Патенти з міткою «рецептора»

Сторінка 3

Бензотіазоли як модулятори грелін рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 100527

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: Аллен Джек МакКвін, Бутлін Роджер Джон, МакКоулл Вільям, Вуд Джеймс Метт'ю, Робб Ґраем Річард, рін Клів

МПК: A61P 3/00, C07D 277/82, A61K 31/428 ...

Мітки: грелін, бензотіазоли, модулятори, рецептора

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль,де:R1 означає галоген, нітро, С1-6алкільну групу, як варіант, заміщену одним, двома або трьома флуором, С2-6алкенільною групою, С3-6циклоалкільною групою, фенілом, фенокси, фенілС1-4алкільною групою, феноксіС1-4алкільною групою, піролілом, групою RaS(O)n(O)о, в якій Ra означає феніл або...

Арилметилбензохіназолінони як позитивні алостеричні модулятори рецептора м1

Завантаження...

Номер патенту: 100459

Опубліковано: 25.12.2012

Автори: Грішок Томас Дж., Бішор Дуглас С., Ді Марко Крістіна Нг, Кудук Скотт Д.

МПК: A61P 25/28, C07D 239/88, A61K 31/517 ...

Мітки: арилметилбензохіназолінони, алостеричні, позитивні, рецептора, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декожний з X, Y і Z являє собою СН, і Q являє собою С, або один з X, Y, Q і Z являє собою N і інші являють собою СН або С, або X і Y являють собою СН і Q, R1 і Z зв'язані разом з утворенням нафтильної групи;            R1 вибраний із групи, яка складається з(1)...

Lna-антагоністи андрогенного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 100253

Опубліковано: 10.12.2012

Автор: Ворм Йєспер

МПК: C12N 15/11

Мітки: lna-антагоністи, рецептора, андрогенного

Формула / Реферат:

1. Олігомер довжиною 10-30 нуклеотидів, який містить безперервну нуклеотидну послідовність загальною довжиною 10-30 нуклеотидів, де вказана безперервна нуклеотидна послідовність щонайменше на 80 % гомологічна відповідній області гена андрогенного рецептора ссавця або зворотній комплементарній послідовності мРНК; де вказаний олігомер містить щонайменше одну ланку LNA і де безперервна нуклеотидна послідовність містить щонайменше 10...

Фармацевтичні композиції на основі антагоністів рецептора кініну в2 і кортикостероїдів та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 100060

Опубліковано: 12.11.2012

Автори: Джуліані Сандро, Маджі Карло Альберто

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/4709 ...

Мітки: кініну, застосування, рецептора, фармацевтичні, кортикостероїдів, композиції, антагоністів, основі

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, що містить як активну складову кортикостероїд та антагоніст В2-рецептора кініну разом з фармацевтично прийнятними носіями та наповнювачами, в якій:a) кортикостероїд, як природний, так і синтетичний, є вибраним з кортизону, гідрокортизону, беклометазону, бетаметазону, будезоніду, дексаметазону, флуметазону, флунізоліду, флуокортону, флутиказону, метилпреднізолону, метилпреднізону, параметазону, преднізолону,...

3-аміноциклопентанкарбоксаміди як модулятори рецептора хемокіну

Завантаження...

Номер патенту: 99978

Опубліковано: 25.10.2012

Автори: Хуанг Вей, Роджір мол. Дональд Джозеф, Трухілльо Джон Ісідро, Тьорнер Стів Роналд, Хьюз Роберт Оуен, Девраж Раджеш Венкатсваран

МПК: A61P 29/02, A61P 35/00, A61K 31/407 ...

Мітки: рецептора, хемокіну, модулятори, 3-аміноциклопентанкарбоксаміди

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І(а) або І(b): , I(a), I(b)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:А означає О або CF2;W означає CR13R14, C(O), CHOR15, CHF, CF2, О або S;R1 означає Н або (С1-С6)алкіл, необов'язково заміщений 1-3 замісниками, вибраними з гало, ОН, СО2Н,...

Триазиндіонові похідні як модулятори рецептора gabab

Завантаження...

Номер патенту: 99907

Опубліковано: 25.10.2012

Автори: Жібелін Антоін, Кампо Бріс, Мала Карім, Ріге Ерік

МПК: C07D 253/02, A61P 25/00, A61K 31/53 ...

Мітки: рецептора, модулятори, gabab, триазиндіонові, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що відповідає формулі III, IIIта стереоізомерні форми, суміші стереоізомерних форм або фармацевтично прийнятні солі,гідрати або сольвати зазначеної сполуки,де:В вибирають з групи, що включає Н, феніл, дигідробензофураніл, бензооксадіазоліл, нафтил, піридиніл, хінолініл, індоліл, дигідробензодіоксиніл, бензофеноніл,...

Похідні 1,2,4,-триазин-3,5-діону для лікування порушень, реагуючих на модулювання рецептора допаміну d3

Завантаження...

Номер патенту: 99634

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Женест Ерве, Йонген-Рело Анна Люсія, Хаупт Андреас, Ланге Удо, Тернер Шон Кольм, Дрешер Карла, УНГЕР Ліліане, Брайє Вілфрід, Бєспалов Антон

МПК: A61P 25/00, A61P 25/18, A61K 31/53 ...

Мітки: реагуючих, порушень, допаміну, похідні, лікування, рецептора, модулювання, 1,2,4,-триазин-3,5-діону

Формула / Реферат:

            1. Похідна 1,2,4-триазин-3,5-діону формули І, (І)            де            А являє собою насичений або ненасичений вуглеводневий ланцюг з довжиною ланцюга від 4 до 6 атомів вуглецю, причому вуглеводневий ланцюг не заміщений або заміщений 1, 2 або 3 метильними групами;            R1 вибраний з групи, що складається з водню,...

Бензолсульфонамідні сполуки, придатні для лікування розладів, які сприйнятливі до модуляції дофамінового рецептора d3

Завантаження...

Номер патенту: 99628

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Тернер Шон Кольм, Хаупт Андреас, Ланге Удо, Брайє Вілфрід, УНГЕР Ліліане, Бєспалов Антон, Йонген-Рело Ана Люсія, Дрешер Карла

МПК: A61K 31/444, C07D 213/76, A61P 25/00 ...

Мітки: лікування, бензолсульфонамідні, рецептора, сприйнятливі, придатні, дофамінового, сполуки, модуляції, розладів

Формула / Реферат:

            1. N-(6-піперазин-1-ілпіридин-3-іл)бензолсульфонамідні сполуки формули І, (I)            де            R1 вибраний із групи, яка складається з водню, лінійного С1-С3алкілу й фторованого лінійного С1-С3алкілу;            R2 являє собою водень або метил;            R3 вибраний із групи, яка складається з водню, галогену,...

Сполуки хіноліну, придатні для лікування порушень, які реагують на модуляцію рецептора 5-ht6 серотоніну

Завантаження...

Номер патенту: 99626

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: УНГЕР Ліліане, Вернет Вольфганг, Брайє Вілфрід, Дрешер Карла, Хаупт Андреас, Майрер Маттіас, Мецлер Маріо, Ланге Удо, Вікке Карстен, Тернер Шон Кольм

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4709, C07D 471/04 ...

Мітки: рецептора, придатні, 5-ht6, порушень, серотоніну, реагують, хіноліну, лікування, модуляцію, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука хіноліну формули (І), (I)у якійR означає групу формули, (R)у якій * указує сайт зв'язування з хінолінільним радикалом;А означає (СН2)а, де а означає 0, 1, 2 або 3;В означає (СН2)b, де b означає 0, 1, 2 або 3;X’ означає (СН2)x, де х...

Піридилпіперидинові антагоністи рецептора орексинів

Завантаження...

Номер патенту: 99620

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Кокс Крістофер Д., Шрайєр Джон Д., Коулман Пол Дж., Бреслін Майкл Дж.

МПК: A61K 31/4525, A61K 31/454, A61K 31/4535 ...

Мітки: антагоністи, піридилпіперидинові, рецептора, орексинів

Формула / Реферат:

            1. Піридилпіперидинова сполука, вибрана з групи, що...

Селективні модулятори андрогенового рецептора для лікування діабету

Завантаження...

Номер патенту: 99609

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Далтон Джеймс Т., Міллер Дуейн Д.

МПК: A61K 31/47, A61K 31/66, A61K 31/675 ...

Мітки: лікування, діабету, андрогенового, рецептора, селективні, модулятори

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування хвороби чи стану суб'єкта-людини, де вказану хворобу чи стан вибрано з групи непереносимості глюкози, гіперінсулінемії та інсулінорезистентності, який має у своєму складі етап введення згаданому суб'єктові селективного модулятора андрогенового рецептора (SARM) формули III, де вказана сполука характеризується структурою:або її ізомером,...

Сіль нападисилату як антагоніст мускаринового рецептора м3

Завантаження...

Номер патенту: 99604

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Булл Річард Джеймс, Авітабіле Барбара Джузеппіна, О'Салліван Дейвід

МПК: C07D 263/12, A61P 11/06, A61K 31/421 ...

Мітки: сіль, антагоніст, нападисилату, мускаринового, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сіль, яка є [2-(4-хлорбензилоксі)етил]-[2-((R)-циклогексилгідроксифенілметил)оксазол-5-ілметил]диметиламонію нападисилатом (нафталін-1,5-дисульфонатом).            2. Сіль за п. 1, яка відрізняється тим, що є [2-(4-хлорбензилоксі)етил]-[2-((R)-циклогексилгідроксифенілметил)оксазол-5-ілметил]диметиламонію гемінафталін-1,5-дисульфонатом.            3. Сіль за п. 2, яка відрізняється тим, що має щонайменше такі...

Агоністи рецептора меланокортину

Завантаження...

Номер патенту: 99555

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Лі Санг Дае, Моон Санг Піл, Чой Сунг Піл, Лі Коо, Ахн Ін Ае, Лі Хьюн Мін, Чанг Соо Йонг, Лі Хьюн Хо, Шім Донг Сап

МПК: C07D 403/14

Мітки: рецептора, агоністи, меланокортину

Формула / Реферат:

            1.Сполука наступної формули 1,де:R1 являє собою водень або С1-С10-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, С6-С10-арил, гетероцикл або гетероарил, кожний з яких є незаміщеним або заміщеним щонайменше одним замісником, вибраним з групи, що містить галоген, аміно, С1-С4алкіл, трифторметил, гідрокси, С1-С4-алкокси, ціано і оксо;R2 являє собою феніл або...

Лікування ожиріння антагоністами мускаринового рецептора м1

Завантаження...

Номер патенту: 99259

Опубліковано: 10.08.2012

Автори: Сід Брайан, Мечанік Джордан

МПК: A61K 31/135, A61K 31/13, A61K 31/5513 ...

Мітки: рецептора, антагоністами, лікування, мускаринового, ожиріння

Формула / Реферат:

1. Спосіб сприяння зниженню маси тіла або полегшення підтримання стабільної маси тіла, який відрізняється тим, що включає введення індивіду з ожирінням або з надмірною масою тіла телензепіну та антидепресанту, вибраного з групи, що складається з сертраліну, циталопраму, есциталопраму, венлафаксину та сибутраміну, в терапевтично ефективній кількості з метою зниження маси тіла, завдяки чому активується зниження маси тіла або полегшується...

Високоафінні антитіла людини до рецептора il-4 людини

Завантаження...

Номер патенту: 98943

Опубліковано: 10.07.2012

Автори: Ферхерст Жанетта Л., Рафік Ашик, Мікулка Уоррен Р., Побурскі Кевін Дж., Торрес Марсела, Віндзор Джоан А., Стівенс Шон, Аренс Діана М., Мартін Джоел Х., Лейдіч Раймонд В., Пападопулос Ніколас Дж., Хуан Таммі Т., Ши Ерганг

МПК: A61K 39/395, C07K 16/28, A61P 37/00 ...

Мітки: людини, антитіла, високоафінні, рецептора

Формула / Реферат:

1. Антитіло або його антигензв'язувальний фрагмент, які специфічно зв'язують hIL-4R (SEQ ID NO:1) з KD, що становить приблизно 200 пМ або менше, яку вимірюють, використовуючи поверхневий плазмонний резонанс, що містять області CDR з послідовностей HCVR і LCVR, де послідовності HCVR/LCVR вибрані з 579/59 і 581/59.2. Антитіло або антигензв'язувальний фрагмент за п. 1, які виявляють KD у відношенні hIL-4R (SEQ ID NO:1), що становить...

Піперидиніламінопіридазини і їх застосування як швидкодисоціюючих антагоністів рецептора допаміну 2

Завантаження...

Номер патенту: 98940

Опубліковано: 10.07.2012

Автори: МакДональд Грегор Джеймс, Бартоломе-Небреда Хосе Мануель, Андрес-Жиль Хосе Ігнасіо, ван Гоол Мішель Люк Марія, ван ден Кейбус Франс Альфонс Марія

МПК: A61K 31/501, A61P 25/18, C07D 401/12 ...

Мітки: швидкодисоціюючих, рецептора, піперидиніламінопіридазини, допаміну, застосування, антагоністів

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або її стереоізомерна форма, де            R є воднем або С1-6алкілом;            R1 є фенілом; фенілом, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, кожен з яких незалежно вибраний з групи, що складається з водню, галогену, ціано, С1-4алкілу, С1-4алкокси, перфторС1-4алкілу і...

Похідні циклопропіламіну як модулятори н3-гістамінового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 98772

Опубліковано: 25.06.2012

Автори: Лю Хуацин, Блек Лоренс А., Кауерт Марлон Д., Беннані Юссеф Д.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4196, A61K 31/397 ...

Мітки: модулятори, н3-гістамінового, похідні, рецептора, циклопропіламіну

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір, амід або проліки, де:            один з R1 і R2 означає групу формули -L2-R6а-L3-R6b;            інший з R1 і R2 вибраний з групи, яка складається з атома водню, алкілу, алкокси, галогену, ціано і тіоалкокси;            R3, R3a і R3b кожний незалежно...

Застосування агоніста рецептора epo людини для лікування інтолерантності до глюкози

Завантаження...

Номер патенту: 98472

Опубліковано: 25.05.2012

Автори: Піча Крістен, Джеймс Айан Е.

МПК: A61P 3/08, A61K 38/18

Мітки: агоніста, інтолерантності, глюкози, рецептора, лікування, людини, застосування

Формула / Реферат:

1. Застосування агоніста рецептора еритропоетину (ЕРО) для лікування інтолерантності до глюкози в клітині, тканині, органі або у тварини.2. Застосування за п. 1, де вказаний агоніст рецептора ЕРО вибраний з біологічної сполуки-агоніста рецептора ЕРО і з низькомолекулярної сполуки-агоніста рецептора ЕРО.3. Застосування за п. 2, де вказана біологічна сполука-агоніст рецептора ЕРО вибрана з поліпептиду, антитіла і поліпептиду,...

Антагоністи рецептора il-8

Завантаження...

Номер патенту: 98456

Опубліковано: 25.05.2012

Автор: Буш-Петерсен Якоб

МПК: A01N 43/76, A61K 31/42, A01N 43/40 ...

Мітки: рецептора, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука відповідно до Формули (І):, (I)            в якій            X вибраний з групи, що складається з галогену, С1-3алкілу, С1-3алкокси, ціано, CF3 і OCF3;            R2 вибраний з групи, що складається з С3-6циклоалкілу, фенілу й гетероарилу, причому феніл або гетероарил за необхідності заміщені одним або двома замісниками,...

Спосіб визначення генотипу рецептора ангіотензину іі 1-го типу у чоловіків

Завантаження...

Номер патенту: 69734

Опубліковано: 10.05.2012

Автори: Жебель Вадим Миколайович, Бланар Оксана Леонідівна, Старжинська Ольга Леонідівна

МПК: A61B 8/00, A61B 10/00, A61B 5/02 ...

Мітки: типу, спосіб, рецептора, визначення, чоловіків, 1-го, ангіотензину, генотипу

Формула / Реферат:

Спосіб визначення генотипу рецептора ангіотензину II 1-го типу у чоловіків, який полягає у тому, що встановлюють величини комплексу структурно-функціональних показників міокарда лівого шлуночка та показників судинорухової функції ендотелію, проводять покроковий дискримінантний аналіз і створюють математичні моделі орієнтовного визначення структури гена:для практично здорових...

Пуринові похідні і їх застосування як модуляторів тол-подібного рецептора 7

Завантаження...

Номер патенту: 98334

Опубліковано: 10.05.2012

Автори: Граупе Міхаель, Хелкомб Рендл Л.

МПК: A61K 31/522, A61P 31/12, A61K 31/52 ...

Мітки: пуринові, застосування, похідні, модуляторів, рецептора, тол-подібного

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули Іа: Iaабо фармацевтично прийнятна сіль зазначеної сполуки, у якій:            R1 являє собою -NR4R5;            R2 являє собою Н, алкіл, заміщений алкіл, карбоцикліл, заміщений карбоцикліл, карбоциклілалкіл, заміщений карбоциклілалкіл, арилалкіл, заміщений арилалкіл, гетероциклілалкіл, заміщений гетероциклілалкіл,...

Сполуки з агоністичною активністю стосовно нікотинового ацетилхінолінового рецептора a7 (a7-nachr), композиція, спосіб її одержання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 98317

Опубліковано: 10.05.2012

Автори: Прателлі Кармела, Ненчіні Аріанна, Гаррісон Бойд, Гайдар Саймон, МІККО Іоланда, ірон К'яра, Маккарі Лаура, Заналетті Ріккардо, Ботманн Гендрік, Варроне Мауріціо

МПК: C07D 231/40, A61K 31/4155, A61P 25/00 ...

Мітки: одержання, сполуки, застосування, ацетилхінолінового, активністю, композиція, нікотинового, a7-nachr, стосовно, рецептора, спосіб, агоністичною

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)деΤ - (С3-С5)-алкан-α,ω-діїл або -алкен-α,ω-діїл, що необов'язково несуть оксогрупу та необов'язково заміщені одним або більше з групи: галоген; гідроксигрупа; (С1-С5)-алкіл, алкоксил, флуоралкіл, гідроксіалкіл, алкіліден, флуоралкіліден; (С3-С6)-циклоалкан-1,1-діїл, оксациклоалкан-1,1-діїл;...

Антагоністи прогестеронового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 98312

Опубліковано: 10.05.2012

Автори: Фурманн Ульріке, Гарке Гуннар, Мьоллер Карстен, Петроф Орлін, Хассельманн Райнер, Клеве Арвед, Прюс Штефан, Шмідт Аня, Шульце-Мосгау Маркус, Роттманн Антьє, Брудні-Кльоппель Маргарете

МПК: C07J 1/00, A61P 5/36, A61K 31/567 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, прогестеронового

Формула / Реферат:

            1. Антагоніст прогестероновогорецептора загальної формули І:, формула І            у якій R1 може бути атомом водню і R2 гідроксильною групою або R1 і R2 разом можуть бути оксогрупою.            2. Антагоніст прогестеронового рецептора загальної формули І за п. 1, що являє собою 11

Фармацевтична композиція з вмістом антагоніста рецептора брадикініну в2 та гіалуронової кислоти та її застосування

Завантаження...

Номер патенту: 97867

Опубліковано: 26.03.2012

Автори: Меґґі Карло Альберто, Джуліані Сандро, К'юартара Лаура

МПК: A61P 19/02, A61K 31/728, A61K 31/47 ...

Мітки: антагоніста, фармацевтична, гіалуронової, кислоти, вмістом, композиція, брадикініну, рецептора, застосування

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, що містить, як активні складові, суміш:a) гіалуронової кислоти або її солей, вибраних з солей натрію та калію,b) антагоніста рецептора брадикініну В2разом з фармацевтично прийнятними носіями та наповнювачами, де: гіалуронова кислота є у полімерній формі з середньою молекулярною масою між 0,5 та 10 мільйонами Да, а антагоніст брадикініну вибрано з нижченаведеного:- антагоністи рецептора...

Сполуки хіноліну для лікування порушень, які реагують на модуляцію рецептора серотоніну 5-ht6

Завантаження...

Номер патенту: 97837

Опубліковано: 26.03.2012

Автори: Вернет Вольфганг, Майрер Маттіас, Вікке Карстен, Ланге Удо, Тернер Шон Кольм, Брайє Вілфрід, УНГЕР Ліліане, Дрешер Карла, Хаупт Андреас, Мецлер Маріо

МПК: A61P 25/00, C07D 401/04, A61K 31/4709 ...

Мітки: реагують, хіноліну, серотоніну, 5-ht6, рецептора, порушень, лікування, сполуки, модуляцію

Формула / Реферат:

            1. Сполука хіноліну формули (І), (I)            де R являє собою радикал формули, (R)            де А являє собою хімічний зв'язок, CHR5 або CH2CHR5;            R1 являє собою водень, С1-С4-алкіл, С1-С4-галогеналкіл, С1-С4-алкокси або...

Нападизилат 5-(2-{[6-(2,2-дифторо-2-фенілетокси)гексил]аміно}-1-гідроксіетил)-8-гідроксихінолін-2(1н)-ону як агоніст b2 адренергічного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 97829

Опубліковано: 26.03.2012

Автори: Мойєс Валлс Енріке, Пуіг Дуран Карлос

МПК: C07D 215/26

Мітки: рецептора, 5-(2-{[6-(2,2-дифторо-2-фенілетокси)гексил]аміно}-1-гідроксіетил)-8-гідроксихінолін-2(1н)-ону, агоніст, нападизилат, адренергічного

Формула / Реферат:

            1. Кристалічна сіль мононападизилат або гемінападизилат 5-(2-{[6-(2,2-дифторо-2-фенілетокси)гексил]аміно}-1-гідроксіетил)-8-гідроксихінолін-2(1H)-ону або її фармацевтично прийнятні сольвати.            2. Сіль за п. 1, що описується формулою (I):,(I)у якій n дорівнює 1 або 2,і її фармацевтично прийнятні...

Швидко дисоціюючі антагоністи рецептора 2 дофаміну

Завантаження...

Номер патенту: 97826

Опубліковано: 26.03.2012

Автори: ван Гоол Мішель Люк Марія, Ланглуа Ксав'є Жан Мішель, Бартоломе-Небреда Хосе Мануель, МакДональд Грегор Джеймс

МПК: A61P 25/18, A61K 31/495, C07D 237/20 ...

Мітки: дисоціюючі, рецептора, швидкої, антагоністи, дофаміну

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (І)або її стереоізомерна форма, деR1 являє собою хлор, трифторметил або ціано;R2 являє собою феніл; феніл, заміщений 1, 2 або 3 замісниками, кожен з яких незалежно вибраний з групи, що включає галоген, ціано, С1-4алкіл, С1-4алкілокси, С1-4алкілсульфоніл; перфторС1-4алкіл, перфторС1-4алкілокси; діС1-4алкіламіно,...

Нестероїдні антиандрогени, спрямовані на 12-спіраль рецептора антиандрогенів

Завантаження...

Номер патенту: 97786

Опубліковано: 26.03.2012

Автори: Мальте Рене, Лабрі Фернанд, Сінгх Шанкар Мохан, Бретон Рок

МПК: A61K 31/4166, A61K 31/5377, A61K 31/4178 ...

Мітки: нестероїдні, антиандрогенів, антиандрогени, 12-спіраль, спрямовані, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука або її фармацевтично прийнятна сіль формули:,            де пунктирні лінії є необов'язковими зв'язками;            де n є цілим числом, яке приймає значення від 0 до 3;            де R2 вибирається із групи, яка складається з водню та (С1-С3)нижчого алкілу;            де R3 та R4 незалежно вибрані із групи, яка...

Похідні 4-(2-аміно-1-гідроксіетил)фенолу як агоністи b2-адренергічного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 97495

Опубліковано: 27.02.2012

Автори: Пуіг Дуран Карлос, Ортега Муньос Альберт, Креспо Креспо Марія Ізабель, Бач Тана Хорді, Гуал Роіг Сільвія

МПК: A61P 11/06, A61K 31/435, A61K 31/137 ...

Мітки: агоністи, похідні, рецептора, 4-(2-аміно-1-гідроксіетил)фенолу, b2-адренергічного

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):,            де:            R1 являє собою групу, вибрану з -CH2OH, -NH(CO)H, і            R2 являє собою атом водню; або            R1 разом з R2 утворюють групу -NH-C(O)-CH=CH-, де атом азоту зв'язаний з атомом вуглецю у фенільному кільці, з яким зв'язаний R1, і атом вуглецю зв'язаний з атомом вуглецю у...

Хініклідинові похідні (гетеро)арилциклогептанкарбоксилової кислоти як антагоністи мускаринового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 97492

Опубліковано: 27.02.2012

Автори: Метер Ендрю, Мете Антоніо, Форд Ронан

МПК: C07D 453/02, A61K 31/439

Мітки: похідні, хініклідинові, кислоти, гетеро)арилциклогептанкарбоксилової, рецептора, антагоністи, мускаринового

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)де            R1 та R2 разом з атомом карбону, до котрого вони є безпосередньо приєднаними, утворюють 7-членне аліфатичне карбоциклічне кільце, котре може бути необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, незалежно вибраними з групи: галоген, гідроксил, С1-6алкокси, NH2, NH(C1-6алкіл), N(С1-6алкіл)2 та...

Застосування g-білокзв’язаного рецептора (gpcr) для ідентифікації засобів, що посилюють секрецію глюкозозалежного інсулінотропного пептиду (gip)

Завантаження...

Номер патенту: 97479

Опубліковано: 27.02.2012

Автори: Леонард Джеймс Н., Чу Чжи-Лян

МПК: G01N 33/68, C12Q 1/68

Мітки: застосування, gpcr, ідентифікації, рецептора, секрецію, g-білокзв'язаного, посилюють, пептиду, інсулінотропного, gip, глюкозозалежного, засобів

Формула / Реферат:

1. Застосування G-білокзв'язаного рецептора (GPCR) для ідентифікації засобів, що посилюють секрецію глюкозозалежного інсулінотропного пептиду (GIP), у способі in vitro, який включає в себе наступні стадії:(a) приведення сполуки, що тестується, в контакт з клітиною-хазяїном або з мембраною клітини-хазяїна, що містить вказаний GPCR, де GPCR містить амінокислотну послідовність, вибрану з групи, що складається з:(і) амінокислот...

Похідні азаіндолу, з комбінацією часткового агонізму до нікотинового ацетилхолінового рецептора та інгібування зворотного захоплення допаміну

Завантаження...

Номер патенту: 97374

Опубліковано: 10.02.2012

Автори: Стойт Аксель, Крузе Корнеліс Г., Коолен Гейн К.А.К., ван дер Ньот Мартіна А.В.

МПК: A61K 31/40, A61K 31/445, A61P 25/16 ...

Мітки: допаміну, похідні, часткового, інгібування, рецептора, захоплення, нікотинового, азаіндолу, ацетилхолінового, комбінацією, агонізму, зворотного

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формули (І): (І)або їх таутомери, стереоізомери, N-оксиди або фармакологічно прийнятні солі, гідрати або сольвати будь-якої з зазначених сполук, деX, Y та Z незалежно один від одного представляють N або C, за умови, що кільце містить принаймні один і не більше двох атомів N,m та n - незалежно один від одного 0 (нуль) або 1,...

Сполуки як модулятори опіоїдного рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 97251

Опубліковано: 25.01.2012

Автори: Хе Вей, Бреслін Генрі Дж., Каваш Роберт В.

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/472, A61P 1/00 ...

Мітки: сполуки, модулятори, опіоїдного, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, Формула (І)            у якій:            X вибирають з групи, що складається з О, S, N(R14) та -(CR15R16)m-, де:            m позначає ціле число від 0 до 2, і            R14, R15 та R16 незалежно вибирають з групи, що складається з гідрогену, С1-4-алкілу та арилу, за умови, що лише один з R15 чи R16...

Поліморфи антагоніста рецептора mglur5

Завантаження...

Номер патенту: 96970

Опубліковано: 26.12.2011

Автори: Майєр Роланд, Клірі Томас П., Міллер Дорін, Гуан Шань-Мін, Мог Регіна, Рорер Франціска Е., Грассманн Олаф, Гломме Александер, Ян Джейсон

МПК: C07D 401/06, A61P 25/00, A61K 31/4439 ...

Мітки: mglur5, поліморфи, антагоніста, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сіль моносульфату 2-хлоро-4-[1-(4-фторофеніл)-2,5-диметил-1H-імідазол-4-ілетиніл]піридину.            2. Сіль гемісульфату 2-хлоро-4-[1-(4-фторофеніл)-2,5-диметил-1Н-імідазол-4-ілетиніл]піридину.            3. Кристалічна форма солі моносульфату 2-хлоро-4-[1-(4-фторофеніл)-2,5-диметил-1H-імідазол-4-ілетиніл]піридину, що характеризується щонайменше трьома піками, вибраними з наведених нижче піків рентгенівської...

Заміщені похідні оксиндолу та їх застосування як лігандів рецептора вазопресину

Завантаження...

Номер патенту: 96785

Опубліковано: 12.12.2011

Автори: ЛУБІШ Вільфрід, Нетц Астрід, Брайє Вільфрід Мартін, Хорнбергер Вільфрід, УНГЕР Ліліане, Оост Торстен, Женест Ерве, Вернет Вольфганг

МПК: A61P 25/00, A61K 31/444, A61P 7/00 ...

Мітки: похідні, оксиндолу, лігандів, рецептора, застосування, заміщені, вазопресину

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули (І) (І),            де R1 являє собою етоксигрупу;R2 являє собою водень;R3 являє собою ціаногрупу;R4 являє собою водень;R5 являє собою водень, метоксигрупу або етоксигрупу;R6 являє собою водень або метоксигрупу;R7 являє собою водень, метил, етил, н-пропіл або...

Тіазолпіразолопіримідинові сполуки як антагоністи рецептора crf1

Завантаження...

Номер патенту: 96458

Опубліковано: 10.11.2011

Автори: Майєрс Джейсон Кеннет, Хіпскінд Філіп Артур, Чен Жаочжен, Такакува Такако, Тот Джеймс Лі, Хембре Ерік Джеймз, Хамдоучі Чафік Хамдоучі

МПК: A61P 25/24, A61K 31/505, A61P 25/22 ...

Мітки: антагоністи, тіазолпіразолопіримідинові, рецептора, сполуки

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І, Формула І            де:            R1 та R2 - незалежно один від одного етил або н-пропіл;            R3 - водень, Сl, Вr, метил, трифторметил або метоксигрупа;            R4 - водень, Вr, RaRbN-, метоксиметил, н-бутил, ацетамідогрупа,піридин-4-іл, морфолін-4-іл,

Антагоністи рецептора глюкагону, композиція, що містить такі сполуки, і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 96308

Опубліковано: 25.10.2011

Автори: Росоер Кіт Дж., Стелмак Джон Е., Сінз Крістофер Джозеф, Біттнер Емі Р., Кім Роналд М., Тата Джеймс Р., Пармі Емма Р., Чан Цзиан

МПК: A61P 3/06, A61K 31/404, A61P 3/04 ...

Мітки: такі, композиція, рецептора, сполуки, містить, антагоністи, застосування, глюкагону

Формула / Реферат:

            1. Сполука, представлена формулою І:,або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де            кільце А є фенільною або нафтильною групою;            кожен R1 і R2 є Н або вибраний із групи, що складається з галогену, CN, ОН, NO2, CO2Ra, NRaRb, S(O)рRa, С1-10алкілу, С2-10алкенілу або С1-10алкокси, де алкільна й алкенільна...

Похідні о-заміщеної дибензил-мочевини як антагоністи рецептора trpv1

Завантаження...

Номер патенту: 95986

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Павані Марія Джованна, Тревісані Марсело, Баралді П'єр Джованні, Фруттароло Франческа, Джеппетті П'єранжело, Бореа П'єр Андреа

МПК: A61K 31/17, A61P 29/00, C07C 275/24 ...

Мітки: рецептора, антагоністи, trpv1, о-заміщеної, похідні, дибензил-мочевини

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули (І) , (І)де:R вибрано з галогену, алкілу, алкокси, арилу і гетероарилу;R1 вибрано з 2-гідроксіетилу, 2,3-дигідроксипропілу, 3-гідроксипропілу, 2,2-дигідроксіетилу, 3,3-дигідроксипропілу, 1,3-діоксоланетилу, 1,3-діоксанметилу, 1,3-діоксоланметилу, 1,3-діоксанетилу, 3-флуор-2-гідроксипропілу, 3-карбокси-2-гідроксипропілу,...

Бензоімідазол-2-ілпіримідини і піразини як модулятори рецептора гістаміну h4

Завантаження...

Номер патенту: 95949

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Піппел Деніел Дж., Венейбл Дженніфер Д., Едвардс Джеймс П., Кіндрачук Девід Е., Мейпс Крістофер М.

МПК: C07D 403/14, A61K 31/497, A61K 31/506 ...

Мітки: рецептора, піразини, гістаміну, бензоімідазол-2-ілпіримідини, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Хімічна сполука формули (І):, (I)            де            кожний з R1-4 незалежно означає Н, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, феніл, -СF3, -ОСF3, -CN, галоген, -NО2, -ОС1-4алкіл, -SC1-4алкіл, -S(O)С1-4алкіл, -SO2С1-4алкіл, -С(O)С1-4алкіл, -С(O)феніл, -СО2С1-4алкіл, -СО2Н, -C(O)NRaRb або -NRaRb;            де Ra і Rb, кожний...

Агоністи рецептора глюкокортикоїду

Завантаження...

Номер патенту: 95861

Опубліковано: 12.09.2011

Автори: Міллан Дейвід Саймон, Прайс Дейвід Ентоні, лоссоп Пол Алан

МПК: A61P 11/06, A61K 31/58, A61P 5/46 ...

Мітки: рецептора, агоністи, глюкокортикоїду

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):            де R1 вибрано з групи:або, або, або