Патенти з міткою «інгібітори»
Похідні 1-феніл-2-піридиніл-алкіл-спиртів як інгібітори фосфодіестерази
Номер патенту: 99622
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Амарі Ґабріель, Дельканале Мауріціо, Армані Елізабетта
МПК: C07D 213/61, A61P 11/00, A61K 31/44 ...
Мітки: 1-феніл-2-піридиніл-алкіл-спиртів, інгібітори, похідні, фосфодіестерази
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), (I) де:Z вибрано з групи: (СН2)m, де m=0, 1 або 2;(СН2)nО, де n=1, 2 або 3;О(СН2)p, де р=0, 1, 2 або 3;CH2SO2;CHNR6;CH2NR6;NR6, де R6 - H або розгалужений чи нерозгалужений (С1-С4)алкіл;OCOR4R5; таCR4R5, деR4 незалежно вибрано з...
Інгібітори шляху хеджхога
Номер патенту: 99612
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Сангаленг Джоан К., Бахджеджи Сулейман, Лі Меттью Санг'юп, Льюіс Гері Л., Такеуті Крейг Стейсі, Баджджалієх Уільям, Ши Сянь, Ван Юн, Мерлоу Чарльз К., Манн Грейс, Тесфай Зером, Ліхі Джеймс В., Ріджвей Брайан Хью, Хойнх Тай Пхат, Епштейн Сєргєй, Мек Моррісон Б., Кім Бігнг Гіу, Чень Джефф, Форсайт Тімоті Патрік
МПК: C07D 403/12, C07D 401/04, C07D 239/42 ...
Мітки: хеджхога, інгібітори, шляху
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, І де сполука необов'язково знаходиться у вигляді фармацевтично прийнятної солі, гідрату, сольвату або їх комбінації, де:R1 означає алкіл, циклоалкіл, феніл або гетероарил, де циклоалкіл, феніл і гетероарил необов'язково заміщені 1, 2 або 3 радикалами R6;R2 і R3 разом з піримідинілом, до якого вони...
Піримідилциклопентани як інгібітори акт протеїнкіназ
Номер патенту: 99597
Опубліковано: 10.09.2012
Автори: Спенсер Кейт Лі, Бенсік Джозеф Р., Блейк Джеймс Ф., Лі Джун, Ліанг Джун, Банка Анна Л., Ксу Руі, Сафіна Браян, Шлахтер Стефен, Каллан Ніколас С., Шабо Крістін, Веллес Елі М., Мітчелл Ян С., Ксіао Денгмінг
МПК: C07D 239/70, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: піримідилциклопентани, інгібітори, протеїнкіназ, акт
Формула / Реферат:
1. Сполука Формулиабо її енантіомери та солі, де:R1 та Rla є незалежно Н, Me, Et, CH=CH2, CH2OH, CF3, CHF2 або CH2F;R2 та R2a є незалежно Н або F;R5 є Н, Me, Et або CF3;А є , деG є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами...
2′-фтор-2′-деокситетрагідроуридини як інгібітори цитидиндеамінази
Номер патенту: 99476
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Гамільтон Грегорі С., Цукамото Такаші, Ферраріс Дейна В., Лапідус Ріна, Дювалл Бріджет
МПК: C07H 19/04, A61P 35/00, A61K 31/706 ...
Мітки: інгібітори, 2'-фтор-2'-деокситетрагідроуридини, цитидиндеамінази
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І або її фармацевтично прийнятна сіль:, Iде атом вуглецю, відмічений символом "*", знаходиться в (R) або (S) конфігурації; і де R1 та R2 являють собою фтор.2. Композиція, що містить(і) сполуку за п. 1 або її фармацевтично прийнятну сіль, та(іі) лікарський препарат субстрат CDA, вибраний з групи, що включає...
Конденсовані похідні тіазолу як інгібітори кінази
Номер патенту: 99469
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Франклін Річард Джеремі, Александер Ріккі Пітер, Крепі Карен Вівьєн Люсіль, Фолі Енні Марі, Ауджла Павандип Сингх
МПК: A61K 31/519, C07D 513/04, A61K 31/437 ...
Мітки: конденсовані, похідні, інгібітори, тіазолу, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват:, (І)деR11 являє собою водень або С1-6алкіл; іR12 являє собою водень; або С1-6алкіл, С1-6алкокси, С3-7циклоалкіл, С3-7циклоалкіл(С1-6)алкіл, арил, арил(С1-6)алкіл, С3-7гетероциклоалкіл, С3-7гетероциклоалкіл(С1-6)алкіл, гетероарил або гетероарил(С1-6)алкіл, причому...
Похідні n5-(2-етоксіетил)-n3-(2-піридиніл)-3,5-піперидинкарбоксаміду, призначені для застосування як інгібітори реніну
Номер патенту: 99461
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Сузукі Масакі, Кавакамі Шимпеі, Ехара Такеру, Тойао Атсуші, Іріе Осаму, Хітомі Юко, Йококава Фуміакі
МПК: A61K 31/4545, A61P 9/12, C07D 401/12 ...
Мітки: похідні, n5-(2-етоксіетил)-n3-(2-піридиніл)-3,5-піперидинкарбоксаміду, інгібітори, застосування, призначені, реніну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (І)у якійR1 являє собою С1-С7-алкіл, що необов'язково містить 1, 2 або 3 замісники, вибрані з групи, що включає гідроксигрупу, галоген і С1-С7-алкоксигрупу;R2 являє собою водень, С1-С7-алкіл, С1-С7-алкокси, галоген-С1-С7-алкіл, галоген-С1-С7-алкоксигрупу або С1-С7-алкоксі-С1-С7-алкоксигрупу;R3 являє собою...
Похідні амінонікотинової кислоти та ізонікотинової кислоти як інгібітори дгодг (дигідрооротатдегідрогенази)
Номер патенту: 99451
Опубліковано: 27.08.2012
Автори: Наварро Ромеро Елоіза, Кастро Паломіно Ларія Хуліо Сезар, Ерра Сола Монсеррат, Лосоя Торібіо Марія Естрелла
МПК: C07D 213/79, A61K 31/465, A61P 35/00 ...
Мітки: кислоти, інгібітори, дгодг, амінонікотинової, ізонікотинової, похідні, дигідрооротатдегідрогенази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), у якій • одна із груп G1 означає атом азоту або групу CRc і інша означає групу CRc; • G2 означає атом азоту або групу CRd; • R1 означає групу, яка вибрана із групи, що включає атоми водню, атоми галогенів, С1-С4-алкільні групи, які необов'язково можуть містити...
Триазини як інгібітори pі3-кінази і mtor
Номер патенту: 99361
Опубліковано: 10.08.2012
Автори: Айрал-Калустян Семіраміс, Ші Менгксяо, Каплан Джошуа Аарон, Заск Арі, Річард Девід Дж., Верхеєн Ероен К., Гопалсамі Аріамала, Делос Сантос Ефрен Гільєрмо, Денхардт Крістоф М., Венкатесан Аранапакам М., Мансур Тарек С., Дос Сантос Освальдо, Чен Зеченг, Керрен Кевін Дж.
МПК: A61P 35/00, C07D 498/08, A61K 31/53 ...
Мітки: триазини, інгібітори, pі3-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, де: R1 є де R6, R7, R8, R9 кожен незалежно вибирають з групи, що містить атом водню і С1-С6алкіл, необов'язково заміщений С2-С6алкенілом, С4-С6алкадієнілом, С2-С6алкінілом або...
Інгібітори c-fms кінази
Номер патенту: 99311
Опубліковано: 10.08.2012
Автори: Мігалла Санатх К., Уолл Марк Дж., Чень Цзиньшен, Ілліг Карл Р.
МПК: A61P 19/02, A61K 31/33, A61P 35/00 ...
Мітки: c-fms, інгібітори, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Iабо її сольват, гідрат, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де: W означає, , ,
Оксадіазол- та оксазолзаміщені похідні бензімідазолу та індолу, як інгібітори dgat1
Номер патенту: 99305
Опубліковано: 10.08.2012
Автори: Куак Янг-Шін, Коппола Гарі Марк
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/42, A61K 31/44 ...
Мітки: інгібітори, оксазолзаміщені, оксадіазол, бензимідазолу, індолу, похідні, dgat1
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має наступну структуруA-Q-B-C-D, де А являє собою заміщений або незаміщений алкіл, заміщену або незаміщену алкоксигрупу, заміщений або незаміщений циклоалкіл, необов'язково заміщену аміногрупу, заміщений або незаміщений арил, заміщений або незаміщений гетероарил або заміщений або незаміщений гетероцикліл; Q являє собою двовалентний або тривалентний...
Інгібітори р70 s6-кінази
Номер патенту: 99284
Опубліковано: 10.08.2012
Автори: Шеперд Тімоті Алан, Джоузеф Саджан, Даллі Роберт Дін, Хуан Цзяньпін, Холст Крістіан Л.
МПК: A61K 31/437, C07D 487/04, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори, s6-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули:, I де: Y - CR6; Z1 та Z2 незалежно один від одного є CR3 або N, за умови, що Z1 та Z2 не є N водночас; R1 - Н або СН3; R2 - феніл, заміщений першим замісником, вибраним із групи, яку складають галоген та трифторметил, факультативно додатково...
Заміщені похідні індазолу, активні як інгібітори кінази
Номер патенту: 99141
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Ломбарді Борджиа Андреа, Менікінкері Марія, Маркіонні К'яра, Панцері Акіллє, Перроне Етторе, Незі Марчелла, Орсіні Паоло, Ванотті Ермес
МПК: C07D 231/56, A61K 31/33, A61P 35/00 ...
Мітки: кінази, індазолу, заміщені, інгібітори, активні, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) в якій: X означає -СН2-, -СН(ОН)-, -CH(OR')- або -C(R'R")-, причому R' означає С1-С6алкіл, і R" означає водень або С1-С6алкіл; Аr означає арил або гетероарил, у випадку необхідності заміщений одним або більше замісниками, незалежно вибраними з...
Похідні n’-(феніл)-n-(морфолін-4-ілпіридин-2-іл)-піримідин-2,4-діаміну як інгібітори ephb4-кінази для лікування проліферативних станів
Номер патенту: 99131
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Дюкре Річард, Барлаам Бернар Крістоф
МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори, станів, похідні, проліферативних, лікування, n'-(феніл)-n-(морфолін-4-ілпіридин-2-іл)-піримідин-2,4-діаміну, ephb4-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, І у якій: один з А1, А2 або А3 являє собою N, а інші незалежно вибирають із СН або N; R1 являє собою (1-4С)алкільну групу, яка необов'язково заміщена однією або декількома заміщуваними групами, вибраними з -OR5 (де R5 вибирають із водню або (1-2С)алкілу), ціано, галогену або...
Тетрациклічні інгібітори цистеїнпротеаз, їх фармацевтична композиція та їх терапевтичне застосування
Номер патенту: 99116
Опубліковано: 25.07.2012
Автори: Дав'є Лоран, Коллан Фредерік, Формстеше Етьєнн, Гюдо Філіпп, Жак Ксав'є, Рен Жан-Крістоф, Коломбо Маттео
МПК: A61K 31/53, A61K 31/41, A61K 31/4196 ...
Мітки: цистеїнпротеаз, терапевтичне, композиція, інгібітори, фармацевтична, застосування, тетрациклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) де: - або одинарний, або подвійний зв'язок, залежно від конкретного випадку; - або відсутній, або одинарний зв'язок, залежно від...
Інгібітори фосфоінозитид-3-кінази і їх застосування
Номер патенту: 98946
Опубліковано: 10.07.2012
Автори: Голдсміт Річард, Фоулкс Адріан, Стейбен Стівен, Кастанедо Жоржетт, Хеффрон Тім, Чжу Бін-Янь, Оксенфорд Саллі, Сатерлін Деніел П., Вань Нань Чі, Чукорі Іріна, Матьє Сімон, Ганзнер Дженет, Бейлісс Трейсі, Оліверо Алан
МПК: A61P 35/00, A61K 31/5377, A61K 31/519 ...
Мітки: фосфоінозитид-3-кінази, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зі сполук формули Іс і формули Id:, Ic , Idі її стереоізомери, геометричні ізомери, таутомери, сольвати, метаболіти і фармацевтично прийнятні солі, де: X являє собою О або S; R1 являє собою групу формули:
Водорозчинні інгібітори кислотної корозії сталі
Номер патенту: 70863
Опубліковано: 25.06.2012
Автори: Курмакова Ірина Миколаївна, Ткаченко Світлана Валентинівна, Макей Олександр Павлович
МПК: C23F 11/04
Мітки: сталі, корозії, інгібітори, водорозчинні, кислотної
Формула / Реферат:
Водорозчинні інгібітори кислотної корозії (захисний ефект у хлоридній кислоті 78,3-98,6%; у сульфатній - 37,5-72,4%), які відрізняються тим, що є розчинними у воді та водних розчинах та отримані кип'ятінням розчину відповідного гідразиду в пропан-2-олі та 7-метоксі-3,4,5,6-тетрагідра-2H-азепіну, охолодженням, відділенням осаду та перекристалізацією з пропан-2-оу, загальної формули:
Енантіомерно чисті фосфоіндоли як інгібітори віл
Номер патенту: 98775
Опубліковано: 25.06.2012
Автори: Сторер Річард, Бріджес Едвард, Александер Франсуа-Рене, Мусса Адель М., Дуссон Сіріл
МПК: A61K 31/675, C07F 9/572, A61P 31/18 ...
Мітки: чисті, віл, енантіомерно, фосфоіндоли, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Чиста сполука формули (А) або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, гідрат або естер:,де X - гідроген; заміщений чи не заміщений арил або гетероцикл; С2-6алкеніл, С2-6алкініл або алкіл;Y - гідроген, -R, -O-R, -NH-R або -NRR;Z - -OR, -NHR, -NRR, карбоксамідо, амідо, карбоксил, карбоніл або амінокислотний залишок;R1 -...
Бензамідні сполуки, корисні як інгібітори деацетилази гістонів
Номер патенту: 98757
Опубліковано: 25.06.2012
Автори: Тьорнер Ендрю, Стоукс Елайн Софі Елізабет, Верінг Майкл Джеймс, Ендрюс Девід Майкл
МПК: C07D 401/06, A61K 31/454, A61P 35/00 ...
Мітки: бензамідні, інгібітори, гістонів, корисні, деацетилази, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (ІА), (ІА)де R2, R3 і R5 незалежно вибирають із водню або метилу; або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за п. 1, де принаймні одна група, вибрана з R2, R3 і R5, не являє собою водень. 3. Сполука за п. 1, яка являє собою...
Спіроцикли як інгібітори 11-бета гідроксилстероїддегідрогенази типу 1
Номер патенту: 98651
Опубліковано: 11.06.2012
Автори: Чжан Колін, Чжо Цзіньцун, Яо Веньцін
МПК: C07D 471/10, A61P 3/04, A61K 31/444 ...
Мітки: спіроцикли, типу, інгібітори, 11-бета, гідроксилстероїддегідрогенази
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою:5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гідроксициклогексил)-1-оксо-2,7-діазаспіро[4,5]дец-7-ил]феніл}-N,N-диметилпіридин-2-карбоксамідабо його фармацевтично прийнятну сіль. 2. Сполука, що являє собою:5-{3-фтор-4-[(5S)-2-(цис-4-гідроксициклогексил)-1-оксо-2,7-діазаспіро[4,5]дец-7-ил]феніл}-N-метилпіридин-2-карбоксамідабо його фармацевтично прийнятну...
Інгібітори фосфодіестераз
Номер патенту: 98639
Опубліковано: 11.06.2012
Автори: Нільсен Сімон Фельдбек, Фелдінг Якоб, Ларсен Йєнс Хрістіан Хойланн, Бабу Боллу Равіндра
МПК: C07D 491/10, A61P 29/00, A61K 31/36 ...
Мітки: інгібітори, фосфодіестераз
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І):, (I) де m і n незалежно являють собою 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6 або 7; і де G і Е незалежно являють собою сірку, кисень, -N(R5)- або -N(R5)C(O)-, і R1 і R2 разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють ненасичений карбоцикл або гетероцикл, що включає один або...
Інгібітори mapk/erk-кіназ
Номер патенту: 98479
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Келдор Стефен В., Чжоу Фен, Уоллейс Майкл Б., Каноуні Тоуфіке, Гун Сянчан, Скора Ніколас, Дун Цин
МПК: C07D 471/04, A61K 31/4375, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її поліморф, сольват, складний ефір, таутомер, енантіомер, фармацевтично прийнятна сіль або проліки, де X1 являє собою CR6; Х5 являє собою CR6; R1 вибраний із групи, яка складається з (С3-12)циклоалкілу, гетеро(С3-12)циклоалкілу, (С9-12)біциклоалкілу,...
Гетероарилзаміщені піроло[2,3-b]піридини й піроло[2,3-b]піримідини як інгібітори янус-кінази
Номер патенту: 98449
Опубліковано: 25.05.2012
Автори: Ван Хайшен, Вадді Крішна, Шепард Стейсі, Фрідман Джордан С., Роджерс Джеймс Д., Мадускуі Томас П., Сторейс Льюіс, Арванітіс Аргіріос Г., Фалахатпішех Ніку, Джаллурі Раві Кумар, Рафальскі Марія
МПК: A61P 35/00, A61K 31/395, A61P 17/00 ...
Мітки: янус-кінази, піроло[2,3-b]піридини, гетероарилзаміщені, піроло[2,3-b]піримідини, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:або її фармацевтично прийнятні солі, де:T, U і V незалежно вибирають із O, S, N, CR5 і NR6; де 5-членне кільце, утворене атомом вуглецю, атомом азоту, U, T і V, є ароматичним;X являє собою N або CR4;n дорівнює 0 або n дорівнює 1, і Y являє собою C1-8-алкілен, C2-8-алкенілен, (CR11R12)рC(O)(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)рC(O)О(CR11R12)q,...
Інгібітори мікробної корозії сталі на рослинній сировині
Номер патенту: 69871
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Демченко Наталія Ростиславівна, Сиза Ольга Іллівна, Курмакова Ірина Миколаївна, Савченко Олеся Миколаївна, Бондар Олена Сергіївна, Демченко Анатолій Михайлович
МПК: C23F 11/14
Мітки: рослинній, корозії, мікробної, сталі, сировини, інгібітори
Формула / Реферат:
Інгібітори корозії з біоцидною дією, які відрізняються тим, що являють собою синергетичну композицію, одержану на основі модифікованої гірчичної олії (82 мас.%) та нових похідних четвертинних солей бромід 1,3-діарил-6,7,8,9-тетрагідро-5H-імідазо[1,2-α]азепініуму (18 мас.%), загальної формулиБІА І R=H, R1=H;БІА-ІІ R=H, R1=Cl,захисний ефект в...
Інгібітори корозії з біоцидною дією
Номер патенту: 69826
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Третяк Олександр Петрович, Сиза Ольга Іллівна, Курмакова Ірина Миколаївна, Демченко Анатолій Михайлович, Демченко Наталія Ростиславівна
МПК: C23F 11/14
Мітки: дією, корозії, біоцидною, інгібітори
Формула / Реферат:
Інгібітори корозії з біоцидною дією по відношенню до сульфат відновлювальних бактерій, які відрізняються тим, що створені синтезом нових похідних четвертинних солей триазолоазепінію (ЧСТА) 3-arylaminomethyl-1-phenacyl-6,7,8,9-tetrahydro-5H-[ 1,2,4]triazolo[4,5-a]azepin, загальної формули:де ЧСТА-І R=H, R1=CH3, R2=R3=H;ЧСТА-ІІ R=Br, R1=H, R2=C1, R3=CH3;...
Похідні 5-фенілпентаноєвої кислоти як інгібітори матричної металопротеїнази для лікування астми та інших захворювань
Номер патенту: 98292
Опубліковано: 10.05.2012
Автори: Кхера Маной Кумар, Рай Абхійіт, Волеті Срідхара Рао, Саттіґері Вісваянані Йітендра, Дастідар Сунанда Г., Палле Венката П.
МПК: A61P 11/06, C07D 209/12, C07D 207/40 ...
Мітки: похідні, інгібітори, астми, металопротеїнази, інших, матричної, 5-фенілпентаноєвої, захворювань, кислоти, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули ІсІсабо її рацемати, енантіомери, діастереомери та фармацевтично прийнятні солі, де: n - ціле число від 1 до 5; R1 - (С1-С6)алкіл, (С2-С6)алкеніл, (С2-С6)алкініл, (С3-С8)циклоалкіл, (С6-С14)арил, (С3-С10)гетероцикліл, що містить один або більше гетероатомів, вибраних з Ν, Ο та...
Інгібітори котранспортера натрійглюкози 2 і їх застосування
Номер патенту: 98123
Опубліковано: 25.04.2012
Автори: Роулінс Девід Б., Гудвін Ніколь К., Харрісон Брайс А., Кімболл С. Девід, Мейбон Росс
МПК: A61K 31/435, A61K 31/35, A61K 31/38 ...
Мітки: натрійглюкози, котранспортера, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:X означає О, S або NR3;Y означає О, S, SO, SO2, NR4, (C(R5)2)p, (C(R5)2)q-C(O)-(C(R5)2)q;коли X означає О, R1 є OR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A або N(R1A)2;коли X означає S, R1 є воднем, OR1A, SR1A, SOR1A або SO2R1A;коли X означає NR3, R1 є OR1A,...
Біциклічні гетероарильні інгібітори фосфодіестерази pde4
Номер патенту: 98112
Опубліковано: 25.04.2012
Автори: Говек Стівен П., Ноубл Стюарт А., Шіау Ендрю К., Томас Девід Дж.
МПК: A61K 31/4704, A61P 27/02
Мітки: інгібітори, біциклічні, фосфодіестерази, гетероарильні
Формула / Реферат:
1. Метод інгібування фосфодіестерази PDE4, що полягає у контакті PDE4 зі сполукою структурної Формули IV (IV) або солі, складного ефіру або пролікарського засобу з неї, де:X3 є (CR18R19);R1 та R2 незалежно вибирають з групи, що включає –(СН2)sG1G2G3, ацил, ацилалкіл, карбоксіалкіл, ціаноалкіл, алкокси, алкоксіалкіл, амідоалкіл, аміно, алкіл,...
Пептидні інгібітори шляху трансдукції сигналу jnk, що мають здатність проникати в клітину
Номер патенту: 98101
Опубліковано: 25.04.2012
Автор: Бонні Крістоф
МПК: C07K 14/47
Мітки: клітину, пептидні, здатність, шляху, проникати, трансдукції, сигналу, інгібітори, мають
Формула / Реферат:
1. Послідовність, інгібуюча JNK, що містить менше 150 амінокислот, де послідовність-інгібітор містить або складається щонайменше з однієї амінокислотної послідовності, представленої в SEQ ID NO: 2 або 4, де послідовність, інгібуюча JNK, не містить послідовностей SEQ ID NO: 18, 20, 25 або 26.2. Послідовність, інгібуюча JNK, за п. 1, де послідовність, інгібуюча JNK, містить від 5 до 150 амінокислотних залишків, більш переважно від 10 до...
Циклізовані похідні як інгібітори eg-5
Номер патенту: 97821
Опубліковано: 26.03.2012
Автори: Барсанті Пол А., Бойс Растум, Ванг Вейбо, Янг Хонг, Мартін Ерік
МПК: C07D 403/06, A61P 35/00, A61K 31/422 ...
Мітки: інгібітори, похідні, циклізовані
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або проліки:, (I) у якій: R1 вибирають з групи, що включає алкіл та заміщений алкіл; R2 вибирають з групи, що включає водень, алкіл та заміщений алкіл; L вибирають з групи, що включаєа) -О-;b)...
Амідзаміщені індазоли як інгібітори полі(adp-рибоза)полімерази (parp)
Номер патенту: 97658
Опубліковано: 12.03.2012
Автори: Шультц-Фадемрехт Карстен, Онторія Онторія Хесус Марія, Скарпеллі Ріта, Джоунс Філіп
МПК: A61K 31/4439, A61P 29/00, A61P 35/00 ...
Мітки: індазоли, полі(adp-рибоза)полімерази, амідзаміщені, parp, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, (I) де: R1 представляє водень або фтор; і R2 представляє водень або фтор;або її фармацевтично прийнятні солі, стереоізомери або таутомери. 2. Сполука за п. 1 формули II:,...
Інгібітори fxа з циклічним амідоксимом або циклічним амідразоном як р4 субодиниця, способи їх одержання і їх фармацевтичні композиції і похідні
Номер патенту: 97598
Опубліковано: 27.02.2012
Автори: Чає Санг Єун, Лі Дає Йон, Кім Йонг Зу, Парк Хеє Сок, Чо Йоунг Лаг, Лі Хіанг Соок, Парк Тає Кіо, Сонг Хо Йоунг, Воо Сунг Хо, Парк Дзу Хіун, Дзо Санг Хой, Баєк Сунг Йоон, Кім Йєон Ок
МПК: C07D 413/12
Мітки: амідоксимом, композиції, фармацевтичні, способи, похідні, амідразоном, інгібітори, субодиниця, одержання, циклічним
Формула / Реферат:
1. Оксазолідинонове похідне з циклічною амідоксимною або циклічною амідразоновою групою, представлене формулою 1, або його проліки, гідрат, сольват, ізомер або фармацевтично прийнятна сіль,[Формула 1],де цикл А означає залишок, вибраний із групи, що включає наступні структури:
Інгібітори протеасом
Номер патенту: 97536
Опубліковано: 27.02.2012
Автори: Олхава Едвард Дж., Данка Міхаела Д.
МПК: A61P 29/00, A61K 38/05, A61K 31/69 ...
Мітки: інгібітори, протеасом
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль або бороновий ангідрид, де: кожен з Z1 і Z2 незалежно являє собою гідрокси, алкокси, арилокси або аралкокси; або Z1 і Z2 разом утворюють фрагмент, що являє собою похідне комплексутворюючого агента на основі боронової кислоти; і кільце А вибране з...
Інгібітори полі(adp-рибозо)полімерази
Номер патенту: 97506
Опубліковано: 27.02.2012
Автори: Чжу Гуй-дун, Жиранда Вінсент Л., Гун Цзяньчунь, Пеннінг Томас Д., Гандхі Вірадж Б.
МПК: A61K 31/50, A01N 43/58, A61K 31/495 ...
Мітки: полі(adp-рибозо)полімерази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА1 являє собою R1 або R2, де А1 є незаміщеним або заміщений одним або двома замісниками, вибраними з ОН, CN, С1-алкілу, С2-алкілу, С3-алкілу, С4-алкілу, С5-алкілу, циклоалкану, ORA або NRARA;RA являє собою Н або алкіл;R1 являє собою циклоалкан або циклоалкен,...
Гетероциклічні інгібітори nf-kb
Номер патенту: 97348
Опубліковано: 10.02.2012
Автори: Вольф Крістіна, Лебан Йоган, Вузік Андреас, Пегораро Стефано, Шмітт Гаральд
МПК: A61P 35/00, C07D 263/48, A61K 31/427 ...
Мітки: гетероциклічні, інгібітори, nf-kb
Формула / Реферат:
1. Сполука за загальною формулою (Ih) або її фармацевтично прийнятна сіль з кислотою або основою, або її стереоізомер де А є NR2', S або О; t є 0-4; r є 0 або 1; R2a незалежно є Н, ОН, SH, NH2, алкіл, циклоалкіл, гідроксіалкіл, галогеналкіл, галогеналкілокси,...
Заміщені піразоли та триазоли як інгібітори кбв (кінезин-білок веретена)
Номер патенту: 97256
Опубліковано: 25.01.2012
Автори: Менденхолл Кріс Г., Ксіа Йі, Дул Девід, Ренхоув Пол А., Барсанті Пол А., Уолтер Аннетт О.
МПК: C07D 249/08, A61P 35/00, A61K 31/55 ...
Мітки: веретена, кінезин-білок, піразоли, триазоли, кбв, заміщені, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, складний ефір або проліки:, (I) у якій: R1 вибраний з групи, що містить алкіл і заміщений алкіл; R2 вибраний з групи, що містить водень, алкіл і заміщений алкіл; R3 вибраний з групи, що містить -L1-А1, де L1 вибраний з...
Похідні хіназоліну та конденсованого піримідину як інгібітори erbb
Номер патенту: 97235
Опубліковано: 25.01.2012
Автори: Грещук Джулі Марі, Ліу Вейдонг, Хеннінгс Девід Д., Ліссікатос Джозеф П., Чжао Цян, Мармсатер Фредерік П.
МПК: A61K 31/517, A61P 35/00, C07D 239/94 ...
Мітки: конденсованого, похідні, інгібітори, піримідину, хіназоліну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собою О;G являє собою N;В являє собою феніл або тієніл;Е є , ,
Похідні амінопіримідину як інгібітори plk1
Номер патенту: 97131
Опубліковано: 10.01.2012
Автори: Хасіхаята Такасі, Сатох Йосіюкі, Міцуя Моріхіро, Кавамура Мікако
МПК: A61P 43/00, A61P 35/00, A61K 31/506 ...
Мітки: амінопіримідину, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I): (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або складний ефір, де: кожен R1 і R2, які можуть бути однаковими або різними, являє собою атом водню; атом галогену; групу нижчого алкілу, що має 1-2 атоми вуглецю, яка може бути заміщена 1-3 атомами фтору; або циклопропільну групу; один із R3 і R4...
5,11,17,23-тетракис[біс(дигідроксифосфорил)метил]калікс[4]арен або його na-сіль як інгібітори полімеризації фібрину
Номер патенту: 97011
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Комісаренко Сергій Васильович, Гриценко Павло Григорович, Кальченко Віталій Іванович, Ющенко Олександр Анатолійович, Черенок Сергій Олексійович, Кошель Тетяна Анатоліївна, Луговськой Едуард Віталійович, Колесник Євгеній Олександрович
МПК: C07F 9/38, A61K 31/662, C07C 39/12 ...
Мітки: полімерізації, 5,11,17,23-тетракис[біс(дигідроксифосфорил)метил]калікс[4]арен, фібрину, na-сіль, інгібітори
Формула / Реферат:
1. 5,11,17,23-Тетракис[біс(дигідроксифосфорил)метил]калікс[4]арен формули:або його натрієва сіль формули:як інгібітори полімеризації фібрину. 2. Сполука за п. 1 як специфічний інгібітор полімеризації мономерного фібрину та зсідання плазми крові...
Ациламінопіразоли як fgfr інгібітори
Номер патенту: 96969
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Теоклітоу Марія-Елена, Фут Кевін Майкл, Томас Ендрю Пітер, Баттар Девід
МПК: C07D 231/40, A61P 35/00, A61K 31/415 ...
Мітки: інгібітори, ациламінопіразоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де кільце А означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить принаймні один кільцевий гетероатом, вибраний з азоту, кисню та сірки; кільце В означає 5- або 6-членну ароматичну групу, що необов'язково містить...
Похідні амінопіперидину як інгібітори бпхе (білка-переносника холестерилового ефіру)
Номер патенту: 96942
Опубліковано: 26.12.2011
Автори: Ямада Кен, Каванамі Тошіо, Охморі Осаму, Цін Хонгбо, Міяке Такахіро, Умемура Іхіро, Івакі Юкі, Імасе Хідетомо, Ясошима Кейо, Могі Мунето
МПК: A61K 31/455, A61P 9/00, C07D 211/58 ...
Мітки: амінопіперидину, холестерилового, похідні, ефіру, бпхе, білка-переносника, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) у якій R1 позначає циклоалкіл, гетероцикліл, арил, алкіл-О-С(О)-, алканоїл або алкіл, де кожний циклоалкіл, гетероцикліл і арил необов'язково містить від 1 до 3 замісників, вибраних із групи, що включає алкіл, арил, галогеналкіл, гідроксигрупу, галоген, нітрогрупу, карбоксигрупу, тіогрупу, ціаногрупу, HSO3-,...