Патенти з міткою «рецепторів»
Спосіб профілактики та лікування захворювань очей за допомогою антагоніста рецепторів інтегрину
Номер патенту: 75898
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Вейснер Маттіас, Ланг Улріх, Бендер Ханс Маркус, Фрідландер Мартін, Хансчілд Ютта
МПК: A61K 31/536, A61K 31/352, A61K 31/435 ...
Мітки: лікування, очей, антагоніста, інтегрину, спосіб, захворювань, рецепторів, профілактики, допомогою
Формула / Реферат:
1. Спосіб профілактики та/або лікування захворювань очей у пацієнтів, викликаних ангіогенезом в оці, який відрізняється тим, що вводять в склеральний шар ока згаданого пацієнта через зовнішню поверхню склери, котра розташована над тканиною сітківки, медикамент, який містить інгібітор та/або , що є...
Заміщені арилпіразини, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модуляції функції рецептора crf, спосіб лікування розладу або захворювання центральної нервової системи, спосіб локалізації рецепторів crf у
Номер патенту: 75586
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Доллер Дейріоу, Джан Цуньу, Ге Пінь, де Ломбаер Стефан, Годжеттс Кевін Дж., Хорват Реймонд Ф., Юн Теюн
МПК: A61P 25/00, A61K 31/4965, C07D 241/18 ...
Мітки: розладу, центральної, рецепторів, функції, рецептора, композиція, нервової, захворювання, системі, основі, лікування, заміщені, арилпіразини, модуляції, спосіб, локалізації, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 вибрано з Н, С1-4алкілу, С2-4алкенілу, С2-4алкінілу, галогену, С1-4галогеналкілу, трифлуорметилу, трифлуорметокси, -NН(С1-4алкілу), -N(С1-4алкіл)(С1-4алкіл), -О(С1-4алкіл) та S(O)n(С1-4алкіл),R2 вибрано з групи, що складається з -ХRA та Y, де -X, RA, a Y визначено нижче, іR3...
Конденсовані похідні пурину як антагоністи рецепторів аденозину а1
Номер патенту: 75625
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Ву Чі, Лін Ко Чунг
МПК: A61P 9/00, C07D 487/14, A61K 31/505 ...
Мітки: похідні, антагоністи, рецепторів, пурину, аденозину, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: ,Формула Іде R1 і R2 незалежно вибирають з групи, що складається з:a) водню;b) алкілу, алкенілу або алкінілу, де вказаний алкіл, алкеніл або алкініл є або незаміщеним, або функціоналізованим одним або більше із замісників, вибраних з групи, що складається з гідрокси, алкокси, аміно, алкіламіно, діалкіламіно, гетероциклілу,...
4-(2-бутиламіно)-2,7-диметил-8-(2-метил-6-метоксипірид-3-ил) піразоло-[1,5-a]-1,3,5-триазин, його енантіомери і фармацевтично придатні солі як ліганди рецепторів рилізинг-фактора кортикотропіну
Номер патенту: 74634
Опубліковано: 16.01.2006
Автор: Джилліган Пол Дж.
МПК: A61P 1/14, A61K 31/53, A61P 1/04 ...
Мітки: рилізинг-фактора, піразоло-[1,5-a]-1,3,5-триазин, ліганди, 4-(2-бутиламіно)-2,7-диметил-8-(2-метил-6-метоксипірид-3-ил, рецепторів, солі, енантіомери, фармацевтично, придатні, кортикотропіну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):її ізомери, стереоізомерні форми або суміші її стереоізомерних форм, її фармацевтично прийнятні проліки або фармацевтично прийнятні сольові форми.2. Сполука за п.1, її фармацевтично прийнятні проліки або фармацевтично прийнятні сольові форми, де вказана сполука являє собою...
Застосування 1-аміноалкілциклогексанів як антагоністів 5-нт3 і нейрональних нікотинових рецепторів
Номер патенту: 74194
Опубліковано: 15.11.2005
Автори: Каусс Валєрьянс, Даниш Войцех, Йіргенсонс Айгарс, Калвіньш Іварс, Гольд Маркус, Парсонс Крістофер Грахам Рафаель
МПК: A61P 1/08, A61K 31/40, A61K 31/13 ...
Мітки: 1-аміноалкілциклогексанів, рецепторів, нейрональних, нікотинових, 5-нт3, антагоністів, застосування
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування тварин, які потребують інгібування розвитку або полегшення стану за допомогою антагоніста 5-НТ3 або нейрональних нікотинових рецепторів, що включає введення вказаній тварині ефективної кількості сполуки 1-аміноалкілциклогексану формули:,де R* означає -(CH2)n-(CR6R7)m-NR8R9;m+n = 0, 1 або 2;R1-R7 незалежно вибрані з водню і С1-6 алкілу;R8 і R9 незалежно вибрані з водню і С1-6 алкілу або...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо рецепторів канабіс-1, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 74066
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Тіпкер Якобус, Гогендорн Ян, Крузе Корнеліс, Ланге Йозефус
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/415, A61P 1/00 ...
Мітки: композиція, лікування, фармацевтична, антагоністичною, рецепторів, спосіб, канабіс-1, одержання, 4,5-дигідро-1н-піразолу, похідні, активністю
Формула / Реферат:
1. Енантіомер, що має S-конфігурацію у 4-й позиції його 4,5-дигідропіразольного кільця сполуки формули (І), (I)де- R та R1 однакові або різні й являють собою 3-піридил або 4-піридил, або феніл, що може бути заміщений галогеном або метоксигрупою,- R2 та R3 однакові або різні й являють собою водень, алкіл (1-3 С) або диметиламін,- R4 являє...
Спосіб лікування гіперсекреції слизу в легенях за допомогою антагоністів рецепторів епідермального фактора росту (egf-r) та фармацевтична композиція
Номер патенту: 73722
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Нейдел Джей А., Такеяма Кійосі
МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 38/00 ...
Мітки: рецепторів, слизу, фармацевтична, росту, композиція, допомогою, лікування, легенях, спосіб, антагоністів, епідермального, гіперсекреції, egf-r, фактора
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування гіперсекреції слизу в легенях, який включає введення терапевтично ефективної кількості антагоніста рецептора епідермального фактора росту (EGF-R), що зв’язується з EGF-R, пацієнту, що страждає на гіперсекрецію слизу в дихальних шляхах.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що згаданим антагоністом EGF-R є інгібітор тирозинкінази, селективний щодо EGF-R.3. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що...
Похідні циклічних тіокарбаматів, фармацевтична композиція, що містить вказані похідні циклічних тіокарбаматів, та активні інгредієнти ліків як модулятори рецепторів прогестерону
Номер патенту: 73119
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Ці Лінь, Вробель Джей І., Джоунз Тодд К., Коллінз Марк А., Терефенко Юджин А., Теглі Кристофер М., Цанг Пувен, Фенсам Ендрю, Едвардс Джеймс П.
МПК: C07D 265/18, A61P 15/00, A61P 35/00 ...
Мітки: активні, модулятори, композиція, ліків, прогестерону, рецепторів, вказані, тіокарбаматів, інгредієнти, містить, похідні, фармацевтична, циклічних
Формула / Реферат:
1. Похідна циклотіокарбамату за формулою: ,де:R1 та R2 – незалежні замісники, вибрані з групи, до якої належать H, C1 – C6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С2 – С6 алкеніл, заміщений C2 – C6 алкеніл, C2 – C6 алкініл, заміщений C2 – C6 алкініл, C3 – C8 циклоалкіл, заміщений C3 – C8 циклоалкіл, арил, заміщений арил, гетероциклічна сполука, заміщена...
Похідні циклічних карбаматів, фармацевтична композиція, що містить вказані похідні циклічних карбаматів, та активні інгредієнти ліків як модулятори рецепторів прогестерону
Номер патенту: 72917
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Вробель Джей І., Теглі Кристофер М., Терефенко Юджин А., Джоунз Тодд К., Едвардс Джеймс П., Ці Лінь, Фенсам Ендрю, Флетчер Хорес, ІІІ, Цанг Пувен
МПК: C07D 265/18, A61P 15/00, A61P 35/00 ...
Мітки: прогестерону, містить, циклічних, рецепторів, карбаматів, похідні, вказані, фармацевтична, композиція, інгредієнти, активні, модулятори, ліків
Формула / Реферат:
1. Похідна циклокарбамату за формулою:,де:R1 та R2 – незалежні замісники, вибрані з групи, до якої належать H, C1 – C6 алкіл, заміщений С1 – С6 алкіл, С2 – С6 алкеніл, заміщений C2 – C6 алкеніл, C2 – C6 алкініл, заміщений C2 – C6 алкініл, C3 – C8 циклоалкіл, заміщений C3 – C8 циклоалкіл, арил, заміщений арил, гетероциклічна сполука, заміщена гетероциклічна сполука, CORA та NRBCORA;або R1 та R2 сплавлені і...
Агоніст центральних канабіноїдних рецепторів для виготовлення ліків, що сприяють припиненню паління, комбінована фармацевтична композиція та набір
Номер патенту: 72783
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Менар Франсуа, Бланшар Жан Шарль
МПК: A61K 45/06, A61P 25/34, A61K 31/454 ...
Мітки: агоніст, рецепторів, набір, ліків, виготовлення, припиненню, композиція, сприяють, комбінована, центральних, канабіноїдних, паління, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Використання N-піперидино-5-(4-хлорфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)4-метилпіразол-3-карбоксаміду, однієї з його фармацевтично прийнятних солей або одного з їх сольватів для виготовлення ліків, що сприяють припиненню паління, при лікуванні нікотинової залежності та/або при лікуванні синдрому абстиненції від нікотину.2. Використання за п. 1, де N-піперидино-5-(4-хлорфеніл)-1-(2,4-дихлорфеніл)-4-метилпіразол-3-карбоксамід, одну з його...
Модулятори функції рецепторів, які належать до сімейства рецепторів tnf/ngf
Номер патенту: 72186
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Ковалєнко Андрєй, Валлах Девід
МПК: A61K 38/00, A61P 35/00, A61K 48/00 ...
Мітки: рецепторів, належать, функції, модулятори, сімейства
Формула / Реферат:
1. Послідовність ДНК, яка кодує поліпептид, що має активність RIP-асоційованого білка (RAP), причому зазначена послідовність ДНК здатна гібридизуватись з послідовністю ДНК, наведеною на фігурі 1, в помірно жорстких умовах.2. Послідовність ДНК за п. 1, де активність RAP характеризується тим, що (і) RAP сам по собі не токсичний щодо клітин при надекспресії;(іі) RAP не захищає клітини від знищення TNF і, таким чином, не є...
Похідні гомопіперазину, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань, що залежать від дії модуляторів нікотинових ах рецепторів, з застосуванням таких сполук
Номер патенту: 72190
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Ольсен Гуннар М., Нільсен Ельсабет Остергор, Петерс Дан, Нільсен Сімон Фельдбек
МПК: A61K 31/4425, A61K 31/4406, A61K 31/4418 ...
Мітки: модуляторів, похідні, основі, лікування, нікотинових, дії, композиція, спосіб, фармацевтична, гомопіперазину, застосуванням, таких, залежать, рецепторів, захворювань, сполук
Формула / Реферат:
1. Похідні гомопіперазину, заявленого формулою IІ,будь-який їх енантіомер чи будь-яка їх суміш, їх ізотопи чи фармацевтично прийнятні солі, деR – гідроген, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл або бензил,R1 – амінофеніл, нітрофеніл, гідроксифеніл, алкоксифеніл, або 3-піридил або піразинільна група, де гетероциклічна група може бути одноразово або багаторазово заміщена замісником, який вибраний з групи, що складається...
Діамінотіазоли, композиція на їх основі, спосіб модуляції активності рецепторів протеїн-кіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих протеїн-кіназами
Номер патенту: 71971
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Намбу Мітчелл Девід, Саршар Сепер, Борчардт Аллен Дж., Бенедікт Сьюзанн Прітчетт, Зхенгвей Пенг, Алегріа Ларрі Ендрю, Чу Шао Сонг, Бендер Стівен Лі, Бхамралкар Діліп, Темпчик-Расселл Анна Марі, Каніа Роберт Стівен, Йанг Йі Мічелл
МПК: A61K 31/427, A61K 31/428, A61K 31/429 ...
Мітки: протеїн-кіназами, спосіб, композиція, лікування, протеїн-кіназ, основі, діамінотіазоли, опосередкованих, модуляції, захворювань, рецепторів, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iде:R1 є воднем, заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, або групою формули R6-CO або R6-CS, де R6 є заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, алкенілом, арилом, гетероарилом, алкоксигрупою або N- R7R8, де R7R8 кожний незалежно є воднем або заміщеним або незаміщеним алкілом, арилом або гетероарилом;R2 є...
Трициклічні бензодіазепіни як антагоністи вазопресинових рецепторів
Номер патенту: 70984
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Дяткін Олексій Б., Хоекстра Вілліам Дж., Мар'яноф Брюс Е., Меттьюс Джей М.
МПК: A61P 9/00, C07D 498/04, C07D 471/04 ...
Мітки: трициклічні, бензодіазепіни, вазопресинових, антагоністи, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або (ІІ):,,деm - ціле число від 0 до 1;за умови, що коли m дорівнює 0 або 1, тоді“HET” у сполуці формули (ІІ) є стабільною п’яти- або шестичленною моноциклічною ароматичною кільцевою системою, котра складається із вуглецевих атомів та одного гетероатома, де гетероатом вибирають із групи, що складається із N, O або S, що може займати будь-яку позицію у кільці, внаслідок чого кінцева...
Похідні піридазино[4,5-b]індол-1-оцетаміду для виготовлення препаратів для лікування хвороб, що стосуються дисфункції периферійних бензодіазепінових рецепторів
Номер патенту: 70349
Опубліковано: 15.10.2004
Автори: Жаньяк Філіп, МАРАБУ Бенуа, Севрен Мірей, ФРУАССАН Жак, Марґе Франк, Бенавідес Хесус, Еванно Яннік, Ферзаз Бадіа
МПК: A61P 13/00, A61K 31/5025, A61K 31/5377 ...
Мітки: стосуються, похідні, дисфункції, бензодіазепінових, хвороб, рецепторів, периферійних, лікування, піридазино[4,5-b]індол-1-оцетаміду, препаратів, виготовлення
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки загальної формули (I)(I)в якійΧ - атом галогену,Υ - один або більше атомів або груп, які вибрано з гідрогену, галогенів і гідроксилу, метилу, метоксигрупи і нітрогрупи,R1 - (С1-С4)алкіл,R2 та R3 кожний, незалежно один від одного, - атом гідрогену чи (С1-C4)алкіл, або R2 і R3 утворюють, разом з атомом нітрогену, що їх несе, піролідиніл, піперидиніл або...
Похідні 3-азабіцикло[3.1.0]гексану в якості лігандів опіатних рецепторів, фармацевтична і ветеринарна композиція, спосіб лікування та спосіб одержання похідних
Номер патенту: 68408
Опубліковано: 16.08.2004
Автори: Крук Роберт Джеймс, Петтмен Алан Джон, Лунн Грехем, Гібсон Стівен Пол, Бенкс Бернард Джозеф
МПК: C07D 401/04, C07D 209/52, A61K 31/40 ...
Мітки: композиція, одержання, фармацевтична, рецепторів, спосіб, лігандів, 3-азабіцикло(3.1.0)гексану, якості, похідні, ветеринарна, опіатних, лікування, похідних
Формула / Реферат:
1. Похідні 3-азабіцикло[3.1.0]гексану формули (I):,в якій "Ar" - кільце являє собою, необов’язково, бензоконденсований феніл або 5- або 6-членне гетероарильне кільце,R1, коли узятий окремо, є H, галогеном, NО2, NH2, NY2WY1, Het1, AD, CO2R7, C(О)R8, C(=NOH)R8 або OE,Y2 є H, C1-6 алкілом, C3-6 алкенілом (кожна алкільна і алкенільна група є, необов’язково, заміщеною арилом, арилокси або Het1),W є SO2,...
Заміщені 1-фенілпіразол-3-карбоксаміди, спосіб їх одержання та проміжні сполуки, фармацевтична композиція, що має спорідненість до рецепторів нейротензину
Номер патенту: 66750
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Жанжан Френсі, Жиллі Даніель, Буажгрен Робер, Молімар Жан-Шарль, Лабеу Бернар
МПК: A61K 31/435, A61K 31/42, A61K 31/415 ...
Мітки: 1-фенілпіразол-3-карбоксаміди, нейротензину, одержання, має, рецепторів, спосіб, фармацевтична, проміжні, композиція, спорідненість, заміщені, сполуки
Формула / Реферат:
1. Заміщений 1-фенілпіразол-3-карбоксамід загальної формули , (Ia)деR1x знаходиться у положенні 4 або5 і означає групу -T-CONRaRb, в якій Т - прямий зв’язок або С1-7алкілен;NRaRb означає групу, вибрану з: –NR9(CH2)sCR7R8(CH2)tNR5R6, ,
Фармацевтична композиція для вагінального введення із зшитим полімером полікарбонової кислоти (варіанти) та способи лікування дисменореї та передчасних пологів за допомогою бета-адренергічних рецепторів
Номер патенту: 62983
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: де Зіглер Доменік, Бологна Уільям Дж., Лівайн Говард Л.
МПК: A61K 31/05, A61K 47/32, A61K 31/135 ...
Мітки: зшитим, способи, фармацевтична, кислоти, допомогою, дисменореї, бета-адренергічних, лікування, варіанти, композиція, введення, полімером, вагінального, рецепторів, передчасних, пологів, полікарбонової
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для вагінального веддення лікарського засобу для профілактики або лікування дисмінореї або передчасних пологів, що включає терапевтично ефективну кількість агоністу β-адренергічних рецепторів і фармацевтично прийнятного біоклейкого носія, в якій біоклейкий носій являє собою зшитий полімер полікарбонової кислоти.2. Композиція за п. 1, в якій агоніст β-адренергічних рецепторів являє собою...
Модулятори функцій рецепторів fas
Номер патенту: 58489
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Метт Ігорь, Болдін Марк, Варфоломєєв Євгєній, Уоллах Девід
МПК: A61K 38/00, A61P 31/12, A61K 48/00 ...
Мітки: модулятори, функцій, рецепторів
Спосіб прогнозу продукції інтерлейкіна-2 та експресії рецепторів до інтерлейкіна-2, що асоційовані з нla-антигенами у хворих на хронічну ниркову недостатність
Номер патенту: 56474
Опубліковано: 15.05.2003
Автори: Дранник Георгій Миколайович, Калініна Наталія Альбертівна, Дриянська Вікторія Євгенівна, Луньова Ганна Генадіївна, Порошина Тетяна Вікторівна
МПК: G01N 33/53
Мітки: інтерлейкіна-2, нla-антигенами, спосіб, експресії, хронічну, рецепторів, прогнозу, ниркову, асоційовані, хворих, недостатність, продукції
Формула / Реферат:
Спосіб прогнозу продукції інтерлейкіна-2 та експресії рецепторів до інтерлейкіна-2, що асоційовані з HLA-антигенами у хворих на хронічну ниркову недостатність, який включає визначення HLA-антигенів на мононуклеарах периферичної крові, який відрізняється тим, що визначають HLA-DR2-антиген у фенотипі хворих на хронічну ниркову недостатність, присутність якого свідчить про високий рівень продукції інтерлейкіна-2 та експресії рецепторів до...
Сполуки, що мають активність по відношенню до рецепторів кальцію
Номер патенту: 55374
Опубліковано: 15.04.2003
Автори: Баландрін Мануель Ф., Немет Едвард Ф., Делмар Ерік Дж., Ван Вагенен Бредфорд К., Моу Скотт Т.
МПК: A61K 31/135, A61K 31/137, A61K 31/165 ...
Мітки: кальцію, відношенню, мають, активність, сполуки, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Соединения общей формулы:,где Аr5 - нафтил или фенил, необязательно замещенный 0-5 заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из низшего алкила, галогена, низшего алкокси, низшего тиоалкила, метилендиокси, низшего алкилгалогенида, низшего алкоксигалогенида, ОН, CH2OH, CONH2, CN, ацетокси, бензила, бензилокси,
Спосіб моделювання поверхневих рецепторів лімфоцитів
Номер патенту: 53122
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Кайдашев Ігор Петрович, Весніна Людмила Едуардівна
МПК: A61K 35/23
Мітки: моделювання, лімфоцитів, поверхневих, рецепторів, спосіб
Формула / Реферат:
Спосіб моделювання поверхневих рецепторів лімфоцитів, який включає інкубування in vitro попередньо відмитих лімфоцитів з пептидним екстрактом та оцінку його впливу на лімфоцити, який відрізняється тим, що як пептидний екстракт використовують пептидний екстракт паренхиматозного органа з широким спектром біологічної активності, а вплив оцінюють за зміною характеру експресії поверхневих рецепторів лімфоцитів за допомогою моноклональних...
Модулятор пуринергічних рецепторів
Номер патенту: 53016
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Мороз Василь Максимович, Козловський Вадим Олексійович, Бандурка Наталя Миколаївна, Липницький Тарас Миколайович, Осядла Емілія Станіславівна, Кутняк Віктор Павлович
МПК: A61K 31/00
Мітки: рецепторів, пуринергічних, модулятор
Формула / Реферат:
Застосування рибоксину (інозину) за хімічною формулою 9--D-рибофуранозилгіпоксантин як модулятора пуринергічних рецепторів.
Дигідрат ерпоcартану, фармацевтична композиція, спосіб отримання твердої дозованої форми, спосіб блокування рецепторів ангіотензину іі
Номер патенту: 49880
Опубліковано: 15.10.2002
Автори: ДУДДУ Сарма, ВЕНКАТЕШ Гопаді М., ПАЛЕПУ Нагесвара Р.
МПК: A61K 31/135, A61K 31/138, A61K 31/00 ...
Мітки: ерпоcартану, спосіб, рецепторів, отримання, дозованої, фармацевтична, форми, блокування, твердої, ангіотензину, композиція, дигідрат
Формула / Реферат:
1. Сполука, що є дигідрат монометансульфонату (Е)--[-2-н-бутил-1-[(4-карбоксифеніл)метил]-1Н-імідазол-5-іл]метилен-2-тіофенпропіонової кислоти.2. Фармацевтична композиція, що включає ефективну кількість сполуки згідно з п. 1 та фармацевтично прийнятний носій.3. Спосіб отримання твердої дозованої форми, що містить сполуку згідно з п. 1, який включає:(і)...
Піролкарбоксаміди як ліганди рецепторів гамк головного мозку
Номер патенту: 49001
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: Лю Ганг, Шо Кеннет, Хатчисон Елан, Олбо Памела
МПК: A61K 31/00, A61K 31/403, A61K 31/40 ...
Мітки: мозку, піролкарбоксаміди, рецепторів, головного, гамк, ліганди
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятні солі, де:n - 1 або 2;R3, R5 та R6 - незалежно один від одного водень або алкіл;Ra - водень, алкіл або С3-С7-циклоалкіл;Rb - водень, алкіл або ацил;Υ - водень або галоїд; і е - ціле число від 1 до 3.2. Сполука за п. 1, яка являє собою...
Похідні індану або індену як антагоністи ендотелінових рецепторів, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання та спосіб пригнічення ендотелінових рецепторів
Номер патенту: 44686
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Рассел Донован Казінс, Джек Дейл Лебер, Джон Дункан Елліотт, Катерін Елізабет Пейшофф, Маріа Ампаро Лего
МПК: A61K 31/343, A61K 31/34, A61K 31/19 ...
Мітки: похідні, основі, індену, спосіб, рецепторів, індану, композиція, одержання, пригнічення, антагоністи, ендотелінових, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Производные общей формулы (I):где - или является R3 и R5 независимо один от другого представляют собой водород, ОН, или - где метиленовые группы могут быть незамещенными или замещенными одной или более группами, - водород, - ОН или который может быть незамещен или замещен метоксигруппой, - водород или - водород, или тетразол, или...
Похідні піперазину як антагоністи 5-нт1а рецепторів, спосіб їх одержання та проміжна сполука
Номер патенту: 39917
Опубліковано: 16.07.2001
Автори: Ховард Лангхем Манселл, Ян Ентоні Кліфф
МПК: A61K 31/495, A61P 25/20, A61P 25/00 ...
Мітки: сполука, рецепторів, проміжна, піперазину, антагоністи, 5-нт1а, спосіб, похідні, одержання
Формула / Реферат:
1. Производные пиперазина общей формулы (I):или его фармацевтически приемлемая соль, гдеА представляет собой необязательно замещенную одной или более низшей алкильной группой алкиленовую цепь, содержащую от 2 до 4 атомов углерода,Ζ является атомом кислорода или серы,R представляет водород или низший алкил,R1 представляет...
Поліциклічні аміновмісні сполуки, що є антагоністами рецепторів нейрокінінів, їх фармацевтично прийнятні енантіомери, солі, n-оксиди і продукти кватернізації, спосіб їх отримання, проміжні сполуки і фармацевтич
Номер патенту: 35564
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: ГЮЕЛЬ Патрік, ГУЛАУІК П'єр, ЕМОН-АЛЬТ Ксав'є, ПРУАЕТТО Вінченцо
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/445 ...
Мітки: проміжні, спосіб, антагоністами, фармацевтично, кватернізації, продукти, аміновмісні, прийнятні, поліциклічні, n-оксиди, енантіомери, рецепторів, сполуки, фармацевтич, солі, отримання, нейрокінінів
Формула / Реферат:
1. Полициклические аминосодержащие соединения общей формулы (I)гдеΥ = Ph-CH2-CH< или Ph-C(OH)<, Т = СH2 или СО, Q = CH2 или СО,Ζ = фенил или С1-С4-алкоксифенил, Аr' = фенил или 3,4-дигалогенфенил, нафтил, m = 2 или 3, n = 1, 2 или 3,p = 1,q = 0 или 1,а также их...
Тетрагідроізохінолінові сполуки, які мають антагоністичну активність у відношенні до допамінових рецепторів d1 і d2, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі і спосіб зв’язування допамінових р
Номер патенту: 32423
Опубліковано: 15.12.2000
Автори: Козлік Ентонін, Нідхем Патрісія Леслі, Саргент Брюс Джеремі
МПК: A61K 31/47, A61P 25/00, A61K 31/472 ...
Мітки: рецепторів, тетрагідроізохінолінові, основі, зв'язування, сполуки, активність, антагоністичну, відношенні, композиція, спосіб, допамінових, одержання, мають, фармацевтична
Текст:
...собой 1-нафтил, 2-нафтил или 2,3-дигидробензо[ЬЗфуран-7-ил 8 Соединения формулы I по любому из пунктов 17, отличающиеся тем, что G представляет со бой фенил или фенил, замещенный метилом, гидрокси, метокси, метилтио, фтором, хлором, бро мом, трифторметилом, цианом или трифторметокси, или G представляет собой 1-нафтил, 2-нафтил или 2,3-дигидробензо[Ь]фуран-7-ил 9 Соединения формулы I по любому из пунктов 16, о тличающиеся тем, что G...
Похідні піразолу, що мають спорідненість до рецепторів канабіноїдів, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та проміжна сполука
Номер патенту: 27728
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Казелла П'єр, Барт Франсі, Рінальді Мюрьєль, Мартінез Серж, Конжі Крістіан
МПК: A61K 31/4402, A61K 31/4155, A61K 31/415 ...
Мітки: канабіноїдів, проміжна, одержання, спорідненість, спосіб, рецепторів, фармацевтична, похідні, композиція, сполука, піразолу, мають
Текст:
...гликоль. Соединения данного изобретения, в основном, назначаются в единичных дозах. Указанные единичные дозы предпочтительно формируются в фармацевтических композициях, в которых активная основа смешивается с фармацевтически приемлемым наполнителем. Таким образом, следующим объектом данного изобретения являются фармацевтические композиции, содержащие в качестве активного ингредиента соединения формулы (I) или их соли. Соединения формулы...
Похідні індолу, які мають властивості агоністів 5-от1d рецепторів, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція
Номер патенту: 27818
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Маірі Жасінто Морагєс, Новерола Армандо Вега, Форнер Долорес Фернандес, Дюран Карл Пюнг, Сото Жозе Пріто
МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404 ...
Мітки: рецепторів, властивості, композиція, спосіб, одержання, 5-от1d, фармацевтична, похідні, агоністів, індолу, мають
Текст:
...Связывание с рецепторами 5-НТ1А Тестирование проводили по существу по методике, описанной Gozlan и др. (1983). К смеси, содержащей 100 мкг протеина мембран гиппокам-па крысы, 0,5 нмоль 3 H-8-OH-DPAT, 4 ммоль CfCI2, 0,1% аскорбиновой кислоты, 10 мкмоль паргилина и 50 ммоль буфера Трис HCL, рН 7,4 прибавляли различные количества испытываемого лекарства таким образом, чтобы объем готовой реакционной смеси составлял 1 мл. После инкубации при 25°С...
Похідні ізатину або ізатиноксиму, що мають активність, пов’язану з блокадою рецепторів глутамінової та аспарагінової кислот, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 27821
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Дрейєр Йорген, Дахль Б'ярне Хуго, ВАТЬЄН Франк, Йєнсен Лейф Хелт
МПК: A61K 31/437, A61K 31/40, A61K 31/407 ...
Мітки: лікування, глутамінової, похідні, одержання, фармацевтична, ізатину, спосіб, пов'язану, аспарагінової, композиція, блокадою, активність, ізатиноксиму, кислот, рецепторів, мають
Текст:
...путем выпаривания, остаток нагревали (60-80°С) в 25 мл 5%-ного NaOH на воздухе в течение 2 часов. Смесь затем охлаждали и добавляли концентрированную соляную кислоту, пока рН не достигала величины « 0. Образовавшийся осадок выделяли фильтрованием. Выход: 0,55 г, т. пл. > 300°С. e) Ш.бН-г.ЗУДЭ, 10-гексагидро-2,3,7-триоксоазепино-[2,3-д]индол-3-оксим 0,23 г продукта, полученного в примере Id), 0,1 г (1,3 ммоль) хлоргидрата...
Засіб, що має агоністичну активність до рецепторів 5-нт1а серотоніну і м1- мускаринових рецепторів, та фармацевтичний склад для лікування синдрому подразненої товстої кишки
Номер патенту: 27720
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: СКАУС Джон Менерт, ГІДДА Десвонт Сінгх
МПК: A61P 1/06, A61K 31/42
Мітки: кишки, склад, засіб, активність, фармацевтичний, має, товстої, серотоніну, мускаринових, агоністичну, 5-нт1а, синдрому, подразненої, лікування, рецепторів
Текст:
...66,99 Н 7,60 N 6,35 Приготовление 4 Получение 2-/ди-н-пропиламино/-8-/4-этилизоксазол-5-йл/-1,2,3,4-тетрагидронафталина г-Уди-н-пропиламино/З-бром-Ч^.З^-тетрагидронафталин ('5,0 г, 16,1 ммоля) растворяют в 50 мл тетра гидрофура на, охлаждают смесь до -78°С, после чего добавляли 21,0 мл н-бутиллития (0,92М в гексане). Смесь перемешивают в течение 30 минут и добавляют 1,85 мл (21,0 ммоля) бутиральдегида. Затем смесь нагревают до комнатной...
Похідні азолів, їх фармацевтично прийнятні солі або проліки, що є агоністами 5-нt1-подібних рецепторів, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція
Номер патенту: 27343
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Матасса Віктор Г., Стріт Леслі Дж., Бейкер Реймонд
МПК: A61K 31/42, A61K 31/41, A61K 31/415 ...
Мітки: 5-нt1-подібних, спосіб, фармацевтична, отримання, агоністами, фармацевтично, композиція, проліки, солі, азолів, прийнятні, похідні, рецепторів
Текст:
...2-15-(1-бензилтетразол-5-илметил)-1Н-индол-3ил]этиламин М,М-диметил-2-{5-(2-метилтетразол-5-илметил)1 Н-индол-3-ил]этиламин М,М-диметил-2-[5-(1-метилтетразол-5-илметил)1 Н-индол-3-ил]этиламин М,М-диметил-2-[5-(тетрээол-2-ил метил )• 1 Н-индол3-ил]этиламин N,N-димeтил-2-[5-(тeтpaзoл-1-илмeтил)-1 Н-индол3-ил]этиламин N,N-flHMeTHn-2-tS-{1 -метил-1,2,4-триазол-5-и л метил) 1Н-индол-3-ил]этиламин...
Похідні хіноксаліну, які проявляють антагоністичну активність у відношенні до хісквалатних збуджуючих рецепторів глутамату і антагоністичну гіперактивність по відношенню до збуджуючих амінокислот, спосіб їх отр
Номер патенту: 27368
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Штефенс Давід Норман, Турскі Лехослав, Хельшер Петер, Шміхен Ральф, Шуманн Інгрід, Ратц Дітер, Беетц Ільзе, Льошманн Петер Андреас, Зайдельманн Дітер, Крюгер Мартін, Хут Андреас
МПК: A61K 31/498, A61P 1/08, A61K 31/495 ...
Мітки: похідні, рецепторів, антагоністичну, хіноксаліну, активність, проявляють, хісквалатних, отр, відношенню, відношенні, спосіб, збуджуючих, глутамату, амінокислот, гіперактивність
Текст:
...3,5 часа После концентрирования, остаток распределяют в смеси: подкисленная уксусной кислотой вода/этилацетат. Органическую фазу отделяют, сушат, отфильтровывают и концентрируют. Остаток хроматографируют через сипикагель с помощью смеси дихлорметан/этанол = 95:5 Получают, наряду с 211 мг метилового эфира 3-(6-нитро-2,3-диоксо1,2,3,4-тетрагидрохиноксалин-1-ил-метил)-бензойной кислоты, который очищают еще далее, 222 мг метилового эфира...
Похідне триазолу, його фармацевтично прийнятні солі або проліки, що є агоністами 5-нt1-подібних рецепторів, спосіб його отримання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 27672
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Стріт Леслі Дж., Бейкер Реймонд, Матасса Віктор Г.
МПК: C07D 409/04, C07D 401/14, C07D 403/06 ...
Мітки: прийнятні, рецепторів, солі, спосіб, фармацевтично, агоністами, 5-нt1-подібних, композиція, триазолу, похідне, отримання, фармацевтична, проліки
Текст:
...призначення або призначення шля хом ін'єкцій , включають водні розчини , ароматизо вані сиропи, во дні або масляні емульсії, ароматизовані емульсі ї, з такими маслами, як бавовняне масло, сезамове масло, кокосове масло, а також еліксири та подібні засоби . Відпо відні диспер гуючі та суспензуючі аген ти для водни х суспензій включають синте ти чні і натуральні смоли, такі як трагант, акація, альгінат, декстран, натрієва сіль...
Похідні триазолопіримідину, які мають антагоністичну активність до рецепторів ангіотензину іі, та фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 26627
Опубліковано: 11.10.1999
Автори: Брю-Маньє Ніколь, Ніколя Ерік, Тьолон Жан-Марі
МПК: A61K 31/505, A61P 43/00, A61K 31/519 ...
Мітки: ангіотензину, похідні, антагоністичну, містить, фармацевтична, іі, мають, триазолопіримідину, активність, рецепторів, композиція
Формула / Реферат:
1. Производные триазолопиримидина общей формулы lгде R1 является низшим алкилом с 1 - 6 атомами углерода или C3-C7-циклоалкилом;R2 является атомом водорода, низшим алкилом с 1 - 6 атомами углерода, группой NH-NH2, группой (CH2)mOR4, (CH2)mSR4;R4 является атомом водорода, низшим алкилом с 1 - 6 атомами углерода и m равно целому числу от 0 до 2;группа является радикалом, выбранным среди следующих...
1-(1н-імідазол-4-іл)алкіл-бензаміди, їх хлоргідрати та оптичні ізомери, які мають протиішемічні та антагоністичні властивості alрha2-адренергічних рецепторів
Номер патенту: 12835
Опубліковано: 28.02.1997
Автори: Філіпп Мішель, Жан Гобер, Жан-П'єр Жерт, Ернст Вульферт, Ерік Коссман
Мітки: антагоністичні, хлоргідрати, мають, рецепторів, оптичні, alрha2-адренергічних, 1-(1н-імідазол-4-іл)алкіл-бензаміди, властивості, ізомери, протиішемічні
Формула / Реферат:
(57) 1-(1Н-имидазол-4-ил)алкил-бензамиды, их хлоргидраты и оптические изомеры общей формулыгде1) R1, R2, R3, R4 - каждый означает водород; R5 - гидроксильная группа; R6 - атом водорода в форме хлоргидрата;2) R1, R3, R4 - каждый означает водород; R2 - метил; R5 - гидроксильная группа; R6 - атом водорода в форме хлоргидрата;3) R1, R2, R4 -...