Патенти з міткою «інгібітори»
Інгібітори протеїнфосфатази-1 та їх застосування
Номер патенту: 110918
Опубліковано: 10.03.2016
Автори: Ковальський Дмитро Борисович, Нехай Сергей
МПК: A61P 31/18, A61K 31/473, C07D 219/04 ...
Мітки: протеїнфосфатази-1, застосування, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Фармацевтична композиція для пригнічення реплікації ВІЛ-1, що містить сполуку формули (І), (I) де n дорівнює 1 або 2; Аr є фенілом, заміщеним одним замісником, вибраним з групи, що складається з ОН і NO2, або двома замісниками OR, або тієнілом; R1 вибраний з групи, що складається з R6, C(O)N(R6)2...
Карбоксамідні похідні піразолу як інгібітори тирозинкінази брутона, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 110910
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Хокермен Сюзан Лендіс, Шнуте Марк Едвард, Шмідт Мікеллє Анн, Селнесс Шон Радж, Уолкер Деніел Патрік, Хьюс Роберт Оуен, Хан Сеунгіл, Герленд Денні Джеймс, Спрінгер Джон Роберт, Запф Крістоф Вольфганг, Ван Жао-Куі, Девадас Балекудру, Ксінг Лі, Грепперхаус Маргарет Ланахан, Сайя Еддін
МПК: A61K 31/454, A61K 31/4155, A61P 29/00 ...
Мітки: брутона, спосіб, захворювань, лікування, інгібітори, варіанти, основі, фармацевтична, композиція, піразолу, карбоксамідні, тирозинкінази, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, деА означає арилен, 5-членний гетероарилен або 6-членний гетероарилен, необов'язково заміщений одним, двома, трьома або чотирма R6, незалежно вибраними з групи, що складається з (С1-С4)алкілу, гало(С1-С4)алкілу, гало, гідрокси і (С1-С4)алкокси;X означає О, S, C(=O), C(OR4) або...
Сполуки та композиції як інгібітори с-kіт кінази
Номер патенту: 110841
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Ієх Вінс, Нгуєн Бао, Ліу Ксіаодонг, Петрассі Хенк Майкл Джеймс, Лорен Джон, Молтені Валентіна, Лі Ксіаолін, Набакка Джулієт
МПК: A61P 11/00, A61P 17/00, A61K 31/437 ...
Мітки: композиції, сполуки, кінази, інгібітори, с-kit
Формула / Реферат:
I. Сполука Формули (І) або Формули (II) або її фармацевтично прийнятна сіль: , , деm=1 та R20 вибраний з Н, галогену, С1-С6алкілу, С1-С6галогеналкілу, С1-С6галогеналкоксигрупи, дейтерію, дейтерованого С1-С6алкілу, -СN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4,...
Похідні піразолу, придатні як інгібітори альдостеронсинтази
Номер патенту: 110829
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Хогестрат Паул Й., Шень Гуаньжон, Ескрібано Ана Марія, Мебрі Томас Едвард, Белл Майкл Грегорі
МПК: A61K 31/416, A61P 5/00, A61P 13/00 ...
Мітки: інгібітори, альдостеронсинтази, похідні, піразолу, придатні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:,деn дорівнює 0 або 1;m дорівнює 1 або 2;R1 і R2 незалежно один від одного вибрані з групи, яку складають водень, -СН3 і -СН2СН3;R3 являє собою -CN;R4 незалежно в кожному випадку вибраний з групи, яку складають -F, -Сl, -Вr, -СН3 та -ОСН3;або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука...
Піразолілхіноксалінові інгібітори кінази
Номер патенту: 110793
Опубліковано: 25.02.2016
Автори: Рідер Майкл, Бердіні Валеріо, Ріс Девід Чарльз, Говартс Том Корнеліс Хортенсе, Вертс Йохан Ервін Едмонд, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Бонне Паскаль Гіслен Андре, Гіліссен Роналдус Арнодус Хендріка Йозеф, Перера Тімоті П'єтро Сурен, Хамлетт Крістофер Чарльз Фредерік, Аккарі Рхалід, Папанікос Александра, Анжибо Патрік Рене, Фрейн Едді Жан Едгар, Лакрамп Жан Фернан Арман, Вробловскі Бертольд, Саксті Гордон, Безонг Гілберт Ебай, Мерпул Лівен, Мюррей Крістофер Уілльям, Вудхед Стівен Джон, Мевеллек Лоранс Анн, Пійят Ізабелль Нелль Констанс, Джонсон Крістофер Норберт, Ембрехтс Вернер Констант Йохан, Керроль Олів'є Алексіс Жорж
МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/498 ...
Мітки: інгібітори, кінази, піразолілхіноксалінові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,включаючи будь-яку її таутомерну або стереохімічно ізомерну форму, де n являє собою ціле число, що має значення 0, 1, 2, 3 або 4; R1 являє собою водень, С1-6алкіл, С2-4алкеніл, гідроксіС1-6алкіл, галогенС1-6алкіл, гідроксигалогенС1-6алкіл, ціаноС1-4алкіл, С1-6алкоксіС1-6алкіл, де кожний...
Гідроксиметиларилзаміщені піролотриазини як інгібітори alk1
Номер патенту: 110724
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Зюсмаєр Франк, Фьорінгер Верена, Шалль Андреас, Шлєммер Карл-Хайнц, Ланг Дітер, Шланге Томас, Лі Фолькхарт Мін-Джян, Лобелль Маріо, Клар Юрген, Тельзер Йоахім, Фу Венланг, Гольц Штефан, Бьоттгер Міхаель
МПК: A61K 31/53, A61P 27/00, C07D 487/04 ...
Мітки: гідроксиметиларилзаміщені, піролотриазини, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)деА означає N або C-R2, деR2 означає водень, фтор або хлор,R1 означає водень, фтор, хлор, метил, етил або метокси,таΖ означає (С1-С4)-алкіл або (С3-С6)-циклоалкіл, кожен з яких може бути заміщеним гідрокси,абоΖ означає гетероциклічну групу формули
Макроциклічні сполуки як інгібітори кінази trk
Номер патенту: 110701
Опубліковано: 10.02.2016
Автори: Колаковскі Габріель Р., Хаас Юлія, Ян Хон-Вун, Цзян Юйтун, Чжао Цзянь, Ендрюс Стівен Вейд, Кондроски Кевін Рональд, Сео Дзеонбеоб
МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, C07D 519/00 ...
Мітки: сполуки, макроциклічні, інгібітори, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І Іабо її фармацевтично прийнятні солі, декільце А вибране з кілець А-1, А-2 і А-3, що мають структури:де хвиляста лінія, позначена 1, вказує точку приєднання кільця А до кільця В, а хвиляста лінія, позначена 2, вказує точку приєднання...
Імідазопіразинові інгібітори syk
Номер патенту: 110601
Опубліковано: 25.01.2016
Автори: Бломгрен Пітер А., Кропф Джеффрі Е., Мітчелл Скотт А., Стаффорд Дуглас Г., Лі Сеунг Х., Ксу Цзянюнь, Керрі Кевін С.
МПК: A61K 31/535
Мітки: інгібітори, імідазопіразинові
Формула / Реферат:
1. Щонайменше одна хімічна сполука, вибрана зі сполук формули І (I)та фармацевтично прийнятних солей зазначених сполук, деR1 являє собою піридиніл, піридазиніл або піразоліл, кожен з яких є необов'язково заміщеним, абоR1 являє собою,де А являє собою...
Піперидинові похідні як інгібітори mdm2 для лікування раку
Номер патенту: 110481
Опубліковано: 12.01.2016
Автори: Янь Сюелей, Лукас Брайан Стюарт, Рью Йосуп, Фу Цзяшен, Цзяо Сяньюнь, Копескі Девід Джон, Макмінн Дастін, Чжу Цзянь, Джонсон Майкл, Хуан Сінь, Гріббл Мол., Майкл Уілльям, Лі Чжихун, Макінтош Джоел, Дукветт Джейсон, Медіна Хуліо Сезар, Гонсалес Лопес де Турісо Фелікс, Сунь Дацин, Чень Сяоци, Ван Інцай, Ровето Філіп Марлі, Екстеровіч Джон, Гонсалес Буенростро Ана, Лю Цзивень, Олсон Стівен Ховард, Лай Суцзен, Гастін Дарін Джеймс, Міхалік Джеффрі Томас, Макгі Лоуренс, Лі Іхун, Хіт Джулі Енн, Ван Сяодун, Кайзер Франк, Бек Хіларі Плейк, Юй Мін, Ма Чжихуа, Бартбергер Майкл Девід, Лоу Джонатан Данте, Фішер Бенджамін, Фу Цзице, Коннорс Річард Віктор, Дейгнан Джеффрі, Фокс Брайан Меттью
МПК: A61K 31/4412, C07D 211/40, A61P 35/00 ...
Мітки: піперидинові, похідні, лікування, інгібітори, раку
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули I Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, де: Q є зв'язком або, необов'язково, вибраний із O, NR7 або S(O)v, якщо n* є цілим числом від 1 до 6; Z є C=O або S(=O)2; Ra, у кожному випадку незалежно, вибраний із H, (C1-C3)алкілу, (галоген)(C1-C3)алкілу,...
Інгібітори ns5a вгс
Номер патенту: 110458
Опубліковано: 12.01.2016
МПК: C07D 403/14, A61K 31/675, A01N 57/00 ...
Мітки: вгс, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу IIIе:,де кожний з X і X' незалежно вибраний з групи, що складається зі зв'язку, -СН2-, -СН2-СН2-, -СН=СН-, -О-, -S-, -S(O)1-2-, -СН2О-, -CH2S-, -CH2S(O)1-2- і -CH2N(R1)-,де R1 вибраний з групи, що складається з водню, С1-С8алкілу, С1-С8гетероалкілу, С3-С12циклоалкілу, С5-С6гетероциклу, що містить один гетероатом, вибраний з...
4′-азидо, 3′-фторзаміщені похідні нуклеозидів як інгібітори реплікації рнк вірусу гепатиту c
Номер патенту: 110428
Опубліковано: 25.12.2015
Автори: Таламас Франсіско Ксав'єр, Чжан Цзін, Сміт Марк, Чжан Чжумін
МПК: A61K 31/708, A61K 31/7072, A61P 31/14 ...
Мітки: рнк, реплікації, інгібітори, гепатиту, 3'-фторзаміщені, нуклеозидів, 4'-азидо, вірусу, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, І в якій: R1 являє собою Н, С1-С12-галогеналкіл або арил, при цьому вказаний арил являє собою феніл або нафтил, які можливо містять як замісники одну або декілька наступних груп: С1-С12-алкіл, С2-С7-алкеніл, С2-С7-алкініл, С1-С12-алкоксигрупу, галоген, С1-С12-галогеналкіл, -N(R1a)2,...
Сполуки, ефективні як інгібітори ксантиноксидази, спосіб одержання таких сполук (варіанти) та фармацевтична композиція, що містить такі сполуки
Номер патенту: 110197
Опубліковано: 10.12.2015
Автори: Парк Док Сонг, Чоі Ин Сіл, Артемов Василій, Парк Ван Су, Сонг Йонг Ук, Парк Хюн Йюнг, Коо Кі Чул, Парк Хеуі Сул, Кім Тае Хун, Кім Гин Тае, Йунг Чол Кю, Чоі Сунг Піл
МПК: A61P 3/10, C07D 209/04, A61K 31/40 ...
Мітки: спосіб, ефективні, одержання, містить, фармацевтична, такі, сполук, варіанти, сполуки, інгібітори, ксантиноксидази, композиція, таких
Формула / Реферат:
1. Сполуки наступної формули (1):, (1) в якій: А вибирається з наступних заміщень А-і, A-iv, A-v, A-vi та A-vii: , ,
Азетидинові похідні піперидин-4-ілу як інгібітори jak1
Номер патенту: 110108
Опубліковано: 25.11.2015
Автори: Роджерс Джеймс Д., Сюе Чу-Бяо, Кун Лін, Є Хай Фень, Ван Аньлай, Хуан Тайшен, Шао Лісінь, Лі Цюнь, Ван Хайшен, Лі Хой-Інь, Яо Веньцін, Шепард Стейсі
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4155, A61K 31/4468 ...
Мітки: азетидинові, піперидин-4-ілу, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):або її фармацевтично прийнятна сіль, де: X є N або CR2; Y є N або CR3; Z є Н, ціано, галогеном, С1-3алкілом або С1-3галоалкілом; L є C(R4)2, C(=O), C(=O)N(R4a), C(=O)C(R4b)2, S(=O)2, C(=O)O, C(=O)OC(R4b)2 або...
Циклопропіламіни як інгібітори lsd1
Номер патенту: 109932
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Тянь Сіньжун, Каспарец Іржі, Джонсон Нейл В., Суарез Домінік, Руз Меган Б., Міллер Вільям Генрі
МПК: A61K 31/445
Мітки: циклопропіламіни, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою 4-((4-((((1R,2S)-2-фенілциклопропіл)аміно)метил)піперидин-1-іл)метил)бензойну кислоту, представлена формулою:,або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука за п. 1, яка являє собою 4-((4-((((1R,2S)-2-фенілциклопропіл)аміно)метил)піперидин-1-іл)метил)бензойну кислоту, представлена формулою
Конденсовані похідні амінодигідротіазину, корисні як інгібітори васе
Номер патенту: 109927
Опубліковано: 26.10.2015
Автори: Кастро Пінейро Хосе Луіс, Фартінг Крістофер Нейл, Холл Адріан
МПК: A61P 25/00, A61P 3/00, A61K 31/542 ...
Мітки: васе, амінодигідротіазину, конденсовані, корисні, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де X - водень або фтор; А - СН або N; Υ - метил, етил, монофторметил, дифторметил, трифторметил, дифторетил, метокси, етокси, метоксиметил або -C=N. 2. Сполука, як заявлено у п.1, де X - водень, або її...
Похідні піридиніл- та піразинілметилоксіарилу як інгібітори тирозинкінази селезінки (syk)
Номер патенту: 109807
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Аткінсон Френсіс Луіс, Вілсон Девід Метт'ю, Баркер Майкл Девід, Ліддлі Джон
МПК: A61K 31/47, A61P 37/00, C07D 401/12 ...
Мітки: тирозинкінази, селезінки, syk, похідні, інгібітори, піридиніл, піразинілметилоксіарилу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I) де: Х - CR1 або N; Y - СН, С або N; R1 - гідроген, С1-6алкоксил або С1-6алкіл; R2 - гідроген, С1-6алкоксил, галоген, -С(О)С1-6алкіл, CN, галоген-С1-6алкіл або C(O)NR4R5; R3 - гідроген або...
Похідні 6,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-4-іламіну, корисні як інгібітори бета-секретази (bace)
Номер патенту: 109800
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: ван Гоол Мішель Люк Марія, Вега Раміро Хуан Антоніо, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Дельгадо-Хіменес Франциска
МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 25/28 ...
Мітки: похідні, корисні, 6,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-4-іламіну, інгібітори, бета-секретази, bace
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де R1 та R2 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, галогену, ціано, С1-3алкілу, моно- та полігалоген-С1-3алкілу або С3-6циклоалкілу; R3 вибраний з групи, що складається з водню, С1-3алкілу, С3-6циклоалкілу, моно- та...
N-вмісні гетероарильні похідні як інгібітори jak3-кінази
Номер патенту: 109775
Опубліковано: 12.10.2015
Автори: Алманса Росалес Кармен, Родріґез Ескрік Серджіо, Сікре Ґонзалез Марія Крістіна, Соліва Соліва Роберт, Салас Солана Джордж
МПК: A61K 31/52, A61P 29/00, A61K 31/522 ...
Мітки: jak3-кінази, n-вмісні, похідні, інгібітори, гетероарильні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або II: , , I II в якій А є карбоном та В є нітрогеном, або А є нітрогеном та В є карбоном; W є CH або N; R1 та R2 незалежно є гідрогеном,...
Піримідинові інгібітори pde10
Номер патенту: 109735
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Кокс Крістофер Д., Керн Джеффрі, Рахім Іззат Т., Дудкін Вадім, Лейтон Марк Е.
МПК: C07D 401/12, A61P 25/18, A61K 31/506 ...
Мітки: інгібітори, pde10, піримідинові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: , IдеА вибраний із групи, яка складається з:(1) піридилу,(2) хінолінілу,(3) нафтиридинілу,(4) тіазолілу,(5) піридазинілу,(6) оксазолілу і(7) піразолілу,(8) дигідропіролопіразолілу,(9) дигідроциклопентапіридинілу,(10) імідазопіридазинілу і(11)...
Трициклічні інгібітори pі3k та їх застосування
Номер патенту: 109688
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Дотсон Дженафер, Ванг Лан, Оліверо Алан Г., Хеффрон Тімоті, Салфаті Лоран, Ндубаку Чуді, Маклін Невіль Джеймс, Вей БінКінг, Крінтел Сасси Лерш, Хілд Роберт Ендрю, Джонс Грехем Елджін
МПК: A61P 35/00, A61K 31/519, C07D 487/14 ...
Мітки: інгібітори, pі3k, трициклічні, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з Формули І:, Iта її стереоізомери, геометричні ізомери, таутомери та фармацевтично прийнятні солі, де: пунктирна лінія позначає необов'язковий подвійний зв'язок, та принаймні одна пунктирна лінія є подвійним зв'язком; X1 позначає N, CR1 або -С(R1)2О-; X2 позначає...
Похідні 3,4-дигідропіроло[1,2-a]піразин-1-іламіну, придатні як інгібітори бета-секретази (bace)
Номер патенту: 109687
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Дельгадо-Хіменес Франциска, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4985, A61P 25/28 ...
Мітки: bace, інгібітори, придатні, 3,4-дигідропіроло[1,2-a]піразин-1-іламіну, похідні, бета-секретази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де R1, R2, R3 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, галогену, ціано, С1-3алкілу, моно- та полігалоген-С1-3алкілу та С3-6циклоалкілу; R4 вибраний із групи, що складається з водню, С1-3алкілу, метоксиметилу, С3-6циклоалкілу, моно- та...
Похідні хіназолін-4(3н)-ону, що використовуються як інгібітори pi3-кінази
Номер патенту: 109667
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Іто Казухіро, Харді Джордж, Кінг-Андервуд Джон, Брукфілд Фредерік Артур, Мюррей Пітер Джон, Браун Крістофер Джон
МПК: A61P 11/06, A61P 11/00, A61K 31/519 ...
Мітки: pі3-кінази, використовуються, інгібітори, похідні, хіназолін-4(3н)-ону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)яка являє собою 6-(2-((4-аміно-3-(3-гідроксифеніл)-1H-піразоло[3,4-d]піримідин-1-іл)метил)-3-(2-хлорбензил)-4-оксо-3,4-дигідрохіназолін-5-іл)-N,N-біс(2-метоксіетил)гекс-5-инамід або його фармацевтично прийнятну сіль, у тому числі всі відповідні стереоізомери, таутомери і ізотопні похідні. 2. Фармацевтична...
Похідні 4,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-6-іламіну, що використовуються як інгібітори бета-секретази (васе)
Номер патенту: 109663
Опубліковано: 25.09.2015
Автори: Делгадо-Джіменез Франціска, Тресадерн Ґері Джон, Трабанко-Суарез Андрес Авеліно
МПК: A61P 25/28, C07D 487/04, A61K 31/4985 ...
Мітки: інгібітори, бета-секретази, похідні, 4,7-дигідропіразоло[1,5-a]піразин-6-іламіну, васе, використовуються
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де R1 і R2 є воднем; R3 є метилом або циклопропілом; X1, X2, X3, X4 є CН та, необов’язково, Х1 та Х3 можуть бути СF; L є зв'язком або -N(R5)CO-, де R5 є воднем або С1-3алкілом; R6 є...
Макроциклічні інгібітори серинових протеаз гепатиту с
Номер патенту: 109532
Опубліковано: 10.09.2015
Автори: Шейх Ахмад, Шенлі Джейсон П., Лю Дун, МакДеніел Кіт Ф., Кемпф Дейл Дж., Мей Цзяньчжан, Енгстрем Кен, Сунь Ін, Грайм Тім, Гай Юнхуа, Грамповнік Девід Дж., Уегоу Сейбл Х., Ку Іінь, Ор Ят Сун, Чень Хой-Цзюй
МПК: A61K 38/12, A61K 38/00
Мітки: інгібітори, протеаз, макроциклічні, серинових, гепатиту
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою:(2R,6S,13aS,14aR,16аS,Z)-N-(циклопропілсульфоніл)-5,16-діоксо-2-(фенантридин-6-ілокси)-6-(піразин-2-карбоксамідо)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13а,14,14а,15,16,16а-гексадекагідроциклопропа[е]піроло[1,2-а][1,4]діазациклопентадецин-14а-карбоксамід або його фармацевтично прийнятну сіль, для лікування інфекції HCV у пацієнта.2. Сполука, яка являє...
Похідні 5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-8-іламіну, придатні як інгібітори бета-секретази (bace)
Номер патенту: 109459
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Тресарден Гарі Джон, Вега Раміро Хуан Антоніо, Дельгадо-Хіменес Франциска, Ульріх Даніель, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Гійсен Хенрікус Якобус Марія
МПК: C07D 487/04, A61K 31/5025, A61P 25/00 ...
Мітки: інгібітори, bace, придатні, 5,6-дигідроімідазо[1,2-a]піразин-8-іламіну, бета-секретази, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її таутомер або стереоізомерна форма, де R1 і R2 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, галогену, ціаногрупи, С1-3алкілу, моно- і полігалогенС1-3алкілу і С3-6циклоалкілу; R3 вибраний з групи, що складається з водню, С1-3алкілу, С3-6циклоалкілу, моно- і...
Азотні гетероциклічні сполуки, які застосовуються як інгібітори pde10
Номер патенту: 109438
Опубліковано: 25.08.2015
Автори: Фрон Майкл Дж., Аллен Дженніфер Р., Чжун Вене, Лю Циніань, Пікрелл Алєксандер Дж., Харрінгтон Есса Ху, Рамфелт Шеннон, Рзаса Роберт М., Чень Цзянь Дж.
МПК: A61K 31/497, A61P 25/00, A61K 31/4439 ...
Мітки: інгібітори, сполуки, pde10, застосовуються, азотні, гетероциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:група являє собою , ,
Циклічні інгібітори 11бета-гідроксистероїддегідрогенази 1
Номер патенту: 109255
Опубліковано: 10.08.2015
Автори: Ксу Зенронг, Ренц Мартін, Шюлє Мартін
МПК: A61P 3/00, A61K 31/535, A61P 5/00 ...
Мітки: 11бета-гідроксистероїддегідрогенази, інгібітори, циклічні
Формула / Реферат:
1. Кристалічна форма моногідрату сполуки, яка представлена наступною структурною формулою:, де сполука кристалізується у кристал з орторомбічною просторовою групою Р212121 з параметрами елементарної комірки: а = 9,28(1) Å, b = 11,06(2) Å, с = 25,52(2) Å, об'єм елементарної комірки = 2616(5) Å3, значення отримане...
Похідні хіноліну і хіноксаліну як інгібітори кінази
Номер патенту: 109153
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Брукінгс Даніель Крістофер, Браун Джуліен Алістар, Лангхам Баррі Джон, Франклін Річард Джеремі, Форд Даніель Джеймс, Алі Мезхер Хуссейн, Квінсі Джоанна Рейчел, Партон Ендрю Харрі, Ньюсс Джуді Шарлотт
МПК: A61P 29/00, A61P 25/28, A61K 31/519 ...
Мітки: хіноліну, похідні, інгібітори, хіноксаліну, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її N-оксид, або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват:, (I)в якійU являє собою -CF3, -CHF2 або -CH2F;Q являє собою кисень, сірку, N-R4 або ковалентний зв'язок;Z являє собою хінолініл, ізохінолініл, цинолініл, хіназолініл, хіноксалініл, фталазиніл, нафтиридиніл, піридопіримідиніл або птеридиніл, усі ці...
Гетероциклічні сполуки бензодіоксолу або бензодіоксепіну як інгібітори фосфодіестераз
Номер патенту: 109140
Опубліковано: 27.07.2015
Автор: Нільсен Сімон Фельдбек
МПК: A61K 31/4436, A61K 31/4433, A61K 31/443 ...
Мітки: фосфодіестераз, гетероциклічні, бензодіоксепіну, сполуки, бензодіоксолу, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, I де кожний з m і n незалежно являє собою 0 або 1; R1 і R2, разом з атомом вуглецю, до якого вони приєднані, утворюють гетероциклічне кільце, що містить один або два гетероатоми, вибрані з кисню, сірки, -S(O)- і -S(O)2-; R3 являє собою -CHF2, -CF3,...
5,7-заміщені імідазо[1,2-c]піримідини як інгібітори jak-кіназ
Номер патенту: 109131
Опубліковано: 27.07.2015
Автори: Харві Дарен М., Тарлтон Юджин, Чжао Цзянь, Бурґес Лоуренс Е., Крейзер Крістофер Ф., ронберґ Роберт Д., Керхер Тімоті, Хуан Лілі, Бойз Марк Лоуренс, Лейрд Елен
МПК: A61K 31/519, A61P 29/00, A61P 37/00 ...
Мітки: імідазо[1,2-c]піримідини, jak-кіназ, інгібітори, 5,7-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули І, Iі її стереоізомери і фармацевтично прийнятні солі, і сольвати, де:X1 є N або CR3a, а X2 є N або CR3b;R3a і R3b, незалежно, є Н, (1-6Салкілом), CF3, F, Сl, CN або (3-6С)циклоалкілом;R1 є hetAr1, hetAr2, hetAr3, Аr1, Аr2, C(=O)NRaRb, (3-6С)циклоалкілом або N-(1-3Cалкіл)піридинонілом;hetAr1 є...
Піримідинони як інгібітори pі3k
Номер патенту: 108989
Опубліковано: 10.07.2015
Автори: Лі Юнь-Лун, Меткаф Брайан В., Комбс Ендрю П.
МПК: A61K 31/52, A61P 29/00, A61P 37/00 ...
Мітки: pі3k, піримідинони, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IIdIIdабо її фармацевтично прийнятна сіль, де: А є арилом, гетероарилом, циклоалкілом або гетероциклоалкілом, кожний необов'язково заміщений 1, 2, 3, 4 або 5 замісниками, незалежно вибраними з галогену, С1-6алкілу, С2-6алкенілу, С2-6алкінілу, С1-6галогеналкілу, галогенсульфанілу, арилу, циклоалкілу,...
Піроло[2,3-d]піримідинові інгібітори тропоміозинзалежної кінази
Номер патенту: 108926
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: Баґал Шаранджіт Каур, Скерратт Сара Елізабет, Омото Кійоюкі, Стаппл Пол Ентоні, Рюкманз Томас, ібсон Карл Річард, Ендрюс Марк Дейвід
МПК: A61P 25/00, A61P 35/00, A61K 31/519 ...
Мітки: інгібітори, кінази, тропоміозинзалежної, піроло(2,3-d)піримідинові
Тверді дисперсії, які містять інгібітори кіназ
Номер патенту: 108886
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: Гао І., Діас Ллойд, Лафунтен Джастін, Гокхале Раджив, Шмітт Ерік А., Міллер Джонатан
МПК: A61K 31/4743, A61K 9/10, A61P 35/00 ...
Мітки: дисперсії, інгібітори, тверді, містять, кіназ
Формула / Реферат:
1. Продукт у вигляді твердої дисперсії, який містить N-(4-{4-aміно-7-[l-(2-гідроксіетил)-1Н-піразол-4-іл]тієно[3,2-с]піридин-3-іл}феніл)- N'-(3-фторфеніл)сечовину або її фармацевтично прийнятну сіль, щонайменше один фармацевтично прийнятний водорозчинний полімерний носій, щонайменше одну фармацевтично прийнятну поверхнево-активну речовину і щонайменше одну кислоту, вибрану з групи, яка складається з оцтової кислоти, аскорбінової кислоти,...
Інгібітори протеїнтирозинкіназної активності
Номер патенту: 108878
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: Жан Ліджі, Раппель Стефан, Кларідж Стівен Уільям, Годетт Фредерік, Вайсбург Аркадій, Раппель Франк
МПК: A61K 31/444, A61K 31/496, A61K 31/4365 ...
Мітки: інгібітори, протеїнтирозинкіназної, активності
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, що складається з:, , , , ,
Бензоксепінові інгібітори pi3 і їх застосування
Номер патенту: 108863
Опубліковано: 25.06.2015
Автори: До Стівен, Фоулкс Адріан Дж., Голдсміт Річард А., Колесніков Александр, Вей БіньЦін, Оліверо Алан Дж., Хілд Роберт, Хеффрон Тім, Дадлі Данетт, Блак'єр Ніколь, Прайс Стівен, Стейбен Стівен, Ндубаку Чуді
МПК: A61P 35/00, A61K 31/429, A61K 31/381 ...
Мітки: застосування, бензоксепінові, інгібітори
Похідні 5,6-дигідро-2н-[1,4]оксазин-3-іламіну, корисні як інгібітори бета-секретази (bace)
Номер патенту: 108753
Опубліковано: 10.06.2015
Автори: Тресадерн Ґері Джон, МакДональд Грегор Джеймс, Мартінес Ламенка Кароліна, Трабанко-Суарес Андрес Авеліно, Ромбутс Фредерік Ян Ріта, ван Гоол Мішель Люк Марія, Гійсен Хенрікус Якобус Марія
МПК: A61P 25/16, A61K 31/5355, A61K 31/535 ...
Мітки: похідні, бета-секретази, інгібітори, 5,6-дигідро-2н-[1,4]оксазин-3-іламіну, bace, корисні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)або її таутомерна або стереоізомерна форма, де R1, R2 і R3 незалежно вибрані з групи, що складається з водню, фтору, ціано, С1-3-алкіла, моно- і полігалоген-С1-3-алкілу і С3-6-циклоалкілу; R4 є фтором або трифторметилом; або R1 і R2 або R3 і R4, узяті разом з атомом...
Сполуки триазолопіридину як інгібітори фосфодіестерази pde10a
Номер патенту: 108711
Опубліковано: 25.05.2015
Автори: Грьобкє Цбінден Катрін, Кьорнер Маттіас, Флор Алєксандр
МПК: C07D 471/04, A61P 25/00, A61K 31/437 ...
Мітки: триазолопіридину, сполуки, фосфодіестерази, інгібітори, pde10a
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де R1 є арилом, гетероарилом або NR4R5, при цьому зазначений арил і зазначений гетероарил можуть містити від одного до трьох замісників, незалежно вибраних з групи, що складається з:гідроксилу, галогену, С1-С7-алкілу, С1-С7-алкоксигрупи і С1-С7-галогеналкілу; R2 є...
Інгібітори вірусу гепатиту с
Номер патенту: 108671
Опубліковано: 25.05.2015
МПК: A61P 31/00, A61K 31/35, A01N 43/16 ...
Мітки: гепатиту, інгібітори, вірусу
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структуру,де вибрана із групи, яка складається з, ,
Інгібітори mtor-кінази для онкологічних показань і захворювань, пов’язаних з шляхом метаболізму mtor/pi3k/akt
Номер патенту: 108601
Опубліковано: 25.05.2015
Автори: Сюй Веймін, Нарла Рама К., Фулц Кімберлі, Мортенсен Дебора, Чжао Цзинцзин, Терані Ліда, Ельснер Ян, Ріггс Дженніфер, Парнес Джейсон, Пакард Гаррік, Санкар Сабіта, Перрен-Нінковіч Софі, Мадакамутіл Луї, Сапієнза Джон, Харріс Рой Л., Шевлін Гразіелла, Папа Патрік, Лі Бренден
МПК: A61K 31/4985, C07D 487/04, A61P 35/00 ...
Мітки: захворювань, показань, метаболізму, інгібітори, пов'язаних, онкологічних, шляхом, mtor-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (II) (II)або її фармацевтично прийнятні солі, сольвати, стереоізомери і таутомери, деR1 являє собою заміщений або незаміщений C1-8алкіл, заміщений або незаміщений C6-14арил, заміщений або незаміщений C3-10циклоалкіл, заміщений або незаміщений 3-10-членний гетероцикліл, який включає від 1 до 4 гетероатомів, вибраних з O, S і N, або...
Інгібітори пептиддеформілази
Номер патенту: 108596
Опубліковано: 25.05.2015
Автори: Нортон Бес, Лі Жінгва, Беновітц Ендрю Б., Ліао Сіангмін, Кін Донгуї, Фанг Юхонг, Дребіт Джейсон Крістофер, Оберт Келлі М., Крістенсен Зігфрід Бенджамін IV, Нокс Ендрю Ніколсон
МПК: C07D 239/42, A61K 31/195, A61K 31/16 ...
Мітки: інгібітори, пептиддеформілази
Формула / Реферат:
1. Сполука відповідно до Формули (І): , (І) деR1 вибраний із групи, що складається з С2-С7-алкілу і -(СН2)n-С3-С6-циклоалкілу;R2 вибраний із групи, що складається з С1-С3-алкілу; циклопропілу; С1-С3-алкоксигрупи; С1-С3-галогеналкілу; С1-С3-сульфанілу; 5-членного гетероарилу; 5-членного гетероциклоалкілу; галогену; гідроксиметилу і...