Патенти з міткою «інгібітори»
Інгібітори кінази
Номер патенту: 113187
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Армані Елізабетта, ван Ніл Монік Боділ, Панчаль Тері Аарон, Герлі Крістофер, Рей Ніколас Чарльз, Алькарас Ліліан, Крідленд Ендрю Пітер, Дженнінґс Ендрю Стівен Роберт
МПК: A61K 31/437, C07D 471/04
Мітки: інгібітори, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)деW - NH;Y - О;R1 - група, вибрана з (IIа)-(IIс): , ,
Макроциклічні інгібітори lrrk2 кінази
Номер патенту: 113186
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Блом Петра, Хофлак Ян
МПК: C07D 487/18, A61K 31/505, A61K 31/504 ...
Мітки: інгібітори, кінази, макроциклічні, lrrk2
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І або її стереоізомер, таутомер, рацемат, сіль, гідрат, N-оксидна форма або сольват, Ів якійА1 і А2 вибирають з С і N; де, якщо А1 є С, то А2 є N; і де, якщо А2 є С, то А1 є N;R1 вибирають з -Н, -гало, -ОН, -C1-6алкілу, -С3-6циклоалкілу, -О-C1-6алкілу, -S-C1-6алкілу, -NR9R10, -(C=O)-R4, -SO2-R4, -CN, -NR9-SO2-R4, -Het1; де...
Циклобутилзаміщені похідні піролопіридину й піролопіримідину як інгібітори jak
Номер патенту: 113156
Опубліковано: 26.12.2016
Автори: Чжу Веньюй, Гленн Джозеф, Шепард Стейсі, Роджерс Джеймс Д., Шао Лісінь
МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, C07D 487/04 ...
Мітки: піролопіримідину, піролопіридину, похідні, інгібітори, циклобутилзаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X є СН або N;Υ є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом;Ζ є CR4 або Ν;W є СН або Ν;якщо W є СН, то L є О, S, C(R6)2, C(=O), C(=O)N(R7), C(=O)O, C(=O)C(R6)2, S(=O), S(=O)2, S(=O)N(R7), S(=O)2N(R7) або C(=NR7a)N(R7);...
Піразольні сполуки як інгібітори sglt1
Номер патенту: 113086
Опубліковано: 12.12.2016
Автори: Цюй Фучен, Ментлоу Нейтан Брайан
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/438, C07D 471/10 ...
Мітки: sglt1, інгібітори, піразольні, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука наведеної нижче формули:,де X являє собою таке:, , , ,...
Фармацевтичний набір, що містить тверду дозовану форму для перорального застосування, до складу якої входять інгібітори віл протеази
Номер патенту: 111183
Опубліковано: 10.11.2016
Автор: ФЕДОРОВИЧ ПАВЛО ІВАНОВИЧ
МПК: A61K 31/425, A61K 31/505, A61K 38/55 ...
Мітки: тверду, віл, набір, інгібітори, якої, протеази, форму, застосування, містить, фармацевтичний, складу, дозовану, перорального, входять
Формула / Реферат:
1. Фармацевтичний набір, який відрізняється тим, що містить тверду дозовану форму у формі капсул або таблеток, вкритих плівковою оболонкою, яка включає лопінавір та ритонавір, фасовану по 10 штук, в блістері типу Alu-Alu, що складається з фольги холодного формування та фольги алюмінієвої, або в блістері типу Alu-PVC/PVDC, що складається з формуючої фольги, яка має два шари - полівінілхлорид (ПВХ) та полівініліденхлорид (ПВДХ), фольги...
Циклічні аміди як інгібітори metаp-2
Номер патенту: 112684
Опубліковано: 10.10.2016
Автори: Кріер Мірейл, Фрейзе-Хамім Манжа, Зенке Франк, Сеенізамі Джеяпракашнараянан, Хайнріх Тімо
МПК: A61K 31/402, A61P 35/00, A61K 31/4025 ...
Мітки: metap-2, циклічні, аміди, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І, Ів якійR позначає NR2R4, Alk, C(=CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, O[C(R4)2]nAr2 або ОА,X позначає CO або СН2,Υ позначає CO або СН2,R1 позначає Η, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7,...
Похідні бензімідазолу як інгібітори бромодомену
Номер патенту: 112618
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Ян Хай, Кобаясі Тецуя, Муноз Мануель, Цзінь Грегорі, Шевік Софі, Ду Цзіньфа, Заблоккі Джефф, Елбель Крістіна, Мартінес Рубен, Актоудіанакіс Еванджелос, Міш Майкл, Метобо Семюель І., Лі Рік, Сперандіо Дейвід, Цзян Роберт Х., Корки Бріттон Кеннет
МПК: C07D 413/14, C07D 413/04, A61K 31/422 ...
Мітки: бензимідазолу, похідні, інгібітори, бромодомену
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) , (I)декожен R1а та R1b незалежно являє собою С1-6алкіл, необов'язково заміщений 1-5 групами R20;кожен R2a та R2b незалежно являє собою Н або галоген;R3 являє собою -C(O)ORa, -NHC(O)ORa, -NHS(O)2Ra aбo -S(O)2NRaRb; aбoвибраний з групи, що складається з С1-10алкілу, С1-10алкокси, аміно, С5-10арилу,...
1н-індазол-3-карбоксамідні сполуки як інгібітори глікогенсинтаза-кінази 3-бета
Номер патенту: 112564
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Манчіні Франческа, Каццолла Нікола, Алісі Марія Алессандра, Мауджері Катеріна, Фурлотті Гвідо, Драгоне Патріція, Омбрато Розелла
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4545, C07D 401/12 ...
Мітки: 1н-індазол-3-карбоксамідні, 3-бета, глікогенсинтаза-кінази, сполуки, інгібітори
Формула / Реферат:
1. 1Н-індазол-3-карбоксамідні сполуки, що мають наступну загальну формулу (І): , (І)у якійRa та Ra’, що є однаковими або відрізняються один від іншого, являють собою атом водню; атом галогену; гідроксигрупу; С1-С6алкільну, С2-С6алкенільну, С2-С6алкінільну та С1-С6алкоксигрупу, необов'язково заміщену одним або більшою кількістю замісників, вибраних з...
Гетероцикліламіни як інгібітори pi3k
Номер патенту: 112552
Опубліковано: 26.09.2016
Автори: Чжу Веньюй, Юе Едді В., Дауті Брент, Яо Веньцін, Комбс Ендрю П., Хе Чуньхун, Лі Юнь-Лун, Глєнн Джозеф, Мей Сун, Спаркс Річард Б., Мадускуі Томас П., мол.
МПК: C07D 471/04, A61K 31/519, C07D 487/04 ...
Мітки: гетероцикліламіни, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою CR9 або N;W являє собою CR7 або N;Y являє собою CR8, CR8a або N;Z являє собою зв'язок або С(=О);за умови, що -W=Y-Z- являє собою -CR7=CR8, -N=CR8-, -CR7=CR8a-C(=O)-, -N=CR8a-C(=O)- або -CR7=N-C(=O)-;R1 являє собою С1-3алкіл;R2 являє...
Спосіб виготовлення фармацевтичної композиції, що містить тверду дозовану форму для перорального застосування, до складу якої входять інгібітори віл-протеази
Номер патенту: 109815
Опубліковано: 12.09.2016
Автор: ФЕДОРОВИЧ ПАВЛО ІВАНОВИЧ
МПК: A61K 31/00, A61K 9/00
Мітки: форму, виготовлення, складу, містить, тверду, входять, якої, інгібітори, віл-протеази, перорального, застосування, композиції, фармацевтично, спосіб, дозовану
Формула / Реферат:
1. Спосіб виготовлення фармацевтичної композиції у вигляді твердої дозованої форми, що містить один або більше інгібіторів ВІЛ-протеаз та фармацевтично прийнятні допоміжні речовини, де як інгібітори ВІЛ-протеаз застосовують ритонавір, лопінавір або їх комбінації, який відрізняється тим, що включає наступні стадії: зважують сировину, просіюють сировину, змішують та просіюють сировину в установленому порядку, отримують гарячий розплав...
Фармацевтична композиція у вигляді твердої дозованої форми для перорального застосування, що містить нуклеотидний та нуклеозидний інгібітори зворотної транскриптази
Номер патенту: 109762
Опубліковано: 12.09.2016
Автор: ФЕДОРОВИЧ ПАВЛО ІВАНОВИЧ
МПК: A61K 31/513, A61K 31/7068, A61K 31/52 ...
Мітки: дозованої, твердої, нуклеотидний, нуклеозидний, фармацевтична, містить, перорального, зворотної, композиція, застосування, інгібітори, форми, транскриптази, вигляді
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція, що містить нуклеотидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ та нуклеозидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ як діючі речовини, яка відрізняється тим, що нуклеотидний інгібітор зворотної транскриптази ВІЛ являє собою тенофовір або його фармацевтично прийнятну сіль тенофовіру дизопроксилфумарат, причому кількість тенофовіру дизопроксилфумарату становить від 50 до 400 мг, а нуклеозидний інгібітор зворотної...
Заміщені n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні сполуки як інгібітори рецепторної тирозинкінази ііі типу
Номер патенту: 112425
Опубліковано: 12.09.2016
Автори: Кенеді Ейпріл Л., Раст Брайсон, Делісл Роберт Кірк, Топалов Джордж Т., Родріґес Марта Е., Мармсетер Фредрік П., Бойз Марк Лоуренс, Ньюхаус Бред, Чжао Цзянь, Хікен Ерік Джеймс, Мареска Девід А., Мансон Марк К., Ріці Джеймс П.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 471/04 ...
Мітки: рецепторної, ііі, інгібітори, сполуки, n-(1н-індазол-4-іл)імідазо[1,2-a]піридин-3-карбоксамідні, тирозинкінази, заміщені, типу
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має загальну формулу І, Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 являє собою hetAr1(CH2)m-, hetAr2CH2-, hetAr3CH2-, (3-6Сциклоалкіл)-СН2-, hetCyc1CH2-, Ar1(CH2)n- або (N-1-3Салкіл)піридиноніл-СН2-;hetAr1 являє собою 6-членний гетероарил, що має 1-2 кільцеві атоми N і необов'язково заміщений одним або більше замісниками,...
Інгібітори апоптозу та їх застосування
Номер патенту: 112420
Опубліковано: 12.09.2016
Автори: Нарго Жоель, Пьйо Крістоф, Баррер Стефані, Лєбльо Бернар, Буагерен Пріска
МПК: C07K 14/47
Мітки: застосування, інгібітори, апоптозу
Формула / Реферат:
1. Пептид, який містить:- фрагмент з 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23 або 24 послідовних амінокислотних залишків DAXX протеїну з SEQ ID NО: 1, де зазначений фрагмент містить амінокислотну послідовність, представлену в SEQ ID NО: 5, або де зазначений пептид є здатним до інгібування клітинного апоптозу.2. Пептид за п. 1, де зазначений пептид є фрагментом DAXX протеїну, що містить амінокислотну послідовність, представлену в SEQ ID...
Похідні 2-аміно-, 6-фенілзаміщеного піридо[2,3-d]піримідину як інгібітори raf-кінази
Номер патенту: 112340
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Аллгайер Метью Карл, Пейтел Фініл Дж., Кауфман Майкл Д., Вулфейнджел Крейг Д., Флінн Даньєл Л.
МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/519 ...
Мітки: 6-фенілзаміщеного, інгібітори, 2-аміно, піридо[2,3-d]піримідину, raf-кінази, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину, або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка являє собою 1-(3,3-диметилбутил)-3-(2-фтор-4-метил-5-(7-метил-2-(метиламіно)піридо[2,3-d]піримідин-6-іл)феніл)сечовину.3. Сполука за п. 2, яка являє собою...
Бензімідазолові інгібітори респіраторно-синцитіального вірусу
Номер патенту: 112298
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Ху Лілі, Койманс Людвіг Поль, Демін Самюєль Домінік, Ведевіль Садрін Марі Хелен, Джонкерс Тім Хьюго Марія, Тахрі Абделах, Ребойсон П'єр Жан-Марія Бернард
МПК: A61P 11/00, C07D 235/26, A61K 31/4188 ...
Мітки: інгібітори, респіраторно-синцитіального, вірусу, бензімідазолові
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою І,декожен X являє собою С або N;R1 являє собою Н;R2 вибраний з групи, що складається з Вr і Сl;R3 являє собою -(CR6R7)n-R8;R4 вибраний з групи, що складається з С3-С7циклоалкілу, С2-С10алкенілу, CH2CF3 або -SO2CH3;R5 присутній у тому випадку, коли X являє собою С, де кожен R5...
Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 112285
Опубліковано: 25.08.2016
Автори: Ван Йонгцін, Джін Ксіанмінг, Хуанг Шенлін, Ліу Зуошенг, Ванг Ксінг, Ксіе Йонгпінг, Теллью Джон І., Пун Деніел
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14 ...
Мітки: інгібітори, композиція, сполуки, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули Іа:, Iaу якій:Y вибраний з N та CR6;R2, R3, R5 та R6 незалежно вибрані з таких як: водень, галоген, ціаногрупа, С1-4алкіл, галогензаміщений С1-4алкіл, С1-4алкоксигрупа та галогензаміщена С1-4алкоксигрупа; за умови, що, коли R5 являє собою фтор, тоді R3 та R6 не обидва являють собою водень;R4 вибраний з -R9 та -NR10R11;...
Сполуки піразолу як інгібітори сигма-рецепторів
Номер патенту: 112160
Опубліковано: 10.08.2016
Автори: Гарсія Лопес Моніка, Кааманьо Моуре Ана Марія, Торренс Ховер Антоні, Діас Фернандес Хосе Луїс
МПК: A61K 31/4025, A61K 31/454, A61K 31/496 ...
Мітки: сполуки, сигма-рецепторів, піразолу, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І):, (I)деR1 являє собою заміщений або незаміщений, ароматичний або неароматичний гетероцикліл; заміщений або незаміщений арил або заміщений або незаміщений циклоалкіл;R2 являє собою атом водню; F; Сl; Br; I; CF3; OH; SH; CN; заміщений або незаміщений метил; заміщений або незаміщений алкеніл; заміщений або...
Похідні імідазолу як інгібітори ферменту pde10a
Номер патенту: 112065
Опубліковано: 25.07.2016
Автори: Ланґґор Мортен, Кілберн Джон Пол, Нільсен Якоб, Кехлер Ян, Маріґо Мауро
МПК: A61K 31/519, A61P 25/18, A61P 25/00 ...
Мітки: похідні, інгібітори, ферменту, імідазолу, pde10a
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної структурної формули І, Iдеn являє собою 0 або 1,X являє собою СН;R1 і R2, кожен, вибрані незалежно з групи, що складається з Н; С1-С6-алкілу; С1-С6-алкіл(С3-С8)циклоалкілу; С1-С6-гідроксіалкілу; С1-С6-алкоксигрупи; CH2CN; CH2C(O)NH2; С1-С6-арилалкілу; С1-С6-алкілгетероциклоалкілу; галогену і гідроксигрупи;R3 і...
Похідні (1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну як інгібітори фосфодіестераз
Номер патенту: 111963
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Егерланд Уте, Ланкау Ханс-Йоахім, Грунвальд Крістіан, Дост Ріта, Ланген Барбара, Штанге Ханс, Хьофген Норберт
МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 487/04 ...
Мітки: фосфодіестераз, 1,2,4)триазоло[4,3-a]хіноксаліну, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) Iабо її фармацевтично прийнятна сіль; в якій:R1 означає- феніл, 2-піридил, 3-піридил або 4-піридил,який в кожному випадку містить в орто-положенні по відношенню до положення приєднання до структури основного ланцюга замісник, який відрізняється від Н, іякий необов'язково містить додаткові замісники, які...
Піролопіридини як інгібітори кінази
Номер патенту: 111933
Опубліковано: 11.07.2016
Автори: Чікареллі Марк, Лайон Майкл, Ганвордана Індрані У., Ван Бінь, Уоллес Ілай М., Мор Пітер Дж., Блейк Джеймс Ф., Ле Хюроу Івен
МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/437 ...
Мітки: кінази, піролопіридини, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з Формули І: , Iта її стереоізомери, таутомери і фармацевтично прийнятні солі, де:А вибраний з одинарного зв'язку або CRaRb;R1 вибраний з-поміж водню, галогену, CN, C1-С6алкілу, С1-С6алкенілу, -O(С1-С6алкіл), -S(С1-С6алкіл), С3-С6циклоалкілу, 4-6-членного гетероциклу, фенілу та 5- або 6-членного гетероарилу, де алкіли,...
Спіро-[1,3]-оксазини та спіро-[1,4]-оксазепіни як інгібітори bace1 та (або) bace2
Номер патенту: 111847
Опубліковано: 24.06.2016
Автори: Пінар Еммануель, Наркізан Робер, Востл Вольфганг
МПК: C07D 498/10, A61P 25/28, A61K 31/537 ...
Мітки: bace1, спіро-[1,4]-оксазепіни, інгібітори, спіро-[1,3]-оксазини, bace2, або
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, IдеV означає CH2-;W означає -CR2aR2b-;X означає -CR1aR1b-, -O-, -S- або -SO2-;Y - NH-CO-;Z вибраний з групи, що складається зі) 5-6-членного гетероарилу, що містить 1-2 гетероатоми N, заміщеного 1-2 замісниками, незалежно вибраними з R8,іі) фенілу, заміщеного 1-2 замісниками, незалежно...
Похідні піроло[2,3-d]піримідину як інгібітори янус-залежних кіназ (jak)
Номер патенту: 111804
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Паріх Міхір Д., Кайла Нілу, Браун Метью Френк, Фленаган Марк Едвард, Джонсон Тімоті Еллан, Тенбрінк Рут Е., Вазкез Майкл Л., онзалез Андреа, Фенвік Ешлі Едвард, Трзупек Джон Дейвід, Міттон-Фрай Марк Дж., Унвалла Рейоманд Джал, Стробеч Джозеф Волтер
МПК: C07D 487/04, A61P 37/00, A61K 31/519 ...
Мітки: jak, кіназ, піроло[2.3-d]піримідину, янус-залежних, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, що має структуру:, Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR1 - гідроген або С1-С4алкіл, де зазначений алкіл є додатково необов'язково заміщеним одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка складається з галогену, гідрокси, метокси, аміно, CF3 та С3-С6циклоалкілу;R2 та R3 кожен незалежно є гідрогеном,...
Інгібітори бромдомену
Номер патенту: 111770
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Макклеллан Уілльям Дж., МакДеніел Кіт Ф., Лю Дачунь, Пратт Джон К., Мантей Роберт А., Холмс Джеймс Х., Каті Уоррен М., Вада Керол К., Шеппард Джордж С., Ван Ле, Хасвольд Ліза, Дай Юджиа, Фіданзе Стівен Д.
МПК: A61P 3/10, A61P 13/12, A61K 31/407 ...
Мітки: інгібітори, бромдомену
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, IдеRx представляє водень або С1-С3-алкіл;Ry представляє С1-С3-алкіл, -(С2-С3-алкіленіл)-ОН або С1-С3-галогеналкіл;X1 представляє N або CRх1, деRx1 представляє водень, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, -C(O)ORax1, -C(O)NRbx1Rcx1, -C(O)Rdx1, S(O)2Rdx1, -S(O)2NRbx1Rcx1, Gx1,...
2′,4′-дифтор-2′-метилзаміщені нуклеозидні похідні як інгібітори реплікації phk вірусу гепатиту c
Номер патенту: 111761
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Чжан Цзін, Чжан Чжумін
МПК: A61K 31/7072, A61P 31/14, C07H 19/06 ...
Мітки: похідні, інгібітори, реплікації, нуклеозидні, гепатиту, вірусу, 2',4'-дифтор-2'-метилзаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iде:R1 позначає Н, нижчий галоалкіл або арил, де арил є фенілом або нафтилом, можливо заміщеним одним або більше нижчим алкілом, нижчим алкенілом, нижчим алкінілом, нижчим алкокси, гало, нижчим галоалкілом, -N(R1a)2, ациламіно, -SO2N(R1a)2, -COR1b, -SO2(R1c), NHSO2(R1c), нітро або ціано;кожен R1а незалежно позначає Н або...
Сполуки гетероарилпіридону та азапіридону як інгібітори тирозинкінази брутона
Номер патенту: 111756
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Ортвайн Даніель Фред, Янг Венді Б., Вей БінКінг, Кроуфорд Джеймс Джон
МПК: A61K 31/4353, A61K 31/4985, A61K 31/381 ...
Мітки: брутона, гетероарилпіридону, азапіридону, сполуки, інгібітори, тирозинкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зі сполук формули І:, Іабо її стереоізомер, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 позначає CR1 або N;X2 позначає CR2 або N;X3 позначає CR3 або N;де один чи два з X1, X2 та X3 позначають N;R1, R2 та R3 незалежно вибрані з Н, F, Сl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -ОН, -ОСН3, -ОСН2СН3, -ОСН2СН2ОН та...
Заміщені піридопіразини як інгібітори syk
Номер патенту: 111744
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Су Вей-Го, Ден Вей, Цзи Цзяньго
МПК: A61K 31/553, A61K 31/4985, A61K 31/5375 ...
Мітки: піридопіразини, інгібітори, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її рацемічна суміш, енантіомери, діастереомери, або щонайменше одна її фармацевтично прийнятна сіль або їх суміші в довільному співвідношенні, деR1 являє собою водень або C1-C6алкіл,R2 являє собою феніл, бензо[d][1,3]діоксоліл, 2,3-дигідробензо[b][1,4]діоксиніл або 5-10-членний гетероарил, який містить 1-2...
Імідазопіридазини як інгібітори аkt-кінази
Номер патенту: 111739
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Брім Ханс, Бьомер Ульф, Нойхаус Роланд, Ревінкель Хартмут, Хегебарт Андреа, Поліц Олівер, Берфаккер Ларс, Скотт Вільям Джонстон, Інс Ст'юарт
МПК: C07D 487/04, A61P 35/00, A61K 31/5025 ...
Мітки: імідазопіридазини, інгібітори, аkt-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)в якійR1 означає водень, гідрокси, NR5R6, галоген, ціано, CO(NR8R9), C(O)OR8, C(O)(1-6С-алкіл), NНС(О)(1-6С-алкіл), NHS(O)2R11, NHC(O)NHR11, -S(О)n-1-6С-алкіл, -S(O)2NR5R6 або групу, вибрану з 1-6С-алкілу, 1-6С-алкокси, 3-7С-циклоалкілу, арилу, гетероарилу, -(1-6С-алкіл)арилу, -(1-6С-алкіл)гетероарилу,...
Інгібітори реплікації вірусів грипу
Номер патенту: 111703
Опубліковано: 10.06.2016
Автори: Ледебур Марк В., Корт Джон Дж., Бірн Рендал, Гу Веньсінь, Чаріфсон Пол, Фермер Люк, Бандарадже Упул К., Джейкобс Ділан Х., Джоунс Стівен, Бетіл Ренді С., Перола Емануеле, Лінь Чао, Ледфорд Брайан, Джерманн Урсула А., Цзян Мінь, Чжоу Йі, Друту Іоана, Ван Тяньшен, Гао Хуай, Даффі Джон П., Кеннеді Джозеф М., Ваннамейкер М. Вудс, Кларк Майкл П., Мальте Франсуа, Ден Хунбо
МПК: A61P 31/16, A61P 43/00, A61K 31/551 ...
Мітки: реплікації, грипу, інгібітори, вірусів
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Фармацевтична композиція, що містить сполуку за п. 1 і фармацевтично прийнятний носій, допоміжний засіб або розріджувач.3. Спосіб зменшення кількості вірусів грипу А в in vitro біологічному зразку, що включає введення у вказаний біологічний...
Похідні імідазотриазину як інгібітори рde10
Номер патенту: 111696
Опубліковано: 25.05.2016
Автори: Вергест Патрік Роберт, Туттл Джемісон Брюс, Кормос Бетані Лін, Чаппі Томас Аллен, Гелал Крістофер Джон
МПК: A61P 25/18, A61K 31/53, C07D 487/04 ...
Мітки: похідні, рde10, імідазотриазину, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А, разом з X та атомом карбону, до якого він є приєднаним, утворює (С6-С10)арил або 5-10-членний гетероарильний фрагмент, де зазначений арил або гетероарильний фрагмент необов'язково заміщено максимум чотирма замісниками, де кожен незалежно вибирають з групи, що складається...
3-піримідин-4-іл-оксазолідин-2-они як інгібітори мутантної idh
Номер патенту: 111503
Опубліковано: 10.05.2016
Автори: Косталес Абран К., Ленуар Франсуа, Саттон Джеймс, Янг Фен, Чо Йонг Шін, Пфістер Кеіт Брюс, Каферро Томас, Жао Цянь, Сміт Трой, Левелл Джуліан Рой, Шульц Майкл Девід, Ліу Ганг, Палермо Марк Г., Туре Бакарі-Баррі, Шафер Сінтія, Леі Хуангшу, Сендзік Мартін
МПК: A61K 31/506, C07D 413/04, A61P 35/00 ...
Мітки: мутантної, 3-піримідин-4-іл-оксазолідин-2-они, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де:R1 та R2 кожен незалежно являють собою водень, дейтерій, галоген, гідроксил, NH2, арил, гетероарил або необов'язково заміщений С1-4алкіл,де зазначений С1-4алкіл необов'язково заміщений одним-трьома замісниками, кожен незалежно вибраний з групи, що включає: галоген, гідроксил та NH2;R3a являє собою водень,...
Інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 111382
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Уджинаматада Раві, Раджагопалан Срінівасан, Мукхерджи Субхенду, Вольфарт Герд, Нандурі Срінівас, Ліннанен Теро
МПК: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61P 35/00 ...
Мітки: протеїнкінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деZ є СН або N;G є ціано, -C(O)NR15R16, -C(O)OR17, -C(O)R21, -C(CH3)=NOR22 або групою формули,де А є фенільним кільцем або 5-12-членним гетероциклічним кільцем, іR1 є Н, С1-7алкілом, С3-7циклоалкілом, С3-7циклоалкілС1-7алкілом,...
Похідні 4-аміно-7,8-дигідропіримідо[4,5-f][1,4]оксазепін-5-ону як інгібітори діацилгліцеролацилтрансферази
Номер патенту: 111360
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Тангірала Рагхурам, Чеун Муй, Беті Срідхар Редді, Цинь Дунхуей, Джоші Хемант
МПК: C07D 498/04
Мітки: похідні, 4-аміно-7,8-дигідропіримідо[4,5-f][1,4]оксазепін-5-ону, інгібітори, діацилгліцеролацилтрансферази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)у якійR1 означає 9-11-членну біциклічну кільцеву систему, що включає 1-4 гетероатоми, незалежно вибрані з групи, що складається з N, О, S, при цьому вказана біциклічна кільцева система може бути заміщена 1-3 групами, незалежно вибраними з групи, що складається з (С1-С6)алкілу, заміщеного (С1-С6)алкілу, (С3-С7)циклоалкілу,...
Гідрофобно модифіковані поліамінові інгібітори утворення накипу
Номер патенту: 111320
Опубліковано: 25.04.2016
Автори: Хейтнер Хауард І., Шпітцер Дональд П.
МПК: C02F 5/12, C02F 5/00, C02F 1/00 ...
Мітки: утворення, модифіковані, інгібітори, накипу, поліамінові, гідрофобної
Формула / Реферат:
1. Спосіб протинакипної обробки в важкооброблюваному технологічному потоці, який включає змішування полімеру з технологічним потоком в кількості, ефективній для зменшення або видалення алюмосилікатного накипу в технологічному потоці, де технологічний потік включає щонайменше одну характеристику, вибрану з наведених нижче: рівень вмісту сульфату складає щонайменше близько 1 г/л, рівень вмісту тонкодисперсного оксиду заліза складає щонайменше...
Похідні бензімідазолону як інгібітори бромодомену
Номер патенту: 111315
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Міш Майкл, Елбель Крістіна, Метобо Семюель І., Кобаясі Тецуя, Мартінес Рубен, Актоудіанакіс Еванджелос, Сперандіо Дейвід, Цзян Роберт Х., Шевік Софі, Корки Бріттон Кеннет, Ду Цзіньфа, Ян Хай, Цзінь Грегорі, Заблоккі Джефф
МПК: C07D 413/04, A61K 31/42, A61P 35/00 ...
Мітки: похідні, бензимідазолону, бромодомену, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)деR1а та R1b кожен незалежно являє собою С1-С6алкіл, С1-С6алкокси, С1-С6галогеналкіл, С1-С6галогеналкокси, С1-С6гідроксіалкіл, С3-С6циклоалкіл або СH2-С3-С6циклоалкіл;R2a та R2b кожен незалежно являє собою Н або галоген;R3 являє собоюС5-С10арил, С5-С10гетероарил або C5-С10гетероарилалкіл, кожен з яких...
Тіопохідні лактамів як високоактивні інгібітори hdac та їх застосування як лікарського засобу
Номер патенту: 111231
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Джанніні Джузеппе, Кабрі Валтер, Пізано Клаудіо, Веши Лоредана, Фанто' Нікола, Баттістуцци Джанфранко, Віньола Давіде
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/45, A61K 31/397 ...
Мітки: лактамів, лікарського, високоактивні, засобу, тіопохідні, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має загальну Формулу (І), Формула ІдеR1 являє собою Н, (С1-С6)-алкіл або арил; або альтернативноR1 й один R4, кожний з яких зв'язаний з двома сусідніми атомами вуглецю, у випадку, якщо n дорівнює 2 або 3, об'єднані з утворенням циклопропанового кільця;R2 являє собою феніл, можливо заміщений галогеном, бензилокси,...
Похідні 1-феніл-2-піридинілалкільних спиртів як інгібітори фосфодіестерази
Номер патенту: 111198
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Амарі Габріелє, Еспозіто Оріана, де Фанті Ренато, Капальді Камеліда, Кардзаніга Лаура, Віллетті Джино, Армані Елізабетта
МПК: A61K 31/4436, A61P 11/00, A61K 31/4439 ...
Мітки: спиртів, інгібітори, фосфодіестерази, похідні, 1-феніл-2-піридинілалкільних
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), (І)де:R1 вибраний з групи, що складається з:Н;(С3-С7)-циклоалкілкарбонілу;(С1-С6)-алкілу, необов'язково заміщеного одним або декількома замісниками, вибраними з (С3-С7)-циклоалкілу або...
Похідні піролотриазинону як інгібітори рі3к
Номер патенту: 111197
Опубліковано: 11.04.2016
Автори: Матасса Віктор Хуліо, Грасія Феррер Хорді, Карраскаль Р'єра Марта, Террікабрас Беларт Емма, Ерра Сола Монтсеррат, Берналь Анчуела Франсіско Хав'єр, Катурла Хавалоес Хуан Франсіско, Тальтавуль Моль Хоан
МПК: A61K 31/437, A61P 35/00, A61K 31/4985 ...
Мітки: піролотриазинону, похідні, інгібітори, рі3к
Формула / Реферат:
1.Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або N-оксид, або стереоізомер, або дейтерована похідна:, формула (І)в якійX означає атом азоту або групу -CR6;n дорівнює 0, 1, 2 або 3;Ra і Rb всі незалежно означають атом водню, С1-С4-галогеналкільну групу, С1-С4-гідроксіалкільну групу або лінійну або розгалужену...
Триазолопіридинові сполуки як інгібітори кінази рім
Номер патенту: 111075
Опубліковано: 25.03.2016
Автори: Грехем Джеймс М., Уоллес Ілай М., Ван Бінь, Сюй Жуй, де Мезе Ліза А., Ле Еро Іван, Делісл Роберт Кірк, Робінсон Джон І., Блейк Джеймс Ф., Лайон Майкл
МПК: A61P 29/00, C07D 401/06, A61K 31/4709 ...
Мітки: інгібітори, рім, сполуки, триазолопіридинові, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної Формули І Іабо її стереоізомери, фармацевтично прийнятні солі й сольвати, де:R1 є Н, галогеном, CN, ОН, (1-6С)алкілом, фтор(1-6С)алкілом, дифтор(1-6С)алкілом, трифтор(1-6С)алкілом, гідроксі(1-6С)алкілом, ціано(1-6С)алкілом, (1-3Салкоксі)(1-6С)алкілом (необов'язково заміщеним гідрокси), ді(1-3Салкоксі)(1-6С)алкілом, (1-6С)алкокси,...
Азетидинілфенілові, піридилові або піразинілкарбоксамідні похідні як інгібітори jak
Номер патенту: 110978
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Бернс Девід М., Чжо Цзіньцун, Яо Веньцін
МПК: A61P 29/00, A61K 31/519, A61K 31/437 ...
Мітки: азетидинілфенілові, піридилові, піразинілкарбоксамідні, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X являє собою N або CR4;W являє собою N або CR6;Υ являє собою N або CR7;R1 являє собою С1-6алкіл, С1-6галоалкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкіл-С1-3алкіл, 4-6-членний гетероциклоалкіл або 4-6-членний гетероциклоалкіл-С1-3алкіл; причому кожен вказаний С1-6алкіл,...
Гідрофобно модифіковані поліамінові інгібітори утворення накипу
Номер патенту: 110957
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Шпітцер Дональд П., Хейтнер Хауард І.
МПК: C02F 5/12, C02F 5/00, C02F 1/00 ...
Мітки: утворення, гідрофобної, інгібітори, поліамінові, накипу, модифіковані
Формула / Реферат:
1. Спосіб протинакипної обробки в технологічному потоці, який включає змішування з технологічним потоком композиції, яка включає полімерний продукт, одержаний шляхом реакції поліаміну, першої хімічно активної відносно азоту сполуки і другої хімічно активної відносно азоту сполуки, в кількості, ефективній для зменшення або видалення накипу в технологічному потоці, деперша хімічно активна відносно азоту сполука включає групу...