C07D 403/12 — пов’язані ланцюгом, що містить гетероатоми
Індазольні сполуки, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб модулювання активності рецептора протеїнкіназ, спосіб лікування захворювань, опосередкованих активністю протеїнкінази
Номер патенту: 66933
Опубліковано: 15.06.2004
Автори: Борчардт Аллен Дж., Тенг Мін, Темпчик-Расселл Анна Марі, Рейч Зігфрід Хайнц, Валлейс Мікаель Бреннан, Джонсон Міхаель Девід, Томас Крістіна, Джонсон Теодор Отто Джр., Коллінз Міхаел Раймонд, Кріппс Стефан Джеймс, Палмер Цінтіа Луіза, Бендер Стівен Лі, Х'юа Є., Браганза Джон Ф., Каніа Роберт Стівен, Л'юю Хєп Те, Варней Мікаель Девід
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/4178 ...
Мітки: рецептора, композиція, протеїнкінази, модулювання, захворювань, активністю, спосіб, фармацевтична, протеїнкіназ, активності, сполуки, основі, лікування, індазольні, опосередкованих
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, ІдеR1 є заміщеним або незаміщеним арилом або гетероарилом, або групою формули СН=СН-R3 або СН=N-R3, де R3 є заміщеним або незаміщеним алкілом, алкенілом, циклоалкілом, гетероциклоалкілом, арилом або гетероарилом, таR2 є заміщеним або незаміщеним арилом , гетероарилом або Υ-X, де Υ є О, S, С=СН2, С=О, S=О, SО2, алкіліден, NH або N-(С1-C8алкіл), та Χ є заміщений або незаміщений...
Похідні ізоіндоліну, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб лікування хвороби альцгеймера, спосіб інгібування агрегації амілоїдних білків та спосіб виявлення амілоїдних відкладень
Номер патенту: 64842
Опубліковано: 15.03.2004
Автори: Уокер Лері Кресвелл, Оджеллі-Шафран Корінн Елізабет, Лай Йінгджіє, Секкаб Аннетт Тереза
МПК: A61P 43/00, C07D 209/44, A61K 31/4035 ...
Мітки: хвороби, амілоїдних, виявлення, альцгеймера, відкладень, спосіб, інгібування, ізоіндоліну, композиція, основі, білків, похідні, агрегації, фармацевтична, лікування
Формула / Реферат:
1. Похідні ізоіндоліну формули Іабо їх фармацевтично прийнятні солі,де Χ - феніл або заміщений феніл,Υ - феніл, заміщений феніл, піридил або заміщений піридил,де заміщений феніл та заміщений піридил можуть мати 1-4 замісники, кожний з яких незалежно вибраний з -ОС1-С12алкілу, галогену, -С1-С6алкілу, фенілу, -C(O)NHR",...
Похідні хіназоліну, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб одержання антиангіогенного ефекту та/або ефекту зниження судинної проникності
Номер патенту: 64704
Опубліковано: 15.03.2004
Автори: Томас Ендрю Пітер, Еннекен Лоран Франсуа Андре, Ломанн Жан-Жак Марсель
МПК: C07D 239/88, A61K 31/517, A61P 9/00 ...
Мітки: похідні, ефекту, антиангіогенного, фармацевтична, проникності, зниження, одержання, судинної, композиція, спосіб, хіназоліну, варіанти
Формула / Реферат:
1. Производные хиназолина формулы I:, (I)гдеY1 представляет -О-, -S-, -NR5 СО-, где R5 представляет водород;R1 представляет водород или С1-3алкокси;R2 представляет водород;m представляет целое число от 1 до 5;R3 представляет гидрокси, галоген, С1-3алкил, С1-3алкокси, С1-3алканоилокси, трифторметил или циано;R4 выбран...
Похідні 1-(2-оксоацетил)-піперідин-2-карбонової кислоти, спосіб одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування
Номер патенту: 63874
Опубліковано: 16.02.2004
Автори: Богер Джошуа С., Армістід Девід М., Саундерс Джеффрі О.
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/40, A61K 31/4427 ...
Мітки: фармацевтична, лікування, композиція, кислоти, 1-(2-оксоацетил)-піперідин-2-карбонової, спосіб, похідні, одержання
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I), (I)в которой А представляет собой CH2, кислород, NH или N-(С1-С4-алкил);B и D независимо представляют собой:(i) Ar, (С1-C10)-алкил нормального или разветвленного строения, (С2-С10)-алкенил или алкинил нормального или разветвленного строения, (С5-С7)-циклоалкилзамещенный (С1-С6)-алкил нормального или разветвленного...
Заміщені індолінони та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 63009
Опубліковано: 15.01.2004
Автори: Вальтер Райнер, Ван Меєль Якобс С. А., Хеккель Армін, Грелль Вольфганг, Рідеманн Норберт
МПК: A61K 31/4045, A61K 31/403, A61K 31/404 ...
Мітки: лікарський, індолінони, заміщені, основі, засіб
Формула / Реферат:
1. Заміщені індолінони загальної формулив якійX означає атом кисню або сірки,R1 означає атом водню, С1-С4-алкоксикарбонільну або С2-С4-алканоїльну групу,R2 означає карбокси-, С1-С4-алкоксикарбонільну або амінокарбонільну групу, де аміновий фрагмент може заміщатися однією або двома С1-С3-алкільними групами й замісники можуть бути ідентичними або відрізнятися один від одного,R3 означає фенільну або...
Гетероциклічні похідні, які інгібують фактор ха та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 61138
Опубліковано: 17.11.2003
Автори: Джеймс Роджер, Колкетт Пітер Уілльям Родні, Пірсон Стюарт Ерік, Слейтер Ентоні Майкл, Уолкер Рольф Пітер
МПК: A61K 31/496, A61K 31/395, A61K 31/50 ...
Мітки: інгібують, гетероциклічні, похідні, композиція, фактор, основі, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де:А являє собою 5- або 6-членне моноциклічне ароматичне кільце, що містить в кільці 1, 2 або 3 гетероатоми, вибраних з атомів азоту, кисню або сірки, не заміщене або заміщене одним, двома або трьома атомами або групами, вибраними з галогену, оксо, карбокси, трифторметилу, ціано, аміно, гідрокси, нітро, С1-4-алкілу,...
Антагоністи рецептора вітронектину, спосіб одержання цих сполук та фармацевтична композиція
Номер патенту: 60311
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Коусинс Руссель Донован, Квон Чет, Міллер Вільям Хенрі, Каллахан Джеймс Францис, Узінкас Ірене Ніджоле, Кінан Річард МакКуллок
МПК: A61K 31/55, A61K 31/551, A61K 33/24 ...
Мітки: вітронектину, антагоністи, одержання, спосіб, рецептора, композиція, цих, сполук, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), що має бензазепінове ядро:,в якійR1-R7 або А-С0-4алкіл, А-С2-4алкеніл, А-С2-4алкініл, А-С3-4оксоалкеніл, А-С3-4оксоалкініл, А-С1-4аміноалкіл, А-С3-4аміноалкеніл, А-С3-4аміноалкініл, що заміщені, як варіант, будь-якою доступною комбінацією одного чи більше з R10 чи R7,А - Н, С3-6циклоалкіл, Het або Аr,R7 - -COR8, -COCR'2R9, -C(S)R8, -S(O)mOR', -S(O)mNR'R", -PO(OR'), -PO(OR')2,...
Сполуки піролідиніл- і піролінілетиламіну як агоністи капа-рецептора, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, спосіб лікування та проміжні сполуки
Номер патенту: 60310
Опубліковано: 15.10.2003
Автори: Кондо Хіросі, Іто Фумітака
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4015, A61K 31/4025 ...
Мітки: капа-рецептора, сполуки, композиція, піролідиніл, проміжні, агоністи, фармацевтична, одержання, спосіб, піролінілетиламіну, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполуки піролідиніл- і піролінілетиламіну формули (І)та їх солі, де А означає водень, галоген, гідрокси, С1-С6алкіл, галоген-С1-С6алкіл, С1-С6-алкокси, галоген-С1-С6алкокси, оксо, OY, де Y означає гідроксизахисну групу або відсутній;пунктирна лінія означає необов'язковий подвійний зв'язок за умови, що, якщо пунктирна лінія є подвійним зв'язком, А відсутній;Аr1 означає феніл, необов'язково заміщений одним...
Похідні індолін-2-ону, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 59345
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: ВАЛЕТТ Жерар, ФУЛОН Луіс, СЕРРАДЕЙЛ-ЛЕ ГАЛЬ Клодін, ГАРСІА Джордж
МПК: A61K 31/40, A61K 31/403, A61K 31/404 ...
Мітки: композиція, похідні, індолін-2-ону, фармацевтична, спосіб, одержання
Формула / Реферат:
1. Соединение формулы (I):,в которой:R1 и R2, каждый, независимо друг от друга, означают водород, гидроксил, галоген, алкил с 1-7 атомами углерода, полифторалкил с 1-7 атомами углерода, алкоксил с 1-7 атомами углерода, алкилтиогруппу с 1-7 атомами углерода, полифторалкоксил с 1-7 атомами углерода, циклоалкилоксигруппу с 3-7 атомами углерода, циклоалкилтиогруппу с 3-7 атомами углерода, циклоалкилметоксигруппу или...
Похідні ацилпіперазинілпіримідинів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція та активний інгредієнт для виготовлення лікарського засобу
Номер патенту: 59403
Опубліковано: 15.09.2003
Автори: Корбера Архона Хорді, Ваньо Доменек Давід, ФРІГОЛА КОНСТАНСА Хорді
МПК: A61K 31/505, A61K 31/33, A61K 31/00 ...
Мітки: спосіб, фармацевтична, засобу, лікарського, похідні, активний, варіанти, виготовлення, одержання, ацилпіперазинілпіримідинів, інгредієнт, композиція
Формула / Реферат:
1. Похідна ацилпіперазинілпіримідину загальної формули (І) , (I)деХ - атом кисню або сірки;R1 – С1-С4 алкоксильний або трифторметильний радикал;R2 – С1-С6 алкіл; С3-C6 насичений циклоалкіл; гетероциклоалкіл, до складу якого входить цикл, що складається з 3-6 атомів, де гетероатом вибраний з-посеред кисню, сірки або азоту, факультативно...
Сульфамоїльні сполуки і фунгіциди для сільського господарства і садівництва
Номер патенту: 58566
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Сузукі Хіроюкі, Ватанабе Дзуніті, Такахасі Хіроакі, Ямагісі Казухіро, Хамада Тосімаса, Такеяма Тосіакі, Нісіока Масанорі
МПК: A01P 3/00, A01N 43/653, C07C 309/00 ...
Мітки: фунгіциди, господарства, садівництва, сульфамоїльні, сільського, сполуки
Формула / Реферат:
l. Сульфамоїльна сполука загальної формули (І):,(І)деХ являє собою групу, вибрану з ,R1 та R2, незалежно один від одного, означають С1-4 алкіл або R1 і R2 разом означають С4-6 алкілен або С4-6 алкіленокси,Y означає Н, галоген, C1-8 алкіл, C1-8 алкокси, C1-8 алкілтіо,...
2-аміно-4-біциклоаміно-1,3,5-триазини, гербіцидний засіб або засіб для регулювання росту рослин та спосіб боротьби з шкідливими рослинами або регулювання росту рослин
Номер патенту: 58505
Опубліковано: 15.08.2003
Автори: Бірінгер Херманн, Мінн Клеменс, БАУЕР Клаус, Розінгер Крістофер, Вілльмс Лотар, ЛОРЕНЦ Клаус
МПК: C07C 211/42, A01N 43/68, C07C 225/00 ...
Мітки: 2-аміно-4-біциклоаміно-1,3,5-триазини, боротьби, регулювання, росту, рослин, засіб, спосіб, гербіцидний, шкідливими, рослинами
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (I) та їх солі(I),деR1 і R2 незалежно один від одного означають водень, аміно, алкіламіно або діалкіламіно з 1-6 атомами вуглецю в алкільному залишку, нециклічний або циклічний вуглеводневий залишок або оксивуглеводневий залишок з 1-10 атомами вуглецю, або гетероциклільний залишок, гетероциклоксильний залишок, гетероциклілтіонільний залишок або гетероцикліламінний залишок з 3-6 циклічними атомами та 1-3...
Похідні хіназоліну, спосіб їх отримання (варіанти), фармацевтична композиція, що їх містить, та спосіб досягнення антиангіогенного ефекту і/або ефекту зниження проникності кровоносних судин
Номер патенту: 57752
Опубліковано: 15.07.2003
Автори: Джонстоун Крейг, Еннекен Лоран Франсуа Андре, Томас Ендрю Пітер, Стоукс Елейн Софі Елізабет, Ломан Жан-Жак Марсель, Клейтон Едвард
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/517, A61K 31/541 ...
Мітки: отримання, містить, зниження, антиангіогенного, фармацевтична, судин, хіназоліну, спосіб, варіанти, композиція, кровоносних, проникності, ефекту, похідні, досягнення
Формула / Реферат:
1. Похідна хіназоліну формули I:, (І)деm є цілим числом 1 або 2;R1 являє собою водень, гідрокси, галоген, нітро, трифторметил, ціано, С1-3 алкіл, С1-3 алкокси, С1-3 алкілтіо або -NR5R6 (де R5 і R6, які можуть бути однаковими чи різними, кожен, являє водень або С1-3 алкіл);R2 являє собою водень, гідрокси, галоген, метокси, аміно або нітро;R3 являє собою гідрокси, галоген, С1-3 алкіл, С1-3 алкокси,...
Гербіцидна композиція
Номер патенту: 57592
Опубліковано: 16.06.2003
Автор: Перріш Скотт К.
МПК: A01P 13/00, A01N 47/36, A01N 43/48 ...
Мітки: композиція, гербіцидна
Формула / Реферат:
1. Гербицидная композиция, содержащая производное сульфонилмочевины формулы I,где Q обозначает -СН=СН- или -S-, R обозначает С1-3-алкил с прямой или разветвленной цепью и Х обозначает -ОСН3, или его соль, приемлемую в сельском хозяйстве, и согербицид, выбираемый из: изопротурона, имазаметабензметила, бифенокса, гидроксибензонитрильного...
Діарилові ефіри, гербіциднa композиція та спосіб боротьби з бур’янами
Номер патенту: 57070
Опубліковано: 16.06.2003
Автори: Цукамото Масаміцу, Сімохарада Хіросі, Гупта Сандіп, Ву Шао-Йонг, Пулман Девід А., Йінг Бай-Пінг
МПК: A01N 33/22, A01N 37/48, A01N 31/14 ...
Мітки: ефіри, спосіб, гербіцидна, боротьби, бур'янами, композиція, діарилові
Формула / Реферат:
`1.Сполука, представлена формулою (І), або її солі,,(I)деX, Y являють собою, незалежно, водень, галоген, ціано, нітро або С1-6-галогеналкіл;Z являє собою кисень або сірку;Q вибирають з ,
Похідні фенілсульфонілсечовини та деякі проміжні сполуки для їх одержання
Номер патенту: 55442
Опубліковано: 15.04.2003
Автори: ЛОРЕНЦ Клаус, Бірінгер Херманн, БАУЕР Клаус, Вілльмс Лотар, Розінгер Крістофер
МПК: C07C 311/54, A01N 47/36, C07D 239/42 ...
Мітки: одержання, фенілсульфонілсечовини, проміжні, сполуки, деякі, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідні фенілсульфонілсечовини загальної формули (І):деR1 означає ацильний залишок формули S(O)n-R10 або CO-Q-R11,R2, R3, R4, R5 є однаковими або різними залишками з групи, що включає водень, алкіл із 1 - 6 атомами вуглецю, алкоксильний залишок із 1 - 4 атомами вуглецю, галогеналкіл із 1 - 4 атомами вуглецю, галогеналкоксигрупу з 1 - 4...
N-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, композиція на їх основі та спосіб її одержання, спосіб одержання сполук (варіанти)
Номер патенту: 53649
Опубліковано: 17.02.2003
Автори: Мабіре Домінік Жан-П'єр, Санц Жерар Шарль, Вене Марк Гастон, Лякрампе Жан Фернан Арман
МПК: A61K 31/415, A61K 31/00, A61K 31/4164 ...
Мітки: композиція, одержання, варіанти, сполук, спосіб, n-[4-(гетероарилметил)феніл]гетероариламіни, основі
Формула / Реферат:
1. N-[4-(гетероарилметил)феніл]-гетероариламіни формули (І),їх N-оксиди, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічні ізомерні форми, де:R1 - водень, гідрокси, С1-6 алкіл або арил;R2 - водень; С1-12 алкіл; С3-7 циклоалкіл; С2-8 алкеніл; арил; піролідиніл, заміщений за необхідності С1-4 алкілом або С1-4 алкілоксикарбонілом; або С1-12...
Похідні хіназоліну, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 52602
Опубліковано: 15.01.2003
Автор: Гібсон Кейт Хопкінсон
МПК: A61K 31/517, A61K 31/505, A61P 35/00 ...
Мітки: спосіб, похідні, фармацевтична, одержання, композиція, хіназоліну
Формула / Реферат:
1.Похідне хіназоліну формули (І) де n становить 1,2 або 3 та кожний R2 незалежно галоген, трифторметил або (С1-4)алкіл, R3 - (С1-4)алкокси; та R1 – ді-[(С1-4)алкіл]аміно-(С2-4)алкокси, піролідин-1-іл-(С2-4)алкокси, піперидино-(С2-4)алкокси, морфоліно-(С2-4)алкокси, піперазин-1-іл-(С2-4)алкокси, 4-(С1-4)алкілпіперазин-1-іл-(С2-4)алкокси, імідазол-1-іл-(С2-4)алкокси,...
Інгібітори фарнезил-протеїнтрансферази
Номер патенту: 52642
Опубліковано: 15.01.2003
Автори: Хант Джон Т., Дінг Чарльз З., Мітт Тумас, Лефтеріс Катеріна, Кім Сунг-Хун, Бхіде Раджів
МПК: A61K 31/00, A61K 31/498, A61K 31/495 ...
Мітки: інгібітори, фарнезил-протеїнтрансферази
Формула / Реферат:
1. Соединения формулыI,II,III,иIV,их энантиомеры, диастереомеры и фармацевтически приемлемые соли, пролекарства и сольваты, которые ингибируют фарнезил-протеинтрансферазу, являющуюся ферментом, участвующим в экспрессии онкогена ras; в формулах I-IV и во всем описании приведенные выше символы определяются следующим образом:m, n, r, s и t представляют 0 или 1;р представляет 0, 1 или...
Похідні a-гідроксикарбонової кислоти та лікарський засіб на їх основі
Номер патенту: 49884
Опубліковано: 15.10.2002
Автори: УНГЕР Ліліане, Амберг Вільхельм, РІХЕРС Хартмут, ХЕРГЕНРЬОДЕР Штефан, РАШАК Манфред, Шулт Сабіне, Бауманн Ернст, КЛІНГ Андреас, КЛІНГЕ Дагмар
МПК: A61K 31/00, A61K 31/517, A61K 31/505 ...
Мітки: засіб, кислоти, основі, похідні, a-гідроксикарбонової, лікарський
Формула / Реферат:
1. Похідні -гідроксикарбонової кислоти формули (І), (I)в якій R означає групу,в якій R1 має такі значення:a) водень;b) сукциніліміноксильна група;c) зв'язаний через атом азоту 5-членний гетероароматичний цикл, такий як піроліл, піразоліл, імідазоліл і триазоліл, який може містити 1-2 атоми галогену або 1-2 С1-С4-алкільні групи або 1-2 С1-С4-алкоксигрупи;d) крім того, R1 означає...
Арилалкілдіазинони, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтичний склад, спосіб його одержання та спосіб лікування
Номер патенту: 48946
Опубліковано: 16.09.2002
Автори: Байєр Норберт, Йонас Рохус, Вольф Міхель
МПК: A61K 31/50, A61K 31/535, A61K 31/54 ...
Мітки: склад, спосіб, варіанти, одержання, лікування, фармацевтичний, арилалкілдіазинони
Формула / Реферат:
1. Арилалкилдиазиноны формулы (I), (I)гдеВ - обозначает незамещенный пиразинил, никотиноил, изоникотиноил, изоксазолил или тиенил,Q - отсутствует или является алкиленом с 1-4 С-атомами,Х - обозначает СН2 или S,R1 и R2 - каждый независимо друг от друга, обозначают Н или А,R3 и R4 - каждый независимо друг от друга, обозначают OR5,R5 - обозначает А или циклоалкил с 3-7 С атомами,А -...
Сполука 2-феніл-1-[4-(2-аміноалкокси)-бензил]індолу як естрогенний засіб, спосіб її одержання (варіанти), фармацевтична композиція та спосіб лікування (варіанти)
Номер патенту: 48148
Опубліковано: 15.08.2002
Автори: Колліні Мішель Девід, Трен Беч Дінх, Міллєр Кріс Пол, Сантіллі Артур Аттіліо
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...
Мітки: естрогенний, варіанти, сполука, композиція, одержання, фармацевтична, лікування, спосіб, 2-феніл-1-[4-(2-аміноалкокси)-бензил]індолу, засіб
Формула / Реферат:
1. Соединение 2-фенил-1-[4-(2-аминоалкокси)-бензил]индола формулы I или II:,,где:R1 выбран из Н, ОН или его C1-C12 сложных эфиров (линейная цепь или разветвленная) или C1-C12алкиловых эфиров (линейная цепь или разветвленная, или циклическая), или галогенов; или C1-C4галогенированных простых эфиров, включая трифторметиловый эфир и трихлорметиловый эфир.R2, Rз, R4, R5 и R6, независимо, выбраны из Н, ОH или его...
1н-індол-3-гліоксиламіди як інгібітори spla2 та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 47387
Опубліковано: 15.07.2002
Автори: Діллард Роберт Ділейн, Драхейм Сюзан Елізабет, Бах Ніколас Джеймс
МПК: C07D 209/22, A61K 31/405, C07D 209/12 ...
Мітки: інгібітори, композиція, основі, spla2, фармацевтична, 1н-індол-3-гліоксиламіди
Формула / Реферат:
1. 1Н-индол-3-глиоксиламид, представленный формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль, сольват или пролекарство:в которойкаждый Χ независимо является кислородом или серой;R1 выбирают из групп (а), (b) или (с), где:(a) - С7-С20 алкил, С7-С20 алкенил, С7-С20 алкинил, карбоциклические радикалы или гетероциклические радикалы;(b) - член группы (а), замещенный одним или несколькими...
Похідні піперазинілпентаміду, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція для інгібування віл-протеази
Номер патенту: 45945
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: Дорсі Брюс Д, Холловей Катрін М., Вакка Джозеф П, Гуар Джеймс П., Хангейт Ренделл В.
МПК: A61K 31/40, A61K 31/195, A61K 31/4025 ...
Мітки: спосіб, віл-протеази, інгібування, фармацевтична, отримання, похідні, піперазинілпентаміду, композиція
Формула / Реферат:
1. Производные пиперазинилпентамида формулы:в которойV - простая связь или -C(O)-Q- или –SO2-Q-,где Q - простая связь или -О-, -NR- или гетероцикл, необязательно, замещенный С1-4-алкилом,R1 представляет собой(1) С1-4-алкил, незамещенный или замещенный одним или несколькими заместителями выбираемыми из следующей группы:а) атом галогена,б) С1-3-алкоксигруппа,в) арил, незамещенный...
Похідні карбонових кислот
Номер патенту: 45985
Опубліковано: 15.05.2002
Автори: УНГЕР Ліліане, Райнхаймер Йоахим, Амберг Вільхельм, РІХЕРС Хартмут, Фогельбахер Уве Йозеф, Бауманн Ернст, КЛІНГ Андреас, Вернет Вольфганг, КЛІНГЕ Дагмар, РАШАК Манфред, Мюллєр Штефан
МПК: A61K 31/505, A61P 13/02, A61P 11/08 ...
Мітки: похідні, кислот, карбонових
Формула / Реферат:
1. Производные карбоновых кислот формулы (I) в которойR означает формильную группу, тетразол, нитрил, карбоксильную группу или гидролизуемый до карбоксильной группы остаток, и остальные заместители имеют следующее значение:R2- водород, гидроксигруппа, аминогруппа, моно- и диалкиламиногруппа с 1-4 атомами углерода в алкильной части, галоген, алкил с 1-4 атомами углерода, галогеналкил с 1-4...
Похідні карбапенему, їх фармацевтично прийнятні солі та ефіри, що гідролізують in vivo, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція, яка має антибактеріальну активність, похідні піролідин-4-іл-тіол
Номер патенту: 44885
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Дейвіс Гарет Морс, Беттс Майкл Джон, Свейн Майкл Лінгард
МПК: A61K 31/397, A61P 31/04, A61K 31/40 ...
Мітки: антибактеріальну, фармацевтична, карбапенему, має, прийнятні, солі, гідролізують, композиція, спосіб, піролідин-4-іл-тіол, фармацевтично, одержання, варіанти, vivo, активність, похідні, яка, ефіри
Формула / Реферат:
1. Производные карбапенема общей формулы I в которой R1 - оксиметил или 1-оксиэтил,R2 - водород или (С1-С4)-алкил,R3 - водород или (С1-С4)-алкил,R4 и R5, одинаковые или различные, представляют собой атом водорода, атом галогена, амино, цианогруппу, (С1-С4)-алкил, гидроксигруппу, карбоксигруппу, (С1-С4)алкоксигруппу, (С1-С4)алкоксикарбонил, карбамоил, (С1-С4)алкилкарбамоил,...
Сульфонамідні інгібітори нiv-аспартил протеази, фармацевтична композиція, спосіб лікування, спосіб ідентифікації інгібітора
Номер патенту: 44694
Опубліковано: 15.03.2002
Автори: Танг Роджер Д., Мерко Марк А., Бісетті Говінда Рао
МПК: A61K 31/17, A61K 31/165, A61K 31/18 ...
Мітки: протеази, композиція, ідентифікації, спосіб, лікування, інгібітора, сульфонамідні, нiv-аспартил, фармацевтична, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сульфонамиды формулы Ігде А выбран из группы, включающей Н;Het; -R1-Неt; -R1- С1-С6-алкил, который может быть необязательно замешен одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси, С1-С4-алкокси, Het, -О-Het,-NR2-CO-N(R2) (R2) и -СО-N(R2) (R2); и –R1-C2-С6-алкенил, который может быть необязательно замешен одной или несколькими группами, выбранными из гидрокси и С1-С4 алкокси;каждый R1, независимо,...
1н-індол-3-ацетаміди та фармацевтична композиція
Номер патенту: 44218
Опубліковано: 15.02.2002
Автори: Драхейм Сюзан Елізабет, Шевіц Ричард Вальтер, Бах Ніколас Джеймс, Діллард Роберт Ділейн, Германн Роберт Белл
МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/403 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, 1н-індол-3-ацетаміди
Формула / Реферат:
1. 1Н-индол-3-ацетамид, соответствующий формуле (III)и фармацевтически приемлемые соли и пролекарства, полученные на его основе,где Х - кислород,R21 – -(CH2)n-(R80) или -(NH)-(R80), где n - число от 1 до 8 и R80 - арил, арил, замещенный C1-C10-алкил, C2-C10-алкенил, C2-C10-алкинил, C1-C10-галогеналкил, C4-C12-циклоалкил, C1-C10-гидроксиалкил, карбоксил, галоген, -CN, -СНО, -ОН, -SH, C1-C10-алкилтио,...
Похідні бензимідазолону та їх фізіологічно прийнятні кислотно-адитивні солі
Номер патенту: 42684
Опубліковано: 15.11.2001
Автори: Борсіні Франко, Джіральдо Етторе, Бігнотті Маура, Бієтті Джузеппе, Турконі Марко
МПК: A61K 31/00, A61K 31/496, A61K 31/495 ...
Мітки: бензимідазолону, фізіологічно, прийнятні, похідні, кислотно-адитивні, солі
Формула / Реферат:
1. Производные бензимидазолона общей формулы (I):гдеR1 и R2 одинаковы или различны и означают атом водорода, атом галогена, алкил с 1-6 атомами углерода, алкокси с 1-6 атомами углерода,R3 - атом водорода, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-6 атомами углерода,А - группа -СО- или -CONH-, или же А отсутствует,В - неразветвленный насыщенный алкил с 2-6 атомами углерода,R4 - фенил, нафтил,...
Спосіб захисту культурних рослин від шкідливої дії похідних 2-[4-(5-хлор-3-фторпіридин-2-ілокси)фенокси]пропіонової кислоти, спосіб селективного знищення бур’янів, гербіцидний засіб та спосіб одержання похідних хіноліну
Номер патенту: 41240
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Ніфелер Андреас, Хубеле Адольф
МПК: A01G 13/00, A01N 25/32, A01C 1/06 ...
Мітки: хіноліну, засіб, спосіб, захисту, культурних, одержання, знищення, 2-[4-(5-хлор-3-фторпіридин-2-ілокси)фенокси]пропіонової, гербіцидний, рослин, селективного, шкідливої, кислоти, бур'янів, дії, похідних
Формула / Реферат:
1. Способ защиты культурных растений от вредного действия производных 2-[4-(5-хлор-3-фторпиридин-2-илокси)фенокси]пропионовой кислоты, имеющих гербицидную активность, общей формулы (II): (її)где Υ означает группу –NR16R17, -O-R18, -S-R18 или -O-N=CR19R20,R16 и R17 независимо друг от друга означают водород, С1-С8-алкокси, С1-С8-алкил, фенил или бензил,R16 и R17 вместе с несущим...
Похідні індолу, фармацевтична композиція і спосіб лікування
Номер патенту: 41297
Опубліковано: 17.09.2001
Автор: Мекор Джон І.
МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/403 ...
Мітки: індолу, лікування, композиція, спосіб, похідні, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Производные индола формулы I, Ів которой:Z представляет собой;R1 представляет собой, ,
Гетероарилпохідні (варіанти) та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 41289
Опубліковано: 17.09.2001
Автори: Едвард Дж. Гламковскі, Юлін Чіанг, Джозеф Т. Струпчевскі, Гровер С. Хелслі, Кеннет Дж. Бордо
МПК: A61K 31/00, A61K 31/415, A61K 31/09 ...
Мітки: фармацевтична, варіанти, основі, композиція, гетероарилпохідні
Формула / Реферат:
1. Гетероарилпроизводные формулы:гдеХ представляет -О-, -S-, , или ,R2 выбирают из группы, включающей низший алкил, арил(низший)алкил, арил, циклоалкил, ароил, алканоил и фенилсульфонил, р равно 1 или 2,Y представляет водород, низший алкил, гидроксил, хлор, фтор, бром, йод, низший алкокси, трифторметил, нитро- или амино, когда р равно 1, либоY представляет низший алкокси, гидроксил или...
Сульфоніламінопіримідини і фармацевтичний препарат на їх основі
Номер патенту: 40578
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Брой Волкер, Мюллер Марсел, Найдхарт Вернер, Леффлер Бернд-Міхайл, Кассал Жан-Марі, Буррі Каспар, Хірт Джорж, Клозел Мартіне, Рамуз Енрі
МПК: A61P 1/04, A61K 31/535, A61K 31/505 ...
Мітки: сульфоніламінопіримідини, основі, фармацевтичний, препарат
Формула / Реферат:
1. Сульфониламинопиримидины формулы I:,(I) где R1-R3 независимо друг от друга обозначают водород, низший алкил, низшийалкокси, низший алкилтио, низший алкенил, галоген, трифторметил, гидрокси-низший алкокси, галоген-низший алкокси, цикло-низший алкил, гидрокси-низший алкил, амино-низший алкил, амино-низший алкокси, алканоиламино-низший алкокси, алканоиламино-низший алкил, карбокси-низший алкокси, карбокси-низший алкил,...
Гідразид 1н-індол-3-оцтової кислоти (варіанти) як інгібітор spla2 та фармацевтична композиція
Номер патенту: 40575
Опубліковано: 15.08.2001
Автори: Бах Ніколас Джеймс, Діллард Роберт Ділейн, Шевіц Ричард Вальтер, Германн Роберт Белл, Драхейм Сюзан Елізабет
МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...
Мітки: гідразид, інгібітор, фармацевтична, 1н-індол-3-оцтової, варіанти, spla2, кислоти, композиція
Формула / Реферат:
1. Гидразид 1Н-индол-3-уксусной кислоты, представленный формулой (I),и его фармацевтически приемлемые соли,где X является кислородом или серой, r1 выбирают из групп (I), (II) и (III), где(I) представляет собой С4-С20-алкил, С4-С20-алкенил, С4-С20-алкинил, С4-С20-галогеналкил, С4-С12-циклоалкил,(II) представляет собой арил или арил, замещенный галогеном, -CN, -СНО, -ОН, -SH,...
Похідні пептидів, що є інгібіторами еластази лейкоцитів людини, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 39093
Опубліковано: 15.06.2001
Автори: ШВАРЦ Джон Ентоні, СТЕЙН Марк Морріс, ЕДВАРДС Філіп Д'юк, ВІЛДОНГЕР Річард Алан, ТРЕЙНОР Діана Емі, БЕРГЕСОН Скотт Хавен, ШОУ Ендрю, ВОЛАНІН Дональд Джон
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/401 ...
Мітки: отримання, людини, пептидів, спосіб, лейкоцитів, похідні, фармацевтична, еластази, інгібіторами, композиція
Формула / Реферат:
1. Производные пептидов общей формулы (I) , (I)гдеХ является группой, выбираемой из R3-А- или R3-АNНR6-СHR5-СО-,А является группой, выбираемой из -NHCO-, -ОСО-, -СО-, -SO2-,R1 является С1-С4-алкилом,R2 выбирают из фенила, бензила, С1-С4-алкила,...
Гетероциклічні сполуки або їх фармацевтично прийнятні адитивні солі кислоти або n-оксид гетероциклічної сполуки або його адитивна сіль кислоти
Номер патенту: 37177
Опубліковано: 15.05.2001
Автори: Уорд Теренс Джеймс, Уайт Дженет Крістін
МПК: A61K 31/47, C07D 403/12, A61K 31/35, C07D 405/12 ...
Мітки: гетероциклічні, сполуки, фармацевтично, сіль, адитивна, кислоти, прийнятні, n-оксид, адитивні, гетеро)циклічно, солі
Формула / Реферат:
Гетероциклические соединения общей формулы 1 , (1)в которой R1 представляет собой атом водорода или один или два заместителя, выбранных из низшего алкила, атома галогена, низшей алкокси, метилендиоксигруппы или галоген(низшего)алкила,Х представляет собой -О- или -NR2, где R2 представляет собой низший...
Спосіб одержання похідних 4-оксохіноліну або хромону
Номер патенту: 35545
Опубліковано: 16.04.2001
Автори: Уайт Дженет Крістін, Уорд Теренс Джеймс
МПК: C07D 405/12, A61K 31/35, C07D 403/12, A61K 31/47 ...
Мітки: похідних, 4-оксохіноліну, одержання, хромону, спосіб
Формула / Реферат:
1. Порошкообразная смесь химических веществ, предназначенная для получения огнеупорной композиции, включающая наполнитель из огнеупорных частиц, частицы, содержащие пероксид металла из группы: Са, Mg, Ba, Sr и металлические частицы, отличающаяся тем, что частицы, содержащие пероксид металла, содержат пероксида кальция не более 75 мас.%, предпочтительно не более 65 мас.%, пероксида магния не более 30 мас.% , пероксида бария не более 92 мас.%...
Похідні піразолу, що мають спорідненість до рецепторів канабіноїдів, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та проміжна сполука
Номер патенту: 27728
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Рінальді Мюрьєль, Барт Франсі, Конжі Крістіан, Мартінез Серж, Казелла П'єр
МПК: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4402 ...
Мітки: одержання, фармацевтична, канабіноїдів, спорідненість, спосіб, композиція, похідні, сполука, мають, рецепторів, проміжна, піразолу
Текст:
...гликоль. Соединения данного изобретения, в основном, назначаются в единичных дозах. Указанные единичные дозы предпочтительно формируются в фармацевтических композициях, в которых активная основа смешивается с фармацевтически приемлемым наполнителем. Таким образом, следующим объектом данного изобретения являются фармацевтические композиции, содержащие в качестве активного ингредиента соединения формулы (I) или их соли. Соединения формулы...
Бензолсульфонамідні похідні піримідину чи їх солі, які проявляють властивості інгібіторів ендотелін-рецепторів, і фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 27724
Опубліковано: 16.10.2000
Автори: Беррі Каспар, Фішлі Вальтер, Клозель Мартін, Леффлер Бернд-Міхаел, Хірт Жорж, Рамус Анрі, Найдхарт Вернер
МПК: A61K 31/505, A61P 25/04, A61P 25/06 ...
Мітки: властивості, композиція, містить, фармацевтична, ендотелін-рецепторів, похідні, інгібіторів, солі, проявляють, бензолсульфонамідні, піримідину
Текст:
...ни л]окси]этил а цетат перемешивают в течение 15 ч при 20°С в 5 мл метанола с 53 мг карбоната калия в виде порошка. После этого при пониженном давлении удаляют метанол, растворяют остаток в этилацетате, органическую фазу промывают водой и насыщенным раствором хлорида натрия, сушат и упаривают. Остаток хроматографируют над силикагелем метиленхлорид/этилацетатом (1:1) и этилацетатом. Получают 40 мг...
Аміногуанідин, що має стимулюючу дію на гастроінтестинальну рухомість, антисеротонінергічну дію на 5-нт1 рецептори, антагоністичну дію на 5-нт1д рецептори, в вільній формі або в формі солі
Номер патенту: 27325
Опубліковано: 15.09.2000
Автори: Матт Анрі, Гігер Рудольф Карл Андреас
МПК: A61K 31/404, A61K 31/40, A61K 31/403 ...
Мітки: рухомість, вільний, гастроінтестинальну, має, стимулюючу, рецептори, 5-нт1, аміногуанідин, 5-нт1д, форми, антисеротонінергічну, дію, антагоністичну, солі
Текст:
...15 мин по каплям в течение 10 мин добавляют 7,30 г соединения с) (30 ммоль) в 14 мл ДМФ, Смесь перемешивают 1 ч при комнатной температур, затем разбавляют холодной водой, а затем добавляют по каплям 7,2 г NaOH в 50 мл воды. Остаток фильтруют и промывают водой. Полученное твердое вещество хроматографируют на SiOg (элюент: СН2СІ2) и кристаллизуют из эфира с получением целевого d) соединения Т. пл.: 190°. Масс, спектр: m/z (относительная...