Патенти з міткою «інгібітори»

Сторінка 6

Похідні амінодигідротіазину як інгібітори васе для лікування хвороби альцгеймера

Завантаження...

Номер патенту: 102251

Опубліковано: 25.06.2013

Автори: Мерготт Дастін Джеймс, ОДІА Джеймс Едмунд, Уотсон Брайан Морган, Шіхан Скотт Мартін

МПК: C07D 279/06, A61P 25/28, A61K 31/541 ...

Мітки: похідні, альцгеймера, васе, амінодигідротіазину, інгібітори, лікування, хвороби

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І:, Iде:n - 0, 1 або 2;R1 - піримідиніл, піразиніл, факультативно заміщений хлором або фтором, або піридиніл, факультативно заміщений одним або двома замісниками, вибраними незалежно один від одного з групи, яку складають хлор, фтор та С1-С3-алкоксигрупа;R2 у будь-якому випадку незалежно вибраний з групи, яку складають...

Калікс[4]арен-a-кетофосфонові кислоти як інгібітори протеїнтирозинфосфатази 1b

Завантаження...

Номер патенту: 102153

Опубліковано: 10.06.2013

Автори: Труш В'ячеслав Володимирович, Танчук Всеволод Юлійович, Кальченко Віталій Іванович, Ющенко Олександр Анатолійович, Вовк Андрій Іванович, Черенок Сергій Олексійович, Кухар Валерій Павлович

МПК: C12N 9/12, A61K 31/662, C07C 15/00 ...

Мітки: інгібітори, калікс[4]арен-a-кетофосфонові, кислоти, протеїнтирозинфосфатази

Формула / Реферат:

Калікс[4]арен-a-кетофосфонові кислоти загальної формули,де R=COPO(OH)2, R'=H або СОРО(ОН)2, Х=ОН, Y=OCH2CH2CH3, як інгібітори протеїнтирозинфосфатази 1В.

Інгібітори бета-лактамаз

Завантаження...

Номер патенту: 101966

Опубліковано: 27.05.2013

Автори: Імбрільо Джейсон Е., Манджион Ян, Мортко Крістофер Дж., Чен Хелен, Гуде Кандідо, Кім Сеонгкон, Шевлін Майкл, Ву Джейн Й., Хермес Джеффрі Д., Ха Соокхеє, Бліззард Тімоті А., Рук Ребека Т., Рівера Нело

МПК: C07D 471/08

Мітки: інгібітори, бета-лактамаз

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:Х є:(1) СН2,(2) СН2СН2,(3) СН2СН2СН2,(4) СН=СН,(5) СН2-СН=СН, або(6) СН=СН-СН2;R1 є C(O)N(R3)R4,R2 є SO3M, OSO3M, SO2NH2, РО3М, ОРО3М, СН2СО2М, CF2CO2M або CF3;Μ є Η або фармацевтично прийнятним катіоном;R3...

Біарилзаміщені гетероциклічні інгібітори lta4h для лікування запалення

Завантаження...

Номер патенту: 101943

Опубліковано: 27.05.2013

Автори: Юй Пен, Мішра Рама К., Санданаяка Вінсент, Сінгх Джасбір, Гарні Марк, Мамат Б'єрн, Чжао Лєй, Беделл Луіс

МПК: A61K 31/40, C07D 207/09, C07D 207/08 ...

Мітки: гетероциклічні, біарилзаміщені, лікування, lta4h, інгібітори, запалення

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,            деАr вибирають із групи, яка складається зарилу;гетероарилу;арилу, заміщеного від одного до трьох замісниками, незалежно вибраними з групи, яка складається з галогену, нижчого алкілу, нижчого алкокси, нижчого фторалкілу, нижчого фторалкокси, гідрокси, гідроксі(С1-С4)алкілу, формілу,...

Сполуки імідазо[1,2-а]піридину як інгібітори тирозинкінази рецепторів

Завантаження...

Номер патенту: 101611

Опубліковано: 25.04.2013

Автори: Топалов Ґеорґе Т., Чжао Цян, Робінсон Джон І., рещук Джулі Марі, Ріцці Джеймс П., Мармсетер Фредерік П., Шлахтер Стівен Т., Мансон Марк К., Келлен Ніколас К., Ліссікатос Джозеф П., Аллен Шеллі

МПК: A61P 35/00, A61K 31/33, C07D 471/04 ...

Мітки: сполуки, тирозинкінази, рецепторів, інгібітори, імідазо[1,2-а]піридину

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:            А - -Z(CH2)р-(hetCyc2a), -Z-(hetCyc2b), Z-R10 або Z-R11;            Z - О або NH;            р дорівнює 0, 1 або 2;            hetCyc2a - 5- або 6-членне гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, які незалежно вибрані...

Інгібітори амідогідролази жирних кислот

Завантаження...

Номер патенту: 101601

Опубліковано: 25.04.2013

Автори: Тіббіттс Томас Т., Бенке Марк Л., Ліу Тао, Снайдер Деніель А., Греньє Луї, Іванс Кетрін А., Кастро Альфредо К., Гроган Майкл Дж., Адамс Джуліан

МПК: A61P 29/00, A61K 31/69

Мітки: жирних, амідогідролази, інгібітори, кислот

Формула / Реферат:

1. Фармацевтична композиція, що включає терапевтично ефективну кількість сполуки, що має формулу:,або її фармацевтично прийнятної форми та фармацевтично прийнятні ексципієнти, де у зазначеній вище формулі:Z1 і Z2 незалежно у кожному випадку являють собою гідроксигрупу;n являє собою 1, 2, 3 або 4;m являє собою 1 або 2;X являє собою...

Похідні азетидину та циклобутану як інгібітори jak

Завантаження...

Номер патенту: 101493

Опубліковано: 10.04.2013

Автори: Роджерс Джеймс Д., Ся Майкл, Чжоу Цзячен, Лю Пінлі, Мелоні Дейвід, Лі Юнь-Лун, Шепард Стейсі

МПК: A61P 35/00, A61K 31/437, C07D 487/04 ...

Мітки: циклобутану, похідні, азетидину, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи, яку складають: сполука формули І, формули II, формули III та формули IV: , , ,

Інгібітори передачі сигналів брасиностероїдів

Завантаження...

Номер патенту: 101490

Опубліковано: 10.04.2013

Автори: Розхон Уілфред, Йонак Клаудія

МПК: A01N 43/40, C07D 213/75, A01P 21/00 ...

Мітки: брасиностероїдів, інгібітори, сигналів, передачі

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу (І), (I)деX позначає F, Сl, Вr або І;R1 позначає CH3, C2H5, C2H4R3, C2H3R3R4, C3H7, C3H7R3 або C3H5R3R4;R2 позначає Н, СН3, С2Н5, C2H4R3 або C2H3R3R4; іR3 та R4 незалежно позначають X, ОН або NH2,призначена для обробки рослин, особливо, для посилення росту рослин, збільшення врожайності та/або...

Сполуки, корисні як інгібітори raf-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 101478

Опубліковано: 10.04.2013

Автори: Літтке Адам, Гуань Бін, Уінн Томас, Джоунз Джон Ховард, Пен Хайжо, Кумаравел Гнанасамбандам, Сінь Чжилі, Лейн Бенджамін, Франклін Ллойд, Раймундо Брайан, Чень Вейжун, Танака Хіроко, Весселз Джеффрі, Коссроу Дженніфер, Луговской Алєксєй, Пауелл Ноель

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/506 ...

Мітки: raf-кінази, корисні, сполуки, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:Су1 являє собою необов'язково заміщений феніл або 5-6-членне ароматичне кільце, що має 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з азоту, кисню або сірки;Су2 являє собою необов'язково заміщене 5-14-членне насичене, частково ненасичене або ароматичне, моноциклічне, біциклічне або трициклічне...

4-аміно-4-оксобутаноїлові пептиди як інгібітори вірусної реплікації

Завантаження...

Номер патенту: 101468

Опубліковано: 10.04.2013

Автори: Агарвал Атул, Чжанг Суомінг, Ванг Ксіангчжу, Фадке Авінаш

МПК: A61K 38/16, C07K 5/02, C07K 5/06 ...

Мітки: 4-аміно-4-оксобутаноїлові, вірусної, інгібітори, реплікації, пептиди

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули: (формула I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де: R1 та R2 з'єднуються з утворенням необов'язково заміщеного 5-7-членного гетероциклоалкільного кільця, яке містить 1 або 2 гетероатоми, незалежно вибрані з N, S або О, причому це кільце необов'язково конденсоване з фенілом або 5-6-членним гетероарилом з утворенням...

Інгібітори фосфатидилінозит-3-кінази і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 101464

Опубліковано: 10.04.2013

Автори: Насс Джон М., Мак Моррісон, Керні Патрік, Сюй Вей, Мерлоу Чарльз К., Баджджалієх Уільям, Баннен Лінн Канне, Ванг Йонг, Тесфай Зером, Браун С. Девід

МПК: A61K 31/4985, A61K 31/498, A61P 35/00 ...

Мітки: фосфатидилінозит-3-кінази, інгібітори, застосування

Формула / Реферат:

1. Сполука формули IaIaабо її таутомер, індивідуальний стереоізомер, рацемат, суміш енантіомерів і діастереомерів або її геометричний ізомер і, необов’язково, у вигляді її фармацевтично прийнятної солі сольвату, деW1, W2, W3 і W4 являють собою C(Н);R50 являє собою водень;R51 являє собою метил;R52 являє собою...

Амінотетрагідропірани як інгібітори дипептидилпептидази-iv для лікування або попередження діабету

Завантаження...

Номер патенту: 101414

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Кокс Джейсон М., Вебер Енн Е., Чень Пін, Біфту Тесфайє

МПК: C07D 487/04, A61P 3/10, A61K 31/4162 ...

Мітки: дипептидилпептидази-iv, діабету, інгібітори, амінотетрагідропірани, попередження, лікування

Формула / Реферат:

1. Сполука структурної формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль; де V вибирають з групи, що включає:; ; ;

Амідофеноксііндазоли, корисні як інгібітори c-met

Завантаження...

Номер патенту: 101379

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Ян Вей Дженніфер, Лі Тешао, Чжон Боюй, Ші Чан, Поубенз Марк Ендрю, У Чжіпей

МПК: C07D 401/12, A61P 35/00, A61K 31/4412 ...

Мітки: корисні, c-met, інгібітори, амідофеноксііндазоли

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,            де:            R1 - Н або метил;            R2 - аміногрупа, диметиламіногрупа, фтор, циклопропіл, піридил, факультативно заміщений амінозамісником або 1-2 метильними замісниками, піразоліл, факультативно заміщений двома метильними замісниками, 2-метоксипіримідин-5-іл, 4-метилсульфонілфеніл,...

Інгібітори активності протеїнтирозинкінази

Завантаження...

Номер патенту: 101362

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Манніон Мішель, Ісаковіч Любомір, Годетте Фредерік, Зан Ліжє, Кішіда Масаші, Сааведра Оскар Маріо, Раппель Стефан, Кларідж Стефен Вільям, Вайсбург Аркадій, Уно Тесююкі

МПК: C07D 495/04, A61K 31/4365

Мітки: активності, інгібітори, протеїнтірозинкінази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятні солі, а також рацемічні та скалемічні суміші, діастереомери та енантіомери, деD вибраний з-поміж ароматичних, гетероароматичних, циклоалкільних або гетероциклічних кільцевих систем, кожна з яких є можливо заміщеною 1-5 незалежно вибраними R38;М є можливо заміщеною комбінованою...

Похідні оксиму як інгібітори hsp90

Завантаження...

Номер патенту: 101356

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Чень Юн К., Стаффорд Джеффрі А., Нотц Вольфганг Райнхард Людвіг, Лосон Джон Девід, Тон-Ну Хуонг-Тху, Ко Ерік Ван, Гунтупаллі Прасуна

МПК: A61K 31/517, A61K 31/519, A61P 35/00 ...

Мітки: інгібітори, похідні, оксиму, hsp90

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули: IVабо її таутомер, стереоізомер або фармацевтично прийнятна сіль, деX являє собою О;R1 являє собою -L-R45;R2 являє собою водень або метил;R3 являє собою формулу,            децикл С являє собою (С4-6)арил,...

Сполуки піридо[2,3-d]піримідин-7-ону як інгібітори pi3k-альфа для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 101315

Опубліковано: 25.03.2013

Автори: Бур Кріс А., Ван Лунчен

МПК: C07D 471/04, A61P 35/00, A61K 31/519 ...

Мітки: раку, сполуки, піридо[2,3-d]піримідин-7-ону, pi3k-альфа, лікування, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули IIабо її оптичний ізомер, необов’язково у вигляді її фармацевтично прийнятної солі, додатково необов’язково у вигляді сольвату або додатково необов’язково у вигляді гідрату, деR1 являє собою необов’язково заміщений 5- або 6-членний гетероциклоалкіл, де гетероцикл містить один гетероатом, який являє собою -O-;R2 являє собою водень;R4 являє собою метил;R6 являє собою 5-членний...

Заміщені оксазолом індазоли як інгібітори pi3-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 101098

Опубліковано: 25.02.2013

Автори: Мітчелл Шарлотт Джейн, Кілінґ Сюзанн Елейн, Парр Найджел Джеймс, Лі Джоелль, Амблі Джулі Ніколь, Джонс Пол Спенсер

МПК: A61P 11/00, A61K 31/4439, A61K 31/422 ...

Мітки: pі3-кінази, оксазолом, інгібітори, заміщені, індазоли

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)деR1 - 9- або 10-членний біциклічний гетероарил, який містить 1-3 гетероатоми, незалежно вибрані з оксигену і нітрогену, і, як варіант, заміщений С1-6алкілом, С3-6циклоалкілом, галогеном, -CN або -NHSO2R5, або піридиніл, як варіант, заміщений одним або двома замісниками, незалежно вибраними з С1-6алкілу, -OR6, галогену і...

Похідні піримідину як інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 101057

Опубліковано: 25.02.2013

Автори: Хі Ксяогуй, Янг Кунйонг, Чен Бей, Лі Крістіан Чо-Хуа, Джіанг Сонгчун, Марсіл'є ІІІ Томас Х., Лу Уеншуо

МПК: A61K 31/506, C07D 403/12, C07D 401/14 ...

Мітки: піримідину, похідні, кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули (1):, (1)або її фізіологічно прийнятна сіль;            у якій кільце Е може необов'язково містити подвійний зв'язок;            один з Z1, Z2 та Z3 являє собою NR6, N(R6)+-O- або S(O)1-2 та інші являють собою CR2;            R1 являє собою галогрупу або необов'язково галогенований...

Сполуки та композиція як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 100846

Опубліковано: 11.02.2013

Автори: Марсіл'є Томас Х., Джіанг Тао, Джін Юнхо, Уно Тетсуо, Мішелі П'єр-Ів, Пей Уей, Лу Уеншуо, Чен Бей

МПК: C07D 213/74, C07D 239/48, C07D 239/95 ...

Мітки: композиція, сполуки, протеїнкінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має Формулу (2):, (2)або її фармацевтично прийнятні солі,             у якій            R1 являє собою атом галогену або С1-6алкіл;             R2 являє собою Н;            R3 являє собою (CR2)0-2SO2R12, (CR2)0-2SO2NRR12, (CR2)0-2C(O)O0-1R12, (CR2)0-2CONRR12, CO2NH2 або ціаногрупу;            R4 являєсобою...

Спіроциклічні нітрили як інгібітори протеази, спосіб їх одержання (варіанти) та лікарський засіб на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 100669

Опубліковано: 25.01.2013

Автори: Вагнер Міхель, Бауер Армін, Шудок Манфред, Кольманн Анна

МПК: A61P 35/00, A61K 31/438, A61P 19/00 ...

Мітки: інгібітори, лікарський, нітрили, протеази, одержання, спосіб, спіроциклічні, засіб, основі, варіанти

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (Іа) (Ia)і/або всі стереоізомерні форми сполуки формули (Іа) і/або суміші цих форм у будь-якому співвідношенні, і/або фізіологічно прийнятна сіль сполуки формули (Іа), причому часткові цикли  і

Інгібітори нсv/віл та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 100666

Опубліковано: 25.01.2013

Автори: Паркер Девід Томас, Їфру Арегань, Фу Джіпінг, Женг Руї, Раман Пракаш, Сіперсауд Мохіндра, Петейн Майкл, Ленуар Франсуа, Рігольє Паскаль, Радетіч Бранко, Сімік Олівер, Брендл Тріксі

МПК: A61K 38/05, A61K 38/07, A61K 38/06 ...

Мітки: інгібітори, застосування

Формула / Реферат:

1.         Сполука формули I:    Iабо її фармацевтично прийнятна сіль;      у якій       y дорівнює 1;       n дорівнює 1;       R14 являє собою C(O);       R1 вибраний з групи, що включає H та C1-C4-алкіл;       R2 вибраний з групи, що включає C1-C4-алкіл, C(O)C1-C4-алкіл, C(O)OC1-C4-алкіл та...

Гідроксильовані піримідил циклопентани як інгібітори протеїнкінази akt

Завантаження...

Номер патенту: 100545

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: Блейк Джеймс Ф., Спенсер Кейт Лі, Ліанг Джун, Чабот Крістін, Ху Руі, Бенсік Джозеф Р., Мітчелл Ян С., Каллан Ніколас С., Жанг Біронг, До Стівен, Сафіна Браян, Хіао Денгмінг

МПК: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517 ...

Мітки: піримідил, інгібітори, протеїнкінази, циклопентани, гідроксильовані

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули І:, Iабо її сіль, в якій:R1 являє собою С1-С6алкіл, що містить одне заміщення ОН;R2 являє собою водень або F;R3 являє собою Сl або CF3.            2. Сполука за п. 1, що має структуру Формули II:, IІ.             3....

Похідні 2-бензилпіридазинону як інгібітори met-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 100540

Опубліковано: 10.01.2013

Автори: Стібер Франк, Блаукат Андре, Дорш Дітер, Шадт Олівер

МПК: C07D 403/10, A61K 31/505, C07D 401/14 ...

Мітки: 2-бензилпіридазинону, інгібітори, похідні, met-кінази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І, I            у якій            R1 означає Н або А,            R2 означає ненасичений, насичений або ароматичний 5- або 6-членний гетероцикл, що містить від 1 до 4 N, О і/або S атомів, який може бути незаміщеним або моно-, ди- або тризаміщеним за допомогою Hal, A, [C(R3)2]nOR3, N=CR3N(R3)2, SR3, NO2, CN, COOR3,...

Макроциклічні хіноксалінові сполуки як інгібітори протеази вгс ns3

Завантаження...

Номер патенту: 100436

Опубліковано: 25.12.2012

Автори: Сумма Вінченцо, Харпер Стівен, Макколі Джон А., Лівертон Найджел Дж.

МПК: A61K 38/07, A61K 38/06, A61K 38/08 ...

Мітки: макроциклічні, сполуки, вгс, інгібітори, хіноксалінові, протеази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:. (І)2. Фармацевтична композиція, яка містить ефективну кількість сполуки за п. 1 і фармацевтично прийнятний носій.3. Фармацевтична композиція за п. 2, яка додатково містить другий терапевтичний агент, вибраний із групи, яка складається з інгібітора протеази ВГС і інгібіторів полімерази ВГС...

Інгібітори реплікації вірусу імунодефіциту людини

Завантаження...

Номер патенту: 100250

Опубліковано: 10.12.2012

Автори: Ландрі Серж, Хальмос Тедді, Сімоно Бруно, Карсон Ребека Дж., Морін Себастьян, Пупар Марк-Андре, Каваі Стівен, Білодо Франсуа, Фейдер Лі, Бейлі Мюррей Д., Тсантрізос Йоула С., Куломб Рене, Лапланте Стівен, Паріз'єн Мат'є

МПК: A61K 31/47, A61K 31/538, A61K 31/4709 ...

Мітки: вірусу, реплікації, людини, інгібітори, імунодефіциту

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) і її ізомер, рацемат, енантіомер або діастереоізомер:, (I)            у якійR4 означає арил або Het, де кожен арил і Het необов'язково містить від 1 до 3 замісників, кожен з яких незалежно вибраний з групи, що включає галоген, (С1-С6)алкіл, (С2-С6)алкеніл, (С1-С6)галогеналкіл, (С3-С7)циклоалкіл, -ОН, -О(С1-С6)алкіл,...

Інгібітори пролілгідроксилаз

Завантаження...

Номер патенту: 100225

Опубліковано: 10.12.2012

Автори: Шоу Ентоні Н., Ліу Ронгганг, Вігголл Кеннет, Фітч Дьюк М., Джін Джіан, Даффі Кевін Дж.

МПК: A61K 31/495, C07D 487/08, A61K 31/47 ...

Мітки: інгібітори, пролілгідроксилаз

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):де:R1 і R4, кожний незалежно, вибирають з групи, що складається з водню, -NR5R6, С1-С10алкілу, С2-С10алкенілу, С2-С10алкінілу, С3-С8циклоалкілу, С3-С8циклоалкіл-С1-С10алкілу, С5-С8циклоалкенілу, С5-С8циклоалкеніл-С1-С10алкілу, С3-С8гетероциклоалкілу, С3-С8гетероциклоалкіл-С1-С10алкілу, арилу, арил-С1-С10алкілу,...

Інгібітори кіназ акт та p70-s6

Завантаження...

Номер патенту: 100190

Опубліковано: 26.11.2012

Автори: Даллі Роберт Дін, Джоузеф Саджан, Шеперд Тімоті Алан

МПК: A61P 35/00, C07D 473/00, A61K 31/52 ...

Мітки: інгібітори, p70-s6, акт, кіназ

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули:,            де:            X - F, Сl, CF3, CN або Н;            Y - F, Н або Сl;            R1 та R2 незалежно один від одного є Н, С1-С4-алкіл або СН2СН2ОН; або R1 та R2 разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, утворюють піролідиновий цикл, факультативно заміщений гідроксиметилом у положенні 2 або...

Похідні піразолону як інгібітори pde4

Завантаження...

Номер патенту: 100019

Опубліковано: 12.11.2012

Автори: Хатцельманн Армін, Оккерт Дебора, Шойфлер Крістіан, Крістіаанс Йоханнес А.М., Цітт Крістоф, Хуммель Рольф-Петер, Шмідт Беате, Фольц Йюрген, Маркс Дегенхард, Клей Ханс-Петер, Вользен Андреа, Фет Мартін П., Штерк Герт Ян, Менге Віро М.П.Б., Хойзер Анке

МПК: C07D 405/14, A61K 31/444, C07D 401/14 ...

Мітки: похідні, піразолону, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1, (1)в якійR1 означає фенілпохідну формул (a) або (b) , (a) , (b)в якихR2 вибраний із групи, що включає C1-C2-алкоксигрупу і C1-C2-алкоксигрупу, що повністю...

Гетероциклічні інгібітори мек, їх застосування та фармацевтична композиція, що їх містить

Завантаження...

Номер патенту: 100007

Опубліковано: 12.11.2012

Автори: Бус Ребекка Джейн, Леонард Джон, Сторі Річард Ентоні, Воллес Ілай, Філдінг Марк Річард, Піттам Джон Девід, Ян Гон Вун, Сео Дзеонбеоб, Марлоу Еллісон Л., Ліссікатос Джозеф П., Блейк Джім

МПК: C07D 237/24, A61P 35/00, A61K 31/50 ...

Мітки: застосування, мек, композиція, інгібітори, гетероциклічні, містить, фармацевтична

Формула / Реферат:

            1. Сполука, а також її таутомери, метаболіти, розділені енантіомери, діастереоізомери, сольвати та фармацевтично прийнятні солі, вказана сполука має формулу І            де:            R1 - Сl або F;            R3 - Н, метил, етил, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2СН2О-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-МеСН(ОН)СН2О-, (R)-HOCH2CH(OH)CH2O-, циклопропіл-СН2O-,...

Інгібітори реплікації вірусу імунодефіциту людини

Завантаження...

Номер патенту: 100005

Опубліковано: 12.11.2012

Автори: Тсантрізос Юла С., Пезан Марк, Маленфан Ерік, Брошю Крістіан, Фенвік Крейг, Бьос Міхаель, Мейсон Стівен

МПК: A61P 31/18, A61K 31/352, A61K 31/47 ...

Мітки: людини, інгібітори, імунодефіциту, реплікації, вірусу

Формула / Реферат:

            1. Рацемат, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, яка описується формулою (І):            у якій            зв'язок а є подвійним зв'язком і зв'язок b є одинарним зв'язком або            зв'язок а є одинарним зв'язком і зв'язок b є подвійним зв'язком;            X означає NR1, якщо зв'язок а є одинарним...

Піридопіримідинові інгібітори pi3ka

Завантаження...

Номер патенту: 100002

Опубліковано: 12.11.2012

Автори: Мек Моррісон Б., Ван Лонченг, Бур Кріс А., Насс Джон М., Йєунг Брайан К. С., Лара Кетрін, Ван Юн, Байк Тає-Гон, Ма Сунгхун

МПК: A61K 31/505, C07D 471/04, A61P 35/00 ...

Мітки: pi3ka, піридопіримідинові, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І Iабо її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, деR1 являє собою водень, С1-6алкіл, С3-6циклоалкіл, С3-6циклоалкілС1-6алкіл, С3-6гетероциклоалкіл або С3-6гетероциклоалкілС1-6алкіл;R2 являє собою водень, С1-6алкіл або С3-6циклоалкіл;X являє собою -NR3-;R3 являє собою водень;R4 являє собою...

Біарил-мета-піримідинові інгібітори кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 99899

Опубліковано: 25.10.2012

Автори: Мак Ферсон Ендрю, Ренік Джоел, Мак Чі Чінг, Као Жиангуо, Лохс Даніель, Зенг Бінкі, Петек Вед, Худ Джон, Солл Річард М., Норона Гленн

МПК: C07D 207/06, A61K 31/505, C07D 239/48 ...

Мітки: біарил-мета-піримідинові, інгібітори, кіназ

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка має структуру (А):, (A)            де:            X вибраний з групи, яка складається зі зв'язку, О і СН2, a Y являє собою зв'язок або NR9; або X і Υ разом являють собою зв'язок;            кожний R1 і R2 незалежно один від одного вибраний з групи, яка складається з Н, незаміщеного С1-С6алкілу, заміщеного або...

Фармацевтичні склади, що містять інгібітори деацетилази гістонів

Завантаження...

Номер патенту: 99810

Опубліковано: 10.10.2012

Автори: Х'юз Ніколас Джей, Бастін Річард Джей

МПК: A61K 31/18, A61K 47/18, A61K 47/26 ...

Мітки: містять, інгібітори, гістонів, деацетилази, складі, фармацевтичні

Формула / Реферат:

            1. Фармацевтична композиція, що містить:(а) інгібітор HDAC, причому зазначений інгібітор HDAC є сполукою наступної формули або її фармацевтично прийнятною сіллю або сольватом:,(b) вільний аргінін або фармацевтично прийнятна сіль аргініну.            2. Фармацевтична композиція за п. 1, яка відрізняється тим, що містить:а)...

Лактами як інгібітори бета-секретази

Завантаження...

Номер патенту: 99787

Опубліковано: 25.09.2012

Автори: О'Нілл Брайан Томас, Єфремов Іван Вікторовіч, Хелал Крістофер Джон, Бродні Майкл Аарон

МПК: A61P 25/28, A61K 31/435, C07D 471/10 ...

Мітки: лактами, інгібітори, бета-секретази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, Ів якій стереохімія формули І біля атома вуглецю, до якого приєднаний R2, і спіроциклічного атома вуглецю є абсолютною стереохімією;В означає алкіл, арил, гетероарил, циклоалкіл або гетероциклоалкіл, де В необов'язково заміщений 0-3 R3 групами;А незалежно означає арил, циклоалкіл, гетероциклоалкіл або...

Інгібітори polo-подібних кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 99739

Опубліковано: 25.09.2012

Автори: Келдор Стефен У., Цао Шелдон Кс., Макбрайд Крістофер, Лью Ян, Стеффорд Джеффрі А., Кірянов Андре А., Натала Срініваса Редді, Ітікава Такасі, Не Чже, Джоунз Бенджамін, Феєр Вікторія, Лем Бетті

МПК: A61K 31/4545, A61P 11/00, A61P 37/08 ...

Мітки: кіназ, інгібітори, polo-подібних

Формула / Реферат:

            1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, в якійR5 вибраний з групи, яка складається з водню, галогену, (С1-3)алкілу і (С1-3)алкенілу;R6 вибраний з групи, яка складається з (С1-10)алкілу і (С3-12)циклоалкілу;m вибраний з групи, яка складається з 0, 1, 2, 3, 4 і 5; ікожний R17 незалежно вибраний з групи, яка...

Похідні азабіфеніламінобензойної кислоти як інгібітори dhodh

Завантаження...

Номер патенту: 99734

Опубліковано: 25.09.2012

Автори: Кардус Фігуерас Арансасу, Наварро Ромеро Елоіза, Террікабрас Беларт Емма, Фонкерна Поу Сільвія, Лосоя Торібіо Марія Естрелла, Ерра Сола Монтсеррат, Кастро Паломіно Ларія Хуліо Сезар

МПК: A61P 17/00, A61K 31/506, A61K 31/44 ...

Мітки: dhodh, кислоти, азабіфеніламінобензойної, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) для застосування для лікування або профілактики патологічного стану або захворювання, чутливого до полегшення шляхом інгібування дегідрооротатдегідрогенази:,де:R1 вибраний із групи, яка складається із атомів водню, атомів галогену, С1-4алкілу, С3-4циклоалкілу, -CF3 та -OCF3,R2 вибраний із групи, яка складається із атомів...

Кристалічні поліморфні форми n-(ариламіно)сульфонамідів як інгібітори мек, композиція (варіанти) та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 99731

Опубліковано: 25.09.2012

Автори: Куорт Баррі, Верньє Жан-Мішель, Мінер Джеффрі Н., Жірарде Жан-Люк, Дімок Стюарт, Роулінгс Колін Едвард

МПК: A01N 41/06, A61K 31/18

Мітки: застосування, кристалічні, інгібітори, мек, n-(ариламіно)сульфонамідів, поліморфні, варіанти, композиція, форми

Формула / Реферат:

            1. Кристалічна поліморфна форма А N-(-)-(3,4-дифтор-2-(2-фтор-4-йодфеніламіно)-6-метоксифеніл)-1-(2,3-дигідроксипропіл)циклопропан-1-сульфонаміду, що проявляє порошкову рентгенограму, яка містить принаймні 50 % піків, ідентифікованих на порошковій рентгенограмі, представленій на фігурі 5.            2. Кристалічна поліморфна форма А за пунктом 1, де порошкова рентгенограма містить принаймні 70 % піків, ідентифікованих на...

Кристалічні пептидні епоксикетонові інгібітори протеази та їх синтез (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 99630

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Фуллер Уільям Дін, Сехль Луїс К., Фіазівонгса Песіт, Лайдіг Гай Дж.

МПК: A61P 19/08, A61K 38/06, A61K 38/07 ...

Мітки: кристалічні, пептидні, синтез, епоксикетонові, варіанти, інгібітори, протеази

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання кристалічної сполуки Формули (II) (II),що включає(і) приготування розчину сполуки Формули (II) у органічному розчиннику;(іі) приведення розчину до перенасичення для спричинення утворення кристалів; та(ііі) виділення кристалів.2. Спосіб за п. 1, у якому органічний розчинник вибирають з таких, як: ацетонітрил,...