Патенти з міткою «інгібітори»

Сторінка 9

Антитромбозні подвійні інгібітори з біотиновою міткою

Завантаження...

Номер патенту: 94593

Опубліковано: 25.05.2011

Автори: Де Корт Мартін, ван Боекель Констант Адріан Антон, Нікольсон Чарльз Девід

МПК: A61K 47/48, C07H 15/26, A61P 7/02 ...

Мітки: міткою, інгібітори, біотиновою, подвійні, антитромбозні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули Іолігосахарид-прокладка-антагоніст GpIIb/IIIa (I),деолігосахарид є негативно зарядженим олігосахаридним залишком, який містить від 4 до 25 моносахаридних одиниць і заряд якого компенсується позитивно зарядженими контр-іонами, а олігосахаридний залишок походить від олігосахариду, який має (опосередковану АТ-ІІІ) власну анти-Ха активність; прокладка є зв'язком або суттєво...

Похідні феніламінопіримідину як інгібітори bcr-abl кінази

Завантаження...

Номер патенту: 94570

Опубліковано: 25.05.2011

Автори: Компелла Амала кішан, Поділі Кхадгапатхі, Венкаіах Чоударі Наннапанені, Рачаконда Среенівас, Адібхатла Калі Сатія Бхуджанга рао

МПК: A61P 35/02, A61K 31/506, C07C 233/66 ...

Мітки: феніламінопіримідину, bcr-abl, інгібітори, похідні, кінази

Формула / Реферат:

            1. Феніламінопіридопіримідин формули (І) ,(I)            де X є СН або N, n=1 або 2, і R є Н або СН3; абойого фармацевтично прийнятна сіль.            2. Сполука за п. 1, де X є N, n=1, і R є Н або СН3; або її фармацевтично прийнятна сіль.            3. Сполука за п. 1, де X є СН, n=1 або 2, і R є Н або СН3; або її...

Гетероциклічні інгібітори янус-кінази 3

Завантаження...

Номер патенту: 94437

Опубліковано: 10.05.2011

Автори: Сасакі Хіросі, Хатанака Кейко, Хігасі Ясуюкі, Накадзіма Ютака, Такахасі Фуміє, Кунікава Сігекі, Іноуе Такаюкі, Накаі Казуо, Хамагуті Хісао, Сіракамі Сохей, Мукойосі Коітіро, Танака Акіра

МПК: A61P 17/00, A61P 11/06, A61K 31/437 ...

Мітки: інгібітори, гетероциклічні, янус-кінази

Формула / Реферат:

            1. Конденсована сполука піридину, представлена наступною формулою (І):, (І)            в якій            X означає N або CR3,            М означає (СН2)m; m=0 або 1,            R1 означає -Н або нижчий алкіл, який може бути заміщений,            R2 означає -Н або нижчий алкіл, який може бути заміщений,           ...

Похідні 1-гетероциклілсульфоніл-, 2-амінометил-, 5-(гетеро)арилзаміщеного 1-н-піролу як інгібітори секретування кислоти

Завантаження...

Номер патенту: 94424

Опубліковано: 10.05.2011

Автори: Каджіно Масахіро, Нішіда Харуюкі, Хасуока Ацуші

МПК: C07D 207/48, A61P 1/04, A61K 31/40 ...

Мітки: інгібітори, 1-гетероциклілсульфоніл, секретування, похідні, 5-(гетеро)арилзаміщеного, кислоти, 2-амінометил, 1-н-піролу

Формула / Реферат:

            1. Сполука, представлена формулою (І):, (І)            де R1 є моноциклічна азотовмісна гетероциклічна група, необов'язково, конденсована з бензольним кільцем або гетероциклом, моноциклічна азотовмісна гетероциклічна група, необов'язково, конденсована з бензольним кільцем або гетероциклом, що необов'язково має замісник(и), R2 є необов'язково...

Глутаматні інгібітори агреканази

Завантаження...

Номер патенту: 94412

Опубліковано: 10.05.2011

Автори: Там Стів ЙікКаі, Сабатіні Джошуа Джеймс, Ксіанг Джесон Шаоюн, Хау Девид Брайан, Менсур Тарек Сухаїл, Скотніцкі Джераульд Стенлі, Фейфан Ерік, Сам Фаік-Інг

МПК: A61K 31/166, A61K 31/381, A61K 31/36 ...

Мітки: інгібітори, глутаматні, агреканази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):(І)            або її фармацевтично прийнятна сіль,у якійW являє собою -С(О);R1 являє собою біфеніл, необов'язково заміщений одним або більше R5 або R6, та,коли R1 заміщений більше ніж одним з R5 або R6, замісники можуть бути однаковими або різними; R2 являє собою водень;R3 являє...

Піридил- і піримідинілзаміщені похідні піролу, тіофену і фурану як інгібітори кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 94097

Опубліковано: 11.04.2011

Автори: Менічінчері Марія, Ванотті Ермес, Сколаро Алессандра, Форте Барбара, Піллан Антоніо, Чірла Алессандра, Ермолі Антонелла, Калдареллі Маріна

МПК: A61K 31/495, A61P 35/00, A61K 31/435 ...

Мітки: піролу, піридил, тіофену, фурану, похідні, піримідинілзаміщені, кіназ, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де            G являє собою СН або атом азоту;            W являє собою атом кисню, NR1 або S(O)n; n дорівнює 0, 1 або 2;            R1 і R3 незалежно являють собою атом водню або необов'язково заміщену групу, вибрану з алкільної, циклоалкільної, алкенільної, алкінільної,...

Конденсовані біциклічні інгібітори mtor

Завантаження...

Номер патенту: 94070

Опубліковано: 11.04.2011

Автори: Цзін Мейжон, Арнольд Лі Д., Чен Сін, Бхарадвадж Апурба, Крю Ендрю Філіп, Малвіхіл Марк Джозеф, Малвіхілл Крістен Мішель, Хонда Аяко, Дон Хан-Куін, Бьорд Джеймс Девід, Вен Куінхуа, Пенікер Біджой, Ван Цзін, Таварес Паула А. Р., Волк Брайан, Вернер Дуглас С., Сью Кем В., Коут Хізер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4985, C07D 487/04 ...

Мітки: біциклічні, конденсовані, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, представлена формулою (І), (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:Х1 та Х2, кожний, незалежно один від одного, представлений N або С-(Е1)аа;Х5 представлений N або C-(E1)aa або N-(E1)aa;Х3, Х4, Х6 та Х7, кожний, незалежно один від одного, представлений N або С;причому щонайменше один з Х3, Х4, Х5, Х6 та Х7 незалежно...

Заміщені бензімідазоли як інгібітори кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 94055

Опубліковано: 11.04.2011

Автори: Доув Джеффрі Х., Субраменіан Шарадха, Стюарт Деррін, Пун Деніел Дж., Макбрайд Крістофер, Левайн Баррі Гаскелл, Ренхоув Пол А., Айкава Міна Е., Амірі Пеймен, Рамурті Савітрі, Шафер Сінтія, Пік Тереза Е.

МПК: C07D 401/14, A61K 31/435, A61P 35/00 ...

Мітки: заміщені, кіназ, інгібітори, бензимідазоли

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            у якій            R1 кожен незалежно один від іншого вибраний із групи, що включає гідроксигрупу, галоген, С1-С6алкіл, С1-С6алкоксигрупу, (С1-С6алкіл)сульфаніл, (С1-С6алкіл)сульфоніл, циклоалкіл, гетероциклоалкіл, феніл та гетероарил;            R2 являє собою С1-С6алкіл або...

Піперидиніл-заміщені похідні ізохінолону як інгібітори rнo-кінази

Завантаження...

Номер патенту: 93882

Опубліковано: 25.03.2011

Автори: Плеттенбург Олівер, Лен Маттіас, Хофмайстер Армін, Кадерайт Дітер, Брендель Йоахім

МПК: C07D 401/12, A61K 31/4725, A61P 9/12 ...

Мітки: піперидиніл-заміщені, похідні, rнo-кінази, ізохінолону, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            де            R2 являє собою Н, (С1-С6)алкіл, [(С1-С6)алкілен]0-1-R', [(С1-С6)алкілен]0-1-О-(С1-С6)алкіл, [(С1-С6)алкеніл]0-1-O-R', [(С1-С6)алкілен]0-1-NН2, [(С1-С6)алкілен]0-1-NH(С1-С6)алкіл, [(С1-С6)алкілен]0-1-N[(С1-С6)алкіл]2, [(С1-С6)алкілен]0-1СН[R']2, [(С1-С6)алкілен]0-1-C(O)-R',...

Гетероциклічні інгібітори мек та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 93678

Опубліковано: 10.03.2011

Автори: Піттам Джон Девід, Ліссікатос Джозеф П., Сео Дзеонбеоб, Сторі Річард Ентоні, Воллес Ілай, Леонард Джон, Марлоу Еллісон Л., Блейк Джім, Філдінґ Марк Річард, Ян Гун Вун, Бус Ребекка Джейн

МПК: C07D 213/84, A61K 31/44, C07D 213/63 ...

Мітки: застосування, гетероциклічні, мек, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука, охоплюючи її таутомери, метаболіти, розділені енантіомери, діастереомери, сольвати та фармацевтично прийнятні солі, вказана сполука має формулу IV: , IVде:R1 - Сl або F;R3 - Н, метил, етил, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2СН2О-, НОСН2С(Ме)2О-, (S)-МеСН(ОН)СН2О-, (R)-HOCH2CH(OH)CH2O-, циклопропіл-СН2О-, НОСН2СН2-,

Похідні 2-аміно-5,6-дигідро-6н-піроло[3,4-d]піримідину як інгібітори hsp-90 для лікування раку

Завантаження...

Номер патенту: 93609

Опубліковано: 25.02.2011

Автори: Гуанґ Бювен, Нінковік Сача, Беннетт Майкл Джон, Зегндер Люк Реймонд, Кунґ Пей-Пей, Менґ Джеррі Джялун

МПК: A61K 31/519, C07D 487/04, A61P 35/00 ...

Мітки: похідні, hsp-90, раку, лікування, 2-аміно-5,6-дигідро-6н-піроло[3,4-d]піримідину, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (I), (І)            де:             m дорівнює 1 або 2, n дорівнює 1 або 2, коли m дорівнює 2, тоді n дорівнює 1;            X - зв’язок або бірадикал, вибраний із групи, що складається з наступного: -O-, -S-, -(C1-C3алкілен)-, -O-(C1-C3алкілен)-, -NH-(C1-C3алкілен)-, -S-(C1-C3алкілен)-, -C(O)-, -C(O)-O-, -C(O)-NH-,...

Похідні гідантоїну, що застосовуються як mmp інгібітори

Завантаження...

Номер патенту: 93425

Опубліковано: 10.02.2011

Автори: Мунк Аф Розеншольд Маґнус, абос Балі, Чапмен Девід

МПК: A61K 31/506, A61P 11/00, A61P 11/06 ...

Мітки: гідантоїну, застосовуються, похідні, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, (I)            де            R1 - Н, СН3, СН3СН2, CF3 або циклопропіл; а            R2 - Н або СН3.            2. Сполука за п. 1, яка має (4S)-стереохімію, яку показано нижче:

Макроциклічні інгібітори вірусу гепатиту с

Завантаження...

Номер патенту: 93377

Опубліковано: 10.02.2011

Автори: Ліндквіст Карін Шарлотта, Ху Лілі, Розенквіст Еса Анніка Крістіна, Сальберг Свен Крістер, Сіммен Кеннет Алан, Велінг Хорст Юрген, Канберг Піа Сесілія, Де Кок Герман Аугустінус, Валльберг Ханс Крістіан, Ліндстром Матс Стефан, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Классон Бьорн Олоф, Самуельссон Бенгт Бертіл, Нілссон Карл Магнус, Белфраге Анна Карін Гертруд Ліннеа

МПК: A61P 31/12, C07D 239/72, A61K 31/517 ...

Мітки: гепатиту, макроциклічні, інгібітори, вірусу

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:або її N-оксиди, солі й стереоізомери, де             А являє собою OR1, NHS(=O)рR2; де            R1 являє собою водень, С1-С6алкіл, С0-С3алкіленкарбоцикліл, C0-С3алкіленгетероцикліл;            R2 являє собою С1-С6алкіл, С0-С3алкіленкарбоцикліл, С0-С3алкіленгетероцикліл;            р незалежно...

Інгібітори протеїнкіназ на основі заміщених амідів

Завантаження...

Номер патенту: 93375

Опубліковано: 10.02.2011

Автори: Д'аміко Дерін К., Боеціо Алессандро, Норман Марк Х., Букер Шон, Арманге Жан-Крістоф, Ровето Філіп, Хірай Сатоко, Бауер Давід, Грейсффа Рассел, Д'анджело Ноель, Ла Даніель, Кім Те-Сеонг, Феллоус Інгрід М., Зігмунд Арон К., Лі Метью, Беллон Стівен, Хі Нінг, Джермен Жюлі, Поташман Мішел, Шокетте Дебора, Янг Кевін, Домінгес Селія, Ліу Лонгбін

МПК: A61K 31/495, A61K 31/435, A61P 35/00 ...

Мітки: протеїнкіназ, інгібітори, заміщених, основі, амідів

Формула / Реферат:

            1. Сполука за формулою ІR-X-W-Y-R1,   Іїї енантіомери, діастереомери, солі, сольвати та N-оксиди, де             R є або ;            Т є вибраним з фенілу, 5-6-членного гетероарилу або 5-6-членного гетероциклілу;            Z є вибраним з N або...

Похідні заміщеного індолілалкіламіно як інгібітори гістондеацетилази

Завантаження...

Номер патенту: 93352

Опубліковано: 10.02.2011

Автори: Вердонк Марк Густааф Селін, Тен Хольте Петер, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Рю Бруно, ван Емелен Крістоф, Анжибо Патрік Рене, Артс Жанін

МПК: A61K 31/506, C07D 401/14, A61P 35/00 ...

Мітки: індолілалкіламіно, гістондеацетилази, заміщеного, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі і їх стереохімічно ізомерні форми, де            кожний n означає ціле число зі значенням 0, 1 або 2; і, коли n дорівнює 0, тоді мається на увазі прямий зв'язок;            кожний m означає ціле число зі значенням 1 або 2;            кожний X...

Похідні фталазіну як інгібітори parp

Завантаження...

Номер патенту: 93351

Опубліковано: 10.02.2011

Автори: Мевеллек Лоренс Анн, Сомерс Марія Вікторіна Франціска, Мертенс Йозефус Каролюс, Кенніс Людо Едмон Жозефін, ван Дун Якобус Альфонсус Йозефус, Вутерс Вальтер Будевійн Леопольд

МПК: A61P 31/00, A61K 31/502, C07D 401/04 ...

Мітки: інгібітори, фталазину, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її форми N-оксидів, фармацевтично прийнятні адитивні солі, стереохімічно ізомерні форми, де            пунктирна лінія позначає необов'язковий зв'язок;            n дорівнює 0, 1, 2 або 3, та, якщо n дорівнює 0, тоді мається на увазі прямий зв'язок;            Q являє собою -С(=О)- або -CR3-, де...

Інгібітори дії akt

Завантаження...

Номер патенту: 93296

Опубліковано: 25.01.2011

Автори: Келлі Майкл Дж., ІІІ, Лейтон Марк Е., САНДЕРСОН Філіп Е.

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4353, C07D 401/04 ...

Мітки: дії, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули С:,            в якій            а є 0 або 1; b є 0 або 1; m дорівнює 0, 1 або 2; р дорівнює 0, 1 або 2;            пунктирна лінія означає необов'язковий подвійний зв'язок;            R2 незалежно вибирають з (С1-С6)алкілу, (С1-С6)алкокси, СО2Н, галогену, ОН і NH2;            кільце Y являє собою...

Піримідинамідні сполуки як інгібітори pgds

Завантаження...

Номер патенту: 93213

Опубліковано: 25.01.2011

Автори: Мансон Херрі Рендалл, Сейбол Джеффрі Стефен, Лу Цзиньци, Ма Лян, Му Лань, Тхурайратнам Сукантхіні, Олдоус Сьюзан С., Вандюзен Крістофер Лорен, Цзянь Джон Цзици

МПК: A61P 11/00, C07D 239/28, A61K 31/506 ...

Мітки: сполуки, інгібітори, піримідинамідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):            де            R1 являє собою арил, гетероарил або (С5-С6)-циклоалкіл, кожний з яких необов'язково має як замісник галоген, (С1-С6)-алкіл, гідрокси, (С1-С6)-алкокси, (С1-С4)-галогеналкіл або (С1-С4)-галогеналкокси;            R2 являє собою водень або (С1-С4)-алкіл;            R3 являє собою...

Інгібітори c-fms кінази

Завантаження...

Номер патенту: 93085

Опубліковано: 10.01.2011

Автори: Боллентайн Шеллі К., Томчук Брюс Е., Уілсон Кеннет, Чень Цзиньшен, Мігалла Санатх К., Уолл Марк, Дежарле Рене Луіз, Ілліг Карл Р.

МПК: A61K 31/41, A61K 31/4178, A61K 31/382 ...

Мітки: c-fms, інгібітори, кінази

Формула / Реферат:

1. Сполуки формули І Іабо їх сольват, гідрат, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:W являє собою, , ,

Похідні триазолопіридинілсульфанілу як інгібітори р38 map кінази

Завантаження...

Номер патенту: 93032

Опубліковано: 10.01.2011

Автори: Льютвейт Расселл Ендрю, Міллен Девід Саймон, Філліпс Крістофер, Матіас Джон Пол

МПК: A61K 31/4745, C07D 471/04

Мітки: триазолопіридинілсульфанілу, інгібітори, кінази, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль і/або сольват (включаючи гідрат), (I)            де            R1 є СН3, SCH3, SCH2CH3, СН2СН3, Н або CH2SCH3;            R1a є СН3 або СН2СН3;            R2 є гетероарил, гетероцикліл, арил або карбоцикліл;            R3 є гетероарил, гетероцикліл, арил,...

Пірол[3,2-c]піридин-4-он-2-індолінони як інгібітори протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 92776

Опубліковано: 10.12.2010

Автори: Жанг Лей, Су Їдонг, Ксяо Лу, Танг Пенг Чо

МПК: A61K 31/437, C07D 471/04, A61P 33/00 ...

Мітки: інгібітори, пірол[3,2-c]піридин-4-он-2-індолінони, протеїнкінази

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятні солі:            де:             є простий зв'язок або подвійний зв'язок;            X і Y кожен незалежно вибирають з С і N;            X і Y є N, де R5 і R7 відсутні;            R1 і R2 кожен...

Імідазохіноліни як інгібітори ліпідкінази

Завантаження...

Номер патенту: 92490

Опубліковано: 10.11.2010

Автори: Фуре Паскаль, Гарсія-Ечеверрія Карлос, Стауффер Фредерік

МПК: A61P 29/00, A61P 35/00, A61K 31/4188 ...

Мітки: інгібітори, ліпідкінази, імідазохіноліни

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І)Формула (І)             у якій            R1 являє собою нафтил або феніл, де зазначений феніл заміщений одним або двома замісниками, незалежно вибраними з групи, що включає галоген; нижчий алкіл, незаміщений або заміщений галогеном, ціано, імідазолілом або триазолілом; циклоалкіл; аміно, заміщений одним або...

2,4-діамінопіримідини як інгібітори aurora

Завантаження...

Номер патенту: 92355

Опубліковано: 25.10.2010

Автори: Гуертлер Ульріх, Золька Флавіо, Тонтш-Грунт Ульріке, Шооп Андреас, Райтер Шарлотте, Херфурт Ларс, Брюкнер Ральф, Цан Штефан Карл, Кремер Олівер, Мантоулідіс Андреас, Треу Маттіас, Штадтмюллер Хайнц, Енгельхардт Харальд, Райзер Ульріх, Бьомельт Гвідо

МПК: A61P 31/00, A61P 35/00, A61K 31/505 ...

Мітки: інгібітори, aurora, 2,4-діамінопіримідини

Формула / Реферат:

            1. Сполуки загальної формули (1), (1)            у якій            R1 означає групу, заміщену за допомогою R5 і необов'язково за допомогою одного або більшої кількості R4, вибраних з групи, що включає С3-С10-циклоалкіл і 3-8-членний гетероциклоалкіл;            R2 означає групу, необов'язково заміщену за допомогою одного або більшої...

2-заміщені d-гомоестра-1,3,5(10)-триєни як інгібітори 17b-гідроксистероїддегідрогенази типу 1

Завантаження...

Номер патенту: 92324

Опубліковано: 25.10.2010

Автори: Шнайдер Біргітт, Геге Крістіан, Петерс Олаф, ЕЛЬГЕР Вальтер, Мьоллер Габріеле, Делука Домінга, Регенхардт Вілько, Хілліш Александер, Адамскі Йерці

МПК: A61P 5/32, A61K 31/56, C07J 63/00 ...

Мітки: 2-заміщені, інгібітори, 17b-гідроксистероїддегідрогенази, d-гомоестра-1,3,5(10)-триєни, типу

Формула / Реферат:

            1. 2-Заміщені D-гомоестратрієни загальної формули І, (I)            у якій             R2 означає насичену або ненасичену С1-С8-алкільну групу, аралкільний або алкіларильний залишок, С1-С8-алкілоксигрупу, С2-С3-алкеніл або атом галогену,            R13 означає атом водню або метильну групу,            R17 означає атом водню...

Карбоніламінопіролпіразоли – потужні інгібітори кінази

Завантаження...

Номер патенту: 92047

Опубліковано: 27.09.2010

Автори: Ян Аньле, Хун Юйфен, Чжан Цеюньху, Дун Лімін, Лі Хайтао, о Чансін, Макалпін Індроун Джеймс, Тікге Джаяшрі Ґіріш, Кефарт Сюзан Елізабет, Джонсон Мари Кетрін

МПК: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/4162 ...

Мітки: кінази, інгібітори, карбоніламінопіролпіразоли, потужні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І, I            де:            R1 - етил, т-бутил, R, -L-(C3-C12циклоалкіл), -L-феніл, -L-(5-12-членний гетероарил), -L-(3-12-членний гетероцикліл) та -L-(С3-С-12ненасичений неароматичний карбоцикліл);            кожний R2 та R3 незалежно - Н, С1-С8алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8алкініл,...

Макроциклічні сполуки як інгібітори вірусної реплікації

Завантаження...

Номер патенту: 91677

Опубліковано: 25.08.2010

Автори: Джосі Джон Е., Блетт Лоренс М., Стенджел Пітер Д., Догерти Джордж Е., Кеннеді Ейпріл Л., Венгловскі Стівен М., Кондроски Кевін Р., Вуддард Бенджамін Т., (покійний), Джіанг Ютонг, Ендрюс Стівен В., Маддуру Мачендер Р.

МПК: C07D 487/00

Мітки: сполуки, інгібітори, вірусної, макроциклічні, реплікації

Формула / Реферат:

1. Сполука, що має формулу І, (І)де:Q являє собою центральне кільце, вибране з:де центральне кільце може бути незаміщеним або заміщеним Н, галогеном, ціано, нітро, гідрокси, С1-6алкілом, С3-7циклоалкілом, С4-10алкілциклоалкілом, С2-6алкенілом, С1-6алкокси, гідроксі-С1-6алкілом, С1-6алкілом, заміщеним С1-6алкілом, С1-6алкокси, заміщеним С1-6алкокси, С6 або С10арилом, піридилом, піримідилом, тієнілом,...

Гетероциклічні заміщені фенілметанони як інгібітори переносника гліцину 1

Завантаження...

Номер патенту: 91536

Опубліковано: 10.08.2010

Автори: Пінар Емманюель, Жолідон Сінез, Наркізіан Робер, Норкросс Роджер Девід

МПК: C07D 209/08, C07D 209/88, C07D 209/44 ...

Мітки: гетероциклічні, інгібітори, переносника, гліцину, фенілметанони, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполуки загальної формулидеR1 являє собою галоген, -OR1', -SR1", циклоалкіл, циклічний амід, гетероциклоалкіл, арил або 5- або 6-членний гетероарил, який містить один, два або три гетероатоми, вибрані із групи, яка складається з кисню, сірки або азоту;R1'/R1" являють собою водень, С1-6-алкіл, С1-6-алкіл, заміщений галогеном,...

Інгібітори цитозольної фосфоліпази а2

Завантаження...

Номер патенту: 91053

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Марусік Сюзана, Клерін Валері, Варгас Річард, Понг Кевін, Макк'ю Джон К., Кларк Джеймс Д., Чен Ліхрен, Лі Кетрін Л., Уілльямс Кейра

МПК: A61K 31/404, A61P 11/00, A61P 19/00 ...

Мітки: фосфоліпази, інгібітори, цитозольної

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І:, (I)де:n1 - 1 або 2;n2 - 1 або 2;n3 - 1 або 2;n5 - 0, 1 або 2;X2 - зв'язок, О, -СН2- або SO2;кожен R5 - незалежно Н або С1-3алкіл;R6 - Н або С1-6алкіл;R7 вибирають з групи, що складається з ОН, бензилокси, СН3, СF3, ОСF3, С1-3алкокси, галогену, СОН, СО(С1-3алкіл), СО(ОС1-3алкіл),...

Похідні оксадіазолу як інгібітори dgat

Завантаження...

Номер патенту: 91033

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Боукер С'юзанн Саксон, Маккулл Вільям, Новак Торстен, Плоурайт Еллін, Берч Алан Мартін, Батлін Роджер Джон, Доналд Крейґ Сем'юел

МПК: A61P 3/10, A61P 3/04, A61K 31/4245 ...

Мітки: оксадіазолу, похідні, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 є фенілом, як варіант, заміщеним 1, 2 або 3 замісниками, незалежно вибраними з галогену, (1-4С)алкілу, етинілу, (1-4С)алкокси, гідрокси, (1-4С)алкоксі(1-4С)алкокси, метоксиметилу, ціанометилу, гідроксі(1-4С)алкілу, трифлуорметилу, дифлуорметокси, трифлуорметокси, трифлуорметилтіо,...

Інгібітори взаємодії між mdm2 та p53

Завантаження...

Номер патенту: 91027

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Гетлен Бруно, ван Хійфте Люк, Контрерас Жан-Марі, Вермут Камілл Жорж, Артс Жанін, Шент'єс Бруно, Чока, Імре Крістіан Франсіс, Лігні Яннік Еме Едді, Жубер Мурель, Лакрамп Жан Фернан Арман, Мейєр Крістоф

МПК: A61K 31/501, A61K 31/4709, A61K 31/4439 ...

Мітки: взаємодії, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (І)її N-оксидна форма, адитивна сіль або стереохімічно ізомерна форма, деm являє собою 0, 1 або 2, та, коли m дорівнює 0, тоді існує прямий зв'язок;n являє собою 0, 1, 2 або 3, та, коли n дорівнює 0, тоді існує прямий зв'язок;р являє собою 0 або 1, та, коли р дорівнює 0, тоді існує прямий зв'язок;s являє...

Заміщені 6-циклогексилалкілом заміщені 2-хінолінони та 2-хіноксалінони як інгібітори полі-(адф-рибоза)полімерази

Завантаження...

Номер патенту: 91007

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Сомерс Марія Вікторіна Франсіска, ван Дун Якобус Альфонсус Йозефус, Мабір Домінік Жан-П'єр, Вутерс Вальтер Будевійн Леопольд

МПК: A61P 43/00, A61K 31/498, C07D 241/44 ...

Мітки: полі-(адф-рибоза)полімерази, 2-хінолінони, інгібітори, заміщені, 6-циклогексилалкілом, 2-хіноксалінони

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)її N-оксидні форми, адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, деn означає 0 або 1;s означає 0 або 1;X являє собою -N= або -CR4=, де R4 являє собою водень, або, взятий разом з R1, може утворювати бівалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН-;Y являє собою -N< або -СН<;Q являє собою -NH-, -О-,...

7-фенілалкілзаміщені 2-хінолінони та 2-хіноксалінони як інгібітори полі(адф-рибоза)полімерази

Завантаження...

Номер патенту: 91002

Опубліковано: 25.06.2010

Автори: Вутерс Вальтер Будевійн Леопольд, ван Дун Якобус Альфонсус Йозефус, Мабір Домінік Жан-П'єр, Жільмон Жером Еміль Жорж, Сомерс Марія Вікторіна Франсіска

МПК: C07D 241/44, A61K 31/498, A61P 43/00 ...

Мітки: полі(адф-рибоза)полімерази, 2-хіноксалінони, інгібітори, 7-фенілалкілзаміщені, 2-хінолінони

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І)її N-оксидні форми, адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де n дорівнює 0, 1 або 2;X являє собою N або CR7, де R7 являє собою водень; R1 являє собою С1-6-алкіл або тієніл;R2 являє собою водень, гідрокси, С1-6-алкіл, С3-6-алкініл або, взятий разом з R3, може утворювати =O;R3 являє собою радикал,...

Інгібітори ns3 протеази вгс

Завантаження...

Номер патенту: 90909

Опубліковано: 10.06.2010

Автори: Лівертон Найджел Дж., Вакка Джозеф П, Радд Майкл Т., Макколі Джон А., Холловей М. Катарін, Макінтайр Чарльз Дж., Людмерер Стівен У., Олсен Девід Б.

МПК: A61K 38/06, A61P 31/14, C07K 5/08 ...

Мітки: протеази, вгс, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І): (І)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:р і q обидва дорівнюють 1;R1 є CONR10SO2R6;R2 є С1-С6алкілом або С2-С6алкенілом, де вказаний алкіл або алкеніл необов'язково заміщений від 1 до 3 атомами галогену;R3 є С1-С8алкілом або С3-С8циклоалкілом;( )p     q(  )R5 є H;R6 є...

Інгібітори днк-протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 90716

Опубліковано: 25.05.2010

Автори: Гріффін Роджер Джон, Дезаж-Ель Мурр Марін, Сараванан Каппусамі, Кокрофт Сяо-Лін Фань, Сміт Грейм Камерон Маррі, Хаммерсон Марк Джеффрі, Н'юелл Девід Річард, Хардкасл Іан Роберт, Мартін Нілл Моррісон Барр, Кертін Нікола Джейн, Мінер Кейт Аллан, Голдінг Бернард Томас, Фріджеріо Марк, Калверт Хіларі Алан

МПК: A61K 31/517, A61K 31/4709, A61K 31/353 ...

Мітки: днк-протеїнкінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І: (I)та її ізомери, солі, сольвати, хімічно захищені форми та проліки, деА, В та D, відповідно, вибрані із групи, яка включає:(і) СН, NH, С;(іі) СН, N, N; та(ііі) СН, О, С;пунктирні лінії зображують два подвійні зв'язки у відповідних положеннях;RN1 та RN2 незалежно вибрані із групи, яка включає...

Інгібітори дипептидилпептидази іv, процес їх одержання та фармацевтична композиція, що їх містить (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 90690

Опубліковано: 25.05.2010

Автори: Гопалан Баласубраманіан, Томас Абрахам, Шах Дейзі Маніш, Лінгам Прасада Рао В. С.

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/4015, C07C 237/24 ...

Мітки: фармацевтична, варіанти, композиція, одержання, інгібітори, містить, дипептидилпептидази, процес

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули (І), (I)де:Y являє собою -S(O)m- -CH2-, -CHF або -CF2;m дорівнює 0, 1 або 2;Х являє собою зв'язок, С1-C6алкіл або -С(=O)-;пунктирна лінія [----] в карбоциклічному кільці являє собою необов'язковий зв'язок;R1 являє собою заміщений або незаміщений циклоалкіл, заміщений або незаміщений...

Аналоги хіназоліну як інгібітори рецепторних тирозинкіназ

Завантаження...

Номер патенту: 90659

Опубліковано: 25.05.2010

Автори: Топалов Георгій, Бакмельтер Александр, Уоллейс Елі, Ліссікатос Джозеф, Чжао Цян

МПК: A61K 31/535, A61K 31/51, A61K 31/517 ...

Мітки: рецепторних, хіназоліну, аналоги, інгібітори, тирозинкіназ

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, вибрана з структур:

Похідні гідантоїну, корисні як інгібітори металопротеїназ

Завантаження...

Номер патенту: 90285

Опубліковано: 26.04.2010

Автори: Мунк Аф Розеншельд Маґнус, Шамовскі Іґор, Лундквіст Мікаель, абос Балінт, Златоідскі Паволь

МПК: A61P 11/06, A61K 31/444, A61K 31/506 ...

Мітки: гідантоїну, похідні, інгібітори, металопротеїназ, корисні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, (I)деR1 - циклобутил або циклопропіл; вказаний циклопропіл, як варіант, крім того заміщено СН3, CN або одним або двома атомами флуору;R2 - (С1-3)-алкіл або циклопропіл; а А, А1 та В, незалежно, - СН або N;2. Сполука за п. 1, де R1 - циклопропіл.3. Сполука за п. 1...

Альфа-кетоамідні сполуки як інгібітори цистеїнових протеаз

Завантаження...

Номер патенту: 90138

Опубліковано: 12.04.2010

Автори: Граупе Майкл, Роупел Майкл Г., Лінк Джон О.

МПК: A61K 31/165

Мітки: інгібітори, цистеїнових, альфа-кетоамідні, протеаз, сполуки

Формула / Реферат:

1 . Сполука за формулою (І):,деR1 є водень або алкіл;R2 є циклоалкіл, циклоалкілалкіл, аралкіл, гетероарил або гетероаралкіл, в разі потреби, заміщений одним або двома замісниками, незалежно вибраними з алкілу, алкокси або галоїду;R3 є алкіл або алкоксіалкіл;R4 є водень або алкіл; абоR3 та R4 разом з атомом вуглецю, до якого...