Патенти з міткою «інгібітори»
N-заміщені похідні піролідину як інгібітори дипептидилпептидази iv
Номер патенту: 76233
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Боерінгер Маркус, Сарабу Рамакант, Кюене Хольгер, Хунцікер Даніель, Вессель Ханс Пітер, Лоеффлер Бернд Міхаель
МПК: A61K 31/401, A61K 31/4025, A61K 31/4155 ...
Мітки: інгібітори, n-заміщені, похідні, дипептидилпептидази, піролідину
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І), (I)деR1 являє собою Н або CN,R2 являє собою -C(R3,R4)-(CH2)n-R5, -C(R3,R4)-CH2-NH-R6, -C(R3,R4)-CH2-O-R7; або тетралініл, тетрагідрохінолініл або тетрагідроізохінолініл, при цьому вказаний тетралініл, тетрагідрохінолініл або тетрагідроізохінолініл може бути заміщений 1 - 3 замісниками, незалежно один від одного вибраними...
N-ціанометилові аміди як інгібітори протеази
Номер патенту: 76088
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Крейнек Еріка А., Паттерсон Джон В., Бріан Кліффорд М., Бунін Беррі А.
МПК: A61K 31/275, A61P 17/00, A61P 11/06 ...
Мітки: протеази, n-ціанометилові, інгібітори, аміди
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою (І), (I)де R1 є групою за формулою (а), (a)деX1 є -С(O)- або -CH2S(O)2-;R5 є водень;R7 є водень;R9 є (С1-6)алкіл, заміщений -OR14, або - SR14, де R14 є (С3-6)циклоалкіл(С0-6)алкіл, феніл(С0-6)алкіл, біфеніліл(С0-6)алкіл, або...
Інгібітори дпiv на основі глютамінілу
Номер патенту: 76309
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Демут Ганс-Ульріх, Гайзер Ульріх, Гоффманн Торстен
МПК: A61K 31/41, A61P 17/00, A61K 31/395 ...
Мітки: глютамінілу, інгібітори, основі, дпiv
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:,де X=CH2 або S, або її сіль приєднання.2. Сполука за п. 1, де адитивну сіль вибирають з групи, в яку залучено солі гідрохлоридної, гідробромідної, перхлоратної, сульфатної, нітратної, фосфатної, оцтової, пропіонової, гліколевої, молочної, бурштинової, малеїнової, фумарової, яблучної, винної, лимонної, бензойної, мигдалевої,...
Похідні аміноіндану як інгібітори захоплення серотоніну та норепінефрину, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування афективних розладів
Номер патенту: 76266
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Бьогесьо Клаус Петер, Брегнедал Петер, Пюшл Аск, Кехлер Ян
МПК: A61K 31/357, A61K 31/36, A61K 31/135 ...
Мітки: лікування, норепінефрину, основі, захоплення, композиція, аміноіндану, інгібітори, серотоніну, спосіб, фармацевтична, похідні, афективних, розладів
Формула / Реферат:
1. Сполуки аміноіндану, що мають загальну формулу І, IдеХ означає -О-, -S- або -CR4R5-;Y означає -CR6R7-, -CR6R7-CR8R9- або -CR6=CR7-; або X і Y разом утворюють групу -CR4=CR5- або -CR4=CR5-CR6R7-; іU означає -О-, -S- або CR10R11;абоХ означає -О-, -S- або -CR4R5-; іY і U разом утворюють групу CR6=CR7-,...
Похідні арилоксифенілу та арилсульфанілфенілу як інгібітори транспорту гліцину, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 76259
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Міккельсен Гітте, Андерсен Кім, Сміт Гаррік Пол, Греве Даніель, Рухланд Томас, Рен Стефен Пі
МПК: A61P 25/00, A61K 31/495, C07D 211/08 ...
Мітки: лікування, арилсульфанілфенілу, арилоксифенілу, композиція, спосіб, основі, інгібітори, транспорту, фармацевтична, похідні, гліцину, захворювань
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули Іде Y являє собою N, С або СН;Х являє собою О або S;m являє собою 1 або 2;р являє собою 0, 1, 2, 3 або 4;q являє собою 0, 1 або 2;s являє собою 0, 1, 2 або 3;r являє собою 0, 1 або 2;Q являє собою C, P-OR5 або S=O, де R5 являє собою водень або С1-6-алкіл;А являє собою OR6,...
Інгібітори фосфатидилінозит-3-кінази-дельта людини
Номер патенту: 76103
Опубліковано: 17.07.2006
Автори: Сауелл К. Грегорі, Садху Чанчал, Кесіцкі Едвард А., Олівер Еймі, Дік Кен, Трайберг Дженіфер
МПК: A61K 31/52, A61P 1/04, A61K 31/517 ...
Мітки: людини, фосфатидилінозит-3-кінази-дельта, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Спосіб порушення функції лейкоцитів, в якому вказані лейкоцити піддають дії сполукою, що селективно інгібує активність фосфатидилінозит-3-кінази-дельта (РІ3Кδ) у вказаних лейкоцитах відносно інших ізоформ фосфатидилінозит-3-кінази (РІ3К) типу І у дослідженні на основі клітин, причому вказана сполука має структуру:,де Y вибрано з групи, що складається...
Фармацевтично активні похідні сульфамідів, що містять як ліпофільні, так і здатні іонізуватися фрагменти, як інгібітори протеїн-jun-кіназ, фармацевтична композиція, спосіб одержання цих сполук (варіанти) та про
Номер патенту: 75891
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Біамонте Марко, Черч Денніс, Халазі Серж, Готтлан Жан-П'єр, Кампс Монтсеррат, Рюкле Томас, Аркінстелл Стефен
МПК: A61K 31/55, A61K 31/4025, A61K 31/4535 ...
Мітки: здатні, фрагменти, активні, ліпофільні, іонізуватися, одержання, варіанти, сульфамідів, фармацевтична, фармацевтично, спосіб, сполук, композиція, похідні, містять, цих, протеїн-jun-кіназ, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Похідні сульфамідів загальної формули I: Із їхніми геометричними ізомерами в оптично активній формі як енантіомери, діастереомери, а також у формі рацематів, а також їхні фармацевтично прийнятні солі, деAr1 та Ar2 незалежно один від одного є арил або гетероарил,X є O або S;R1 є водень або С1-С6-алкіл, або R1 утворює 5-6-членний...
Інгібітори реплікації респіраторно-синцитіального вірусу
Номер патенту: 75866
Опубліковано: 15.06.2006
Автори: Янссенс Франс Едуард, Лакрампе Жан Фернан Арман, Гюіллемонт Джером Еміль Джордж, Венет Марк Гастон, Андріес Конрад Жозеф Людовик Марсель
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4375, A61K 31/436 ...
Мітки: респіраторно-синцитіального, інгібітори, реплікації, вірусу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I)її промедикаменти, N-оксиди, солі приєднання, четвертинні аміни, металічні комплекси або стереохімічно ізомерні форми, де -а1=а2-а3=а4- являє собою бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН- (а-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -CH=N-CH=CH- (a-3); -CH=CH-N=CH- (a-4) або ...
Похідні 3-(4-амідопірол-2-ілметиліден)-2-індолінону як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 75635
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Херрінгтон Пол Метью, Маурагіс Майкл А., Ліанг Конгксін, Сун Лі, Вей Чунг Чен, Войковскі Томаш, Джин Квінгву, Танг Пенг Чо, Гуан Хьюпінг
МПК: A61K 31/404, A61K 31/4166, A61K 31/437 ...
Мітки: 3-(4-амідопірол-2-ілметиліден)-2-індолінону, протеїнкінази, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)в якій:R1 вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, галогеналкокси, циклоалкіл, гетероаліцикліл, гідрокси, алкокси, -C(O)R8, -NR9R10 і -C(O)NR12R13;R2 вибирають з групи, що містить водень, галоген, алкіл, тригалогенметил, гідрокси, алкокси, ціано, -NR9R10, -NR9С(O)R10, -C(O)R8, -S(O)2NR9R10 і -SO2R14 (де...
Триамід-заміщені індоли, бензофурани і бензотіофени як інгібітори протеїну, що переносить мікросомальний тригліцерид (mtp) і/або секретування аполіпротеїну в (apo b)
Номер патенту: 75660
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Бронк Браян Скотт, Бертінато Пітер, Ченг Хенгмяо, Хуатан Хіп, Блайз Алан Елвуд, Мейсон Клайв Філіп, Лі Джин
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/404, A61K 31/343 ...
Мітки: бензотіофени, тригліцерид, mtp, аполіпротеїну, бензофурани, інгібітори, переносить, протеїну, триамід-заміщені, індоли, мікросомальний, секретування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1b:1bабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 є замісником в 5 або 6 положенні формули 1b і має структуру:;або коли R7 є фенілом, піридилом, феніл-Z1- або піридил-Z1-, необов'язково, заміщеним від одного до п'яти разів замісниками, що вибирають з...
Інгібітори клітинної адгезії
Номер патенту: 75581
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Петтер Расселл, Лі Вен-Чернг, Скотт Деніел, Корнебайз Марк
МПК: A61K 31/445, A61K 31/40, A61K 31/4025 ...
Мітки: клітинної, адгезії, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиR3-L–L’-R1,де R1 являє собою1) Н,2) C1-10-алкіл,3) С2-10-алкеніл,4) С2-10-алкініл,5) Су, де Су являє собою 3-14 членний циклічний фрагмент,6) Cy-C1-10-алкіл,7) Су-С2-10-алкеніл або8) Су-C2-10-алкініл,L’ являє собою вуглеводневу лінкерну групу з 1-5 атомами вуглецю в ланцюгу і(i) необов’язково переривається, або закінчується...
Інгібітори амінотрансфераз, залежних від амінокислот з розгалуженим ланцюгом, і їх застосування в лікуванні діабетичної ретинопатії
Номер патенту: 75572
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Ху Лайн-Йєн, Вустроу Девід Юрген, Лієт Еріх, Брайнс Джастін Стефен, Су Ті-Жі, Велті Девін Франклін, Хутсон Сьюзан М., Райдер Тодд Роберт, Ланоуе Катрін Фолі, Рафферті Міхаель Франсіс
МПК: A61K 31/19, C07C 229/28, A61P 27/02 ...
Мітки: інгібітори, ланцюгом, розгалуженим, амінотрансфераз, амінокислот, діабетичної, ретинопатії, лікуванні, застосування, залежних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IV,деR1-R4 є воднем або С1-С10-алкілом;X є NR5;R5 є воднем або С1-С10-алкілом,R6 є С1-С10-алкілом, бензилом, С4-С9-арил-С1-С10алкілом, в якому від 1 до 4 кільцевих атомів арилу можуть бути замінені гетероатомом, вибраним з О, S або N, С1-С10-алкоксигрупою, С3-С10-циклоалкілом, в якому від 1 до 3 атомів вуглецю...
Інгібітори дипептидилпептидази iv, фармацевтична композиція на їх основі, композиція для лікування та спосіб лікування захворювань
Номер патенту: 75592
Опубліковано: 15.05.2006
Автори: Еванс Девід Майкл, Пітт Гарі Роберт Уільям
МПК: A61P 5/50, A61K 31/425, A61K 31/401 ...
Мітки: фармацевтична, основі, інгібітори, спосіб, дипептидилпептидази, лікування, захворювань, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1 або її фармацевтично прийнятна сіль, 1де:X1 вибирають з атома сірки, атома кисню, сульфінільної групи, сульфонільної групи і метиленової групи;X2 вибирають з O, S і метилену;X3 є або NR5, або карбонільною, або тіокарбонільною групою;R1 є або атомом водню, або нітрильною групою;R2 і R3, незалежно,...
Інгібітори glyt-1
Номер патенту: 75114
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Техім Ешок, Делані Уільям, Уонг Жаоквінг, Меддефорд Шон, Хоппер Аллен Т., Шумахер Річард, Егл Ян
МПК: A61P 25/18, A61K 31/381, A61P 25/24 ...
Мітки: glyt-1, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іу якій:Ar1 являє собою тіофенову групу, яка може бути 2- або 3-тіофеном і є необов'язково заміщеною не більше ніж одним метилом або етилом, або 2-метилфенільну групу,Ar2 є вибраним з-поміж тіофену, фурану та заміщеного фенілу, причому замісник на фенільній групі є вибраним з-поміж С1-6 алкілу, гало, С1-6 галоалкілу, С 1-6...
Амінопіридиніл-, аміногуанідиніл-, та алкоксигуанідинілзаміщені фенілацетаміди як інгібітори протеази
Номер патенту: 75093
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Маркотен Томас П., Пен Уенксі, Лу Тьянбао, Томчук Брюс Е.
МПК: A61K 31/18, A61K 31/155, A61K 31/165 ...
Мітки: інгібітори, фенілацетаміди, амінопіридиніл, протеази, алкоксигуанідинілзаміщені, аміногуанідиніл
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iу якій W є воднем, R1, R1OC(O), R1C(O), R1(CH2)sNHC(O), R1S(O)2 або (R1)2CH(CH2)sNHC(O), де s приймає значення 0-4;R1 є,R2,R2(CH2)tC(R12)2, де t є 0-3, і кожен з R12 може бути таким самим або іншим,(R2)(OR12)CH(CH2)p, де р приймає значення 1-4,(R2)2(OR12)C(CH2)p, де р приймає значення...
Інгібітори для використання при гемостазі і модуляції імунної функції
Номер патенту: 75037
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Бішоп Пол Д., Шеппард Пол О., Лессер Джеральд У.
МПК: A61P 9/00, A61P 37/00, A61K 38/17 ...
Мітки: імунної, модуляції, гемостазі, функції, інгібітори, використання
Формула / Реферат:
1. Застосування спорідненого з адипоцит-комплементом білка, який зменшує тромбогенічну активність та активність комплементу у судинній системі, для виготовлення фармацевтичної композиції, що призначена для стимуляції потоку крові у судинній системі ссавця.2. Застосування за п. 1, яке відрізняється тим, що вказаний поліпептид зменшує тромбогенічну активність та активність комплементу внаслідок гальмування шляху обміну комплементу та...
Трициклічні інгібітори полімерази полі(адф-рибози) для лікування раку та інгібування нейротоксичності, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 75034
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Веббер Стефен Іван, Кенен-Коч Стасі С., Тіхе Йаяшрі, Торезін Ларс Хенрік
МПК: A61K 31/551, A61K 31/437, A61K 31/55 ...
Мітки: інгібування, фармацевтична, композиція, полімерази, полі(адф-рибози, трициклічні, раку, лікування, нейротоксичності, інгібітори, застосування, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яка складається з:
Трипептидні інгібітори вірусу гепатиту с, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція
Номер патенту: 75026
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Бейлі Мьоррі Д., Гудро Наталі, Ранкур Жан, Тсантріцос Юла С., Лінас-Брюне Монтсе, Гіро Еліз, Кемерон Дейл, Вєрнік Домінік М., Хальмос Тедді, Фоше Анн-Марі, Пупар Марк-Андре
МПК: A61K 38/00, A61K 38/21, A61P 1/16 ...
Мітки: одержання, гепатиту, вірусу, трипептидні, спосіб, інгібітори, композиція, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I), включаючи її рацемати, діастереоізомери та оптичні ізомери:, (І)в якійВ означає Н, C6- або С10арил, С7-С16аралкіл, Het або (нижч. алкіл)-Het, всі необов'язково заміщені С1-С6алкілом, С1-С6алкоксигрупу, С1-С6алканоїл, гідроксигрупу, гідроксіалкіл, галоген, галоалкіл, нітрогрупу, ціаногрупу, ціаналкіл, аміногрупу, необов'язково заміщену С1-С6алкілом, амідогрупу або (нижч. алкіл)амід, абоВ...
Інгібітори транспорту гліцину, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 75081
Опубліковано: 15.03.2006
Автори: Крог-Єнсен Крістіан, Мольтсен Айнер Кнуд, Бьогесьо Клаус Петер, Сміт Пол Ґаррік
МПК: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/198 ...
Мітки: композиція, гліцину, транспорту, основі, фармацевтична, застосування, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І , (І)деR1 являє собою водень, С1-6-алкіл, циклоалкіл або циклоалкілалкіл;R2 і R3 незалежно являють собою водень, галоген, С1-6-алкіл, С3-8-циклоалкіл або С3-8-циклоалкіл-С1-6-алкіл або R2 і R3 разом утворюють С3-8-циклоалкіл;R4, R5, R6 і R7 незалежно являють собою водень, галоген, СF3, NO2, CN, С1-6-алкіл,...
Ненуклеозидні інгібітори зворотної транскриптази та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74834
Опубліковано: 15.02.2006
Автор: Сімоне Бруно
МПК: A61K 31/551, A61P 31/18, A61P 43/00 ...
Мітки: зворотної, транскриптази, фармацевтична, композиція, ненуклеозидні, основі, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули I:,деR2 вибирають із групи, яка включає H, F, Cl, C1-С4алкіл, C3-С4циклоалкіл і CF3;R4 означає H або Me;R5 означає H, Me або Et за умови, що R4 і R5 обидва не означають Me, і, якщо R4 означає Me, то R5 не означає Et;R11 означає Me, Et, циклопропіл, пропіл, ізопропіл або циклобутил; іQ вибирають...
Бета-амінотетрагідроімідазо-(1,2-а)-піразини і тетрагідротриазоло-(4,3-а)-піразини як інгібітори дипептидилпептидази для лікування або запобігання діабету
Номер патенту: 74912
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Пармі Емма Р., Кім Доосеоп, Ксу Дзінйоу, Вебер Енн Е., Едмондсон Скотт Д., Маккосс Малкольм, Фішер Майкл Г.
МПК: A61K 45/06, A61K 45/00, A61K 31/4985 ...
Мітки: дипептидилпептидази, запобігання, лікування, діабету, інгібітори, тетрагідротриазоло-(4,3-а)-піразини, бета-амінотетрагідроімідазо-(1,2-а)-піразини
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:,де:Аr являє собою феніл, незаміщений або заміщений 1-5 R3, де R3 незалежно вибраний з групи, що складається з:(1) галогену,(2) С1-6-алкілу з лінійним або розгалуженим ланцюгом, незаміщеного або заміщеного 1-5 атомами галогенів,(3) ОС1-6-алкілу з лінійним або розгалуженим ланцюгом, незаміщеного або заміщеного...
Заміщені 8-арилхінолінові інгібітори фосфодіестерази-4, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти)
Номер патенту: 74815
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Перьє Елєн, Жирар Ів, Галлан Мішель, Дюб Деніел, Дешен Дені, Макдональд Дуайт, Лякомб Патрік, Мастраччо Ентоні
МПК: A61K 45/00, A61K 31/4709, A61K 31/47 ...
Мітки: інгібітори, основі, композиція, фармацевтична, фосфодіестерази-4, заміщені, 8-арилхінолінові, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, деS1, S2 і S3 незалежно являють собою Н, -ОН, галоген, -С1-С6алкіл, -NO2, -CN або –С1-С6алкокси, де алкільна і алкоксигрупи необов'язково заміщені 1-5 замісниками; де кожний замісник незалежно являє собою галоген або ОН;R1 являє собою Н, ОН, галоген, карбоніл,...
Інгібітори реплікації респіраторно-синцитіального вірусу
Номер патенту: 74787
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Янссенс Франс Едуард, Андріес Конрад Жозеф Людовик Марсель, Меерсман Катлін Петрус Марі-Хосе, Соммен Франсуа Марія
МПК: A61K 31/4545, A61K 31/437, A61K 31/454 ...
Мітки: реплікації, вірусу, респіраторно-синцитіального, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)її промедикамент, N-оксид, сіль приєднання, четвертинний амін, металічний комплекс абостереохімічна ізомерна форма, де-а1=а2=а3=а4- являє собою бівалентний радикал формули-СН=СН-СН=СН- (а-1);-N=CH-CH=CH- (а-2);-CH-N-CH=CH- (а-3);-CH-CH-N=H- (а-4) або-CH=CH-CH=N- (а-5);де кожен...
Похідні b-карболіну, корисні як інгібітори фосфодіестерази
Номер патенту: 74826
Опубліковано: 15.02.2006
Автори: Суі Жіхуа, Мейсілаг Марк Дж.
МПК: A61K 31/437, A61K 31/4365, A61K 31/444 ...
Мітки: b-карболіну, фосфодіестерази, інгібітори, похідні, корисні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):,(I),деR1 є незалежно вибраним з групи, що складається з галогену, нітрогрупи, гідроксигрупи, С1-С8алкілу, С1-С8алкоксигрупи, -NH2, -NHRА-, -N(RА)2, -O-RА, -С(О)NH2, -C(О)NHRA, -C(О)N(RA)2, -NС(O)-RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, фенілу (заміщеного, при потребі, RB у кількості від одного до трьох) та гетероарилу (заміщеного, при...
Спосіб управління поділом гепатоцитів щурів введенням екстракту, що містить тканинноспецифічні інгібітори клітинного поділу
Номер патенту: 11649
Опубліковано: 16.01.2006
Автор: Смірнов Сергій Миколайович
МПК: A61K 35/407, A61K 35/36
Мітки: тканинноспецифічні, спосіб, екстракту, гепатоцитів, управління, інгібітори, клітинного, щурів, введенням, містить, поділу, поділом
Формула / Реферат:
Спосіб управління поділом гепатоцитів щурів введенням екстракту, який містить тканинноспецифічні інгібітори клітинного поділу, який відрізняється тим, що для зменшення летальності тварин в експерименті використовують тканинноспецифічні інгібітори клітинного поділу (кейлони) у в дозі 4 мг на 1 щура замість 10 мг на одну тварину.
Похідні n-фенпропілциклопентилзаміщеного глутараміду як інгібітори неп для лікування рсзж
Номер патенту: 74630
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Стобі Алан, Міддлтон Дональд Стюарт, Кук Ендрю Саймон, Гіллмор Адам Томас, Челленджер Стівен, Прайд Девід Камерон
МПК: A61K 31/343, A61K 31/165, A61K 31/277 ...
Мітки: n-фенпропілциклопентилзаміщеного, похідні, неп, глутараміду, рсзж, лікування, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, поліморф або пролікарська форма , (І)в якій R1 є С1-6алкілом, який може бути заміщений одним або більшою кількістю замісників, які можуть бути однаковими або різними, вибраними з переліку: галоген, гідрокси, С1-6алкокси, гідроксиС1-6алкокси, С1-6алкоксиС1-6алкокси, карбоцикліл, карбоциклілокси, С1-4алкоксикарбоциклілокси, гетероцикліл, гетероциклілокси, -NR2R3,...
Інгібітори тирозинкінази та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74560
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Аррінгтон Кеннет Л., Білодо Марк Т., Фрелі Марк Е., Хартман Джордж Д., Кім Юнтае, Хоффман Вілльям Ф., Хангейт Рендалл В.
МПК: A61K 31/4709, A61K 31/495, A61K 31/496 ...
Мітки: інгібітори, композиція, фармацевтична, тирозинкінази, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули IІабо її фармацевтично прийнятна сіль або стереоізомер, деZ представляє формулу,а дорівнює 0 або 1;b дорівнює 0 або 1;m дорівнює 0, 1 або 2;s дорівнює 1 або 2;t дорівнює 1, 2 або 3;R1 і R5 незалежно вибрані...
Інгібітори металопротеїнази
Номер патенту: 74624
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Мунк Аф Росенскельд Магнус, Лепісте Матті
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/4174, A61K 31/426 ...
Мітки: інгібітори, металопротеїнази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I або її фармацевтично прийнятна сіль чи здатний до гідролізу in vivo естер (І), деХ вибрано з групи: NR1, О, S;Y1 та Y2 незалежно вибрані з групи: О, S;Z вибрано з групи: NR2, О, S;m дорівнює 0 чи 1;А вибрано з групи: безпосередній зв'язок, (С1-6)алкіл, (С1-6)алкеніл, (С1-6 )галогеналкіл, або...
Похідні 4-аміноазепан-3-ону як інгібітори протеаз та спосіб їх одержання
Номер патенту: 74568
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Томсон Скотт К., Вебер Деніел Ф., Ямашита Денніс С., Ру Ю, Куммінгс Максвелл Д., Марквіс Роберт В. Дж.
МПК: A61P 1/02, A61K 31/55, A61P 19/02 ...
Мітки: спосіб, 4-аміноазепан-3-ону, протеаз, похідні, інгібітори, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, Iде:R1 вибраний із групи, що складається з:; ; та
Інгібітори реплікації респіраторного синцитіального вірусу, їх застосування, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання
Номер патенту: 74551
Опубліковано: 16.01.2006
Автори: Андріес Конрад Жозеф Людовик Марсель, Гюіллемонт Джером Еміль Джордж, Соммен Франсуа Марія, Меерсман Катлін Петрус Марі-Хосе, Янссенс Франс Едуард, Лакрампе Жан Фернан Арман
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4184, A61K 31/4439 ...
Мітки: реплікації, інгібітори, одержання, фармацевтична, композиція, синцитіального, спосіб, вірусу, застосування, основі, респіраторного
Формула / Реферат:
1. Застосування сполуки для виробництва медичного препарату для лікування вірусних інфекцій, де дана сполука є сполукою формули,її промедикаментом, N-оксидом, сіллю приєднання, четвертинним аміном, металічним комплексом або стереохімічною ізомерною формою, де -а1=а2-а3=а4- являє собою бівалентний радикал формули-СН=СН-СН=СН- (а-1);-N=CH-CH=CH- (a-2);-CH=N-CH=CH- (a-3);-CH=CH-N=CH- (a-4)...
Інгібітори серинових протеаз, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 74372
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Камп Ніколас Пол, Мейер Майкл Джон, Мастерз Джон Джозеф, Джоунз Стьюарт Доналд, Лібешюц Джон Уолтер, Маррі Крістофер Уільям, Янг Стівен Клінтон, Уотсон Брайан Морган, Уайлі Майкл Роберт, Енджел Дейвід Біренбаум, Гуццо Пітер Роберт, Уайлі Уільм Александер, Шіхан Скотт Мартін
МПК: A61K 31/495, A61K 31/496, A61K 31/497 ...
Мітки: протеаз, основі, фармацевтична, інгібітори, композиція, серинових
Формула / Реферат:
1. Інгібітор серинових протеаз – сполука формули (I),деR2 є:(i) феніл, факультативно заміщений у положенні 3 та/або 4 галогеном, нітрогрупою, тіолом, галогеналкоксигрупою, гідразидогрупою, алкілгідразидогрупою, аміногрупою, ціаном, галогеналкілом, алкілтіогрупою, алкенілом, алкінілом, ациламіногрупою, три- або дифторметоксигрупою, карбоксилом, ацилоксигрупою, MeSO2- або R1, та факультативно заміщений у...
Похідні фенілгетероциклічних етерів як інгібітори зворотного захоплення серотоніну
Номер патенту: 74430
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Ховард Гаррі Ральф, мол., Джимер Джефрі Едвард, Хепуорт Девід, Ендрюс Марк Девід, Стобі Алан, Адам Мейвіс Даян, Міддлтон Дональд Стюарт
МПК: A61K 31/4425, A61K 31/44, A61K 31/4409 ...
Мітки: похідні, зворотного, захоплення, інгібітори, серотоніну, етерів, фенілгетероциклічних
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (І), її фармацевтично прийнятні солі, сольвати або поліморфи, (I)в якійL і U, які можуть бути однаковими або різними, є -N-, -N+(-O-)- або -С(Н)-;М і Q, які можуть бути однаковими або різними, є -N-, -N+(-O-)- або -C(R4)-;в якій кільце А містить 1 або 2 атоми азоту, і в якій, коли L, U, М або Q є -N+(-O-)-,...
Засоби клітинної диференціації і інгібітори гістонової деацетилази та способи їх використання
Номер патенту: 74345
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Бреслоу Рональд, Гершелль Леланд, Бельведере Сандро, Річон Вікторія М., Маркс Поль А., Міллер Томас А., Ріфкайнд Річард А.
МПК: A61K 31/4406, A61K 31/27, A61K 31/165 ...
Мітки: інгібітори, клітинної, диференціації, способи, гістонової, засоби, використання, деацетилази
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу:,де радикали R1 і R2 є однаковими чи різними, і обидва радикали є гідрофобними групами;радикал R3 є гідроксамовою кислотою, гідроксиламіно-, гідроксильною, аміно-, алкіламіно- чи алкілоксигрупою; і n є цілим числом від 3 до 10;або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука за п. 1, яка відрізняється тим, що кожен із радикалів R1 і R2 приєднаний безпосередньо чи через лінкер і є...
Гетероциклічні інгібітори р38, фармацевтична композиція, що їх містить, та спосіб лікування за їх допомогою
Номер патенту: 74325
Опубліковано: 15.12.2005
Автори: Беллон Стівен, Салітуро Франческо, Галулло Вінсент, Кочран Джон, Беміз Гай
МПК: A61K 31/17, A61K 31/4418, A61K 31/44 ...
Мітки: композиція, фармацевтична, гетероциклічні, р38, інгібітори, лікування, спосіб, містить, допомогою
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:, (Ia)де кожний з Q1 та Q2 незалежно вибраний з фенілу або 5-6-членної ароматичної гетероциклічної кільцевої системи, або 8-10-членної біциклічної кільцевої системи, яка включає ароматичні карбоциклічні кільця, ароматичні гетероциклічні кільця або сполучення ароматичного карбоциклічного кільця та ароматичного гетероциклічного...
Пуринові інгібітори циклінозалежної кінази 2 та ik-a
Номер патенту: 74142
Опубліковано: 15.11.2005
Автори: Блам Чері Лінн, Ібрагім Прабха, Заблоцкі Джеффері А., Скоу Стівен Р., Уік Майкл М., Макмен Річард, Лам Роберт Т.
МПК: A61P 13/12, A61K 31/52, A61P 19/02 ...
Мітки: пуринові, кінази, інгібітори, циклінозалежної
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, до складу якої входять:{2-[(2-аміноетил)аміно]-9-(метилетил)пурин-6-іл}[(4-хлорфеніл)метил]амін;{2-[(2-амінопропіл)аміно]-9-(метилетил)пурин-6-іл}[(4-хлорфеніл)метил]амін;2-[(2-аміноетил)(6-{[4-хлорфеніл)метил]аміно}-9-(метилетил)пурин-2-іл)аміно]етан-1-ол;2-[(2-гідроксіетил)(6-{[(4-хлорфеніл)метил]аміно}-9-(метилетил)пурин-2-іл)аміно]етан-1-ол.2. Сполука за п. 1, яка являє собою...
Похідні хіназоліну як інгібітори ангіогенезу
Номер патенту: 73932
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Стоукс Елейн Софі Елізабет, Маккерречер Даррен, Плє Патрік, Еннекен Лоран Франсуа Андре
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/517, A61K 31/541 ...
Мітки: ангіогенезу, інгібітори, похідні, хіназоліну
Формула / Реферат:
1. Агент, придатний для досягнення антиангіогенної і/або знижуючої проникність судин дії у теплокровних тварин, таких як людина, який являє собою похідну хіназоліну формули І:, (I)де кільце С являє собою 8-, 9-, 10-, 12- або 13-членний біциклічний або трициклічний фрагмент, що може бути насиченим або ненасиченим, який може бути ароматичним або неароматичним,...
Спосіб лікування станів, зумовлених p38-кіназами, і піролотриазинові сполуки, придатні для застосування як інгібітори кіназ
Номер патенту: 74024
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Лефтеріс Катеріна, Барріш Джоел, Хайнс Джон, Вроблєскі Стефен Т.
МПК: A61K 31/551, A61K 31/53, A61K 31/5377 ...
Мітки: застосування, піролотриазинові, p38-кіназами, лікування, інгібітори, сполуки, зумовлених, придатні, спосіб, станів, кіназ
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування одного або декількох станів, зумовлених р38-кіназною активністю, який полягає у введенні в організм хворого, що потребує такого лікування, принаймні однієї сполуки формули (І) (I), деR3 означає водень, метил, перфторметил, метокси, галоген, ціано або NH2;Χ вибирають з таких радикалів, як -О-, -ОС(=O)-, -S-, -S(=O)-,...
Похідні піролідину як інгібітори фосфодіестерази, специфічної стосовно циклічного амф
Номер патенту: 73964
Опубліковано: 17.10.2005
Автори: Джоунс Закарі С., Шлахтер Стівен, Одінго Джошуа, Ньюхаус Бредлі Дж., Годіно Джон Дж., Мартінс Тімоті Дж., Кесіцкі Едвард А., Берджес Лоренс Е., Фаулер Кері У., Олівер Еймі
МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/4184 ...
Мітки: фосфодіестерази, інгібітори, похідні, амф, стосовно, піролідину, циклічного, специфічно
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:,де R1 вибрано з групи, що складається з гідрогену, нижчого алкілу, шунтованого алкілу, арилу, циклоалкілу, 4-, 5, або 6-членного насиченого гетероциклу, гетероарилу, С1-4алкіленарилу, С1-4алкіленОарилу, С1-4алкіленгетероарилу, С1-4алкіленНеt, С2-4алкіленарилOарилу, С1-4алкілен-шунтованого алкілу, С1-4алкіленциклоалкілу, заміщеного або...
Похідні нуклеозиду як інгібітори рнк-залежної рнк вірусної полімерази
Номер патенту: 73843
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Сонг Кванлай, Бхат Балкрішен, Маккосс Малкольм, Олсен Девід Б., Пракаш Тхазха П., Прхавк Маріджа, Бхат Неєліма, Керролл Стівен С., Елдруп Енн Б., Кук Філліп Ден
МПК: A61K 31/519, A61K 31/7068, A61K 31/7064 ...
Мітки: рнк, рнк-залежної, похідні, інгібітори, вірусної, нуклеозиду, полімерази
Формула / Реферат:
1. Сполука структурної формули I:або її фармацевтично прийнятна сіль; деR1 являє собою С2-4-алкеніл, С2-4-алкініл або С1-4-алкіл, де алкіл є незаміщеним або заміщений гідрокси, аміно, C1-4-алкокси, C1-4-алкілтіо або одним-трьома атомами фтору;R2 являє собою водень, фтор, гідрокси, меркапто, C1-4-алкокси або С1-4-алкіл; або R1 і R2 разом з атомом...
Дициклічні піроліламіди як інгібітори глюкогенфосфорилази
Номер патенту: 73781
Опубліковано: 15.09.2005
Автори: Бартлетт Джулі Б., Віттамор Пол, Фрімен С'ю, Морлі Ендрю, Кенні Пітер
МПК: A61K 31/41, A61K 31/407, A61K 31/4178 ...
Мітки: піроліламіди, глюкогенфосфорилази, дициклічні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Дициклічні піроліламіди формули (I): , (І)де:-X-Y-Z- вибрано з -S-CR4=CR5-, -CR4=CR5-S-, -O-CR4=CR5-, -CR4=CR5-O-, -N=CR4-S-, -S-CR4=N-, -NR6-CR4=CR5- та -CR4=CR5-NR6-;де R4 та R5 незалежно вибрані з гідрогену, гало, нітро, ціано, гідрокси, флуорметилу, дифлуорметилу, трифлуорметилу, трифлуорметокси, аміно, карбокси, карбамоїлу,...