C07D 403/12 — пов’язані ланцюгом, що містить гетероатоми
Похідні хіназолінону як інгібітори parp
Номер патенту: 85593
Опубліковано: 10.02.2009
Автори: Сомерс Марія Вікторіна Франціска, Кенніс Лудо Едмонд Джозефін, ван Дун Якобус Алфонсус Джосепхус, Жільмон Жером Еміль Жорж, Воутерс Валтер Боудевіджн Леопольд, Мертенс Джозефус Каролус
МПК: C07D 239/91, A61P 25/00, A61K 31/517 ...
Мітки: похідні, інгібітори, хіназолінону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні адитивні солі і стереохімічно ізомерні форми, депунктирні лінії означають необов'язкові зв'язки;X є >N- або >СН-;-- є -N-C(O)- або -N=CR4-, де R4 є гідрокси;L є прямим зв'язком або двовалентним...
Тетразольні сполуки та їх застосування як метаботропічних антагоністів рецепторів глутамату
Номер патенту: 85576
Опубліковано: 10.02.2009
Автори: О'Браен Енн, Венсбо Дейвід, Мінідіс Александер, Айзек Метвін, Стааф Карін, Слессі Абделмалік, Маклеод Доналд, Едвардс Луіз, Йохансон Мартін, Сінь Тао
МПК: A61K 31/496, A61K 31/41, A61K 31/4439 ...
Мітки: застосування, глутамату, сполуки, тетразольні, рецепторів, метаботропічних, антагоністів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,деХ3 та Х4 вибрано з N та С таким чином, що коли X3 - N, X4 – С, а коли X3 - С, X4 - N ;Р вибрано з арилу та гетероарилу;якщо m = 1, тоді R1 приєднано до Р через атом карбону на кільці Р у мета-позиції кільця Р відносно місця приєднання Р до X3, а якщо m = 2, тоді R1 приєднано до Р через атом карбону на кільці Р у 2-...
N-заміщені піразоліламідилбензімідазоліли як c-kit інгібітори
Номер патенту: 84712
Опубліковано: 25.11.2008
Автори: Болджер Джошуа, Лауфер Радослав, Сунь Інчуань, Крю Ендрю Філіп, Лі Ань-Ху, Сембрук Сміт Колін Пітер, Кастелано Арліндо Л.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4155, A61K 31/4184 ...
Мітки: n-заміщені, піразоліламідилбензімідазоліли, c-kit, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид,де R11 являє собою F, Сl, С0-8алкіл, С0-8алкокси або -N(С0-8алкіл)(С0-8алкіл);R51 являє собою феніл, необов’язково заміщений 1-5 замісниками, незалежно вибраними з галогену, -NR34R35, -NR34COR35, -NR34C(O)OR35, -NR34SO2R35, -OR34, -SR34, -SO2R34,...
Заміщені індоли, спосіб їх отримання, їх застосування
Номер патенту: 84701
Опубліковано: 25.11.2008
Автори: Расул Рухсана, Боннерт Роджер
МПК: C07D 401/04, A61P 11/00, C07D 209/30 ...
Мітки: застосування, отримання, спосіб, заміщені, індоли
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування хвороби, опосередкованої простагландином D2, в якому пацієнту вводять терапевтично ефективну кількість сполуки формули (І)в якій:R1 представляє один або більше замісників, незалежно вибраних з групи: NR4COR6, NHSO2R5, NHCOR6, NHCONR4, NHSO2NR5R6, або гетероарил, останній може бути, як варіант, заміщений С1-3-алкілом;R2 -...
Азабіциклічні сполуки, спосіб їх одержання і фармацевтична композиція, яка їх містить
Номер патенту: 84598
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Берт Ліонель, Локар Бріан, Касара Патрік, Лєстаж П'єр, Шоллє Ан-Марі, Дено Ален
МПК: C07D 209/52, A61K 31/403, A61P 25/00 ...
Мітки: композиція, яка, азабіциклічні, сполуки, одержання, фармацевтична, спосіб, містить
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І):в якій:m і n, які можуть бути однаковими або відрізнятись, кожний являє собою ціле число від 0 до 2 включно, з сумою двох цілих чисел від 2 до 3 включно;р і q, які можуть бути однаковими або відрізнятись, кожний являє собою ціле число від 0 до 2 включно,Alк являє собою алкіленовий, алкеніленовий або алкініленовий...
Сполуки бензоімідазолу
Номер патенту: 84576
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Лі Еліс, Хатуйя Харіпада, Едвардс Джеймс П., Бузард Деніел Дж., Хек Майкл Д., Венейбл Дженніфер Д., Арієнті Крістен Л., Кіндрачук Девід Е., Брейтенбучер Дж. Гай
МПК: C07D 235/18, C07D 401/04, A61K 31/4184 ...
Мітки: бензоімідазолу, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або (II):, (І), (ІІ)деW є N або CR7;X є N або CH;Y є О, NR12 або CR12R13;Z є N або CR14;n означає 0, 1 або 2;кожний з R1-4 є, незалежно від визначень інших замісників, H, C1-4 алкілом, C2-5 алкенілом,...
Сполуки 2-(хіноксалін-5-ілсульфоніламіно)-бензаміду як модулятори сск2
Номер патенту: 84025
Опубліковано: 10.09.2008
Автори: Рабіновітц Майкл Х., Роузен Марк Д., Хек Майкл Д., Фуонг Віктор К., Еллісон Бретт Д.
МПК: A61K 35/00, A61P 1/04, A61K 31/498 ...
Мітки: сполуки, сск2, модулятори, 2-(хіноксалін-5-ілсульфоніламіно)-бензаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має активність антагоніста ССК2 формули (І):, (I)в якійR1 та R2 кожний незалежно вибраний з групи, яка міститьa) Н, С1-7алкіл, С2-7алкеніл, С2-7алкініл, С3-7циклоалкіл, С3-7циклоалкеніл, бензоконденсований С4-7циклоалкіл, де точкою приєднання є атом вуглецю, сусідній з кільцевим з’єднанням, С3-7циклоалкілС1-7алкіл,b)...
Похідні фосфонооксихіназоліну і їх фармацевтичне застосування
Номер патенту: 83814
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Паске Жорж Рене, Юнг Фредерік Генрі, Херон Нікола Мердок, Мортлок Ендрю Остен
МПК: C07D 403/14, C07F 9/6558, C07D 403/12 ...
Мітки: похідні, фармацевтичне, фосфонооксихіназоліну, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, формула (І)у якій А являє собою 5-членний гетероарил, який містить атом азоту й необов'язково містить один або два додаткових атоми азоту;X являє собою О, S, S(O), S(O)2 або NR14;m являє собою 0, 1, 2 або 3;Z являє собою групу, вибрану з -NR1R2, фосфоноокси, С3-С6-циклоалкілу, де С3-С6-циклоалкіл заміщений...
Похідні бензаміду, корисні як інгібітори деацетилази гістонів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82996
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Робертс Крейг Ентоні, Стокес Елайн Софі Елізабет, Ворінг Майкл Джеймс
МПК: A61K 31/341, A61K 31/426, A61K 31/427 ...
Мітки: похідні, основі, фармацевтична, варіанти, корисні, бензаміду, інгібітори, гістонів, деацетилази, спосіб, одержання, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)у якій:Кільце А являє собою піридил, хіноліл, індоліл, піримідиніл, морфолініл, піперидиніл, піперазиніл, пірадазиніл, піразиніл, тіазоліл, тієніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридиніл, пуриніл, триазиніл, оксазоліл, піразоліл або фураніл; де, якщо кільце А містить -NH- частину, то атом азоту необов'язково може бути заміщений...
Гетероароматичні сполуки як активатори рецептора тромбопоетину
Номер патенту: 82695
Опубліковано: 12.05.2008
Автори: Ішівата Норіхиса, Накамура Таканорі, Янаджіхара Казуфумі, Майяджі Катсуакі, Овада Шінго, Хірокава Ютака, Івамото Шунсуке
МПК: A61P 7/00, A61P 35/00, C07D 231/18 ...
Мітки: гетероароматичні, тромбопоетину, сполуки, рецептора, активаторі
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (1) (1),де А - атом азоту або CR4 (де R4 - атом водню, гідроксильна група (гідроксильна група може бути заміщена алкенільною групою С2-6 або алкінільною групою С2-6), тіольна група (тіольна група може бути заміщена алкільною групою С1-10, алкенільною групою С2-6, алкінільною групою С2-6 або алкілкарбонільною групою С1-10),...
Похідні 3-(сульфонамідоетил)індолу, призначені для використання як міметики глюкокортикоїдів при лікуванні запальних, алергічних і проліферативних захворювань
Номер патенту: 82675
Опубліковано: 12.05.2008
Автор: Маршалл Деніел Ричард
МПК: C07D 209/16, C07D 209/20, A61P 29/00 ...
Мітки: проліферативних, використання, 3-(сульфонамідоетил)індолу, глюкокортикоїдів, похідні, захворювань, призначені, алергічних, лікуванні, запальних, міметики
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)у якій:R1 являє собою водень або С1-С5алкіл, кожний з яких необов’язково незалежно заміщений групами-замісниками в кількості від однієї до трьох, вибраними з С1-С5алкілу, C1-С5алкенілу, С2-С5алкінілу, гідрокси, галогену або оксо;R2 являє собою С1-С5алкіл, карбоцикл, арил або гетероарил, кожний з яких необов’язково...
Заміщені гетероароїлом серин-аміди як гербіциди, спосіб їх одержання (варіанти), проміжні сполуки, засіб та спосіб одержання засобу, спосіб боротьби з небажаною рослинністю
Номер патенту: 82453
Опубліковано: 10.04.2008
Автори: Парра Рападо Ліліана, Вітшель Маттіас, Райнхард Роберт, Зіверніх Бернд, Ракк Міхаел, Цагар Сірілл, Хупе Айке, Ерхардт Томас, Кюн Торальф, Штельцер Франк
МПК: A01N 43/56, A01P 13/00, C07D 401/12 ...
Мітки: засіб, небажаною, серин-аміди, боротьби, спосіб, одержання, рослинністю, проміжні, гербіциди, гетероароїлом, заміщені, засобу, сполуки, варіанти
Формула / Реферат:
1. Заміщені гетероароїлом серин-аміди формули І,у якійА означає 5- або 6-членний гетероарил з від 1 до 4 атомами азоту або з від 1 до 3 атомами азоту й одним атомом кисню або сірки, або з одним атомом кисню або сірки, що може бути частково або повністю галогенованим і/або може мати від 1 до 3 залишків із групи ціано, С1-С6-алкіл, С3-С6-циклоалкіл,...
N-заміщені бензімідазолільні інгібітори c-kit
Номер патенту: 82395
Опубліковано: 10.04.2008
Автори: Сунь Інчуань, Малвіхілл Крістен, Лауфер Радослав, Болджер Джошуа, Сембрук Сміт Колін Пітер, Чжан Тао, Крю Ендрю Філіп, Уінн Грехем Майкл, Кастелано Арліндо Л., Дун Хань-Цин, Лі Ань-Ху, Цю Лі, Хонда Аяко
МПК: A61K 31/4184, A61P 35/00, A61K 31/4439 ...
Мітки: c-kit, бензімідазолільні, інгібітори, n-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):або її фармацевтично прийнятні сіль або N-оксид, де:один з R11, R12, R13 і R14 означає -NR3COR31, -NR3CONR3R31, -NR3SO2R31, -CO2R3, -СО2Н, -C0-8алкілNR3R31 або -CONR3R31; кожний інший незалежно означає F, Сl, С0-3алкіл, С0-8алкокси або -N(С0-8алкіл)(С0-8алкіл);X означає циклільну або гетероциклільну групу,...
Заміщені похідні хіназоліну як інгібітори ауроракінази, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82058
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Паке Жорж Рене, Юнг Фредерік Анрі
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, A61K 31/5377 ...
Мітки: спосіб, композиція, заміщені, хіназоліну, ауроракінази, похідні, фармацевтична, інгібітори, основі, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I): (I)або її сіль, естер або амід; де: X являє собою O або S, S(O) або S(O)2, або NR6, де R6 являє собою водень або C1-6алкіл; R5 являє собою групу формули (а) або (б):, (а)
Агоністи альфа-рецепторів, активованих проліфератором пероксисом
Номер патенту: 82048
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Томпсон Річард Крейг, Віченці Джеффрі Томас, Ментлоу Нейтан Брайан, Гарсіа-Паредес Крістіна, Колладо Кано Айвен, Мейхью Даніель Рей, Уан Сядон, Шмід Крістофер Рандал, Доміньяні Семюель Джеймз, Мартінеллі Майкл Джон, Саід Ашраф, Ю Янпінь, Коффі Дейвід Скотт, Летурно Майкл Едвард, Етджен Гаррет Джей, мол., Джонстон Річард Дуейн
МПК: A61K 31/4196, A61K 31/42, A61K 31/4245 ...
Мітки: активованих, альфа-рецепторів, проліфератором, агоністи, пероксисом
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наведеною нижче структурною формулою І:,та її фармацевтично прийнятні солі, сольвати та гідрати, де:(a) R1 вибраний із групи, яка включає водень, заміщену або незаміщену групу, вибрану із групи, яка включає C1-C8-алкіл, арил-С0-С4-алкіл, гетероарил-С0-С4-алкіл, С3-С6-циклоалкіларил-С0-С2-алкіл та -CH2-C(О)-R17-R18, де R17 - О...
Похідні піримідинону як терапевтичні агенти проти гострого і хронічного запалення, ішемічних і реконструкційних процесів
Номер патенту: 82074
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Мойрер Дірк, Мін-Джіан Лі Фолькхарт, Шлеммер Карл-Хайнц, Розентретер Ульріх, Гілен-Хертвіг Хайке, Телан Лейла, Альбрехт Барбара, Фітцджеральд Мері Ф., Кельденіх Йорг, Берфаккер Ларс, Неш Кевін, Аллерхайліген Свен
МПК: C07D 239/22, C07D 401/04, A61P 9/00 ...
Мітки: хронічного, ішемічних, агенти, реконструкційних, піримідинону, терапевтичні, гострого, запалення, похідні, процесів
Формула / Реферат:
1. Похідні піримідинону загальної формули (І) , (І) деА представляє арил або гетероарил,R1, R2 і R3 незалежно один від одного представляють водень, галоген, нітро, ціано, С1-С6-алкіл, гідрокси або С1-С6-алкокси, де С1-С6-алкіл і С1-С6-алкокси можуть бути в подальшому заміщені одним - трьома ідентичними або різними радикалами, що вибирають з...
Сполуки 2,4-піримідиндіаміну та їхнє використання
Номер патенту: 81758
Опубліковано: 11.02.2008
Автори: Молінокс Сьюзан, Сінг Реджіндер, Кейм Холгер, Клоуф Джефрі, Бамідіпаті Сомасекхар, Россі Александер Б., Аргаде Анкуш, Лі Хуі, Сілвейн Кетрин, Холланд Саша Дж., Паян Дональд Дж.
МПК: A61K 31/519, A61K 31/505, A61K 31/506 ...
Мітки: сполуки, 2,4-піримідиндіаміну, їхнє, використання
Формула / Реферат:
1. 2,4-Піримідиндіамінова сполука структурної формули (І):і її солі, гідрати, сольвати, N-оксиди і проліки, де:R2 вибраний із групи, що складається з фенілу, монозаміщеного в 3- або 5-положенні групою R8, фенілу, ди- або тризаміщеного однією або більше однаковими або різними групами R8, і 5-15-членного гетероарилу, можливо заміщеного однією або більше...
Хіназолінові сполуки, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 81619
Опубліковано: 25.01.2008
Автор: Хеннекуін Лоран Франсуа Андре
МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, A61K 31/517 ...
Мітки: сполуки, композиція, основі, одержання, фармацевтична, спосіб, варіанти, хіназолінові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:, (I)у якій:кільце С являє собою 8, 9, 10, 12 або 13-членну біциклічну або трициклічну частину, яка може бути насиченою або ненасиченою, ароматичною або неароматичною, і необов'язково може містити 1-3 гетероатоми, незалежно вибраних з O, N й S;Z являє собою -O-, -NH- або -S-;n являє собою 0, 1, 2, 3, 4 або 5;m...
Протимікобактеріальні сполуки, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 81640
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Аджай Шанкар, Арора Судершан Кумар, Джаін Санджай, Сінха Ракеш Кумар, Упадхайайа Рам Шанкар, Джана Гурхарі, Сінха Нееліма
МПК: C07D 207/32, A61P 31/06, A61K 31/4025 ...
Мітки: одержання, спосіб, сполуки, композиція, фармацевтична, протимікобактеріальні, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), її таутомери, енантіомери, діастереомери, N-оксиди, поліморфи і їх фармацевтично прийнятні солі, (І)деR1 - С1-С4 алкіл, С1-С4 алкокси, С1-С4 тіоалкокси, трифторалкіл, трифторалкокси або гідроксіалкіл;R2 вибраний із групи, яка включаєі) феніл, незаміщений чи заміщений одним або двома замісниками, кожний з яких...
2,5-діоксоімідазолідин-4-ілацетаміди та їх аналоги як інгібітори металопротеїнази ммп12
Номер патенту: 81635
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Генрікссон Крістер, Мунк Аф Розеншельд Маґнус
МПК: A61P 17/02, A61P 17/06, A61P 11/06 ...
Мітки: аналоги, металопротеїнази, ммп12, 2,5-діоксоімідазолідин-4-ілацетаміди, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, (I)деX представляє атом оксигену або групу NR4;Y представляє NH;Z1 та Z2 кожний представляє атом оксигену;R1 представляє гідроген або С1-С6алкіл;R2 представляє гідроген;R3 представляє гідроген,R4 представляє гідроген або...
Заміщені піримідинони
Номер патенту: 81658
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Гікорі Брайан, Селнесс Шаун, Девадас Балекудру, Дерлі Річард, Ралмквіст Катеріне, Мадсен Гізер
МПК: C07D 401/06, C07D 239/52, C07D 239/46 ...
Мітки: заміщені, піримідинони
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, деL та М незалежно вибрано з групи: -О-, -СН2-, -S-, N(R)-N(R)-, C(=O)-, -SO2-; R5 - або , деХ1, Х2, Хa, Хb, Хc, Xd та Хе незалежно вибрано з...
Спосіб одержання заміщених піримідинів і похідних піримідину як інгібіторів протеїнкінази
Номер патенту: 81420
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Кай Девід, Маззеі Франческа, Міллер Ендрю, Шарр'є Жан-Дам'єн
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/439, A61K 31/506 ...
Мітки: спосіб, протеїнкінази, заміщених, одержання, піримідинів, похідних, інгібіторів, піримідину
Формула / Реферат:
1. Інгібітор протеїнкіназ, представлений сполукою формули V:або її фармацевтично прийнятними похідними чи солями, де:R5 вибирається з водню чи аліфатичної групи С1-4;R6 вибирається з аліфатичної групи С1-3; іR7 - циклопропіл.2. Сполука згідно з п. 1, в якій R5 вибирають з водню, метилу, етилу, t-бутилу або ізопропілу.3....
Інгібітори вірусу гепатиту с
Номер патенту: 80973
Опубліковано: 26.11.2007
Автори: Сіт Сінг-Юен, Скола Поль Міхаель, Кампбелл Джеффрі Аллен, Сун Лі-Кванг, Чен Ян, Хевавасам Піясена, Сін Ни, Гоод Ендрю Чарльз, Ванг Ксіанг-Донг Алан
МПК: A61K 31/13, A61K 31/7052, A61K 31/40 ...
Мітки: вірусу, гепатиту, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має формулу , (І)де:(a) R1 означає С1-8алкіл, С3-7циклоалкіл або С4-10алкілциклоалкіл;(b) m приймає значення 1 або 2;(c) n приймає значення 1 або 2;(d) R2 означає Н, С1-6алкіл, С2-6алкеніл або С3-7циклоалкіл, кожний з яких є необов'язково заміщеним галоїдом;(e) R3 означає С1-8алкіл, необов'язково заміщений...
N-заміщені трициклічні 3-амінопіразоли як інгібітори pdgf-рецепторів
Номер патенту: 80820
Опубліковано: 12.11.2007
Автори: Людовічі Дональд В., Мей Джей М., Йєн Хва Кво, Джонсон Дана Л., Махаруф Умар, Хо Чі Юнг, Туман Роберт В., Брунмарк Бенгт Андерс, Стробель Ерік Д., Галеммо мол., Роберт А., Емануель Стюарт, Секлер Ян Л.
МПК: A61P 35/04, C07D 231/54, C07D 231/56 ...
Мітки: 3-амінопіразоли, інгібітори, трициклічні, n-заміщені, pdgf-рецепторів
Формула / Реферат:
61. Сполука Формули (І):, (I)деn є цілим числом від 1 до 4;R1 вибрано з групи, що складається з водню, нижчого алкілу, -ОН, алкоксигрупи, -оксогрупи, -NH2-, -NН(алкілу) та -N(алкілу)2;є арилом;р є цілим числом від 0 до 2;R2 вибрано з групи, що складається...
Похідні піримідину для лікування патологічного росту клітин
Номер патенту: 80767
Опубліковано: 25.10.2007
Автори: Кат Джон Чарльз, Луцціо Майкл Джозеф
МПК: C07D 209/00, A61K 31/505, C07D 211/00 ...
Мітки: лікування, клітин, піримідину, патологічного, похідні, росту
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1 (1)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, гідрат або проліки,де n означає ціле число від 1 до 3;кожний R1 означає замісник, незалежно вибраний з групи, яка складається з водню, гідрокси, -(C1-C6)алкілу, -(C3-C7)циклоалкілу, -(C2-C9)гетероциклілу, -O(C1-C6)алкілу, -O(C3-C7)циклоалкілу, -O(C2-C9)гетероциклілу, -NR5R6,...
Гідроксамові кислоти, придатні для лікування гіперпроліферативних порушень
Номер патенту: 80481
Опубліковано: 25.09.2007
Автори: Лове Дерек Б., Хонг Женкію, Мулл Ерік С., Шелехін Татьяна Е., Ладоусеур Гаетан Х., Хатоум-Мокдад Холіа, Даі Міао, Ванг Ямін, Лі Тінді, Вонг Ваі С., Сміт Роджер А., Клуендер Гарольд С.Е.
МПК: A61P 35/00, C07D 209/16, C07D 209/26 ...
Мітки: порушень, придатні, гідроксамові, кислоти, лікування, гіперпроліферативних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,деW вибраний з Н, (С1-С6)алкілу,О-фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 2, кожний зяких вибраний незалежно з R12,фенілу, у разі необхідності заміщеного замісниками кількістю до 2, кожний з яких вибраний незалежно з R12, OH, COOR7, C(O)NHR7, S(O)2(C1-С3)алкілу, NНS(О)2(С1-С3)алкілу,...
Похідні сульфонаміду як модулятори рецептора хемокіну
Номер патенту: 80283
Опубліковано: 10.09.2007
Автори: Кук Ентоні Роналд, Ебден Марк Річард, Боннерт Роджер Віктор, Бенніон Колін, Меґані Премджі
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/505, A61K 31/506 ...
Мітки: рецептора, похідні, хемокіну, сульфонаміду, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1), її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або здатний до гідролізу in vivo естер:, (1)де R1 вибрано з груп: С3-7карбоцикліл, С1-8алкіл, С2-6алкеніл та С2-6алкініл; де групу, як варіант, заміщено 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з флуору, нітрилу, -OR4, -NR5R6, -CONR5R6, -COOR7, -NR8COR9, -SR10, -SО2R10, -SO2NR5R6, -NR8SO2R9, фенілу або гетероарилу; де феніл та гетероарил, як варіант, заміщено...
Модулятори cck-1 рецептора
Номер патенту: 79804
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Мортон Магда Ф., Хуанг Лімінг, Гомес Лоран, Сехорн Кларк А., Хек Майкл Д., Барретт Терренс Д., Шенклі Найджел П., Макклюр Келлі Дж., Брейтенбучер Дж. Гай
МПК: C07D 401/06, C07D 401/04, C07D 231/12 ...
Мітки: cck-1, модулятори, рецептора
Формула / Реферат:
1. ССК-1 рецепторний антагоніст, що має загальну формулу: , (I)деR1 являє собою 1- або 2-позиційний замісник, що вибирається із групи, котра складається із водню,a) фенілу, що, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеним Rр або дизаміщеним по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(СH2)2-3NН-, -(СН2)1-2NH(СН2)-, -(СH2)2-3N(С1-4алкіл)- або...
Індоли, які мають антидіабетичну активність
Номер патенту: 79632
Опубліковано: 10.07.2007
Автори: Ектон Джон Дж., III, Блек Регіна М., Ліу Кан, Мейнке Пітер Т., Дебенхем Шеріл Д., Вуд Гарольд Б.
МПК: C07D 209/12, C07D 209/10, A61P 3/10 ...
Мітки: антидіабетичну, активність, індоли, мають
Заміщені в положенні 6 індолінонові похідні
Номер патенту: 79625
Опубліковано: 10.07.2007
Автори: Клей Йорг, Хекель Армін, Леманн-Лінтц Торстен, Рот Геральд Юрген, Тонч-Грунт Ульріке, ван Меел Якобус (Жак) С.А., Хільберг Франк
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4178, A61K 31/404 ...
Мітки: заміщені, положенні, індолінонові, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули, (I)у якійХ означає атом кисню,R1 означає атом водню,R2 означає атом фтору, хлору або брому або ціаногрупу,R3 означає фенільну групу або однозаміщену атомом фтору, хлору, брому або йоду або С1-С3алкоксигрупою фенільну групу, при цьому вказані незаміщені, а також однозаміщені фенільні групи додатково...
Індоли для лікування хвороб, пов’язаних з андроген-рецепторами
Номер патенту: 79504
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: ван дер Лаув Яп, Хермкенс Педро Харолд Хан, Ломмерсе Йоханнес Петрус Марія, Терхейс Нелтє Міранда, Сток Херман Тайс
МПК: A61P 5/24, C07D 209/30, C07D 401/06 ...
Мітки: лікування, індоли, хвороб, андроген-рецепторами, пов'язаних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,деX представляє S, SO або SO2;R1 представляє 5- або 6-членну моноциклічну, гетеро- або гомоциклічну, насичену або ненасичену кільцеву структуру, як варіант, заміщену одним або більше замісниками, вибраними з групи: галоген, CN, (1С-4С)флуоралкіл, нітро, (1С-4С)алкіл, (1С-4С)алкоксил або (1С-4С)флуоралкоксил;R2...
Заміщені індоли, спосіб їх одержання та спосіб лікування хвороби, опосередкованої простагландином d2
Номер патенту: 79464
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Боннерт Роджер, Расул Рухсана, Тіґ Саймон, Кук Тоні, Браф Стівен, Дікінсон Марк, Санґані Гітеш
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4196, A61K 31/404 ...
Мітки: спосіб, індоли, простагландином, лікування, заміщені, опосередкованої, одержання, хвороби
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)у якійR1 - гідроген, галоген, CN, нітрогрупа, SO2R4, OH, OR4, S(O)xR4, SO2NR5R6, CONR5R6, NR5R6, арил (як варіант, заміщений хлором або флуором), С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл або С1-6алкіл, причому останні три групи, як варіант, заміщені одним або більше замісниками, незалежно вибраними з...
4-(n-феніламіно)хіназоліни або -хіноліни як інгібітори тирозинкінази
Номер патенту: 79455
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Хіммельсбах Франк, Юнг Біргіт, Золька Флавіо
МПК: A61K 31/505, A61K 31/5377, A61K 31/517 ...
Мітки: інгібітори, тирозинкінази, 4-(n-феніламіно)хіназоліни, хіноліни
Формула / Реферат:
1. Біциклічні гетероцикли загальної формули (I),у якійRa означає атом водню або С1-4алкільну групу,Rb означає фенільну або 1-фенілетильну групу, у кожній з який фенільне ядро заміщене залишками R1-R3, деR1 і R2 можуть мати ідентичні або різні значення і означають атом водню, фтору, хлору, брому або йоду, С1-4алкільну групу,...
N-піразинілфенілсульфонаміди, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання, спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби, спосіб лікування запальної хвороби
Номер патенту: 79255
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Стокс Майкл, Робертс Брайан, Джонсон Тімоті, Кіндон Ніколас, Бакстер Ендрю
МПК: A61K 31/497, A61K 31/4965, A61K 31/501 ...
Мітки: запальної, n-піразинілфенілсульфонаміди, лікування, фармацевтична, основі, одержання, хемокіном, опосередкованої, хвороби, спосіб, варіанти, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтичнo прийнятна сіль або сольват: ,в якій:R1, R2 та R3 незалежно представляють гідроген, галоген, ціаногрупу, CF3, ОСF3, ОС1-6алкіл або С1-6алкіл,R4 представляє галоген, CO2R12,С1-6алкоксил, де алкіл може утворювати 3-6-членне насичене кільце або може бути заміщеним 1-3 атомами флуору або...
Похідні тетразолу та гербіцидна композиція
Номер патенту: 79107
Опубліковано: 25.05.2007
Автори: Янагі Акіхіко, Нарабу Шінічі, Накамура Шін, Уено Чіеко, Шіракура Шінічі, Ямагучі Йошіхіро, Гото Тошіо
МПК: A01N 43/713, C07D 257/00, A01P 13/00 ...
Мітки: композиція, похідні, гербіцидна, тетразолу
Формула / Реферат:
1. Сполукa формули (І) , (I) в якійR1 означає галоген, алкіл, галоалкіл, алкокси, алкілтіо, алкілсульфоніл, алкілсульфонілокси, алкоксиалкіл, алкілтіоалкіл, алкілсульфонілалкіл, нітро або ціано,m означає 0, 1, 2 або 3,R1 можуть бути однаковими або різними, якщо m означає 2 або 3,n означає 0 або...
Індол-2-карбоксаміди як інгібітори фактора xa
Номер патенту: 78731
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Венер Фолькмар, Уілл Девід Уілльям, Ріттер Курт, Назаре Марк, Маттер Ханс, Ессріх Мелані
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/404, A61K 31/422 ...
Мітки: індол-2-карбоксаміди, інгібітори, фактора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , (І)де R0 являє собою1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного радикалом R8,2) моноциклічний або біциклічний 4-14-членний гетероарил з групи, що складається з піридилу, піримідинілу, індолілу, ізоіндолілу, індазолілу, фталазинілу, хінолілу,...
Заміщені нафтиліндольні похідні як інгібітори активатора плазміногена типу 1 (pai-1)
Номер патенту: 78708
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Гандерсен Ерік Гаулд, Кренделл Девід Лєрой, Мейєр Скотт Крістіан, Елокдах Хассан Махмуд
МПК: A61P 11/00, A61K 31/404, A61K 31/41 ...
Мітки: інгібітори, плазміногена, похідні, активатора, нафтиліндольні, pai-1, типу, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: I,де:R1, R2, R3 та R4, кожний незалежно, являють собою водень, алкіл, що містить 1-3 атоми вуглецю, циклоалкіл, що містить 3-5 атомів вуглецю, -СН2-циклоалкіл, що містить 3-5 атомів вуглецю, алканоїл, що містить 1-3 атоми вуглецю, галоген, гідрокси, арил, необов'язково заміщений 1-3 групами, вибраними з R8, перфторалкіл, що...
Похідні індолу або бензимідазолу для модуляції ikb-кінази
Номер патенту: 78591
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Йєне Герхард, Рітцелер Олаф
МПК: A61P 1/04, A61P 1/02, A61K 31/506 ...
Мітки: індолу, ikb-кінази, модуляції, бензимідазолу, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (І)і/або стереоізомерна форма сполуки формули І, і/або фізіологічно сумісна сіль сполуки формули І, причомуХ і М є однаковими або різними і, незалежно один від одного, означають атом N або СН,R1 і R11 є однаковими або різними і, незалежно один від одного, означають1. атом водню,2. F, Сl, J або Вr,3....
Інгібітори металопротеїнази, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78502
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус, Лундквіст Мікаель, Ерікссон Андерс, Златоідскі Паволь
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4166, A61K 31/4178 ...
Мітки: основі, композиція, застосування, фармацевтична, інгібітори, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль,деХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z вибрано з SO, SO2;m дорівнює 1;А означає простий зв'язок,R1 означає Н;R2 та R3 незалежно вибрані з Н, (С1-6)алкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, фенілгетероалкілу, гетероарилалкілу та...
Похідні 4,5-дигідро-1н-піразолу з антагоністичною активністю щодо св1
Номер патенту: 78523
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Ланге Йозефус Х.М., Тіпкер Якобус, Крузе Корнеліс Г., ван Стюйвенберг Герман Г., Герреманс Арнольдус Г.Й.
МПК: A61K 31/4725, A61K 31/4155, A61K 31/454 ...
Мітки: 4,5-дигідро-1н-піразолу, св1, активністю, похідні, антагоністичною
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І)деR та R1 незалежно один від одного представляють феніл, тієніл або піридил, причому ці групи можуть бути заміщені 1, 2, 3 або 4 замісниками Y, що можуть бути однакові або різні, з групи, що містить С1-3-алкіл або алкокси, гідрокси, галоген, трифторметил, трифторметилтіо, трифторметокси, нітро, аміно, моно- чи...