Патенти з міткою «інгібітори»
2-тіадибензоазулени як інгібітори продукування фактора некрозу пухлини, спосіб їх одержання та їх використання
Номер патенту: 79277
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Песіч Діяна, Мезіч Мілан, Озімеч Івана, Мерцеп Младен
МПК: A61P 25/04, A61K 31/381, A61K 31/38 ...
Мітки: некрозу, спосіб, пухлини, одержання, інгібітори, 2-тіадибензоазулени, фактора, використання, продукування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (І)яка відрізняється тим, щоХ може бути СН2 або гетероатомом, таким як О, S, S(=O), S(=O)2 або NRa, де Ra є воднем або захисною групою;Y та Z незалежно один від одного означають один чи кілька однакових чи різних замісників, зв'язаних з будь-яким з наявних атомів вуглецю, і можуть являти собою водень, галоген, С1-С4-алкіл,...
1-окса-3-азадибензоазулени як інгібітори продукування фактора некрозу пухлини, спосіб їх одержання та їх використання
Номер патенту: 79276
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Бенко Іва, Мезіч Мілан, Песіч Діяна, Мерцеп Младен
МПК: A61P 1/04, A61K 31/424, A61P 11/06 ...
Мітки: одержання, інгібітори, пухлини, використання, спосіб, фактора, продукування, 1-окса-3-азадибензоазулени, некрозу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Iде Х може бути гетероатомом, таким як O, S, S(=O), S(=O)2 або NRa, де Ra є воднем або захисною групою;Y та Z незалежно один від одного означають один чи кілька однакових чи різних замісників, зв’язаних з будь-яким з наявних атомів вуглецю, і можуть являти собою водень, галоген, C1-С4алкіл, С2-С4алкеніл, С2-С4алкініл,...
Біциклічні 6-алкіліденпенеми як інгібітори бета-лактамази, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 79117
Опубліковано: 25.05.2007
Автори: Лін Янг-І, Агарвал Атул, Такасакі Цуйосі, Ямамура Іцукі, Сантос Освальдо дос, Венкатесан Аранапакам Мудумбай, Абе Такао, Сум Фук-Вах, Мансоур Тарек Сухайл
МПК: A61K 31/43, A61K 31/431, A61K 31/4365 ...
Мітки: інгібітори, бета-лактамази, композиція, біциклічні, спосіб, основі, фармацевтична, 6-алкіліденпенеми, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iде:один з А і В означає водень, а інший означає необов'язково заміщену конденсовану біциклічну гетероарилгрупу, за умови, що коли ароматичне кільце біциклічної арильної групи являє собою імідазол, неароматичне кільце не може містити S, суміжний з основним зв'язувальним атомом вуглецю;Х означає S;R5 означає Н,...
Індол-2-карбоксаміди як інгібітори фактора xa
Номер патенту: 78731
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Уілл Девід Уілльям, Маттер Ханс, Ессріх Мелані, Венер Фолькмар, Ріттер Курт, Назаре Марк
МПК: A61K 31/422, A61K 31/404, A61K 31/4439 ...
Мітки: інгібітори, індол-2-карбоксаміди, фактора
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , (І)де R0 являє собою1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил моно-, ди- або тризаміщений незалежно один від одного радикалом R8,2) моноциклічний або біциклічний 4-14-членний гетероарил з групи, що складається з піридилу, піримідинілу, індолілу, ізоіндолілу, індазолілу, фталазинілу, хінолілу,...
Дипіридодіазепінони як інгібітори зворотної транскриптази
Номер патенту: 78774
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Огілві Уільям В., О'меара Джеффрі, Сімоно Брюно, Йоакім Крістіан, Дезіель Робер
МПК: A61K 31/55, A61K 31/551, A61P 31/18 ...
Мітки: транскриптази, інгібітори, дипіридодіазепінони, зворотної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули: , (I)деR2 означає H, галоген, С1-С4алкіл, ОС1-С4алкіл, NНС1-С4алкіл або N(С1-С4 алкіл)2;R4 означає H або СН3;R5 означає H або СН3, за умови, що й R4 й R5 не мають однакового значення;R12 означає Н, галоген, С1-С4алкіл, СF3 або NO2;R13 означає Н, С1-С4алкіл, галоген, ОН або NH2, за умови, що R12 й R13...
Заміщені нафтиліндольні похідні як інгібітори активатора плазміногена типу 1 (pai-1)
Номер патенту: 78708
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Гандерсен Ерік Гаулд, Кренделл Девід Лєрой, Елокдах Хассан Махмуд, Мейєр Скотт Крістіан
МПК: A61K 31/404, A61P 11/00, A61K 31/41 ...
Мітки: нафтиліндольні, заміщені, похідні, плазміногена, pai-1, активатора, інгібітори, типу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: I,де:R1, R2, R3 та R4, кожний незалежно, являють собою водень, алкіл, що містить 1-3 атоми вуглецю, циклоалкіл, що містить 3-5 атомів вуглецю, -СН2-циклоалкіл, що містить 3-5 атомів вуглецю, алканоїл, що містить 1-3 атоми вуглецю, галоген, гідрокси, арил, необов'язково заміщений 1-3 групами, вибраними з R8, перфторалкіл, що...
Похідні a-(n-сульфонамідо)ацетаміду як інгібітори b-амілоїду
Номер патенту: 78537
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Паркер Майкл Ф., Бергстром Карл П., Мейкор Джон Е., Гай Йонгхуа, Марсін Лоуренс Р., Мейт Роберт А., Бронсон Джоанн Дж., Мселхон Катаріна Е.
МПК: A61K 31/192, A61K 31/197, A61K 31/18 ...
Мітки: похідні, інгібітори, b-амілоїду, a-(n-сульфонамідо)ацетаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її оптичний ізомер , Iде:R1 вибирають із групи, що складається із(a) прямолінійного або розгалуженого С1-6алкілу або С2-6алкенілу, що необов'язково має замісники, вибрані із групи, що складається із гідрокси, С3-7циклоалкілу, С1-4алкокси, С1-4алкілтіо і галогену;(b) С3-7циклоалкілу, необов'язково заміщеного...
Ариламінзаміщені біциклічні гетероароматичні сполуки як інгібітори кінази р38
Номер патенту: 78578
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Лангем Баррі Джон, Брукінгз Деніел Крістофер, Девіс Джеремі Мартін
МПК: A61K 31/4743, A61P 1/04, A61P 1/16 ...
Мітки: інгібітори, сполуки, гетероароматичні, біциклічні, кінази, ариламінзаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)де:присутня пунктирна лінія, що з'єднує А і C(Ra), яка являє собою зв'язок, і А є атомом –N= або –C(Rb)=групою, або пунктирна лінія відсутня і А є –N(Rb)- або –C(Rb)(Rc)–групою;Ra, Rb і Rc кожен є незалежно атомом водню або необов'язково заміщеною С1-6алкільною, -CN, -СО2Н, -CO2R1 (де R1 є необов'язково заміщеною...
Інгібітори металопротеїнази, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78502
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Златоідскі Паволь, Ерікссон Андерс, Лундквіст Мікаель, Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4166, A61K 31/427 ...
Мітки: композиція, застосування, фармацевтична, основі, інгібітори, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль,деХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z вибрано з SO, SO2;m дорівнює 1;А означає простий зв'язок,R1 означає Н;R2 та R3 незалежно вибрані з Н, (С1-6)алкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, фенілгетероалкілу, гетероарилалкілу та...
Інгібітори бета-аміногетероциклічної дипептидилпептидази для лікування або попередження захворювань
Номер патенту: 78612
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Фен Данцін Денніс, Уебер Енн Е., Цянь Сяося, Біфту Тесфайє, Лянг Гуй-Бай
МПК: A61P 3/10, C07D 243/08, C07D 401/06 ...
Мітки: інгібітори, попередження, бета-аміногетероциклічної, лікування, захворювань, дипептидилпептидази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (I)або її фармацевтично прийнятна сіль,де кожний n незалежно дорівнює 0, 1 або 2;Аr являє собою феніл, заміщений від одного до п'яти R3 замісниками;R1 вибраний з групи, що складається з водню,С1-10алкілу, де алкіл є незаміщеним або заміщеним від одного до п'яти замісниками, незалежно вибраними з галогену,...
Інгібітори пептидної деформілази
Номер патенту: 78563
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Аубарт Келлі М., Карпінскі Джозеф М., Лі Джінхва, Сільва Домінгос Дж., Беовітц Ендрі Б., Крістенсен Зігфрід Б., IV
МПК: C07C 311/39, C07C 255/66, C07C 243/00 ...
Мітки: деформілази, пептидної, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)де:R вибраний із групи, що містить:С2-6-алкіл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкеніл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкініл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); (СН2)n-С3-6-карбоцикл...
Піролтриазинанілінові сполуки, корисні як інгібітори кінази
Номер патенту: 78562
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Дикман Аларік, Вроблескі Стівен Т., Хайнес Джон, Лефтеріс Катерін, Ліу Чуньян
МПК: A61P 1/04, A61P 11/00, A61K 31/53 ...
Мітки: кінази, інгібітори, корисні, піролтриазинанілінові, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою (І) (I)її енантіомери, діастереомери, солі і сольвати, де:Х вибирають з -O-, -ОС(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -C(=O)-, -CO2-, -NR8-, -NR8C(=O)-, -NR8C(=O)NR9-, -NR8CO2-, -NR8SO2-, -NR8SO2NR9-, -SO2NR8-, -C(=O)NR8-, галогену, нітро і ціано або Х є відсутнім;Z являє собою -C(=O)NR10-Bb, -(CH2)-C(=O)NR10-Bc, -NR10aC(=O)-Ba,...
Гетеротрицикліл 6-алкіліден-пенеми як інгібітори бета-лактамази
Номер патенту: 78312
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Абе Такао, Гу Янсонг, Сум Фук-Вах, Тамаі Сатосі, Міхіра Адо, Венкатесан Аранапакам Мудумбай, Агарвал Атул, Мансоур Тарек Сухайл, Усіроготі Хідекі
МПК: A61K 31/431, A61K 31/4738, A61K 31/498 ...
Мітки: бета-лактамази, інгібітори, 6-алкіліден-пенеми, гетеротрицикліл
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І І,деодин з А і В являє собою водень та інший являє собою необов'язково заміщену конденсовану трициклічну гетероарильну групу;Х являє собою S або О;R5 являє собою Н, С1-С6алкіл, С5-С6циклоалкіл або СНR3ОСОС1-С6алкіл іR3 являє собою водень, С1-С6алкіл, С5-С6циклоалкіл, необов'язково заміщений арил або...
1- або 3-тіабензонафтоазулени як інгібітори продукування фактора некрозу пухлини і проміжні продукти для їх одержання
Номер патенту: 78297
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Песіч Діяна, Озімеч Івана, Тройко Рудолф, Мерцеп Младен, Мезіч Мілан
МПК: A61K 31/381, A61K 31/4025, A61K 31/4535 ...
Мітки: інгібітори, 3-тіабензонафтоазулени, проміжні, фактора, продукти, продукування, одержання, некрозу, пухлини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , IдеХ може бути СН2 або гетероатомом, таким як О, S, S(=О), S(=О)2 або NRа, де Rа є воднем або захисною групою;Y та Z незалежно один від одного означають один чи кілька однакових чи різних замісників, зв'язаних з будь-яким з наявних атомів вуглецю, і можуть являти собою водень, галоген, С1-С4алкіл, С2-С4алкеніл,...
Лактамвмісні сполуки та їх похідні як інгібітори фактора ха
Номер патенту: 78232
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: К'яо Дженіфер, Кван Мімі, Коч Стефанія, Лем Патрік, Лі Юн-Лонг, Хан Вей, Пінто Дональд, Орвет Майкл
МПК: A61K 31/444, A61K 31/4439, A61K 31/4545 ...
Мітки: інгібітори, сполуки, фактора, похідні, лактамвмісні
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою І:P4-P-M-M4 Iабо її стереоізомер чи фармацевтично прийнятна сіль, яка відрізняється тим, що:М означає 3-10-членний карбоцикл або 4-10-членний гетероцикл, що складається із: атомів вуглецю і 1-3 гетероатомів, вибраних з О, S(O)p, N і NZ2;кільце М є заміщеним 0-3 R1a і 0-2 карбонільними групами, і в кільці є 0-3 подвійні зв'язки;Р є злитим з кільцем М і означає 5-, 6- або 7-членний...
Карбоніламінопохідні як інгібітори гістондеацетилази
Номер патенту: 78033
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Бакс Лео Якобус Йозеф, Вердонк Марк Густааф Селін, ван Брандт Свен Францискус Анна, ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/451, A61K 31/4709 ...
Мітки: гістондеацетилази, карбоніламінопохідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні кислотно адитивні солі та їх стереоізомерні форми, деn є 0, 1, 2 або 3, і коли n є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;m є 0 або 1, і коли m є 0, мається на увазі безпосередній зв'язок;t є 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t є 0, мається на увазі безпосередній...
Сульфонілпохідні як інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78032
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: ван Брандт Свен Францискус Анна, Вердонк Марк Густааф Селін, Артс Жанін, Понселе Віржині Софі, ван Емелен Крістоф, Бакс Лео Якобус Йозеф, Дяткін Олексій Борисович, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Меерпоель Лівен, де Вінтер Ханс Луіс Йос
МПК: A61K 31/497, A61K 31/496, A61K 31/495 ...
Мітки: інгібітори, гістондезацетилази, сульфонілпохідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;t дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв’язок;кожна Q являє собою азот або
Інгібітори гістондезацетилази
Номер патенту: 78031
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Тен Хольте Петер, Дяткін Олексій Борисович, Вердонк Марк Густааф Селін, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Меерпоель Лівен, ван Брандт Свен Францискус Анна, Рю Бруно, Анжибо Патрік Рене
МПК: A61K 31/40, A61K 31/438, A61K 31/4427 ...
Мітки: гістондезацетилази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),(I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1, 2 чи 3, і якщо n дорівнює 0, то означає простий зв’язок,t дорівнює 0, 1, 2, 3 чи 4, і якщо t дорівнює 0, то означає простий зв’язок,кожний з Q означає нітроген або
1,2,3-заміщені похідні індолізину, інгібітори fgfs, спосіб їх отримання та фармацевтична композиція, що їх містить
Номер патенту: 78016
Опубліковано: 15.02.2007
Автори: Борд Марі-Франсуаз, ійо Наталі, Бадорк Ален, Ербер Жан-Марк, Боно Франсуаз
МПК: A61K 31/437, A61P 1/00, A61P 11/00 ...
Мітки: інгібітори, похідні, спосіб, містить, композиція, індолізину, фармацевтична, отримання, fgfs, 1,2,3-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І , (I)в якихR1 представляє гідроксирадикал, лінійний або розгалужений алкоксирадикал з 1-5 атомами карбону, карбоксирадикал, алкоксикарбонілрадикал з 2-6 атомами карбону або радикал...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі, їх застосування
Номер патенту: 77667
Опубліковано: 15.01.2007
Автор: Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...
Мітки: основі, фармацевтична, застосування, інгібітори, композиція, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер, ІдеХ є NН;Y1 та Y2 є О,Z вибрано з О, S;А - безпосередній зв'язок;R2 вибрано з Н, алкілу, гетероалкілу, циклоалкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, гетероарилалкілу, циклоалкілалкілу і...
Анельовані пірольні сполуки як інгібітори протонового насоса для лікування виразки
Номер патенту: 77812
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Смолка Адамс Дж., Хеммонд Чарльз Е., Гупта Сандіп Е.
МПК: A61K 31/403, A61P 1/04
Мітки: лікування, інгібітори, сполуки, виразки, протонового, насоса, пірольні, анельовані
Формула / Реферат:
1. Застосування однієї або декількох сполук формули (І): ,деХ являє собою CR8R9, S, О, NR12 або С(O);А являє собою CR10R11 або зв'язок між Х і атомом, що несе радикали R6 і R7;перший з радикалів R1, R2, R3 являє собоюарил, необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з групи, що складається з...
Гетероциклічні трипептиди як інгібітори вірусу гепатиту с
Номер патенту: 77757
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Гіро Еліс, Ллінас-Брунет Монтсе, Бейлі Мюррей Д.
МПК: A61K 31/7056, A61K 38/00, A61K 38/21 ...
Мітки: інгібітори, гепатиту, трипептиди, гетероциклічні, вірусу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)у якій R1 означає гідрокси або NHSO2R1A, де R1A означає С1-С8алкіл, С3-С7циклоалкіл або С1-С6алкіл-С3-С7циклоалкіл, які всі необов'язково заміщені 1-3 замісниками, вибраними з ряду, який включає галоген, ціано, нітро, ОС1-С6алкіл, амідо, аміно або феніл, або R1А означає С6- або С10арил, необов'язково заміщений 1-3 замісниками,...
Інгібітори катепсин цистеїн протеази, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб її одержання
Номер патенту: 77768
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Меллон Крістоф, Маккей Ден, Бейлі Крістофер І., Леже Серж, Хіршбейн Бернард Л., Лі Чун Сінг, Готьє Жак Ів, Палмер Джеймс Т., Труонг Воуй-Лінх, Баскаран Чітра, Блек Кемерон, Тер'єн Мішель, Дженк Джеймс У., Грін Майкл Дж., Лау Чеук
МПК: A61P 1/02, A61K 31/275, A61P 19/02 ...
Мітки: одержання, основі, інгібітори, фармацевтична, протеази, спосіб, композиція, катепсин, цистеїн
Формула / Реферат:
1. Сполуки, представлені наступною хімічною формулою:,де R1 являє собою водень, С1-6алкіл або С2-6алкеніл, де вказані алкільні і алкенільні групи необов'язково заміщені від одного до шести атомами галогену, С3-6циклоалкіл, -SR9, -SR12, -SOR9, -SOR12, -SO2R9, -SO2R12, -SO2CH(R12)(R11), -OR12, -OR9, -N(R12)2, арил, гетероарил або гетероцикліл, де вказані...
N3 алкіловані похідні бензимідазолу як інгібітори мек
Номер патенту: 77765
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Марлоу Еллісон Л., Ліссікатос Джозеф П., Герлі Брайан Т., Воллас Елі М.
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4184, A61K 31/422 ...
Мітки: алкіловані, похідні, інгібітори, бензимідазолу, мек
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиі її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:----- означає, як варіант, зв'язок, за умови, що один і лише один нітроген кільця приєднаний подвійним зв'язком;R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3,...
Нестероїдні інгібітори запалень
Номер патенту: 77657
Опубліковано: 15.01.2007
Автори: Леманн Манфред, Кролікевіч Конрад, Ярош Штефан, Шаке Хайке, Шміс Норберт, Хеннекес Хартвіг, Скубалла Вернер, Дрошер Петер, Шоттеліус Арндт, Ревінкель Хартмут, Бухманн Бернд
МПК: A61P 1/00, A61K 31/365, A61K 31/536 ...
Мітки: запалень, нестероїдні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Фармацевтичний препарат для лікування запалення, який як активний компонент містить сполуку загальної формули І, (I)у якійR1 і R2 мають ідентичні або різні значення і означають атом водню, С1-С5алкільну групу або разом із С-атомом ланцюга утворюють 3-7-членне кільце, R3 означає прямоланцюгову або розгалужену С1-C5алкільну групу або прямоланцюгову...
Інгібітори фактора xa та інших серинпротеаз, втягнутих в каскад коагуляції
Номер патенту: 77456
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Корт Джеффрі Томас, Філіпскі Кевін Джеймс, Едмундс Джеремі Джон, Дадлі Данетт Андреа, ван Хейс Чад Алан, Бігж Крістофер Франклін, Казіміро-Гарсіа Агустін
МПК: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/4015 ...
Мітки: втягнутих, інгібітори, серинпротеаз, каскад, фактора, інших, коагуляції
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:або її фармацевтично прийнятна сіль, в якій:А є арилом або заміщеним арилом, або моноциклічним гетероарилом, або заміщеним моноциклічним гетероарилом;В єалкілом,
N-заміщені гідроксипіримідинон карбоксамідні інгібітори віл інтегрази
Номер патенту: 77454
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Гарделлі Крістіна, Муралья Естер, Роулі Майкл, Петроккі Алєссія, Пескаторе Джованна, Ніці Емануела, Орвьєто Федеріка, Паче Паола, Пома Марко, Скарпеллі Ріта, Сумма Вінченцо, Крешенци Бенедетта
МПК: A61P 31/18, A61K 31/5377, A61K 31/513 ...
Мітки: n-заміщені, віл, інтегрази, карбоксамідні, гідроксипіримідинон, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): (I),де R1 являє собою(1) -Н,(2) -С1-6алкіл, який необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, кожний з яких незалежно являє собою галоген, -ОН, -CN, -O-С1-6алкіл, -O-С1-6галогеналкіл, -C(=O)Ra, -CO2Ra, -SRa, -S(=O)Ra, -N(RaRb), -C(=O)-C0-6алкіл-N(RaRb), N(Ra)-C(=O)-C0-6алкіл-N(RbRc), -SO2Ra, -N(Ra)SO2Rb,...
Інгібітори цитозольної фосфоліпази а2
Номер патенту: 77472
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Лі Кетрін Лін, Сум Фук-Вах, Кларк Джеймс Доналд, Тем Стів Йік-Кай, Чен Ліхрен, Бенке Марк Лео, Ху Байхуа, Таккер Пареш, Маккью Джон Сідмон
МПК: A61K 31/4155, A61K 31/41, A61K 31/4045 ...
Мітки: фосфоліпази, інгібітори, цитозольної
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (I)де:R вибраний з формул -(CH2)n-A, -(CH2)n-S-A або -(CH2)n–О-А, де А вибраний із груп: або ;деD являє собою С1-С6нижчий алкіл, С1-С6нижчий алкокси, С3-С6циклоалкіл, -CF3...
3-ціанохіноліни як інгібітори egf-r і her2 кіназ
Номер патенту: 77469
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Цоу Хвей-Ру, Флойд Міддлтон Броунер, мол., Джонсон Бернард Дін, Овербек-Клюмперс Ельсебе Геральдіне, Вісснер Аллан
МПК: A61K 31/4706, A61P 1/00, A61K 31/4709 ...
Мітки: кіназ, 3-ціанохіноліни, egf-r, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)де:Z є -NH-, -O-, -S- або -NR-;R є алкілом, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю, або карбоалкілом, що містить від 2 до 7 атомів вуглецю;Х є циклоалкілом, що містить від 3 до 7 атомів вуглецю, який може бути необов'язково заміщений одним або більше алкілом, що містить від 1 до 6 атомів вуглецю; абоХ є...
Похідні піридазин-3(2н)-ону як інгібітори фосфодіестерази 4 (pde4)
Номер патенту: 77532
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Джованноні Маріа Паола, Верджеллі Клаудіа, Агілар Іскіердо Нуріа, Даль П'яц Вітторіо
МПК: A61K 31/501, A61K 31/50, A61P 1/04 ...
Мітки: інгібітори, фосфодіестерази, піридазин-3(2н)-ону, pde4, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) , (I)у якій R1 являє собою:- атом водню;- групу, вибрану з ацилу, алкоксикарбонілу, карбамоїлу, моноалкілкарбамоїлу або діалкілкарбамоїлу;- алкільну групу, яка необов'язково заміщена одним або більше замісниками, вибраними з атомів галогену й груп гідрокси, алкокси,...
Антраніламіди як інгібітори тирозинкінази kdr та flt, проміжні сполуки для їх одержання, фармацевтичний препарат та застосування сполук для одержання лікувального засобу
Номер патенту: 77396
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Хабері Мартін, Менрад Андреас, Крюгер Мартін, Тіраух Карл-Хайнц, Петров Орлін, Ернст Александер, Сайдельманн Дітер, Гут Андреас
МПК: A61K 31/416, A61K 31/166, A61K 31/351 ...
Мітки: одержання, лікувального, застосування, фармацевтичний, сполук, препарат, сполуки, антраніламіди, інгібітори, засобу, тирозинкінази, проміжні
Формула / Реферат:
1. Антраніламіди загальної формули I I,у якій А означає групу =NR7,W означає кисень,Z означає зв'язок, R1 означає арил або гетарил, що являє собою ізохінолініл або бензопіразоліл, необов'язково одно- або багатозаміщений галогеном і/або С1-C6алкілом, одно- або багатозаміщеним галогеном,Х означає С1-C6алкіл,R2 означає...
Інгібітори металопротеїнази, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 77408
Опубліковано: 15.12.2006
Автори: Ерікссон Андерс, Лундквіст Мікаель, Златоідскі Паволь, Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус
МПК: A61K 31/427, A61K 31/4178, A61K 31/4166 ...
Мітки: застосування, основі, композиція, фармацевтична, металопротеїнази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль, ІдеX є NR1;Y1 та Y2 є О;Z вибрано з групи: SО2N(R6) або N(R7)SО2;m дорівнює 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок або (С1-6)алкіл,R1 є Н або (С1-3)алкіл;R2 та R3 незалежно вибрані з групи: Н, (С1-6)алкіл та феніл,R4 є H;R6 вибрано з...
С-арил глюкозидні sglt2 інгібітори та спосіб їх застосування
Номер патенту: 77306
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Ву Ганг, Шер Філіп М., Менг Вей, Вошберн Вільям Н., Еллсворт Брюс
МПК: A61K 31/351, A61K 31/22, A61K 31/155 ...
Мітки: sglt2, с-арил, спосіб, глюкозидні, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру ,або її фармацевтично прийнятна сіль, її стереоізомер або її естер, що являють собою проліки.2. Сполука за п. 1, що має структуру.3. Фармацевтична композиція, яка містить сполуку, вказану в п. 1, і фармацевтично прийнятний носій.4....
Інгібітори віл-протеази
Номер патенту: 77180
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Мелнік Майкл, Тетлок Джон Г., Джуелл Таня М., Болтон Ґері Л., К'юсера Дейвід Дж., Верджіл Скотт С., Варні Майкл Д., Скаліцкі Доналд Дж., Берк Бенджамін Дж., Еліґзендер Теріз Н., Мерфі Сін Т., Мейчак Джеф Дж., Кейнон Кох Стейсі С., Райк Зіґфрід Г., Лінтон Марія А., Джосюла Вара Прасад Венката Наґендра, Ворленд Стівен Т., Мітчелл Леннерт Дж., мол., Барвіан Марк Р., Голлер Тод П., Веббер Стівен І., Бойер Фредерік І., мол.
МПК: A61K 31/401, A61K 31/40, A61K 31/4025 ...
Мітки: віл-протеази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу,яка включає усі можливі стереоізомери, і в якій:R1 означає феніл, причому згаданий феніл заміщений одним або декількома замісниками, незалежно вибраними з алкілу, галогену або гідроксилу;R2 означає С2-С6 алкенільну групу або С2-С6 алкінільну групу, причому згадана алкенільна або алкінільна група є лінійною або...
Піперазинілові, піперидинілові та морфолінілові похідні як інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77264
Опубліковано: 15.11.2006
Автор: ван Емелен Крістоф
МПК: A61K 31/438, A61K 31/40, A61K 31/4427 ...
Мітки: гістон, піперазинілові, морфолінілові, похідні, піперидинілові, інгібітори, дезацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерніформи, деt дорівнює 0, 1, 2, 3 або 4, і коли t дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або кожна Х являє собою азот або...
Інгібітори гістон дезацетилази
Номер патенту: 77263
Опубліковано: 15.11.2006
Автори: Вердонк Марк Густааф Селін, Анжибо Патрік Рене, Дяткін Олексій Борисович, ван Емелен Крістоф, ван Брандт Свен Францискус Анна, Меерпоель Лівен
МПК: A61K 31/40, A61K 31/438, A61K 31/4427 ...
Мітки: дезацетилази, гістон, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, фармацевтичнo прийнятні солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0,1,2 або 3, і коли n дорівнює 0, тоді мають на увазі прямий зв'язок;кожна Q являє собою азот або або кожна Х являє собою азот або
Арил і гетероарилсечовинні інгібітори chk1 для використання як радіосенсибілізаторів і хемосенсибілізаторів
Номер патенту: 76977
Опубліковано: 16.10.2006
Автори: Кесікі Едвард А., Гаудіно Джон Джозеф, Кееган Катлін С., Бергесс Лоуренс Едвард, Кук Адам Уейд, Коуен Скотт Дуглас
МПК: A61K 31/497, A61K 31/498, A61K 31/4965 ...
Мітки: радіосенсибілізаторів, інгібітори, хемосенсибілізаторів, гетероарилсечовинні, арил, використання
Формула / Реферат:
1. Спосіб інгібування критичних точок кінази 1 в клітині, що включає стадію взаємодії клітини з ефективною кількістю сполуки формули,в якій X1 є нулем, -O-, -S-, -СН2- або -N(R1)-;X2 є -O-, -S- або -N(R1);Y є О або S; або =Y представляє два атоми водню, приєднані до спільного атома вуглецю;W вибирають з групи, що містить гетероарил, арил,...
Сполуки 1-(d-циклопропілгліциніл)-4-(піперидин-4-іл)піперазину як інгібітори фактора xa серинової протеази
Номер патенту: 76849
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Інджел Гарі Лоуелл, Уайлі Майкл Роберт
МПК: C07C 235/52, A61K 31/496, A61P 7/02 ...
Мітки: 1-(d-циклопропілгліциніл)-4-(піперидин-4-іл)піперазину, сполуки, протеази, інгібітори, фактора, серинової
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де R - атом водню або атом фтору, чи її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, де R - атом водню.3. Сполука за п. 2, вибрана з 1-(4-метоксибензоїл-D-циклопропілгліциніл)-4-(1-метилпіперидин-4-іл)піперазину і його солей з хлористоводневою, фумаровою та малеїновою кислотами.4. Сполука за п. 3, вибрана з...
N3 алкіловані похідні бензімідазолу як інгібітори мек
Номер патенту: 76837
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Марлоу Еллісон Л., Герлі Брайан Т., Воллас Елі М., Ліссікатос Джозеф П.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/5377 ...
Мітки: інгібітори, бензимідазолу, похідні, мек, алкіловані
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)і її фармацевтично прийнятні солі, проліки і сольвати, де:R1, R2, R9 і R10 незалежно вибрані з гідрогену, галогену, ціаногрупи, нітрогрупи, трифлуорметилу, дифлуорметоксилу, трифлуорметоксилу, азидогрупи, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4,...
Піролопіримідини як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 76760
Опубліковано: 15.09.2006
Автори: Депре Стефані Даніель, Бодуен Бернар, Маклей Лейн МакФарлан, Педгріфт Брайан Леслі, Едвардз Майкл, Маджид Тахір Надім, Алдос Девіс Джон, Амендола Шеллі, Халлі Френк, Кокс Пол Джозеф, Едлін Кріс
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/519, A61P 11/00 ...
Мітки: піролопіримідини, інгібітори, протеїнкінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)в якійR1 являє собою водень, -C(=О)-NY1Y2, -C(=О)-R5, -SO2-NY1Y2, -SO2-R7,-C(=О)R7, абоR1 являє собою алкеніл, алкенілокси, алкіл, алкініл, арил, гетероарил, гетероциклоалкіл, циклоалкіл або циклоалкілалкіл, кожен із яких необов'язково заміщений однією або декількома групами, вибраними з арилу, циклоалкілу, ціано,...