A61K 31/519 — орто-або пери-конденсовані з гетероциклічними кільцями
Конденсовані гетероцикли та їх застосування
Номер патенту: 81470
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Блок Майкл Говард, Філла Сандра, Ежутхачан Джайачандран, Аквіла Брайан, Чжен СяоЛань, Дейвіс Одрі, Лук Річард Вілл'ям, Теоклітоу Маріа-Елена, Понц Тімоті
МПК: A61P 19/02, A61K 31/519, A61P 17/06 ...
Мітки: конденсовані, гетероцикли, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структурну формулу (І):у якійА являє собою С=О, СН2 або SO2;В являє собою необов'язково заміщений алкіл, необов'язково заміщений алкеніл, необов'язково заміщений алкініл, необов'язково заміщений арил, необов'язково заміщений циклоалкіл або необов'язково заміщений гетероцикл;D являє собою О або N, де О є необов'язково...
Антагоністи пептидного рецептора, зв’язаного з геном кальцитоніну, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування мігрені
Номер патенту: 80977
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Дегнан Ендрю П., Сівіелло Ріта, Поіндекстер Грехем, Чатурведула Прасад В., Караджордж Джордж Н., Віг Шікха, Конвей Чарльз Марк, Макор Джон Е., Дубовчік Джене М., Луо Гуанглін, Чен Лінг, Хан Ксяоюн
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61K 31/438 ...
Мітки: основі, рецептора, спосіб, пептидного, фармацевтична, антагоністи, композиція, кальцитоніну, лікування, мігрені, геном, зв'язаного
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)і її фармацевтично прийнятна сіль або сольват,деV являє собою –N(R1)(R2) або OR4;R4 являє собою Н, С1-6алкіл, С1-4галогеналкіл або (С1-4алкілен)0-1R4',R4' являє собою С3-7циклоалкіл, феніл, адамантил, хінуклідил, азабіцикло[2.2.1]гептил, азетидиніл, тетрагідрофураніл, фураніл, діоксоланіл, тієніл,...
Дигідроптеридинони, спосіб їх одержання та їх застосування як лікарського засобу
Номер патенту: 80743
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Кольбатцкі Флоріан, Айкмайер Крістіан, Брайтфельдер Штеффен, Золька Флавіо, Брандль Тріксі, Хоффманн Маттіас, Баум Анке, Квант Йенс Юрген, Грауерт Маттіас, Шнапп Гізела, Штеегмайер Мартін
МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 295/033 ...
Мітки: дигідроптеридинони, засобу, застосування, лікарського, одержання, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І), (І)у якійR1 та R2 мають ідентичні або різні значення й означають водень або необов'язково заміщений С1-С6алкіл, абоR1 та R2 спільно утворюють 2-5-членний алкільний місток, що може містити 1-2 гетероатоми,R3 являє собою водень або залишок, що вибраний із групи, яка включає необов'язково заміщений...
Застосування комбінації інгібітора ароматази, прогестину й естрогену для лікування ендометріозу
Номер патенту: 80741
Опубліковано: 25.10.2007
Автор: Рубін Стефан
МПК: A61K 31/519, A61K 31/56, A61K 31/4196 ...
Мітки: прогестину, інгібітора, комбінації, естрогену, лікування, ароматази, застосування, ендометріозу
Формула / Реферат:
1. Застосування комбінації інгібітора ароматази, прогестину й естрогену для приготування лікарського засобу для лікування ендометріозу.2. Застосування відповідно до пункту 1, де інгібітор ароматази вибраний з атаместану, форместану, фадрозолу, летрозолу, пентрозолу, анастрозолу й ворозолу.3. Застосування відповідно до пункту 2, де інгібітор ароматази являє собою анастрозол.4. Застосування відповідно до будь-якого з...
Комбінований препарат протипухлинного похідного індолопіролокарбозолу і іншого протипухлинного агента та його застосування при лікуванні раку
Номер патенту: 80552
Опубліковано: 10.10.2007
Автори: Кодера Цутому, Аракава Хірохару, Накацуру Йоко, Монден Йосіакі
МПК: A61K 31/24, A61K 31/282, A61K 31/4745 ...
Мітки: протипухлинного, застосування, комбінований, препарат, лікуванні, раку, похідного, агента, іншого, індолопіролокарбозолу
Формула / Реферат:
1. Комбінований препарат для одночасного, роздільного або послідовного введення при лікуванні раку, що містить два окремих препарати:*препарат, що містить в комбінації з фармацевтично прийнятним носієм або розріджувачем щонайменше одну сполуку загальної формули І: (І),де кожний із замісників R1 і R2 незалежно один від одного може являти...
Спосіб індукування овуляції із застосуванням неполіпептидного модулятора рівня camp – інгібітора фосфодіестерази-4, та спосіб збирання овоцитів для запліднення in vitro
Номер патенту: 80418
Опубліковано: 25.09.2007
Автори: Теппер Марк, Ешколь Аліза, Палмер Стівен, Маккена Шон, Макнеймі Майкл К.
МПК: A61K 31/44, A61K 31/00, A61K 31/277 ...
Мітки: запліднення, овуляції, модулятора, овоцитів, індукування, інгібітора, застосуванням, збирання, фосфодіестерази-4, спосіб, неполіпептидного, vitro, рівня
Формула / Реферат:
1. Спосіб індукування овуляції у самки, який включає введення в організм згаданої самки неполіпептидного модулятора рівня сАМР, який є інгібітором ізоформи фосфодіестерази-4.2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що неполіпептидний модулятор рівня сАМР вводять в організм самки перед лютеальною фазою овуляторного циклу цієї самки.3. Спосіб за п. 2, який відрізняється тим, що додатково включає введення в організм самки засобу,...
Гексациклічні сполуки
Номер патенту: 80409
Опубліковано: 25.09.2007
Автори: Цуказакі Масао, Мурата Такеші, Суда Хітомі, Шимма Нобуо, Ніізума Сатоші
МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61P 35/00 ...
Мітки: гексациклічні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Гексациклічні сполуки за формулою (1),деZ являє собою -NH-C(=X)-N(R1)- або –N=C(R2)-N(R1)-;R1 являє собою водень;(С1-С10)алкіл, необов'язково заміщений однією - трьома складовими, що незалежно вибрані з групи, яка складається з (С1-С5)алкокси, гідрокси, галогену, аміно, моно-(С1-С5)алкіламіно, ді-(С1-С5)алкіламіно та...
Похідні піперидину, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби
Номер патенту: 80268
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: СПРІНҐТОРП Браян, ПЕРДІ Марк, ФЕРБЕР Марк, АЛЬКАРАЗ Ліліан
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4535, A61K 31/453 ...
Мітки: отримання, хвороби, опосередкованої, фармацевтична, хемокіном, спосіб, основі, піперидину, похідні, лікування, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,де:X представляє CH2, O, S(O)2 або NR10;Y представляє зв'язок, CH2, NR35, CH2NH, CH2NHC(O), CH(OH), CH(NHC(O)R33), CH(NHS(O)2R34), CH2O або CH2S;Z представляє С(O) або, коли Y представляє зв'язок, Z може також представляти S(O)2;R1 представляє заміщений, як варіант, арил, заміщений, як варіант, гетероцикліл...
Спосіб оптичного розділення (1-бензил-4-метилпіперидин-3-іл)метиламіну і його використання для одержання похідних піроло[2,3-d]піримідину як інгібіторів протеїнкінази
Номер патенту: 80093
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Вріс Тон, Фланаган Марк Едвард, Уілкокс Гленн Ернест, Мунхгоф Майкл Джон, Кьохер Крістіан
МПК: A61K 31/519, A61P 1/04, A61K 45/00 ...
Мітки: одержання, 1-бензил-4-метилпіперидин-3-іл)метиламіну, інгібіторів, спосіб, розділення, похідних, піроло[2.3-d]піримідину, оптичного, використання, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Спосіб розділення енатіомерів сполуки, що містить структуру формули:,або її фармацевтично прийнятних кислотно-адитивних солей, її фармацевтично прийнятних основно-адитивних солей і її вільної основи;в якій у є 0, 1 або 2;R4 вибирають з групи, що містить, водень, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкілсульфоніл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, де алкільні,...
2-(піридин-2-іламіно)піридо[2,3-d]піримідин-7-они
Номер патенту: 79444
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Куін Джон, III, Тугуд Петер Лоуренс, Бут Річард Джон, Жоу Хайронг, Вандервел Скотт Норман, Шехан Дерек Джеймс, Барвіан Марк Роберт, Репаін Джозеф Томас
МПК: A61K 31/519, A61K 31/551, A61K 31/5377 ...
Мітки: 2-(піридин-2-іламіно)піридо[2,3-d]піримідин-7-они
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I: (І)і її фармацевтично прийнятна сіль, естер, амід або пролікарська форма,в якій: пунктирна лінія представляє, необов’язково, зв’язок, X1, X2 і X3, незалежно, вибирають з водню, галогену, C1-C6 алкілу, C1-C6 галогеналкілу, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкоксіалкілу, CN, NO2, OR5, NR5R6, CO2R5, COR5, S(O)nR5, CONR5R6,...
Злиті гетероциклічні сукцинімідні сполуки та аналоги цих сполук як модулятори функцій ядровмісних рецепторів гормонів
Номер патенту: 78686
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Хенсон Рональд Л., Балог Джеймс Аарон, Пікерінг Дасія А., Фура Аберра, Гіз Сорен, Лі Венйінг, Салваті Марк Е., Пател Рамеш Н.
МПК: A61K 31/407, A61K 31/00, A61K 31/41 ...
Мітки: сполуки, ядровмісних, гормонів, модулятори, гетероциклічні, сукцинімідні, функцій, злиті, цих, аналоги, рецепторів, сполук
Формула / Реферат:
1. Сполука наступної формули(Ia),де застосовані символи мають значення, наведені нижче, і в кожному випадку вибираються незалежно один від одного:G означає арильну або гетероциклогрупу, яка є моно- або поліциклічною і необов'язково заміщена в одному або більше положеннях;L означає зв'язок, (CR7R7')n (де n є 1 та R7 та R7', які в свою чергу є...
Фармацевтична композиція, що містить гамма-бутиробетаїн, для лікування імпотенції у ссавців чоловічої статі
Номер патенту: 78235
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Калвіньш Іварс, Бірманс Анатолійс, Веверіс Маріс
МПК: A61P 15/00, A61K 31/4985, A61K 31/205, A61K 31/519 ...
Мітки: гамма-бутиробетаїн, композиція, фармацевтична, ссавців, лікування, чоловічої, містить, статі, імпотенції
Формула / Реферат:
1. Застосування гамма-бутиробетаїну у вигляді вільної основи або його фармацевтично прийнятної солі для одержання медикаменту для лікування імпотенції у ссавців чоловічої статі. Застосування за п. 1, в якому гамма-бутиробетаїн у вигляді вільної основи або його фармацевтично прийнятної солі застосовують у комбінації з 3-(2,2,2-триметилгідразиній)пропіонатом у вигляді вільної основи або з фармацевтично прийнятною сіллю...
Спосіб ідентифікації протипухлинних цільових ензимів
Номер патенту: 77718
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Окабе Хісафумі, Шимма Нобуо, Цукуда Такуо, Умеда Ісао, Ішицука Хідео
МПК: A61K 31/337, A61K 31/426, A61K 31/401 ...
Мітки: цільових, протипухлинних, ідентифікації, ензимів, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб ідентифікації ензиму для використання в побудові протиракових сполук, які селективно перетворюються на активні речовини у пухлинних тканинах або клітинах, при цьому згаданий спосіб включає етапи: порівняння рівнів експресії генів або білків у здоровій тканині або клітинах людини з рівнями експресії генів або білків у людській тканині або клітинах пухлинного походження та вибір ензиму, рівні експресії якого у клітинах або тканині...
Комбінація інгібітора зворотного захоплення серотоніну та дерамциклану
Номер патенту: 77650
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: ден Бур Йохан Антоні, Вестерінк Бернард Хенрік Корнеліс, Кремерс Томас Іво Франсіскус Хюберт, Бьогесьо Клаус Петер, Мьорк Арне, Боскер Фокко Ян, Вікстрьом Хокан Вільхельм, Хогг Сандра
МПК: A61K 31/15, A61K 31/135, A61K 31/137 ...
Мітки: комбінація, серотоніну, захоплення, зворотного, дерамциклану, інгібітора
Формула / Реферат:
1. Застосування комбінації сполуки, яка є інгібітором зворотного захоплення серотоніну, та дерамциклану для одержання фармацевтичної композиції, придатної для лікування депресії, тривожних розладів та інших афективних розладів, таких як генералізований тривожний розлад, панічна тривога, обсесивно-компульсивний розлад, гострий стресовий розлад, посттравматичний стресовий розлад і соціальний тривожний розлад, розлади поведінки, пов’язані з...
Похідні варіоліну b, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання, проміжна сполука
Номер патенту: 77400
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Пуентес Хосе Луіс Фернандес, Альварес Мерседес, Бледа Давід Фернандес
МПК: A61K 31/519, A61K 45/00, A61P 35/00 ...
Мітки: композиція, одержання, фармацевтична, похідні, основі, проміжна, спосіб, варіоліну, сполука
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),деR1 являє собою ароматичний замісник, вибраний з ароматичного циклу із 4-10 циклічними атомами, який може бути конденсованим і може містити один або декілька гетероатомів, іR2 являє собою водень або замісник, коли пунктирна лінія відсутня, або R2 відсутній, коли пунктирна лінія представляє зв’язок, і утворюється...
Похідні піролопіримідину та піролопіридину, заміщені циклічною аміногрупою
Номер патенту: 77265
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: ван ден Кейбус Франс М.А., Гендрікс Роберт Й.М., Льойкс Марсель Ж.М., Кенніс Людо Е.Й., Таміта Томоко, Окубо Такетосі, де Брьойн Марсель Ф.Л., Нодзава Дай, Бонгартц Жан-П'єр А.М., Накадзато Ацуро, ван Роосбрук Ів Е.М., Ямагуті Мікако
МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61K 31/661, A61K 31/436 ...
Мітки: похідні, піролопіримідину, циклічною, піролопіридину, аміногрупою, заміщені
Формула / Реферат:
1. Похідне піролопіримідину або піролопіридину, заміщене циклічною аміногрупою і представлене наступною формулою (І) (I)(де циклічна аміногрупа представлена наступною формулою (II)) (ІІ),де циклічна аміногрупа являє собою 3-8-членний насичений циклічний амін або 3-8-членний...
Антигістамінові засоби та їх застосування для різкого зниження підвищеного внутрішньочерепного тиску
Номер патенту: 76803
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: ван Реемптс Йозеф Лео Генрі, Мартінес-Хіменес Педро, Алькасар-Вака Мануель Хесус, Тегтмайєр Франк, Леенартс Йозеф Елізабет, Фернандес-Гадеа Франсіско Хавьєр, Гомес-Санчес Антоніо, Янссенс Франс Едуард, Бартоломе-Небреда Хосе Мануель, ван Россем Конраад Артур
МПК: A61K 31/55, A61K 31/513, A61K 31/519, A61K 31/517 ...
Мітки: підвищеного, антигістамінові, тиску, різкого, зниження, внутрішньочерепного, засоби, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука для застосування як гістаміновий Н1- та/або Н2-антагоніст загальної формули (І)її фармацевтично прийнятні кислі або основні адитивні солі, стереохімічно ізомерні форми та N-оксидні форми, де:m дорівнює 1 або 2;n дорівнює 0, 1 або 2;а, b, с є, незалежно, простим або подвійним зв'язком;Х є ковалентним зв'язком або...
Піролопіримідини як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 76760
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Маклей Лейн МакФарлан, Кокс Пол Джозеф, Педгріфт Брайан Леслі, Едвардз Майкл, Едлін Кріс, Бодуен Бернар, Маджид Тахір Надім, Халлі Френк, Амендола Шеллі, Алдос Девіс Джон, Депре Стефані Даніель
МПК: A61K 31/519, A61K 31/5377, A61P 11/00 ...
Мітки: піролопіримідини, інгібітори, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)в якійR1 являє собою водень, -C(=О)-NY1Y2, -C(=О)-R5, -SO2-NY1Y2, -SO2-R7,-C(=О)R7, абоR1 являє собою алкеніл, алкенілокси, алкіл, алкініл, арил, гетероарил, гетероциклоалкіл, циклоалкіл або циклоалкілалкіл, кожен із яких необов'язково заміщений однією або декількома групами, вибраними з арилу, циклоалкілу, ціано,...
Застосування дезоксипеганіну для лікування клінічної депресії
Номер патенту: 76254
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Мукке Херманн, Моорманн Йоахім
МПК: A61K 31/519, A61P 25/00
Мітки: клінічної, дезоксипеганіну, застосування, депресії, лікування
Формула / Реферат:
1. Застосування дезоксипеганіну як вільної основи або кислотно-адитивної солі для лікування клінічної депресії.2. Застосування за пунктом 1, яке відрізняється тим, що згадана депресія є рефракторною.3. Застосування за одним з попередніх пунктів, яке відрізняється тим, що згадувана депресія пов'язана з деменцією.4. Застосування за будь-яким з пп. 1-3, яке відрізняється тим, що депресія пов'язана із зловживанням речовин,...
N-заміщені неарильні гетероциклічні антагоністи nmda/nr2b
Номер патенту: 75392
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Мансон Пітер М., Філліпс Брайан, Лівертон Найджел Дж., Макколі Джон А., Томпсон Уейн, Нгуйєн Кевін Т., Клейборн Крістофер Ф., Клейрмон Девід А., Ліббі Брайан І., Батчер Джон У.
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/454, A61K 31/497 ...
Мітки: неарильні, n-заміщені, гетероциклічні, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):(I)або її фармацевтично прийнятні солі, деNonAr є неароматичним 5-7-членним кільцем, що містить 1 або 2 атоми азоту в кільці, або азабіциклооктановим кільцем;HetAr є 5-6-членним гетероароматичним кільцем, що містить 1-3 атоми азоту в кільці, або ізоксазолілом, тіазолілом, тіадіазолілом, хінолінілом, хіназолінілом,...
Застосування похідних піридоіндолону для отримання протиракових медикаментів
Номер патенту: 74876
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Каселлас П'єр, Дерок Жан-Марі, Бурі Бернар
МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 35/00 ...
Мітки: застосування, піридоіндолону, похідних, отримання, протиракових, медикаментів
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули:, (I)в якій: представляє атом гідрогену або метил чи етил; представляє метил або етил; або та
Фармацевтично активні сульфонамідні похідні
Номер патенту: 74796
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Халазі Серж, Рюкле Томас, Черч Денніс, Готтлан Жан-П'єр, Біамонте Марко, Аркінстелл Стефен, Кампс Монтсеррат
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4525, A61K 31/4535 ...
Мітки: активні, фармацевтично, похідні, сульфонамідні
Формула / Реферат:
1. Сульфонамідні похідні формули І I,їх геометричні ізомери, в оптично активній формі, такій як енантіомери, діастереоізомери, а також у формі рацематів, а також їхні фармацевтичнo прийнятні солі, деАr1 - феніл, піридил, піразол, тієніл, фурил, факультативно заміщені С1-С6-алкілом, С1-С6-алкоксигрупою, С2-С6-алкенілом, С2-С6-алкінілом, аміно-,...
Похідні n-фенпропілциклопентилзаміщеного глутараміду як інгібітори неп для лікування рсзж
Номер патенту: 74630
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Стобі Алан, Гіллмор Адам Томас, Кук Ендрю Саймон, Прайд Девід Камерон, Челленджер Стівен, Міддлтон Дональд Стюарт
МПК: A61K 31/165, A61K 31/277, A61K 31/343 ...
Мітки: n-фенпропілциклопентилзаміщеного, похідні, глутараміду, рсзж, інгібітори, лікування, неп
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, поліморф або пролікарська форма , (І)в якій R1 є С1-6алкілом, який може бути заміщений одним або більшою кількістю замісників, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з переліку: галоген, гідрокси, С1-6алкокси, гідроксиС1-6алкокси, С1-6алкоксиС1-6алкокси, карбоцикліл, карбоциклілокси, С1-4алкоксикарбоциклілокси, гетероцикліл, гетероциклілокси, -NR2R3,...
Похідні арилметиламіну для використання як інгібіторів триптази, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)
Номер патенту: 74579
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Прібіш Джеймс, Ліанг Гуїан, Уілль Олівьє, Гонг Йонг, Чєкай Марк, Нойєншвандер Кєнт, Іствуд Пол Р., Естлс Пітер К., Паулс Хайнц, Левелл Джуліан
МПК: A61K 31/451, A61K 31/453, A61K 31/4525 ...
Мітки: основі, фармацевтична, варіанти, використання, похідні, триптази, композиція, інгібіторів, арилметиламіну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):,де Ar являє собою феніл, тієніл або піридиніл, необов’язково заміщені -ОН, -Ме, -F або арилалкілокси, і група знаходиться в β-положенні по відношенню до групи на Ar,
Піроло(2,3-d)піримідинові сполуки як імуносупресори
Номер патенту: 74370
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Фленеґен Марк Едвард, Блюменкопф Тодд Ендрю, Манчгор Майкл Джон
МПК: A61K 45/00, A61K 31/5377, A61K 31/519 ...
Мітки: піроло(2,3-d)піримідинові, імуносупресори, сполуки
Формула / Реферат:
1. Похідні піроло[2,3-d]піримідину формулиабо їх фармацевтично прийнятні солі;де R1 представляє групу формули,де у дорівнює 0;R4 є (С1-С6)алкіл;R5 є піперидинілом, який повинен бути заміщений від одної до п'яти групами, що складаються з (С1-С6)алкілу,...
Похідні піроло[2,3-d]піримідину, специфічні до аденозинового a1, a2а і a3 рецептора, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 74228
Опубліковано: 15.11.2005
Автори: Кастелано Арліндо Л., Уіттер Девід Дж., Маккіббен Брайан
МПК: A61K 9/08, A61K 45/00, A61K 31/519 ...
Мітки: одержання, спосіб, композиція, фармацевтична, специфічні, піроло[2.3-d]піримідину, аденозинового, похідні, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру:,де Х являє собою С, R1NR2 разом утворюють кільце, що має структуру:,або R1 являє собою Н і R2 являє собою ,або R1 являє собою Н і R2 являє собою...
Імідазоімідазоли і триазоли як протизапальні агенти
Номер патенту: 73946
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Ву Янг-Пінг, Еміг Джонатан Еміліан, Сорек Рональд Джон, Келлі Теренс Альфред, Лем'є Рене М., Голдберг Даніель Р.
МПК: A61K 31/438, A61K 31/4439, A61K 31/4188 ...
Мітки: протизапальні, агенти, триазоли, імідазоімідазоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I (I),у якійA1 означає =N- або =C(H)-,A2 означає =N-, =C(H)- або =C(R’)-, де R’ означає галоген, -CN, -Oалкіл, CO2алкіл або -SO2алкіл, де зазначені алкільні фрагменти містять від 1 до 3 атомів вуглецю,D означає =N-, =C(R1)-, =C(H)-, =C(SO2R1)-, =C(S(O)R1)-, =C(C(O)R1)-, =C(C(O)H)-, =C(SR1a)-, =C(OR1a)- або...
Похідні нуклеозиду як інгібітори рнк-залежної рнк вірусної полімерази
Номер патенту: 73843
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Бхат Неєліма, Бхат Балкрішен, Сонг Кванлай, Олсен Девід Б., Маккосс Малкольм, Керролл Стівен С., Елдруп Енн Б., Пракаш Тхазха П., Прхавк Маріджа, Кук Філліп Ден
МПК: A61K 31/519, A61K 31/7064, A61K 31/7068 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, рнк, похідні, нуклеозиду, рнк-залежної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Сполука структурної формули I:або її фармацевтично прийнятна сіль; деR1 являє собою С2-4-алкеніл, С2-4-алкініл або С1-4-алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщений гідрокси, аміно, C1-4-алкокси, C1-4-алкілтіо або одним-трьома атомами фтору;R2 являє собою водень, фтор, гідрокси, меркапто, C1-4-алкокси або С1-4-алкіл; або R1 і R2 разом з атомом...
1,2-анельований хіноліновий енантіомер, що інгібує фарнезил трансферазу
Номер патенту: 73572
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Енд Девід Вільям, Ангібауд Патрік Рене, Венет Марк Гастон
МПК: C07D 487/04, A61K 31/519, A61P 35/00 ...
Мітки: трансферазу, 1,2-анельований, інгібує, енантіомер, фарнезил, хіноліновий
Формула / Реферат:
1. (-)-5-(3-хлорофеніл)--(4-хлорофеніл)--(1-метил-1Н-імідазол-5-іл)тетразоло[1,5-а]хіназолін-7-метанамін та його фармацевтично прийнятні кислі адитивні солі.2. (-)-5-(3-хлорофеніл)--(4-хлорофеніл)-
Похідні тіазоло[4,5-d]піримідину, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб виготовлення такої композиції
Номер патенту: 73521
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Волтерс Айен Алістер Ст'юарт, Вілліс Пол Ендрю, Боннерт Роджер Віктор, Гант Саймон Фрейзер
МПК: A61P 11/06, A61P 17/06, A61K 31/519 ...
Мітки: композиції, одержання, виготовлення, тіазоло[4,5-d]піримідину, варіанти, похідні, проміжні, композиція, основі, такої, спосіб, фармацевтична, сполуки
Формула / Реферат:
1. Похідні тіазоло[4,5-d]піримидину формули (І) чи його фармацевтично прийнятна сіль чи сольват:, (I)деR1 являє собою С3-С7 карбоциклічну групу, С1-С8алкіл, С2-С6алкеніл чи С2-С6алкініл, кожна з цих груп, як варіант, заміщена одним чи більше замісниками, що незалежно вибрані з атомів галогену, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SO2R10,...
Кристалічна і аморфна форма триазоло(4,5-d)піримідину, спосіб його одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування або профілактики артеріальних тромботичних ускладнень
Номер патенту: 73181
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Болін Мартін, Лассен Бо, Косгроув Стів
МПК: A61P 13/02, A61P 11/06, A61K 31/519 ...
Мітки: фармацевтична, профілактики, триазоло(4,5-d)піримідину, артеріальних, ускладнень, аморфна, композиція, одержання, спосіб, лікування, тромботичних, кристалічна, форма
Формула / Реферат:
1. Триазоло(4,5-d)піримідин формули (І): (І)по суті в кристалічній формі.2. Сполука формули (І) за п. 1, яка знаходиться в по суті безводній формі.3. Сполука формули (І) за п. 1, яка відрізняється тим, що її порошкова рентгенограма містить характерні піки високої інтенсивності при 5,3° (±0,1°), 20,1° (±0,1), 20,7° (±0,1°), 21,0° (±0,1°) і 21,3°...
Похідні тієнопіридину, фармацевтична композиція з використанням таких сполук (варіанти), проміжна сполука
Номер патенту: 72881
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Соболов-Джейнс С'юзан Бет, Манчгоф Майкл Джон
МПК: A61K 31/444, A61K 31/519, A61K 31/4365, A61K 31/5377 ...
Мітки: використанням, сполука, тієнопіридину, фармацевтична, таких, сполук, похідні, проміжна, варіанти, композиція
Формула / Реферат:
1. Тієнопіридин загальної формули (1) чи (2)або його фармацевтично прийнятні сіль або гідрат, в якихХ1 – CН, R1 – Н, C1–6 алкіл чи -C(O)(C1–6алкіл),R2 – C6-10арил чи 5–13-членний гетероцикл, причому вказаний R2 заміщено, як варіант, 1–5 замісниками R5,кожний R5 незалежно вибирають з галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметоксилу, трифлуорметилу, азидогрупи, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -OC(O)OR8,...
Похідні піразоло[4,3-d]піримідину, спосіб їх одержання, проміжні сполуки, фармацевтична та ветеринарна композиції
Номер патенту: 72773
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Харріс Лоренс Джеймс, Стріт Стівен Дерек Альберт, Баннейдж Марк Едвард, Негрі Джоанна Тереза, Девріс Кейт Майкл, Матіас Джон Пол, Вуд Альберт Шоу, Леветт Філіп Чарльз
МПК: A61P 1/00, A61P 11/00, A61K 31/519 ...
Мітки: сполуки, спосіб, піразоло[4,3-d]піримідину, проміжні, ветеринарна, одержання, фармацевтична, похідні, композиції
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):або її фармацевтично або ветеринарно прийнятна сіль, або її фармацевтично або ветеринарно прийнятний сольват, в якійR1 є C1 - C6алкілом або C3 - C6алкенілом, C3 - C6циклоалкілом або C4 - C6циклоалкенілом, де зазначена алкільна група може бути розгалуженою або нерозгалуженою, та в якійякщо R1 є C1 - C3алкілом, зазначена алькільна група є заміщеноюта в якій, якщо R1 є C4 - C6алкілом, C3...
Кристалічна форма n-[4-[2-(2-аміно-4,7-дигідро-4-оксо-3н-піроло[2,3-d]піримідин-5-іл)етил]бензоїл]-l-глутамінової кислоти та спосіб її одержання
Номер патенту: 72791
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Рутцель-Іденс Сюзан Марія, Челіус Ерік Крістофер, Снорек Шарон Ван ден Берге
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 9/08 ...
Мітки: спосіб, n-[4-[2-(2-аміно-4,7-дигідро-4-оксо-3н-піроло[2,3-d]піримідин-5-іл)етил]бензоїл]-l-глутамінової, форма, кислоти, кристалічна, одержання
Формула / Реферат:
1. Гідратна кристалічна форма динатрієвої солі N-[4-[2-(2-аміно-4,7-дигідро-4-оксо-3Н-піроло[2,3-d]піримідин-5-іл)етил]бензоїл]-L-глутамінової кислоти (гептагідратна кристалічна форма), що має характерну картину дифракції рентгенівського проміння, зняту з застосуванням мідного джерела випромінювання при температурі 22±2°С і відносній вологості навколишнього середовища, яка включає такі піки, що відповідають міжплощинній відстані:
Заміщені азотвмісні гетероцикли як інгібітори р38 протеїнкінази
Номер патенту: 72435
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Даффі Джон Патрік, Су Майкл, Вілсон Кейт П., Беміс Гей В., Мурко Марк А., Галулло Винсент П., Салітуро Франческо Джеральд, Харрінгтон Едмунд Мартін, Кочрен Джон Е.
МПК: A61K 31/4375, A61K 31/44, A61K 31/443 ...
Мітки: інгібітори, гетероцикли, заміщені, азотвмісні, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (Ia)або (Ib),або її фармацевтично прийнятна сіль, де:кожен із Q1 і Q2 незалежно вибирають із систем із 5-6-членними ароматичними карбоциклічними або гетероциклічними ядрами або систем із 8-10-членними біциклічними ядрами, що включають ароматичні...
Птеридинові сполуки для лікування псоріазу
Номер патенту: 72590
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Уолтерс Ян, Гардінер Стюарт, Хант Фрейзер, Боннерт Роджер
МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61K 31/542 ...
Мітки: птеридинові, лікування, псоріазу, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват: (І),в якій:А являє собою групу формули (а) або (b): (a),(b),R1 являє собою С3-С7 карбоциклічну, C1-C8 алкільну, C2-C6...
Похідні імідазопіримідину і триазолопіримідину, спосіб їх одержання, лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 72615
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Ямамото Норіюкі, Концепсіон Арнел Б., Родрігес Марта І., Ловінгер Тімоті Б., Скотт Вільям Джей, Кавамура Норіхіро, Кокубо Тошіо, Йошіда Нагахіро, Могі Мунето, Катсумата Хіроко, Редманн Еніко Ем., Попп Маргарет Ей., Комура Хіроші, Міллер Скотт, Юра Такеші, Вонг Мінг, Марумо Макіко, Хан Гуунхі, Лі Їнгфу
МПК: A61K 31/541, A61K 31/519, A61K 31/5377 ...
Мітки: лікарський, імідазопіримідину, спосіб, одержання, триазолопіримідину, засіб, похідні, основі
Формула / Реферат:
1. Похідні імідазо (або триазоло) піримідину загальної формули:, (І)де R1 означає -OR11, -SR11, -SOR11, -SO2R11, -NНR11, -NR12R13 або -CR14R15R11, R11 означає Н, фенілкарбоніл, тієніл, що необов'язково містить як замісник групу COOR111 (R111 означає Н або (С1-С6)-алкіл), піримідил, (С2-С6)-алкеніл, імідазоліл, що необов'язково містить як замісник...
Кристалічний терапевтичний агент
Номер патенту: 72631
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Харріс Лоренс Джеймс, Вуд Альберт Шо, Сторі Річард Ентоні
МПК: A61K 31/519, A61P 43/00, A61P 15/10 ...
Мітки: кристалічний, агент, терапевтичний
Формула / Реферат:
Поліморф 1-{6-етоксі-5-[3-етил-6,7-дигідро-2-(2-метоксіетил)-7-оксо-2Н-піразоло[4,3-d]піримідин-5-іл]-3-піридилсульфоніл}-4-етилпіперазину, що має імітований тип порошкової рентгенограми з головними піками, переважно, як визначено нижче: d-інтервал Інтенсивність (%) d-інтервал
Тієнопіримідини як інгібітори фосфодіестерази, спосіб їх одержання та фармацевтичний препарат на їх основі
Номер патенту: 72256
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Джонас Рохус, Крістадлер Марія, Шеллінг П'єр, Клюхен Франц-Вернер
МПК: A61P 15/10, A61K 31/519, A61P 15/00 ...
Мітки: основі, фармацевтичний, одержання, фосфодіестерази, тієнопіримідини, інгібітори, спосіб, препарат
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I, Ів якійR1, R2 у кожному випадку незалежно один від одного являють собою Н, А, ОН, ОА або Hal,Х являє собою R4, R5 або R6, монозаміщений R7,R4 являє собою нерозгалужений або розгалужений алкілен з 1-10 С-атомами, в якому одна або дві CH2-групи можуть бути заміщені групами -СН=СН-,R5 являє собою циклоалкіл або циклоалкілалкілен, що містить 5-12 С-атомів,R6 являє собою феніл...
Сполуки піроло[2.3-d]піримідину, фармацевтична композиція (варіанти), спосіб інгібування протеїнкіназ або janus кінази 3 (варіанти)
Номер патенту: 72290
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Фленеген Марк Едвард, Блуменкопф Тодд Ендрю, Манчхоф Майкл Джон
МПК: A61K 38/13, A61K 31/445, A61K 31/365, A61K 31/519 ...
Мітки: кінази, спосіб, композиція, протеїнкіназ, janus, фармацевтична, інгібування, піроло[2.3-d]піримідину, сполуки, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиIабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якій R1 є групою формули,де у дорівнює 0, 1 або 2;R4 вибраний з групи, яка включає водень, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкілсульфоніл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, де алкільна, алкенільна та алкінільна групи...