C07D 403/12 — пов’язані ланцюгом, що містить гетероатоми
Похідні піримідину як інгібітори кінази
Номер патенту: 101057
Опубліковано: 25.02.2013
Автори: Янг Кунйонг, Лу Уеншуо, Чен Бей, Хі Ксяогуй, Джіанг Сонгчун, Лі Крістіан Чо-Хуа, Марсіл'є ІІІ Томас Х.
МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 403/14, C07D 401/14 ...
Мітки: інгібітори, кінази, похідні, піримідину
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (1):, (1)або її фізіологічно прийнятна сіль; у якій кільце Е може необов'язково містити подвійний зв'язок; один з Z1, Z2 та Z3 являє собою NR6, N(R6)+-O- або S(O)1-2 та інші являють собою CR2; R1 являє собою галогрупу або необов'язково галогенований...
Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 100846
Опубліковано: 11.02.2013
Автори: Лу Уеншуо, Марсіл'є Томас Х., Мішелі П'єр-Ів, Джіанг Тао, Джін Юнхо, Пей Уей, Чен Бей, Уно Тетсуо
МПК: C07D 239/48, C07D 213/74, C07D 239/95 ...
Мітки: протеїнкінази, сполуки, інгібітори, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має Формулу (2):, (2)або її фармацевтично прийнятні солі, у якій R1 являє собою атом галогену або С1-6алкіл; R2 являє собою Н; R3 являє собою (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 або ціаногрупу; R4 являєсобою...
N-[(1z)-2-[(2,6-діоксо-1,2,3,6-тетрагідропіримідин-4-іл)аміно]-2-оксо-1-(2-оксо-1,2-дигідро-3н-індол-3-іліден)етил]бензамід, що проявляє анаболічну дію
Номер патенту: 100772
Опубліковано: 25.01.2013
Автори: Ситнік Костянтин Михайлович, Колісник Сергій Вікторович, Болотов Валерій Васильович, Березнякова Алла Іллівна, Алтухов Олександр Олександрович, Алєксєєва Маріанна Олександрівна
МПК: A61K 31/505, A61K 31/166, A61K 31/403 ...
Мітки: дію, проявляє, n-[(1z)-2-[(2,6-діоксо-1,2,3,6-тетрагідропіримідин-4-іл)аміно]-2-оксо-1-(2-оксо-1,2-дигідро-3н-індол-3-іліден)етил]бензамід, анаболічну
Формула / Реферат:
N-[(1Z)-2-[(2,6-діоксо-l,2,3,6-тетрагідропіримідин-4-іл)аміно]-2-оксо-1-(2-оксо-l,2-дигідро-3Н-індол-3-іліден)етил]бензамід загальної формули,що проявляє анаболічну дію.
Похідні бензилу та піридинілу як модулятори сигнального шляху hedgehog
Номер патенту: 100684
Опубліковано: 25.01.2013
Автори: Міллер-Мослін Керен, Лей Джон, Джаін Ріші Кумар, Хі Фенг, Лламас Луїс, Маківан Майкл А., Келлехер Джозеф, ІІІ, Каркі Раджеш, Пейкерт Стефан, Юсуфф Наіїм, Даі Міао, Перез Лоренс Блес
МПК: A61K 31/502, A61K 31/4545, C07D 237/28 ...
Мітки: hedgehog, бензилу, піридинілу, модулятори, шляху, сигнального, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (I)або її фармацевтично прийнятні солі, у якій R1 являє собою необов'язково заміщений феніл; R2 являє собою гетероцикл, у якому щонайменше один гетероатом являє собою N і який є необов'язково заміщеним; L являє собою нижчий алкіл, (СН2)1-2-А, А-(СН2)1-2...
Похідні піразину та їх застосування
Номер патенту: 100358
Опубліковано: 25.12.2012
Автори: Черч Денніс, Рюкле Томас, Куаттропані Анна, Помель Венсан, Клічіч Ясна, Гейяр Паскаль
МПК: A61P 35/00, C07D 241/44, A61K 31/498 ...
Мітки: похідні, застосування, піразину
Формула / Реферат:
1. Застосування похідного піразину за Формулою (І),, (I)де:кожний з А, В, D та Е незалежно від інших вибраний з-посеред С та N, так що цикл R є ароматичним циклом;R1 вибраний з групи, яку складають Н; галоген, нітрогрупа, факультативно заміщений С1-С6-алкіл, факультативно заміщений С2-С6-алкеніл та факультативно заміщений С2-С6-алкініл;R2 вибраний з групи, яку складають Н, факультативно заміщений...
Гетероциклічна сполука і фармацевтична композиція, яка її містить
Номер патенту: 100248
Опубліковано: 10.12.2012
Автори: Мотояма Масаакі, Сакамото Макото, Фудзіта Сігеказу, Фукусіма Тає, Мацуяма Хіронорі, Кан Кеізо, Секігуті Казуо, Харада Ясуо, Кодама Такесі, Охі Наото, Накагава Такасі, Такасу Хідекі, Суміда Такумі, Хасімото Норіказу, Міядзіма Кеісуке, Ііда Масатосі, Табуса Фудзіо, Ясумура Коіті, Кодзіма Ютака, Йосіда Кендзі
МПК: A61K 31/444, A61K 31/506, A61P 1/16 ...
Мітки: гетероциклічна, композиція, сполука, яка, містить, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Гетероциклічна сполука, або її сіль, представлена загальною Формулою (1):, (1) в якій R1 означає групу R5-Z1-, групу R5-B-N(R6)-, групу R5-N(R6)-B-, групу R5-N(R7)-, групу R5-N(R8)-CO-N(R9)-, групу R5-N(R10)-CS-N(R11)-, групу R5-SO2-N(R12)-, групу R5-CO-B1-, групу R5-B2-CO-N(R12a)-, групу R5-B9-SO2-N(R47)-, групу R5-O-B10-SO2-N(R48)-...
Спосіб отримання морфолінію 3-метил-1,2,4,-триазоліл-5-тіоацетату
Номер патенту: 100355
Опубліковано: 10.12.2012
Автори: Вінниченко Тарас Юрійович, Мазур Іван Антонович, Гринащук Олексій Ілліч, Кучеренко Людмила Іванівна, Хромильова Ольга Володимирівна, Авраменко Микола Олександрович, Калашнікова Олена Євгенівна
МПК: C07D 403/12, C07D 295/037, C07D 413/12, C07D 249/12 ...
Мітки: морфолінію, спосіб, 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетату, отримання
Формула / Реферат:
Спосіб отримання морфолінію 3-метил-1,2,4-триазоліл-5-тіоацетату, який полягає у проведенні реакцій вихідних речовин та морфоліну у рідкому середовищі, фільтруванні, промиванні і сушінні утвореного осаду, який відрізняється тим, що як вихідні речовини використовують тіосемікарбазид, оцтовий ангідрид, гідроокис натрію, монохлороцтову кислоту, як рідке середовище - 95% етанол та воду очищену, при цьому тіосемікарбазид розчиняють у воді...
Амідні похідні гетероарилів і їх застосування як активаторів глюкокінази
Номер патенту: 100072
Опубліковано: 12.11.2012
Автори: Ту Мейхуа Майк, Бенбау Джон Уільям, Пфефферкорн Джеффрі Аллен, Лоу Джіхонг
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/4427, A61K 31/4178 ...
Мітки: застосування, амідні, глюкокінази, похідні, гетероарилів, активаторів
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (1А), (1A) де X, Y і Z кожен, незалежно, є C(R) або N, де R є Н, гало, галозаміщений (С1-С3)алкіл, (С1-С6)алкіл або (С1-С6)алкокси, і X, Y і Z не є всі N; R1 є Н, (С1-С6)алкіл, галозаміщений (С1-С3)алкіл, -S(O)2(R1a) або C(O)R1a, де R1a є (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл,...
Спосіб одержання 1-арил-5-метил-n-r2-1н-1,2,3-триазол-4-карбоксамідів
Номер патенту: 74234
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: Матійчук Василь Степанович, Походило Назарій Тарасович, Шийка Ольга Ярославівна, Обушак Микола Дмитрович
МПК: C07D 249/06, C07D 403/12, C07D 401/12 ...
Мітки: одержання, спосіб, 1-арил-5-метил-n-r2-1н-1,2,3-триазол-4-карбоксамідів
Формула / Реферат:
Спосіб одержання 1-арил-5-метил-N-R2-1H-1,2,3-триазол-4-карбоксамідів, що ґрунтується на взаємодії арилазидів з біфункціональними реагентами, який відрізняється тим, що арилазиди додають до розчину аміну, триетиламіну та дикетену в еквімолярних співвідношеннях в ацетонітрилі і нагрівають 10-45 хв. при 70-80 °C, охолоджують до кімнатної температури, розводять водою у 0¸2 рази до початку утворення осаду, осад відфільтровують і...
Спосіб одержання 6-{4-[3-((r)-2-метилпіролідин-1-іл)пропокси]феніл}-2н-піридазин-3-ону та його солей
Номер патенту: 99913
Опубліковано: 25.10.2012
Автори: Крісті Майкл, Петрейтіс Джозеф Дж.
МПК: C07D 207/06, C07D 403/12
Мітки: спосіб, 6-{4-[3-((r)-2-метилпіролідин-1-іл)пропокси]феніл}-2н-піридазин-3-ону, солей, одержання
Формула / Реферат:
1. Спосіб одержання 6-{4-[3-((R)-2-метилпіролідин-1-іл)пропокси]феніл}-2Н-піридазин-3-ону:,або його фармацевтично прийнятної солі, в якому здійснюють стадії:(1а) гідрування 2-метилпіроліну в суміші, яка включає спиртовий розчинник і каталізатор гідрування;(1b) необов'язково видалення каталізатора гідрування з суміші;...
Похідні 1,2,4,-триазин-3,5-діону для лікування порушень, реагуючих на модулювання рецептора допаміну d3
Номер патенту: 99634
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Женест Ерве, Хаупт Андреас, Йонген-Рело Анна Люсія, УНГЕР Ліліане, Дрешер Карла, Бєспалов Антон, Тернер Шон Кольм, Ланге Удо, Брайє Вілфрід
МПК: A61P 25/18, A61K 31/53, A61P 25/00 ...
Мітки: лікування, реагуючих, похідні, модулювання, рецептора, допаміну, 1,2,4,-триазин-3,5-діону, порушень
Формула / Реферат:
1. Похідна 1,2,4-триазин-3,5-діону формули І, (І) де А являє собою насичений або ненасичений вуглеводневий ланцюг з довжиною ланцюга від 4 до 6 атомів вуглецю, причому вуглеводневий ланцюг не заміщений або заміщений 1, 2 або 3 метильними групами; R1 вибраний з групи, що складається з водню,...
Інгібітори шляху хеджхога
Номер патенту: 99612
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Тесфай Зером, Бахджеджи Сулейман, Льюіс Гері Л., Манн Грейс, Сангаленг Джоан К., Кім Бігнг Гіу, Баджджалієх Уільям, Лі Меттью Санг'юп, Ши Сянь, Ван Юн, Ріджвей Брайан Хью, Ліхі Джеймс В., Мерлоу Чарльз К., Такеуті Крейг Стейсі, Мек Моррісон Б., Чень Джефф, Епштейн Сєргєй, Форсайт Тімоті Патрік, Хойнх Тай Пхат
МПК: C07D 401/04, C07D 239/42, C07D 403/12 ...
Мітки: шляху, інгібітори, хеджхога
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, І де сполука необов'язково знаходиться у вигляді фармацевтично прийнятної солі, гідрату, сольвату або їх комбінації, де:R1 означає алкіл, циклоалкіл, феніл або гетероарил, де циклоалкіл, феніл і гетероарил необов'язково заміщені 1, 2 або 3 радикалами R6;R2 і R3 разом з піримідинілом, до якого вони...
Піримідилциклопентани як інгібітори акт протеїнкіназ
Номер патенту: 99597
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Лі Джун, Шабо Крістін, Ксіао Денгмінг, Ксу Руі, Банка Анна Л., Каллан Ніколас С., Шлахтер Стефен, Спенсер Кейт Лі, Сафіна Браян, Мітчелл Ян С., Ліанг Джун, Бенсік Джозеф Р., Веллес Елі М., Блейк Джеймс Ф.
МПК: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: протеїнкіназ, інгібітори, піримідилциклопентани, акт
Формула / Реферат:
1. Сполука Формулиабо її енантіомери та солі, де:R1 та Rla є незалежно Н, Me, Et, CH=CH2, CH2OH, CF3, CHF2 або CH2F;R2 та R2a є незалежно Н або F;R5 є Н, Me, Et або CF3;А є , деG є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами...
Похідні піримідину для лікування астми, хронічного обструктивного захворювання легень, алергічних ринітів, алергічних кон’юктивітів, атипічних дерматитів, раку, гепатитів b, гепатитів c, віл, вірусу папіломи лю
Номер патенту: 99484
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Том Стівен, Тіден Анна-Карін, Мохель Тобіас, Беннетт Ніколас Дж., МакІналлі Томас
МПК: A61P 11/00, A61K 31/505, A61P 17/00 ...
Мітки: лікування, захворювання, піримідину, атипічних, астми, алергічних, ринітів, віл, раку, похідні, обструктивного, дерматитів, хронічного, легень, вірусу, кон'юктивітів, папіломи, гепатитів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де R1 - С1-С6алкіл, С1-С6алкоксил або С1-С6алкілтіо; R2- (Іа) або ; (Ib) R3 - атом гідрогену або...
Сполуки на основі 4-феніл-6-(2,2,2-трифтор-1-фенілетокси)піримідину і їх застосування
Номер патенту: 99270
Опубліковано: 10.08.2012
Автори: Ши Чжи-Цай, Ван Ін, Туноорі Ашок, Девасагаярадж Арокіасамі, Чжан Ченьмінь, Цзинь Хайхун
МПК: A61P 1/00, A61P 9/00, A61P 11/00 ...
Мітки: сполуки, основі, 4-феніл-6-(2,2,2-трифтор-1-фенілетокси)піримідину, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iїї фармацевтично прийнятна сіль і сольват, де А1 являє собою необов'язково заміщений гетероцикл; кожен R1 незалежно являє собою галоген, водень, C(O)RA, ORA, NRBRC, S(O2)RA або необов'язково заміщений алкіл, алкіларил або алкілгетероцикл; R2 незалежно...
Похідні n’-(феніл)-n-(морфолін-4-ілпіридин-2-іл)-піримідин-2,4-діаміну як інгібітори ephb4-кінази для лікування проліферативних станів
Номер патенту: 99131
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Барлаам Бернар Крістоф, Дюкре Річард
МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/506 ...
Мітки: похідні, інгібітори, станів, ephb4-кінази, проліферативних, лікування, n'-(феніл)-n-(морфолін-4-ілпіридин-2-іл)-піримідин-2,4-діаміну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, І у якій: один з А1, А2 або А3 являє собою N, а інші незалежно вибирають із СН або N; R1 являє собою (1-4С)алкільну групу, яка необов'язково заміщена однією або декількома заміщуваними групами, вибраними з -OR5 (де R5 вибирають із водню або (1-2С)алкілу), ціано, галогену або...
Похідні піразинону та їх застосування у лікуванні легеневих захворювань
Номер патенту: 98961
Опубліковано: 10.07.2012
Автори: Еванс Річард, Лукер Тімоті Джон, Раубо Піотр, Броу Стівен
МПК: C07D 241/20, A61K 31/454, A61P 11/06 ...
Мітки: піразинону, застосування, похідні, захворювань, лікуванні, легеневих
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, де: R1, R1a і R2 незалежно вибрано з наступного: Н, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксил, галоген, CF3 і CN; R3 і R4 незалежно вибрано з наступного: Н, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксил, галоген, ОН, NR8R9, CF3, CN, арил, гетероарил і CONR10R11, де названий (С1-С6)алкіл і названий...
Противірусні сполуки
Номер патенту: 98494
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Ву Ціаойін, Піун Хіунг-джунг, Шенг Ксіаонінг К., Чо Езоп, Кім Чоунг У., Кларк Майкл О'Ніл Ханрахан, Лінк Джон О.
МПК: A61K 31/407, A61K 31/401, A61K 31/4025 ...
Мітки: сполуки, противірусні
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:, (I)деY1 являє собою О, S або NR3;Y2 являє собою О, S або NR3;Z являє собою О, S або NR3;Z1 вибраний з наступних структур: та ;кожен Ra являє собою...
Противірусні сполуки
Номер патенту: 98333
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Янг Женг-Ю, Вівіан Рендалл У., Коттелл Джеромі Дж., Шредер Скотт Д., Лінк Джон О., Тсі Уінстон К., Тейлор Джеймс
МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, C07D 207/16 ...
Мітки: противірусні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І (I)або фармацевтично прийнятна сіль або проліки зазначеної сполуки, деR1 незалежно вибраний з Н, алкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, циклоалкілу, гетероциклу, атома галогену, галогеналкілу, алкілсульфонамідогрупи, арилсульфонамідогрупи, -C(O)NHS(O)2- або -S(O)2-, що необов'язково містять як замісники один або більше А3;R2...
Сполуки з агоністичною активністю стосовно нікотинового ацетилхінолінового рецептора a7 (a7-nachr), композиція, спосіб її одержання та застосування
Номер патенту: 98317
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: ірон К'яра, Маккарі Лаура, Гайдар Саймон, Прателлі Кармела, Варроне Мауріціо, МІККО Іоланда, Ненчіні Аріанна, Гаррісон Бойд, Ботманн Гендрік, Заналетті Ріккардо
МПК: A61P 25/00, C07D 231/40, A61K 31/4155 ...
Мітки: одержання, нікотинового, агоністичною, стосовно, спосіб, рецептора, сполуки, a7-nachr, активністю, композиція, застосування, ацетилхінолінового
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)деΤ - (С3-С5)-алкан-α,ω-діїл або -алкен-α,ω-діїл, що необов'язково несуть оксогрупу та необов'язково заміщені одним або більше з групи: галоген; гідроксигрупа; (С1-С5)-алкіл, алкоксил, флуоралкіл, гідроксіалкіл, алкіліден, флуоралкіліден; (С3-С6)-циклоалкан-1,1-діїл, оксациклоалкан-1,1-діїл;...
Похідні індазолільного естеру та аміду для лікування розладів, опосередкованих глюкокортикоїдним рецептором
Номер патенту: 98126
Опубліковано: 25.04.2012
Автори: Едман Карл, Геммерлінґ Мартін, Іванова Светлана, абос Балі, Берґер Маркус, Мунк Аф Розеншольд Маґнус, Генрікссон Крістер, Тафлін Камілла, Нільссон Стінабрітт, Регвінкель Гартмут, Ганссон Томас, Дагмен Ян, Ерікссон Андерс, Лепісто Матті, Маккерречер Даррен
МПК: A61P 11/06, A61K 31/4709, A61K 31/416 ...
Мітки: аміду, естеру, опосередкованих, глюкокортикоїдним, розладів, лікування, рецептором, похідні, індазолільного
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) в якій: А являє собою С1-6алкіл, С1-6гідроксіалкіл, С1-6ціаноалкіл, ціано, С1-6нітроалкіл, нітро, С1-6алкілS(О)n, С1-6алкокси, С3-7циклоалкілС1-6алкіл, С3-7циклоалкіл, С3-7гетероциклоалкіл, С3-7гетероциклоалкілС1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С1-6алкіл С1-6тіоалкіл, С1-6тіоалкіл,...
Похідні сульфонілпіразол та сульфонілпіразолон карбоксамідину як антагоністи рецепторів 5-ht6
Номер патенту: 98122
Опубліковано: 25.04.2012
Автори: Кейзер Гіскіас Г., Крузе Корнеліс Г., Зоргдрагер Ян, ван дер Ньот Мартіна А.В., Івема Баккер Воутер І., ван Лувезейн Арнольд
МПК: A61K 31/4155, A61P 25/00, A61K 31/415 ...
Мітки: рецепторів, сульфонілпіразолон, карбоксамідину, сульфонілпіразол, антагоністи, похідні, 5-ht6
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1)або її таутомер, стереоізомер, N-оксид або фармакологічно прийнятна сіль, гідрат або сольват будь-яких з вищевказаних, де:R1 представляє водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу, заміщену одним або більше атомами галогену, R2 та R3 незалежно представляють водень, незаміщену алкіл(C1-4)групу, алкіл(C1-4)групу,...
Сполуки для лікування запальних захворювань
Номер патенту: 97944
Опубліковано: 10.04.2012
Автори: Мак Юрген, Клей Йорг, Юнг Біргіт, Гьоггель Рольф, Андерскевітц Ральф, Вальтер Райнер, Доллінгер Хорст, Ніколаус Петер
МПК: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/415 ...
Мітки: сполуки, лікування, запальних, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1 , 1в якійА означає C=NH, С1-С6алкілен або С3-С8циклоалкілен,B1 означає феніл,B2 означає феніл,X означає О,n означає 0,R1 означає Н, COR1.1,R1.1 означає Н,R2 означає Н,R3 означає Н або залишок, який вибраний з групи, яка включає ОН, С1-С6галогеналкіл,...
Похідні сульфоніламіду для лікування анормального росту клітин
Номер патенту: 97834
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: Фріман-Кук Кевін Деніел, Жао Ксюмяо, Ксяо Джун, Бхаттачаря Саміт Кумар, Халфорд Кетрін Енджіл, Луцціо Майкл Джозеф, Отрі Крістофер Лоуелл, Хейворд Меттью Меррілл, Нельсон Кендра Луіз
МПК: A61K 31/506, A61K 31/53, A61P 25/00 ...
Мітки: похідні, лікування, анормального, росту, клітин, сульфоніламіду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій А є кільцевим фрагментом, вибраним з групи, що складається з:(a) 4-7-членного карбоциклілу,(b) 4-7-членного гетероциклілу,(c) фенілу і(d) 5-6-членного гетероарильного кільця,де кожен із згаданих 4-7-членного карбоциклілу і...
Нестероїдні антиандрогени, спрямовані на 12-спіраль рецептора антиандрогенів
Номер патенту: 97786
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: Лабрі Фернанд, Сінгх Шанкар Мохан, Бретон Рок, Мальте Рене
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/5377 ...
Мітки: рецептора, спрямовані, антиандрогени, 12-спіраль, антиандрогенів, нестероїдні
Формула / Реферат:
1. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль формули:, де пунктирні лінії є необов'язковими зв'язками; де n є цілим числом, яке приймає значення від 0 до 3; де R2 вибирається із групи, яка складається з водню та (С1-С3)нижчого алкілу; де R3 та R4 незалежно вибрані із групи, яка...
Заміщені піразоли та триазоли як інгібітори кбв (кінезин-білок веретена)
Номер патенту: 97256
Опубліковано: 25.01.2012
Автори: Ксіа Йі, Ренхоув Пол А., Барсанті Пол А., Менденхолл Кріс Г., Уолтер Аннетт О., Дул Девід
МПК: C07D 249/08, A61K 31/55, A61P 35/00 ...
Мітки: веретена, піразоли, інгібітори, кбв, заміщені, кінезин-білок, триазоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або проліки:, (I) у якій: R1 вибраний з групи, що містить алкіл і заміщений алкіл; R2 вибраний з групи, що містить водень, алкіл і заміщений алкіл; R3 вибраний з групи, що містить -L1-А1, де L1 вибраний з...
Похідні хіназоліну та конденсованого піримідину як інгібітори erbb
Номер патенту: 97235
Опубліковано: 25.01.2012
Автори: Хеннінгс Девід Д., Чжао Цян, Мармсатер Фредерік П., Ліссікатос Джозеф П., Грещук Джулі Марі, Ліу Вейдонг
МПК: A61K 31/517, C07D 239/94, A61P 35/00 ...
Мітки: піримідину, інгібітори, хіназоліну, конденсованого, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собою О;G являє собою N;В являє собою феніл або тієніл;Е є , ,
Похідні циклопропіламіну
Номер патенту: 97036
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Беннані Юссеф Л., Лю Хуацин, Тянь Чженьпін, Брекмейєр Пол Дж, Кауерт Марлон Д., Блек Лоренс А.
МПК: A61K 31/40, A61K 31/41, A61K 31/44 ...
Мітки: похідні, циклопропіламіну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: (I)або її фармацевтично прийнятні сіль, складний ефір, амід або проліки, де: один із R1 і R2 являє собою групу формули -L2-R6a-L3-R6b; інший із R1 і R2 вибраний із групи, що складається з водню, алкілу, алкоксигрупи, галогену, ціаногрупи і тіоалкоксигрупи; кожен із R3, R3a і R3b незалежно...
Ациламінопіразоли як fgfr інгібітори
Номер патенту: 96969
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Фут Кевін Майкл, Баттар Девід, Томас Ендрю Пітер, Теоклітоу Марія-Елена
МПК: A61P 35/00, C07D 231/40, A61K 31/415 ...
Мітки: інгібітори, ациламінопіразоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де кільце А означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки; кільце В означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить...
Інгібітори мек і їх застосування
Номер патенту: 96742
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Колтун Єлєна, Блейзі Чарльз М., Костанцо Сімона, Ананд Ніл Кумар, Кім Енджи Інянг, Аай Наінг, Кертіс Джеффрі Кімо, Тсан Тзе Х., Манало Жан-Клер Лімун, Дефіна Стівен Чарльз, Райс Кеннет Д., Дубєнко Ларіса, Кеннеді Ебігейл Р., Буссеніус Йорг, Баулес Оуен Джозеф, Пето Ксаба Дж., Джоши Анагха Абхіджит
МПК: A61K 31/397, C07D 205/04, C07D 205/06 ...
Мітки: мек, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Іабо її окремий стереоізомер або суміш стереоізомерів, необов'язково у формі її фармацевтично прийнятної солі або сольвату, де А, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 і R7 визначені у Групі А, Групі В або Групі С:Група А:А являє собою арилен, необов'язково заміщений однією або двома групами, вибраними з R10, R12, R14 і...
Амідне похідне для інгібування росту ракових клітин
Номер патенту: 96045
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Лі Кванг-Ок, Дзунг Йоунг Хеє, Ча Мі Йоунг, Лі Чанг Гон, Лі Гван-Сун, Чае Юн Дзунг, Ко Мі Йоунг, Кім Мі Ра, Кім Хан Кіонг, Кім Се Йоунг, Банг Кеукчан, Ахн Йоунг-Гіл, Парк Бум Воо, Кім Маєнг Суп, Чоі Бо Ім
МПК: C07D 403/12
Мітки: похідне, росту, інгібування, клітин, амідне, ракових
Формула / Реферат:
1. Амідне похідне формули (І) або його фармацевтично прийнятна сіль:, (І) де А являє собоюабо , R4, R5, R6 і R7, кожен незалежно, являють собою водень,...
Амінопіридинові похідні із селективною інгібуючою активністю у відношенні аврори а
Номер патенту: 95972
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Масутані Коута, Охкубо Міцуру, Каванісі Нобухіко, Ноносіта Кацумаса, Като Тецуя, Міта Такасі, Івасава Йосіказу
МПК: A61K 31/497, A61K 45/00, A61K 31/4439 ...
Мітки: аврори, активністю, інгібуючою, селективною, похідні, амінопіридинові, відношенні
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І:, (І)де:R1 являє собою атом водню, F, CN, COORa1, CONRa2Ra2', NRa3СORa3' CONRa4ORa4', NRa5CONRa5'Ra5", NRa6COORa6', SO2NRa7Ra7', NRa8SO2Ra8', CORa9, SO2Ra10, NO2, ORa11 або NRa12Ra12',де:кожний з Ra1, Ra3, Ra4, Ra5, Ra6 і Ra8 незалежно являє собою атом водню або нижчий алкіл;кожний 3 Ra2, Ra2',...
Сполуки бензоїламіногетероциклілу як активатори глюкокінази
Номер патенту: 95815
Опубліковано: 12.09.2011
Автори: Мартін Натаніел Джордж, Пайк Керт Ґордон, Маккерречер Деррен, Ворінґ Майкл Джеймс
МПК: A61K 31/497, A61P 3/00, A61K 31/4439 ...
Мітки: бензоїламіногетероциклілу, активаторі, сполуки, глюкокінази
Формула / Реферат:
1. Сполука 5-[3-[(2S)-1-(дифлуорометокси)пропан-2-іл]окси-5-[(5-метилпіразин-2-іл)карбамоїл]фенокси]N,N-диметилпіразин-2-карбоксамід або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, що містить сполуку 5-[3-[(2S)-1-(дифлуорометокси)пропан-2-іл]окси-5-[(5-метилпіразин-2-іл)карбамоїл]фенокси]-N,N-диметилпіразин-2-карбоксамід або її фармацевтично прийнятну сіль разом із фармацевтично прийнятним розчинником чи...
Піридазинонові похідні, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 95644
Опубліковано: 25.08.2011
Автори: Зуллі Еллісон Л., Хостетлер Грег, Хадкінз Роберт Л., Бекнелл Надін К., Натсен Ларс Дж. С., Джозеф Курт А., Тао Мін
МПК: A61K 31/502, A61K 31/5025, A61K 31/501 ...
Мітки: композиція, похідні, спосіб, захворювань, фармацевтична, лікування, піридазинонові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іе:або її стереоізомерна форма, суміш стереоізомерних форм або фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 являє собою піперидиніл або піролідиніл, необов'язково заміщений 1-3 групами R20; R12 являє собою Н, С1-С6-алкіл, циклоалкіл, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероциклоалкіл,...
Гідроксильовані піримідильні циклопентани як інгібітори акт протеїнкінази
Номер патенту: 95641
Опубліковано: 25.08.2011
Автори: Спенсер Кейт Лі, Ліанг Джун, Ксу Руі, Каллан Ніколас С., Блейк Джеймс Ф., Бенсік Джозеф Р., До Стівен, Шабо Крістін, Ксіао Денгмінг, Банка Анна Л., Мітчелл Ян С., Жанг Біронг, Шлахтер Стівен, Сафіна Браян, Веллес Елі М.
МПК: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00 ...
Мітки: протеїнкінази, піримідильні, циклопентани, інгібітори, гідроксильовані, акт
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1В: 1Bабо її розчинені енантіомери, розчинені діастереомери та солі, в якій: G є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами R9, або 5-6-членний гетероарил, необов'язково заміщений галогеном; R6 і R7 незалежно є Н, ОСН3, (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2), (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2СН2),...
Малеатний співкристал 2-{етил[3-({4-[(5-{2-[(3-фторфеніл)аміно]-2-оксоетил}-1н-піразол-3-іл)аміно]хіназолін-7-іл}окси)пропіл]аміно}етилдигідрофосфату та його застосування для лікування злоякісних новоутворень
Номер патенту: 95108
Опубліковано: 11.07.2011
Автори: Сепенда Джордж Джозеф, Сторі Річард
МПК: A61P 35/00, C07F 9/09, A61K 31/661, C07D 403/12 ...
Мітки: співкристал, 2-{етил[3-({4-[(5-{2-[(3-фторфеніл)аміно]-2-оксоетил}-1н-піразол-3-іл)аміно]хіназолін-7-іл}окси)пропіл]аміно}етилдигідрофосфату, лікування, новоутворень, застосування, малеатний, злоякісних
Формула / Реферат:
1. Малеатний співкристал AZD1152, де AZD1152 являє собою. 2. Кристалічна форма малеатного співкристала AZD1152, як визначено в пункті 1. 3. Кристалічна форма малеатного співкристала AZD1152 за пунктом 2, де вказаний співкристал має порошкову рентгенограму з характерними піками при 2-тета = 12,9° і 15,2° та/або...
Похідні триазолоанілінопіримідину для застосування як противірусні засоби
Номер патенту: 94601
Опубліковано: 25.05.2011
Автори: Дженненз Лін, Тібергін Наталі, Томас Александер Джеймс Флойд, Пілкінгтон Крістофер Джон, Мет'юз Нейл, Спенсер Кіт Чарлз, Чана Суріндер, Фрейзер Іан Джон
МПК: A61K 31/505, A61P 31/14, C07D 401/14 ...
Мітки: триазолоанілінопіримідину, противірусні, похідні, застосування, засоби
Формула / Реферат:
1. Похідна хіназоліну формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I) де: R1 означає галоген, С1-6-алкіл, С1-4-галоалкіл, С1-6-алкокси, С1-4-галоалкокси або залишок -А, -А-А', -A-Het-A', -A-L-A', -A-Het-L-A', -A-L-Het-A', -A-Het-L-Het'-A' або -A-Het-L-Het'-L'; R2 означає водень, галоген,...
Похідні тетразолу, фунгіцидна композиція на їх основі, застосування їх для радикальної або запобіжної боротьби із фітопатогенними грибами рослин або злакових культур та спосіб боротьби із фітопатогенними грибами
Номер патенту: 94467
Опубліковано: 10.05.2011
Автори: Утін П'єр, Відал Джекі, Туш Арунаріт, Гросжан-Курноєр Марі-Клєр, Крістіан Ізабель, Рінолфі Філіпп
МПК: A01P 3/00, C07D 257/04, A01N 43/713 ...
Мітки: спосіб, тетразолу, запобіжної, боротьби, злакових, радикальної, композиція, основі, похідні, культур, фунгіцидна, застосування, рослин, фітопатогенними, грибами
Формула / Реферат:
1. Похідні тетразолу формули (І) ., (І)в якійТ представляє тетразолільну групу формули Т1 або Т2 Т1 або Т2,деЕ1 і Е2 незалежно вибирають з водню, [С1-С8]-алкілу, [С1-С8]-галоалкілу,...
Похідні [1,2,4]-дитіазолі(ди)ну, індуктори глутатіон-s-трансферази та nadph хіноноксидредуктази для профілактики та лікування розладів, пов’язаних з цитотоксичністю взагалі й зокрема апоптозом
Номер патенту: 94398
Опубліковано: 10.05.2011
Автори: Прас-Равес Марія Л., ван Фліт Бернард Ж., Фенстра Рулоф В., Кейзер Гіскіас Г., ван Шаренбург Густав Й.М.
МПК: A61P 25/28, A61K 31/427, A61K 31/425 ...
Мітки: профілактики, взагалі, лікування, nad(p)h, розладів, індуктори, хіноноксидредуктази, похідні, глутатіон-s-трансферази, 1,2,4]-дитіазолі(ди)ну, цитотоксичністю, апоптозом, зокрема, пов'язаних
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки загальної формули (І):, (I) де пунктирні прямі між атомом вуглецю № 5 та сусідніми атомами азоту представляють прості або подвійні зв'язки, за умови, що один з цих зв'язків простий, а інший подвійний, а якщо атом вуглецю № 5 та атом азоту № 4 поєднані подвійним зв'язком, R4 не існує, а якщо...
Заміщені похідні 3-сульфоніліндазолу як ліганди 5-гідрокситриптаміну-6
Номер патенту: 94053
Опубліковано: 11.04.2011
Автори: Бернотас Рональд Чарльз, Грінфілд Елікзандер Алексей, Макдевітт Роберт Емметт, Елокдах Хассан Махмуд, Ліу Кевін, Макфарлейн Джералдін Рут, Ло Дженніфер Ребекка, Лі Янфанг, Робішо Альберт Джин, Гросану Крістіна
МПК: C07D 403/12, C07D 401/12, C07D 413/12, C07D 231/56 ...
Мітки: похідні, заміщені, ліганди, 5-гідрокситриптаміну-6, 3-сульфоніліндазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (І) де X є О, S, NR, CH2, CH2Y, CH2Z, CO, CONR або NRCO; Y є О, S або NR; Z є CO; n є 0 або цілим числом 1, 2, 3,4, 5 або 6, якщо Х є СН2; n є цілим числом 1, 2, 3, 4, 5 або 6, якщо X є CH2Z, CO або NRCO; n є...