A61K 31/519 — орто-або пери-конденсовані з гетероциклічними кільцями
Кристалічна форма похідної тієнопіримідину (варіанти)
Номер патенту: 111589
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Хаяші Хіроюкі, Накагава Такайоші, Міязакі Коічі
МПК: A61K 31/519, A61P 13/02, A61P 11/00 ...
Мітки: тієнопіримідину, форма, похідної, варіанти, кристалічна
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма І 2-(3,4-дихлорбензил)-5-метил-4-оксо-3,4-дигідротієно[2,3-d]піримідин-6-карбонової кислоти, рентгенівська порошкова дифрактограма якої показує дифракційні піки під кутом дифракції 2q на рівні 6,7±0,2°, 8,3±0,2°, 8,9±0,2°, 12,2±0,2°, 13,1±0,2°, 13,4±0,2°, 14,0±0,2°, 14,8±0,2°, 16,5±0,2°, 17,9±0,2°, 20,2±0,2°, 21,3±0,2°, 21,6±0,2°, 24,8±0,2°, 26,4±0,2°, 27,1±0,2°, 28,3±0,2° та 28,9±0,2° у рентгенівському спектрі...
Композиція інгібітора jak для місцевого застосування
Номер патенту: 111588
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Паріх Бхавніш, Шах Бхавеш, Елесварам Крішнасвамі
МПК: A61K 9/00, A61K 31/519, A61K 47/10 ...
Мітки: композиція, застосування, інгібітора, місцевого
Формула / Реферат:
1. Кремоподібна в вигляді емульсії масло-в-воді фармацевтична композиція для місцевого застосування на шкірі, що включає:емульсію масло-у-воді; що включає воду, масляний компонент, емульгатор, розчинник ітерапевтичний агент, який є сіллю фосфорної кислоти (R)-3-циклопентил-3-[4-(7Н-піроло[2,3-d]піримідин-4-іл)-1Н-піразол-1-іл]пропаннітрилу, де емульсія масло-у-воді утворює крем і де терапевтичний агент присутній в кількості від...
Гетероциклічна сполука як інгібітор циклу поділу клітини 7, лікарський засіб, що її містить, її застосування та спосіб інгібування циклу клітинного поділу 7 та профілактики або лікування раку у ссавця
Номер патенту: 111150
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Курасава Осаму, Огуро Юя, Міязакі Тору, Хомма Місакі
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61K 31/541 ...
Мітки: ссавця, поділу, лікарський, застосування, профілактики, інгібування, лікування, інгібітор, сполука, циклу, засіб, містить, раку, гетероциклічна, спосіб, клітині, клітинного
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою:, (I)деX означає атом сірки,Y означає СН,R1 означає С1-6алкіл, необов'язково заміщений від 1 до 3 атомами галогену, іR2 означає(1) 5- або 6-членну неароматичну гетероциклілметильну групу, або(2) неароматичну гетероциклічну групу, необов'язково заміщену від 1 до 3 атомами...
Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak
Номер патенту: 110978
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Бернс Девід М., Яо Веньцін, Чжо Цзіньцун
МПК: A61K 31/437, A61P 29/00, A61K 31/519 ...
Мітки: похідні, азетидинілфенілові, інгібітори, піразинілкарбоксамідні, піридилові
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...
Макроциклічні сполуки як інгібітори кінази trk
Номер патенту: 110701
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Сео Дзеонбеоб, Хаас Юлія, Ендрюс Стівен Вейд, Цзян Юйтун, Чжао Цзянь, Кондроски Кевін Рональд, Ян Хон-Вун, Колаковскі Габріель Р.
МПК: C07D 487/04, C07D 519/00, A61K 31/519 ...
Мітки: інгібітори, сполуки, макроциклічні, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі, декільце А вибране з кілець А-1, А-2 і А-3, що мають структури:де хвиляста лінія, позначена 1, вказує точку приєднання кільця А до кільця В, а хвиляста лінія, позначена 2, вказує точку приєднання...
Похідні 6-циклоалкіл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону і їх застосування як інгібіторів pde9a
Номер патенту: 110347
Опубліковано: 25.12.2015
Автори: Феррара Марко, Розенброк Хольгер, Айкмайєр Крістіан, Шенцле Герхард, Джованніні Ріккардо, Хайне Ніклас
МПК: C07D 487/04, A61P 25/28, A61K 31/519 ...
Мітки: похідні, pde9a, 6-циклоалкіл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону, інгібіторів, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)в якійR1 означає гетероарильну групу, вибрану із групи, яка включає [1,3,4]тіадіазол-2-іл, ізоксазол-5-іл, тіазол-5-іл-, оксазол-2-іл, піридин-2-іл і піримідин-2-іл,де зазначена гетероарильна група необов'язково може містити 1 або 2 замісники, де зазначені замісники можуть бути незалежно один від одного вибрані із...
1-фенетил-5,7-дигідро-1н-піроло-[2,3-d]піримідин-2,4,6-тріон, який проявляє антиоксидантну та антигіпоксичну активність
Номер патенту: 103357
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Ситнік Костянтин Михайлович, Севрюков Олександр Вікторович, Колісник Сергій Вікторович, Волковой Валерій Аркадійович
МПК: A61P 39/06, A61K 31/519, C07D 487/04 ...
Мітки: 1-фенетил-5,7-дигідро-1н-піроло-[2,3-d]піримідин-2,4,6-тріон, активність, антиоксидантну, проявляє, антигіпоксичну
Формула / Реферат:
1-фенетил-5,7-дигідро-1Н-піроло-[2,3-d]піримідин-2,4,6-тріон загальної формули:,який проявляє антиоксидантну та антигіпоксичну активність.
Похідні піролопіримідину і пурину
Номер патенту: 110259
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Ланні Елізабет Енн, Лью Кевін Кун-Чін, Саттон Скотт Ченнінг, Кат Джон Чарльз, Нагата Асако, Планкін Саймон Пол, Ченг Хенгмяо, Джонсон Теодор Отто, мол., Наір Саджів Крішнан
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07D 487/04 ...
Мітки: похідні, піролопіримідину, пурину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) деX є N або CR7;Y відсутній, О, S або NR8;Q, T, V і W є кожен, незалежно, С або N, за умови, що принаймні два з Q, Т, V і W є N і принаймні один з Q, Т, V і W є С, і за умови, що, коли Q і Т є N, принаймні один з R1 і R2 відсутній, і за додаткової умови, що, коли Т і V є N, принаймні...
Комбінована терапія для шкірних розладів
Номер патенту: 109904
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Феін Ховард, Берлін Мінді Б.
МПК: A61K 31/519, A61K 31/65, A61K 31/35 ...
Мітки: шкірних, терапія, розладів, комбінована
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування дерматологічного розладу у пацієнта, що потребує цього, який включає одночасне або послідовне введення пацієнтові терапевтично ефективної кількості 4',7-ізофлавандіолу або його фармацевтично прийнятної солі або гідрату і антибіотика тетрацикліну або його фармацевтично прийнятної солі або гідрату.2. Спосіб за п. 1, в якому дерматологічний розлад являє собою акне.3. Спосіб за п. 2, в якому акне являють собою...
Похідні ізохінолінону, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти) та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 109878
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Рен Пінґда, Чан Катріна, Вілсон Трой Едвард, Роммель Крістіан, Лі Ляншен, Ліу Йі
МПК: A61K 31/535, A61K 31/52, A61K 31/519 ...
Мітки: лікування, похідні, ізохінолінону, фармацевтична, захворювань, композиція, основі, варіанти, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули V-A Формула V-Aабо її фармацевтично прийнятна сіль, де B є функціональною групою Формули II: ;Формула II де Wc є фенілом або циклопропілом; R1 є гідрогеном, С1-С6алкілом або галогеном; R2 є...
Спосіб лікування жінок, хворих на гострий неускладнений та загострення хронічного пієлонефриту
Номер патенту: 109850
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Мітченко Микола Вікторович, Пасєчніков Сергій Петрович, Руденко Ада Вікторівна
МПК: A61K 35/74, A61K 31/519, A61K 31/65 ...
Мітки: неускладнений, хронічного, жінок, спосіб, лікування, пієлонефриту, хворих, гострий, загострення
Формула / Реферат:
Спосіб лікування жінок, хворих на гострий неускладнений та загострення хронічного пієлонефриту, що включає антибактеріальну терапію антибіотиками цефалоспоринового та фторхінолонового рядів за існуючим протоколом та за наявності супутнього запального процесу геніталій, обумовленого мікоплазмами та уреаплазмами, призначають доксициклін, який відрізняється тим, що додатково одночасно призначають антимікотик (флюконазол по 50 мг) щоденно...
Трициклічні інгібітори pі3k та їх застосування
Номер патенту: 109688
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Хеффрон Тімоті, Оліверо Алан Г., Маклін Невіль Джеймс, Вей БінКінг, Ванг Лан, Ндубаку Чуді, Крінтел Сасси Лерш, Джонс Грехем Елджін, Салфаті Лоран, Хілд Роберт Ендрю, Дотсон Дженафер
МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/14 ...
Мітки: застосування, трициклічні, інгібітори, pі3k
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з Формули І:, Iта її стереоізомери, геометричні ізомери, таутомери та фармацевтично прийнятні солі, де: пунктирна лінія позначає необов'язковий подвійний зв'язок, та принаймні одна пунктирна лінія є подвійним зв'язком; X1 позначає N, CR1 або -С(R1)2О-; X2 позначає...
Похідні хіназолін-4(3н)-ону, що використовуються як інгібітори pi3-кінази
Номер патенту: 109667
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Харді Джордж, Браун Крістофер Джон, Мюррей Пітер Джон, Іто Казухіро, Брукфілд Фредерік Артур, Кінг-Андервуд Джон
МПК: A61K 31/519, A61P 11/06, A61P 11/00 ...
Мітки: хіназолін-4(3н)-ону, інгібітори, похідні, pі3-кінази, використовуються
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1H-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну сіль, у тому числі всі відповідні стереоізомери, таутомери і ізотопні похідні. 2. Фармацевтична...
Похідні тієно[3,2-d]піримідину, що мають інгібуючу активність відносно протеїнкіназ
Номер патенту: 109614
Опубліковано: 10.09.2015
Автори: Сонг Дзі Йоунг, Ахн Йоунг-Гіл, Кім Хо Сєок, Бає Ін Хван, Хан Санг Мі, Сон Дзунг Беом, Сух Квеє Хіун, Дзун Сєунг Ах, Біун Єун Йоунг, Квак Єун Дзоо
МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 417/12 ...
Мітки: інгібуючу, протеїнкіназ, мають, відносної, тієно[3,2-d]піримідину, активність, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідна тієно[3,2-d]піримідину формули (І) або їїфармацевтично прийнятна сіль:, (I) в якій А являє собою водень, С1-6алкіл, С3-6циклоалкіл, 3-6-членний гетероциклоалкіл, С6-10арил або 5-10-членний гетероарил, де вказаний арил або гетероарил є необов'язково відновленим або заміщеним воднем; W являє...
Піперидинонкарбоксамідазаіндани – антагоністи рецептора cgrp
Номер патенту: 109463
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Фрелі Марк Е., Белл Ян М., Зартман С. Блейр, Галліккіо Стівен Н., Стівенсон Хітер Е., Стейєс Доннетт, Мітчелл Хелен Дж., Пеуан Деніел В., Ван Чен, Джиннетті Ентоні
МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 9/08 ...
Мітки: піперидинонкарбоксамідазаіндани, рецептора, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X вибирають з -C(R8)= або -N=, де R8 являє собою водень, F або CN;R1 вибирають із групи, що складається з: С1-4алкілу, циклопропілметилу, циклобутилметилу і [1-(трифторметил)циклопропіл]метилу, кожний з яких необов'язково заміщений одним або більше із замісників, якщо допускають...
Способи і композиції для лікування медичних станів, пов’язаних із щитовидною залозою, за допомогою відновлених фолатів
Номер патенту: 109259
Опубліковано: 10.08.2015
Автори: Скотт Лінзі О., ІІІ
МПК: A61K 31/714, A61K 31/519, A61P 5/00 ...
Мітки: відновлених, фолатів, пов'язаних, допомогою, станів, медичних, щитовидною, лікування, композиції, способи, залозою
Формула / Реферат:
1. Застосування композиції, яка містить фолат, для лікування або попередження зниженого вмісту фолату в спинномозковій рідині у індивідуума з гіпотиреозом, який приймає лікарські препарати для лікування станів щитовидної залози.2. Застосування за п. 1, де фолат являє собою відновлений фолат.3. Застосування за п. 1, де фолат являє собою L-метилфолат.4. Застосування за п. 1, де вказану композицію вводять індивідууму...
Похідні хіноліну і хіноксаліну як інгібітори кінази
Номер патенту: 109153
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Браун Джуліен Алістар, Алі Мезхер Хуссейн, Лангхам Баррі Джон, Ньюсс Джуді Шарлотт, Франклін Річард Джеремі, Форд Даніель Джеймс, Квінсі Джоанна Рейчел, Партон Ендрю Харрі, Брукінгс Даніель Крістофер
МПК: A61P 25/28, A61K 31/519, A61P 29/00 ...
Мітки: кінази, хіноксаліну, похідні, хіноліну, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її N-оксид, або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват:, (I)в якійU являє собою -CF3, -CHF2 або -CH2F;Q являє собою кисень, сірку, N-R4 або ковалентний зв'язок;Z являє собою хінолініл, ізохінолініл, цинолініл, хіназолініл, хіноксалініл, фталазиніл, нафтиридиніл, піридопіримідиніл або птеридиніл, усі ці...
5,7-заміщені імідазо[1,2-c]піримідини як інгібітори jak-кіназ
Номер патенту: 109131
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Крейзер Крістофер Ф., Лейрд Елен, Хуан Лілі, Бурґес Лоуренс Е., Харві Дарен М., ронберґ Роберт Д., Тарлтон Юджин, Бойз Марк Лоуренс, Керхер Тімоті, Чжао Цзянь
МПК: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/519 ...
Мітки: jak-кіназ, інгібітори, імідазо[1,2-c]піримідини, 5,7-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, Iі її стереоізомери і фармацевтично прийнятні солі, і сольвати, де:X1 є N або CR3a, а X2 є N або CR3b;R3a і R3b, незалежно, є Н, (1-6Салкілом), CF3, F, Сl, CN або (3-6С)циклоалкілом;R1 є hetAr1, hetAr2, hetAr3, Аr1, Аr2, C(=O)NRaRb, (3-6С)циклоалкілом або N-(1-3Cалкіл)піридинонілом;hetAr1 є...
Сполуки та спосіб модулювання кіназ та показання щодо їх застосування
Номер патенту: 109128
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Жанг Цзячжун, Жанг Інь, Цай Джеймс, Співак Вейн, Жанг Чао, Юінг Тодд, Ібрахім Прабха Н.
МПК: A61K 31/519, A61K 31/506, A61K 31/437, A61P 19/00 ...
Мітки: показання, модулювання, сполуки, кіназ, застосування, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має хімічну структуру Формули І, Формула Iабо її сіль, сольват, таутомер або стереоізомер, де: Х1 являє собою -N=; Y1 являє собою -N= та R3 являє собою Н; або Y1 являє собою -С(Н)= та R3 являє собою F або Сl; L1 являє собою -СН2- або -С(О)-; ...
Похідні піримідину, що мають інгібіторні властивості до нейтрофіл-еластази людини, та їх застосування в терапії
Номер патенту: 109126
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Едвардс Крістін, Фінч Гарі, Кулаґовскі Януш
МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 1/00 ...
Мітки: людини, нейтрофіл-еластази, властивості, похідні, мають, застосування, інгібіторні, піримідину, терапії
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де A є C-R1; R1 та R2 є гідрогеном; R4 є гідрогеном; R3 є Cl-C6-алкілом, який заміщений галогеном; R5 є гідрогеном; R6 є -COORA, де RA є...
Похідні піримідину та їх застосування для лікування распіраторних захворювань, наприклад хозл
Номер патенту: 109000
Опубліковано: 10.07.2015
Автори: Кулаґовскі Януш, Едвардс Крістін, Фінч Гарі
МПК: A61P 1/00, A61K 31/519, A61P 11/00 ...
Мітки: захворювань, хозл, лікування, піримідину, похідні, распіраторних, застосування, наприклад
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де А є C-R1; R1 та R2 є гідрогеном; R4 є гідрогеном; R3 є трифлуорметилом; R5 є гiдpoгeном; R6 є -CO2R11; -Х1-Х2- є -NR19-CO-; R11 є...
Піроло[2,3-d]піримідинові інгібітори тропоміозинзалежної кінази
Номер патенту: 108926
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: Рюкманз Томас, ібсон Карл Річард, Баґал Шаранджіт Каур, Ендрюс Марк Дейвід, Омото Кійоюкі, Скерратт Сара Елізабет, Стаппл Пол Ентоні
МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори, піроло(2,3-d)піримідинові, кінази, тропоміозинзалежної
Композиція рисперидону для ін’єкційної депо-форми
Номер патенту: 108885
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: Гутьєрро Адуріс Ібон, Гомес Очоа Марія Тереса
МПК: A61K 47/34, A61K 9/08, A61K 31/519 ...
Мітки: композиція, рисперидону, депо-форми, ін'єкційної
Формула / Реферат:
1. Композиція для ін'єкційної депо-форми, яка включає:- лікарський препарат: рисперидон і/або 9-OH-рисперидон у будь-якому сполученні;- принаймні один біосумісний полімер, який є співполімером молочної і гліколевої кислот і має співвідношення мономерів молочна кислота/гліколева кислота у діапазоні від 50:50 до 75:25, і- принаймні один здатний змішуватися з водою розчинник, який має дипольний момент близько 3,9-4,3...
Похідні хіназолін-4(3н)-ону для застосування як інгібіторів рі3-кінази
Номер патенту: 108743
Опубліковано: 10.06.2015
Автори: Кінг-Андервуд Джон, Браун Крістофер Джон, Іто Казухіро, Мюррей Пітер Джон, Харді Джордж, Брукфілд Фредерік Артур
МПК: A61P 11/00, A61P 11/06, A61K 31/519 ...
Мітки: застосування, похідні, хіназолін-4(3н)-ону, рі3-кінази, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) у якій R1 означає Н, насичений або ненасичений, розгалужений або нерозгалужений С1-15алкільний ланцюг, в якому один або більше атомів вуглецю (наприклад, 1, 2 або 3 атоми вуглецю, бажано 1 або 2, зокрема 1) можуть бути замінені гетероатомом, вибраним з О, N, S(O)p (наприклад, група СН2 може...
Похідні n-(імідазопіримідин-7-іл)гетероариламідів та їх застосування як інгібіторів pde10a
Номер патенту: 108640
Опубліковано: 25.05.2015
Автори: Флор Алєксандр, Рудольф Маркус, Кун Бернд, Гоббі Лука, Альварес Санчес Рубен, Петерс Йенс-Уве, Кьорнер Маттіас, Грьобкє Цбінден Катрін, Бляйхер Конрад
МПК: A61P 25/18, A61K 31/519, A61P 25/00 ...
Мітки: похідні, n-(імідазопіримідин-7-іл)гетероариламідів, інгібіторів, застосування, pde10a
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І) де R1 означає феніл або тієніл, де феніл та тієніл необов'язково заміщені замісниками у кількості від 1 до 3, незалежно вибраними з групи, що складається з гідроксилу, атома галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого галогеноалкілу, нижчого галогеноалкокси, (нижчий алкокси)-(нижчого...
Гетероароматичні похідні фенілімідазолу як інгібітори ферменту pde10a
Номер патенту: 108487
Опубліковано: 12.05.2015
Автори: Пюшл Аск, Кілберн Джон Пол, Маріґо Мауро, Кехлер Ян, Нільсен Якоб, Ланґґор Мортен
МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04 ...
Мітки: гетероароматичні, інгібітори, pde10a, ферменту, фенілімідазолу, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають структурну формулу І, І де НЕТ1 являє собою гетероароматичну групу формули II, що містить від 2 до 4 атомів азоту: , II де Y може бути N або СН, Z може бути N або С, і де НЕТ1 необов'язково може бути заміщений за...
Піролопіримідини як інгібітори cdk4/6
Номер патенту: 108369
Опубліковано: 27.04.2015
Автори: Брейн Крістофер Томас, Перез Лоренс Блес, Янг Фен, Луцціо Майкл, Чо Йонг Шін, Вонг Япінг, Джіралдес Джон Уільям, Лагу Барат, Левелл Джуліан
МПК: A61K 31/519, C07B 59/00, A61P 35/00 ...
Мітки: піролопіримідини, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) у якій: R1 позначає С3-С7-алкіл; С4-С7-циклоалкіл, що необов'язково містить один замісник, вибраний з групи, що включає С1-С6-алкіл та ОН; феніл, що необов'язково містить один замісник, вибраний з групи, що включає С1-С6-алкіл, С(СН3)2СN та ОН; піперидиніл, необов'язково заміщений одним...
Злиті піримідиндіонові похідні як модулятори trpa1
Номер патенту: 108069
Опубліковано: 25.03.2015
Автори: Мукхопадхия Індраніл, Дешмукх Вішал Говіндрао, Кадам Ашок Бхаусахеб, Чаудхарі Сачін Сундарал, Хаіраткар-Джоші Нееліма, Дхоне Сачін Васантрао, Чікхале Раджендра Пракаш, Патіл Ніша Параг, Кумар Сукірті, Томас Абрахам
МПК: A61P 25/00, A61P 13/00, A61K 31/519 ...
Мітки: trpa1, похідні, злиті, модулятори, піримідиндіонові
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де, R1 та R2, котрі можуть бути однаковими або різними, вибирають, незалежно, із водню, гідроксилу, заміщеного або незаміщеного алкілу, галогеналкілу, алкенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу, арилалкілу, (CRxRy)nORx, CORх, COORх, CONRxRy,...
Похідні 2-арилімідазолу як інгібітори ферменту pde10a
Номер патенту: 107817
Опубліковано: 25.02.2015
Автори: Кілберн Джон Пол, Пюшл Аск, Маріґо Мауро, Ланґґор Мортен, Нільсен Якоб, Кехлер Ян
МПК: A61K 31/519, A61P 25/00, C07D 471/04 ...
Мітки: похідні, інгібітори, ферменту, 2-арилімідазолу, pde10a
Формула / Реферат:
1. Сполуки, що мають структуру І, І де НЕТ1 являє собою гетероароматичну групу формули II, що містить від 2 до 4 атомів азоту:, II де Y може бути N або СН, Z може бути N або С, і де НЕТ1 необов'язково може бути заміщений за допомогою аж до...
Застосування інгібіторів тирозинкінази брутона (втк)
Номер патенту: 107707
Опубліковано: 10.02.2015
Автори: Еліас Лоренс, Лоурі Девід Дж., Файф Гвен, Хедрік Ерік, Баггі Джозеф Дж., Моді Тарак Д.
МПК: A61P 35/02, A61K 31/519, A61K 31/505 ...
Мітки: втк, брутона, інгібіторів, тирозинкінази, застосування
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки, яка має структуру:,у кількості від 420 мг/день до 840 мг/день включно для лікування рецидивної або рефрактерної неходжкінської лімфоми у індивіда.2. Застосування за п. 1, в якому неходжкінська лімфома є рецидивним або рефрактерним хронічним лімфоцитарним лейкозом (ХЛЛ) або рецидивною, або рефрактерною дрібноклітинною...
Похідні 3,4,4a,10b-тетрагідро-1н-тіопірано[4, 3-c]ізохіноліну
Номер патенту: 107689
Опубліковано: 10.02.2015
Автори: Маркс Дегенхард, ФІШЕР Штефан, Майєр Томас, Цітт Крістоф, Омер Харальд, Манн Александер, Дункерн Торстен, Каутц Ульріх, Хатцельманн Армін, Флоккерці Дітер, Штенгель Томас, Хесслінгер Крістіан, Вайнбреннер Штеффен, Тенор Германн, Браун Клеменс, Кюльцер Раймунд
МПК: A61K 31/519, A61P 11/00, A61P 11/06 ...
Мітки: 3-c]ізохіноліну, похідні, 3,4,4a,10b-тетрагідро-1н-тіопірано[4
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1, (1) у якій А означає S, S(O) або S(O)2,або R1 означає С1-С4-алкоксигрупу, С3-С7-циклоалкоксигрупу, С3-С7-циклоалкілметоксигрупу або С1-С4-алкоксигрупу, переважно або повністю заміщену фтором, та R2 означає С1-С4-алкоксигрупу, С3-С7-циклоалкоксигрупу,...
Конденсовані тіазоло- та оксазолопіримідинони
Номер патенту: 107473
Опубліковано: 12.01.2015
Автори: Моханан Аноокх, Гупта Рамеш Чхандра, Чхаудхарі Аніта, Чххіпа Лаксмікант, Дутт Чхайтанья, Дешпанде Шайлеш, Джамадаркхана Прашант Г., Бадантхадка Муралі, Срівастава Санджай, Чхаутхайвале Віджай
МПК: A61K 31/519, A61P 7/06, C07D 513/06 ...
Мітки: тіазоло, конденсовані, оксазолопіримідинони
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I), (I)її фармацевтично прийнятні солі і її ізомери, стереоізомери, конформери, таутомери, поліморфи, гідрати і сольвати; де, коли Y являє собою NR4, O, S або SO2, m дорівнює 1-2, і, коли Y являє собою C(R5)(R6), m дорівнює 1-4; n дорівнює 1-6; P являє...
Активатори розчинної гуанілатциклази
Номер патенту: 107112
Опубліковано: 25.11.2014
Автори: Лі Хун, Орноскі Ольга А., Стелмак Джон Е., Чан Цзиан, Хань Сяоцин, Уайтхед Алан, Пармі Емма Р., Мяо Шоуву, Чень І-Хен, Рагхаван Субхарекха, Го Цзянь, Сміт Камерон Дж., Грепер Джонатан А., Ляо Сібінь, Уодделл Шерман Т., Росоер Кіт, Броканьєр Лінда Л., Гарфанкл Джої
МПК: A61K 31/519, A01N 43/90
Мітки: розчинної, гуанілатциклази, активаторі
Конденсовані гетероароматичні піролідинони як інгібітори syk
Номер патенту: 107100
Опубліковано: 25.11.2014
Автори: Ніе Жі, Джоунз Бенджамін, Сміт Крістофер, Донг Цінг, Такахасі Масасі, Лем Бетті, Арікава Йасуйосі, Фехер Вікторія
МПК: A61K 31/437, A61K 31/519, A61P 11/00 ...
Мітки: піролідинони, конденсовані, інгібітори, гетероароматичні
Метилпіролопіримідинкарбоксаміди
Номер патенту: 106628
Опубліковано: 25.09.2014
Автори: Бернсманн Хайко, Німц Олаф, Мюллер Маттіас, Фіртельхаус Мартін, Хуссонг Рагна, Паль Андреас, Штадльвізер Йозеф, Шмідт Беате, Бенедіктус Евальд, Дункерн Торстен
МПК: C07D 487/04, A61P 11/00, A61K 31/519 ...
Мітки: метилпіролопіримідинкарбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)у якійR1 означає -СН2-С3-С6-циклоалкіл або С1-С4-алкіл, який необов'язково заміщений за допомогою R11,R11 означає С1-С4-алкоксигрупу або гідроксигрупу, R2 означає водень або С1-С4-алкіл, R21 означає водень або фтор,R22 означає водень, галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкоксигрупу, гідроксигрупу,...
Заміщені сполуки піразоло[1,5-a]піримідину як інгібітори кінази тrк
Номер патенту: 106623
Опубліковано: 25.09.2014
Автори: Цзян Юйтун, Хаас Юлія, Хуан Лілі, Керхер Тімоті, Кондроски Кевін Рональд, Ален Шеллі, Сео Дзеонбеоб, Ендрюс Стівен С.
МПК: A61K 31/519, C07D 519/00, C07D 487/04 ...
Мітки: інгібітори, тrк, сполуки, піразоло[1,5-a]піримідину, кінази, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має загальну формулу І, Iабо її сіль, де:R1 є Н або (1-6Салкіл);R2 є Н, (1-6С)алкілом, -(1-6С)фторалкілом, -(1-6С)дифторалкілом, -(1-6С)трифторалкілом, -(1-6С)хлоралкілом, -(2-6С)хлорфторалкілом, -(2-6С)дифторхлоралкілом, -(2-6С)хлоргідроксіалкілом, -(1-6С)гідроксіалкілом, -(2-6С)дигідроксіалкілом, -(1-6Салкіл)CN,...
N-(гетеро)арилпіролідинові похідні піразол-4-ілпіроло[2,3-d]піримідинів і пірол-3-ілпіроло[2,3-d]піримідинів як інгібітори янус-кінази
Номер патенту: 106617
Опубліковано: 25.09.2014
Автори: Шепард Стейсі, Ван Хайшен, Шао Лісінь, Фолмер Беверлі, Роджерс Джеймс Д., Гленн Джозеф П., Чжу Веньюй, Сторейс Льюіс, Арванітіс Аргіріос Г.
МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/519 ...
Мітки: похідні, піразол-4-ілпіроло[2,3-d]піримідинів, інгібітори, янус-кінази, пірол-3-ілпіроло[2,3-d]піримідинів, n-(гетеро)арилпіролідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі або N-оксиди, де: X є ціано або галогеном; Y є СН або N; Z є Н, С1-4алкілом, С1-4фторованим алкілом або фтором; Аr є С6-14арилом, С1-4гетероарилом, С7-14конденсованим циклоалкіларилом, С6-14конденсованим...
Гідрат 1-{(2s)-2-аміно-4-[2,4-bis(трифторметил)-5,8-дигідропіридо[3,4-d]піримідин-7(6н)-іл]-4-оксобутил}-5,5-дифторпіперидин-2-онтартрату
Номер патенту: 106445
Опубліковано: 26.08.2014
Автори: Лі Цзи Хє, Кім Кюу Юн, Юнь Цзюн Мінь, Парк Кі Сук, Кім Бон Чан
МПК: A61K 31/519, A61P 3/10, A61P 3/04 ...
Мітки: гідрат, 1-{(2s)-2-аміно-4-[2,4-bis(трифторметил)-5,8-дигідропіридо[3,4-d]піримідин-7(6н)-іл]-4-оксобутил}-5,5-дифторпіперидин-2-онтартрату
Формула / Реферат:
1. 1.5 Гідрат 1-{(2S)-2-аміно-4-[2,4-біс(трифторметил)-5,8-дигідропіридо[3,4-d]піримідин-7(6Н)-іл]-4-оксобутил}-5,5-дифторпіперидин-2-он солі винної кислоти, яка має вміст води в межах від 3,5 до 5,5 %. 2. 1.5 Гідрат за пунктом 1, де характерні пікові значення (2θ) на дифрактограмі порошкової рентгенівської дифрактометрії (XRD) становлять 15, 18, 20, 21 і 23°. 3. Процес отримання 1.5...
Похідні фенілімідазолу як інгібітори ферменту pde10a
Номер патенту: 106378
Опубліковано: 26.08.2014
Автори: Ланґґор Мортен, Нільсен Якоб, Рітсен Андреас, Фарах Мохамед М., Кехлер Ян, Кілберн Джон Пол
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61P 25/00, A61K 31/519 ...
Мітки: інгібітори, похідні, pde10a, ферменту, фенілімідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-феніл-1Н-імідазол-2-іл)етил][1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин,і її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі. 2. Сполука за п. 1 для використання як лікарського засобу. 3. Сполука за п. 1 для використання при лікуванні нейродегенеративного або психіатричного розладу...
Похідні 1-гетероцикліл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону і їх застосування як модуляторів pde9a
Номер патенту: 106368
Опубліковано: 26.08.2014
Автори: Фокс Томас, Джованніні Ріккардо, Дорнер-Кіоссек Корнелія, Шенцле Герхард, Розенброк Хольгер, Айкмайєр Крістіан, Фукс Клаус, Хайне Ніклас, Фіген Денніс
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04
Мітки: похідні, pde9a, 1-гетероцикліл-1,5-дигідропіразоло[3,4-d]піримідин-4-ону, модуляторів, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), (І)в якійHc означає тетрагідропіраніл-, краще 4-тетрагідропіраніл, в якому один або більша кількість кільцевих атомів вуглецю необов'язково можуть містити один або два замісники, незалежно вибрані з групи, що включає фтор, NC-, F3C-, HF2C-, FH2C-, F3C-CH2-, С1-С6-алкіл-, С1-С6-алкіл-О-, і не більше одного...