A61K 31/4709 — НЕ конденсовані хіноліни, містять додатково гетероциклічні кільця
Похідні арилметиламіну для використання як інгібіторів триптази, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)
Номер патенту: 74579
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Нойєншвандер Кєнт, Паулс Хайнц, Естлс Пітер К., Уілль Олівьє, Гонг Йонг, Іствуд Пол Р., Левелл Джуліан, Ліанг Гуїан, Прібіш Джеймс, Чєкай Марк
МПК: A61K 31/4525, A61K 31/453, A61K 31/451 ...
Мітки: арилметиламіну, композиція, варіанти, використання, основі, триптази, фармацевтична, інгібіторів, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):,де Ar являє собою феніл, тієніл або піридиніл, необов’язково заміщені -ОН, -Ме, -F або арилалкілокси, і група знаходиться в β-положенні по відношенню до групи на Ar,
Фармацевтично активні похідні піролідину
Номер патенту: 74362
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Шеер Александер, Куаттропані Анна, Томас Рассел, Халазі Серж, Шварц Маттіас, Бакстер Ентоні
МПК: A61K 31/402, A61K 31/401, A61K 31/4015 ...
Мітки: фармацевтично, піролідину, активні, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні піролідину формули І, Іа також їхні геометричні ізомери, їхні оптично активні форми як енантіомери, діастереомери та їхні рацематні форми, а також їхні фармацевтично прийнятні солі, деΧ вибирають із групи, до складу якої входять CR6R7, NOR6, NNR6R7;А вибирають із групи, до складу якої входять -(С=O)-, -(С=O)-O-, -C(=NH)-,...
Бензилідентіазолідиндіони і їх аналоги та їх застосування для лікування діабету
Номер патенту: 74344
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Спрюс Лайл В., Тачджиан Кетрін, Плейнет Девід П.Н., Фанджул Андреа, Аль-Шамма Хуссейн А., Пфаль Магнус
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/426, A61K 31/4439 ...
Мітки: діабету, аналоги, лікування, бензилідентіазолідиндіони, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І),деm дорівнює 0 або 1;R1 і R2 являють собою 1) незалежно або разом водень, алкіл, заміщений алкіл, галогеналкіл, алкеніл, заміщений алкеніл, алкініл, заміщений алкініл, алкокси, заміщений алкокси, гідрокси, ацил, аміно, монозаміщену аміногрупу, дизаміщену аміногрупу, карбокси, карбалкокси, алкілкарбоксамід, заміщений алкілкарбоксамід, діалкілкарбоксамід, заміщений діалкілкарбоксамід...
Похідні фенілпіперазину
Номер патенту: 74160
Опубліковано: 15.11.2005
Автори: Ван дер Хейден Йоганес А.М., Тіпкер Якобус, Тульп Мартінус Т.М., ван Гес Рулоф, Віссер Гербен М., Крузе Корнеліс Г., ван Фліт Бернард Ж.
МПК: A61K 31/404, A61K 31/428, A61K 31/4184 ...
Мітки: похідні, фенілпіперазину
Формула / Реферат:
1. Похідні фенілпіперазину формули (І), (І)де:Х - це 1) група формули, (1)у якійS1 – водень або галоген, S2 та S3 - незалежно один від одного водень, алкіл (1-6С), феніл або бензил, S4 - два атоми водню або оксогрупа,S5 - Н або алкіл(1-4С),...
Заміщені 2-тіо-3,5-диціано-4-арил-6-амінопіридини та їх застосування
Номер патенту: 73957
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Кремер Томас, Перцборн Елізабет, Дембовскі Клаус, Хеннінг Рольф, Ваупель Андреа, Кран Томас, Розентретер Ульріх, Зальхер-Шрауфштеттер Ольга, Баузер Маркус, Шташ Йоханнес-Петер, Хюбш Вальтер
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4418, A61K 31/4433 ...
Мітки: застосування, 2-тіо-3,5-диціано-4-арил-6-амінопіридини, заміщені
Формула / Реферат:
1. Похідні 4-арил-6-амінопіридину загальної формули (І): , (I)в якійR1, R2, R3 є однаковими або різними і незалежно вибрані з групи наступних значень:водень;гідрокси;необов'язково, заміщений алкіл з 1-8 атомами вуглецю;необов'язково, заміщений арил з 6-10 атомами вуглецю;необов'язково, заміщений алкокси з 1-8 атомами вуглецю;-O-(СН2)n-СН=СН2, де n = 0, 1 або...
Дициклічні піроліламіди як інгібітори глюкогенфосфорилази
Номер патенту: 73781
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Кенні Пітер, Віттамор Пол, Фрімен С'ю, Бартлетт Джулі Б., Морлі Ендрю
МПК: A61K 31/407, A61K 31/41, A61K 31/4178 ...
Мітки: інгібітори, глюкогенфосфорилази, дициклічні, піроліламіди
Формула / Реферат:
1. Дициклічні піроліламіди формули (I): , (І)де:-X-Y-Z- вибрано з -S-CR4=CR5-, -CR4=CR5-S-, -O-CR4=CR5-, -CR4=CR5-O-, -N=CR4-S-, -S-CR4=N-, -NR6-CR4=CR5- та -CR4=CR5-NR6-;де R4 та R5 незалежно вибрані з гідрогену, гало, нітро, ціано, гідрокси, флуорметилу, дифлуорметилу, трифлуорметилу, трифлуорметокси, аміно, карбокси, карбамоїлу,...
Діарилкарбоксаміди
Номер патенту: 73540
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Філліпс Айфіон, Шмісінг Річард
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/439, A61K 31/4427, A61K 31/5377 ...
Мітки: діарилкарбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:,Iде:А є, II , III, IV , VD - атоми...
Фармацевтична композиція, що містить похідні азетидину, похідні азетидину і їх одержання
Номер патенту: 73554
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Ашард Даніель, Хіттінгер Огюстін, Грізоні Серж, Міерс Мішель, Філош Бруно, Боушард Херве, Букерель Жан
МПК: A61K 31/397, A61K 31/425, A61K 31/427 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, похідні, азетидину, одержання, містить
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, що містить як активне начало щонайменше одну сполуку формули:в якійR1 означає радикал -N(R4)R5, -N(R4)-CO-R5, -N(R4)-SO2R6,R2 та R3, однакові або різні, означають або ароматичний радикал, вибраний з фенілу, нафтилу та інденілу, що можуть бути незаміщеними або заміщеними одним або декількома з наступних замісників:...
Одноразовий склад для регульованого виділення ципрофлоксацину
Номер патенту: 73287
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Талвар Нереш, Станіфорт Джон Х., Сен Хімадрі
МПК: A61K 31/4709, A61K 9/52, A61K 9/22 ...
Мітки: одноразовий, склад, ципрофлоксацину, виділення, регульованого
Формула / Реферат:
1. Одноразовий щоденний склад для регульованого виділення ципрофлоксацину, який містить ефективну кількість ципрофлоксацину, від 0,2 до 0,5% (ваг./ваг.) альгінату натрію, від 1,0 до 2,0% (ваг./ваг.) ксантанової смоли, від 10,0 до 25% (ваг./ваг.) бікарбонату натрію і від 5,0 до 20% (ваг./ваг.) поперечно зшитого полівінілпіролідону, причому вагове співвідношення альгінату натрію і ксантанової смоли знаходиться в діапазоні від 1:1 до...
Інгібітор натрій-водневого обмінника типу 1 (nhe-1)
Номер патенту: 73348
Опубліковано: 15.07.2005
Автори: Чен Уейчао Джордж, Кокс Ерік Девід, Гусман-Перес Ейнджел
МПК: A61P 43/00, A61K 31/4709, A61P 9/10 ...
Мітки: обмінника, типу, nhe-1, натрій-водневого, інгібітор
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули I, Формула Іїї пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, при умові, що вказана сполука не є [5-циклопропіл-1-(хінолін-5-іл)-1Н-піразол-4-карбоніл]гуанідином.2. Сполука за п. 1, що являє собою [5-циклопропіл-1-(2-хінолон-5-іл)-1Н-піразол-4-карбоніл]гуанідин, або її фармацевтично прийнятна сіль.3. Спосіб зменшення ушкодження тканини...
Заміщені в ортоположенні аміди антранілової кислоти та їх застосування як лікувальних засобів
Номер патенту: 73187
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Менрад Андреас, Зайдельманн Дітер, Ернст Александер, Хут Андреас, Тіраух Карл-Хайнц, Хабері Мартін, Петров Орлін, Крюгер Мартін
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4439, A61K 31/4409 ...
Мітки: лікувальних, застосування, антранілової, аміди, кислоти, заміщені, ортоположенні, засобів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І I,у якій R1 являє собою групуде R5 означає хлор, бром або ОСН3, або групуде R7 означає СН3 або хлор, або групу
Інгібітор дипептидилпептидази iv, фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 73166
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Пітт Гарі Роберт Уільям, Еванс Девід Майкл
МПК: A61K 31/422, A61K 31/4439, A61K 31/427 ...
Мітки: дипептидилпептидази, основі, інгібітор, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з похідних формули 1, їх таутомерів і стереоізомерів, і фармацевтично прийнятних солей зазначених похідних, таутомерів і ізомерів, 1в якій:R1 є або атомом водню, або нітрильною групою;X1 вибирають з атома сірки, атома кисню, сульфонільної групи і метиленової групи;X2 є карбонільною групою, метиленовою групою або...
Заміщені 3-ціанохіноліни, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 73073
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Тсоу Хвей-Ру, Джонсон Бернард Дін, Флойд Міддлтон Браунер, мол., Рейч Марвін Фред, Вісснер Аллан, Кітчен Дуглас Б.
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/4741, A61K 31/47 ...
Мітки: одержання, композиція, заміщені, фармацевтична, спосіб, 3-ціанохіноліни
Формула / Реферат:
1. Заміщені 3-ціанохіноліни формули (1):,у якій:X являє собою циклоалкіл з 6 атомами вуглецю, що може бути необов'язково заміщений однією або декількома групами алкілу з 1-3 атомами вуглецю; або являє собою кільце піридинілу або фенілу; причому кільце піридинілу або фенілу може бути необов'язково моно-, ди- або тризаміщеним замісником, вибраним із групи, що складається з галогену, алкілу з 1-3 атомами вуглецю,...
Феніл- і піридилтетрагідропіридини, що інгібують фактор некрозу пухлин, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 72934
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Гуцці Умберто, Кардамоне Розанна, Казелла П'єр, Буррі Бернар, БАРОНІ Марко
МПК: A61P 1/04, A61K 31/4725, A61K 31/4709 ...
Мітки: пухлин, композиція, спосіб, піридилтетрагідропіридини, інгібують, одержання, фактор, феніл, фармацевтична, некрозу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)в якійХ є N або СН;R1 є атомом гідрогену або галогену або СF3;R2 тa R3 є, незалежно, атомом гідрогену або метилом;n дорівнює 0 або 1;А є групою формули (а) або (b) , (a), (b)деR4 є атомом гідрогену або галогену, (С1-С4)алкілом, CF3, аміногрупою, моно(С1-С4)алкіламіногрупою або ді(С1-С4)алкіламіногрупою;R5 є атомом гідрогену або...
Азабіциклоалкани як ccr5 модулятори та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 72750
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Прайс Дейвід Ентоні, Едвордс Мартін Пол, Армоур Дункан Роберт, Перрос Маноуссос, Стаммен Бланда Луція Кріста, Вуд Ентоні
МПК: A61K 31/439, A61K 31/4184, A61K 31/426 ...
Мітки: модулятори, композиція, фармацевтична, основі, азабіциклоалкани
Формула / Реферат:
1. Азабіциклоалкани формули (I):[Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] (I)або їх фармацевтично прийнятна сіль, в якій[Регіон ] являє собою фрагмент формули:,в якій: символ " * "вказує на точку приєднання фрагмента формули (2.0.0) до Регіону ; R4 є Н або С1-С2 алкіл;R6 є Н, С1-С2 алкіл, С1-С2 алкокси, -СN, -OH або -CONH2;A є фенілом, необов‘язково заміщеним до 4...
Похідні гетероциклічного аміду
Номер патенту: 72789
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Браун Меттью Френк, Посс Крістофер Стенлі
МПК: A61K 31/47, A61K 31/4709, A61K 31/498 ...
Мітки: аміду, похідні, гетероциклічного
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Iабо її фармацевтичнo прийнятна сіль, деR1 означає (С2-С9)гетероарил, необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з водню, дейтерію, галогену, CN, (С1-С6)алкілу, необов'язково заміщеного одним або декількома атомами фтору, гідрокси, гідроксі(С1-С6)алкілу, (С1-С6)алкокси, необов'язково заміщеного одним або декількома атомами фтору,...
Заміщені 3-ціанохіноліни, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування, інгібування росту або видалення новоутворень і спосіб лікування, інгібування прогресування або
Номер патенту: 72749
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Салваті Марк Ернест, Занг Нан, Флойд Міддлтон Браунер, мол., Бергер Ден Маартен, Фрост Філіп, Цоу Хвей-Ру, Хаманн Філіп Росс, Вісснер Аллан
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4706, A61K 31/47, A61K 31/4709 ...
Мітки: композиція, спосіб, фармацевтична, 3-ціанохіноліни, інгібування, прогресування, лікування, основі, видалення, росту, варіанти, одержання, новоутворень, заміщені
Формула / Реферат:
1. Заміщені 3-ціанохіноліни формули 1, що мають структуру,де:Х являє собою біциклічну арильну або біциклічну гетероарильну кільцеву систему з 8-12 атомами, де біциклічне гетероарильне кільце містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з N, О та S, при умові, що біциклічне гетероарильне кільце не містить О-О, S-S або S-О зв'язків, і де біциклічне арильне або біциклічне гетероарильне кільце можуть бути необов'язково моно-,...
Бензотієпіни, які мають активність інгібіторів переміщення жовчних кислот у клубовій кишці та поглинання таурохолату
Номер патенту: 72463
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Міллер Раймонд Е., Лі Джинглін Дж., Ханг Хонг-Чи, Тремонт Семюель Дж., Рейтц Дейвід Б., Лі Лен Ф., Банерджі Шиамал С.
МПК: A61K 31/38, A61K 31/4035, A61K 31/41 ...
Мітки: жовчних, таурохолату, мають, клубовій, переміщення, кислот, бензотієпіни, поглинання, активність, кишці, інгібіторів
Формула / Реферат:
1. Бензотієпіни формули (І):, (I)де:q - ціле число від 1 до 4;n - ціле число від 0 до 2;R1 та R2 незалежно вибрані з групи, яка включає Н, алкіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл, алкіларил, арилалкіл, алкоксигрупу, алкоксіалкіл, діалкіламіно-, алкілтіогрупу, (поліалкіл)арил та циклоалкіл,де алкіл, алкеніл, алкініл, галогеналкіл,...
Фармацевтичний препарат моксифлоксацину та спосіб його одержання
Номер патенту: 72483
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Вайземанн Клаус, Малер Ханс-Фрідріх, Боше Патрік
МПК: A61K 9/20, A61K 47/28, A61K 31/4709 ...
Мітки: фармацевтичний, препарат, спосіб, моксифлоксацину, одержання
Формула / Реферат:
1. Фармацевтичний препарат для орального застосування, який містить моксифлоксацин або його сіль і/або гідрат, мінімум один сухий зв'язувальний засіб, мінімум один допоміжний засіб, який сприяє розпаду, і мінімум один засіб, який змазує, який відрізняється тим, що препарат містить від 2,5 % до 25 % лактози.2. Фармацевтичний препарат для орального застосування згідно з п. 1, який відрізняється тим, що одинична доза препарату містить від...
Похідні заміщеного піролопіридинону, корисні як інгібітори фосфодіестерази
Номер патенту: 72611
Опубліковано: 15.03.2005
Автори: Мейсілаг Марк Дж., Гуан Джіхуа, Суі Жіхуа, Джіанг Вейквін, Лантер Джеймс
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/496, A61K 31/437 ...
Мітки: заміщеного, інгібітори, корисні, похідні, фосфодіестерази, піролопіридинону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або (II):(I) або(II),деR1 є вибраним з групи, що складається з гідрогену, карбоксигрупи, -С(О)-С1-С6-алкілу, -С(О)-С1-С6-алкоксигрупи, -С(О)-NН-С1-С6-алкіл-NН2, -С(О)-NH-С1-С6-алкіл-NHRA, -С(О)-NН-С1-С6-алкіл-N(RA)2, -С(О)-NH2, -С(О)-NHRA,...
Інгібітори цистеїнпротеази, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція
Номер патенту: 72179
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Ло Кастро Стефен, Маркус Роберт В., Вебер Даніель Ф.
МПК: A61K 31/445, A61K 31/40, A61K 31/454 ...
Мітки: цистеїнпротеази, інгібітори, спосіб, варіанти, композиція, одержання, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І: , (I)де А - С(O) чи СН(ОН);R1 -, , чи ;R2 - Н, С1-6-алкіл, С3-6-циклоалкіл-С0-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл, Het-C0-6-алкіл, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- чи;R" - Н, С1-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл чи Het-C0-6-алкіл;R'" - Н;R3 незалежно означає Н, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, Het, Аr чи С1-6-алкіл,...
Фармацевтичні композиції, що містять похідні 3-аміноазетидину, похідні і спосіб їхнього одержання
Номер патенту: 72319
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Грізоні Серж, Філош Бруно, Боушард Херве, Ашард Даніель, Букерель Жан, Міерс Мішель, Хіттінгер Огюстін
МПК: A61K 31/397, A61K 31/4025, A61K 31/4178 ...
Мітки: одержання, фармацевтичні, їхнього, спосіб, похідні, 3-аміноазетидину, містять, композиції
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, що містить як активний інгредієнт сполуку формули: , (І)у якійR1 означає радикал –NНСОR4 або -N(R5)-Y-R6,Υ означає CO або SO2,R2 і R3, однакові або різні, означають або ароматичний радикал, вибраний з фенілу, нафтилу і інденілу, що можуть бути незаміщеними або заміщеними одним або декількома замісниками:...
Водна композиція моксифлоксацину, що містить хлорид натрію
Номер патенту: 72268
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Кюн Бернд, Айзеле Міхаель, Малер Ханс-Фрідріх
МПК: A61K 47/02, A61K 31/4709
Мітки: містить, натрію, моксифлоксацину, композиція, хлорид, водна
Формула / Реферат:
1. Водна композиція, що містить від 0,04 до 0,4 % (м/о) (у перерахунку на моксифлоксацин) моксифлоксацину гідрохлориду і від 0,4 до 0,9 % (м/о) хлориду натрію.2. Водна композиція за п.1, що містить від 0,08 до 0,32 % (м/о) (у перерахунку на моксифлоксацин) моксифлоксацину гідрохлориду.3. Водна композиція за п. 1 або 2, що містить від 0,1 до 0,2 % (м/о) (у перерахунку на моксифлоксацин) моксифлоксацину гідрохлориду.4....
Заміщені гетероциклічні сечовинні сполуки та спосіб інгібування raf-кінази за їх допомогою
Номер патенту: 71904
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Вуд Джілл Е., Редмен Аніко, Думас Жак, Міллер Скотт, Ренік Джоуел, Сіблі Роберт, Рідл Бернд, Джонсон Джеффрі, Лоуінгер Тімоті Бруно, Хатоум-Мокдад Холіа, Паульсен Хольгер, Скотт Уільям Джей, Лі Уенді, Сміт Роджер А., Кхайер Юдей
МПК: A61K 31/415, A61K 31/42, A61K 31/381 ...
Мітки: raf-кінази, інгібування, сечовинні, гетероциклічні, сполуки, заміщені, спосіб, допомогою
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування росту ракових клітин, що опосередковується raf-кіназою, який включає введення сполуки формули Іде В являє собою заміщений або незаміщений, щонайбільше трициклічний, арильний або гетероарильний залишок, який має до 30 атомів вуглецю з принаймні однією 5- або 6-членною ароматичною структурою, що містить від 0 до 4 членів з групи, яка...
Кристали інгібітора натрій-водневого обміну 1 типу, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі та спосіб зменшення пошкодження тканини
Номер патенту: 72002
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Шах Бхарат Кіріткумар, Оррілл Сьюзан Лі, Коннолі Терренс Джозеф, Лі Зенг Джейн, Бростром Лайл Робінсон
МПК: A61K 31/4709, A61P 11/00, A61P 13/08 ...
Мітки: варіанти, пошкодження, композиція, одержання, натрій-водневого, зменшення, спосіб, інгібітора, основі, обміну, типу, тканини, фармацевтична, кристали
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма солі, що має формулу І I.2. Кристалічна сполука, яка являє собою мономезилат N-(5-циклопропіл-1-хінолін-5-іл-1Н-піразол-4-карбоніл)гуанідину.3. Кристалічна сполука за п. 1, яка являє собою безводний мономезилат N-(5-циклопропіл-1-хінолін-5-іл-1Η-піразол-4-карбоніл)гуанідину.4. Кристалічна сполука за п. 1, яка являє...
Діамінотіазоли, композиція на їх основі, спосіб модуляції активності рецепторів протеїн-кіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих протеїн-кіназами
Номер патенту: 71971
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Бхамралкар Діліп, Зхенгвей Пенг, Каніа Роберт Стівен, Саршар Сепер, Бендер Стівен Лі, Темпчик-Расселл Анна Марі, Борчардт Аллен Дж., Намбу Мітчелл Девід, Йанг Йі Мічелл, Чу Шао Сонг, Алегріа Ларрі Ендрю, Бенедікт Сьюзанн Прітчетт
МПК: A61K 31/429, A61K 31/427, A61K 31/428 ...
Мітки: основі, опосередкованих, активності, протеїн-кіназ, захворювань, протеїн-кіназами, композиція, модуляції, рецепторів, спосіб, лікування, діамінотіазоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iде:R1 є воднем, заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, або групою формули R6-CO або R6-CS, де R6 є заміщеним або незаміщеним алкілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, алкенілом, арилом, гетероарилом, алкоксигрупою або N- R7R8, де R7R8 кожний незалежно є воднем або заміщеним або незаміщеним алкілом, арилом або гетероарилом;R2 є...
Аміди антранілової кислоти та їхнє застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 71587
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Феррарі Стефано, Манлі Пол Вілліам, Хут Андреас, Вуд Жанетт Маржорі, Крюгер Мартін, Местан Юрген, Тіраух Карл-Хайнц, Брюгген Йозе, Оттов Екхард, Фюре Паскаль, Менрад Андреас, Болд Гвідо, Зайдельманн Дітер, Шірнер Міхаель
МПК: A61K 31/404, A61K 31/166, A61K 31/403 ...
Мітки: антранілової, лікарських, їхнє, аміди, застосування, кислоти, засобів
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І (І),деА означає групу = NR2,W означає кисень, сірку, два атоми водню або групу = NR8,Ζ означає групу = NR10, =Ν- або -N(R10)-(CH2)q, розгалужений або нерозгалужений С1-С6алкіл або групу,або А, Ζ і R1 разом...
Похідні 1,2-анельованого хіноліну, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція, що їх містить, проміжна сполука та спосіб її одержання
Номер патенту: 71592
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Анжибо Патрік Рене, Бурдрез Ксав'єр Марк, Венет Марк Гастон
МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, A61K 31/4709 ...
Мітки: одержання, композиція, хіноліну, фармацевтична, 1,2-анельованого, містить, похідні, проміжна, спосіб, сполука, варіанти
Формула / Реферат:
1. Похідні 1,2-анельованого хіноліну формули (І)(І)або їх фармацевтично прийнятна кислотно-адитивна сіль чи стереохімічно ізомерна форма,у якій=Х1-Х2-Х3- означає тривалентний радикал формули =N-СR6=СR7- (х-1), =СR6-СR7=СR8- (х-6), =N-N=СR6- (х-2), =СR6-N=СR7- (х-7), ...
Застосування n-заміщеного індоліл-3-гліоксиламіду як протипухлинного засобу, спосіб лікування пухлинних захворювань та лікарська композиція для лікування пухлинних захворювань
Номер патенту: 70942
Опубліковано: 15.11.2004
Автори: Бруне Кай, Райхерт Дітмар, Нікель Берндт, Шмідт Юрген, Селеній Іштван, Гюнтер Екхард, Еміг Петер
МПК: A61K 31/403, A61K 31/4178, A61K 31/404 ...
Мітки: застосування, композиція, засобу, лікарська, лікування, пухлинних, спосіб, захворювань, індоліл-3-гліоксиламіду, n-заміщеного, протипухлинного
Формула / Реферат:
1. Застосування принаймні однієї зі сполук N-заміщеного індол-3-гліоксиламіду загальної формули І , Іу якій радикали R, R1, R2, R3, R4 та Z мають такі значення:R являє собою водень, (С1-С6)-алкіл, де алкільна група може бути моно- або полізаміщена фенільним кільцем, і це фенільне кільце, у свою чергу, може бути моно- або полізаміщене галогеном,...
Ізобензофурани, фармацевтична композиція та спосіб лікування розладу або захворювання, чутливого до дії 5-нт1а
Номер патенту: 70347
Опубліковано: 15.10.2004
Автори: Бьогесьо Клаус Петер, Андерсен Кім, Педерсен Хенрік, Дансер Роберт, Роттлондер Маріо, Рухланд Томас
МПК: A61K 31/357, A61K 31/4045, A61K 31/343 ...
Мітки: чутливого, спосіб, ізобензофурани, захворювання, розладу, дії, фармацевтична, лікування, 5-нт1а, композиція
Формула / Реферат:
1. Ізобензофурани загальної формули (І) ,(I)деR1 являє собою водень, галоген, трифторметил, трифторметилсульфонілокси, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, С3-8-циклоалкіл, С1-6-алкокси, гідрокси, форміл, ацил, аміно, С1-6-алкіламіно, С2-12-діалкіламіно, ациламіно, С1-6-алкоксикарбоніламіно, амінокарбоніламіно, C1-6-алкіламінокарбоніламіно,...
Кристалічна модифікація а 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти та лікарський засіб на її основі
Номер патенту: 67874
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Хіммлер Томас, Халленбах Вернер, Раст Хуберт
МПК: A61P 31/02, A61K 31/4709, A61P 31/04 ...
Мітки: кислоти, модифікація, засіб, лікарський, 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової, кристалічна, основі
Формула / Реферат:
1. 8-Ціано-1-циклопропіл-7-(1S,6S-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонова кислота (CCDC) в кристалічній модифікації А, що характеризується наступними рефлексами (2 тета) підвищеної і середньої інтенсивності в рентгенодифрактограмі порошку: 6,70 8,92 12,44 13,66 15,96 ...
Напівгідрохлорид 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти та лікарський засіб на його основі
Номер патенту: 67875
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Раст Хуберт, Хіммлер Томас
МПК: A61P 31/04, C07D 471/04, A61K 31/4709 ...
Мітки: 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1s,6s-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової, основі, засіб, кислоти, напівгідрохлорид, лікарський
Формула / Реферат:
1. Напівгідрохлорид 8-ціано-1-циклопропіл-7-(1S,6S-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти.2. Напівгідрохлорид 8-ціано-1-цикпопропіл-7-(1S,6S-2,8-діазабіцикло[4.3.0]нонан-8-іл)-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-3-хінолінкарбонової кислоти (CCDC-напівгідрохлорид), що характеризується наступними рефлексами (2 тета) підвищеної і середньої інтенсивності в рентгенодифрактограмі порошку:2
Дициклічні гетероароматичні сполуки як інгібітори білкової тирозинкінази
Номер патенту: 66827
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Сміт Катрін Джейн, антріп Стівен Беррі, Картер Малколм Клайв, Кокерілл Джордж Стюарт, Лекі Керін Елізабет
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/517, A61K 31/519 ...
Мітки: гетероароматичні, інгібітори, тирозинкінази, білкової, сполуки, дициклічні
Формула / Реферат:
1. Дициклічні гетероароматичні сполуки формули (І): (І)або їх солі чи сольвати як інгібітори білкової тирозинкінази,деY - CR1, a V - N,або Y - CR1, a V - CR2,R1 - група CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar, причому Аr вибрано з групи, яка складається з фурану та тіазолу, кожний з яких заміщено, як варіант, одним чи двома галогенами,...
Індазольні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модулювання активності рецептора протеїнкіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих активністю протеїнкінази
Номер патенту: 66933
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Каніа Роберт Стівен, Борчардт Аллен Дж., Кріппс Стефан Джеймс, Темпчик-Расселл Анна Марі, Рейч Зігфрід Хайнц, Томас Крістіна, Браганза Джон Ф., Тенг Мін, Варней Мікаель Девід, Бендер Стівен Лі, Л'юю Хєп Те, Валлейс Мікаель Бреннан, Джонсон Теодор Отто Джр., Палмер Цінтіа Луіза, Джонсон Міхаель Девід, Коллінз Міхаел Раймонд, Х'юа Є.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/416 ...
Мітки: захворювань, фармацевтична, спосіб, активності, активністю, модулювання, індазольні, протеїнкінази, композиція, протеїнкіназ, опосередкованих, лікування, рецептора, основі, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...
Заміщені 6,6-гетеробіциклічні похідні, проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб лікування, попередження або інгібування розладів
Номер патенту: 66345
Опубліковано: 17.05.2004
Автор: Чен Юпін Лян
МПК: A61K 31/435, A61K 31/00, A61K 31/4353 ...
Мітки: заміщені, лікування, композиція, похідні, проміжні, 6,6-гетеробіциклічні, попередження, фармацевтична, сполуки, розладів, інгібування, спосіб
Формула / Реферат:
(21) 99020647(57)1. Заміщені 6, 6-гетеробіциклічні похідні формули, Iде пунктирна лінія означає можливі подвійні зв'язки;А - нітроген чи CR7;В - -NR1R2, -CR1R2R10, -C(=CR2R11)R1, -NHCR1R2R10, -OCR1R2R10, -SCR1R2R10, -CR2R10NHR1, -CR2R10OR1, -CR2R10SR1 або -COR2;G - нітроген чи CR4, і з всіма оточуючими атомами пов'язаний...
Похідні піперидину з аналгезивною дією, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 65552
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Вей Жонгйонг, Делорм Даніель, Робертс Едвард
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4427, A61K 31/4409 ...
Мітки: фармацевтична, основі, піперидину, спосіб, дією, композиція, отримання, похідні, аналгезивною
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І),(I)де R1 вибирають з водню, розгалуженого або нерозгалуженого С1-С6-алкілу, С1-С6-алкенілу, С3-С8-циклоалкілу, С4-С8-(алкілциклоалкілу), де алкіл являє собою С1-С2-алкіл, і циклоалкіл являє собою С3-С6-циклоалкіл;С6-С10-арилу або гетероарилу, що має від 5 до 10 атомів, вибраних з С, S, N і О; де арил або гетероарил може бути необов'язково і незалежно заміщений 1 або 2 замісниками,...
N-[(заміщене п’ятичленне ди- або триазадиненасичене кільце)карбоніл]гуанідинові похідні для лікування ішемії
Номер патенту: 65605
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Раггері Роджер Б., Вестер Рональд Т., Хаманака Ернест С., Муларскі Крістіан Дж., Гузман-Перез Енджел
МПК: A61K 31/416, A61K 31/415, A61K 31/4155 ...
Мітки: п'ятичленне, n-[(заміщене, дії, лікування, кільце)карбоніл]гуанідинові, триазадиненасичене, ішемії, похідні
Формула / Реферат:
1. N-[(заміщене п'ятичленне ди- або триазадиненасичене кільце)карбоніл]гуанідинові похідні сполуки, що має формулу І:,Формула Іабо її проліки або фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки вказаних проліків, де(і) Z являє собоюде R1 являє собою...
Гетероциклічна сполука, спосіб її одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб лікування неврологічних захворювань або розладів (варіанти)
Номер патенту: 64006
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Палмер Майкл Джон, Сеннер Марк Аллен, Уайтс Мартін Джеймс, Кемп Марк Ян
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/454, A61K 31/4427 ...
Мітки: одержання, композиція, гетероциклічна, спосіб, сполуки, проміжні, лікування, захворювань, неврологічних, фармацевтична, варіанти, розладів, сполука
Формула / Реферат:
1. Гетероциклічна похідна формули (І): , (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, в якійA є нерозгалуженим C3-C5алкіленом, необов’язково, заміщеним C1-C6алкілом;X є O, S, NH або N(C1-C6алкіл);Y є О, S, NH або N(C1-C6алкіл);R є C-приєднаною 4-6-членною неароматичною гетероциклічною групою, що містить один атом азоту як гетероатом, згадана група, необов’язково, заміщена 1, 2 або 3 замісником(ами), кожний...
Прості бісефіри 1-окса-, аза- і тіанафталін-2-онів, що мають властивості інгібіторів фосфоламбану, фармацевтичний препарат на їх основі та способи лікування серцевої недостатності і лікування та профілактики ур
Номер патенту: 63975
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Карьялайнен Арто, Норе Пентті, Пархі Сеппо, Пюстюнен Ярмо, Левійокі Йоуко, Хайкала Хеймо, Леннберг Карі, Тіайнен Ейя
МПК: A61K 31/4704, A61K 31/41, A61K 31/37 ...
Мітки: профілактики, тіанафталін-2-онів, мають, лікування, серцевої, бісефіри, основі, аза, препарат, способи, недостатності, інгібіторів, фармацевтичний, прості, властивості, 1-окса, фосфоламбану
Формула / Реферат:
1. Прості бісефіри 1-окса-, аза- та тіанафталін-2-онів формули (І) або (II):, (І), (ІІ)де R1 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкокси, COR10, CONR10R11, OR10, S(O)mR10, NR10COR11 чи NR10R11, де R10 означає гідроген, алкіл, алкеніл, арил, арилалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, алкокси чи гідрокси і R11 означає гідроген, алкіл, арил, арилалкіл, алкокси, арилокси, гідрокси чи...
Заміщені індолінони та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 63009
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Ван Меєль Якобс С. А., Рідеманн Норберт, Вальтер Райнер, Грелль Вольфганг, Хеккель Армін
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/403, A61K 31/404 ...
Мітки: основі, лікарський, індолінони, засіб, заміщені
Формула / Реферат:
1. Заміщені індолінони загальної формулив якійX означає атом кисню або сірки,R1 означає атом водню, С1-С4-алкоксикарбонільну або С2-С4-алканоїльну групу,R2 означає карбокси-, С1-С4-алкоксикарбонільну або амінокарбонільну групу, де аміновий фрагмент може заміщатися однією або двома С1-С3-алкільними групами й замісники можуть бути ідентичними або відрізнятися один від одного,R3 означає фенільну або...