A61K 31/551 — містять два атоми азоту як кільцевих гетероатомів, наприклад клозапін, ділазеп
Сульфонілпохідні як інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78032
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Бакс Лео Якобус Йозеф, де Вінтер Ханс Луіс Йос, Артс Жанін, ван Брандт Свен Францискус Анна, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Дяткін Олексій Борисович, Вердонк Марк Густааф Селін, Меерпоель Лівен, Понселе Віржині Софі, ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/497, A61K 31/495, A61K 31/496 ...
Мітки: сульфонілпохідні, гістондезацетилази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;t дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;кожна Q являє собою азот або
Інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78031
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Вердонк Марк Густааф Селін, Анжибо Патрік Рене, Дяткін Олексій Борисович, Тен Хольте Петер, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, ван Брандт Свен Францискус Анна, Меерпоель Лівен, Рю Бруно
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/40 ...
Мітки: інгібітори, гістондезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або
Поліарилкарбоксаміди, придатні для застосування як ліпідознижуючі агенти
Номер патенту: 77946
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Бакс Лео Якобус Жозеф, Мірпол Лівен, Ровенс Петер Волтер Марія, ван дер Векен Луі Жозеф Елізабет, Віллвой Марсель
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/4409, A61K 31/445 ...
Мітки: ліпідознижуючі, агенти, застосування, поліарилкарбоксаміди, придатні
Формула / Реферат:
1. Поліарилкарбоксамідна сполука формули (I) , (I)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де- Z1 обирають з (CH2)n, де n дорівнює 1-3, CH2CH2O та OCH2CH2,- Z2 позначає (CH2)m, де m дорівнює 1 чи 2,- X1 позначає O, CH2, CO, NH, CH2O, OCH2, CH2S, SCH2 чи простий зв’язок,- X2 та X3 кожен...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 77441
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Тіпкер Якобус, ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М., Крузе Корнеліс Г.
МПК: A61K 31/194, A61K 31/4155, A61K 31/415 ...
Мітки: одержання, активністю, 4,5-дигідро-1н-піразолу, проміжні, варіанти, антагоністичною, композиція, сполуки, св-1, сильнодіючою, фармацевтична, рецепторів, похідні, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа), , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77264
Опубліковано: 15.11.2006
Автор: ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/438 ...
Мітки: інгібітори, похідні, гістон, піперазинілові, дезацетилази, морфолінілові, піперидинілові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...
Інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77263
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, ван Емелен Крістоф, Анжибо Патрік Рене, Дяткін Олексій Борисович, Вердонк Марк Густааф Селін, Меерпоель Лівен
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/438, A61K 31/40 ...
Мітки: дезацетилази, гістон, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або
Похідні ксантину, фармацевтична композиція, що інгібує активність ензиму дпп-iv
Номер патенту: 76982
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Еккхардт Маттіас, Лангкопф Ельке, Марк Міхаель, Лотц Ральф, Хіммельсбах Франк, Маіер Роланд
МПК: A61K 31/522, A61K 31/551, A61K 31/55, A61P 19/02 ...
Мітки: ензиму, похідні, композиція, дпп-iv, інгібує, активність, ксантину, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (I),деR1 є водень, C1-4-алкіл, С3-5-алкеніл, 2-пропен-1-іл, заміщений метоксикарбонілом, С3-5-алкініл, феніл-С1-4-алкіл, заміщений в фенільному кільці одним або двома атомами фтору, одним або двома атомами хлору, бромом, однією - трьома метильними групами, бутилом, трифторметилом, гідроксилом, метокси, нітро, аміно,...
Хінолонові сполуки з 5-нt-антагоністичними властивостями та їх застосування
Номер патенту: 77012
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Горчлер Кері, Макколі Джон, Сон Данієл, Хаеберлейн Маркус, Пірсон Едвард, Дейвенпорт Тімоті, Чепделейн Марк
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/496, A61K 31/541 ...
Мітки: властивостями, сполуки, застосування, хінолонові, 5-нt-антагоністичними
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, IдеR1 у кожній позиції незалежно представляє гідроген, заміщений, як варіант, алкіл, заміщений, як варіант, циклоалкіл, метокси, тіометокси, -NHA, -NA2, -NHC(=O)A, амінокарбоніл, -C(=O)NHA, -C(=O)NA2, галоген, гідрокси, -ОА, ціано або арил;А представляє заміщений, як варіант, алкіл, заміщений, як варіант,...
Похідні бензоксазину як 5-нт6 модулятори і їх застосування
Номер патенту: 76877
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Жао Шу-Хай, Бєргєр Джейкоб, Кларк Робін Дуглас
МПК: A61K 31/538, A61K 31/551, A61P 1/00 ...
Мітки: модулятори, похідні, застосування, 5-нт6, бензоксазину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: , (I)її фармацевтично прийнятна сіль або проліки,деm - ціле число від 0 до 3;кожне n і р, незалежно одне від одного, - ціле число від 2 до 3;Y - це -S(O2)- або -S(O2)-N(R10)-, де R10 - водень або нижчий алкіл;Z1 - це СН або N;кожний з R1 і R2, незалежно один від одного, - водень або...
Трициклічні інгібітори полімерази полі(адф-рибози) для лікування раку та інгібування нейротоксичності, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 75034
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Веббер Стефен Іван, Кенен-Коч Стасі С., Тіхе Йаяшрі, Торезін Ларс Хенрік
МПК: A61K 31/437, A61P 25/28, A61K 31/551, A61K 31/55 ...
Мітки: композиція, лікування, основі, інгібітори, полімерази, застосування, трициклічні, полі(адф-рибози, раку, фармацевтична, нейротоксичності, інгібування
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яка складається з:
Похідні хінолінону
Номер патенту: 75086
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: МакБрайд Кріс, МакКрі Білл, Мечейєвскі Тім, Шафер Сінтія, Джазен Елайза, Пеккі Сабіна, Тейлор Кларк, Ренхоув Пол
МПК: A61K 31/496, A61K 31/5377, A61K 31/4709 ...
Мітки: похідні, хінолінону
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структуру І, таутомер цієї сполуки, фармацевтично прийнятна сіль сполуки або фармацевтично прийнятна сіль таутомера, ІдеY є вибраним із групи, яка складається з -OR10 груп, -C(=O)-R11 груп, -NR12R13 груп, заміщених та незаміщених алкінільних груп, заміщених та незаміщених гетероциклілалкільних груп, заміщених та незаміщених...
Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74834
Опубліковано: 15.02.2006
Автор: Сімоне Бруно
МПК: A61P 31/18, A61P 43/00, A61K 31/551 ...
Мітки: інгібітори, основі, композиція, зворотної, фармацевтична, ненуклеозидні, транскриптази
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули I:,деR2 вибирають із групи, яка включає H, F, Cl, C1-С4алкіл, C3-С4циклоалкіл і CF3;R4 означає H або Me;R5 означає H, Me або Et за умови, що R4 і R5 обидва не означають Me, і, якщо R4 означає Me, то R5 не означає Et;R11 означає Me, Et, циклопропіл, пропіл, ізопропіл або циклобутил; іQ вибирають...
Фармацевтично активні сульфонамідні похідні
Номер патенту: 74796
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Готтлан Жан-П'єр, Рюкле Томас, Халазі Серж, Аркінстелл Стефен, Черч Денніс, Кампс Монтсеррат, Біамонте Марко
МПК: A61K 31/4535, A61K 31/4525, A61K 31/454 ...
Мітки: активні, похідні, сульфонамідні, фармацевтично
Формула / Реферат:
1. Сульфонамідні похідні формули І I,їх геометричні ізомери, в оптично активній формі, такій як енантіомери, діастереоізомери, а також у формі рацематів, а також їхні фармацевтичнo прийнятні солі, деАr1 - феніл, піридил, піразол, тієніл, фурил, факультативно заміщені С1-С6-алкілом, С1-С6-алкоксигрупою, С2-С6-алкенілом, С2-С6-алкінілом, аміно-,...
Похідні 2,3-бензодіазепіну і фармацевтичні композиції, що містять ці похідні як активний інгредієнт
Номер патенту: 74615
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Леваі Дьйордь, ШІМІГ Дьюла, Вег Міклош, Сенаші Габор, Сабо Геза, Грефф Зольтан, Гіглер Габор, Харшінг Ласло Габор, БАРКОЦІ Йожеф, Лінг Іштван, Мартонне Марко Бернадетт, Раткаі Зольтан
МПК: A61P 1/08, A61K 31/551, A61P 13/00 ...
Мітки: похідні, композиції, активний, 2,3-бензодіазепіну, містять, інгредієнт, фармацевтичні
Формула / Реферат:
1. Похідне 2,3-бензодіазепіну формули І: (І),деΧ - водень, хлор або метоксигрупа,Y - водень або галоген,Ζ - метил або хлор,R – С1-4 алкіл або група формули –NR1R2, де R1 і R2, незалежно, являють собою водень, С1-4алкіл, С1-4алкоксил або С3-6циклоалкіл, та його фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі.2....
Інгібітори тирозинкінази та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74560
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Кім Юнтае, Білодо Марк Т., Хоффман Вілльям Ф., Хартман Джордж Д., Аррінгтон Кеннет Л., Фрелі Марк Е., Хангейт Рендалл В.
МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61K 31/4709 ...
Мітки: композиція, основі, фармацевтична, інгібітори, тирозинкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IІабо її фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер, деZ представляє формулу,а дорівнює 0 або 1;b дорівнює 0 або 1;m дорівнює 0, 1 або 2;s дорівнює 1 або 2;t дорівнює 1, 2 або 3;R1 і R5 незалежно вибрані...
Гетероциклічні інгібітори р38, фармацевтична композиція, що їх містить, та спосіб лікування за їх допомогою
Номер патенту: 74325
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Кочран Джон, Беллон Стівен, Галулло Вінсент, Салітуро Франческо, Беміз Гай
МПК: A61K 31/17, A61K 31/4418, A61K 31/44 ...
Мітки: містить, фармацевтична, композиція, гетероциклічні, спосіб, допомогою, р38, лікування, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (Ia)де кожний з Q1 та Q2 незалежно вибраний з фенілу або 5-6-членної ароматичної гетероциклічної кільцевої системи, або 8-10-членної біциклічної кільцевої системи, яка включає ароматичні карбоциклічні кільця, ароматичні гетероциклічні кільця або сполучення ароматичного карбоциклічного кільця та ароматичного гетероциклічного...
Спосіб лікування станів, зумовлених p38-кіназами, і піролотриазинові сполуки, придатні для застосування як інгібітори кіназ
Номер патенту: 74024
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Хайнс Джон, Вроблєскі Стефен Т., Лефтеріс Катеріна, Барріш Джоел
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/53, A61K 31/551, A61P 1/04 ...
Мітки: сполуки, кіназ, спосіб, застосування, зумовлених, інгібітори, лікування, піролотриазинові, станів, p38-кіназами, придатні
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування одного або декількох станів, зумовлених р38-кіназною активністю, який полягає у введенні в організм хворого, що потребує такого лікування, принаймні однієї сполуки формули (І) (I), деR3 означає водень, метил, перфторметил, метокси, галоген, ціано або NH2;Χ вибирають з таких радикалів, як -О-, -ОС(=O)-, -S-, -S(=O)-,...
Імідазоімідазоли і триазоли як протизапальні агенти
Номер патенту: 73946
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Ву Янг-Пінг, Келлі Теренс Альфред, Голдберг Даніель Р., Еміг Джонатан Еміліан, Сорек Рональд Джон, Лем'є Рене М.
МПК: A61K 31/438, A61K 31/4439, A61K 31/4188 ...
Мітки: агенти, протизапальні, триазоли, імідазоімідазоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I (I),у якійA1 означає =N- або =C(H)-,A2 означає =N-, =C(H)- або =C(R’)-, де R’ означає галоген, -CN, -Oалкіл, CO2алкіл або -SO2алкіл, де зазначені алкільні фрагменти містять від 1 до 3 атомів вуглецю,D означає =N-, =C(R1)-, =C(H)-, =C(SO2R1)-, =C(S(O)R1)-, =C(C(O)R1)-, =C(C(O)H)-, =C(SR1a)-, =C(OR1a)- або...
Фармацевтична композиція, яка містить оланзапіну памоат, та спосіб лікування цією композицією
Номер патенту: 73715
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: БАННЕЛЛ Чарльз Артур, Декемпер Курт Дуглас, Маррі Лінда Камерон, Аллен Дуглас Дж., Фергюсон Томас Гаррі, Санчез-Фелікс Мануель-Вісенте, Шінкл Шарон Луїз, ХЕНДРІКСЕН Беррі Арнольд, Брукс Норман Дейл, Гарвін Стьюарт Джеймз, Маскаренхас Снехлата Сінгх, Таппер Девід Едуард
МПК: A61K 47/28, A61K 47/00, A61K 31/551 ...
Мітки: композицією, оланзапіну, містить, лікування, цією, спосіб, фармацевтична, яка, композиція, памоат
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить оланзапіну памоат або його сольват як активний інгредієнт, а також один або декілька носіїв.2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить маслянистий носій.3. Фармацевтична композиція за п. 1, яка містить носій — холестеринові мікросфери.4. Фармацевтична композиція за п. 1, яка характеризується уповільненим тривалим вивільненням впродовж більш ніж 7 діб та залповим вивільненням...
Похідні сечовини, фармацевтична композиція та застосування похідного при приготуванні лікарського засобу для лікування захворювання, яке опосередковується мускариновим рецептором
Номер патенту: 73543
Опубліковано: 15.08.2005
Автори: Оаре Девід, Маммен Матай
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4468, A61K 31/451 ...
Мітки: захворювання, лікарського, сечовини, мускариновим, рецептором, фармацевтична, приготуванні, похідного, композиція, лікування, застосування, яке, похідні, засобу, опосередковується
Формула / Реферат:
1. Похідне сечовини формули (Іa), (Ia)у якій:A являє собою феніл або піридил;B" являє собою -NH-;R1 являє собою водень;R2 являє собою піроліл, піридиніл, імідазоліл або феніл;K являє собою зв`язок або метиленову групу; K" являє собою зв`язок;B являє собою піролідин, піперидин або гексaгідрoазепін;...
Похідні конденсованих азепінів і їх використання як антидіуретичних агентів
Номер патенту: 73177
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Дженкінс Девід Пол, Френклін Річард Джеремі, Пітт Гері Роберт Вільям, Ешворс Дорін Мері, Семпле Граеме, Хадсон Пітер, Йей Крістофер Мартін
МПК: A61K 31/5513, A61K 31/55, A61K 31/551 ...
Мітки: похідні, антидіуретичних, азепінів, агентів, використання, конденсованих
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули 1 або 2 або її таутомер, або фармацевтично прийнятна сіль, ,,де:W є aбo N, aбo C-R4;R1-R4 незалежно вибирають з Н, F, Сl, Вr, алкілу, СF3, фенілу, ОН, О-алкілу, NH2, NH-алкілу, N(алкіл)2, NO2 і CN, або R2 і R3 разом можуть бути...
Конденсовані азепіни як агоністи вазопресину
Номер патенту: 73152
Опубліковано: 15.06.2005
Автори: Франклін Річард Джеремі, Хадсон Пітер, Ешворт Дорін Мері, Йі Крістофер Мартін, Пітт Гарі Роберт Уільям
МПК: A61K 31/551, A61K 31/55, A61K 31/5513 ...
Мітки: вазопресину, азепіни, агоністи, конденсовані
Формула / Реферат:
1. Сполука згідно із загальною формулою 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, , 1у якій:А є біциклічною або трициклічною похідною азепіну, вибраною із загальних формул 2 - 7, 2 , 3
Ацетиленові, основані на a-амінокислотах, похідні сульфонамідів гідроксамових кислот, які інгібують tace, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука (варіанти), спосіб інгібування патологічних змін, пов’я
Номер патенту: 72910
Опубліковано: 16.05.2005
Автори: Коул Дерек Сесіл, Левін Джеремі Ян, Чен Джеймс Мінг
МПК: A61K 31/40, A61K 31/18, A61K 31/381 ...
Мітки: ацетиленові, проміжна, патологічних, a-амінокислотах, основані, кислот, варіанти, одержання, tace, змін, спосіб, гідроксамових, сполука, інгібування, сульфонамідів, інгібують, пов'я, похідні
Формула / Реферат:
1. Ацетиленові, основані на -амінокислотах, похідні сульфонамідів гідроксамових кислот формули:,в якій:Х являє собою SO2 або -P(О)-R10;Y являє собою арил або гетероарил, при умові, що Х і Z не можуть бути зв’язані з сусідніми атомами групи Y;Z являє собою О, NH, СН2 або...
Азабіциклоалкани як ccr5 модулятори та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 72750
Опубліковано: 15.04.2005
Автори: Вуд Ентоні, Прайс Дейвід Ентоні, Едвордс Мартін Пол, Армоур Дункан Роберт, Стаммен Бланда Луція Кріста, Перрос Маноуссос
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4184, A61K 31/439 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, модулятори, основі, азабіциклоалкани
Формула / Реферат:
1. Азабіциклоалкани формули (I):[Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] - [Регіон ] (I)або їх фармацевтично прийнятна сіль, в якій[Регіон ] являє собою фрагмент формули:,в якій: символ " * "вказує на точку приєднання фрагмента формули (2.0.0) до Регіону ; R4 є Н або С1-С2 алкіл;R6 є Н, С1-С2 алкіл, С1-С2 алкокси, -СN, -OH або -CONH2;A є фенілом, необов‘язково заміщеним до 4...
Похідні 2,3-бензодіазепіну
Номер патенту: 72261
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: ШІМІГ Дьюла, Тіханьі Карой, Шімо Аннамарія, Гіглер Габор, Раткаі Зольтан, Едьєд Андраш, Блажко Габор, БАРКОЦІ Йожеф, Леваі Дьєрдь, Мартонне Марко Бернадетт, Грефф Зольтан, Сабо Геза
МПК: A61K 31/551, A61P 1/08, A61P 13/00 ...
Мітки: 2,3-бензодіазепіну, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули, ІдеR1 означає метил, форміл, карбокси, ціано, -CH=NOH, -CH=NNHCONH2 або -NR5R6, деR5 і R6 незалежно один від одного являють собою водень або нижчий алкіл, або утворюють разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, 5- або 6-членне, насичене або ненасичене гетероциклічне кільце, котре необов'язково містить один або більше додаткових атомів азоту, сірки і/або кисню;R2 -нітро або...
Похідні гомопіперазину, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань, що залежать від дії модуляторів нікотинових ах рецепторів, з застосуванням таких сполук
Номер патенту: 72190
Опубліковано: 15.02.2005
Автори: Нільсен Сімон Фельдбек, Нільсен Ельсабет Остергор, Ольсен Гуннар М., Петерс Дан
МПК: A61K 31/4425, A61K 31/4406, A61K 31/4418 ...
Мітки: основі, таких, лікування, спосіб, рецепторів, модуляторів, фармацевтична, нікотинових, сполук, залежать, похідні, захворювань, гомопіперазину, застосуванням, дії, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідні гомопіперазину, заявленого формулою IІ,будь-який їх енантіомер чи будь-яка їх суміш, їх ізотопи чи фармацевтично прийнятні солі, деR – гідроген, алкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл або бензил,R1 – амінофеніл, нітрофеніл, гідроксифеніл, алкоксифеніл, або 3-піридил або піразинільна група, де гетероциклічна група може бути одноразово або багаторазово заміщена замісником, який вибраний з групи, що складається...
Біциклічні гетероцикли та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 71976
Опубліковано: 17.01.2005
Автори: Хіммельсбах Франк, Метц Томас, Сольца Флавіо, Юнг Біргіт, Лангкопф Ельке, Баум Анке
МПК: A61K 31/541, A61K 31/5377, A61K 31/517 ...
Мітки: лікарський, засіб, основі, біциклічні, гетероцикли
Формула / Реферат:
1. Біцикличні гетероцикли загальної формули I, (I)в якійRa означає атом водню або С1-С4алкільну групу, Rb означає фенільну, бензильну або 1-фенілетильну групу, в яких фенільне ядро заміщене відповідно залишками R1-R3, де R1 і R2 можуть мати ідентичні або різні значення і кожний являє собою відповідно атом водню, фтору, хлору, брому або...
Кристалічні форми (1s)-[1-альфа-(2s3r)-9-альфа]-6,10-діоксо-n-(2-етоксі-5-оксотетрагідро-3-фураніл)-9-[[(1-ізохіноліл)карбоніл]аміно]октагідро-6н-піридазино[1,2-a][1,2]діазепін-1-карбоксаміду, спосіб їх одержан
Номер патенту: 71563
Опубліковано: 15.12.2004
Автори: Роньон Валері, Годар Жан-Ів
МПК: A61K 31/551, A61P 29/00, A61P 25/00 ...
Мітки: кристалічні, 1s)-[1-альфа-(2s3r)-9-альфа]-6,10-діоксо-n-(2-етоксі-5-оксотетрагідро-3-фураніл)-9-[[(1-ізохіноліл)карбоніл]аміно]октагідро-6н-піридазино[1,2-a][1,2]діазепін-1-карбоксаміду, одержан, форми, спосіб
Формула / Реферат:
Іншим об'єктом винаходу є нова кристалічна форма гідратованого (1S)-[1-альфа-(2S*, 3R*)- 9-альфа] -6,10-діоксо-N-(2-етокси-1. Кристалічна форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*, 3R*)-9-альфа]-6,10-діоксо-N-(2-етоксі-5-оксотетрагідро-3-фураніл)-9-[[(1-ізохіноліл)карбоніл]аміно]октагідро-6Н-піридазино[1,2-а][1,2]діазепін-1-карбоксаміду (форма А).2. Кристалічна форма безводного (1S)-[1-альфа-(2S*,...
Похідна 8-заміщеного-9н-1,3-діоксол/4,5-н//2,3/бензодіазепіну з властивостями амра/каїнатного антагоніста, спосіб одержання похідних, фармацевтична композиція (варіанти), спосіб її одержання та спосіб лікування
Номер патенту: 67749
Опубліковано: 15.07.2004
Автори: Едьєд Андраш, БАЛАЖ Ласло, Гачаї Іштван, Тіханьі Карой, ДОМАН Імре, Леваі Дьйордь, Грефф Зольтан, ШІМІГ Дьюла, Гіглер Габор, ЧЕЛЕНЬЯК Юдіт, ШЕРЕШ Петер, Шнейдер Геза, Сабадош Тамаш, Ковач Аттіла, Шімо Аннамарія, Сабо Геза, Вег Міклош, Раткаі Зольтан, БАРКОЦІ Йожеф, Дьйортьян Іштван, Котаі-Надь Петер
МПК: A61K 31/551, A61P 1/08, A61P 21/02 ...
Мітки: композиція, похідна, антагоніста, фармацевтична, одержання, варіанти, спосіб, властивостями, похідних, лікування
Формула / Реферат:
1. Похідна 8-заміщеного-9Н-1,3-діоксол[4,5-h][2,3]бензодіазепіну формули I,деХ є карбонільною або метиленовою групою, іR1 є атомом водню, гідроксигрупою, C1-4 алкоксигрупою, C1-4 алканоїлоксигрупою, (C1-4 алкіл)сульфонілоксигрупою або групою формули -NR4R5, деR4 і R5 означають, незалежно один від одного, атом водню, C1-4 алкоксигрупу, C1-4 алканоїльну або C1-6 алкільну групу, причому остання може...
Сполуки піперазину та піперидину, спосіб одержання сполук та спосіб лікування розладів центральної нервової системи
Номер патенту: 66756
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: ден Хартог Якобус А. Й., Крузе Конеліс Г., Лонг Стівен К., Фенстра Рулоф В., Тульп Мартінус Т.М.
МПК: A61K 31/00, A61K 31/44, A61K 31/4427 ...
Мітки: сполук, системі, центральної, розладів, лікування, піперидину, нервової, одержання, піперазину, сполуки, спосіб
Формула / Реферат:
1. Сполуки піперазину та піперидину, що мають формулу, (a)де:А - гетероциклічна група з 5-7 кільцевих атомів, у якій присутні 1-3 гетероатоми з групи О, N та S,R1 – водень чи фтор,R2- С1-4–алкіл, С1-4–алкокси чи оксогрупа, а р дорівнює 0, 1, чи 2,Z являє собою вуглець чи азот, а пунктиром показано простий зв’язок, якщо Z – азот, або простий чи подвійний зв’язок, якщо Z – вуглець, R3 та R4...
Похідні 4-амінотіазолу та композиції на їх основі як інгібітори циклінозалежних кіназ
Номер патенту: 66810
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Чонг Веслі К. М., Чу Шао Сонг, Ксіао Вей, Янг Ї., Лі Лін, Дюваді Рохіт Р.
МПК: A61K 31/427, A61K 31/426, A61K 31/4439 ...
Мітки: 4-амінотіазолу, основі, композиції, інгібітори, циклінозалежних, похідні, кіназ
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: , (І)де:R1 - це заміщена або незаміщена група, вибрана із: С1-6алкілу, С1-6алкенілу; С1-6алкінілу; С1-6алкоксилу; С1-6алкоголю, карбоциклічного або гетероциклічного циклоалкілу, що може бути моноциклічним або конденсованим чи неконденсованим поліциклічним, карбоциклічного або гетероциклічного, моноциклічного або...
Інгібітор ферменту, що перетворює інтерлейкін-1-b, та спосіб його одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування й профілактики
Номер патенту: 66337
Опубліковано: 15.04.2004
Автори: Робідокс Андреа Л.К., Лауффер Девід Дж., Су Майкл, Бетчелор Марк Дж., Гу Юнг, Найс Філіп Л., Ваннамейкер М. Вудс, Беміс Гай В., Гіллеспі Роджер Дж., Вілсон Кейт П., Мурко Марк А., Беббінгтон Девід, Маллікен Майкл Д., Зелле Роберт Е., Матару Саруп С., Фрідман Вольф Герман, Мардох Роберт, Голек Юліан М.К., Лівінгстон Девід Дж.
МПК: A61K 31/553, A61K 31/55, A61K 31/551 ...
Мітки: перетворює, композиція, профілактики, фармацевтична, ферменту, спосіб, інтерлейкін-1-b, інгібітор, одержання, лікування
Формула / Реферат:
1. Інгібітор ферменту, що перетворює інтерлейкін-1ß (ICE), який є N-ацилоаміносполукою, що має загальну формулуде R1 являє собою, деС являє собою цикл, вибраний з ряду, що складається з...
Похідні 1-[2-(заміщений вініл)]-5н-2,3-бензодіазепіну, спосіб їх отримання (варіанти),проміжна сполука, фармацевтична композиція, спосіб її отримання та спосіб лікування захворювань центральної нервової системи
Номер патенту: 61873
Опубліковано: 15.12.2003
Автори: Хаморі Тамаш, Кьорьоші Єньо, Андраші Ференц, Сенкуті Естер, Шаламон Хашкане Цецилія, ШІМІГ Дьюла, Білкєі-Горзо Андраш, Моравчік Імре, Дароці Казоне Клара, Ваго Паль, Блашко Габор, Дьєртьян Іштван, Ботка Петер, Тіханьі Карой, Баконьі Анна, Едьєд Андраш, Хорват Едіт, Бєрженьі Паль, Хорват Каталін, Реітер Йожеф, Гацшальі Іштван, Мате Дьордьнє, Байногель Юдіт, Зольомі Габор
МПК: A61K 31/55, A61K 31/551, A61P 25/00 ...
Мітки: системі, центральної, варіанти),проміжна, лікування, фармацевтична, вініл)]-5н-2,3-бензодіазепіну, композиція, отримання, 1-[2-(заміщений, нервової, сполука, спосіб, захворювань, похідні
Формула / Реферат:
1. Производные 1-[2-(замещенный винил)]-5Н-2,3-бензодиазепина общей формулы (I):, (I)гдеА и В вместе образуют группу формулы -C=N- или -CH-NH-,R1 представляет собой фенил, который содержит от 1 до 3 одинаковых или различных заместителей, выбранных из группы, включающей галоген, трифторметил или циано,R2 представляет собой водород,R3 и R4 вместе образуют 7,8- или 8,9-метилендиоксильную группу,и...
Антагоністи рецептора вітронектину, спосіб одержання цих сполук та фармацевтична композиція
Номер патенту: 60311
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Кінан Річард МакКуллок, Коусинс Руссель Донован, Квон Чет, Каллахан Джеймс Францис, Міллер Вільям Хенрі, Узінкас Ірене Ніджоле
МПК: A61K 33/24, A61K 31/551, A61K 31/55 ...
Мітки: одержання, сполук, спосіб, композиція, рецептора, антагоністи, вітронектину, цих, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), що має бензазепінове ядро:,в якійR1-R7 або А-С0-4алкіл, А-С2-4алкеніл, А-С2-4алкініл, А-С3-4оксоалкеніл, А-С3-4оксоалкініл, А-С1-4аміноалкіл, А-С3-4аміноалкеніл, А-С3-4аміноалкініл, що заміщені, як варіант, будь-якою доступною комбінацією одного чи більше з R10 чи R7,А - Н, С3-6циклоалкіл, Het або Аr,R7 - -COR8, -COCR'2R9, -C(S)R8, -S(O)mOR', -S(O)mNR'R", -PO(OR'), -PO(OR')2,...
Спосіб одержання 3-ацилокси-1,2-дигідро-3н-1,4-бенздіазепін-2-ону
Номер патенту: 60362
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Стельмах Ігор Борисович, Редер Анатолій Семенович, Андронаті Кирил Сергійович
МПК: C07D 243/24, A61K 31/551, C07D 243/14 ...
Мітки: одержання, 3-ацилокси-1,2-дигідро-3н-1,4-бенздіазепін-2-ону, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 3-ацилокси-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону загальної формули:,де R1 = H, Br, Сl, NO2, R2 = H, СН3; R3 = C6H5, орто-СlС6Н4, мета-СlСC6H4, пара-СlС6Н4, орто-ВrС6H4, мета-ВrС6Н4; R4 = СН3, C2H5,що передбачає обробку реагентами вихідного 1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону загальної формули:
Спосіб одержання гемісукцинату 3-гідрокси-7-бром-5-(орто-хлор) феніл-1,2-дигідро-3н-1,4-бенздіазепін-2-ону
Номер патенту: 60361
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Андронаті Кирил Сергійович, Андронаті Сергій Андрійович, Павловський Віктор Іванович, Лемпарт Галина Василівна, Редер Анатолій Семенович, Стельмах Ігор Борисович
МПК: A61K 31/551, C07D 243/24, C07D 243/14 ...
Мітки: одержання, гемісукцинату, 3-гідрокси-7-бром-5-(орто-хлор, феніл-1,2-дигідро-3н-1,4-бенздіазепін-2-ону, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання гемісукцинату 3-гідрокси-7-бром-5-(орто-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону, що включає перетворення 7-бром-5-(орто-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону в 3-ацетокси-7-бром-5-(орто-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-он з наступним його гідролізом у водно-спиртовому середовищі та ацилювання одержаного 3-гідрокси-7-бром-5-(орто-хлор)феніл-1,2-дигідро-3Н-1,4-бенздіазепін-2-ону, який...
Похідні 2-(імінометил)амінофенілу, їх отримання, застосування як ліків, та фармацевтичні композиції, що їх містять
Номер патенту: 56219
Опубліковано: 15.05.2003
Автори: БІГГ Денніс, Овін Серж, Шабр'є де Лассон'єр П'єр-Ет'єн, Огует Мішель
МПК: A61P 25/00, A61K 31/381, A61K 31/551, A61K 31/496 ...
Мітки: отримання, 2-(імінометил)амінофенілу, композиції, фармацевтичні, похідні, містять, ліків, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І)(І),яка відрізняється тим, що А являє собою або радикал ,де R1 та R2 являють собою, незалежно один від одного, атом водню, галоген, групу ОН, лінійний або розгалужений радикал алкілу або алкокси, що має від 1 до 6 атомів вуглецю, R3 являє собою атом водню, лінійний або розгалужений радикал алкілу, щомає від-1 до 6 атомів вуглецю, або радикал...
Поліморфна модифікація оланзапіну дигідрату d, фармацевтична композиція та спосіб лікування психотичного стану
Номер патенту: 56184
Опубліковано: 15.05.2003
Автори: ЛАРСЕН Семюель Дін, Ніколз Джон Р., Рутцель Сюзан Марія, Стефенсон Грегорі А.
МПК: C07D 495/04, A61K 31/551, A61P 25/18 ...
Мітки: оланзапіну, спосіб, дигідрату, фармацевтична, композиція, стану, модифікація, лікування, психотичного, поліморфна
Формула / Реферат:
1. Поліморфна модифікація оланзапіну дигідрату D, яка має типову порошкову рентгенівську дифрактограму, представлену наведеними далі у Таблиці 1 міжплощинними відстанями (d):Таблиця 1 d 9,4511 7,7098 7,4482 6,9807 6,5252 5,7076 5,5539 5,223 ...
Похідні 2,3-бензодіазепіну, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки та лікарський засіб
Номер патенту: 56157
Опубліковано: 15.05.2003
Автори: Хаморі Тамаш, Паллагі Іштван, Тарнава Іштван, Берженьі Пал, Шімаі Антал, Гал Мелінда, Хорват Каталін, Чузді Ернеше, Селлоші Марта, Лінг Іштван, Абрахам Гізелла, Андраші Ференц, Сенткуті Естер, Шойом Шандор
МПК: A61K 31/55, A61K 31/551, A61K 31/00, A61P 25/06 ...
Мітки: 2,3-бензодіазепіну, похідні, сполуки, проміжні, варіанти, одержання, засіб, лікарський, спосіб
Формула / Реферат:
1. Производные 2,3-бензодиазепина формулы I, IгдеR1 и R2, одинаковые или различные, обозначают водород, C1-6-алкил, нитро, галоген, циано, группу -NR8R9, -O-С1-4-алкил, -СF3, OH или C1-6-алканоилокси,R3 и R4, одинаковые или различные, обозначают водород, галоген, C1-6-алкокси, гидрокси, тиоцианато, C1-6-алкилтио, циано, COOR12, РО3R13R14, C1-6-алканоил, C1-6-алканоилокси, C2-6-алкинил, в случае необходимости...
Піримідо[5,4-d]піримідини та лікарський засіб, що містить ці сполуки
Номер патенту: 54421
Опубліковано: 17.03.2003
Автори: Хіммельсбах Франк, Фон Рюден Томас, Метц Томас, Даманн Георг
МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 31/00 ...
Мітки: лікарський, містить, піримідо[5,4-d]піримідини, сполуки, засіб
Формула / Реферат:
1. Піримідо[5,4-d]піримідини загальної формули:в якійRa означає атом водню,Rb означає фенільну групу, заміщену залишками R1-R3, які можуть бути однаковими або різними, причомуR 1 означає атом водню, фтору, хлору або брому,трифторметокси-, метил-, гідроксиметил-, трифторметил-, етиніл-, нітро-, ціано-, фенокси-, феніл-,...