Патенти з міткою «інгібітори»
Сульфоксимінові похідні як інгібітори р38 map-кінази
Номер патенту: 90038
Опубліковано: 25.03.2010
Автори: Пател Гаутам Д., Пател Панкадж Раманбхай, Шетті Шанкар Джейрам, Чакрабарті Ганес, Джеін Мукул Р., Чаттерджі Абхіджіт, Лохрей Брей Бхушан, Лохрей Від'я Бхушан
МПК: A61K 31/427, C07D 417/04, A61P 29/00 ...
Мітки: похідні, інгібітори, сульфоксимінові, map-кінази
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І), (I)їхні регіоізомери, стереоізомери, таутомерні форми, їхні фармацевтично прийнятні солі, де R1, R2 можуть бути однаковими чи різними та незалежно позначають водень, необов'язково заміщені групи, вибрані з лінійних чи розгалужених (С1-С6)-алкільних, лінійних чи розгалужених (С2-С6)-алкенільних, лінійних чи розгалужених...
Похідні гідантоїну як інгібітори металопротеїназ
Номер патенту: 89801
Опубліковано: 10.03.2010
Автори: Шамовскі Іґор, Мунк Аф Розеншельд Маґнус, абос Балінт, Златоідскі Паволь, Лундквіст Мікаель
МПК: A61K 31/506, A61K 31/4375, A61K 31/4725 ...
Мітки: похідні, інгібітори, гідантоїну, металопротеїназ
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, (I)деR1 представляє Н, галоген, CF3 або CH2CN;R2 представляє С1-С3алкіл; іА, А1 і В, кожен незалежно, представляють СН або N;2. Сполука за пунктом 1, де R1 представляє хлор.3. Сполука за пунктом 1, де R1 представляє CF3.4. Сполука за будь-яким з пунктів 1-3,...
6-заміщені 2-хінолінони та 2-хіноксалінони як інгібітори полі(адф-рибоза)полімерази
Номер патенту: 89618
Опубліковано: 25.02.2010
Автори: Сомерс Марія Вікторіна Франціска, ван Дун Якобу Алфонсус Джосепхус, Воутерс Валтер Боудевіджн Леопольд, Мабір Домінік Жан-Пьер, Жільмон Жером Еміль Жорж
МПК: A61K 31/498, C07D 241/44, A61P 43/00 ...
Мітки: 6-заміщені, полі(адф-рибоза)полімерази, 2-хіноксалінони, інгібітори, 2-хінолінони
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І) (I)та їх N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, у якихn дорівнює 0, 1 або 2;X означає N або CR5, де R5 означає водень або, узятий разом з R1, може утворювати двовалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН-;R1 означає С1-4-алкіл або тієніл;R2 означає водень чи...
6,6-біциклічні кільцеві заміщені гетеробіциклічні інгібітори протеїнкіназ
Номер патенту: 89493
Опубліковано: 10.02.2010
Автори: Дун Ханьцин, Вернер Дуглас С., Хонда Аяко, Лауфер Радослав, Малвіхілл Крістен Мішель, Сунь Інчуань, Чжан Тао, Панікер Біджой, Вен Цінхуа, Сесаріо Кара, Уайл Майкл Дж., Малвіхілл Марк Джозеф, Штайніг Арно Г., Найгро Ентоні, Арнольд Лі Д., Лі Ань-Ху, Коут Хітер, Форман Кеннет, Крю Ендрю Філіп
МПК: A61K 31/5025, A61K 31/4985, A61K 31/437 ...
Мітки: 6,6-біциклічні, заміщені, інгібітори, протеїнкіназ, кільцеві, гетеробіциклічні
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою I: , Іабо її фармацевтично прийнятна сіль, де:X1 являє собою C-E1;X2 являє собою N або C-E1;Q1 являє собою,X11, X12 і X13 кожний являє собою С-Е11; і будь-який один або два з Х14, Х15 і Х16 являє собою N, а інші являють...
S-триазоліл-a-меркаптоацетаніліди як інгібітори зворотної транскриптази віл
Номер патенту: 89200
Опубліковано: 11.01.2010
Автори: де ла Роса Марта, Ленг Стенлі, Жірарде Жан-Люк, Кім Хонг Ву, Ганік Есмір, Хонг Чжі, Кох Юнг-Хіо
МПК: A61K 31/4196
Мітки: інгібітори, транскриптази, s-триазоліл-a-меркаптоацетаніліди, віл, зворотної
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має наступну структуру:,у якій:Q вибирають з групи, що складається з CO2H чи її солі, CONR'R", SO3H чи її солі та SO2NR'R";Р вибирають з групи, що складається з (а), (b), (с) та (d):, (a)
Комбінація, що містить антимускаринові агенти та інгібітори pde4
Номер патенту: 89183
Опубліковано: 11.01.2010
Автори: Грас Ескардо Хорді, Райдер Хеміш, Орвіс Діас Піо, Ллєнас Кальво Хесус
МПК: A61K 31/167, A61K 31/439, A61K 31/137 ...
Мітки: антимускаринові, комбінація, містить, інгібітори, агенти
Формула / Реферат:
1. Комбінація, що містить (а) інгібітор PDE4 та (b) антагоніст М3 мускаринових рецепторів, який являє собою 3(R)-(2-гідрокси-2,2-дитієн-2-ілацетокси)-1-(3-феноксипропіл)-1-азоніабіцикло[2.2.2]октан, у формі солі, що має аніон X, який є фармацевтично прийнятним аніоном моно- або полівалентної кислоти.2. Комбінація згідно з п. 1, яка відрізняється тим, що в ній зазначений антагоніст М3 мускаринового рецептора (b) являє собою...
Комбінації, що містять антимускаринові агенти та інгібітори pde4
Номер патенту: 89182
Опубліковано: 11.01.2010
Автори: Райдер Хеміш, Орвіс Діас Піо, Ллєнас Кальво Хесус, Грас Ескардо Хорді
МПК: A61K 31/439, A61K 31/137, A61K 31/167 ...
Мітки: антимускаринові, агенти, комбінації, містять, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Комбінація, що містить (а) інгібітор PDE4 та (b) антагоніст М3 мускаринових рецепторів, який являє собою (3R)-1-фенетил-3-(9Н-ксантен-9-карбонілокси)-1-азоніабіцикло[2.2.2]октан, у формі солі, що має аніон X, який є фармацевтично прийнятним аніоном моно- або полівалентної кислоти.2. Комбінація згідно з п. 1, яка відрізняється тим, що в ній зазначений антагоніст М3 мускаринового рецептора (b) являє собою...
Похідні гідантоїну, корисні як інгібітори металопротеїназ
Номер патенту: 89067
Опубліковано: 25.12.2009
Автори: Вотерсон Дейвід, Перссон Давід Йонас
МПК: A61K 31/445, A61K 31/4166, A61P 19/02 ...
Мітки: корисні, металопротеїназ, похідні, інгібітори, гідантоїну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)деR1 - (2-4С)алкіл, та є заміщеним двома або більше атомами флуору; аR2 - метил або етил;або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Сполука формули (І) за п. 1, де R1 - етил, пропіл або бутил, та є заміщеним двома або більше атомами флуору.3. Сполука формули (І) за п. 1 або за п. 2, де R1 - етил,...
Піролотриазинові сполуки як інгібітори кінази
Номер патенту: 89038
Опубліковано: 25.12.2009
Автори: Гаваі Ашвінікумар В., Масталерц Гарольд, Хан Вен-Чінг, Токарскі Джон С., Фінк Брайєн Е., Жао Юфен, Чен Пінг, Норріс Дерек Дж., Вайт Григорі Д.
МПК: A61K 31/53, A61P 35/00, C07D 487/04 ...
Мітки: сполуки, піролотриазинові, кінази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)деR1 являє собою циклоалкіл або заміщений циклоалкіл, арил або заміщений арил, гетероцикліл або заміщений гетероцикліл;R2 являє собою арил, заміщений арил, гетероарил або заміщений гетероарил, гетероцикліл або заміщений гетероцикліл;R3 являє собою водень, алкіл або заміщений алкіл;X являє собою прямий...
Інгібітори рнк-залежної рнк-полімерази вірусу гепатиту с, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 88909
Опубліковано: 10.12.2009
Автори: Лі Хуі, Татлок Джон Говард, Лінтон Анжеліка, Джуелл Таня Мішель, онсалес Хав'єр
МПК: A61K 31/351, A61P 31/14, A61K 31/366 ...
Мітки: рнк-залежної, основі, вірусу, композиція, застосування, рнк-полімерази, фармацевтична, інгібітори, гепатиту
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (4)4де:R1 - циклопентил;R2 - -(СR6R7)n(5-6-членний гетероцикл), причому вказаний 5-6-членний гетероцикл, як варіант, заміщено принаймні одним R4;R3 - -(CR6R7),(C6-C10 арил) або -(СR6R7)t(4-10-членний гетероцикл), причому кожна вказана С6-С10 арильна та 4-10-членна гетероциклічна частини вказаного R3, як варіант,...
Піролопіразоли як сильнодіючі інгібітори кінази
Номер патенту: 88794
Опубліковано: 25.11.2009
Автори: Лі Хайтао, Чжан Цзюньху, Мараковіц Джозеф Тімоті, Дун Лімін, Бузіда Джамал, Ян Аньле, Хун Юйфин, Го Чуансін
МПК: C07D 487/04, A61K 35/00, A61K 31/437 ...
Мітки: сильнодіючі, інгібітори, кінази, піролопіразоли
Формула / Реферат:
1. Сполука формули VII, VIIв якій:В являє собою зв'язок, -CHRt-, -О- або -NH-, де Rt являє собою Н або С1-С3алкіл;R1 вибраний з, , ,...
Антитромботичні подвійні інгібітори, що містять залишок біотину
Номер патенту: 88793
Опубліковано: 25.11.2009
Автори: Де Корт Мартін, ван Бекель Констант Адріаан Антон
МПК: A61K 47/48, C07H 15/26, A61P 9/00 ...
Мітки: містять, антитромботичні, біотину, залишок, подвійні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Антитромботична сполука формули (І)олігосахарид-спейсер-А, (І)де олігосахарид є негативно зарядженим олігосахаридним залишком, що має 2-25 моносахаридних ланок, заряд компенсовано позитивно зарядженими протиіонами, а олігосахаридний залишок є похідним від олігосахариду, котрий має (опосередковану АТ-ІІІ) активність сам по собі;спейсер є по суті фармакологічно неактивним гнучким з'єднувальним залишком, що має довжину...
Інгібітори протеасоми та спосіб їх застосування (варіанти)
Номер патенту: 88771
Опубліковано: 25.11.2009
Автори: Мессіна Маклаугхлін Патрісія А., Оліва Амброджіо, де Мунарі Серджіо, Ферретті Едмондо, Ікбал Мохамед, Чаттерджі Шанкар, Кассара Паоло Дж., Д'аразмо Джермано, Бернардіні Рафаелла, Мента Ернесто, Бернареджі Альберто
МПК: C07F 5/00, A61K 31/69, A61P 35/00 ...
Мітки: застосування, варіанти, інгібітори, спосіб, протеасоми
Інгібітори c-fms кінази
Номер патенту: 88648
Опубліковано: 10.11.2009
Автори: Ілліг Карл, Флорес Крістофер, Рудольф М., Десжарле Рене, Уілсон Кен, Чен Джіншенг, Баллентайн Шеллі К., Уолл Марк, Меегалла Санат, Менті Карл, Моллой Крістофер
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/445, A61K 31/44 ...
Мітки: кінази, інгібітори, c-fms
Формула / Реферат:
1. Сполуки Формули І: Iабо їх сольват, гідрат, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собоюфеніл або піридил, кожен з яких може бути заміщений одним замісником, вибраним з хлору, фтору, метилу, -N3, -NH2, -NH(алкіл), -N(алкіл)2, -S(алкіл), -О(алкіл) або 4-амінофеніл;W являє собоюпіроліл, імідазоліл, ізоксазоліл,...
C-арилглікозидні інгібітори sglt2 і процес лікування з їх використанням
Номер патенту: 88647
Опубліковано: 10.11.2009
Автори: Вошберн Вільям, Менг Вей
МПК: C07H 15/04, A61K 31/70, C07H 7/00 ...
Мітки: sglt2, процес, інгібітори, лікування, c-арилглікозидні, використанням
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І Іабо її фармацевтично прийнятні сіль, комплексна сполука, стереоізомер чи естерні проліки.2. Фармацевтичний склад, який містить сполуку формули І і відповідний фармацевтично прийнятний носій.3. Фармацевтична комбінація, яка містить сполуку формули І і принаймні один терапевтичний засіб, вибраний із сукупності, що...
Похідні азаспіроалканів як інгібітори металопротеаз
Номер патенту: 88444
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Меткаф Брайан, Чжан Фенлей, Чжо Цзіньцун, Ксу Мейчжун, Яо Веньцін
МПК: A61K 31/495, C07D 401/02
Мітки: інгібітори, похідні, азаспіроалканів, металопротеаз
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I або II:,,або її енантіомер, діастереомер, проліки, сольват, метаболіт або фармацевтично прийнятна сіль, де:А являє собою CWOH, CWNHOH, CWNHOR5, N(OH)CHO, N(OH)CWR6, SH, SR7 або гідантоїніл;B являє собою (CH2)n, (CH2)nC=W, (CRdRf)nNR8, NR8(CRdRf)n,...
Біцикло[3,1,0]гетероариламіди як інгібітори транспорту гліцину типу i
Номер патенту: 88518
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Лове ІІІ, Джон Адамс, Мічарді Стентон Фюрст
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/427, A61K 31/4178 ...
Мітки: інгібітори, транспорту, біцикло[3,1,0]гетероариламіди, типу, гліцину
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, Формула Іде R1 - гетероарил, вибраний з групи: імідазоліл, тіазоліл, піридил, оксазоліл, піразоліл, триазоліл, оксадіазоліл, хінолініл, ізоксазоліл, піролоімідазоїл та тіадіазол, де вказаний гетероарил необов'язково заміщено одним або більше замісниками, вибраними з групи: -ОН, -NR7R8, галоген, (С1-С8)алкіл, (С3-С10)циклоалкіл,...
Інгібітори днк-пк
Номер патенту: 88329
Опубліковано: 12.10.2009
Автори: Сараванан Каппусамі, Кертін Нікола Джейн, Рігоро Лоран Жан Мартен, Голдінг Бернард Томас, Хардкасл Іан Роберт, Мартін Нілл Моррісон Барр, Калверт Хіларі Алан, Сміт Грейм Камерон Маррі, Мінер Кейт Аллан, Гріффін Роджер Джон, Хаммерсон Марк Джеффрі, Н'юелл Девід Річард
МПК: C07D 409/04, A61P 35/00, A61K 31/551 ...
Мітки: інгібітори, днк-пк
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: (I)і її ізомери, солі, сольвати, хімічно захищені форми й проліки, яка відрізняється тим, що:R1 і R2 незалежно вибрані з водню, можливо, заміщеної С1-7алкільної групи, С3-20гетероциклічної групи або С5-20арильної групи, або вони спільно можуть утворювати, разом з атомом азоту, до якого вони приєднані, гетероциклічне кільце,...
Фосфоіндоли як інгібітори віл
Номер патенту: 88325
Опубліковано: 12.10.2009
Автори: Сторер Річард, Ролан Арлен, Алєксандр Франсуа-Рене, Дуссон Сіріл
МПК: A61K 31/675, C07F 9/6561
Мітки: інгібітори, фосфоіндоли, віл
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (А): (A)або її фармацевтично прийнятна сіль, N-оксид, четвертинний амін, стереохімічний ізомер або таутомер, де:X являє собою заміщений або незаміщений феніл;Y являє собою О-алкіл;W являє собою О; S; NH; N-N(R2)(R2); N(R2); N-OH або N-O-алкіл;кожен R2 незалежно являє собою Н; ОН; галоген; необов'язково...
Інгібітори калієвого каналу
Номер патенту: 88018
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Хартнетт Джон, У Чжицай, Білодо Марк Т.
МПК: C07D 401/14, A61K 31/444, A61P 9/06 ...
Мітки: інгібітори, каналу, калієвого
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яка складається з...
Похідні хіназоліндіону як інгібітори parp
Номер патенту: 88012
Опубліковано: 10.09.2009
Автори: Кенніс Людо Едмон Жозефін, Мертенс Джозефус Каролус, ван Дун Якобус Альфонсус Йозефус, Сомерс Марія Вікторіна Франціска, Вутерс Вальтер Будевійн Леопольд
МПК: C07D 401/04, A61K 31/517, A61P 35/00 ...
Мітки: інгібітори, похідні, хіназоліндіону
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)її форми N-оксидів, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, де кожний X незалежно позначає або ; та, коли X позначає
Інгібітори активності аkt
Номер патенту: 87929
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Россі Майкл А., Лян Цзюнь, Келлі Майкл Дж., ІІІ, Лейтон Марк Е., Ху Есса Х., САНДЕРСОН Філіп Е., Лі Івей, Родзінак Кевін Дж., Армстронг Донна Дж., Ван Цзябін
МПК: A61K 31/397
Мітки: активності, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Е:,в якій:а дорівнює 0 або 1; b дорівнює 0 або 1; m дорівнює 0, 1 або 2;пунктирна лінія являє собою необов‘язково подвійний зв‘язок;R1 вибраний з Н, оксогрупи, (С=О)аОb(С1-С10)алкілу, (С=О)аОb-арилу, (С=О)аОb(С2-С10)алкенілу, (С=О)аОb(С2-С10)алкінілу, СО2Н, галогену, ОН, Оb(С1-С6)перфторалкілу, (C=O)aNR7R8, CN,...
Похідні нафтилену як інгібітори цитохрому p450
Номер патенту: 87822
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Сміт Ванесса, Кастелано Арліндо Лукас, Найгро Ентоні, Бек Патрішия Енн, Сесаріо Кара, Малвіхілл Марк
МПК: A61K 31/4164, A61K 31/4192, A61P 35/00 ...
Мітки: цитохрому, похідні, нафтилену, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою І, (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, в якихX являє собою ненасичений гетероцикл, вибраний з піролілу, піразолілу, імідазолілу, триазолілу, тетразолілу, тіазолу або піридинілу, будь-який з них можливо заміщують одним або більше незалежними замісниками R66;R1 являє собою С0-6-алкіл, -OR7, -SR7 або...
Азаіндоли як інгібітори кіназ януса (jak) та інших протеїнкіназ
Номер патенту: 87494
Опубліковано: 27.07.2009
Автори: Ванг Жан, Харрінгтон Едмунд, Салітуро Франческо, Піндер Джоан, Кам Джон, Мортімор Майкл, Курт Джон, Бойолл Дін, Аронов Алекс, Фармер Люк, Фрейсс Дам'єн, П'єрар Франсуаза, Бінч Хейлі, Лауффер Девід, Ванг Тяншенг, Робінсон Даніель, Пайерс Алберт, Грін Джеремі, Харріер Жан-Дам'єн, Еверітт Сімон, Бетайл Ренді
МПК: C07D 471/04, C07D 519/00
Мітки: януса, інших, протеїнкіназ, інгібітори, jak, кіназ, азаіндоли
Циклічні інгібітори протеїнтирозинкіназ
Номер патенту: 87456
Опубліковано: 27.07.2009
Автори: Чен Пінг, Дас Джагабандху, Вітьяк Джон, Норріс Дерек Дж., Барріш Джоел, Довейко Артур М.П., Лі Франціс Уай Ф., Ломбардо Луіс Дж., Падманабха Рамеш
МПК: A61K 31/427, A61K 31/506
Мітки: циклічні, протеїнтирозинкіназ, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Процес перорального лікування ракового захворювання, який включає введення пацієнту, що потребує такого лікування, ефективної кількості сполуки за формулою IV або її солі:,де ракове захворювання являє собою хронічну мієлогенну лейкемію (CML).2. Процес за п. 1, який відрізняється тим, що хронічна мієлогенна лейкемія (CML) є резистентною до...
Циклоалкільні сполуки як інгібітори функції калієвих каналів
Номер патенту: 87434
Опубліковано: 27.07.2009
Автори: Ллойд Джон, Ян Лін, Фінлей Хеазер, Боудоін Серж, Джеон Йун Т., Гросс Майкл Ф.
МПК: A61K 31/015
Мітки: інгібітори, циклоалкільні, сполуки, функції, каналів, калієвих
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою ІI,її енантіомери, діастереомери або солі, деm являє собою 1;р являє собою 1;R1 являє собоюH, , ,
Похідні n-2 адамантаніл-2-феноксіацетаміду як інгібітори 11-бета гідроксистероїддегідрогенази
Номер патенту: 87328
Опубліковано: 10.07.2009
Автори: Ліндерс Йоаннес Теодорус Марія, Бішофф Франсуа Поль, Віллемсенс Густааф Хенрі Марія, ван дер Векен Луї Йозеф Елізабет, Ярошкова Лібузе
МПК: A61K 31/165, A61P 19/10, A61P 25/28 ...
Мітки: 11-бета, гідроксистероїддегідрогенази, похідні, інгібітори, адамантаніл-2-феноксіацетаміду
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі і стереохімічно ізомерні форми, деn = 1, 2, 3 або 4;Z являє собою О, S, NR6, SO або SO2;R1 являє собою водень, ціано, гідрокси або С1-4алкіл, необов'язково заміщений галогеном,R2 являє собою водень, С1-4алкіл або С1-4алкілокси-;R3 являє...
Похідні імідазолу як інгібітори tafia
Номер патенту: 87306
Опубліковано: 10.07.2009
Автори: Грюнеберг Свен, Хайч Хольгер, Каллус Крістофер, Сіллат Хауке, Лінденшмідт Андреас
МПК: A61P 7/00, A61K 31/41, A61K 31/435 ...
Мітки: похідні, імідазолу, інгібітори, tafia
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Iа):(Іа)і/або всі стереоізомерні форми сполуки формули (Iа), і/або суміші цих форм у будь-якому співвідношенні, і/або фізіологічно прийнятна сіль сполуки формули (Iа), причомуU означає атом водню; Х означає залишок формули (II):-(А1)m-А2, (II)деm означає 1;А1 означає -СН2-, А2 означає...
Енантіомерно чисті аміногетероарильні сполуки як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 87153
Опубліковано: 25.06.2009
Автори: Шень Хун, Цзя Лей, Фанк Лі Ендрю, Намбу Мітчелл Девід, Мен Джеррі Дзялунь, Цуй Цзинжун Джин, Трен-Дюбе Мішелль Біч, Кунг Пей-Пей, Пейріш Мейсон Алан
МПК: C07D 401/12, C07D 241/20, C07D 401/14 ...
Мітки: енантіомерно, інгібітори, чисті, аміногетероарильні, протеїнкінази, сполуки
Формула / Реферат:
1. Енантіомерно чиста сполука формули 1 1,де:Y являє собою N або CR12;R1 вибирають із водню, галогену, С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу, 3-12-членної гетероаліциклічної групи, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, С1-8алкілу, С2-8алкенілу й С2-8алкінілу; і...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 86962
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Бол'є П'єр Луі, Брошю Крістіан, Тсантрізос Юла С., Стаммерс Тімоті А., Пуар'є Мартен, Ранкур Жан, Шабо Катерін, Тавонекхам Боункхам
МПК: A61K 31/41, A61K 31/4245, A61K 31/4184 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка описується формулою І, або її енантіомер, діастереоізомер або таутомер, включаючи її сіль або складний ефір:, (I)у якій:один з А або В означає N, а інший В або А означає С, де між двома атомами С означає подвійний зв'язок і
Інгібітори 11-бета-гідроксистероїдної дегідрогенази типу 1
Номер патенту: 86813
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: Валлгарда Йєрк, Бартбергер Майкл Д., Хангейт Рендалл У., Кей Гуолін, Хенрікссон Мартін, Ст. Джін Девід, Хен Найанхе, Тіглі Крістофер, Ліу Куінгюян, Лі Айвен, Йоханссон Ларс, Фріззл Меттью Дж., Фотсч Крістофер Х., Уільямс Мередіт, Беркот Ерік, Хуанг Куі, Юан Честер Ченгуанг, Моніз Джордж А., Хоман Еверт
МПК: A61K 31/42, A61K 31/436, A61P 19/10 ...
Мітки: дегідрогенази, інгібітори, 11-бета-гідроксистероїдної, типу
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (III):у якій:R5 являє собою необов'язково заміщений феніл-(CR10aR10a)1-3-; та у якій R10a незалежно вибирають з групи, що включає Н, метил, фтор, або R10a та R10a можуть об'єднуватися разом з утворенням С3-С6-циклоалкільного кільця,R6 вибирають з групи, що включає С1-8-алкіл, С1-8-алкокси, С3-10-циклоалкіл,...
6-алкеніл- та 6-фенілалкілзаміщені 2-хінолінони та 2-хіноксалінони як інгібітори полі(адф-рибоза)полімерази
Номер патенту: 86777
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: Жільмон Жером Еміль Жорж, Воутерс Валтер Боудевіджн Леопольд, ван Дун Якобус Алфонсус Джосепхус, Сомерс Марія Вікторіна Франціска, Мабір Домінік Жан-Пьер
МПК: A61K 31/498, A61K 31/4704, A61P 1/04 ...
Мітки: 6-фенілалкілзаміщені, полі(адф-рибоза)полімерази, 2-хіноксалінони, 6-алкеніл, 2-хінолінони, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1 або 2;X позначає N або CR7, де R7 позначає гідроген, або, взятий разом з R1, може утворювати двовалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН-;R1 позначає С1-6-алкіл або тіофеніл;R2 позначає гідроген, гідрокси, С1-6-алкіл,...
Азаіндольні похідні як інгібітори фактора ха
Номер патенту: 86767
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: Урманн Маттіас, Ріттер Курт, Венер Фолькмар, Назаре Марк, Маттер Ханс, Уілл Девід Уілльям
МПК: A61P 7/02, C07D 471/04
Мітки: інгібітори, азаіндольні, фактора, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І,деR0 являє собою1) моноциклічний або біциклічний 6-14-членний арил, де арил є моно-, ди- або тризаміщеним, незалежно один від одного, R8,2) моноциклічний або біциклічний 4-15-членний гетероцикліл, вибраний із групи бензімідазолілу, 1,3-бензодіоксолілу, бензофуранілу, бензоксазолілу, бензотіазолілу, бензотіофенілу,...
Адамантилацетаміди як інгібітори 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази
Номер патенту: 86755
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: ван дер Векен Луіс Йозеф Елізабет, Ванхооф Грета Констанція Петер, Гіліссен Рональдус Арнольдус Хендріка Йозеф, Ярошкова Лібузе, Буйк Крістоф Францис Роберт Нестор, Віллемсенс Густааф Генрі Марія, Ліндерс Йоаннес Теодорус Марія
МПК: C07C 233/11, A61P 3/04, A61P 3/10 ...
Мітки: адамантилацетаміди, 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу, (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі і стереохімічно ізомерні форми, деn являє собою ціле число, що становить 1;m являє собою ціле число, що становить 0 або 1;R1 і R2 кожен незалежно являє собою С1-4алкіл; абоR1 і R2 разом з атомом вуглецю, до якого вони прикріплені, утворюють...
Аміди карбонових кислот як інгібітори фактора xа
Номер патенту: 86616
Опубліковано: 12.05.2009
Автори: Хандшу Сандра Рут, Кауффманн-Хефнер Іріс, ВІНЕН Вольфганг, ХАУЕЛЬ Норберт, Пріпке Хеннінг, Пфау Роланд, Нар Херберт, Шулер-Метц Аннетте Маріа, Герлах Кай, Даманн Георг
МПК: A61K 31/541, A61K 31/4184, A61K 31/5377 ...
Мітки: карбонових, фактора, аміди, кислот, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Заміщені аміди карбонових кислот загальної формули, (І)у якійА являє собою групу загальної формули, , ,
Піролодигідроізохіноліни як інгібітори pde10, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 86591
Опубліковано: 12.05.2009
Автори: Контрера Жан-Марі, Гіммніх Петра, Вермут Камілл Жорж, Гредлер Ульріх, Квінтіні Джанлука, Бер Томас, Веннеманн Маттіас, Браунгер Юрген, Майєр Томас, Чіапетті Паола
МПК: A61P 15/00, A61K 31/4745, A61P 25/00 ...
Мітки: фармацевтична, інгібітори, композиція, основі, pde10, піролодигідроізохіноліни
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I)у якійR1 означає галоген, нітрогрупу, аміногрупу, моно- або ді-С1-С4-алкіламіногрупу, С1-С4-алкіл, гідроксил, С1-С4-алкоксигрупу, С1-С4-алкоксі-С2-С4-алкоксигрупу, С3-С7-циклоалкоксигрупу, С3-С7-циклоалкілметоксигрупу або повністю або переважно фторзаміщену С1-С4-алкоксигрупу,R2 означає водень, галоген або...
Похідні тіофену як інгібітори снк 1
Номер патенту: 86396
Опубліковано: 27.04.2009
Автори: Ю Дінгвей, Су Мей, Джанетка Джеймс, Джеро Томас, Лайн Пол, Іоаннідіс Стефанос, Ешвелл Сюзан, Тоадер Дорін, Ю Янь
МПК: A61K 31/41, A61K 31/40, A61K 31/435 ...
Мітки: тіофену, похідні, снк, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)у якій:X вибирають із NH, S й О;Y вибирають із СН або N;R1 вибирають із ціано, ізоціано, С1-6алкілу, -NR11R12, С1-6алкокси, С2-6алкенілу, С2-6алкінілу, циклоалкілу, циклоалкенілу, арилу й гетероциклілу, за умови, що R1 не являє собою тієніл; і де R1 необов'язково може бути заміщений на одному або декількох...
Похідні заміщеного 2-алкілхіназолінону як інгібітори parp
Номер патенту: 86237
Опубліковано: 10.04.2009
Автори: ван Дун Якобус Альфонсус Йозефус, Вутерс Вальтер Будевійн Леопольд, Сомерс Марія Вікторіна Франціска, ван дер АА Марсель Йозеф Марія, ван Хеертум Альбертус Хенрікус Марія Терезія
МПК: A61K 31/517, C07D 239/90, A61P 25/00 ...
Мітки: інгібітори, похідні, 2-алкілхіназолінону, заміщеного
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І),їхні N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі та стереохімічно ізомерні форми, депунктирні лінії позначають необов'язкові зв'язки;X являє собою >N-, >CH- або >CR2-, де R2 являє собою амінокарбоніл; абоколи X являє собою >CR2-, тоді R2, узятий разом з -L-Z, може утворювати бівалентний...
Похідні 1н-тієно[2,3-c]піразолу, призначені для використання як інгібітори кінази
Номер патенту: 86223
Опубліковано: 10.04.2009
Автори: Віанелло Паола, Тезеі Даніа, Варазі Маріо, Бінді Сімона, Віольо Серджо, Фанчеллі Даніелє
МПК: A61P 17/06, A61K 31/4162, A61P 19/02 ...
Мітки: 1н-тієно[2,3-c]піразолу, кінази, використання, похідні, призначені, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування клітинних проліферативних розладів, викликаних і/або пов'язаних із зміненою активністю протеїнкінази, згідно з яким ссавцю, який потребує лікування, вводять ефективну кількість сполуки формули (І)деR являє собою необов'язково заміщену арильну або гетероарильну групу;R1 і R2, однакові або різні, незалежно один від одного...
Похідні індазолу як інгібітори р38 та їх застосування
Номер патенту: 86196
Опубліковано: 10.04.2009
Автори: Балачарі Деван, Вайгерз Гай, Рао Чанг, Гарві Даррен, Мареска Дейвід А., Гроунберг Роберт, Ріцці Джеймз, Мансон Марк, Родрігес Марта, Кім Ганхеок, Кім Юнбу
МПК: A61K 31/4745, A61K 31/416, A61K 31/4162 ...
Мітки: інгібітори, похідні, індазолу, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з такої сукупності сполук:амід 5-(4-флуорофеноксі)-1-ізобутил-1Н-індазол-6-карбонової кислоти;[5-(4-флуорофеноксі)-1-ізобутил-1Н-індазол-6-іл]морфолін-4-ілметанон;[5-(4-флуорофеноксі)-1-ізобутил-1Н-індазол-6-іл]-(4-метилпіперазин-1-іл)-метанон;(1-бензилпіперидин-4-іл)амід 5-(4-флуорофеноксі)-1-ізобутил-1Н-індазол-6-карбонової кислоти;(2-бензиламіноетил)амід...