C07D 403/12 — пов’язані ланцюгом, що містить гетероатоми
Похідні 4-анілінохіназоліну як антипроліферативні засоби
Номер патенту: 78302
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Кеттлі Джейсон Грант, Хеннекуін Лоран Франсуа Андре, Бредбурі Роберт Хью
МПК: A61K 31/517, A61K 31/5377, A61P 13/08 ...
Мітки: 4-анілінохіназоліну, засоби, антипроліферативні, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідне хіназоліну формули І: , (І)у якійG1 і G2 кожен незалежно являє собою галоген;X1 представляє простий зв'язок або О;R1 вибраний з водню і С1-С6-алкілу, де С1-С6-алкільна група необов'язково заміщена одним або більше замісниками, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з гідрокси і галогену, і/або замісником, вибраним...
5-фенілпіримідини, спосіб їх одержання (варіанти), фунгіцидний засіб, що їх містить
Номер патенту: 78255
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Лоренц Гізела, Тормо І Бласко Йорді, Грамменос Вассіліос, Аммерманн Еберхард, Шефер Петер, Райнхаймер Йоахим, Штратманн Зігфрид, Гроте Томас, Гевер Маркус, Гупсер Андреас, Швьоглер Аня, Мюллер Бернд, Штірль Райнхард, Шівек Франк, Розе Інго
МПК: A01N 43/54, C07D 239/46, C07D 239/42 ...
Мітки: містить, одержання, засіб, 5-фенілпіримідини, спосіб, варіанти, фунгіцидний
Формула / Реферат:
1. 5-фенілпіримідини формули Iу якій замісники і індекс мають наступні значення:R1 являє собою С1-С6-алкіл, С1-С6-галогеналкіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6-галогенциклоалкіл, C2-C6-алкеніл, C2-C6-галогеналкеніл, C2-C6-алкініл або C2-C6-галогеналкініл,R2 являє собою водень або будь-який радикал, зазначений для R1 вище,R1 і R2 можуть також...
Похідні піримідинів, що інгібують віл
Номер патенту: 78221
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Вінкерс Хендрік Маартен, Янссен Пауль Адріаан Ян, Леві Паулус Йоаннес, Дейєрт Фредерік Франс Дезіре, Паланджян Патріс, ван Акен Коен Жанне Альфонс, Хеерес Ян, Койманс Люсьєн Марія Хенрікус, Жільмон Жером Еміль Жорж, де Йонге Марк Рене
МПК: A61K 31/505, A61K 31/506, A61K 31/5355 ...
Мітки: піримідинів, інгібують, віл, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули , (I)N-оксид, фармацевтично прийнятна адитивна сіль, четвертинний амін та її стереохімічно ізомерна форма, де-а1=а2-а3=а4- означає бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН- (а-1); -N=CH-CH=CH- (а-2); -N=CH-N=CH- (а-3); ...
Піримідини, які інгібують cdk-кінази, спосіб їх одержання і їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78208
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Хуве Крістоф, Брумбі Томас, Шефер Мартіна, Люкінг Ульріх, Яутелат Рольф, Зімайстер Герхард, Прін Олаф
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/513 ...
Мітки: cdk-кінази, лікарських, засобів, спосіб, застосування, піримідини, інгібують, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І),у якій R1 означає водень, галоген, С1-С6алкіл, нітрогрупу або групу -COR5, -ОСF3,-(СН2)nR5, -S-CF3 або –SO2CF3,R2 означає С1-С10алкіл, С2-С10алкеніл, С2-С10алкініл або С3-С10циклоалкіл або означає одно- або багатозаміщений ідентичними або різними замісниками з числа гідроксигрупи, галогену, С1-С6алкоксигрупи,...
Похідні мигдалевої кислоти та їх застосування як інгібіторів тромбіну, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78195
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Свенссон Арне, ІНҐГАРДТ Тод, ЙОГАНССОН Андерс
МПК: A61K 31/42, A61K 31/397, A61K 31/401 ...
Мітки: фармацевтична, інгібіторів, похідні, основі, мигдалевої, тромбіну, композиція, застосування, кислоти
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зPh(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OMe);Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) або Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab,або їх фармацевтично прийнятних солей.2. Сполука Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OMe) за п. 1 або її фармацевтично прийнятна сіль.3. Сполука за п. 1 або 2 для застосування при лікуванні стану, де є необхідним інгібування тромбіну.4....
Сульфонілпохідні як інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78032
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Понселе Віржині Софі, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, де Вінтер Ханс Луіс Йос, Артс Жанін, Меерпоель Лівен, Бакс Лео Якобус Йозеф, Дяткін Олексій Борисович, ван Брандт Свен Францискус Анна, ван Емелен Крістоф, Вердонк Марк Густааф Селін
МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/495 ...
Мітки: сульфонілпохідні, гістондезацетилази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;t дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;кожна Q являє собою азот або
Інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78031
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Вердонк Марк Густааф Селін, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Анжибо Патрік Рене, Дяткін Олексій Борисович, Меерпоель Лівен, Тен Хольте Петер, Рю Бруно, ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 31/4427, A61K 31/40, A61K 31/438 ...
Мітки: інгібітори, гістондезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або
Похідні піролідину як антагоністи окситоцину
Номер патенту: 78058
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Куаттропані Анна, Жоран-Лебрен Катрін, Дорбе Жером, Валонь Дельфін, Шварц Маттіас
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/4035 ...
Мітки: окситоцину, похідні, антагоністи, піролідину
Формула / Реферат:
1. Похідна піролідину формули І: (I)її геометричні ізомери, її оптично активні форми, наприклад, енантіомери, діастереомери, їхні суміші та їхні рацемічні форми, а також їхні солі, де:R1 вибраний з групи, до якої входять або яку складають Н та C1-C6-алкіл;R2 вибраний з групи, до якої входять або яку складають водень, C1-C6-алкіл,...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування
Номер патенту: 77667
Опубліковано: 15.01.2007
Автор: Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/4166 ...
Мітки: інгібітори, застосування, металопротеїнази, основі, фармацевтична, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер, ІдеХ є NН;Y1 та Y2 є О,Z вибрано з О, S;А - безпосередній зв'язок;R2 вибрано з Н, алкілу, гетероалкілу, циклоалкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, гетероарилалкілу, циклоалкілалкілу і...
Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції
Номер патенту: 77456
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Філіпскі Кевін Джеймс, Дадлі Данетт Андреа, Казіміро-Гарсіа Агустін, ван Хейс Чад Алан, Едмундс Джеремі Джон, Корт Джеффрі Томас, Бігж Крістофер Франклін
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4015, A61K 31/40 ...
Мітки: втягнутих, серинпротеаз, інгібітори, каскад, коагуляції, фактора, інших
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом;В єалкілом,
N-заміщені гідроксипіримідинон карбоксамідні інгібітори віл інтегрази
Номер патенту: 77454
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Крешенци Бенедетта, Петроккі Алєссія, Скарпеллі Ріта, Ніці Емануела, Сумма Вінченцо, Орвьєто Федеріка, Муралья Естер, Гарделлі Крістіна, Роулі Майкл, Паче Паола, Пома Марко, Пескаторе Джованна
МПК: A61P 31/18, A61K 31/513, A61K 31/5377 ...
Мітки: інтегрази, віл, інгібітори, n-заміщені, карбоксамідні, гідроксипіримідинон
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I),де R1 являє собою(1) -Н,(2) -С1-6алкіл, який необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, кожний з яких незалежно являє собою галоген, -ОН, -CN, -O-С1-6алкіл, -O-С1-6галогеналкіл, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-C0-6алкіл-N(RaRb), N(Ra)-C(=O)-C0-6алкіл-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb,...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з сильнодіючою антагоністичною активністю щодо рецепторів св-1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична композиція та спосіб її одержання
Номер патенту: 77441
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й., Ланге Йозефус Х.М., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г.
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/194, A61K 31/415 ...
Мітки: варіанти, 4,5-дигідро-1н-піразолу, рецепторів, композиція, сполуки, сильнодіючою, активністю, св-1, спосіб, одержання, антагоністичною, фармацевтична, похідні, проміжні
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (Iа) або (Іb) (Iа), , (Іb)де- R та R1 незалежно являють собою феніл, тієніл або піриділ, групи яких можуть бути заміщені 1, 2 або 3 однаковими або різними замісниками Y з групи С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Похідні 1н-імідазолу, що мають агоністичну активність щодо св1, частково агоністичну активність щодо св1 або антагоністичну активність щодо св1, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, фармацевтична к
Номер патенту: 77440
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Герреманс Арнольдус Г.Й., Крузе Корнеліс Г., Ланге Йозефус Х.М., ван Стюйвенберг Герман Г.
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4178, A61K 31/4439 ...
Мітки: проміжні, активність, варіанти, антагоністичну, 1н-імідазолу, св1, спосіб, частково, мають, сполуки, фармацевтична, одержання, похідні, агоністичну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) ,(I)де- R - феніл, тієніл, 2-піридиніл, 3-піридиніл, 4-піридиніл, піримідиніл, піразиніл, піридазиніл або триазиніл, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, які можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо,...
Інгібітори цитозольної фосфоліпази а2
Номер патенту: 77472
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Кларк Джеймс Доналд, Тем Стів Йік-Кай, Чен Ліхрен, Таккер Пареш, Бенке Марк Лео, Сум Фук-Вах, Маккью Джон Сідмон, Лі Кетрін Лін, Ху Байхуа
МПК: A61K 31/41, A61K 31/4155, A61K 31/4045 ...
Мітки: інгібітори, цитозольної, фосфоліпази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (I)де:R вибраний з формул -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A або -(CH2)n–О-А, де А вибраний із груп: або ;деD являє собою С1-С6нижчий алкіл, С1-С6нижчий алкокси, С3-С6циклоалкіл, -CF3...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 77408
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Лундквіст Мікаель, Златоідскі Паволь, Ерікссон Андерс, Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/427 ...
Мітки: застосування, металопротеїнази, композиція, фармацевтична, основі, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль, ІдеX є NR1;Y1 та Y2 є О;Z вибрано з групи: SО2N(R6) або N(R7)SО2;m дорівнює 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок або (С1-6)алкіл,R1 є Н або (С1-3)алкіл;R2 та R3 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл та феніл,R4 є H;R6 вибрано з...
Похідні гідантоїну, фармацевтична композиція, що їх містить, та застосування таких сполук
Номер патенту: 77169
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Мунк Аф Росенскельд Магнус, Лепісте Матті
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4174, A61K 31/426 ...
Мітки: композиція, містить, похідні, таких, сполук, фармацевтична, гідантоїну, застосування
Формула / Реферат:
1. Похідні гідантоїну формули І або їх фармацевтично прийнятна сіль , IдеХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z означає О;m дорівнює 0;А означає простий зв'язок або (С1-6)алкіл;R1 вибрано з Н або (С1-3)алкілу;R3 та R6 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл, (С1-6)гетероалкіл, феніл(С1-6)алкіл, причому алкіл...
Похідні 1-фенілсульфоніл-1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, їх отримання та терапевтичне застосування
Номер патенту: 77181
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Ваньйон Жан, арсія Жорж, Шент'є Бруно, Серрадей-Лє Ґаль Клодін, Тоннєрр Бернар, Ді Мальта Ален, Ру Рішар
МПК: A61K 31/496, A61K 31/497, A61K 31/501 ...
Мітки: застосування, отримання, терапевтичне, 1-фенілсульфоніл-1,3-дигідро-2н-індол-2-ону, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:в якій:n дорівнює 1 або 2;Х представляє групу –СН2-; -O-; -NH-; -О-СН2-; -NH-СН2-; -NН-СН2-СН2-;R1 представляє атом галогену; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкоксил;R2 представляє атом гідрогену; атом галогену; (С1-С4)алкіл; (С1-С4)алкоксил; трифлуорметил;R3 представляє атом галогену; (С1-С3)алкіл;...
Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77264
Опубліковано: 15.11.2006
Автор: ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4427, A61K 31/438 ...
Мітки: піперидинілові, дезацетилази, гістон, піперазинілові, морфолінілові, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...
Інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77263
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Вердонк Марк Густааф Селін, ван Емелен Крістоф, Меерпоель Лівен, Анжибо Патрік Рене, Дяткін Олексій Борисович, ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 31/438, A61K 31/4427, A61K 31/40 ...
Мітки: інгібітори, гістон, дезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або
Арил і гетероарилсечовинні інгібітори chk1 для використання як радіосенсибілізаторів і хемосенсибілізаторів
Номер патенту: 76977
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Гаудіно Джон Джозеф, Кееган Катлін С., Кесікі Едвард А., Бергесс Лоуренс Едвард, Кук Адам Уейд, Коуен Скотт Дуглас
МПК: A61K 31/4965, A61K 31/498, A61K 31/497 ...
Мітки: інгібітори, гетероарилсечовинні, хемосенсибілізаторів, радіосенсибілізаторів, арил, використання
Формула / Реферат:
1. Спосіб інгібування критичних точок кінази 1 в клітині, що включає стадію взаємодії клітини з ефективною кількістю сполуки формули,в якій X1 є нулем, -O-, -S-, -СН2- або -N(R1)-;X2 є -O-, -S- або -N(R1);Y є О або S; або =Y представляє два атоми водню, приєднані до спільного атома вуглецю;W вибирають з групи, що містить гетероарил, арил,...
Застосування сполук для лікування чи профілактики захворювань, медійованих альфа-2b-адреноцепторами (варіанти), та спосіб лікування таких захворювань
Номер патенту: 76946
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Калліокоскі Сарі, Енгстром Міа, Хуовінен Лііса, Савола Еева-Лііса, Каланне Леіла, Вурстер Сіегфріед
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/635 ...
Мітки: спосіб, альфа-2b-адреноцепторами, варіанти, таких, медійованих, лікування, застосування, сполук, захворювань, профілактики
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки, вибраної з групи, що складається зі сполук А, В, С та Е:,,,або фармацевтично прийнятної солі вказаної...
Похідні n-біфенілметиламіноциклоалканкарбоксаміду з заміщеним метилом, які застосовуються як антагоністи брадикініну
Номер патенту: 77058
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Су Дай-Сі, Ентоні Невілл Дж., Бок Марк Дж., Фенг Донг-Мей, Вуд Майкл Р., Кудук Скотт Д., Вей Дженні Міу-чун
МПК: A61K 31/41, A61K 31/24, A61K 31/166 ...
Мітки: антагоністи, похідні, заміщеним, n-біфенілметиламіноциклоалканкарбоксаміду, брадикініну, метилом, застосовуються
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (3) і її фармацевтично прийнятні солі:, І (3)де m дорівнює 0 або 1, R6а означає 2-метил-2Н-тетразол-5-іл, 3-метил-1,2,4-оксадіазол-5-іл, СО2Ra або C(O)NHORa, де Ra означає С1-4алкіл; R6b означає водень, фтор або хлор; R3b означає С1-4алкіл; R5 вибраний з С1-4алкілу, необов'язково заміщеного 1-5 атомами галогену або ціаногрупою,...
Похідні конденсованого імідазолу, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 76743
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Волпоул Крістофер, Чен Юн-Шін, Янґ Хуа, Томашевскі Мірослав
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4184, A61K 31/4439 ...
Мітки: конденсованого, основі, похідні, імідазолу, композиція, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль:, IдеR1 вибрано з групи, яку складають -(С1-С8)алкіл, -(С2-С8)алкеніл, R42N(С1-С6)алкіл-, R42NC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4О(С1-С6)алкіл-, R4OC(=O)(C1-C6)алкіл-, R4С(=О)(С1-С6)алкіл-, R4C(=O)NR4(C1-C6)алкіл-, R42NSO2(C1-C6)aлкiл-, R4CSO2NR4(C1-C6)алкіл- R42NC(=O)NR4(C1-С6)алкіл-,...
N-(2-арилетил)бензиламіни як антагоністи рецептора 5-ht6, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 76451
Опубліковано: 15.08.2006
Автори: Фішер Метью Джозеф, Гітлен Бруно, Шаус Джон Менерт, Гілліг Джеймз Роналд, Міллер Шон Крістофер, Коуен Майкл Філіп, Маккоуан Джефферсон Рей, Чен Жаочжен
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/4045, A61K 31/4402 ...
Мітки: фармацевтична, основі, рецептора, 5-ht6, антагоністи, композиція, n-(2-арилетил)бензиламіни
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I, формула IдеX вибраний із групи, що включає -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- та -C(O)-;R1 вибраний із групи, що включає феніл, незаміщений або заміщений 1-3 групами, незалежно одна від одної вибраними із групи, що включає водень, гідроксигрупу, C1-C4 алкіл, C1-C4 алкоксигрупу, галоген,...
N-заміщені похідні піролідину як інгібітори дипептидилпептидази iv
Номер патенту: 76233
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Лоеффлер Бернд Міхаель, Хунцікер Даніель, Сарабу Рамакант, Вессель Ханс Пітер, Кюене Хольгер, Боерінгер Маркус
МПК: A61K 31/401, A61K 31/4155, A61K 31/4025 ...
Мітки: похідні, інгібітори, дипептидилпептидази, піролідину, n-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І), (I)деR1 являє собою Н або CN,R2 являє собою -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7; або тетралініл, тетрагідрохінолініл або тетрагідроізохінолініл, при цьому вказаний тетралініл, тетрагідрохінолініл або тетрагідроізохінолініл може бути заміщений 1 - 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними...
Інгібітори фосфатидилінозит-3-кінази-дельта людини
Номер патенту: 76103
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Кесіцкі Едвард А., Садху Чанчал, Дік Кен, Сауелл К. Грегорі, Трайберг Дженіфер, Олівер Еймі
МПК: A61P 1/04, A61K 31/52, A61K 31/517 ...
Мітки: фосфатидилінозит-3-кінази-дельта, інгібітори, людини
Формула / Реферат:
1. Спосіб порушення функції лейкоцитів, в якому вказані лейкоцити піддають дії сполукою, що селективно інгібує активність фосфатидилінозит-3-кінази-дельта (РІ3Кδ) у вказаних лейкоцитах відносно інших ізоформ фосфатидилінозит-3-кінази (РІ3К) типу І у дослідженні на основі клітин, причому вказана сполука має структуру:,де Y вибрано з групи, що складається...
Триамід-заміщені індоли, бензофурани і бензотіофени як інгібітори протеїну, що переносить мікросомальний тригліцерид (mtp) і/або секретування аполіпротеїну в (apo b)
Номер патенту: 75660
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Хуатан Хіп, Блайз Алан Елвуд, Бронк Браян Скотт, Лі Джин, Мейсон Клайв Філіп, Ченг Хенгмяо, Бертінато Пітер
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/404, A61K 31/343 ...
Мітки: переносить, аполіпротеїну, протеїну, бензотіофени, інгібітори, індоли, мікросомальний, тригліцерид, секретування, mtp, триамід-заміщені, бензофурани
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1b:1bабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 є замісником в 5 або 6 положенні формули 1b і має структуру:;або коли R7 є фенілом, піридилом, феніл-Z1- або піридил-Z1-, необов'язково, заміщеним від одного до п'яти разів замісниками, що вибирають з...
Заміщені бензоїлпіразоли як гербіциди
Номер патенту: 75657
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Фойхт Дітер, Шалльнер Отто, Катер Крістіан, Дамен Петер, Херрманн Штефан, Мюллер Клаус-Хельмут, Хоішен Доротее, Шварц Ханс-Георг, Понтцен Рольф, Древес Марк Вільхельм, Лер Штефан
МПК: C07D 401/12, C07D 231/20, A01N 43/56 ...
Мітки: гербіциди, бензоїлпіразоли, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І), (І)в якійQ означає О (кисень) або S (сірку),R1 означає відповідно, в разі необхідності, заміщені алкіл, алкеніл, алкініл або циклоалкіл,R2 означає водень, ціано, карбамоїл, тіокарбамоїл, галоген або відповідно, в разі необхідності, заміщені алкіл, алкокси, алкілтіо, алкоксикарбоніл або...
1,2-діарилбензимідазоли для лікування захворювань, пов’язаних з активацією мікроглії
Номер патенту: 75589
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Кунке Йоахім, Моеннінг Урсула, ХАЛЬФБРОДТ Вольфганг
МПК: A61K 31/415, A61P 25/00, A61K 31/44 ...
Мітки: мікроглії, лікування, активацією, 1,2-діарилбензимідазоли, захворювань, пов'язаних
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (I),у якій R1 означає моно- або біциклічну С6-12арильну групу або моно- або біциклічну 5-10-членну гетероарильну групу з 1-4 гетероатомами, вибраними з групи, яка включає N, S і О, при цьому вказана арильна або гетероарильна група може містити до трьох замісників, незалежно один від одного вибраних з F, Сl, Вr, І, C(NH)NH2, C(NH)NHR4, C(NH)NR4R4', C(NR4)NH2, C(NR4)NHR4', C(NR4)NR4NR4', XOH, XOR4,...
Інгібітори дипептидилпептидази iv, фармацевтична композиція на їх основі, композиція для лікування та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 75592
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Еванс Девід Майкл, Пітт Гарі Роберт Уільям
МПК: A61K 31/401, A61K 31/425, A61P 5/50 ...
Мітки: лікування, композиція, захворювань, спосіб, інгібітори, фармацевтична, дипептидилпептидази, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, 1де:X1 вибирають з атома сірки, атома кисню, сульфінільної групи, сульфонільної групи і метиленової групи;X2 вибирають з O, S і метилену;X3 є або NR5, або карбонільною, або тіокарбонільною групою;R1 є або атомом водню, або нітрильною групою;R2 і R3, незалежно,...
N-заміщені неарильні гетероциклічні антагоністи nmda/nr2b
Номер патенту: 75392
Опубліковано: 17.04.2006
Автори: Ліббі Брайан І., Нгуйєн Кевін Т., Мансон Пітер М., Філліпс Брайан, Томпсон Уейн, Клейборн Крістофер Ф., Лівертон Найджел Дж., Клейрмон Девід А., Батчер Джон У., Макколі Джон А.
МПК: A61K 31/454, A61K 31/497, A61K 31/4709 ...
Мітки: гетероциклічні, антагоністи, n-заміщені, неарильні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):(I)або її фармацевтично прийнятні солі, деNonAr є неароматичним 5-7-членним кільцем, що містить 1 або 2 атоми азоту в кільці, або азабіциклооктановим кільцем;HetAr є 5-6-членним гетероароматичним кільцем, що містить 1-3 атоми азоту в кільці, або ізоксазолілом, тіазолілом, тіадіазолілом, хінолінілом, хіназолінілом,...
Похідні піразолу для лікування віл
Номер патенту: 75124
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Сілбі Метью Дункан, Моубрей Чарльз Ерік, Прайс Девіс Ентоні, Джонс Лін Говард, Стапл Пол Ентоні
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4178, A61K 31/4155 ...
Мітки: лікування, віл, піразолу, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, в якій:або R1 є Н, С1-С6 алкілом, С3-С7 циклоалкілом, фенілом, бензилом, галогеном, -CN, -OR7, -CO2R10, -CONR5R10, R8 або R9, згаданий С1-С6 алкіл, С3-С7 циклоалкіл, феніл і бензил є необов’язково заміщеним галогеном, -CN, -OR10, S(О)xR10, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10,...
Заміщені в положенні 6 індолінони, їх одержання та їх застосування як лікарського засобу
Номер патенту: 75054
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Хільберг Франк, Хеккель Армін, Рот Геральд Юрген, Тонтш-Грюнт Ульріке, Співак Вальтер, Ван Міль Якобус С.А., Вальтер Райнер, Рідеманн Норберт
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4045, A61K 31/41 ...
Мітки: положенні, заміщені, застосування, одержання, лікарського, засобу, індолінони
Формула / Реферат:
1. Заміщені в положенні 6 індолінони загальної формулиу якій X означає атом кисню або сірки,R1 означає атом водню або пролікарський залишок,R2 означає карбоксигрупу, лінійну або розгалужену C1-6алкоксикарбонільну групу, C4-7циклоалкоксикарбоніл або арилоксикарбоніл,лінійну або розгалужену C1-6алкоксикарбонільну групу, алкільний фрагмент...
Заміщені піридини та піридазини, що здатні інгібувати ангіогенез
Номер патенту: 75053
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Сіблі Роберт Н., Діксон Джулі А., Клуендер Гарольд С.Е., Дюма Жак П., Шу Нінг, Бойєр Стефен Джеймс, Нагарафнам Дханапалан, Джо Тедді Кайт, Лі Уенді
МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4725, A61P 17/06 ...
Мітки: піридини, ангіогенез, заміщені, здатні, інгібувати, піридазини
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має загальну структурну формулу:,деR1 і R2разом утворюють місток, що містить два фрагменти Т2 і один фрагмент Т3,зазначений місток разом з циклом, до якого він приєднаний, утворює біциклічну структуру,
Піримідинові похідні
Номер патенту: 75084
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Хітон Девід Уілльям, Н'юком Ніколас Джон, Томас Ендрю Пітер
МПК: A61K 31/505, A61K 31/5377, A61K 31/506 ...
Мітки: похідні, піримідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): ,де:R1 являє собою галоген, нітро, ціано, гідрокси, аміно, карбокси, карбамоїл, меркапто, С1-6алкіл, С2-6алкеніл або С2-6алкініл;р = 0-4, де R1 можуть бути однаковими або різними;R2 являє собою сульфамоїл або групу В-Е-;q = 0-2, де R2 можуть бути однаковими або різними, і де p+q =1-5;R3 являє...
Спосіб одержання циклічних сполук та ізонітрил, зв’язаний на смолі
Номер патенту: 75024
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Лабадін'єр Рішар Ф., Шеррьє Марі-П'єр, Морріссетт Меттью М., Сальвіно Джозеф М., Хульме Крістофер, Мейсон Хелен Дж., Мортон Джордж К., Ма Ліанг
МПК: C07B 61/00, C07C 269/00, C07C 231/00 ...
Мітки: одержання, сполук, циклічних, спосіб, ізонітрил, смолі, зв'язаний
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання циклічної сполуки, що включає стадії:а) одержання сполуки, що являє собою N-[(аліфатична, аліциклічна або ароматична група)карбоніл]-2-аміноацетамід формули, (A)деRaa являє собою необов'язково заміщену аліфатичну групу, необов'язково заміщену аліциклічну групу або необов'язково заміщену ароматичну групу;Rb являє собою...
Похідні індолу, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 74651
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Крог-Єнсен Крістіан, Міккельсен Іван, Андерсен Кім, Мольтсен Айнер Кнуд, Рухланд Томас, Роттлондер Маріо
МПК: A61K 31/496, A61P 1/14, A61K 31/506 ...
Мітки: основі, фармацевтична, похідні, композиція, застосування, індолу
Формула / Реферат:
1. Сполуки, які представлені загальною формулою І, (I)деА являє собою О або S;n дорівнює 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 або 10;m дорівнює 2 або 3;W являє собою N, С або СН;Q являє собою N, С або СН;і пунктирна лінія позначає необов'язковий зв'язок;R1 являє собою водень, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл,...
Інгібітори металопротеїнази
Номер патенту: 74624
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Мунк Аф Росенскельд Магнус, Лепісте Матті
МПК: A61K 31/426, A61K 31/4174, A61K 31/4178 ...
Мітки: інгібітори, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер (І), деХ вибрано з групи: NR1, О, S;Y1 та Y2 незалежно вибрані з групи: О, S;Z вибрано з групи: NR2, О, S;m дорівнює 0 чи 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок, (С1-6)алкіл, (С1-6)алкеніл, (С1-6 )галогеналкіл, або...
Похідні 4-аміноазепан-3-ону як інгібітори протеаз та спосіб їх одержання
Номер патенту: 74568
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Марквіс Роберт В. Дж., Ру Ю, Вебер Деніел Ф., Куммінгс Максвелл Д., Ямашита Денніс С., Томсон Скотт К.
МПК: A61K 31/55, A61P 1/02, A61P 19/02 ...
Мітки: похідні, одержання, спосіб, протеаз, 4-аміноазепан-3-ону, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iде:R1 вибраний із групи, що складається з:; ; та
Інгібітори серинових протеаз, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74372
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Янг Стівен Клінтон, Уайлі Майкл Роберт, Шіхан Скотт Мартін, Мастерз Джон Джозеф, Камп Ніколас Пол, Уайлі Уільм Александер, Джоунз Стьюарт Доналд, Лібешюц Джон Уолтер, Уотсон Брайан Морган, Маррі Крістофер Уільям, Енджел Дейвід Біренбаум, Гуццо Пітер Роберт, Мейер Майкл Джон
МПК: A61K 31/497, A61K 31/495, A61K 31/496 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, основі, протеаз, інгібітори, серинових
Формула / Реферат:
1. Інгібітор серинових протеаз – сполука формули (I),деR2 є:(i) феніл, факультативно заміщений у положенні 3 та/або 4 галогеном, нітрогрупою, тіолом, галогеналкоксигрупою, гідразидогрупою, алкілгідразидогрупою, аміногрупою, ціаном, галогеналкілом, алкілтіогрупою, алкенілом, алкінілом, ациламіногрупою, три- або дифторметоксигрупою, карбоксилом, ацилоксигрупою, MeSO2- або R1, та факультативно заміщений у...