Патенти з міткою «інгібітори»
Піразолзаміщені аміногетероарильні сполуки як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 86083
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Шень Хун, Трен-Дюбе Мішелль Біч, Мен Джеррі Цзялунь, Цуй Цзинжун Джин, Пейріш Мейсон Алан, Фанк Лі Ендрю, Кунг Пей-Пей, Цзя Лей, Намбу Мітчелл Девід
МПК: A61K 31/4439, C07D 401/04, A61P 35/00 ...
Мітки: аміногетероарильні, інгібітори, протеїнкінази, сполуки, піразолзаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1, 1де:Υ являє собою N або CR12;А являє собою С6-12арил, 5-12-членний гетероарил, С3-12циклоалкіл або 3-12-членну гетероаліциклічну групу, і А необов'язково заміщений однією або декількома групами R3;R1 вибраний з,
Інгібітори сетр
Номер патенту: 86077
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Тейлор Гейл Е., Сінклер Пітер Дж., Ден Сяолін, Томпсон Крістофер Ф., Алі Амджад, Курайші Назя, Наполітано Джоанн М., Сміт Камерон Дж., Хант Джуліан А., Лу Чжицзянь
МПК: A61K 31/4015, A61K 31/433, A61K 31/4166 ...
Мітки: сетр, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу Іе, або її фармацевтично прийнятна сіль Іе,деX вибирають з групи, що складається з -О-, -NH-, -N(C1-C5алкіл)- і -(СН2)-;Z вибирають з групи, що складається з -С(=О)-, -S(O)2- і -C(=N-R9)-, де R9 вибирають з групи, що складається з Н, -CN і C1-C5алкілу, необов'язково заміщеного 1-11 галогенами;кожний R незалежно...
Похідні заміщеного пропенілпіперазину як інгібітори гістондеацетилази
Номер патенту: 86066
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Марконне-Декран Лоренс Франсуаз Бернадетт, Артс Жанін, ван Емелен Крістоф, Анджібо Патрік Рене, ван Брандт Свен Францискус Анна
МПК: A61K 35/00, C07D 239/42, A61K 31/505 ...
Мітки: похідні, заміщеного, гістондеацетилази, пропенілпіперазину, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, декожен X незалежно являє собою N або СН;R1 являє собою феніл, нафталініл або гетероцикліл; де кожен зазначений феніл або нафталініл необов'язково заміщений одним або двома замісниками, кожний з яких незалежно вибраний...
Сульфоксімінзаміщені піримідини як інгібітори cdk та/або vegf, їх одержання та застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 86041
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Зімайстер Герхард, Яутелат Рольф, Люкінг Ульріх, Крюгер Мартін
МПК: C07D 239/48, C07D 239/47
Мітки: інгібітори, vegf, піримідини, застосування, сульфоксімінзаміщені, засобів, одержання, лікарських
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (І),в якій Q означає групу або ,D, Е, G, L, М та Т, у кожному випадку незалежно один від одного, означаютьвуглець, кисень, азот або сірку,R1 означає водень,...
Біциклічні [3.1.0] похідні, як інгібітори переносника гліцину
Номер патенту: 86037
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Макхарді Стен, Лоу Джон А.
МПК: C07D 413/12, A61K 31/5375
Мітки: біциклічні, гліцину, переносника, інгібітори, 3.1.0, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Формула ІдеY є Н або (R100)k-R1-(R6)m;k є 0 або 1;l=0, 1, 2 або 3;m=1, 2 або 3;n є 0, 1, 2, 3 або 4;о є 0 або 1;р є 0, 1, 2 або 3;q є 0, 1, 2, 3 або 4;r є 1 або 2;s є 0, 1, 2, 3 або 4;t є 0 або 1;u є 1, 2 або 3;v є 1, 2 або 3;R100 є -СН2,...
Інгібітори дипептидилпептидази
Номер патенту: 85871
Опубліковано: 10.03.2009
Автори: Палмер Грант, Елдер Брюс, Ізбестер Пол, Юлісс Лакнер, Стеффорд Джеффрі А., Гуолтні Стефен Л., Селсбері Джонатон, Фен Цзюнь, Чжан Чжиюань
МПК: A61P 3/10, A61K 31/506, A61P 35/00 ...
Мітки: дипептидилпептидази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:,деМ є СR4;R2 є воднем або вибраний із групи, яка включає (С1-10)алкіл, (С3-12)циклоалкіл, (С3-12)циклоалкіл(С1-5)алкіл, гетеро(С3-12)циклоалкіл(С1-5)алкіл, гетеро(С3-12)циклоалкіл, арил(С1-10)алкіл, гетероарил(С1-5)алкіл, (C9-12)біциклоарил, гетеро(С4-12)біциклоарил, гетеро(С4-12)біциклоарил(С1-5)алкіл, карбоніл(С1-3)алкіл,...
Похідні бензімідазолу як інгібітори ванілоїдного рецептора 1 (vr1)
Номер патенту: 85842
Опубліковано: 10.03.2009
Автори: Керс Інґер, Роттіччі Дід'єр, Бесідскі Євґені, Нюльоф Мартін, Свенссон Матс, Слайтас Андіс
МПК: C07D 235/08, A61P 29/00
Мітки: бензимідазолу, рецептора, інгібітори, похідні, ванілоїдного, vr1
Формула / Реферат:
1. Сполука бензімідазолу загальної формули,в якій:R1 означає Н, NO2, гало, NR6R7, С1-6алкіл;m дорівнює 0, 1, 2 або 3;R2 означає Н, NO2, гало, NR6R7, С1-6алкіл, ціано, R6OCO, С1-6галоалкіл, R8SO2, R6СONR7, R8SO2NH або гетероарилС0-6алкіл;R3 і R9, кожний незалежно, означають Н або С1-4алкіл;р дорівнює 0 або 1;n...
3-[4-гетероцикліл-1,2,3-триазол-1-іл]-n-арилбензаміди як інгібітори продукування цитокінів, призначені для лікування хронічних запальних захворювань
Номер патенту: 85702
Опубліковано: 25.02.2009
Автори: Камі Віктор Марк, Коган Дерек, Хао Мінг-Хонг, Свінаймер Алан Девід, Недертон Мет'ю Расселл, Міллер Крейг Ендрю
МПК: A61P 29/00, A61K 31/4192, C07D 401/04 ...
Мітки: 3-[4-гетероцикліл-1,2,3-триазол-1-іл]-n-арилбензаміди, цитокінів, продукування, запальних, призначені, захворювань, інгібітори, лікування, хронічних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)у якій:Аr1 вибраний з представлених нижче варіантів (і), (іі) та (ііі):(і) карбоцикл, заміщений R1, R2 та Rx,(іі) , де один з Е та F означає азот, а інший означає вуглець, R1 зв'язаний з Е або F ковалентним зв'язком, та якщо атом азоту...
Похідні хіназолінону як інгібітори parp
Номер патенту: 85593
Опубліковано: 10.02.2009
Автори: Жільмон Жером Еміль Жорж, Воутерс Валтер Боудевіджн Леопольд, Мертенс Джозефус Каролус, Сомерс Марія Вікторіна Франціска, Кенніс Лудо Едмонд Джозефін, ван Дун Якобус Алфонсус Джосепхус
МПК: C07D 239/91, A61K 31/517, A61P 25/00 ...
Мітки: похідні, хіназолінону, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні адитивні солі і стереохімічно ізомерні форми, депунктирні лінії означають необов'язкові зв'язки;X є >N- або >СН-;-- є -N-C(O)- або -N=CR4-, де R4 є гідрокси;L є прямим зв'язком або двовалентним...
Інгібітори кінази
Номер патенту: 85505
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Санчес-Мартінес Консепсьон, Сельгас Шейла Плейт, Котіян Праміла, Хамдоучі Чафік Хамдоучі, Мадер Мері Маргарет, де Діос Альфонсо, Бонжуклян Розанн, Ші Чан, Харамільо Агадо Карлос, Дель Прадо Міріам Філадельфа
МПК: A61K 31/4188, A61P 29/00, C07D 471/04 ...
Мітки: інгібітори, кінази
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:,де:W є:X є N або C-R1;R є С1-С7-алкіл, С3-С7-циклоалкіл, (С1-С7-алкілен)-(С3-С7-циклоалкіл), -SO2-(С1-С7-алкіл) або -SO2-NR5R6;R1 є водень, аміногрупа, метил або -N=CH(NMe)2;R2 є феніл, факультативно заміщений одним або двома...
Похідні 1,1′-(1,2-етиндіїл)біс-бензолу як інгібітори ртр-1в
Номер патенту: 85405
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Гонзалес Жером, Жербер Патрік, Жоран-Лебрен Катрін, Бомбрен Агнес, Свіннен Домінік
МПК: A61P 3/10, A61K 31/165, C07C 211/44 ...
Мітки: 1,1'-(1,2-етиндіїл)біс-бензолу, похідні, інгібітори, ртр-1в
Формула / Реферат:
1. Похідні 1,1’-(1,2-етиндіїл)біс-бензолу формули (І):, (I)а також їхні геометричні ізомери, оптично активні форми, наприклад, енантіомери, діастереомери, та їхні рацематні форми, а також їхні фармацевтично прийнятні солі та фармацевтично активні похідні, деА вибраний з групи, яку складають С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С6-алкіламін,...
Заміщені хіноліни як інгібітори ферментів протеїнтирозинових кіназ
Номер патенту: 85394
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Віснер Алан, Цоу Хвей-Ру, Рабіндран Срідхар Крішна
МПК: A61K 31/4706, A61K 31/4709, A61K 31/506 ...
Мітки: ферментів, протеїнтирозинових, інгібітори, кіназ, заміщені, хіноліни
Формула / Реферат:
1. Сполука, що являє собою (Е)-N-{4-[3-хлор-4-(2-піридинілметоксі)анілін]-3-ціан-7-етокси-6-хінолініл}-4-(диметиламін)-2-бутенамід або його фармацевтично припустиму сіль.2. Сполука, що являє собою (Е)-N-(4-{3-хлор-4-[(3-фторбензил)оксі]анілін}-3-ціан-7-етокси-6-хінолініл)-4-(диметиламін)-2-бутенамід або його фармацевтично припустиму сіль.3. Сполука, що являє собою...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 85366
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Ранкур Жан, Кюколь Жорж, Пупар Марк-Андре, Фазал Гулрез, Больо П'ер Луі, Жолікьор Ерік, Цантрізос Йола С., Пуар'є Мартен, Гіллард Джеймс, Гуле Сільві
МПК: A61K 31/13, A61K 31/404, A61K 31/381 ...
Мітки: вірусної, інгібітори, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою (І):, (І)у якій:А являє собою О, S, NR1, або CR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з: Н і (С1-6)алкілу;----- означає простий або подвійний зв'язок;R2 вибирають з: галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 або...
Інгібітори 17b-гідроксистероїд-дегідрогенази типу і
Номер патенту: 85203
Опубліковано: 12.01.2009
Автори: Хузен Беттіна, Хульсхоф Йоханнес Бернардус Еверардус, Толе Хайнріх-Хуберт, ван Стеен Бартоломеус Йоханнес, Шнайдер Гюла, Коскіміес Пасі, Адамскі Йерці, Мессінгер Йозеф, Йоханссон Ніна
МПК: C07J 1/00, A61K 31/565
Мітки: 17b-гідроксистероїд-дегідрогенази, інгібітори, типу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , (І)де(1) Х означає:(a) зв'язок,(b) -NR3- або(c) -O-;А означає:(a) -CO- або(b) за умови, що Х означає -NR3-, А означає -SO2-;Y означає:(a) -NR4-,(b) -O-, за умови, що Х означає зв'язок або -NR3-,(c) зв'язок,(d) -NH-SO2-, за умови, що Х означає -NR3- і А...
Похідні морфоліну як інгібітори повторного поглинання норепінефрину
Номер патенту: 85198
Опубліковано: 12.01.2009
Автори: Рудик Хелена Кетрін Ежені, Кейзес-Томас Мануель Хав'єр, Мастерз Джон Джозеф, Кампбелл Гордон Айан, Вальтер Магнус Вільгельм, Ман Тереза
МПК: A61K 31/5377, A61P 25/22, A61K 31/5375 ...
Мітки: похідні, повторного, інгібітори, морфоліну, норепінефрину, поглинання
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки. 2. Сполука за п. 1 формулиабо фармацевтично прийнятна сіль цієї сполуки.3. Сполука за п. 1 або п. 2, яка являє собою гідрохлорид відповідної сполуки.4. Фармацевтична композиція, що містить...
Біциклічні гетеросполуки як інгібітори віл-інтегрази
Номер патенту: 85097
Опубліковано: 25.12.2008
Автори: Соренсон Маргарет Е., Реміллард Роджер, Конноллі Тімоті П., Пламондон Серж, Банвілле Жак, Наіду Б. Нарасімхулу, Крістал Марк Р., Матіскелла Джон Д., Больйо Франсіс, Уеда Ясутсугу, Еллет Карл, Волкер Майкл А.
МПК: A61P 31/18, C07D 498/04, A61K 31/519 ...
Мітки: гетеросполуки, біциклічні, віл-інтегрази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою І, Iде:R1 є С1-6(Аr1)алкіл, С1-6(Аr1)(СОN(R8)(R9))алкіл, С1-6(Аr1)(СО2R14)алкіл, С1-6(Аr1)гiдpoкciaлкiл або C1-6(Ar1)oкciaлкiл;R2 є водень, С1-6алкіл або OR14;R3 є водень, галоїд, гідрокси, ціано, С1-6алкіл, С3-7циклоалкіл, С5-7циклоалкеніл, С1-6галоїдалкіл, С1-6алкокси, С1-6алкілтіо, С1-6галоїдалкокси, N(R8)(R9),...
Моноциклічні гетероцикли як інгібітори кінази
Номер патенту: 85087
Опубліковано: 25.12.2008
Автори: Шмідт Роберт Дж., Корнеліус Ліндон А.М., Борзіллєрі Роберт М., Кім Кьянг С., Шрьодер Гретхен М.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/44, C07D 213/68 ...
Мітки: інгібітори, моноциклічні, кінази, гетероцикли
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І або Формули II:або її енантіомер, діастереомер, гідрат, сольват або фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 являє собою Н, алкіл, заміщений алкіл, циклоалкіл, заміщений циклоалкіл, арилалкіл, заміщений арилалкіл, арил, заміщений арил, алкеніл, заміщений алкеніл, алкініл, заміщений алкініл, гетероарил, заміщений гетероарил,...
Пірольні сполуки як інгібітори протеїнкіназ erk, їх синтез і відповідні проміжні сполуки
Номер патенту: 84930
Опубліковано: 10.12.2008
Автори: Танг Квінг, Мартінез-Ботелла Габріель, Хейл Майкл Р., Штрауб Юдіт, Мальтес Франсуа
МПК: A61K 31/4439, A61P 25/00, A61P 37/00 ...
Мітки: відповідні, синтез, протеїнкіназ, пірольні, сполуки, проміжні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу І:,або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 - це аліфатична група С1-6, де R1 факультативно заміщений одною чи двома групами, незалежно вибраними із -OR чи -С1-3 галоалкілу;кожний R - це незалежно водень чи аліфатична група С1-4;R2 - це R, фтор чи хлор;m - це 0, 1 чи 2; іR3 - це водень,...
Похідні 2-піридону як інгібітори нейтрофілів еластази, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх отримання
Номер патенту: 84878
Опубліковано: 10.12.2008
Автори: Нікітідіс Антоніос, Лавітц Кароліна, Гансен Петер, Ленн Ганс
МПК: A61K 31/4412, A61P 29/00, C07D 211/86 ...
Мітки: отримання, нейтрофілів, інгібітори, еластази, основі, фармацевтична, похідні, спосіб, 2-піридону, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)де:Y - CR3aбo N, R1 - Н або С1-6-алкіл; R2 представляє: і) CN, NO2, OH, OSO2NR47, O-С2-6-алканоїл, CO2NR47, CHO чи С2-6-алканоїл;іі) С1-6-алкоксил, як варіант, заміщений ОН, С1-6-алкоксилом, CN, NR54R55, CONR54R55, OCOR47 чи одним або більше атомами F;ііі) С3-6-насичений або частково ненасичений...
Бензімідазоли, що містять морфолініл, як інгібітори реплікації респіраторно-синцитіального вірусу
Номер патенту: 84718
Опубліковано: 25.11.2008
Автори: Геверс Том Валеріус Йозефа, Тіммерман Філіп Марія Марта Берн, Фортен Жером Мішель Клод, Мюллер Філіпп, Дубле Фредерік Марк Моріс, Майєр Крістоф, Бонфанті Жан-Френсуа, Віллєбрордс Руді Едмонд, Андрієс Конраад Йозеф Лодевійк
МПК: A61P 31/12, A61P 11/00, A61K 31/4184 ...
Мітки: бензимідазоли, інгібітори, респіраторно-синцитіального, морфолініл, реплікації, вірусу, містять
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)її проліки, N-оксид, адитивна сіль, четвертинний амін, комплекс з металами та стереохімічно ізомерна форма,деG являє собою прямий зв'язок або С1-10алкандіїл, необов'язково заміщений одним або декількома замісниками, індивідуально вибраними з групи замісників, що складається з гідроксигрупи, С1-6алкілоксигрупи,...
N-заміщені піразоліламідилбензімідазоліли як c-kit інгібітори
Номер патенту: 84712
Опубліковано: 25.11.2008
Автори: Лі Ань-Ху, Болджер Джошуа, Сунь Інчуань, Сембрук Сміт Колін Пітер, Крю Ендрю Філіп, Кастелано Арліндо Л., Лауфер Радослав
МПК: A61K 31/4155, A61P 35/00, A61K 31/4184 ...
Мітки: піразоліламідилбензімідазоліли, інгібітори, n-заміщені, c-kit
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль або N-оксид,де R11 являє собою F, Сl, С0-8алкіл, С0-8алкокси або -N(С0-8алкіл)(С0-8алкіл);R51 являє собою феніл, необов’язково заміщений 1-5 замісниками, незалежно вибраними з галогену, -NR34R35, -NR34COR35, -NR34C(O)OR35, -NR34SO2R35, -OR34, -SR34, -SO2R34,...
Макроциклічні карбонові кислоти і ацилсульфонаміди як інгібітори реплікації вірусу гепатиту с (вгс)
Номер патенту: 84579
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Кондроски Кевін Рональд, Джіанг Ютонг, Стенджел Пітер Джон, Догерти Джордж Ендрю, Венгловскі Стівен Марк, Блетт Лоренс М., Вуддард Бенджамін Т., Маддуру Мачендер Р., Ендрюс Стівен Вейд, Джосі Джон Ентоні, Кеннеді Ейпріл Лайн
МПК: C08H 1/00, A61K 38/00
Мітки: кислоти, карбонові, гепатиту, інгібітори, реплікації, ацилсульфонаміди, вгс, макроциклічні, вірусу
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу І, VIII або IX:, I, VIII , IXде:(a) R1 і R2 кожний незалежно являють собою Н, галоген, ціано, нітро, гідрокси, С1-6алкіл, С3-7циклоалкіл, C4-10алкілциклоалкіл, С2-6алкеніл,...
Заміщені фенілсульфонамідні інгібітори бета амілоїдної продукції
Номер патенту: 84544
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Уоллер Кевін Роджер, Кейсбір Девід Скотт, Кубрак Денніс Майкл, Коул Дерек Сесіл, Крефт Ентоні Франк, Мур Уільям Джей, Манн Чарльз Уільям, Каттерер Крістіна Марта, Сток Джозеф Реймонд
МПК: A61K 31/335, A61K 31/34, A61K 31/18 ...
Мітки: фенілсульфонамідні, заміщені, продукції, інгібітори, бета, амілоїдної
Формула / Реферат:
1. Спосіб зниження рівнів бета амілоїду, який включає стадії:а) введення пацієнту фармацевтично прийнятної кількості сполуки формули І:I,R1 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і О;R2 вибирають з групи, що складається з Н, галогену і N=N;R3 вибирають з групи, що складається з Н і галогену;R4 вибирають з групи, що...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 84256
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Ранкур Жан, Кюколь Жорж, Фазал Гулрез, Гіллард Джеймс, Пупар Марк-Андре, Больо П'ер Луі, Жолікьор Ерік
МПК: A61K 31/381, A61K 31/404, A61K 31/13 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереомер або таутомер сполуки, представленої формулою ІІ:, (IІ)у якій:А являє собою О, S, або NR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з Н і (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного OR11, де R11 являє собою Н або (С1-6)алкіл;R2 вибирають з: Н, галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2,...
Інгібітори ns-3 серинової протеази hcv
Номер патенту: 84189
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Кварнстром Інгемар, Розенквіст Еса, Йоханссон Пер-Ола, Самуельссон Бертіл, Воллберг Ханс, Торстенссон Фредрік
МПК: C07D 245/00, A61P 31/12, A61K 31/47 ...
Мітки: протеази, інгібітори, серинової
Формула / Реферат:
1. Сполука формули VI:, VIдеА позначає C(=O)OR1, C(=O)NHSO2R2 або C(=O)NHR3, де:R1 є гідрогеном, С1-С6-алкілом, С0-С3-алкілкарбоциклілом, С0-С3-алкілгетероциклілом;R2 є С1-С6-алкілом, С0-С3-алкілкарбоциклілом, С0-С3-алкілгетероциклілом;R3 є С1-С6-алкілом, С0-С3-алкілкарбоциклілом, С0-С3-алкілгетероциклілом, -ОС0-С3-алкілом,...
Гетероциклічні інгібітори мек та їх застосування
Номер патенту: 84175
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Марлоу Еллісон Л., Блейк Джім, Ліссікатос Джозеф П., Воллес Ілай, Сео Чонпоб, Ян Гон Вун
МПК: A01N 33/02, A61K 31/40
Мітки: мек, гетероциклічні, інгібітори, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, що охоплює її розділені енантіомери, діастереомери, сольвати та фармацевтично прийнятні солі, вказана сполука має формулу:,деX - N або CR10;Y - NR3, О, S, S(O), S(O)2, С(О) або СН2;R1, R2, R8, R9 та R10, незалежно, - гідроген, гідроксил, галоген, ціано, нітро, трифлуорметил, дифлуорметил, флуорметил, флуорметоксил,...
Похідні хіназоліну як інгібітори тирозинкінази, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 84167
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Халсалл Крістофер Томас, Аннекен Лоран Франсуа Андре
МПК: C07D 401/12, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: варіанти, одержання, фармацевтична, хіназоліну, інгібітори, тирозинкінази, спосіб, композиція, похідні, основі
Формула / Реферат:
1. Похідне хіназоліну формули І:, (I)у якій:R1 вибирають із водню, гідрокси, С1-С6-алкокси, С2-С6-алкенілокси, С2-С6-алкінілокси або із групи формули :Q2-X3-,у якій X3 являє собою простий зв'язок або являє собою О, і Q2 являє собою С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, С3-С7-циклоалкеніл, С3-С7-циклоалкеніл-С1-С6-алкіл,...
Аміди піролопіридин-2-карбонової кислоти як інгібітори глікогенфосфорилази, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція, яка їх містить, та їх застосування як терапевтичних агентів для лікування захворювань
Номер патенту: 84146
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Скоуфілд Карен Леслі, Томас Ґерард Г'ю, Бредлі Стюарт Едвард, Роулі Роберт Джон, Проктер Мартін Джеймс, Маррі Пітер Джон, Крулл Томас Мартін, Сембрук Сміт Колін Пітер
МПК: C07D 471/04, C07D 519/00, A61P 9/10 ...
Мітки: лікування, аміди, піролопіридин-2-карбонової, терапевтичних, містить, кислоти, спосіб, інгібітори, агентів, яка, композиція, глікогенфосфорилази, захворювань, застосування, одержання, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, Iїї стереоізомер або фармацевтично прийнятна сіль, деодна з Х1 Х2, Х3 і Х4 має бути N, а інші - С;R1 і R1' є кожна незалежно галогеном, гідрокси, ціано, С0-4алкілом, С1-4алкокси, флуорметилом, дифлуорметилом, трифлуорметилом, етенілом або етинілом;R2 - С0-4алкіл, COOR6, COR6, С1-4алкоксіС1-4алкіл-,...
Інгібітори серин-протеази ns-3 hcv
Номер патенту: 84050
Опубліковано: 10.09.2008
Автори: Ракош Ласло, Йоханссон Пер-Ола, Айєса Сюзана, Торстенссон Фредрік, Классон Бьорн, Розенквіст Еса, Кварнстром Інгемар, Самуельссон Бертіл
МПК: C07D 207/16, A61K 31/47, A61P 31/12 ...
Мітки: серин-протеази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:,деА являє собою C(=O)OR1, С(=О)NHSO2R2, C(=O)NHR3, де:R1 являє собою водень, С1-С6-алкіл, С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл;R2 являє собою С1-С6-алкіл, С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл;R3 являє собою С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл, -ОС1-С6-алкіл,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 83651
Опубліковано: 11.08.2008
Автори: Тсантрізос Юла С., Брошю Крістіан, Жолікер Ерік, Бол'є П'єр Луі, Кавай Стефен, Пупар Марк-Андре, Шабо Катерін
МПК: A61P 31/12, C07D 209/08, C07D 209/30 ...
Мітки: вірусної, інгібітори, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою І:деабо А, або В означає N й інший В або А означає С,де ----- між двома С-атомами представляє подвійний зв'язок та ----- між С-атомом й N-атомом представляє простий зв'язок,група -C(=Y1)-Z ковалентно зв'язана або з М2, або з М3,М1 означає...
N-арилпіперидин заміщені біфенілкарбоксаміди як інгібітори аполіпопротеїну b
Номер патенту: 83510
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: Ліндерс Йоаннес Теодорус Марія, Віллевойє Марсель, Меерпоель Лівен
МПК: A61K 31/445, A61P 3/06, C07D 211/34 ...
Мітки: n-арилпіперидин, аполіпопротеїну, інгібітори, заміщені, біфенілкарбоксаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)її N-оксиди, фармацевтично прийнятні кислотно-адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, деR1 являє собою водень, С1-4алкіл, галоген або полігалогенС1-4алкіл;R2 являє собою водень, С1-4алкіл, галоген або полігалогенС1-4алкіл;R3 являє собою водень або С1-4алкіл;R4 являє собою водень, С1-4алкіл або...
Імідазопіразини як інгібітори тирозинкіназ
Номер патенту: 83509
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: Уілкес Робін, Вен Цінхуа, Уілльямс Джонатан, Кокс Меттью, Сунь Інчуань, Вернер Дуглас, Дун Хань-Цин, Форман Кеннет, Найгро Ентоні Інноченцо, Бек Патрісія Енн, Малвіхілл Марк Джозеф, Сесаріо Кара, Штайніг Арно Г., Сароглоу Лідія
МПК: A61K 31/4985, A61P 11/06, A61P 1/04 ...
Мітки: інгібітори, тирозинкіназ, імідазопіразини
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою І: , Iабо її фармацевтично прийнятна сіль, деQ1 являє собою арил1, гетероарил1, циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл або гетероциклоалкеніл, будь-який з яких необов’язково заміщений одним-п’ятьма незалежними замісниками G1;R1 являє собою алкіл, циклоалкіл, біциклоалкіл, арил, гетероарил, аралкіл,...
Інгібітори каспази, що містять ізоксазолінове кільце
Номер патенту: 83240
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Хео Тае-Хо, Ох Йеонг-Соо, Кім Ае-Рі, Кім Хо-Джун, Кім Сунг-Суб, Парк Джунг-Гью, Лі Санг-Кьюн, Парк Тае-Кйо, Мін Кьєонг-Сік, Лі Кью-Воонг, Лі Тае-Соо, Кім Мін-Джунг, Парк Мі-Джеонг, Парк Хи-Донг, Джанг Йонг-Джін, Шин Хьюн-Ік, Кім Соо-Хьєон, Джеонг Хі-Кьюнг, Парк Кі-Соок, Лі Сун-Хва, Чой Хьєон-Воок, Кім Хва-Донг, Лі Джае-Хоон, Парк Чеол-Вон, Квон Тае-Сік, Чанг Хьє-Кьюн
МПК: C07D 261/04
Мітки: ізоксазолінове, кільце, інгібітори, містять, каспази
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою (1), (1)де:І) R означає Н, простий алкільний ланцюг (-SAC), простий циклоалкільний ланцюг (-SCAC), арильну групу (-Аr) або простий алкільний ланцюг, заміщений арилом (-SAC-Ar);II) R1 означає -SAC, -SCAC, -Аr, -SAC-Ar або бічноланцюговий залишок будь-якої природної амінокислоти; і сполука за формулою (1) може існувати у...
Піридо[2,3-d]піримідин-2,4-діаміни як інгібітори фде 2
Номер патенту: 83091
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Лі Мей, Чамберс Роберт Джеймс, Моррелл Ендрю Ян, Беєр Томас Артур, Лем Кельвін, Томпсон Девід Дуейн
МПК: A61P 15/00, A61K 31/519, A61P 19/10 ...
Мітки: інгібітори, фде, піридо[2,3-d]піримідин-2,4-діаміни
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І)її проліки і фармацевтично прийнятні солі вказаної сполуки або проліків, в яких:R1 і R2 є воднем або метокси, за умови, що R1 і R2 не є обидва воднем або обидва метокси;n є 1, 2, 3 або 4;X є зв'язком; О; S; C=O; -N(R)-, де R є воднем або -(С1-С3)алкілом; -С(ОН)-; або -SO2; іY є бензоксазолілом;...
Сполуки як інгібітори вірусу гепатиту с, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 83046
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Гудро Наталі, Горіс Віда, Ллінас-Брунет Монтсе, Бхардвай Пуніт, Гіро Елізе, Бейлі Мюррей Д., Форжіон Паскаль, Холмос Тедді, Гуле Сільві, Ранкур Жан, Бордело Жозе
МПК: A61K 31/4709, A61P 31/00, A61K 38/00 ...
Мітки: композиція, сполуки, фармацевтична, гепатиту, основі, вірусу, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Рацемат, діастереоізомер або оптичний ізомер сполуки формули (І):,деВ означає (С1-С10)алкіл, (С3-С7)циклоалкіл або (С1-С4)алкіл(С3-С7)циклоалкіл,а) де вказаний алкіл, циклоалкіл й алкілциклоалкіл може бути моно-, ди- або тризаміщеним групою (С1-С3)алкіл, йб) де вказаний алкіл, циклоалкіл й алкілциклоалкіл може бути моно- або...
Похідні бензаміду, корисні як інгібітори деацетилази гістонів, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82996
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Ворінг Майкл Джеймс, Робертс Крейг Ентоні, Стокес Елайн Софі Елізабет
МПК: A61K 31/341, A61K 31/426, A61K 31/427 ...
Мітки: спосіб, фармацевтична, деацетилази, одержання, корисні, бензаміду, основі, варіанти, похідні, гістонів, інгібітори, композиція
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)у якій:Кільце А являє собою піридил, хіноліл, індоліл, піримідиніл, морфолініл, піперидиніл, піперазиніл, пірадазиніл, піразиніл, тіазоліл, тієніл, тієнопіримідиніл, тієнопіридиніл, пуриніл, триазиніл, оксазоліл, піразоліл або фураніл; де, якщо кільце А містить -NH- частину, то атом азоту необов'язково може бути заміщений...
Похідні 2-(1н-індолілсульфаніл)бензиламіну як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (ssri)
Номер патенту: 82920
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Ньорґор Мортен Банґ, Кехлер Ян, Сейберґ Джимі, Юхль Карстен
МПК: A61P 29/00, A61K 31/404, C07D 209/30 ...
Мітки: серотоніну, похідні, селективні, 2-(1н-індолілсульфаніл)бензиламіну, захоплення, інгібітори, ssri, зворотного
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули І: ,(I)де атом сірки приєднаний до індолу через будь-який циклічний вуглець індолу таде- R1-R2 незалежно вибрані з водню, С1-6-алк(ен/ін)ілу, С3-8-циклоалк(ен)ілу і С3-8-циклоалк(ен)іл-С1-6-алк(ен/ін)ілу, або R1 і R2 разом з азотом утворюють 4-7-членний цикл, що не містить або містить один подвійний зв'язок, причому...
Інгібітори кіназ, фармацевтична композиція на їх основі (варіанти) та спосіб лікування захворювань (варіанти)
Номер патенту: 82846
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Кіан Ліганг, Бхайд Раджіів, Робл Джеффрі, Ломбардо Луіс, Каі Жен-Вей, Барбоса Стефанія
МПК: A61K 31/53, A61K 31/541, A61K 31/5377 ...
Мітки: лікування, композиція, варіанти, кіназ, основі, спосіб, фармацевтична, захворювань, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою (I), (I)деZ вибирають із сукупності, що складається із О, S, N, ОН і Cl, за умови, що коли Z означає О або S, R41 є відсутнім, коли Z означає ОН або Cl, то як R41, так і R42 є відсутніми, а коли Z означає N, тоді R41 означає Н;Х означає кисень або азот; Y є відсутнім;R1 означає водень;R2 означає...
Інгібітори вироблення і вивільнення запальних цитокінів
Номер патенту: 82827
Опубліковано: 26.05.2008
Автори: Ітаі Акіко, Муто Сусуму, Саотоме Томомі, Нагано Тацуо
МПК: A61K 31/055, A61K 31/12, A61K 31/136 ...
Мітки: запальних, інгібітори, цитокінів, вироблення, вивільнення
Формула / Реферат:
1. Лікарський засіб для профілактики і/або лікування захворювань, опосередкованих активацією NF-кВ або надпродукуванням запального цитокіну, який включає як активний інгредієнт речовину з групи, що складається зі сполуки, представленої загальною формулою (І), і її фармакологічно прийнятної солі, її гідрату і її сольвату: (І),де X являє собою групу формули
Інгібітори вірусів, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 82482
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Пюрштінґер Ґергард, Нейц Йоган, де Клерк Ерік
МПК: A61K 31/444, A61K 31/7056, A61K 31/437 ...
Мітки: вірусів, фармацевтична, композиція, інгібітори, застосування, основі
Формула / Реферат:
1. Застосування похідної імідазо[4,5-с]піридину формули (Z) або її ізомеру, або сольвату, або фармацевтично прийнятної солі у приготуванні медикаменту, призначеного для лікування або профілактики вірусної інфекції,в якій:- пунктирні лінії відповідають необов'язковим подвійним зв'язкам за умови, що жодні два подвійні зв'язки не є суміжними один...