A61P 35/00 — Протипухлинні засоби
2-(3-аліл-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-їл-сульфаніл)-n-(2,6-дихлорфеніл)-ацетамід, що має протипухлинну дію
Номер патенту: 111432
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Кельш Ян Петрович, Бобкова Людмила Станіславівна, Шарикіна Надія Іванівна, Мєшкова Наталія Олександрівна, Демченко Анатолій Михайлович, Міщенко Ольга Володимирівна
МПК: A61P 35/00, C07D 239/72, A61K 31/517 ...
Мітки: 2-(3-аліл-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-їл-сульфаніл)-n-(2,6-дихлорфеніл)-ацетамід, протипухлинну, дію, має
Формула / Реферат:
2-(3-Аліл-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-2-їл-сульфаніл)-N-(2,6-дихлорфеніл)-ацетамід,що має протипухлинну дію.
Фармацевтичні композиції для лікування пухлин, експресуючих egfr і n-гліколілгангліозид gm3 (neugсgm3)
Номер патенту: 111403
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Монтеро Касіміро Хосе Енріке, Карр Перес Адріана, Бланко Сантана Рансес, Лєон Монсон Калєт, Барросо Альварес Марія дель Кармен, Гонсалес Паломо Адіс, Масіас Абраам Ампаро Емілія
МПК: A61K 39/395, A61P 35/00
Мітки: фармацевтичні, neugсgm3, експресуючих, пухлин, композиції, n-гліколілгангліозид, лікування
Формула / Реферат:
1. Композиція для лікування злоякісного новоутворення, яка містить моноклональне антитіло проти рецептора епідермального фактора росту (EGFR) і вакцину проти N-гліколілгангліозиду GM3 (NeuGcGM3).2. Композиція за п. 1, у якій сполука проти рецептора EGF являє собою гуманізоване моноклональне антитіло німотузумаб.3. Композиція за п. 1, в якій вакцина має NeuGcGM3/частинки дуже малого розміру (VSSP) як активний...
Піридопіразини, які мають протиракову активність через інгібування fgfr-кіназ
Номер патенту: 111386
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Ру Брюно, Бердіні Валеріо, Саксті Гордон, Мерпул Лівен, Понселе Віржині Софі, Анжибо Патрік Рене, Керолль Олів'є Алексіс Жорж
МПК: A61K 31/4985, A61P 35/00, C07D 471/04 ...
Мітки: активність, мають, fgfr-кіназ, піридопіразини, інгібування, протиракову
Тверда дисперсія
Номер патенту: 111383
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Ліндеман Крістофер М., Сміті Ден, Фрай Девід Шенк, Блум Корі Джей, Дюбоз Девон Бревар, Готші Джеф, Крейґ Крістофер Донован, Прей Майкл
МПК: A61K 31/517, A61K 9/10, A61K 47/30 ...
Формула / Реферат:
1. Тверда дисперсія, що містить N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-7-ілокси)-3-метилфеніл)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)хіназолін-4,6-діамін і дисперсійний полімер.2. Тверда дисперсія за п. 1, яка відрізняється тим, що містить аморфний N4-(4-([1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-7-ілокси)-3-метилфеніл)-N6-(4,4-диметил-4,5-дигідрооксазол-2-іл)хіназолін-4,6-діамін.3. Тверда дисперсія за п. 1 або 2, яка відрізняється тим, що...
Інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 111382
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Ліннанен Теро, Вольфарт Герд, Уджинаматада Раві, Нандурі Срінівас, Мукхерджи Субхенду, Раджагопалан Срінівасан
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4188, C07D 401/14, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деZ є СН або N;G є ціано, -C(O)NR15R16, -C(O)OR17, -C(O)R21, -C(CH3)=NOR22 або групою формули,де А є фенільним кільцем або 5-12-членним гетероциклічним кільцем, іR1 є Н, С1-7алкілом, С3-7циклоалкілом, С3-7циклоалкілС1-7алкілом,...
Аматоксиновий кон’югат з покращеними лінкерами
Номер патенту: 111341
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Сімон Вернер, Мюллер Крістоф, Андерль Ян
МПК: A61K 47/48, A61P 35/00
Мітки: кон'югат, аматоксиновий, покращеними, лінкерами
Формула / Реферат:
1. Кон'югат, що включає мішень-зв'язуючий фрагмент, зв'язаний через лінкер L з аматоксином, де лінкер L приєднаний до аматоксину через:(і) gС-атом амінокислоти 1 аматоксину, зокрема через амідний місток;(іі) через атом кисню, зв'язаний з d С-атомом амінокислоти 3 аматоксину, зокрема через естерний місток, ефірний місток або уретановий місток; або(ііі) 6'С-атом амінокислоти 4 аматоксину, зокрема через атом кисню,...
Пероральний склад, який містить 5-азацитидин, і спосіб його використання
Номер патенту: 111331
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Іттер Джеффрі Б., Лай Мей, Бекстрем Джей Томас
МПК: A61P 35/00, A61K 9/22, A61K 31/7068 ...
Мітки: спосіб, містить, склад, використання, 5-азацитидин, пероральний
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для перорального введення, яка містить терапевтично ефективну кількість 5-азацитидину, де композиція являє собою не покриту ентеросолюбільним покриттям таблетку, за умови, що таблетку не отримують за допомогою нанесення покриття з використанням розчинника, який містить воду або етанол.2. Композиція за п. 1, яка додатково містить ексципієнт, вибраний з маніту, мікрокристалічної целюлози, кросповідону і...
Антитіло, що зв’язується переважно з позаклітинним доменом 4 людського csf-1r, і його застосування
Номер патенту: 111322
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Дімоудіс Ніколаос, Пікль Марлене, Ріс Карола, Фертіг Георг, Фідлер Александер, Зебер Штефан, Калуца Клаус
МПК: A61P 35/00, C07K 16/28, A61K 39/395 ...
Мітки: зв'язується, доменом, застосування, людського, переважно, антитіло, csf-1r, позаклітинним
Формула / Реферат:
1. Антитіло, що зв'язується з людським CSF-1R, яке відрізняється тим, що варіабельна ділянка важкого ланцюга має послідовність, представлену в SEQ ID NO: 7, і варіабельна ділянка легкого ланцюга має послідовність, представлену в SEQ ID NO: 8.2. Антитіло, що зв'язується з людським CSF-1R, яке відрізняється тим, щоа) варіабельна ділянка важкого ланцюга має послідовність, представлену в SEQ ID NO: 23, і варіабельна ділянка легкого...
Спосіб селективної ендоскопічно контрольованої рентгеногалактодуктографії
Номер патенту: 106064
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Аксьонов Олексій Анатолійович, Білоненко Геннадій Анатолійович, Аксьонова Олена Генадіївна, Смоланка Іван Іванович
МПК: G03B 42/08, A61P 35/00, A61K 49/00, A61B 8/08 ...
Мітки: ендоскопічної, спосіб, рентгеногалактодуктографії, контрольованої, селективної
Формула / Реферат:
Спосіб селективної ендоскопічно контрольованої рентгеногалактодуктографії, що включає знеболювання, розширення отвору молочної протоки на соску, введення дуктоскопа, послідовного огляду і контрастування молочних проток, який відрізняється тим, що додатково в процесі дуктоскопії виявляють відгалуження молочної протоки з патологічними виділеннями і, при неможливості подальшої ревізії через інструментальний канал дуктоскопа, отвір даного...
Похідні бензімідазолону як інгібітори бромодомену
Номер патенту: 111315
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Цзян Роберт Х., Ян Хай, Заблоккі Джефф, Елбель Крістіна, Метобо Семюель І., Ду Цзіньфа, Корки Бріттон Кеннет, Міш Майкл, Сперандіо Дейвід, Кобаясі Тецуя, Шевік Софі, Мартінес Рубен, Цзінь Грегорі, Актоудіанакіс Еванджелос
МПК: A61P 35/00, A61K 31/42, C07D 413/04 ...
Мітки: бромодомену, бензимідазолону, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)деR1а та R1b кожен незалежно являє собою С1-С6алкіл, С1-С6алкокси, С1-С6галогеналкіл, С1-С6галогеналкокси, С1-С6гідроксіалкіл, С3-С6циклоалкіл або СH2-С3-С6циклоалкіл;R2a та R2b кожен незалежно являє собою Н або галоген;R3 являє собоюС5-С10арил, С5-С10гетероарил або C5-С10гетероарилалкіл, кожен з яких...
Конденсовані піримідинові похідні для інгібування тирозинкіназної активності
Номер патенту: 111272
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Квак Єун Дзоо, Лі Дзу Йєон, Кім Мі Ра, Ча Мі Янг, Дзо Міоунг Гі, Сух Квеє Хіун, Канг Сеок Дзонг, Дзеон Дзи Янг, Ха Тає Хеє, Лі Кванг-Ок, Кім Маєнг Суп
МПК: C07D 409/12, A61P 35/00, A61K 31/4365 ...
Мітки: конденсовані, похідні, активності, піримідинові, тирозинкіназної, інгібування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) або її фармацевтично прийнятна сіль: , (I)деW являє собою О;X являє собою О, NH, S, SO або SO2;Y являє собою атом водню, атом галогену, C1-6алкіл або C1-6алкокси;кожний з А і В незалежно являє собою атом водню, атом галогену або ді(C1-6алкіл)амінометил;Z являє собою арил або гетероарил, який містить...
Тіопохідні лактамів як високоактивні інгібітори hdac та їх застосування як лікарського засобу
Номер патенту: 111231
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Віньола Давіде, Кабрі Валтер, Веши Лоредана, Баттістуцци Джанфранко, Фанто' Нікола, Пізано Клаудіо, Джанніні Джузеппе
МПК: A61K 31/397, A61K 31/4015, A61K 31/45 ...
Мітки: лактамів, застосування, високоактивні, лікарського, інгібітори, тіопохідні, засобу
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має загальну Формулу (І), Формула ІдеR1 являє собою Н, (С1-С6)-алкіл або арил; або альтернативноR1 й один R4, кожний з яких зв'язаний з двома сусідніми атомами вуглецю, у випадку, якщо n дорівнює 2 або 3, об'єднані з утворенням циклопропанового кільця;R2 являє собою феніл, можливо заміщений галогеном, бензилокси,...
Похідні піролотриазинону як інгібітори рі3к
Номер патенту: 111197
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Карраскаль Р'єра Марта, Ерра Сола Монтсеррат, Террікабрас Беларт Емма, Грасія Феррер Хорді, Катурла Хавалоес Хуан Франсіско, Тальтавуль Моль Хоан, Матасса Віктор Хуліо, Берналь Анчуела Франсіско Хав'єр
МПК: A61K 31/437, C07D 473/34, A61K 31/4985, A61P 35/00 ...
Мітки: піролотриазинону, інгібітори, похідні, рі3к
Формула / Реферат:
1.Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або N-оксид, або стереоізомер, або дейтерована похідна:, формула (І)в якійX означає атом азоту або групу -CR6;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;Ra і Rb всі незалежно означають атом водню, С1-С4-галогеналкільну групу, С1-С4-гідроксіалкільну групу або лінійну або розгалужену...
Застосування композиції, яка містить біспецифічне антитіло cd19xcd3, для лікування дифузної b-крупноклітинної лімфоми
Номер патенту: 111175
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Нагорсен Дірк, Шееле Юрген, Цугмайер Герхард
МПК: C07K 16/28, A61K 39/395, A61P 35/00 ...
Мітки: яка, дифузної, лімфоми, b-крупноклітинної, лікування, біспецифічне, застосування, антитіло, містить, композиції, cd19xcd3
Формула / Реферат:
1. Застосування композиції, яка містить біспецифічне антитіло CD19xCD3, для лікування пухлинної маси тканини лімфатичних вузлів та/або екстранодальної лімфоми, спричинених дифузною В-крупноклітинною лімфомою (DLBCL) у хворого, який є резистентним до хіміотерапії або експериментальної хіміотерапії та/або який знаходиться у стані рецидиву після хіміотерапії або експериментальної хіміотерапії.2. Застосування за п. 1, у якому пухлинна маса...
Протиракові сполуки, їх отримання і їх терапевтичне застосування
Номер патенту: 111164
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Гозі-Лазо Лоранс, Коммерсон Ален, Юбер Філіп
МПК: A61P 35/00, C07D 487/04
Мітки: застосування, отримання, сполуки, терапевтичне, протиракові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)в якій являє собою одинарний зв'язок або подвійний зв'язок, за умови, що, якщо являє собою одинарний зв'язок, тоU і/або U', які можуть бути однаковими або різними, являють собою,...
Похідна фталазинонкетону, спосіб її одержання та її фармацевтичне застосування
Номер патенту: 111161
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Танг Пенгчо, Жу Же, Ванг Бін, Лі Ксін, Лі Ксянгквін, Чен Янг
МПК: A61K 31/5025, A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/502 ...
Мітки: похідна, спосіб, одержання, фармацевтичне, фталазинонкетону, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І) або їх фармацевтично прийнятні солі:, (I)де:А та В, взяті разом з приєднаними атомами вуглецю, утворюють циклоалкіл, гетероцикліл, арил або гетероарил, де згадані циклоалкіл, гетероцикліл, арил або гетероарил кожний незалежно і необов'язково заміщений однією або більше групами, вибраними з групи, що включає алкіл, галоген,...
Спосіб комбінованої терапії для лікування проліферативних захворювань
Номер патенту: 111158
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Дісей Нейл П., Соон-Шионг Патрік
МПК: A61K 31/7068, A61K 31/337, A61K 38/38 ...
Мітки: терапії, проліферативних, захворювань, лікування, спосіб, комбінованої
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування проліферативного захворювання у індивідуума, який включає в себе введення індивідууму композиції, що містить наночастинки, які містять паклітаксел і альбумін, причому композиція повинна вводитися з ефективною кількістю щонайменше одного іншого засобу, вибраного з децитабіну і азацитидину, причому азацитидин придатний для орального введення.2. Спосіб за п. 1, в якому іншим засобом є азацитидин.3. Спосіб за п....
Гетероциклічна сполука як інгібітор циклу поділу клітини 7, лікарський засіб, що її містить, її застосування та спосіб інгібування циклу клітинного поділу 7 та профілактики або лікування раку у ссавця
Номер патенту: 111150
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Курасава Осаму, Міязакі Тору, Огуро Юя, Хомма Місакі
МПК: A61K 31/519, A61K 31/541, A61K 31/5377 ...
Мітки: ссавця, гетероциклічна, засіб, сполука, клітині, профілактики, інгібітор, клітинного, застосування, інгібування, циклу, лікування, лікарський, поділу, містить, спосіб, раку
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою:, (I)деX означає атом сірки,Y означає СН,R1 означає С1-6алкіл, необов'язково заміщений від 1 до 3 атомами галогену, іR2 означає(1) 5- або 6-членну неароматичну гетероциклілметильну групу, або(2) неароматичну гетероциклічну групу, необов'язково заміщену від 1 до 3 атомами...
Використання erbb3-інгібіторів у лікуванні тричі негативного раку молочної залози
Номер патенту: 111149
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Гарсіа Габріела, Мойо Віктор
МПК: A61P 35/00, A61K 39/395
Мітки: тричі, молочної, використання, раку, erbb3-інгібіторів, негативного, лікуванні, залози
Формула / Реферат:
1. ЕrbВ3-інгібітор для застосування в способі лікування тричі негативного раку молочної залози, при цьому інгібітор є антитілом проти ЕrbВ3, що містить, в порядку від амінотермінального до карбокситермінального, VH CDR1 послідовність, як показано в SEQ ID NO: 3, VH CDR2 послідовність, як показано в SEQ ID NO: 4, і VH CDR3 послідовність, як показано в SEQ ID NO: 5, і, в порядку від амінотермінального до карбокситермінального, VL CDR1...
Композиція, яка містить похідну феніламінопіримідину як активну речовину
Номер патенту: 111074
Опубліковано: 25.03.2016
Автори: Єдлурі Сіддхартха, Парватанені Дурга Махешварі, Аппадведула Венката Сат'янараяна, Адібхатла Калі Сатія Бхуянга Рао, Наннапанені Венкаях Чоударі
МПК: A61K 31/444, A61K 31/506, A61K 45/08 ...
Мітки: похідну, активну, композиція, яка, феніламінопіримідину, речовину, містить
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для перорального введення, яка містить:(a) терапевтично ефективну кількість (3,5-біс-трифторметил)-N-[4-метил-3-(4-піридин-3-іл-піридмідин-2-іламіно)феніл]бензамід (NRC-AN-019) або її фармацевтично прийнятну сіль;(b) ліпофільну фазу;(c) щонайменше одну фармацевтично прийнятну поверхнево-активну речовину; і(d) фармацевтично прийнятий змішуваний із водою розчинник.2. Фармацевтична...
Сполука піразинкарбоксаміду
Номер патенту: 111010
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Сіндоу Нобуакі, Хамагуті Хісао, Такемото Юкіхіро, Сімада Іцуро, Ііда Маіко, Сакагамі Хідекі, Фукудоме Хірокі, Кондох Ютака, Онда Кеніті, Мацуя Такахіро, Кікуті Сігетосі
МПК: A61K 31/497, A61P 43/00, A61K 31/5377, A61P 35/00 ...
Мітки: сполука, піразинкарбоксаміду
Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak
Номер патенту: 110978
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Чжо Цзіньцун, Яо Веньцін, Бернс Девід М.
МПК: A61K 31/519, A61K 31/437, A61P 29/00 ...
Мітки: похідні, інгібітори, азетидинілфенілові, піразинілкарбоксамідні, піридилові
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...
Арил- або гетероарилзаміщені бензольні сполуки та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 110969
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Кайльхак Хайке, Чесуорт Річард, Сіроторі Сюдзі, Кунтц Кевін Уейн, Дункан Кеннет Уілльям, Секі Масасі, Вігл Тімоті Джеймс Нельсон, Вархолік Наталі, Кавано Сатосі, Клаус Крістін
МПК: A61K 31/444, A61P 35/00, C07D 213/64, A61K 31/4412 ...
Мітки: основі, гетероарилзаміщені, фармацевтична, сполуки, бензольні, композиція, арил
Застосування 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону для лікування раку
Номер патенту: 110964
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Шефер Пітер Х., Чжан Лін-Хуа, Мюллер Джордж В., Гандхі Аніта, Чопра Раджеш, Ман Хон-Вах
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00
Мітки: застосування, 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, лікування, раку
Формула / Реферат:
1. Застосування терапевтично ефективної кількості 3-(5-аміно-2-метил-4-оксо-4Н-хіназолін-3-іл)піперидин-2,6-діону, який має наступну структуру:,або його енантіомера, або суміші його енантіомерів, або його фармацевтично прийнятної солі, сольвату, гідрату, співкристала, клатрату або поліморфу для виготовлення лікарського засобу для лікування або ведення...
Комбінація інгібітору фосфатидилінозит-3-кінази (pi3k) і інгібітору mtor
Номер патенту: 110961
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Мера Совер-Мішель, Фрітш Крістіна, Гарсія-Ечеверрія Карлос, Хуанг Ксіжонг
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/436, A61P 35/00 ...
Мітки: комбінація, інгібітору, pі3k, фосфатидилінозит-3-кінази
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилетил)піридин-4-іл]тіазол-2-іл}амід) 2-аміду (S)-піролідин-1,2-дикарбонової кислоти або її фармацевтично прийнятної солі і інгібітору mTOR - еверолімусу (RAD001) або його фармацевтично прийнятної солі для одержання лікарського засобу для лікування захворювання, залежного від мішені рапаміцину (mTOR) кінази у ссавців, де вказане залежне від мішені рапаміцину (mTOR) кінази...
N-ацилсульфонамідні промотори апоптозу
Номер патенту: 110943
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Діболд Роберт Брюс, Іоаннідіс Стефанос, Саєх Джамал Карлос, Джеро Томас, Гроувер Пол, Огое Клод Афона, Хуан Шань, Варнес Джеффрі Гілберт
МПК: A61K 31/445, A61P 35/02, A61P 35/00 ...
Мітки: промотори, n-ацилсульфонамідні, апоптозу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 вибирають із -CN, -OR1a та -N(R1a)2;R1a у кожному випадку незалежно вибирають із Н, С1-4алкілу, -C(O)CH2NH2, -C(O)CH2NHCH3, й, коли R1 означає -OR1a, то R1a додатково вибирають із -Р(=О)(ОН)(ОСН3), -Р(=О)(ОСН2СН3)2, -СН2ОР(=О)(ОН)[ОС(СН3)3] та -CH2ОР(=О)[ОС(СН3)3]2;R2...
Біспецифічне двовалентне антитіло анти-vegf/анти-ang-2
Номер патенту: 110932
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Томас Маркус, Кеттенбергер Хуберт, Шанцер Йюрген Міхаель, Шефер Вольфганг, Шойєр Вернер, Імхоф-Юнг Сабіне, Кавльє Аніта, Штубенраух Кай-Гуннар, Кляйн Крістіан, Регула Йорг Томас, Бенер Моніка
МПК: A61K 39/395, C07K 16/22, A61P 35/00 ...
Мітки: біспецифічне, антитіло, двовалентне
Формула / Реферат:
1. Біспецифічне двовалентне антитіло, що містить перший антигензв'язуючий сайт, який специфічно зв'язується з VEGF-людини, і другий антигензв'язуючий сайт, який специфічно зв'язується з ANG-2 людини, що характеризується тим, що вказане антитіло містить:i) важкий ланцюг і легкий ланцюг першого повнорозмірного антитіла, яке специфічно зв'язується з VEGF, з вказаним першим антигензв'язуючим сайтом, що містить як варіабельний домен...
Карбоксамідні похідні піразолу як інгібітори тирозинкінази брутона, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 110910
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Селнесс Шон Радж, Девадас Балекудру, Спрінгер Джон Роберт, Сайя Еддін, Шмідт Мікеллє Анн, Грепперхаус Маргарет Ланахан, Хан Сеунгіл, Ван Жао-Куі, Уолкер Деніел Патрік, Запф Крістоф Вольфганг, Ксінг Лі, Герленд Денні Джеймс, Хокермен Сюзан Лендіс, Шнуте Марк Едвард, Хьюс Роберт Оуен
МПК: A61K 31/4155, A61P 29/00, A61K 31/454 ...
Мітки: брутона, похідні, карбоксамідні, композиція, основі, тирозинкінази, фармацевтична, піразолу, варіанти, лікування, інгібітори, спосіб, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА означає арилен, 5-членний гетероарилен або 6-членний гетероарилен, необов'язково заміщений одним, двома, трьома або чотирма R6, незалежно вибраними з групи, що складається з (С1-С4)алкілу, гало(С1-С4)алкілу, гало, гідрокси і (С1-С4)алкокси;X означає О, S, C(=O), C(OR4) або...
Фармацевтична композиція та спосіб її отримання
Номер патенту: 110882
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Лім Хюн Те, Кхім Те Сун, Лі Син Хьон, Схін Че Соо, Сун Чун Хо, Кхім Тон Йон
МПК: A61K 31/505, A61K 31/685, A61K 9/16 ...
Мітки: фармацевтична, отримання, композиція, спосіб
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить: гранулу, яка містить 4-метил-N-[3-(4-метилімідазол-1-іл)-5-трифторметил-феніл]-3-(4-піразин-2-іл-піримідин-2-іламіно)-бензаміду гідрохлорид як активний інгредієнт та поверхнево-активну речовину, яка являє собою щонайменше один тип матеріалу, вибраний із групи, що включає рицинову олію, лецитин (яєчний) та жирно кислотний макроголгліцерид.2. Фармацевтична композиція за п. 1, де фармацевтична...
Застосування 3-(r)-[3-(2-метоксифенілтіо)-2-(s)-метилпропіл]аміно-3,4-дигідро-2н-1,5-бензоксатієпіну для лікування раку
Номер патенту: 110857
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Лє Гран Бруно, Ваше Бернар
МПК: A61K 31/39, A61P 35/04, A61P 35/00 ...
Мітки: раку, застосування, 3-(r)-[3-(2-метоксифенілтіо)-2-(s)-метилпропіл]аміно-3,4-дигідро-2н-1,5-бензоксатієпіну, лікування
Формула / Реферат:
1. Застосування 3-(R)-[3-(2-метоксифенілтіо)-2-(S)-метилпропіл]аміно-3,4-дигідро-2Н-1,5-бензоксатієпіну або будь-якої з його фармацевтично прийнятних солей для виготовлення лікарського засобу для лікування раку молочної залози, легені, простати, ободової кишки, сечового міхура, яєчника, сім'яника, шкіри, щитовидної залози або шлунка.2. Застосування за п. 1 для профілактики або лікування метастазів раку.3. Застосування за...
Лікарські форми інгібітора гістондеацетилази у комбінації з бендамустином та їхнє застосування
Номер патенту: 110853
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Клус Іоана, Депіл Стефан, Пурро Норберт, Моді Тарак Ді., Вернер Ерік Джей., Баласубраманіан Срірам, Баггі Джозеф Джей., Лурі Девід Джей.
МПК: A61K 31/16, A61K 31/343, A61K 31/166 ...
Мітки: гістондеацетилази, інгібітора, бендамустином, їхнє, форми, застосування, лікарські, комбінації
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить:(a) Сполуку 1Сполука 1або її фармацевтично прийнятну сіль;(b) бендамустин або його фармацевтично прийнятний складний ефір, сіль або сольват; і(c) щонайменше одну фармацевтично прийнятну допоміжну речовину.2. Фармацевтична композиція за пунктом 1, при цьому зазначена композиція являє...
Сполука-інгібітор сигнального шляху notch
Номер патенту: 110834
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Стефенсон Грегорі Алан, Хіпскінд Філіп Артур
МПК: A61P 35/02, A61P 35/00, A61K 38/05 ...
Мітки: сигнального, notch, шляху, сполука-інгібітор
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структуру:,Сполука 1або її фармацевтично прийнятна(ий) сіль або гідрат.2. Сполука, яка має структуру:,Сполука 1 або її фармацевтично прийнятна сіль.3. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку за п. 1 або її фармацевтично...
Піперидинілмонокарбонові кислоти як агоністи s1p1-рецепторів
Номер патенту: 110822
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Патхак Сандіп Панкаджбхай, Пал Ранджан Кумар, Лєкомт Жан-Марі, Капе Марк, Панчал Бхавеш М., Десай Джапан Нітінкумар, Тхеннаті Раджаманнар, Рана Діджікса Чандубхай, Робер Філіп, Беребі-Бертран Ізабель, Арадхіє Джайрадж Д., Шварц Жан-Шарль, Саманта Бісваджіт, Прадждапаті Каушік Джанджубхай, Піллай Мутхукумаран Натараджан
МПК: A61K 31/454, A61P 29/00, A61K 31/5377 ...
Мітки: піперидинілмонокарбонові, кислоти, агоністи, s1p1-рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І) де: Ar є арильною групою, необов'язково заміщеною однією або декількома ідентичними або різними групами, вибраними з-поміж галогену, алкілу, циклоалкілу, -О-алкілу, арилу, де алкіл, циклоалкіл, -О-алкіл, арил можуть бути додатково заміщені галогеном, ОН, -О-алкілом, CN, NH2, NH-алкілом,...
Спосіб лікування раку підшлункової залози
Номер патенту: 110795
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Соон-Шионг Патрік, Дісей Нейл П.
МПК: A61K 31/436, A61K 31/337, A61K 9/14 ...
Мітки: залози, лікування, раку, підшлункової, спосіб
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування злоякісної пухлини підшлункової залози у індивіда, що потребує такого лікування, що передбачає введення індивіду (а) ефективної кількості композиції, що містить наночастинки, що включають в себе таксан і альбумін; і (b) ефективної кількості іншого терапевтичного засобу, при цьому у вказаного індивіда спостерігається прогрес при проведенні терапії на основі гемцитабіну.2. Спосіб за п. 1, згідно з яким зазначену...
Піразолілхіноксалінові інгібітори кінази
Номер патенту: 110793
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Гіліссен Роналдус Арнодус Хендріка Йозеф, Папанікос Александра, Безонг Гілберт Ебай, Хамлетт Крістофер Чарльз Фредерік, Анжибо Патрік Рене, Пійят Ізабелль Нелль Констанс, Мюррей Крістофер Уілльям, Джонсон Крістофер Норберт, Ембрехтс Вернер Констант Йохан, Саксті Гордон, Перера Тімоті П'єтро Сурен, Лакрамп Жан Фернан Арман, Говартс Том Корнеліс Хортенсе, Мевеллек Лоранс Анн, Вудхед Стівен Джон, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Аккарі Рхалід, Бонне Паскаль Гіслен Андре, Вробловскі Бертольд, Ріс Девід Чарльз, Керроль Олів'є Алексіс Жорж, Рідер Майкл, Мерпул Лівен, Фрейн Едді Жан Едгар, Бердіні Валеріо, Вертс Йохан Ервін Едмонд
МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/498 ...
Мітки: піразолілхіноксалінові, інгібітори, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,включаючи будь-яку її таутомерну або стереохімічно ізомерну форму, де n являє собою ціле число, що має значення 0, 1, 2, 3 або 4; R1 являє собою водень, С1-6алкіл, С2-4алкеніл, гідроксіС1-6алкіл, галогенС1-6алкіл, гідроксигалогенС1-6алкіл, ціаноС1-4алкіл, С1-6алкоксіС1-6алкіл, де кожний...
Лікарська форма бендамустину для перорального застосування
Номер патенту: 110792
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Ольтофф Марґарета, Колледже Джеффрі
МПК: A61K 31/4184, A61K 9/14, A61K 47/10 ...
Мітки: застосування, бендамустину, лікарська, перорального, форма
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для перорального введення, що містить бендамустин або його фармацевтично прийнятний складний ефір, сіль або сольват як активний інгредієнт та фармацевтично прийнятний наповнювач, який є фармацевтично прийнятною неіонною гідрофільною поверхнево-активною речовиною, що вибрана з групи, що складається з пропіленгліколю дикаприлокапрату (Labrafac®), пропіленгліколю монолаурату (Lauroglycol® 90), лінолеойлу...
Антитіло, реактивне відносно b7-h3, його імунологічно активні фрагменти та їх застосування
Номер патенту: 110789
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Джонсон Леслі С., Мур Пол А., Хуан Лін, Лу Дерік Т., Чень Франсін Чжіфень
МПК: A61P 35/00, C07K 16/00, A61K 39/395 ...
Мітки: b7-h3, відносної, антитіло, застосування, фрагменти, імунологічно, реактивне, активні
Формула / Реферат:
1. B7-H3 зв'язувальна молекула, де вказана молекула являє собою антитіло, його імунореактивний фрагмент або діатіло, яка включає варіабельний домен, що специфічно зв'язується із позаклітинним доменом B7-H3, де вказана B7-H3 зв'язувальна молекула включає:(1) варіабельний домен легкого ланцюга, що включає CDR1, що має амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 21, CDR2, що має амінокислотну послідовність SEQ ID NO: 23 та CDR3, що має...
Антитіла проти рецептора фолієвої кислоти 1, їх імунокон’югати і застосування
Номер патенту: 110783
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Пейн Гілліан, Голдмахер Віктор С., Руї Лінгюн, Таварес Деніел, Аб Ольга
МПК: C07K 16/28, A61P 35/00, A61K 39/395 ...
Мітки: антитіла, імунокон'югати, фолієвої, застосування, кислоти, рецептора
Формула / Реферат:
1. Гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент, що специфічно зв'язується з людським рецептором фолієвої кислоти 1, де зазначене гуманізоване антитіло або його антигензв'язуючий фрагмент включає:(a) CDR1 важкого ланцюга, що містить GYFMN (SEQ ID NO: 1); CDR2 важкою ланцюга, що містить RIHPYDGDTFYNQKFQG (SEQ ID NO: 2); і CDR3 важкого ланцюга, що містить YDGSRAMDY (SEQ ID NO: 3); і(b) CDRl легкого ланцюга, що...
Застосування інгібіторів tor-кінази для лікування пухлинних захворювань у пацієнта зі зниженим рівнем білка pampk та/або активності ampk
Номер патенту: 110697
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Нін Юйхун, Сю Веймін, Сю Шуйчань, Санкар Сабіта, Чопра Раджеш
МПК: A61P 35/00, A61K 31/497
Мітки: зниженим, застосування, pampk, білка, інгібіторів, пухлинних, рівнем, захворювань, пацієнта, tor-кінази, лікування, активності
Формула / Реферат:
1. Застосування ефективної кількості інгібітору TOR-кінази для отримання лікарського засобу для лікування недрібноклітинної карциноми легень, раку шийки матки або синдрому Пейтца-Єгерса у пацієнта, який страждає на недрібноклітинну карциному легень, рак шийки матки або синдром Пейтца-Єгерса, що характеризуються відсутністю або мутацією гена або білка LKB1 в порівнянні з диким типом, де інгібітор TOR-кінази являє собою...
Способи одержання і очищення гетероарильних сполук
Номер патенту: 110694
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Котаре Мохіт Атул, Шевлін Гразіелла, Джокіл Патрік Ентоні, Лі Бренден Джингсі, Чоудхурі Анусуя, Чжао Цзинцзин, Сапієнза Джон, Ріггс Дженніфер, Харріс Рой Л., Леонг Уілльям Вей-Хва, Крейлейн Меттью Майкл, Перрен-Нінковіч Софі, Мортенсен Дебора, Гамбоа Хуан Антоніо, Ельснер Ян, Пакард Гаррік, Папа Патрік, Бошам Мері Джордж, Пай Філіп
МПК: C07D 241/00, A61K 31/498, A61P 35/00 ...
Мітки: очищення, одержання, гетероарильних, способи, сполук
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання сполуки формули (I),який включає здійснення контактування сполуки формули (III)з R1-Y в розчиннику в присутності дихлор[1,1'-біс(ди-трет-бутилфосфіно)фероцен]паладію(II) або дихлорбіс(п-диметиламінофенілди(трет-бутил)фосфін)паладію(II), де вказане...