Патенти з міткою «інгібітори»

Сторінка 15

Пептидні інгібітори вірусу гепатиту с, спосіб їх одержання та фармацевтична композиція

Завантаження...

Номер патенту: 73480

Опубліковано: 15.08.2005

Автори: Кемерон Дейл, Ранкур Жан, Пупар Марк-Андре, Лінас-Брюне Монтсе, Гіро Еліз, Гудро Наталі, Тсантріцос Юла С., Бейлі Мьоррі Д.

МПК: A61K 31/13, A61K 38/00, A61K 31/7052 ...

Мітки: гепатиту, спосіб, композиція, вірусу, фармацевтична, пептидні, інгібітори, одержання

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), включаючи її рацемати, діастереоізомери і оптичні ізомери: (І),у якійа дорівнює 0 або 1,b дорівнює 0 або 1,Y означає Н або С1-С6алкіл,В означає Н, дансил або ацильне похідне формули R7-C(O)- ,R7 означає С1-С6алкіл або Het, який вибирають з групи, що містить: , , ,, ,  або,R6 означає С1-С6алкіл, заміщений карбоксилом, R5 означає...

Нестероїдні інгібітори запалень

Завантаження...

Номер патенту: 73102

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Екердт Роланд, Леманн Манфред, Калькбреннер Франк, Кролікевіч Конрад, Штрельке Петер, Гізен Клаудія, Скубалла Вернер

МПК: A61K 31/381, A61K 31/502, A61K 31/343 ...

Мітки: інгібітори, запалень, нестероїдні

Формула / Реферат:

1. Застосування принаймні однієї сполуки загальної формули І для одержання лікарського засобу, який має протизапальну дію, , (І)у якійR1 і R2 мають ідентичні або різні значення і являють собою атом водню, С1-С5алкільну групу або разом із С-атомом ланцюга утворюють 3-7-членне кільце,R3 являє собою С1-С5алкільну групу або частково або повністю фторовану С1-С5алкільну групу,А являє собою...

Заміщені піперидином і піперазином n-гідроксиформаміди як інгібітори металопротеїназ

Завантаження...

Номер патенту: 73155

Опубліковано: 15.06.2005

Автори: Барлаам Бернар Крістоф, Фінлі Моріс Реймонд Версчойл, Даувелл Роберт Йан, Вотерсон Дейвід, Н'юком Ніколас Джон, Такер Говард

МПК: A61K 31/495, A61K 31/4545, A61K 31/496 ...

Мітки: заміщені, піперидином, піперазином, n-гідроксиформаміди, металопротеїназ, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятні сіль або естер, що здатний до гідролізу in vivo:, (I)де В - фенільна група монозаміщена у 3-й або 4-й позиції галогеном або трифлуорметилом, або двозаміщена у 3-й або 4-й позиції галогеном (тим же або іншим); або В - 2-піридильна або 2-піридилоксильна група, монозаміщена у 4-й, 5-й або 6-й позиції галогеном,...

Похідні хіназоліну як інгібітори васкулярного ендотеліального фактора росту (vegf)

Завантаження...

Номер патенту: 72946

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Еннекен Лоран Франсуа Андре, Стоукс Елайн Софі Елізабет, Томас Ендрю Пітер

МПК: A61P 17/06, A61P 19/02, A61K 31/517 ...

Мітки: хіназоліну, фактора, інгібітори, росту, васкулярного, похідні, ендотеліального, vegf

Формула / Реферат:

1. Похідне хіназоліну формули І:, (I)де:m дорівнює цілому числу від 1 до 3;R1 являє собою галоген або С1-3-алкіл;X1 являє собою -О-;R2 вибраний з однієї з наступних трьох груп:1) С1-5-алкіл-R3 (де R3 являє собою піперидин-4-іл, який має один або два замісники, вибрані з гідрокси, галогену, С1-4-алкілу, С1-4-гідроксіалкілу і...

Заміщені похідні пурину як інгібітори клітинної адгезії

Завантаження...

Номер патенту: 72923

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Гурве Жан-Франсуа, Гейдек Томас Р., Пейман Ануширван, Кнолле Йохен, Рюксер Жан-Марі

МПК: A61K 31/52, A61P 1/02, A61P 19/00 ...

Мітки: адгезії, похідні, клітинної, заміщені, пурину, інгібітори

Формула / Реферат:

l. Сполука формули І, Ів якійВ - (С1-С18)-алкіл, (С3-С14)-циклоалкіл, (С3-С14)-циклоалкіл-(С1-С8)-алкіл-, (С3-С14)-арил, (С5-С14)-арил-(С1-С8)-алкіл-, (С5-С14)-гетероарил, (С5-С14)-гетероарил-(С1-С8)-алкіл-, фтор, хлор, бром, гідрокси, ціано, трифторметил, нітро, гідроксикарбоніл-, (С1-С6)-алкокси, (С1-С6)-алкоксі-(С1-С6)-алкіл-, (С1-С6)-алкоксикарбоніл-, (С1-С6)-алкілкарбоніл-, (С5-С14)-арилкарбоніл-,...

Похідні n-гетероциклічних сполук як інгібітори синтази оксиду азоту (nos)

Завантаження...

Номер патенту: 72930

Опубліковано: 16.05.2005

Автори: Еріксон Шон Девід, Жао Цухун, Філіпс Гарі Б., Олмейер Майкл Ейч. Дж., Моррісей Майкл М., Деві Девід Д., Парадкар Від'ядхар Мадхав, Арнаіз Даміан О., Макміллан Кірк, Долле Роланд Еллвуд ІІІ, Девлін Джеймс Дж., Пан Гонхуа, Паркінсон Джон, Е Бін, Балдвін Джон Дж.

МПК: A61K 31/506, A61P 1/04, A61P 11/00 ...

Мітки: синтази, оксиду, nos, азоту, сполук, інгібітори, похідні, n-гетероциклічних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (Ya), формули (Yb) або формули (Yc):,(Ya),(Yb),(Yc)де:n і m кожен незалежно один від одного означають ціле число від 1 до 4;А означає -C(O)OR1 або -C(O)N(R1)R2;кожен W означає N або СН;кожен R1 незалежно один від одного означає водень, алкіл, арил або аралкіл;кожен R2 незалежно один від одного означає водень, С1-С20алкіл,...

Заміщені азотвмісні гетероцикли як інгібітори р38 протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 72435

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Салітуро Франческо Джеральд, Харрінгтон Едмунд Мартін, Даффі Джон Патрік, Вілсон Кейт П., Кочрен Джон Е., Беміс Гей В., Мурко Марк А., Галулло Винсент П., Су Майкл

МПК: A61K 31/4375, A61K 31/44, A61K 31/443 ...

Мітки: гетероцикли, азотвмісні, протеїнкінази, інгібітори, заміщені

Формула / Реферат:

1. Сполука формули: (Ia)або (Ib),або її фармацевтично прийнятна сіль, де:кожен із Q1 і Q2 незалежно вибирають із систем із 5-6-членними ароматичними карбоциклічними або гетероциклічними ядрами або систем із 8-10-членними біциклічними ядрами, що включають ароматичні...

Похідні заміщеного піролопіридинону, корисні як інгібітори фосфодіестерази

Завантаження...

Номер патенту: 72611

Опубліковано: 15.03.2005

Автори: Лантер Джеймс, Джіанг Вейквін, Суі Жіхуа, Мейсілаг Марк Дж., Гуан Джіхуа

МПК: A61K 31/437, A61K 31/496, A61K 31/4709 ...

Мітки: заміщеного, корисні, похідні, інгібітори, фосфодіестерази, піролопіридинону

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або (II):(I) або(II),деR1 є вибраним з групи, що складається з гідрогену, карбоксигрупи, -С(О)-С1-С6-алкілу, -С(О)-С1-С6-алкоксигрупи, -С(О)-NН-С1-С6-алкіл-NН2, -С(О)-NH-С1-С6-алкіл-NHRA, -С(О)-NН-С1-С6-алкіл-N(RA)2, -С(О)-NH2, -С(О)-NHRA,...

Тієнопіримідини як інгібітори фосфодіестерази, спосіб їх одержання та фармацевтичний препарат на їх основі

Завантаження...

Номер патенту: 72256

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Клюхен Франц-Вернер, Крістадлер Марія, Джонас Рохус, Шеллінг П'єр

МПК: A61P 15/00, A61P 15/10, A61K 31/519 ...

Мітки: тієнопіримідини, спосіб, інгібітори, одержання, фармацевтичний, основі, препарат, фосфодіестерази

Формула / Реферат:

1. Сполука формули I, Ів якійR1, R2 у кожному випадку незалежно один від одного являють собою Н, А, ОН, ОА або Hal,Х являє собою R4, R5 або R6, монозаміщений R7,R4 являє собою нерозгалужений або розгалужений алкілен з 1-10 С-атомами, в якому одна або дві CH2-групи можуть бути заміщені групами -СН=СН-,R5 являє собою циклоалкіл або циклоалкілалкілен, що містить 5-12 С-атомів,R6 являє собою феніл...

Інгібітори цистеїнпротеази, спосіб їх одержання (варіанти) та фармацевтична композиція

Завантаження...

Номер патенту: 72179

Опубліковано: 15.02.2005

Автори: Маркус Роберт В., Вебер Даніель Ф., Ло Кастро Стефен

МПК: A61K 31/445, A61K 31/40, A61K 31/454 ...

Мітки: композиція, фармацевтична, спосіб, цистеїнпротеази, одержання, варіанти, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука загальної формули І: , (I)де А - С(O) чи СН(ОН);R1 -, ,  чи ;R2 - Н, С1-6-алкіл, С3-6-циклоалкіл-С0-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл, Het-C0-6-алкіл, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R'NC(O)-, R5R'NC(S)-, адамантил-С(О)- чи;R" - Н, С1-6-алкіл, Аr-С0-6-алкіл чи Het-C0-6-алкіл;R'" - Н;R3 незалежно означає Н, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, Het, Аr чи С1-6-алкіл,...

Пуринові інгібітори циклінозалежної кінази 2 та ікв-a

Завантаження...

Номер патенту: 71890

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Уік Майкл М., Блам Чері Лінн, Макмен Річард, Скоу Стівен Р., Лам Роберт Т.

МПК: A61K 31/52, A61P 13/12, A61P 19/06 ...

Мітки: ікв-a, циклінозалежної, пуринові, кінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. 2,6,9-тризаміщені пуринові сполуки загальної формулиабо фармацевтично прийнятні солі таких сполук, де:R1 - галоген;R2 - алкеніл або алкініл, абонижчий алкіл, факультативно заміщений однією, двома або трьома групами, вибраними з групи, до якої входять гідроксил, -OR, галоген, меркапто-, алкілтіогрупа, -C(O)NRR¢, -C(O)OR, ціан, арилоксигрупа, алкеніл, алкініл,-C(O)R,...

Інгібітори адгезії клітин, фармацевтична композиція, що їх містить (варіанти), та спосіб інгібування або пригнічення адгезії клітин у ссавця (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 71888

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Кастро Альфредо К., Лін Ко Чунг, Адамс Стівен П., Хаммонд Чарльз І., Зіммерман Крейг Н., Куерво Хуліо Хернан, Лі Вен-Чернг, Картер Мері Бет, Олмквіст Рональд Джі., Енсінгер Керол Лі

МПК: A61K 31/00, A61K 38/00, A61P 1/00 ...

Мітки: варіанти, адгезії, інгібітори, спосіб, містить, фармацевтична, клітин, інгібування, композиція, пригнічення, ссавця

Формула / Реферат:

1. Сполука, що інгібує адгезію клітин, яка має формулу (І):Z-(Y1)-(Y2)-(Y3)n-X ,(I)в якій:Y1 являє собою -N(R1)-C(R2)(А1)-C(O)-;Y2 являє собою -N(R1)-С(R2)(А2)-C(O)-;кожен Y3, незалежно, представлено формулою -N(R1)-C(R2)(А3)-C(O)-; іn є цілим числом від 0 до 8; декожен R1, незалежно, являє собою водень, алкіл або аралкіл; ікожен R2, незалежно, являє собою водень або алкіл;і де...

Піримідини як інгібітори сорбітдегідрогенази, фармацевтична композиція, що їх містить, проміжні сполуки та спосіб одержання проміжної сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 71951

Опубліковано: 17.01.2005

Автори: Міларі Банавара Лакшман, Чу-Моєр Маргарет Юхуа, Зембровскі Уільям Джеймс, Маррі Джеррі Ентоні

МПК: A61K 31/506, A61K 31/53, A61K 31/517 ...

Мітки: містить, піримідини, композиція, спосіб, фармацевтична, проміжні, сорбітдегідрогенази, одержання, сполуки, інгібітори, проміжної

Формула / Реферат:

1. Похідне піримідину формули I: , Iйого пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки або згаданої пролікарської форми, де: R1 є (R)-1-гідроксіетилом; R2 є воднем; R3 є; іR9 є піримідилом або триазинілом; згаданий піримідил або...

4-амінозаміщені-2-заміщені-1,2,3,4-тетрагідрохіноліни як інгібітори протеїну, який переносить холестериловий етер

Завантаження...

Номер патенту: 70960

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Уестер Роналд Туре, Денінно Майкл Пол, Магнус-Ерайтей Джордж Теттех, Раггері Роджер Бенджамін

МПК: A61K 31/4706, A61K 31/473, A61K 45/00 ...

Мітки: інгібітори, етер, переносить, протеїну, 4-амінозаміщені-2-заміщені-1,2,3,4-тетрагідрохіноліни, холестериловий

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І:,Формула Іїї пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки і згаданої пролікарської форми; де R1 є Y, W-X або W-Y;де W є карбонілом, тіокарбонілом, сульфінілом або сульфонілом; X є -О-Y, -S-Y, -N(H)-Y або -N-(Y)2;де Y для кожного випадку є, незалежно, Z або повністю насиченим, частково ненасиченим або повністю ненасиченим 1-10-членним нерозгалуженим або...

Інгібітори стероїдсульфатази

Завантаження...

Номер патенту: 70956

Опубліковано: 15.11.2004

Автори: Рід Майкл Джон, Поттер Баррі Віктор Ллойд

МПК: A61K 31/00, A61K 31/566, A61K 31/565 ...

Мітки: стероїдсульфатази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Очищена сполука формули,в якій кожен з R1 і R2 незалежно вибраний з Н, алкілу, алкенілу, циклоалкілу й арилу; причому принаймні один з R1 і R2 є Н; і в якій групою поліциклу є кільцева система, яка включає принаймні чотири кільця, принаймні три з яких спряжені; сполука є інгібітором ферменту, що має стероїдсульфатазну активність...

Інгібітори простагландинсинтази, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування запальної хвороби та жару (лихоманки)

Завантаження...

Номер патенту: 70275

Опубліковано: 15.10.2004

Автори: Піттс Уільям Джон, Оруот Майкл Джеймс, Петрайтіс Джозеф Джеймс, Пінто Дональд Джозеф Ф., Батт Дуглас Гай

МПК: A61K 31/10, A61K 31/11, A61K 31/12 ...

Мітки: лікування, запальної, композиція, інгібітори, хвороби, простагландинсинтази, лихоманки, основі, спосіб, фармацевтична, жару

Формула / Реферат:

1. Ортозаміщені сполуки формули І: (I)або їх фармацевтично придатні солі, або пролікарські засоби,де J, К та L є незалежно СR3, СR4 або N;X є простим зв'язком (тобто X відсутній), -(СНR5)2-, -СН=СR5-, -СR5=СН-, -C≡С-, -(СНR5)рZ-, -Z(СНR5)р-, -С(=O)СН2 або -СН2С(=O)-;Z є O або S;R1 - феніл, заміщений 0-2 R7,2-нафтил,...

4-карбоксіаміно-2-заміщені-1,2,3,4-тетрагідрохіноліни як інгібітори протеїну, який переносить холестериловий етер

Завантаження...

Номер патенту: 68390

Опубліковано: 16.08.2004

Автори: Раггері Роджер Бенджамін, Уестер Роналд Туре, Денінно Майкл Пол, Магнус-Ерайтей Джордж Теттех

МПК: A61P 3/06, A61K 31/47, A61P 9/00 ...

Мітки: переносить, протеїну, холестериловий, етер, інгібітори, 4-карбоксіаміно-2-заміщені-1,2,3,4-тетрагідрохіноліни

Формула / Реферат:

1. 4-Карбоксіаміно-2-заміщені-1,2,3,4-тетрагідрохіноліни загальної формули І:їх пролікарська форма або фармацевтично прийнятна сіль згаданої сполуки і згаданої пролікарської форми;де R1 є воднем, Y, W-X або W-Y;де W є карбонілом, тіокарбонілом, сульфінілом або сульфонілом;Х є -О-Y, -S-Y, -N(H)-Y або -N-(Y)2;де Y для кожного...

Інгібітори циклооксигенази-2 для лікування і попередження неоплазії та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 67732

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Горден Гері Б., Сайберт Керен, Масферрер Хайме

МПК: A61K 31/10, A61K 31/415, A61K 31/18 ...

Мітки: інгібітори, неоплазії, циклооксигенази-2, спосіб, попередження, лікування

Формула / Реферат:

1. Застосування сполуки формули II:II,деR4 означає (нижч.) галоїдалкіл,R5 означає гідридогрупу іR6 означає феніл, необов'язково заміщений у придатному для заміщення положенні одним або кількома радикалами, вибраними з групи, що включає галоген, (нижч.) алкілтіогрупу, (нижч.) алкілсульфоніл, ціано-, нітрогрупу, (нижч.) галоїдалкіл, (нижч.) алкіл, гідроксил, (нижч.) алкеніл, (нижч.) гідроксіалкіл, карбоксил,...

Галоїдовані похідні амідиноамінокислот як інгібітори no-синтетази

Завантаження...

Номер патенту: 67767

Опубліковано: 15.07.2004

Автори: Спенглер Дейл П., Уеббер Р. Кіт, Тот Міхалі В., Цимбалов Софья, Хейген Тімоті Дж., Бергманіс Арійя А., Пітцел Барнетт С., Авасті Алік К., Халлінан Е. Енн, Хансен Доналд У., мол.

МПК: A61K 31/381, A61P 43/00, A61K 31/198 ...

Мітки: no-синтетази, амідиноамінокислот, інгібітори, галоїдовані, похідні

Формула / Реферат:

1. Галоїдована похідна амідиноамінокислот формули (І): (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 вибирають з групи, що включає водень, С1-С10 алкіл, С2-С10 алкеніл і С2-С10 алкініл;R2 вибирають з групи, що включає водень, С1-С10 алкіл, С2-С10 алкеніл, С2-С10 алкініл і R- або S-альфа-амінокислоту;R3 і R4 незалежно один від одного...

Спосіб отримання 2-арил-3-арил-5-галогенпіридинів, що використовуються як інгібітори сох-2 (варіанти)

Завантаження...

Номер патенту: 66792

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Сейджер Джесс, Маліакал Ашок, Воланте Ральф П., Пайє Філіп Дж., Россен Кай

МПК: A61P 29/00, A61P 43/00, A61K 31/44 ...

Мітки: варіанти, спосіб, 2-арил-3-арил-5-галогенпіридинів, інгібітори, використовуються, сох-2, отримання

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання сполук формули I, Іде R1 вибирають з групи, що складається з(a) СН3,(b) NH2,(с) NНС(О)СF3,(d) NНСН3;Аr являє собою моно-, ди- або тризаміщений феніл або піридиніл (або його N-оксид), де замісники вибирають з групи, що складається з(a) водню,(b) галогену,(с) С1-4алкокси,(d) С1-4алкілтіо,(е) CN,(f) С1-4алкілу,(g)...

Інгібітори інтерлейкін-1b-перетворюючого ферменту, фармацевтична композиція, спосіб лікування та профілактики захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 66745

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Беміс Гей В., Мурко Марк А., Маллікен Мішель Д., Лауффер Девід Дж., Лівінгстон Девід Дж., Голек Юліан М.К.

МПК: A61K 38/00, A61K 31/42, A61K 31/421 ...

Мітки: інгібітори, композиція, лікування, захворювань, профілактики, інтерлейкін-1b-перетворюючого, фармацевтична, ферменту, спосіб

Формула / Реферат:

1. Ингибитор интерлейкин-1β-превращающего фермента (ИПФ), содержащий:а) первый и второй связывающие водород радикалы, каждый из указанных радикалов способен образовывать водородную связь с отличным скелетным атомом ИПФ, указанный скелетный атом выбран из группы, включающей карбонильный кислород Arg-341, амидную группу -NH- Arg-341, карбонильный кислород Ser-339 и амидную группу -NH- Ser-339;b) первый и второй умеренно...

Дициклічні гетероароматичні сполуки як інгібітори білкової тирозинкінази

Завантаження...

Номер патенту: 66827

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: антріп Стівен Беррі, Картер Малколм Клайв, Лекі Керін Елізабет, Сміт Катрін Джейн, Кокерілл Джордж Стюарт

МПК: A61K 31/519, A61K 31/4709, A61K 31/517 ...

Мітки: білкової, інгібітори, сполуки, тирозинкінази, гетероароматичні, дициклічні

Формула / Реферат:

1. Дициклічні гетероароматичні сполуки формули (І): (І)або їх солі чи сольвати як інгібітори білкової тирозинкінази,деY - CR1, a V - N,або Y - CR1, a V - CR2,R1 - група CH3SO2CH2CH2NHCH2-Ar, причому Аr вибрано з групи, яка складається з фурану та тіазолу, кожний з яких заміщено, як варіант, одним чи двома галогенами,...

Похідні 4-амінотіазолу та композиції на їх основі як інгібітори циклінозалежних кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 66810

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Дюваді Рохіт Р., Чу Шао Сонг, Ксіао Вей, Чонг Веслі К. М., Лі Лін, Янг Ї.

МПК: A61K 31/427, A61K 31/4439, A61K 31/426 ...

Мітки: 4-амінотіазолу, композиції, інгібітори, основі, похідні, кіназ, циклінозалежних

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І: , (І)де:R1 - це заміщена або незаміщена група, вибрана із: С1-6алкілу, С1-6алкенілу; С1-6алкінілу; С1-6алкоксилу; С1-6алкоголю, карбоциклічного або гетероциклічного циклоалкілу, що може бути моноциклічним або конденсованим чи неконденсованим поліциклічним, карбоциклічного або гетероциклічного, моноциклічного або...

Похідні піридину як інгібітори pde iv

Завантаження...

Номер патенту: 66842

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Дієлс Гастон Станіслас Марселла, Фреіне Едді Жан Едгар, Матесанс-Баллестерос Марія Енкарнасіон, Діас-Мартінес Адольфо

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/4439, A61K 31/443 ...

Мітки: інгібітори, похідні, піридину

Формула / Реферат:

1. Похідне піридину формули:, (I)деL являє собою водень; С1-6алкіл; С1-6алкіл, заміщений одним або двома замісниками, вибираними з групи, що містить гідрокси, С1-4алкілокси, С1-4алкілоксикарбоніл, моно- та ді(С1-4алкіл)аміно, арил та Het2; С3-6алкеніл; С3-6алкеніл, заміщений арилом; С1-6алкілкарбоніл; С1-6алкілоксикарбоніл; піперидил; піперидил,...

Інгібітори серин-протеаз, фармацевтична композиція, спосіб інгібування активності та спосіб лікування або профілактики вірусної інфекції гепатиту с

Завантаження...

Номер патенту: 66767

Опубліковано: 15.06.2004

Автори: Мурко Марк А., Дайнінджер Девід Д., Бхісетті Говінда Рао, Тунг Роджер Д., Харбесон Скотт Л., Фармер Люк Дж.

МПК: C07K 5/02, C07K 5/117, C07K 5/10 ...

Мітки: інфекції, активності, фармацевтична, лікування, інгібітори, композиція, інгібування, гепатиту, спосіб, вірусної, серин-протеаз, профілактики

Формула / Реферат:

1. Інгібітор серин-протеаз, що є сполукою загальної структурної формули (II):де W є:m дорівнює 0 або 1;кожен R2 являє собою незалежно водень, алкільну, алкенільну, арильну, аралкільну, аралкенільну, циклоалкільну, циклоалкілалкільну, циклоалкенільну, циклоалкенілалкільну, гетероциклільну, гетероциклілалкільну, гетероциклілалкенільну, гетероарильну або гетероаралкільну групу, або дві R2 -групи, які пов'язані...

Інгібітори vla-4: omepupa-v

Завантаження...

Номер патенту: 65623

Опубліковано: 15.04.2004

Автори: Джилл Алан, Лі Вен-Чернг

МПК: A61K 31/401, A61P 11/06, A61P 1/00 ...

Мітки: інгібітори, vla-4, omepupa-v

Формула / Реферат:

1. Сполука, що інгібує клітинну адгезіюВІО 1591і її фармацевтично прийнятні похідні, проліки або солі.2. Сполука за п. 1, де проліки являють собою складний ефір.3. Сполука за п. 2, де проліки - складний ефір одержують взаємодією сполуки ВІО 1591 з С1-С10алкіловим спиртом з прямим або розгалуженим ланцюгом.4. Сполука за п. 2, де...

Похідні піразолу як інгібітори нітрифікації та мінеральне добриво, оброблене полікислотою та інгібітором нітрифікації

Завантаження...

Номер патенту: 65543

Опубліковано: 15.04.2004

Автори: Барт Томас, Рібер Норберт, Голд Рандалл Еван, Дрессель Юрген, Ерхардт Клаус, Ріттінгер Штефан, Хорхлер фон Локвенг Клаус, Лайбольд Едгар

МПК: C05G 3/08, C05G 3/00

Мітки: інгібітором, оброблене, полікислотою, мінеральне, інгібітори, нітрифікації, похідні, добриво, піразолу

Формула / Реферат:

1. Похідні піразолу загальної формули:,деа) R1 і R2 означають метил і R3 означає атом водню, у вигляді гідрохлориду або адитивної солі з фосфорною кислотою, абоб) R1 означає хлор, R2 означає метил і R3 означає атом водню, у вигляді адитивної солі з фосфорною кислотою, абов) R1 означає хлор, R2 означає метил, R3 означає гідроксиметил.2. Мінеральне добриво, оброблене, принаймні, однією неорганічною або...

Інгібітори агрегації тромбоцитів

Завантаження...

Номер патенту: 64697

Опубліковано: 15.03.2004

Автори: Кокс Девід, Уілліс Пол, Інголл Ентоні

МПК: A61P 9/06, A61P 9/10, A61K 31/519 ...

Мітки: інгібітори, агрегації, тромбоцитів

Формула / Реферат:

1. Похідні 3Н-1,2,3-триазоло-[4,5-d]піримідину загальної формули (І), (І)у якійВ являє собою О або СН2;Х являє собою NR1R2, SR1 та С1-С7-алкіл;Y являє собою SR1, NR1R2 та С1-С7-алкіл;R1 та R2, кожен незалежно, являють собою Н або С1-С7-алкіл, необов'язково заміщений на або у алкільному ланцюзі одним чи кількома О, S, N або галогеном;R3 та R4 обидва являють собою водень, абоR3 та R4...

Інгібітори фарнезил білок трансферази як засіб для лікування артропатії

Завантаження...

Номер патенту: 64797

Опубліковано: 15.03.2004

Автори: Кулс Марина Люсі Луїза, Енд Девід Вілліам, ван Вов Жан П'єр Франс

МПК: A61K 31/47

Мітки: фарнезил, лікування, артропатії, білок, трансферази, інгібітори, засіб

Формула / Реферат:

1. Використання принаймні інгібітора фарнезил білок трансферази для отримання фармацевтичної композиції для лікування артропатії.2. Використання за п. 1, за яким вказаний інгібітор фарнезил білок трансферази є сполукою формули (І) або сполукою за формулами (II) або (III), які метаболізуються в живому організмі у сполуку формули (І), причому вказані сполуки надані як:,,,їх стереохімічно ізомерні форми,...

Інгібітори фарнезил білок трансферази із радіосенсибілізуючими in vivo властивостями

Завантаження...

Номер патенту: 64796

Опубліковано: 15.03.2004

Автори: ван Гінкел Робер Франциск, Флорен Вім Джоанна, Енд Девід Вілліам, Вутерс Вальтер Будев'єн Леопольд

МПК: A61K 41/00

Мітки: фарнезил, радіосенсибілізуючими, трансферази, властивостями, білок, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Використання принаймні інгібітора фарнезил білок трансферази для отримання фармацевтичної композиції, що має радіосенсибілізуючі властивості, для введення in vivo до, в процесі та після опромінення пухлини при лікуванні раку.2. Використання за п. 1, за яким вказаний інгібітор фарнезил білок трансферази є сполукою формули (І) або сполукою за формулами (II) або (III), які метаболізуються in vivo у сполуку формули (І), причому вказані...

Вибірково діючі інгібітори тромбіну та фармацевтична композиція на іх основі

Завантаження...

Номер патенту: 63887

Опубліковано: 16.02.2004

Автори: Хванг Сенг Йеул, Лі Йонг Хі, Юн Май Кюнг, Лі Ку, Йеонг Йі На, Хванг Сеонг Рюл, Хонг Сеонг Вон, Шин Ю Сеунг, Оу Йенг Со, Кім Сенг Со

МПК: A61K 31/155, C07C 257/00, A61P 9/00 ...

Мітки: фармацевтична, вибіркової, композиція, інгібітори, тромбіну, діючі, основі

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)де R1 являє собою ацетил, заміщений арилом або арилокси, або сульфоніл, заміщений заміщеним або незаміщеним арилом або гетероциклічною групою, що містить N,Х вибрано з групи:,

Інгібітори протеїнкінази с, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція та спосіб лікування мікросудинних діабетичних ускладнень

Завантаження...

Номер патенту: 61897

Опубліковано: 15.12.2003

Автори: Інджел Гарі Лоуелл, Річардсон Лорі Енн, ДЖИРОУСЕК Майкл Роберт, Фарід Нейгі Альфонс, Фоул Маргарет Мері, Уіннероскі Леонард Ларрі, мол.

МПК: A61P 3/08, A61K 31/395, A61K 31/407 ...

Мітки: ускладнень, лікування, мікросудинних, фармацевтична, одержання, діабетичних, композиція, спосіб, протеїнкінази, інгібітори

Формула / Реферат:

1. Мезилат формули та сольвати цієї солі.2. Сіль за п. 1, яка має формулута її сольвати.3. Сіль за п. 1 або п. 2, яка є, по суті, кристалічною.4. Сіль за п. 3, яка є (S)-13-[(диметиламіно)метил]-10,11,14,15-тетрагідро-4,9:16,21-диметено-1Н,13Н-дибензо[Е,К]піроло[3,4-Н][1,4,13]оксадіазациклогексадецин-1,3(2Н)-діонметансульфонатмоногідратом.5. Сіль за будь-яким з пп. 1-4, до складу якої...

Способи одержання діарилпіридинів, корисних як інгібітори cox-2, та проміжних сполук

Завантаження...

Номер патенту: 61119

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: Россен Кай, Ларсен Роберт Д., Пай Філіп Дж., Журне Мішель, Девіс Ян В., Джерена Лінда

МПК: A61K 31/444, A61P 29/00, A61K 31/44 ...

Мітки: способи, cox-2, сполук, інгібітори, діарилпіридинів, одержання, корисних, проміжних

Формула / Реферат:

1. Спосіб одержання сполук формули 5   ,                  5у якій R1 вибраний з групи, що включає(a) СН3,(b) NH2,(c) NНС(О)СF3, (d) NНСН3, іАr представляє моно-, ди- або тризаміщений феніл чи піридиніл (або його N-оксид), у яких замісники обрані з групи, що включає(a) гідроген,(b) галоген,(c) С1-4-алкокси,(d) С1-4-алкілтіо,(e) CN,(f)...

Інгібітори тромбіну, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі та спосіб лікування

Завантаження...

Номер патенту: 61057

Опубліковано: 17.11.2003

Автори: Нюстрьом Ян-Ерік, Густафссон Давід

МПК: A61K 31/40, A61K 31/395, A61K 31/397 ...

Мітки: спосіб, фармацевтична, одержання, тромбіну, лікування, композиція, інгібітори, основі

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Iде р та q незалежно дорівнюють 0, 1, 2, 3 або 4;R1 - Н, 2,3-епоксипропіл, C1-6алкіл (в якому остання група необов‘язково заміщена або закінчена одною чи більше гідроксильними групами), структурний фрагмент формули Іа, Iaв якій А1 - одинарний зв'язок або С1-4алкілен, a Rx - Н або С1-4алкіл при умові, що у ланцюгу Rx-C-C-A1 не більше шести атомів карбону, або, коли р дорівнює 0, разом з...

Інгібітори fkbp

Завантаження...

Номер патенту: 60368

Опубліковано: 15.10.2003

Автори: Блейк Джеймс Френсіс, мол., Кемп Марк Ян, Палмер Майкл Джон, Мегаєр Роберт Джон, Маккенні Малкольм Крістіан, Уайтс Мартін Джеймс

МПК: A61K 31/4184, A61K 31/5377, A61K 31/423 ...

Мітки: інгібітори

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):(I)або її фармацевтично прийнятна сіль або їх сольвати, в якійХ є О, S, NH або N(С1-6алкіл);R1, R2, R3 і R4 кожний незалежно Н, ОН, ОСО(С1-6алкіл), СO2(С1-6алкіл), CONH2, CONH(С1-6алкіл), СОN(С1-6алкіл)2, галоген, С3-7циклоалкіл, С3-7циклоалкілокси, С2-6алкеніл, арил1, С1-6алкіл, необов'язково, заміщений одним або більшою кількістю замісників, що вибирають з галогену і С3-7циклоалкілу, і...

Похідні гідроксипіпеколат гідроксамової кислоти як інгібітори матричних металопротеїназ

Завантаження...

Номер патенту: 59453

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: Летавік Майкл Ентоні, Ноу Марк Карл, Макклур Кім Френсіс, Чупак Луїз Стенлі

МПК: A61K 31/4525, A61K 31/445, A61K 31/443 ...

Мітки: інгібітори, похідні, кислоти, гідроксамової, металопротеїназ, матричних, гідроксипіпеколат

Формула / Реферат:

1. Похідні гідроксипіпеколат гідроксамової кислоти формули (I), (I)де R1-R8 вибирають з групи, що складається з гідроксилу, гідрогену, галогену, -CN, (С1-С6)алкілу, (С2-С6)алкенілу, (С6-С10)арил(С2-С6)алкенілу, (С2-С9)гетероарил(С2-С6)алкенілу, (С2-С6)алкінілу, (С6-С10)арил(С2-С6)алкінілу, (С2-С9)гетероарил(С2-С6)алкінілу, (С1-С6)алкіламіногрупи,...

Заміщені оксоазагетероциклічні інгібітори фактора хa та проміжні сполуки для їх отримання

Завантаження...

Номер патенту: 59433

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: ЮНІГ Вілліем Р., БЕКЕР Майкель Р., ХАННЕЙ Бербера А., МАЙЄРС Майкель Р., ПОЛІ Грегорі Б., БЕРНС Крістофер Й., ДЖІАНГ Джон Ц., ЛІ Ейвен, ЧОЙ-СЛІДЕСКІ Йонг Мі, КОНДОН Стіфен М., ХІ Вай, ЛОУ Ван Ф., СПЕДА Альфред П., ДЕЙВІС Родерік С., ПОУЛЬС Хайнц В.

МПК: A61K 31/496, A61K 31/495, A61K 31/517 ...

Мітки: сполуки, отримання, проміжні, фактора, інгібітори, заміщені, оксоазагетероциклічні

Формула / Реферат:

1.       Азагетероциклічні сполуки формули (І),або їх фармацевтично прийнятна сіль, їх фармацевтично прийнятна пролікарська форма, їх N-оксид, їх гідрат або їх сольват, деG1 і G2 означають L1-Cy1 або L2-Cy2, при цьому, коли R1 і R1а або R4 і R4a, узяті разом, означають O або S, то G1 означає L2-Cy2, а G2 означає L1-Cy1,...

Хінолінові і хіноксалінові сполуки як інгібітори тфр-р і/або lck тирозинкінази

Завантаження...

Номер патенту: 59480

Опубліковано: 15.09.2003

Автори: Спада Альфред П., Хе Вей, Майерс Майкл Р.

МПК: A61F 2/06, A61K 31/498, A61K 31/47 ...

Мітки: тфр-р, тирозинкінази, інгібітори, хіноксалінові, хінолінові, сполуки

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, (I)де Х представляє L1OH або L2Z2;L1 представляє (СR3aR3b)r або (СR3aR3b)m-Z3- (СR3’aR3’b)n;L2 представляє (СR3aR3b)р-Z4- (СR3’aR3’b)q або етеніл;Z1 представляє СН або N;Z2 представляє необов'язково заміщений гідроксициклоалкіл, необов'язково заміщений гідроксициклоалкеніл, необов'язково заміщений...

N-гідрокси-2-(алкіл-, арил-, або гетероарилсульфаніл, -сульфініл або -сульфоніл)-3-заміщені алкіл-, арил- або гетероариламіди як інгібітори матричних металопротеїназ

Завантаження...

Номер патенту: 58543

Опубліковано: 15.08.2003

Автори: Венкатесан Аранапакам Мудумбай, Девіс Жамі Марі, Бейкер Жанні Леа, Гросу Джордж Теодор

МПК: A61K 31/165, A61K 31/341, A61K 31/16 ...

Мітки: матричних, сульфініл, металопротеїназ, алкіл, n-гідрокси-2-(алкіл, гетероариламіди, інгібітори, гетероарилсульфаніл, сульфоніл)-3-заміщені, арил

Формула / Реферат:

1. Сполука формули І, Ів якій:R1 являє собою алкіл із 1-18 атомами вуглецю, необов'язково заміщений однією або двома групами, незалежно вибраними з R5;алкеніл, що містить 3-18 атомів вуглецю із 1-3 подвійними зв'язками, необов'язково заміщений однією або двома групами, незалежно вибраними з R5;алкініл, що містить 3-18 атомів вуглецю із...