Патенти з міткою «рецептора»
Терапія пухлин з використанням судинного ендотеліального фактора росту і антитіла до рецептора типу 2 людського епітеліального фактора росту
Номер патенту: 95797
Опубліковано: 12.09.2011
Автори: Фрісс Томас, Шойер Вернер, Хасманн Макс
МПК: A61P 35/00, A61K 39/395
Мітки: епітеліального, людського, судинного, ендотеліального, типу, росту, терапія, рецептора, фактора, антитіла, пухлин, використанням
Формула / Реферат:
1. Застосування антитіла до HER2 та антитіла до VEGF для приготування лікарського засобу для лікування раку молочної залози, який характеризується надекспресією білка рецептора НЕR2, у пацієнта, не сприйнятливого до попередньої терапії з використанням антитіла до VEGF, що полягає в тому, що пацієнтові вводять терапевтично ефективну кількість антитіла до HER2 і антитіла до VEGF.2. Застосування за п. 1, в якому антитіло до VEGF є...
Трициклічні сполуки та їх застосування як модуляторів глюкокортикоїдного рецептора
Номер патенту: 95332
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Гу Кіао, Ольсон Ліза, Джером Кевін ДеВайн, Обуковіц Марк Герард, Рукер Паул Вінсент, Веббер Рональд Кейт, Чен Генгмяо
МПК: A61P 11/06, A61K 31/44, A61P 1/00 ...
Мітки: модуляторів, рецептора, трициклічні, глюкокортикоїдного, застосування, сполуки
Формула / Реферат:
1.Сполука формули І:, (І) де R1- -H; або її сіль. 2. Сполука за п. 1, якою є: або її сіль. 3. Сполука за п. 1, якою є:
Антитіла до рецептора інсулінподібного фактора росту i та їх застосування
Номер патенту: 95284
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Кюнкеле Клаус-Петер, Ройш Дітмар, Хансен Зільке, Шумахер Ральф
МПК: C07K 16/28
Мітки: інсулінподібного, антитіла, застосування, рецептора, фактора, росту
Формула / Реферат:
1. Антитіло, що має здатність до зв'язування з IGF-IR, яке є людським антитілом IgG1- або IgG3-типу і є глікозильованим цукровим ланцюгом на залишку Asn297, яке відрізняється тим, що кількість залишків фукози в цукровому ланцюзі складає щонайменше 99 % ("повністю фукозиловане"), і, крім того, кількість залишків NGNA складає 1 % або менше і/або кількість залишків N-кінцевої альфа-1,3-галактози складає 1 % або менше.2. Антитіло...
Піримідинові сполуки як модулятори рецептора серотоніну
Номер патенту: 95247
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Рудольф Дейл А., Дворак Курт А., Шайрмен Брок Т.
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/517 ...
Мітки: піримідинові, сполуки, серотоніну, рецептора, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (І) або (II): де m означає 1, 2 або 3; n означає 1, 2 або 3; коли m та n присутні, сума m+n є більшою ніж або дорівнює 2 та є меншою ніж або дорівнює 4; Ra та Rb незалежно...
Антагоністи ванілоїдного рецептора підтипу 1 (vr1) і їх застосування
Номер патенту: 94940
Опубліковано: 25.06.2011
Автори: Лі Чіх-Хунг, Браун Брайан С., Кеніг Джон Р., Гомтсян Артур Р.
МПК: C07D 231/56, A61K 31/352, A61K 31/416 ...
Мітки: ванілоїдного, vr1, застосування, антагоністи, підтипу, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, проліки, сіль проліків або їх комбінація, (I) деX1 є -(CR1aR1b)m-, -(CR1aR1b)nG1- або -(CR1aR1b)p-G1-C(R1aR1b)-; m дорівнює 1, 2, 3 або 4; n дорівнює 1, 2 або 3; р дорівнює 1 або 2; G1 являє собою О,...
Похідні пурину, призначені для застосування як агоністи аденозинового рецептора а2а
Номер патенту: 94735
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Ферхарст Робін Алек, Кокс Брайан, Тейлор Роджер Джон
МПК: A61P 29/00, A61K 31/7076, A61K 31/52 ...
Мітки: застосування, пурину, призначені, похідні, а2а, агоністи, аденозинового, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її стереоізомери або фармацевтично прийнятні солі, (I) у якій R1 вибирають з групи, що включає NH-C1-C8-алкіл, NНС(О)С1-С8-гідроксіалкіл, NHC(O)С1-С8-аміноалкіл, NHCO2C1-C8-алкіл, NHСО2С2-С8-гідроксіалкіл, NHC(O)-3-12-членну гетероциклічну групу, що містить від 1 до 4 гетероатомів, вибраних...
Трициклічні сполуки та їх застосування як модуляторів глюкокортикоїдного рецептора
Номер патенту: 94639
Опубліковано: 25.05.2011
Автори: Джером Кевін ДеВайн, Веббер Рональд Кейт, Гу Кіао, Ольсон Ліза, Рукер Паул Вінсент, Деврай Райеш Венкатесваран, Обуковіц Марк Герард, де Крескензо Гарі А.
МПК: A61P 1/00, A61K 31/44, A61P 11/06 ...
Мітки: трициклічні, глюкокортикоїдного, застосування, сполуки, рецептора, модуляторів
Формула / Реферат:
1.Сполука формули І:, (I) де R1 є -Р(О)(ОН)2; або її сіль. 2. Сполука за п. 1, якою є сполука: або її сіль. 3. Сполука за п. 1, якою є сполука:
2-заміщені бензімідазоли як селективні модулятори рецептора андрогену (sarms)
Номер патенту: 94441
Опубліковано: 10.05.2011
Автори: Суй Чжихуа, Вернон мол., Алфорд К., Нг Реймонд А., Лантер Джеймс К.
МПК: A61K 31/4184, C07D 235/12, C07D 403/04 ...
Мітки: 2-заміщені, рецептора, модулятори, бензимідазоли, андрогену, sarms, селективні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) де R1 вибирають з групи, що складається з водню, нижчого алкілу, -(СН2)-(С2-4-алкенілу), -(СН2)-(С2-4-алкінілу), фторованого нижчого алкілу, -(нижчий алкіл)-СN, -(СН2)-гетероарилу, -(СН2)-арилу, -SО2-(нижчого алкілу), -SО2-(фенілу), -SO2-(толілу), -(СН2)-(фторованого нижчого алкілу),...
Похідні піперидин-4-ілпіридазин-3-іламіну як швидко дисоціюючі антагоністи рецептора дофаміну 2
Номер патенту: 94058
Опубліковано: 11.04.2011
Автори: Де Браян Марсель Франс Леопольд, ван ден Кейбус Франс Альфонс Марія, Ланглуіс Ксав'єр Джін Майкл, Кенніс Лудо Едмонд Джозефін, МакДональд Грегор Джеймс, ван Роосброеск Явес Еміль Марія
МПК: A61K 31/501, A61P 25/00, C07D 401/12 ...
Мітки: антагоністи, рецептора, піперидин-4-ілпіридазин-3-іламіну, дофаміну, дисоціюючі, похідні, швидкої
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват або її стереоізомерна форма, в якій R являє собою водень або С1-6алкіл; R1 являє собою феніл, заміщений 1, 2 або 3 замісниками, кожний з яких незалежно вибраний з групи, що включає водень, галоген, ціано, С1-4алкіл, С1-4алкілокси,...
Застосування антагоністів рецептора св1 для виробництва композиції для лікування фіброзу печінки
Номер патенту: 94025
Опубліковано: 11.04.2011
Автори: Лотерштайн Софі, Жюльєн Боріс, Гренар Паскаль, Малла Аріан, Тран ван Нхьє Жанна
МПК: A61K 31/454, A61K 31/415, A61P 1/16 ...
Мітки: лікування, антагоністів, композиції, виробництва, рецептора, фіброзу, печінки, св1, застосування
Формула / Реферат:
1. Застосування антагоніста рецептора СВ1 у виробництві композиції для лікування фіброзу печінки.2. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що антагоніст рецептора СВ1 являє собою специфічний антагоніст рецептора СВ1.3. Застосування за п. 1 або 2, яке відрізняється тим, що антагоніст являє собою сполуку формули II або одну з її фармацевтично прийнятних солей, де g2, g3, g4, g5 і g6 та w2, w3, w4, w5 і w6 є однаковими або...
Модифіковані антагоністи (мутеїни) рецептора il-4
Номер патенту: 94021
Опубліковано: 11.04.2011
Автори: Пен Кларк, Рожняк Стів, Лонгфре Малінда, Грев Джері Майкл, Вонг Тереза Мо-фан, Томкінсон Адріан, Юнг Стефані Л.
МПК: A61P 11/00, A61K 38/20, C12N 15/24 ...
Мітки: мутеїни, модифіковані, рецептора, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Очищений полінуклеотид, який включає: (a) нуклеотидну послідовність, наведену в SEQ ID NO: 6; або(b) нуклеотидну послідовність, яка кодує поліпептид, що має амінокислотну послідовність, наведену в SEQ ID NO: 14.2. Експресуючий вектор, який включає полінуклеотид за п. 1.3. Клітина-хазяїн, яка включає експресуючий вектор за п. 2.4. Спосіб одержання модифікованого антагоніста (мутеїна) рецептора IL-4, який...
Похідні піразину, корисні як антагоністи аденозинового рецептора
Номер патенту: 93883
Опубліковано: 25.03.2011
Автори: Естеве Тріас Крістіна, Сока Пуейо Лідія, Відаль Хуан Бернат, Іствуд Пол Роберт
МПК: A61K 31/497, A61K 31/506, A61P 11/06 ...
Мітки: рецептора, корисні, піразину, аденозинового, антагоністи, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де: А являє собою моноциклічну або поліциклічну арильну або гетероарильну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, незалежно вибраними із групи, яка складається з атомів галогену, С1-4алкілу, С3-8циклоалкілу, С3-8циклоалкіл-С1-4алкілу, С1-4алкокси, арил-С1-4алкокси,...
Похідні n-(гетероарил)-1н-індол-2-карбоксамідів і їх застосування як лігандів ванілоїдного рецептора trpv 1
Номер патенту: 93668
Опубліковано: 10.03.2011
Автори: Еванно Яннік, Маланда Андре, Дюбуа Лоран
МПК: A61K 31/33, C07D 209/42, A61P 29/00 ...
Мітки: n-(гетероарил)-1н-індол-2-карбоксамідів, лігандів, рецептора, застосування, похідні, ванілоїдного
Формула / Реферат:
1. Сполука, що відповідає формулі (І), (I)в якій:n дорівнює 0, 1, 2 або 3;Х1, Х2, Х3, Х4, Z1, Z2, Z3, Z4 і Z5 означають, незалежно один від одного, атом водню або галогену або групу С1-С6-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С3-алкілен, С1-С6-фторалкіл, С1-С6-алкокси, С1-С6-фторалкокси, ціано, C(O)NR1R2, нітро, NR1R2, С1-С6-тіоалкіл, -S(O)-С1-С6-алкіл, -S(O)2-С1-С6-алкіл, SO2NR1R2, NR3СОR4, NR3SO2R5 або...
Первинна кисла фосфатна сіль антагоніста рецептора простагландину d2
Номер патенту: 93062
Опубліковано: 10.01.2011
Автори: Шерер Даніель, Ланджевін Беверлі, Ортон Едвард
МПК: C07D 239/46, A61K 31/505, C07D 239/47 ...
Мітки: фосфатна, рецептора, антагоніста, кисла, сіль, первинна, простагландину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (III). (III) 2. Сполука за п. 1 в кристалічній формі. 3. Фармацевтична композиція, яка містить фармацевтично ефективну кількість сполуки за п. 1 в складі з фармацевтично прийнятним носієм. 4. Спосіб лікування алергічного захворювання, системного мастоцитозу, порушення, що...
Похідні піразоло[1,5-альфа]піримідинілу, корисні як антагоністи рецептора рилізинг-фактора кортикотропіну (crf)
Номер патенту: 92756
Опубліковано: 10.12.2010
Автор: Хосснер Френк
МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 487/04 ...
Мітки: crf, похідні, рилізинг-фактора, рецептора, корисні, антагоністи, піразоло[1,5-альфа]піримідинілу, кортикотропіну
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою поліморфну форму 2 [3-(4-метокси-2-метилфеніл)-2,5-диметилпіразоло[1,5-а]піримідин-7-іл]-[(S)-1-(3-метил[1,2,4]оксадіазол-5-іл)пропіл]аміну формули (І). (I) 2. Сполука за п. 1, що характеризується термограмою диференціальної скануючої калориметрії, показаної на фіг. 2, причому DSC проведена при швидкості...
8-заміщені бензоазепіни як модулятори toll-подібного рецептора
Номер патенту: 92754
Опубліковано: 10.12.2010
Автори: Гронеберг Роберт Д., Ері Тодд С., Доерті Джордж А., Джонес Захарі
МПК: A61K 31/55, C07D 403/10, C07D 223/00 ...
Мітки: 8-заміщені, рецептора, бензоазепіни, toll-подібного, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формулита її сольвати, таутомери і фармацевтично прийнятні солі, в якій: Y є арильне чи гетероарильне кільце, де згадані арильне та гетероарильне кільця заміщені однією або більше групами, незалежно вибраними з алкенілу, алкінілу, Br, CN, ОН, NR6R7, C(=O)R8, NR6SO2R7, (C1-C6алкіл)аміно, R6OC(=O)CH=CH2-, SR6 і SO2R6, і...
Ціанопіролсульфонамідні модулятори прогестеронового рецептора та їх застосування
Номер патенту: 92500
Опубліковано: 10.11.2010
Автори: Фенсом Ендрю, Маккомас Кейсі Камерон, Меленскі Едвард Джордж
МПК: A61K 31/41, A61K 31/40, A61P 15/18 ...
Мітки: ціанопіролсульфонамідні, модулятори, застосування, прогестеронового, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру формули І, або її фармацевтично прийнятна сіль: у якій: R1 вибирають з групи, яка включає: Н, CN, SO2-C1-C6алкіл, SO2-C3-C8циклоалкіл, SО2-заміщений C1-C6алкіл, SО2-арил, SO2-заміщений арил, SО2-гетероарил, SО2-гетероцикл,...
Конденсовані гетероциклічні сполуки, спосіб їх одержання, фармачевтична композиція, антагоніст crf рецептора, спосіб лікування та застосування антагоніста crf рецептора
Номер патенту: 92169
Опубліковано: 11.10.2010
Автори: Сідем Крістофер Стівен, Коррітт Крістофер Пітер, Пратт Скотт Алан, Чо Сук Янг, Гіоркос Альберт Чарльз, Асо Казуйоші, Мочізукі Мічійо
МПК: C07D 235/04, C07D 235/18, C07D 235/12 ...
Мітки: одержання, композиція, рецептора, антагоніст, спосіб, лікування, антагоніста, гетероциклічні, конденсовані, застосування, фармачевтична, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, (I) в якій R1 означає необов'язково заміщений гідрокарбіл, необов'язково заміщену С-зв'язану гетероциклічну групу, необов'язково заміщену N-зв'язану гетероарильну групу або ацил, за умови, що метил та трифторметил виключаються; R2 означає необов'язково заміщений циклічний...
Високоактивні повні і часткові агоністи та антагоністи рецептора ноцицептину/орфаніну fq
Номер патенту: 91844
Опубліковано: 10.09.2010
Автори: Кало Джіроламо, Гуерріні Ремо, Сальвадорі Северо, Реголі Доменіко
МПК: C07K 14/665, A61K 38/33
Мітки: часткові, високоактивні, рецептора, агоністи, повні, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Пептид, що має загальну формулу (І):Xaa1-Y-Gly2-Gly3-Xbb4-Thr5-Gly6-Xcc7-Arg8-Lys9-Ser10-Xdd11-Arg12-Lys13-Xee14-Xff15-R, (I)де:Хаа1 вибраний з групи, яку складають Phe та N-бензилгліцин (Nphe); ψ являє собою зв'язок між першими двома залишками амінокислот, який вибраний з групи, яку складають CO-NH, CH2-NH та СН2-О;Xbb4 - Phe або pXPhe, де "Х" вибраний з групи, яка включає Н, Сl, Вr, І, F, NO2,...
Похідні 4-(2-аміно-1-гідроксіетил)фенолу як агоністи b2 адренергічного рецептора
Номер патенту: 91364
Опубліковано: 26.07.2010
Автори: Креспо Креспо Марія Ізабель, Гуал Роіг Сільвія, Наварро Ромеро Елоіза, Пуіг Дуран Карлос, Кастро Паломіно Ларіа Хуліо Сезар
МПК: A61K 31/415, A61K 31/135, A61K 31/47 ...
Мітки: 4-(2-аміно-1-гідроксіетил)фенолу, похідні, адренергічного, рецептора, агоністи
Похідні 3-фенілпіразолу як модулятори 5-ht2a серотонінового рецептора, корисні для лікування розладів, пов’язаних з цим рецептором
Номер патенту: 91350
Опубліковано: 26.07.2010
Автори: Джонс Роберт М., Юнетт Девід Дж., Сюн Іфен, Тігарден Бредлі, Йаякумар Хоннаппа, Страх-Плейнет Соня, Каспер Мартін, Доса Петер Я., Леманн Юерг, Чоі Цзинь Сунь Керолайн, Файхтінгер Конрад
МПК: C07D 231/12, A61K 31/4155, A61P 29/00 ...
Мітки: лікування, пов'язаних, 3-фенілпіразолу, 5-ht2a, похідні, рецептора, серотонінового, корисні, модулятори, рецептором, розладів, цим
Тіофенові сполуки і активатори рецептора тромбопоетину
Номер патенту: 91054
Опубліковано: 25.06.2010
Автори: Хорікава Масато, Накано Сатоші, Ішівата Норіхиса, Овада Шінго, Ота Хірофумі, Хірокава Ютака, Івамото Шунсуке, Янаджіхара Казуфумі, Міяджі Кацуакі, Шігета Юкіхіро
МПК: C07D 409/12, C07D 333/32
Мітки: тіофенові, сполуки, активаторі, тромбопоетину, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):,де R1 - фенільна група (фенільна група може бути заміщена однією або більше алкільними групами С1-6, однією або більше алкільними групами С1-3 (алкільні групи С1-3 заміщені одним або більше атомами галогену), однією або більше алкоксильними групами С1-3 (алкоксильні групи С1-3 можуть бути заміщені одним або більше...
Нове застосування агоністів печінкового рецептора х
Номер патенту: 90718
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Жуньєн Жан-Луі, Юссон Бернадетт, Брока П'єрр
МПК: A61K 31/502, A61P 3/10
Мітки: рецептора, застосування, агоністів, нове, печінкового
Формула / Реферат:
1. Застосування агоніста LXR для виготовлення лікарського засобу, корисного для лікування діабету типу І.2. Застосування за п. 1, де зазначений лікарський засіб застосовують для регенерації бета-клітин.3. Застосування за п. 1, де зазначений лікарський засіб застосовують для підвищення життєздатності бета-клітин.4. Застосування за п. 1, де зазначений лікарський засіб застосовують для підвищення життєздатності...
Антагоністи рецептора pgd2 для лікування запальних захворювань
Номер патенту: 90706
Опубліковано: 25.05.2010
Автори: Харрісон Шон, Елдер Емі І., Гхош Шомір, Рену Крітелль С., Карсон Кеннет Г., Літтл Джеремі Д.
МПК: A61K 31/4375, A61K 31/47, A61K 31/4365 ...
Мітки: антагоністи, рецептора, захворювань, лікування, запальних
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена наступною структурною формулою:, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декільце А являє собою необов'язково заміщене, конденсоване 5-6-членне арильне або гетероарильне кільце;Y являє собою >C(Rx)- або >N-;Х1 являє собою -С(=O)-, -SO2-, -CONR-, -C(R)2- або СО2-;R1 являє собою необов'язково заміщену...
Фармацевтичний препарат, що включає антитіло проти рецептора egf
Номер патенту: 90460
Опубліковано: 11.05.2010
Автори: Мюллер Роберт, Малєр Ханнс-Крістіан
МПК: A61K 47/02, A61K 47/06, A61K 39/395 ...
Мітки: включає, антитіло, фармацевтичний, рецептора, препарат
Формула / Реферат:
1. Водний препарат, що містить цетуксимаб або матузумаб, буфер, амінокислоту та поверхнево-активну речовину, за умови, що він не містить будь-якого цукру.2. Препарат за п. 1, який відрізняється тим, що буфер містить одну або більше: сіль лимонної кислоти, сіль оцтової кислоти, гістидинову сіль, сукцинатну сіль, малатну сіль, фосфатну сіль або сіль молочної кислоти та/або їхні відповідні вільні кислоти або основи, або суміші однієї або...
Агоністи рецептора нейропептиду-2
Номер патенту: 90039
Опубліковано: 25.03.2010
Автори: Данхо Валід, Фотоухі Надер, Тауб Ребекка Енн, Ерліх Джордж, Конде-Нейп Карін, Рондіноне Крістіна Марта, Фрай Девід С., Тіллі Джефферсон Р., Хан Ваджіха, Конкар Аніш, Свісток Джозеф
МПК: A61P 3/10, A61K 38/16
Мітки: рецептора, нейропептиду-2, агоністи
Формула / Реферат:
1. Агоніст рецептора нейропептиду-2 формули (І) ,(I)деX означає 4-оксо-6-(1-піперазиніл)-3(4Н)-хіназоліноцтову кислоту (Pqa),Y означає Н, ацил, заміщений або незаміщений алкіл, заміщений або незаміщений (нижч.) алкіл, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений гетероарил, заміщений або незаміщений алкокси, залишок...
Гетероциклічні сполуки і активатори рецептора тромбопоетину
Номер патенту: 89970
Опубліковано: 25.03.2010
Автори: Івамото Шунсуке, Накано Сатоші, Міяджі Катсуакі, Овада Шінго, Шіджета Юкіхіро, Янагіхара Казафумі, Ота Хірофумі, Хірокава Ютака, Ішівата Норіхиса
МПК: A61K 31/415, C07D 231/18, A61P 7/00 ...
Мітки: тромбопоетину, сполуки, рецептора, гетероциклічні, активаторі
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (1), (1)де А - атом азоту або CR4 (де R4 - атом водню, гідроксильна група (гідроксильна група може бути заміщена алкенільною групою С2-6 або алкінільною групою С2-6), тіольна група (тіольна група може бути заміщена алкільною групою С1-10, алкенільною групою С2-6, алкінільною групою С2-6 або алкілкарбонільною групою С1-10),...
Фармацевтичні композиції, що містять нікотинову кислоту та анатгоніст рецептора dp
Номер патенту: 89615
Опубліковано: 25.02.2010
Автори: Чен Кан, О'Нейл Гері, Уотерс Джерард, Меттерс Кетлін М.
МПК: A61K 31/351, A61K 31/405, A61K 31/455 ...
Мітки: рецептора, кислоту, композиції, містять, фармацевтичні, нікотинову, анатгоніст
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, яка містить нікотинову кислоту і сполуку формули Е:або їх фармацевтично прийнятну сіль або сольват, у поєднанні з фармацевтично прийнятним носієм.2. Фармацевтична композиція, яка містить...
Похідні заміщеного азепіну як модулятори рецептора серотоніну
Номер патенту: 88786
Опубліковано: 25.11.2009
Автори: Тамі Лоуренс, Варга Норберт, Бом Девід К., Робердж Майкл Дж., Беннані Юссеф Л.
МПК: C07D 487/02, A61K 31/55
Мітки: похідні, заміщеного, рецептора, серотоніну, азепіну, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іу якійX являє собою S, О або NR5;R1 та R2 незалежно вибрані з групи, яка включає Н, галоген, С1-8алкіл, С1-8алкіларил, С1-8алкілгетероарил, С1-8алкеніл, пергалоалкіл, CN, OR5, SR5, N(R5)2, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CO2R5, SO2N(R5)2, NR5SO2R5, арил та гетероарил, де вказані арил або гетероарил можуть бути необов'язково заміщені...
2,6-заміщені-4-монозаміщені аміно-піримідини як антагоністи рецептора простагландину d2
Номер патенту: 88485
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Дешо Ельза А., Хант Хейзел Дж., Цао Бін, Гіллеспі Тімоті А., Боффі Рей, Харріс Кейт Джон, Стефані Девід, Гарднер Чарльз Дж., Агіар Жуасі К., Лім Сунгтаєк
МПК: C07D 239/46, C07D 401/04, C07D 239/48 ...
Мітки: простагландину, аміно-піримідини, 2,6-заміщені-4-монозаміщені, рецептора, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де(А) Су1 - циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, гетероарил, арил або поліциклічний алкарил, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп Су1, якими є:ацил, ціано, галоген, нітро, карбокси, гідрокси, алкілтіо, алкілсульфоніл, алкілсульфініл, циклоалкіл,...
Похідні піперазинілпіперидину як антагоністи хемокінового рецептора
Номер патенту: 88466
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Хуан Тайшен, Чжан Ке, Гленн Джозеф, Цао Ганьфен, Ананд Раджан, Чень Ліхуа, Сюе Чу-Бяо, Мелоні Девід, Меткаф Брайан, Ван Аньлай
МПК: A61K 31/495
Мітки: рецептора, похідні, антагоністи, хемокінового, піперазинілпіперидину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або проліки, у якій:R1 являє собою гетероарил, необов'язково заміщений одним або декількома R6;R2 являє собою Н, галоген, ціано, нітро, С1-С6алкіл, С1-С6галогеналкіл, С2-С6алкеніл, С2-С6алкініл, арил, гетероарил, С3-С7циклоалкіл, гетероциклоалкіл, SOR7, SO2R7, COR8, OR9, SR9, COOR9,...
Похідні піперидину, що мають активність по відношенню до ccr5 (хемокінового рецептора 5)
Номер патенту: 88303
Опубліковано: 12.10.2009
Автор: Такер Говард
МПК: A61P 11/00, A61P 17/00, A61K 31/4523 ...
Мітки: хемокінового, активність, рецептора, піперидину, відношенню, мають, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)в якій R1 - S(О)2R6;R2 - 3,5-дифлуорфеніл, 3-трифлуорметилфеніл або 3-флуор-5-хлорфеніл;R3 - гідроген;R4 - метил, етил або циклопропіл;R5 - феніл(С1-2)алкіл або феніл(С1-2алкіл)NН; де фенільні кільця, як варіант, заміщені групою S(O)k(С1-4алкіл);k дорівнює 2;R6 - С1-6алкіл;або її...
Похідні піридазинону як агоністи рецептора тиреоїдного гормону
Номер патенту: 88104
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Тхаккар Кшітій Чхабільбхай, Со Сун-Сау, Цянь Імінь, Кертеш Деніс Джон, Хейнз Ненсі-Еллен, Скотт Натан Роберт, П'єтраніко-Коле Шеррі Лінн, Тіллі Джефферсон Райт
МПК: A61K 31/501, A61P 5/16, C07D 237/14 ...
Мітки: піридазинону, агоністи, гормону, рецептора, похідні, тиреоїдного
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І):, (I)де:А являє собою О, СH2, S, SO або SO2;Х та Y кожний незалежно вибраний із групи, яка складається з Br, C1 та -СН3;R1 вибраний із групи, яка складається з:-(СН2)nСООН;-ОСН2СООН;-NHC(=O)COOH;-NHCH2COOH; та...
Похідні піперидину як модулятори рецептора ccr5 хемокіну, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 88002
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Фолл Алан, Такер Говард
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4545, A61P 1/00 ...
Мітки: піперидину, рецептора, фармацевтична, композиція, модулятори, спосіб, хемокіну, одержання, основі, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,де:А відсутня або є (СН2)2;L є СН або N;M є NR1, O, S, S(O) aбo S(O)2;R1 є гідрогеном, С1-6алкілом [як варіант, заміщеним фенілом {заміщеним галогеном, С1-4алкілом, С1-4алкокси, ціано, нітро, CF3, OCF3, (С1-4алкіл)С(О)NН, S(O)2NH2, С1-4алкілтіо, S(O)(C1-4алкіл) або S(O)2(C1-4алкіл)} або гетероарилом...
Похідні блокатора рецептора ангіотензину ii
Номер патенту: 87983
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Альміранте Ніколетта, Он'їні Енніо, Дель Сольдато П'єро
МПК: A61K 31/00
Мітки: рецептора, похідні, ангіотензину, блокатора
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (I) або її фармацевтично прийнятні сіль або стереоізомер:R-(Y-ONO2)s, (I)в якій:s дорівнює 1 або 2;R вибрана з таких залишків блокатора рецептора ангіотензину ІІ формули (II) або (III): , (II)де R0 єабо -N0, яка є групою, здатною приєднуватись до Y, і має одне з таких значень: -CОО-, -О-, -CONH-,...
Сполуки як модулятори опіоїдного рецептора
Номер патенту: 87962
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Каваш Роберт В., Бреслін Генрі Дж., Хе Вей
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4725, A61P 1/00 ...
Мітки: модулятори, рецептора, сполуки, опіоїдного
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (II):, Формула (II)де:М1 та М2 кожний незалежно вибраний з групи, що включає гідроксильну групу, С1-6-алкіл, С1-6-алкоксигрупу, аміногрупу, С1-6-алкіламіногрупу, ді-(С1-6)-алкіламіногрупу та -NR37R38,де R37 та R38 незалежно вибрані з групи, що включає С1-6-алкіл, необов'язково заміщений гідроксильною групою,...
N-(2-бензил)-2-фенілбутанаміди як модулятори рецептора андрогену
Номер патенту: 87854
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Мейсснер Роберт С., Ванг Дзіабінг, Кім Юнтає, Кроут Майкл Р., Ханні Барбара, Перкінс Джеймс Дж., Масселман Джеффрі, Мітчелл Хелен Дж.
МПК: A61K 31/00
Мітки: n-(2-бензил)-2-фенілбутанаміди, модулятори, рецептора, андрогену
Формула / Реферат:
1. Сполука структурної формули І:, (I)її фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер, деX являє собою -СН- або -N-;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;m дорівнює 0, 1 або 2;R1 і R4, кожний незалежно, вибраний...
Конденсовані похідні піридину, застосовні як антагоністи аденозинового рецептора а2в
Номер патенту: 87840
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Відаль Хуан Бернат, Гонсалес Родрігес Якоб, Іствуд Пол Роберт
МПК: A61P 11/00, A61K 31/437, A61K 31/4427 ...
Мітки: похідні, застосовні, рецептора, аденозинового, конденсовані, піридину, а2в, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки формули (І),у якій:А означає необов'язково заміщену моноциклічну або поліциклічну арильну або гетероарильну групу,В означає необов'язково заміщену моноциклічну або поліциклічну азотовмісну гетероциклічну групу,і абоа) R1 означає атом водню та R2 означає групу, вибрану із групи, яка включає -NH2 і...
Імідазольні різновиди як модулятори рецептора гамк для лікування шлунково-кишкових розладів
Номер патенту: 87141
Опубліковано: 25.06.2009
Автори: Брелсфорд Вейн, Ольссон Томас, устафссон Лінда, Еґнер Брайан, Бауер Удо, Кгайлані Віяй, Нільссон Кароліна, Ф'єльстрем Ола, Матссон Ян
МПК: A61K 31/435, C07D 471/04
Мітки: різновиди, розладів, модулятори, лікування, гамк, імідазольні, шлунково-кишкових, рецептора
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, (І)деR1 - С1-С10алкіл, С2-С10алкеніл, С2-С10алкініл або С3-С10циклоалкіл, кожний, як варіант, незалежно заміщений групою: С1-С10алкоксил, С3-С10циклоалкіл, С1-С10тіоалкоксил, галоген, гідроксил, меркапто, карбонова кислота, естер карбонової кислоти, амід карбонової кислоти, нітрил або один чи два арили або...
Антагоністи рецептора глюкагону, їх одержання та терапевтичне застосування
Номер патенту: 86621
Опубліковано: 12.05.2009
Автори: Чжу Госінь, Коннер Скотт Юджін, Лі Цзяньке
МПК: C07C 235/42, A61K 31/197, A61P 3/10 ...
Мітки: терапевтичне, глюкагону, застосування, антагоністи, рецептора, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука, структура якої представлена формулою І, (I)або фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки де:Y - -О- або -S-;Q, D, X та Т незалежно один від одного означають вуглець (заміщений воднем або факультативними замісниками, вказаними у цьому описі) або азот (факультативно заміщений киснем), за умови, що не більше ніж два з Q, D, X та Т -...