Патенти з міткою «інгібітори»

Сторінка 4

Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази

Завантаження...

Номер патенту: 108495

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Нгуйєн Наталі, Берч Джейсон, Коте Бернар, Говро Данні, Ст-Ондж Мігель, Лі Чун Сінг

МПК: A61K 31/4439, A61P 31/18, C07D 401/06 ...

Мітки: інгібітори, транскриптази, ненуклеозидні, зворотної

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де            R1 являє собою С1-10алкіл, СусА або АrуА;            СусА являє собою С3-8циклоалкіл, де циклоалкіл є необов'язково заміщеним 1-4 замісниками, кожний з яких являє собою незалежно галоген, С1-6алкіл, ОН, О-С1-6алкіл, С1-6галогеналкіл або...

Гетероароматичні похідні фенілімідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 108487

Опубліковано: 12.05.2015

Автори: Кілберн Джон Пол, Кехлер Ян, Пюшл Аск, Маріґо Мауро, Нільсен Якоб, Ланґґор Мортен

МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітори, похідні, ферменту, pde10a, фенілімідазолу, гетероароматичні

Формула / Реферат:

            1. Сполуки, що мають структурну формулу І, І            де НЕТ1 являє собою гетероароматичну групу формули II, що містить від 2 до 4 атомів азоту: , II            де Y може бути N або СН, Z може бути N або С, і де НЕТ1 необов'язково може бути заміщений за...

Піролопіримідини як інгібітори cdk4/6

Завантаження...

Номер патенту: 108369

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Левелл Джуліан, Луцціо Майкл, Янг Фен, Чо Йонг Шін, Брейн Крістофер Томас, Джіралдес Джон Уільям, Вонг Япінг, Лагу Барат, Перез Лоренс Блес

МПК: A61K 31/519, A61P 35/00, C07B 59/00 ...

Мітки: піролопіримідини, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            у якій:            R1 позначає С3-С7-алкіл; С4-С7-циклоалкіл, що необов'язково містить один замісник, вибраний з групи, що включає С1-С6-алкіл та ОН; феніл, що необов'язково містить один замісник, вибраний з групи, що включає С1-С6-алкіл, С(СН3)2СN та ОН; піперидиніл, необов'язково заміщений одним...

Похідні імінотіадіазиндіоксиду як інгібітори bace, композиція на їх основі і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 108363

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Гілберт Ерік Дж., Скотт Джек Д., Лі Гоцин, Місяшек Джеффрі А., Ізерло Ульріх, Стемфорд Ендрю В., Каммінг Джаред Н.

МПК: A61K 31/54

Мітки: імінотіадіазиндіоксиду, bace, застосування, інгібітори, композиція, похідні, основі

Формула / Реферат:

            1. Сполука або її таутомер або фармацевтично прийнятна сіль вказаної сполуки або вказаного таутомеру, причому вказана сполука має структурну формулу (І):, (I)            де:            -L1- являє собою зв'язок або двовалентну частину, вибрану з групи, що складається з -алкілу-, -галогеналкілу-, -гетероалкілу-, -алкенілу - і...

Інгібітори реплікації вірусу гепатиту c

Завантаження...

Номер патенту: 108351

Опубліковано: 27.04.2015

Автори: Чжун Бінь, Макколі Джон А., Янь Мань, У Хао, Ху Бінь, Ван Сінхай, КОБЕРН Крейг А., Чжен Мінвей, Вакка Джозеф П, Чжан Ченжень, Солл Річард, Сунь Фей, Чжу Цзянь, Лю Кунь, Людмерер Стівен У.

МПК: A01N 37/18, A01K 31/16

Мітки: вірусу, гепатиту, інгібітори, реплікації

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка має формулу:,або її фармацевтично прийнятна сіль, де            кожен Ra є однаковим і являє собою С1-5алкіл або феніл;            Rb являє собою водень, галоген або -CN;            Rc являє собою водень або галоген;            кожен з Rd незалежно вибирають з водню і С1-6алкілу, або один Rd являє собою...

Похідні тіофен-2-карбонової кислоти як інгібітори вірусів flaviviridae

Завантаження...

Номер патенту: 108221

Опубліковано: 10.04.2015

Автори: Уоткінс Уільям Дж., Каналес Еда, Морганеллі Філіп Ентоні, Лью Уілард, Кларк Майкл О'Ніл Ханрахан, Лазервіт Скотт Е.

МПК: A61K 31/4436, A61P 31/00, A61K 31/381 ...

Мітки: flaviviridae, інгібітори, тіофен-2-карбонової, похідні, вірусів, кислоти

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І , Формула Іабо її фармацевтично прийнятна сіль або складний ефір, у якій:            R1 являє собою необов'язково заміщений С1-12алкіл, де кожен заміщений R1 заміщений одним або більшою кількістю Q1;            кожен Q1 незалежно вибраний з групи, що включає С1-6алкілоксигрупу та -ОН;            R2 являє...

Похідні імідазопіридину як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 107951

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Матасса Віктор Хуліо, Гонсалес Родрігес Якоб, Іствуд Пол Роберт, Бач Тана Хорді, Тальтавуль Моль Хоан, Катурла Хавалоес Хуан Франсіско, Пахес Сантакана Льюіс Мікель

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04

Мітки: імідазопіридину, похідні, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, або N-оксид, або стереоізомер:, формула (І)            в якій:            m являє собою 0 або ціле число від 1 до 3;            Ζ означає атом кисню або групу NR5;            X і Υ незалежно означають атом азоту або групу -CR9, в якій щонайменше...

Гетероароматичні похідні арилтриазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 107950

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Кілберн Джон Пол, Ланґґор Мортен, Маріґо Мауро, Пюшл Аск, Кехлер Ян, Нільсен Якоб

МПК: A61K 31/4196, A61K 31/437, A61P 25/18 ...

Мітки: гетероароматичні, pde10a, ферменту, похідні, арилтриазолу, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має структуру І, І            де НЕТ-1 являє собою гетероароматичну групу формули II, що містить від 2 до 4 атомів азоту:, II            де Y може бути N або СН, Z може бути N або С, і де НЕТ-1 може бути необов'язково заміщений за допомогою аж до...

5-феніл-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-2-ілкарбоксаміди як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 107935

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Сміт Коен Курт, Мене Крістель Жанн Марі

МПК: C07D 471/04, A61K 31/437, A61P 19/02 ...

Мітки: 5-феніл-[1,2,4]триазоло[1,5-а]піридин-2-ілкарбоксаміди, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу І:, (І)або її фармацевтично прийнятна сіль.            2. Сполука за п. 1 для застосування як лікарського засобу.            3. Сполука за п. 1 для застосування в лікуванні, запобіганні або профілактиці запальних станів, аутоімунних захворювань, проліферативних захворювань, відторгнення при трансплантації,...

Арилпіридини як інгібітори альдостеронсинтази

Завантаження...

Номер патенту: 107927

Опубліковано: 10.03.2015

Автори: Шамуен Сільве, Папіллон Жульєн, Ху Ці-Йінг

МПК: C07D 213/76, A61P 9/00, A61K 31/4418 ...

Мітки: альдостеронсинтази, арилпіридини, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули IІ:, IIабо її фармацевтично прийнятна сіль, у якій            А позначає зв'язок, -СН2-, -CHR5- або -CR5R6-;            R1 позначає С1-С7-алкіл, галоген- С1-С7-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, С6-С10-арил, С6-С10-арил-С1-С7-алкіл, С6-С10-арилоксі-С1-С7-алкіл, гетероарил або гетероцикліл, де алкіл, арил, гетероарил,...

Похідні бензімідазолу як інгібітори pi3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 107845

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Тедеско Розанна, Цюй Дзюнья, Санчез Роберт, Ріверо Ральф

МПК: A01N 43/52, C07D 235/08, A61K 31/4164 ...

Мітки: похідні, pі3-кінази, бензимідазолу, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)деR1 вибрано з Н, С1-6алкілу, алкокси, гідрокси, галогену, -CN, -NH2, -NHC(O)Ra, -NHSO2Ra, -СО2Н, -CO2Ra, -CONHRb, -CONH2, -CH2OH або гетероарилу, де гетероарил може бути заміщеним однією або двома С1-3алкільними групами;R2 вибрано з Н, -NHRa, алкокси, галогену, -CF3, -CHF2 або С1-6алкілу;R3 вибрано з арилу...

Похідні 2-арилімідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 107817

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Нільсен Якоб, Маріґо Мауро, Кехлер Ян, Ланґґор Мортен, Пюшл Аск, Кілберн Джон Пол

МПК: A61P 25/00, A61K 31/519, C07D 471/04 ...

Мітки: ферменту, pde10a, 2-арилімідазолу, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполуки, що мають структуру І, І            де НЕТ1 являє собою гетероароматичну групу формули II, що містить від 2 до 4 атомів азоту:, II            де Y може бути N або СН, Z може бути N або С, і де НЕТ1 необов'язково може бути заміщений за допомогою аж до...

Бензоксазепінові інгібітори рі3к та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107808

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: До Стівен, Хеффрон Тімоті, Прайс Стівен, Колесніков Александр, Дадлі Данетт, Стейбен Стівен, Фоулкс Адріан Дж., Хілд Роберт, Ван Лань, Ндубаку Чуді, Оліверо Алан Дж., Джонс Марк, Блак'єр Ніколь

МПК: A61K 31/4162, A61K 31/4188, A61K 31/4196 ...

Мітки: застосування, інгібітори, рі3к, бензоксазепінові

Формула / Реферат:

            1. Сполуки формули І:, Iстереоізомери, геометричні ізомери, таутомери і фармацевтично прийнятні солі вказаних сполук, де             Z1 означає CR1 або N,             Z2 означає CR2 або N,             Z3 означає CR3 або N,            Z4 означає CR4 або N,            В означає піразолільний або імідазолільний...

Похідні тіофен-2-карбонової кислоти як інгібітори вірусів flaviviridae

Завантаження...

Номер патенту: 107801

Опубліковано: 25.02.2015

Автори: Йі Хонг, Мерцман Майкл, Уоткінс Уільям Дж., Доерффлер Едвард, Лазервіт Скотт Е., Ліу Ці, Морганеллі Філіп А., Каналес Еда, Чонг Лі С., Кларк Майкл О'Ніл Ханрахан, Лью Уілард

МПК: A61K 31/381, C07D 333/68, A61P 31/12 ...

Мітки: тіофен-2-карбонової, вірусів, flaviviridae, кислоти, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І, Формула Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, у якій            R1 вибраний з групи, що включає необов'язково заміщений С1-12алкіл та необов'язково заміщений С3-12циклоалкіл,де кожний заміщений R1 заміщений одним або кількома Q1;            кожний Q1 незалежно вибраний з групи, що включає галоген,...

Заміщені інгібітори ацетил-соа карбоксилази

Завантаження...

Номер патенту: 107753

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: ріффіт Девід Ендрю, Дау Роберт Лі, Саутерс Джеймс Альфред Дж., Едмондс Девід Джеймс

МПК: A61P 3/10, A61K 31/438, A61P 3/04 ...

Мітки: інгібітори, ацетил-соа, карбоксилази, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І)Формула (І)або її фармацевтично прийнятна сіль; де            G є або ;            R1 - (С1-С6)алкіл або (С3-С7)циклоалкіл;            R2 - індоліл,...

Селективні інгібітори антиапоптичних білків bcl-2 для лікування раку і імунних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 107655

Опубліковано: 10.02.2015

Автори: Елмор Стівен В., Салліван Джерард М., Тао Чжи-фу, Сауерс Ендрю Дж., Петрос Ендрю М., Ван Сілу, Уендт Майкл Д., Ван Гарі Т., Дін Хун, Ван Ле, Бранко Мілан, Сун Сяохун, Хексамер Лаура, Канзер Аарон Р., Макклеллан Уілльям Дж., Парк Чеол-мін, Доуерті Джордж А., Парк Чанг Х., Хасвольд Ліза, Мантей Роберт А.

МПК: C07D 209/32, A61P 35/00, A61K 31/404 ...

Мітки: селективні, імунних, білків, bcl-2, раку, лікування, інгібітори, захворювань, антиапоптичних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (І)або її терапевтично прийнятна сіль, де            А1 є N або С(А2);            один або два, або три, або кожний з А2, В1, D1 і Е1 незалежно вибрані з R1, OR1, SR1, S(O)R1, SO2R1, C(O)R1, C(O)OR1, OC(O)R1, NHR1, N(R1)2, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, NHC(O)R1, NHC(O)OR1, NR1C(O)NHR1, NR1C(O)N(R1)2, SO2NHR1, SO2N(R1)2, NHSO2R1,...

Спіроциклічні нітрили як інгібітори протеази

Завантаження...

Номер патенту: 107583

Опубліковано: 26.01.2015

Автори: Кольманн Анна, Бауер Армін, Шудок Манфред, Вагнер Міхель

МПК: A61K 31/343, A61K 31/34, A61K 9/20 ...

Мітки: нітрили, спіроциклічні, протеази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (I)і/або всі стереоізомерні форми сполуки формули (І) і/або суміші цих форм в будь-якому співвідношенні, і/або фізіологічно прийнятна сіль сполуки формули (І),            причому часткові цикли   i

Кристалічні трипептидні інгібітори епоксикетонпротеази

Завантаження...

Номер патенту: 107569

Опубліковано: 26.01.2015

Автори: Сехл Луїс С., Пхіасівонгса Пасіт

МПК: C07D 277/56, A61K 38/55, C07K 5/08 ...

Мітки: трипептидні, інгібітори, епоксикетонпротеази, кристалічні

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання кристалічної сполуки формули (II) , (II)в якому здійснюють:(і) одержання розчину сполуки формули (II) в органічному розчиннику;(іі) доведення розчину до наднасичення, щоб викликати утворення кристалів; і (ііі) виділення кристалів.2. Спосіб за п. 1, де органічний розчинник вибирають з ацетонітрилу, етилацетату,...

Піридилоксиіндоли – інгібітори vegf-r2 та їх застосування для лікування захворювання

Завантаження...

Номер патенту: 107451

Опубліковано: 12.01.2015

Автори: Мередіт Ерік, Майнолфі Нелло, Елліотт Джейсон Метью, Міранда Карл, Джі Нан, Ма Фупенг, Артман ІІІ Джеральд Дейвід, Рао Чанг, Пауерс Джеймс Дж., Ліу Донглей

МПК: A61K 31/404, C07D 403/14, A61P 35/00 ...

Мітки: vegf-r2, піридилоксиіндоли, застосування, захворювання, лікування, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука відповідно до Формули III IIIабо її фармацевтично прийнятна сіль, у якій            R1 являє собою водень або С1-С6алкіл;            R3 являє собою водень або С1-С6алкіл;            R5 являє собою водень або галоген;            R7 являє собою водень або С1-С6алкіл;            X являє собою О або...

Спосіб одержання сполук, застосовних як інгібітори натрійзалежного переносника глюкози (нзпг)

Завантаження...

Номер патенту: 107450

Опубліковано: 12.01.2015

Автори: Йосінага Масахіко, Хацуда Масанорі, Телеха Крістофер, Філльє Вальтер Фердінанд Марія, Брукс Руді Лоран Марія, Йада Міцухіро, Ністе Патрік Хуберт Й.

МПК: C07D 333/12, C07D 409/10

Мітки: застосовних, глюкози, інгібітори, спосіб, натрійзалежного, нзпг, сполук, одержання, переносника

Формула / Реферат:

            1. Спосіб одержання сполуки формули (І), (І)            де кільце А являє собою:,            де R1a являє собою атом галогену, нижчу алкільну групу, С1-6алкоксильну групу, a R2а і R3a - атоми водню; і кільце В являє собою:

Інгібітори seh та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 107444

Опубліковано: 12.01.2015

Автори: Телджі Ріма К., Дінг Йун, Маріно Джозеф Пол Дж.

МПК: C07D 251/18, A61K 31/53

Мітки: застосування, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука вибрана з групи, що...

Уретани, сечовини, аміди та родинні інгібітори фактора xа

Завантаження...

Номер патенту: 107106

Опубліковано: 25.11.2014

Автори: Малахов Дмітрій Вікторовіч, Тарасов Дмітрій Ніколаєвіч, Товбін Дмітрій Гєннадьєвіч

МПК: A61K 31/16, A61K 31/17, A61K 31/44 ...

Мітки: інгібітори, фактора, аміди, сечовини, уретани, родинні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І,            де            R1 вибраний з H, -Cl, -F, -Вr, -ОН, -Me, -OMe;            R2 вибраний з СН і N;            R3 і R4 кожний незалежно вибраний з Н, -Сl, -F, -Br, -OH, -Me, -OMe;            R5 вибраний з Н або С1-6алкілу, який при необхідності заміщений гідроксилом або...

Заміщені похідні карбамоїлметиламінооцтової кислоти як інгібітори nep

Завантаження...

Номер патенту: 107092

Опубліковано: 25.11.2014

Автори: Могі Мунето, Івакі Юкі, Каванамі Тосіо, Ксандер Гарі Майкл

МПК: A61K 31/415, A61K 31/41, A61K 31/42 ...

Мітки: похідні, інгібітори, заміщені, кислоти, карбамоїлметиламінооцтової

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I’: , I’у якій:X1 означає ОН, -О-С1-С7-алкіл, -NRaRb, -NHS(O)2-C1-C7-алкіл або -NHS(O)2-бензил, де Ra та Rb у кожному випадку незалежно означають Н або С1-С7-алкіл;R1 означає Н, С1-С6-алкіл або С6-С10-арил-С1-С6-алкіл, де алкіл необов'язково заміщений бензилоксигрупою, гідроксигрупою або С1-С6-алкоксигрупою;R2 у...

Похідні проліну як інгібітори катепсину

Завантаження...

Номер патенту: 106748

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Маузер Харальд, Хартман Пітер, Хартманн Гуідо, Гретер Уве, Хап Вольфганг, Кюне Хольгер, Баннер Девід, Альварес Санчес Рубен, Чеккареллі Сімона М., Планше Жан-Марк, Хільперт Ханс

МПК: C07D 401/06, C07D 207/16, C07D 401/04 ...

Мітки: катепсину, похідні, інгібітори, проліну

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)            в якій            R1 означає водень, алкіл, галогеналкіл, алкоксигрупу, алкоксіалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, алкілциклоалкіл, галогеналкілциклоалкіл, фенілциклоалкіл, галогенциклоалкіл, фенілгалогеналкіл, галогенфенілциклоалкіл, алкоксикарбоніламіноциклоалкіл, ціаноалкілциклоалкіл,...

Заміщені сполуки піразоло[1,5-a]піримідину як інгібітори кінази тrк

Завантаження...

Номер патенту: 106623

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Керхер Тімоті, Сео Дзеонбеоб, Хуан Лілі, Цзян Юйтун, Ендрюс Стівен С., Кондроски Кевін Рональд, Хаас Юлія, Ален Шеллі

МПК: C07D 519/00, C07D 487/04, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітори, піразоло[1,5-a]піримідину, сполуки, кінази, тrк, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука, яка має загальну формулу І, Iабо її сіль, де:R1 є Н або (1-6Салкіл);R2 є Н, (1-6С)алкілом, -(1-6С)фторалкілом, -(1-6С)дифторалкілом, -(1-6С)трифторалкілом, -(1-6С)хлоралкілом, -(2-6С)хлорфторалкілом, -(2-6С)дифторхлоралкілом, -(2-6С)хлоргідроксіалкілом, -(1-6С)гідроксіалкілом, -(2-6С)дигідроксіалкілом, -(1-6Салкіл)CN,...

N-(гетеро)арилпіролідинові похідні піразол-4-ілпіроло[2,3-d]піримідинів і пірол-3-ілпіроло[2,3-d]піримідинів як інгібітори янус-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 106617

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Ван Хайшен, Чжу Веньюй, Шепард Стейсі, Роджерс Джеймс Д., Фолмер Беверлі, Арванітіс Аргіріос Г., Сторейс Льюіс, Гленн Джозеф П., Шао Лісінь

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, пірол-3-ілпіроло[2,3-d]піримідинів, похідні, янус-кінази, піразол-4-ілпіроло[2,3-d]піримідинів, n-(гетеро)арилпіролідинові

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі або N-оксиди, де:            X є ціано або галогеном;            Y є СН або N;            Z є Н, С1-4алкілом, С1-4фторованим алкілом або фтором;            Аr є С6-14арилом, С1-4гетероарилом, С7-14конденсованим циклоалкіларилом, С6-14конденсованим...

Інгібітори зовнішнього медулярного калієвого каналу нирок

Завантаження...

Номер патенту: 106611

Опубліковано: 25.09.2014

Автори: Тан Хайфин, Чжу Юйпін, Уолш Шон П., Шахріпур Аураш, Ян Ліху, Тумелсан Нардос Х., Пастернак Алєксандер

МПК: A61K 31/529, A61P 7/10, A61K 31/495 ...

Мітки: медулярного, інгібітори, зовнішнього, калієвого, нирок, каналу

Формула / Реферат:

1. Сполука структурної формули І Iі її фармацевтично прийнятні солі, де: являє собою гетероциклічне кільце, вибране з групи, що включає,

Похідні фенілімідазолу як інгібітори ферменту pde10a

Завантаження...

Номер патенту: 106378

Опубліковано: 26.08.2014

Автори: Ланґґор Мортен, Кехлер Ян, Нільсен Якоб, Фарах Мохамед М., Рітсен Андреас, Кілберн Джон Пол

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184 ...

Мітки: інгібітори, похідні, ферменту, pde10a, фенілімідазолу

Формула / Реферат:

            1. Сполука - 5,8-диметил-2-[2-(1-метил-4-феніл-1Н-імідазол-2-іл)етил][1,2,4]триазоло[1,5-а]піразин,і її фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі.            2. Сполука за п. 1 для використання як лікарського засобу.            3. Сполука за п. 1 для використання при лікуванні нейродегенеративного або психіатричного розладу...

Заміщені похідні амінопропіонової кислоти як інгібітори неприлізину

Завантаження...

Номер патенту: 106233

Опубліковано: 11.08.2014

Автори: Каванамі Тосіо, Каркі Раджешрі Ганеш, Сан Роберт, Коппола Гарі Марк, Могі Мунето, Ксандер Гарі Майкл, Івакі Юкі

МПК: A61K 31/435, C07C 233/47, A61K 31/21 ...

Мітки: інгібітори, амінопропіонової, заміщені, кислоти, неприлізину, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I’ Формула I’або її фармацевтично прийнятна сіль, у якій:R1 позначає Н, С1-С7-алкіл, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу, галоген, -SH, -S-С1-С7-алкіл або NRaRb;R2 у кожному випадку незалежно позначає С1-С7-алкіл, галоген, NO2, CN, С1-С7-алканоїламіногрупу, С3-С7-циклоалкіл, гідроксигрупу, С1-С7-алкоксигрупу,...

Інгібітори полі(адф-рибозо)полімерази (parp)

Завантаження...

Номер патенту: 106222

Опубліковано: 11.08.2014

Автори: Дженнінгс Ендрю Джон, Джоунз Бенджамін, Кірянов Андре А., Генглофф Ентоні Р.

МПК: A61K 31/5365, A61K 31/542, A61K 31/4985 ...

Мітки: parp, полі(адф-рибозо)полімерази, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де            X являє собою О;            R1 являє собою -L1-R13;            L1 являє собою -СН2-;            R2 та R5 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, галогену та (С1-3)алкілу;            R3 та R4, разом з атомами, до яких вони приєднані,...

Інгібітори мітозу для інтенсифікації процесу апоптозу при терапії

Завантаження...

Номер патенту: 106214

Опубліковано: 11.08.2014

Автори: Вокер Дункан Х., Воснер Річард Доналд, Танквіст Браян Дж.

МПК: A61K 31/433, A61P 35/00

Мітки: мітозу, процесу, інгібітори, терапії, інтенсифікації, апоптозу

Формула / Реферат:

1. Спосіб лікування пацієнта, що має патогенні клітини, що включає два введення (S)-2-(3-амінопропіл)-5-(2,5-дифторфеніл)-N-метокси-N-метил-2-феніл-1,3,4-тіадіазол-3(2Н)-карбоксаміду, при якому має місце перше введення інгібітора з подальшим його другим введеням протягом 12-60 годин після першого введення протягом циклу дозування, причому цикл дозування складає 11-24 днів.2. Спосіб за п.1, який відрізняється тим, що друге введення...

2-піридилзаміщені імідазоли як терапевтичні інгібітори alk5 і/або alk4

Завантаження...

Номер патенту: 106136

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Дзин Ченг Хуа, Крішнаях Маддебойна, Кім Дає Кеє, Субрахманям Вура Бала, Среєну Домалапаллі, Парк Чул-Іонг, Шеєн Іхун Іхонг, Рао Кота Судхакар

МПК: A61P 11/00, A61P 13/12, A61K 31/437 ...

Мітки: інгібітори, імідазоли, 2-піридилзаміщені, терапевтичні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            де            кожний Ra незалежно являє собою Н, галоген, С1-6-алкіл, С1-6-галогеналкіл, С3-6-циклоалкіл, ОН, -О-С1-6-алкіл, -О-С1-6-галогеналкіл, -О-С3-6-циклоалкіл, NH2, -NH-С1-6-алкіл, -NH-С1-6-галогеналкіл, -NH-С3-6-циклоалкіл, -S-С1-6-алкіл, -S-C1-6-галогеналкіл, -S-С3-6-циклоалкіл, CN або...

Амінопіразол триазолотіадіазольні інгібітори протеїнкінази c-мет

Завантаження...

Номер патенту: 106082

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Лауффер Девід, Лі Пань, МакГінті Кіра

МПК: C07D 513/04, A61K 31/47, A61P 35/00 ...

Мітки: c-met, інгібітори, протеїнкінази, амінопіразол, триазолотіадіазольні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, що має формулу:, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:            R1 являє собою С1-3аліфатичну групу;            R2 являє собою водень, фтор або метил;            R3 являє собою водень, фтор або метил;            кожний R4 являє собою незалежно водень або фтор; і            R5 являє собою...

Заміщені піразоло[1,5-a]піримідинові сполуки як інгібітори tрk-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 106054

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Хаас Юлія, Чжан Гань, Ендрюс Стівен У., Цзян Юйтун

МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, C07D 471/04 ...

Мітки: tрk-кінази, піразоло[1,5-a]піримідинові, інгібітори, сполуки, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має загальну формулу І, Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 є Н або (1-6Салкілом);R2 являє собою NRbRc, (1-4С)алкіл, (1-4С)фторалкіл, CF3, (1-4С)гідроксіалкіл, -(1-4Салкіл)hetAr1, -(1-4Cалкіл)NH2, -(1-4Салкіл)NН(1-4Салкіл), -(1-4Сaлкiл)N(1-4Cалкіл)2, hetAr2, hetCyc1, hetCyc2, феніл, заміщений, за необхідності,...

3,4-заміщені піперидинові похідні як інгібітори реніну

Завантаження...

Номер патенту: 106044

Опубліковано: 25.07.2014

Автори: Ву Том Яо-Сіан, Бремейєр Надін, Маккей Д. Брюс, Кампо Луї-Шарль, Дюб Даніель, Макдональд Дуайт, Лякомб Патрік, Скотт Джеремі Петер, Маккей Деніель Джеймс, Лаліберт Себастьєн, Чень Остін Чіх-Юй, Фурньє П'єр-Андре, Грімм Еріх Л.

МПК: A61K 31/4545, A61P 9/00, C07D 401/04 ...

Мітки: 3,4-заміщені, похідні, піперидинові, інгібітори, реніну

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль, що має формулу (І), I            де:            R1 являє собою С1-С6-алкіл;            R2 і R3 незалежно вибрані із групи, що включає: водень, С1-С5алкіл, С1-С5алкокси, необов'язково заміщений С1-С5алкокси;            W являє собою циклопропіл;            X...

1,3-дизаміщені похідні імідазолідин-2-ону як інгібітори cyp17

Завантаження...

Номер патенту: 105794

Опубліковано: 25.06.2014

Автори: Бок Марк Г., Гауль Крістоф, Гуммаді Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумітра

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4178, C07D 403/04 ...

Мітки: cyp17, похідні, імідазолідин-2-ону, 1,3-дизаміщені, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (Іа) або (Іb),            у якій:            n приймає значення 1, 2 або 3;            R53 являє собою            (і) феніл, необов'язково заміщений за допомогою 1-2 замісників, кожен з яких незалежно вибраний з фтору, хлору, метилу, мeтоксигрупи, трифторметилу, дифторметилу або...

Натрієва сіль 5-циклопропіл-2-{[2-(2,6-дифторфеніл)піримідин-5-іл]аміно}бензойної кислоти як інгібітори dhodh

Завантаження...

Номер патенту: 105788

Опубліковано: 25.06.2014

Автори: Гарсія Гонсалес Нурія, Каррера Каррера Франсеск, Дебетюн Лоран, Хулія Хане Монсеррат, Серра Масія Ксав'єр

МПК: C07D 213/74

Мітки: кислоти, сіль, натрієва, dhodh, 5-циклопропіл-2-{[2-(2,6-дифторфеніл)піримідин-5-іл]аміно}бензойної, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Кристалічна натрієва сіль 5-циклопропіл-2-{[2-(2,6-дифторфеніл)піримідин-5-іл]аміно}бензойної кислоти або її фармацевтично прийнятні сольвати.            2. Фармацевтична композиція, що містить сіль за п. 1 у терапевтично ефективній кількості та фармацевтично прийнятний носій.            3. Фармацевтична композиція за п. 2, де композиція додатково містить один або декілька інших терапевтичних агентів у...

Адитивні солі амінів, що містять гідроксильні і/або карбоксильні групи, з похідними амінонікотинової кислоти як інгібітори dhodh

Завантаження...

Номер патенту: 105786

Опубліковано: 25.06.2014

Автори: Бош Бернардіні Марія Кармен, Перес Гарсія Хуан Баутіста, Гарсія Мартін Дігна Хосе, Каррера Каррера Франсеск

МПК: C07D 213/80, A61K 31/455, A61P 37/00 ...

Мітки: амінонікотинової, амінів, похідними, кислоти, групи, інгібітори, солі, містять, гідроксильні, dhodh, адитивні, карбоксильні

Формула / Реферат:

            1. Фармацевтично прийнятна кристалічна адитивна сіль (і) аміну, що містить одну або декілька гідроксильних та/або карбоксильних груп, з (іі) похідним амінонікотинової кислоти формули (І):, Формула (І)            де Ra, Rb, Rc і Rd незалежно являють собою групи, вибрані із атомів водню, атомів галогену, C1-4-алкільних груп, які необов'язково...