A61K 31/535 — містять шестичленні кільця принаймні з одним атомом азоту і принаймні з одним атомом кисню як гетероатомами, наприклад 1,2-оксазін
Арилалкілдіазинони, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтичний склад, спосіб його одержання та спосіб лікування
Номер патенту: 48946
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: Байєр Норберт, Йонас Рохус, Вольф Міхель
МПК: A61K 31/54, A61K 31/535, A61K 31/50 ...
Мітки: лікування, арилалкілдіазинони, варіанти, фармацевтичний, спосіб, одержання, склад
Формула / Реферат:
1. Арилалкилдиазиноны формулы (I), (I)гдеВ - обозначает незамещенный пиразинил, никотиноил, изоникотиноил, изоксазолил или тиенил,Q - отсутствует или является алкиленом с 1-4 С-атомами,Х - обозначает СН2 или S,R1 и R2 - каждый независимо друг от друга, обозначают Н или А,R3 и R4 - каждый независимо друг от друга, обозначают OR5,R5 - обозначает А или циклоалкил с 3-7 С атомами,А -...
Спосіб лікування плоскоклітинного раку ротової порожнини за допомогою антагоністів лейкотриєну
Номер патенту: 47505
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Джексон Уільям Томас, Флайш Джером Герберт, Сойєр Джейсон Скотт
МПК: A61K 31/19, A61K 31/275, A61K 31/41 ...
Мітки: порожнини, спосіб, плоскоклітинного, антагоністів, лейкотриєну, допомогою, лікування, раку, ротової
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування або пригнічення плоскоклітинного раку ротової порожнини у ссавця, який включає введення ссавцю, який цього потребує, ефективної кількості сполуки формули де:R1 – C1-C5 алкіл, С2-С5 алкеніл, С2-С5 алкініл, С1-С4 алкокси, (С1-С4 алкіл)тіо, галоген або R2-заміщений феніл;кожен з R2 та R3 незалежно є водень, галоген, гідрокси, С1-С4 алкіл, С1-С4 алкокси, (С1-С4...
Естрогенні засоби, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 47413
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Міллер Кріс П., Колліні Майкл Д., Тран Беч Д.
МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/404 ...
Мітки: лікування, естрогенні, засоби, фармацевтична, композиція, спосіб, отримання
Формула / Реферат:
1. Производные индола, имеющие структуру:илигде R1 выбран из Н, ОН или сложных эфиров С1-С4, либо из их простых алкиловых эфиров, или галогена;R2, R3, R4, R5 и R6 независимо выбраны из Н, ОН или сложных эфиров С1-С4, либо из их простых алкиловых эфиров, галогена, цианогруппы, С1-С6-алкила или трифторметила, при условий что в случае, когда R1 представляет собой Н, R2 не является группой ОН;n равно 2...
Морфолінові та тіоморфолінові антагоністи рецептора тахікініну та способи їх одержання
Номер патенту: 47397
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Ладдвагетті Тамара, МакКос Малкольм, Шах Шренік К., Чемберз Марк Стюарт, Дорн Конрад П., Міллс Сендер Дж., Фінк Пол Є., Хейл Джеффрі Дж., Гаррісон Тімоті, Джон Вілліамс Брайан
МПК: A61K 31/5375, A61K 31/535, A61K 31/54 ...
Мітки: способи, одержання, антагоністи, морфолінові, рецептора, тіоморфолінові, тахікініну
Формула / Реферат:
1.Соединение структурной формулы : , или его фармацевтически приемлемая соль, где:R1 выбран из группы, содержащей:(1) водород;(2) С1-6-алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями, выбранными из:(а) гидрокси, (b) оксо, (с) С1-6 -...
N-заміщені азагетероциклічні карбонові кислоти та їх ефіри, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі (варіанти), спосіб її одержання та спосіб лікування нейрогенного запалення
Номер патенту: 47396
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Грьонвальд Фредерік Крістіан, Андерсен Хенрік Суне, Ольсен Уффе Банг, Андерсен Кнуд Ерік, Петерсен Ханс, Йоргенсен Тіне Крогх, Сонневальд Урсула
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4427, A61K 31/00 ...
Мітки: основі, запалення, нейрогенного, одержання, азагетероциклічні, фармацевтична, варіанти, n-заміщені, спосіб, ефіри, кислоти, карбонові, композиція, лікування
Формула / Реферат:
1. N-замещенные азагетероциклические карбоновые кислоты и их эфиры формулы (I):, (I)в которой R1 и R2 независимо представляют собой атом водорода, атом галогена, трифторметил, С1 - С6 - алкильная или С1 - С6 - алкоксильная группа, Y - это группы > N-CH2-, > СН- CH2- или > С=СН-, в которых только подчеркнутый атом участвует в циклической системе, Х - это группы -О-, -S-, -CR7R8-, -СН2-СН2-, СН=СН-СН2-, -СН2-СН=СН-,...
Похідні арилгліцинамідів та фармацевтична композиція, що містить ці сполуки
Номер патенту: 46765
Опубліковано: 17.06.2002
Автори: Доллінгер Хорст, Ессер Франц, Юнг Біргіт, Шнорренберг Герд, Брім Ханс, Шпек Георг
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4427, A61K 31/4468 ...
Мітки: похідні, містить, арилгліцинамідів, фармацевтична, сполуки, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідні арилгліцинамідів загальної формули (І):або їх фармацевтично прийнятні солі, деАr означає незаміщений або від одного до п'яти разів заміщений феніл, або ж незаміщений, або від одного до двох разів заміщений нафтил, причому замісники фенільного та нафтильного фрагментів незалежно один від одного є атомами галогену (фтор, хлор, бром, йод), гідроксильною групою, алкілом з числом атомів вуглецю від одного до...
Похідні ксантину і їх фармакологічно переносимі солі
Номер патенту: 46697
Опубліковано: 17.06.2002
Автори: Мірау Йоахім, Мюллєр Енціо, Кун Франц-Йозеф, Кюфнер-Мюль Ульріке, Ензінгер Хельмут, Лєр Еріх
МПК: A61K 31/52, A61K 31/535, A61K 31/54, A61K 31/522 ...
Мітки: переносимі, ксантину, фармакологічно, похідні, солі
Формула / Реферат:
1. Производные ксантина общей формулы (I) гдеR1 - водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 3-6 атомами углерода, алкинил с 3-6 атомами углерода,R2 - водород, алкил с 1-8 атомами углерода, алкенил с 2-8 атомами или алкинил с 2-8 атомами углерода, замещённые группами -SO2,R5, -S-R5, где R5 означает алкил с 1-4 атомами углерода, незамещённый или замещённый группами ОН, NR6R7, в которой...
Спосіб лікування циліохоріоїдального відшарування
Номер патенту: 47217
Опубліковано: 17.06.2002
Автор: Лучик Василь Іванович
МПК: A61K 31/035, A61F 9/00, A61K 31/425 ...
Мітки: відшарування, циліохоріоїдального, лікування, спосіб
Формула / Реферат:
Спосіб лікування циліохоріоїдального відшарування шляхом фармакологічної дії, який відрізняється тим, що внутрішньовенно крапельно (25-30 крапель за 1 хвилину) вводять реополіглюкну 200 мл з добавленням до нього серміону 4 мг, мезатону 1 % в краплях в кон'юнктивальний мішок 3 рази на день і дицинону субкон'юнктивально (параокулярно) 0,5 мл протягом 3-5 днів, введення яких поєднується з прийомом всередину міцного чаю (кави), 3-4 склянки на...
Похідні піперазинілпентаміду, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція для інгібування віл-протеази
Номер патенту: 45945
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Дорсі Брюс Д, Хангейт Ренделл В., Холловей Катрін М., Гуар Джеймс П., Вакка Джозеф П
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/195 ...
Мітки: отримання, фармацевтична, похідні, інгібування, композиція, піперазинілпентаміду, віл-протеази, спосіб
Формула / Реферат:
1. Производные пиперазинилпентамида формулы:в которойV - простая связь или -C(O)-Q- или –SO2-Q-,где Q - простая связь или -О-, -NR- или гетероцикл, необязательно, замещенный С1-4-алкилом,R1 представляет собой(1) С1-4-алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями выбираемыми из следующей группы:а) атом галогена,б) С1-3-алкоксигруппа,в) арил, незамещенный...
Похідні бензоксазиндіону, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб посилення росту бактерій та спосіб лікування бактеріальної інфекції
Номер патенту: 45414
Опубліковано: 15.04.2002
Автори: РАЙСБРОДТ Рольф, ХАЙНІШ Лотар, МЮЛЛМАНН Юте, Віттманн Стефен
МПК: A61K 31/538, A61K 47/48, A61K 31/535 ...
Мітки: бензоксазиндіону, основі, бактерій, бактеріальної, фармацевтична, композиція, спосіб, посилення, росту, лікування, похідні, інфекції
Формула / Реферат:
1. Похідні бензоксазиндіону формули Іде R1=Η, СО-С1-8-алкіл або СОО-С1-8-алкіл,R2=Η, С1-8-алкіл або галоген,і R3 вибраний з наступних груп з а) до f):a) -Z-CHR4-COR5, де Ζ - група формулиде:R6=Н, С1-8-алкіл або галоген,R7=Н, CO-С1-6-алкіл або СОО-С1-6-алкіл,n=ціле число від 1 до 10,m=1 або 2,R4 являє собою С1-8-алкіл; феніл; заміщений...
Сульфонамідні інгібітори нiv-аспартил протеази, фармацевтична композиція, спосіб лікування, спосіб ідентифікації інгібітора
Номер патенту: 44694
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Бісетті Говінда Рао, Мерко Марк А., Танг Роджер Д.
МПК: A61K 31/17, A61K 31/165, A61K 31/18 ...
Мітки: інгібітори, композиція, нiv-аспартил, протеази, лікування, сульфонамідні, спосіб, ідентифікації, інгібітора, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сульфонамиды формулы Ігде А выбран из группы, включающей Н;Het; -R1-Неt; -R1- С1-С6-алкил, который может быть необязательно замешен одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси, С1-С4-алкокси, Het, -О-Het,-NR2-CO-N(R2) (R2) и -СО-N(R2) (R2); и –R1-C2-С6-алкенил, который может быть необязательно замешен одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси и С1-С4 алкокси;каждый R1, независимо,...
Похідні сахарину, що мають інгібуючу активність по відношенню до протеолітичних ферментів і фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 44682
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: АКЕРМАН Джеймс Говард, ЛАСТА Денніс Джон, ДЕСАІ Ранджіт Чіманлал, МУРА Альберт Джозеф
МПК: A61K 31/435, A61K 31/428, A61K 31/425 ...
Мітки: відношенню, активність, фармацевтична, композиція, похідні, основі, інгібуючу, мають, протеолітичних, сахарину, ферментів
Формула / Реферат:
1. Производные сахарина общей формулы (I), обладающие ингибирующей активностью в отношении протеолитических ферментов: в которойR1 представляет низший алкил;R2 представляет от одного до трех заместителей в одном или всех положениях 5, 6 и 7 и выбран из группы, включающей B=N-(CH2)pC(O)O(CH2)p, -O- и R-окси(низший)алкокси, где р и р' представляют целое число от 1 до 4, R представляет...
Похідні гідроксамової кислоти з трьома циклічними замісниками, спосіб їх одержання, проміжні сполуки, лікарський препарат та спосіб його одержання
Номер патенту: 44230
Опубліковано: 15.02.2002
Автори: Джонсон Уільям Хенрі, Браун Пол Ентоні, Броудхерст Майкл Джон
МПК: A61K 31/435, A61K 31/425, A61K 31/4178 ...
Мітки: кислоти, сполуки, проміжні, похідні, спосіб, препарат, замісниками, гідроксамової, одержання, циклічними, лікарський, трьома
Формула / Реферат:
1. Производные гидроксамовой кислоты с тремя циклическими заместителями формулы I,в которой R представляет собой циклопропил, циклобутил, циклопентил или циклогексил;R представляет собой насыщенное 5 -8-членное моноциклическое или мостиковое азотсодержащее гетероциклическое кольцо, которое присоединено через атом азота и которое, будучи моноциклом, необязательно содержит в качестве члена кольца NR4 , О, S или SO2 и/или...
Індазолкарбоксаміди, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб впливу на рецептор 5-нт4 серотоніну, спосіб лікування або профілактики та спосіб одержання індазолкарбоксамідів
Номер патенту: 44304
Опубліковано: 15.02.2002
Автори: Томпсон Денніс С., Вільсон Томас Майкл, Мартінеллі Майкл Джон, Шауз Джон М., Кетлоу Джон Т., Свенсон Стівен П., КОХЕН Марлен Луіс
МПК: A61K 31/415, A61K 31/445, A61K 31/4427 ...
Мітки: профілактики, впливу, основі, індазолкарбоксамідів, рецептор, спосіб, лікування, 5-нт4, фармацевтична, індазолкарбоксаміди, одержання, серотоніну, композиція
Формула / Реферат:
1. Індазолкарбоксаміди формули:,де: R – водень, C1-C6алкіл, C3-C6циклоалкіл;R1 – водень, галоген, C1-C4алкіл, гідроксил, C1-C4алкокси- або алкілтіогрупа, ціан, трифторметил, карбоксамідо-, моно- або ди(C1-C4алкіл)карбоксамідогрупа;m, n та o, незалежно одне від одного, є числа від 0 до 5, за умови, що сума m, n та o дорівнює 2-5;R2 – водень або C1-C4алкіл;R3 та R4 разом з атомом азоту, з яким вони...
4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл)піримідин, що має інгібуючу активність вивільнення глутамату, спосіб його одержання та фармацевтична композиція на його основі
Номер патенту: 42885
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Малькольм Стюарт Ноббс, Річард Мартін Гайд, Майкл Джон Ліч, Елістейр Ейнслі Міллер
МПК: A61K 31/535, A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/505 ...
Мітки: вивільнення, інгібуючу, одержання, активність, має, основі, фармацевтична, композиція, спосіб, 4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл)піримідин, глутамату
Формула / Реферат:
1. 4-Аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл) піримідин та його солі приєднання кислоти, що має інгібуючу активність вивільнення глутамату.2. Сполука за п. 1, що являє собою фармацевтичне прийнятну сіль приєднання кислоти 4-аміно-2-(4-метилпіперазин-1-іл)-5-(2,3,5-трихлорфеніл) піримідину.3. Сполука за п. 2, що являє собою сіль, що утворена хлороводневою, бромоводневою, сірчаною, лимонною, винною, фосфорною,...
Похідні хінолон- і нафтиридонкарбонової кислоти та похідні ізоіндолу для їх одержання
Номер патенту: 42797
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Ендерманн Райнер, ШЕНКЕ Томас, БРЕММ Клаус Дітер, ПЕТЕРСЕН Уве
МПК: A61K 31/435, A61P 31/04, A61K 31/47, A61K 31/535 ...
Мітки: кислоти, похідні, ізоіндолу, нафтиридонкарбонової, хінолон, одержання
Формула / Реферат:
1. Производные хинолон- и нафтиридонкарбоновой кислоты общей формулы (I):T-Q ,(!) где Q - остаток формул: или у которыхR1 - алкил с 1-4 атомами углерода, незамещенный, однозамещенный или двузамещенный галогеном или гидроксилом, алкенил с 2-4 атомами углерода, циклоалкил с 3-6 атомами углерода, незамещенный или замещенный 1 или 2 атомами фтора, бицикло[1.1.1]пент-1-ил,...
Проліки 3-ацил-2-оксіндол-1-карбоксамідів та фармацевтична композиція
Номер патенту: 41348
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Купер Келвін, Барт Вейн Е., Рейтер Лоуренс А., Клейнман Едвард Ф., Робінсон Ральф П.
МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61K 31/4433 ...
Мітки: композиція, 3-ацил-2-оксіндол-1-карбоксамідів, проліки, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Пролекарства З-ацил-2-оксиндол-1-карбоксамида формулы:где R представляет собойгде х принимает значение 0 или 1,А представляет собой С1-С5-алкилен, необязательно замещенный вплоть до двух Сз-С7-циклоалкилами, или представляет собой фениленовую группу,В представляет собой С2-С6-алкенилфенил, 2-, 3- или 4-пиридил, 2-, 3- или 4-пиперидинил, 2- или 3-пирролидинил, -OCH2CO2R1 или –OCH2CONR2R3,R1...
Похідні піримідину, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 41245
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Малькольм Стюарт Ноббз, Майкл Джон Ліч, Елістейр Ейнслі Міллер, Річард Мартін Гайд
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/505, A61K 31/535, A61K 31/506 ...
Мітки: похідні, спосіб, композиція, основі, піримідину, фармацевтична, одержання
Формула / Реферат:
1. Производные пиримидина общей формулы (I):где R представляет собой NH2, N-алкиламино, N, N -диалкиламино,R2 представляет собой NH2R3 представляет собой трифторметил или СН2Х, в котором Х представляет собой (С1-С6)алкокси, фенокси, бензилокси, гидрокси или галоген,R4 и R5 каждый означает галоген,R6-R8 каждый представляет водород, и их фармацевтические приемлемые кислотно-аддитивные соли.2....
Гетероарилпохідні (варіанти) та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 41289
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Джозеф Т. Струпчевскі, Гровер С. Хелслі, Кеннет Дж. Бордо, Юлін Чіанг, Едвард Дж. Гламковскі
МПК: A61K 31/415, A61K 31/00, A61K 31/09 ...
Мітки: основі, гетероарилпохідні, композиція, варіанти, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Гетероарилпроизводные формулы:гдеХ представляет -О-, -S-, , или ,R2 выбирают из группы, включающей низший алкил, арил(низший)алкил, арил, циклоалкил, ароил, алканоил и фенилсульфонил, р равно 1 или 2,Y представляет водород, низший алкил, гидроксил, хлор, фтор, бром, йод, низший алкокси, трифторметил, нитро- или амино, когда р равно 1, либоY представляет низший алкокси, гидроксил или...
Похідні імідазопіридинів, спосіб їх одержання, фармацевтичний склад та спосіб його одержання
Номер патенту: 41358
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Байєр Норберт, Медерскі Вернер, Оссвальд Матіас, Луес Інгеборг, МІНК Клаус-Отто, Шеллінг П'єр, Дорш Дітер
МПК: A61K 31/495, A61P 13/02, A61K 31/435, A61K 31/535 ...
Мітки: склад, одержання, імідазопіридинів, похідні, спосіб, фармацевтичний
Формула / Реферат:
1. Производные имидазопиридина формулы (I)где RR1 означает F;R2 – SO2NHCOR5;R3 -A;R4 - группа формулы CnH2nR9;R5 - А, - CtH2t(C3-C8 циклоалкил), CtH2t -Аг;R9 - COOA, COOH, Ar-CO-NR6R7, -CO-R8, -CO-Ar, R6 и R7 соответственноH, A, ArCnH2n- или R6 и R7 вместе означают алкиленовую цепочку с С-5, R8 означает С1С5 - алкил, А – С1-С6 - алкил, Аг - незамещенная группа фенила, t...
Сульфоніламінопіримідини і фармацевтичний препарат на їх основі
Номер патенту: 40578
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Найдхарт Вернер, Клозел Мартіне, Брой Волкер, Кассал Жан-Марі, Леффлер Бернд-Міхайл, Хірт Джорж, Мюллер Марсел, Рамуз Енрі, Буррі Каспар
МПК: A61K 31/505, A61P 1/04, A61K 31/535 ...
Мітки: основі, фармацевтичний, сульфоніламінопіримідини, препарат
Формула / Реферат:
1. Сульфониламинопиримидины формулы I:,(I) где R1-R3 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низшийалкокси, низший алкилтио, низший алкенил, галоген, трифторметил, гидрокси-низший алкокси, галоген-низший алкокси, цикло-низший алкил, гидрокси-низший алкил, амино-низший алкил, амино-низший алкокси, алканоиламино-низший алкокси, алканоиламино-низший алкил, карбокси-низший алкокси, карбокси-низший алкил,...
Засіб для лікування гнійно-некротичних процесів
Номер патенту: 40655
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Бомко Тетяна Василівна, Лисокобилка Олексій Андрійович, Даценко Олексій Борисович, Бобкова Людмила Миколаївна, Болоховська Валентина Антонівна, Маслова Наталія Федорівна, Ляпунов Микола Олександрович
МПК: A61K 31/19, A61K 31/535, A61K 9/06, A61K 31/167 ...
Мітки: засіб, гнійно-некротичних, лікування, процесів
Формула / Реферат:
Средство для лечения гнойно-некротических процессов, содержащее антибактериальное и местноанестезирующее средства, гелеобразователь и полиэтиленоксид-400, отличающееся тем, что в качестве антибактериального средства оно содержит офлоксацин, а в качестве местноанестезирующего - тримекаин или лидокаин, в качестве гелеобразователя - проксанол-268, а также дополнительно содержит протеазу-С, пропиленгликоль и воду очищенную, при следующем...
Сполуки,які містять біциклічне конденсоване ядро, спосіб їх одержання, проміжні сполуки, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція для інгібування перетворення ферменту ангіотензину та нейтраль
Номер патенту: 39924
Опубліковано: 16.07.2001
Автори: Годфрей Джоллі Д., Кронентал Девід Р., Робл Джефрі А.
МПК: A61K 31/535, A61K 31/54, A61K 31/542 ...
Мітки: проміжні, спосіб, ядро, конденсоване, фармацевтична, композиція, інгібування, сполуки, варіанти, перетворення, містять, сполуки,які, ферменту, ангіотензину, біциклічне, одержання, нейтраль
Формула / Реферат:
1. Соединения, содержащие конденсированное бициклическое ядро формулы,или их фармацевтически приемлемая соль, где А представляетили,Χ представляет О или S,r1 и R12 независимо...
Спосіб передопераційного зниження внутрішньоочного тиску при екстракції катаракти
Номер патенту: 39624
Опубліковано: 15.06.2001
Автор: Лучик Василь Іванович
МПК: A61K 31/035, A61K 31/425, A61F 9/00 ...
Мітки: передопераційного, внутрішньоочного, спосіб, зниження, екстракції, катаракти, тиску
Формула / Реферат:
Спосіб передопераційного зниження внутрішньоочного тиску при екстракції катаракти шляхом фармакологічного діяння, який відрізняється тим, що напередодні операції призначають всередину діакарб по 0,25 г три рази на день, внутрішньовенно 10 мл 10% розчину хлориду кальцію і в кон'юнктивальний мішок 0,5% розчин тимололу два рази на день, а за дві години до операції призначають всередину 0,5 г діакарбу, внутрішньовенно 10 мл 10% розчину хлориду...
Похідні пептидів, що є інгібіторами еластази лейкоцитів людини, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 39093
Опубліковано: 15.06.2001
Автори: БЕРГЕСОН Скотт Хавен, ШОУ Ендрю, ЕДВАРДС Філіп Д'юк, ВІЛДОНГЕР Річард Алан, ВОЛАНІН Дональд Джон, СТЕЙН Марк Морріс, ТРЕЙНОР Діана Емі, ШВАРЦ Джон Ентоні
МПК: A61K 31/401, A61K 31/40, A61K 31/4025 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, похідні, спосіб, людини, лейкоцитів, отримання, еластази, інгібіторами, пептидів
Формула / Реферат:
1. Производные пептидов общей формулы (I) , (I)гдеХ является группой, выбираемой из R3-А- или R3-АNНR6-СHR5-СО-,А является группой, выбираемой из -NHCO-, -ОСО-, -СО-, -SO2-,R1 является С1-С4-алкилом,R2 выбирают из фенила, бензила, С1-С4-алкила,...
Похідні 7-ізоіндолінілхінолону і 7-ізоіндолінілнафтирідону
Номер патенту: 35562
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: БРЕММ Клаус Дітер, ПЕТЕРСЕН Уве, Філіппс Томас, Ендерманн Райнер, МЕТЦГЕР Карл-Георг, КРЕБС Андреас, ШЕНКЕ Томас, Бартел Стефан, Мелке Буркхард
МПК: A61K 31/4375, A61K 31/435, A61K 31/47 ...
Мітки: 7-ізоіндолінілнафтирідону, 7-ізоіндолінілхінолону, похідні
Текст:
...Т.пл.: 111-113°С. 1 Н-ЯМР (дейтер. хлороформ): (диастереомер А) 8= 7,79 (м, 2Н, арил-Н), 7,36 (д, 2Н, арил-Н), 5,74 и 5,78 (2д, 1Н, Н у С-5), 5,64 (м, 1Н, Н у С-4), 3,87-3,97 (м, 2Н, тозил-ОСНг); 3,59 и 3,67 (2дд, 1Н, На у С-7); 3,48 (дд, 1Н, На у С-9); 2,78-2,96 (м, 2Н, Нб у С-7 и Нб у С-9), 2,47 (с, ЗН, арил-СН3), 2,22-2,36 (м, 2Н, Н3 у С-3 и Н у С-6), 2,06 (м, 1Н, Н уС-2), 1,80-1,98 (м, 1Н, НбуС-3), 1,59 (м, 1Н, Ну С-1), 1,45 и 1,47...
Похідні гідроксамової кислоти, спосіб їх одержання, спосіб впливу на хвороби та фармацевтична або ветеринарна композиція, що їх містить
Номер патенту: 29450
Опубліковано: 15.11.2000
Автори: Дікенс Джонатон Філіп, Кріммін Майкл Джон, Бекетт Реймонд Пол
МПК: A61K 31/00, A61K 31/165, A61K 31/16 ...
Мітки: гідроксамової, одержання, хвороби, композиція, кислоти, впливу, спосіб, похідні, ветеринарна, містить, фармацевтична
Текст:
...и могут содержать обычные добавки, например, связующие, такие как сироп, акацию, желатин, сорбитол, трагакант или поливинилпирролидон; наполнители, например, лактозу, сахар, маисовый крахмал, кальций фосфат, тальк, полиэтиленгликоль или окись кремния; размельчители, например, картофельный крахмал, или приемлемые смачиватели, такие как лаурилсульфат натрия. Таблетки могут содержать покрытие, нанесенное методами, хорошо известными в...
Похідні індолу, які мають властивості агоністів 5-от1d рецепторів, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція
Номер патенту: 27818
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Маірі Жасінто Морагєс, Форнер Долорес Фернандес, Сото Жозе Пріто, Дюран Карл Пюнг, Новерола Армандо Вега
МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/403 ...
Мітки: фармацевтична, композиція, одержання, властивості, мають, спосіб, похідні, 5-от1d, агоністів, рецепторів, індолу
Текст:
...Связывание с рецепторами 5-НТ1А Тестирование проводили по существу по методике, описанной Gozlan и др. (1983). К смеси, содержащей 100 мкг протеина мембран гиппокам-па крысы, 0,5 нмоль 3 H-8-OH-DPAT, 4 ммоль CfCI2, 0,1% аскорбиновой кислоты, 10 мкмоль паргилина и 50 ммоль буфера Трис HCL, рН 7,4 прибавляли различные количества испытываемого лекарства таким образом, чтобы объем готовой реакционной смеси составлял 1 мл. После инкубации при 25°С...
Похідні катехолу та спосіб їх одержання
Номер патенту: 27351
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Лінден Інге-Брітт, Ніссінен Ерккі, Бякстрьом Рейо, Понто Пентті, Піппурі Айно, Корколайнен Тапіо, ХОНКАНЕН Ерккі
МПК: A61K 31/00, A61K 31/357, A61K 31/335 ...
Мітки: одержання, спосіб, похідні, катехолу
Текст:
...формулы I (III) или где Xi, Хг. Y, Z имеют вышеуказанные значения, с получением соединений формулы (|), причем, когда R2 является группой формулы о VV "сн \ о (I) R 27351 двойная связь может быть затем восстановлена. Приоритет по признакам: от 27 04 90 R1 - нитрогруппа и R2 является группой: S, Z является О; или R1 является нитрофуппой и R является группой: О R СН где Xi, Хг, Y, Z, независимо, являются О, S или NR, где R...
Похідні 3,4-дигідроізохіноліну або їх фармацевтично прийнятні солі, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція з інгібуючою трансмембранний перехід кальцію в клітинах активністю
Номер патенту: 27369
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Льозель Вальтер, Роос Отто, Арндтс Дітріх, Кун Франц-Йозеф, Штреллер Ільзе
МПК: A61K 31/435, A61K 31/4365, A61K 31/437 ...
Мітки: активністю, трансмембранний, композиція, прийнятні, фармацевтична, кальцію, інгібуючою, одержання, солі, перехід, похідні, 3,4-дигідроізохіноліну, клітинах, фармацевтично, спосіб
Текст:
...FMLP), или изопреналином) "перегрузку кальцием" и гибель клетки (значение KTso (= концентрация торможения) находится в области 1 мкмоль). Измеряли полумаксимальную концентрацию торможений соединения примера, которую ингибируют индуцируемый тринуклеотид ом FMLP (1 наномоль) переход кальция на клетках HL-60 (10 6 клеток в суспензии}, содержащих FLUO3. Она составляет 5,4 • 106 моль. На отдельных клетках HL-60 с использованием...
Похідні хінолонкарбонової кислоти, суміш їх ізомерів або окремі ізомери, їх фармакологічно прийнятні гідрати та солі, що мають антибактеріальну активність, та проміжні сполуки
Номер патенту: 27309
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Хіммлер Томас, МЕТЦГЕР Карл-Георг, ПЕТЕРСЕН Уве, БРЕММ Клаус Дітер, ГРОХЕ Клаус, ШЕНКЕ Томас, Цайлер Ханс-Йоахім, КРЕБС Андреас, Ендерманн Райнер
МПК: A61K 31/535, A61K 31/55, A61K 31/495, A61K 31/47 ...
Мітки: похідні, солі, проміжні, окремі, мають, прийнятні, гідрати, кислоти, суміш, ізомери, активність, антибактеріальну, ізомерів, хінолонкарбонової, сполуки, фармакологічно
Текст:
...быть получены, например, взаимодействием по Дильсу-Альдеру диенов общей формулы (V), (V). где Rg имеет указанное выше значение и R21 или идентичен с Rie или является функциональной группой, с диенофилами общей формулы (VI), О (VI), где R22 является водородом или защитной группой, как триметилсилил, бензил, алкилфенилметил с 1-4 атомами углерода з алкильной части, метоксибензил или бензгидрил, с последующим восстановлением карбонильной...
Похідні 7-азабіциклохінолонкарбонової кислоти або їх фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі, що мають антибактеріальні властивості, та проміжні сполуки для їх отримання
Номер патенту: 27361
Опубліковано: 15.09.2000
Автор: Брайті Кетрін Елізабет
МПК: C07D 209/02, A61K 31/47, A61K 31/535, A61K 31/435 ...
Мітки: фармацевтично, кислоти, властивості, солі, проміжні, прийнятні, сполуки, похідні, мають, кислотно-адитивні, антибактеріальні, 7-азабіциклохінолонкарбонової, отримання
Текст:
...33% выход). 'Н ЯМР (ДМСО-de): 8,54 (с, 1Н), 7,75 (g, J = 14 Гц, 1Н), 7,08 (д, J = 9 Гц, 1Н), 3,83 (дд, J = 4,10 Гц. 2Н), 3,73 (шир.с, 1Н), 3,62 (шир.д., J = 10 Гц, 2Н), 1,77 (м, 2Н), 1,30 (д, J = 6 Гц, 2Н), 1,14 (шир.с, 2Н), 0,77 (м, 1Н), 1,30 (м, 1Н). Пример 2, А. 7-{1-(М-трет-бутоксикарбонил/аминомсіил]-3-азабицикло[3 1.0]-гекс-3-ил}-1циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксохинолин-3карбоновая киспота Смесь...
Індолінові похідні, а також їх фармацевтично прийнятні солі, що є антагоністами вазопресинових v1-рецепторів, спосіб їх одержання, проміжні продукти і фармацевтична композиція
Номер патенту: 27238
Опубліковано: 15.08.2000
Автори: Нісато Діно, Серадей-Легаль Клодін, Ваньон Жан, Плузан Клод, Тоннер Бернар
МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404 ...
Мітки: фармацевтично, проміжні, антагоністами, вазопресинових, фармацевтична, композиція, v1-рецепторів, індолінові, продукти, солі, похідні, прийнятні, одержання, спосіб, також
Текст:
...пл. ° С) (или их точкой кипения Т кип ) и/или их ЯМР спектром, снятым при 200 МГц в ДМСО и/или показателем вращения плоскости Бполяризации (альфаО), измеренной при 25 °С (если нет других указаний). Измеренное значение вращения плоскости поляризации зависит от количества остаточного растворителя, присутствующего в приготовленном продукте. За исключением особо указанных случаев обозначение "цисизомер" или "трансизомер" означает, что выделенное...
Комплекс включення n-етоксикарбоніл-3морфоліносидноніміну або його солі з циклодекстрином або його похідним, що має антиішемічний ефект пролонгованої дії, спосіб їх отримання, фармацевтична композиція для лікув
Номер патенту: 27226
Опубліковано: 15.08.2000
Автори: МАРМАРОШІ Каталін, Сейтлі Йожеф, Мункачі Ірейн, ГААЛ Йожеф, Хорват Габор, Вікмон Марія, Хермец Іштван, Хорват Агнеш
МПК: A61K 31/41, A61K 31/535, A61K 31/5377, A61K 31/4245 ...
Мітки: композиція, n-етоксикарбоніл-3морфоліносидноніміну, ефект, включення, пролонгованої, комплекс, циклодекстрином, отримання, антиішемічний, має, спосіб, фармацевтична, похідним, лікув, солі, дії
Формула / Реферат:
(57) 1. Комплекс включения N-этоксикарбонил-3-морфолиносиднонимина или его соли с циклодекстрином или его производным, обладающий антиишемическим эффектом пролонгированного действия.2. Комплекс включения по п. 1, отличающийся тем, что циклодекстрин представляет собой гептакис-2,6-О,О-диметил-b-циклодекстрин.3. Комплекс включения по п. 1, отличающийся тем, что он содержит 1-40 молей, преимущественно 2-4 моля,...
Засіб для лікування порушень пам’яті
Номер патенту: 23451
Опубліковано: 29.12.1999
Автори: Красавцев Іван Іванович, Короткий Юрій Васильович, Сєрєденін Сєргей Борісовіч, Клебанов Борис Маркович, Вороніна Татьяна Алєксандровна, Хромова Іріна Вікторовна, Зайцев Леонтій Миронович, Лозинський Мирон Онуфрійович
МПК: A61K 31/075, A61K 31/535
Мітки: пам'яті, порушень, засіб, лікування
Формула / Реферат:
Применение 1 -адамантилэтилокси-3-морфолино-пропанола-2 гидрохлорида (адэмол) в качестве лекарственного средства для лечения нарушений памяти.
Спосіб одержання гетероциклічних сполук та проміжні сполуки для їх одержання
Номер патенту: 26678
Опубліковано: 12.11.1999
Автори: Луіро Анне Марія, ЛЕННБЕРГ Карі Калєві, Хайкала Хеймо Олаві, Пюстюнен Ярмо Йохан, ПІППУРІ Айно Кюллікі, Норе Пентті Тапіо, Хонканен Ерккі Юхані
МПК: A61K 31/53, A61K 31/502, A61K 31/50 ...
Мітки: гетероциклічних, проміжні, спосіб, сполуки, одержання, сполук
Формула / Реферат:
1. Способ получения гетероциклических соединений формулы (I)в которой Het представляет одну из следующих групп:где R11, R13 и R14 представляют независимо водород или низшую алкильную группу;Z представляет собой S, О или NH;A представляет валентную связь, -CH-CH- или CH2-CH2-группу;R1 и R2 независимо представляют нитро, циано, галогеновую, амино, карбоксамидо, фенильную, бензоильную,...
Піридил-або піримідилвмісні похідні піперазину або 1,4-діазациклогептану, або їх фармакологічно активні кислотно-адитивні солі, що мають психотропну дію
Номер патенту: 26426
Опубліковано: 30.08.1999
Автори: Абрамо Аіна Лісбет, НОРДВІ Курт, ОЛССОН Кнут Гуннар, ТОРБЙОРН Ерік
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/4402, A61K 31/44 ...
Мітки: похідні, піридил-або, 1,4-діазациклогептану, піперазину, мають, кислотно-адитивні, активні, солі, фармакологічно, дію, піримідилвмісні, психотропну
Формула / Реферат:
Пиридил- или пиримидилсодержащие производные пиперазина или 1,4-диазациклогептана общей формулы I:где R1 - означает водород или фтор;X - представляет собой кислород, серу или метилен;n - равно 2 или 3;A - представляет собой пиридильную или пиримидильную группу формулы II или III:где R2 - означает водород или хлор,R3 - водород, низший алкил, хлор, гидрокси, низший алкокси, нитро,...
Ветеринарна композиція для профілактики та лікування післяродових ендометритів у корів “азокаптрин”
Номер патенту: 13403
Опубліковано: 30.04.1999
Автори: Грошевой Тарас Андрійович, Мазур Іван Антонович, Книш Євген Григорович
МПК: A61K 31/41, A61K 47/00, A61K 31/535, A61K 31/425 ...
Мітки: ветеринарна, композиція, профілактики, корів, ендометритів, лікування, післяродових, азокаптрин
Формула / Реферат:
Ветеринарная композиция для профилактики и лечения послеродовых эндометритов у коров, включающая активные компоненгы и основу, отличающаяся тем, что в качестве активных компонентов использованы морфолиний 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетат, проявляющий противовоспалительную, ранозаживляющую и противовирусную активность и 2-меркаптобензтиазол, проявляющий противомикробное и противогрибковое действие, а в качестве основы использовано...
Ветеринарний препарат для профілактики та лікування хвороб вірусної та бактеріальної природи
Номер патенту: 13401
Опубліковано: 26.02.1999
Автори: Мазур Іван Антонович, Книш Євген Григорович
МПК: A61K 31/10, A61K 31/41, A61K 31/535 ...
Мітки: лікування, бактеріальної, ветеринарний, препарат, хвороб, вірусної, профілактики, природи
Формула / Реферат:
1. Ветеринарный препарат для профилактики и лечения болезней вирусной и бактериальной природы, содержащий биологически активное соединение в растворителе, отличающийся тем, что в качестве биологически активного соединения использован морфолиний 3-метил-1,2,4-триазолия-5-тиоацетат, проявляющий гепатозащитную, ранозаживляющую и противовирусную активность, а в качестве растворителя использована дистиллированная вода при следующем соотношении...
Спосіб одержання похідних стильбену
Номер патенту: 19045
Опубліковано: 25.12.1997
Автори: Петер Мор, Еккехард Вейс, Міхаел Клаус
МПК: A61K 31/535, A61K 31/445, A61P 29/00 ...
Мітки: похідних, одержання, спосіб, стильбену
Формула / Реферат:
Способ получения производных стильбена общей формулы:где R1 и R2 вместе - остаток формулΧ -O-, -S- или NR3-.где R3 - водород или низший ал кил;Υ - морфолин или пиперидин, отличающийся тем. что соединение общей формулыгде R1 и R2 имеют указанные значения;Ζ - окси-, меркапто- или NR3-группа, где R3 имеет указанные значения, подвергают взаимодействию с соединением...