Патенти з міткою «інгібітори»
Заміщені метилфенілкетони, придатні для використання як інгібітори pde4
Номер патенту: 96783
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Фелдінг Якоб, Нільсен Сімон Фельдбек
МПК: A61K 31/44, A61K 31/4427, A61P 25/00 ...
Мітки: метилфенілкетони, заміщені, придатні, інгібітори, використання
Формула / Реферат:
1. Сполука відповідно до формули І, І у якій X1, Х2, Х3, Х4 і Х5 незалежно один від одного позначають -СН- або N; або Х3, Х4 і Х5 незалежно один від одного позначають -СН- або N, і Х1 і Х2 незалежно один від одного позначають С і є частиною додаткового 6-членного ароматичного кільця; у який R1...
Кристалічні сольвати і комплекси похідних (is)-1,5-ангідро-l-c-(3-((феніл)метил)феніл)-d-глюцитолу з амінокислотами як інгібітори білка sglt2, придатні у лікуванні діабету
Номер патенту: 96765
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Лаі Чіаджен, Рамакрішнан Шрівідья, Дімарко Джон Д., Гроссо Джон Ентоні, Дешпанде Прашант П., Ванг Ченчі, Ніршль Александра А., Бін Джеффрі Т., Лобінгер Хільдегард, Сінгх Джанак, Гоугоутас Джек З., Рібель Петер
МПК: C07H 7/00, A61K 31/70, A61P 3/10 ...
Мітки: сольвати, sglt2, is)-1,5-ангідро-l-c-(3-((феніл)метил)феніл)-d-глюцитолу, амінокислотами, кристалічні, придатні, комплекси, лікуванні, похідних, діабету, інгібітори, білка
Формула / Реферат:
1. Кристалічна структура сполуки за формулою І, Івибрана із сукупності, що складається із (S)-PG (форми SC-3), (R)-PG (форми SD-3), ЕtOН (форми SA-1), структури з етиленгліколем (EG) (форми SB-1) та структури з етиленгліколем (EG) (форми SB-2).2. Кристалічна структура за п. 1, де кожна із зазначених структур є у практично чистій формі.3....
Похідні 2-ариліндолу як mpges-1 інгібітори
Номер патенту: 96759
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Каццолла Нікола, Гарофало Барбара, Колетта Ізабелла, Гугліелмотті Анджело, Мангано Джорджина, Омбрато Розелла, Гарроне Беатріче, Поленцані Лоренцо, Мауджері Катеріна, Алісі Марія Алессандра, Фурлотті Гвідо
МПК: A61P 29/00, A61K 31/40, A61K 31/435 ...
Мітки: mpges-1, похідні, 2-ариліндолу, інгібітори
Формула / Реферат:
1. 2-Ариліндольна сполука, заміщена у положенні 5, формули (І):, (I) у якій: X являє собою атом галогену або (С1-С3)алкіл, трифторметил, нітрогрупу, аміногрупу, ціаногрупу, ді(С1-С3)алкіламіногрупу, гідроксигрупу, (С1-С3)алкоксигрупу, феніл або (С1-С3)алкілфенільну групу; Y та Z, які можуть бути...
Інгібітори мек і їх застосування
Номер патенту: 96742
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Кім Енджи Інянг, Баулес Оуен Джозеф, Пето Ксаба Дж., Джоши Анагха Абхіджит, Кертіс Джеффрі Кімо, Райс Кеннет Д., Дубєнко Ларіса, Манало Жан-Клер Лімун, Костанцо Сімона, Буссеніус Йорг, Кеннеді Ебігейл Р., Тсан Тзе Х., Блейзі Чарльз М., Дефіна Стівен Чарльз, Колтун Єлєна, Ананд Ніл Кумар, Аай Наінг
МПК: C07D 205/04, A61K 31/397, C07D 205/06 ...
Мітки: застосування, інгібітори, мек
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Іабо її окремий стереоізомер або суміш стереоізомерів, необов'язково у формі її фармацевтично прийнятної солі або сольвату, де А, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 і R7 визначені у Групі А, Групі В або Групі С:Група А:А являє собою арилен, необов'язково заміщений однією або двома групами, вибраними з R10, R12, R14 і...
Інгібітори pі3k для лікування ендометріозу
Номер патенту: 96736
Опубліковано: 12.12.2011
Автори: Натараджа Селварадж, Палмер Стівен С.
МПК: A61K 31/497, A61P 15/00
Мітки: pі3k, ендометріозу, інгібітори, лікування
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування та/або попередження ендометріозу у людини, який включає введення терапевтично ефективної кількості інгібітора РІ3K, що являє собою сполуку за Формулою (І):, (I)або її геометричний ізомер, оптично активну форму, наприклад енантіомер, діастереомер, або рацемічну форму, або фармацевтично прийнятну сіль або фармацевтично активну...
3-амінопіроло[3,4-с]піразол-5(1н,4н,6н)карбальдегідопохідні як ркс інгібітори
Номер патенту: 96618
Опубліковано: 25.11.2011
Автори: Скалес Стефані Анн, Нукуі Сейдж, Юн Чюнфенг, Лі Гуі, Тенг Мін
МПК: C07D 487/04, A61P 3/00, A61K 31/4162 ...
Мітки: 3-амінопіроло[3,4-с]піразол-5(1н,4н,6н)карбальдегідопохідні, ркs, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули А, (А) де X-C-R11 або N, де R11 - Н, галоген, ОН, С1-С3алкіл, CF3, або CN; А та В вибрані з С та N, за умови, що обидва А та В не є N; R1, R2 та R3, кожний незалежно, вибрані з групи: Н, Ra-O-Rb, С1-С8алкіл, С2-С8алкеніл, С2-С8алкініл, -(Rd)m-(C3-C12циклоалкіл),...
Вінілогічні похідні кислот як інгібітори хімази
Номер патенту: 96610
Опубліковано: 25.11.2011
Автори: Кун Бернд, Хільперт Ханс, Баннер Девід, Маузер Харальд
МПК: C07D 209/12, A61K 31/40
Мітки: похідні, хімази, вінілогічні, інгібітори, кислот
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І), (I)у якійА означає фенільне кільце абогетероарильне кільце, яке є моноциклічним ароматичним кільцем, що містить 5 або 6 кільцевих атомів, яке містить 1 або 2 кільцеві гетероатоми, вибрані з групи, що включає N, О і S, рештою є атоми С, абогетероциклільне кільце, яке є неароматичним моноциклічним кільцем, що містить...
Заміщені ізоіндоли як інгібітори васе та їх застосування
Номер патенту: 96598
Опубліковано: 25.11.2011
Автори: Ракос Лассло, Конґрів Маілз, Йоверґ Ліселотте, Чессарі Ґіанні, Сілвестер Марк, Голенс Йорґ, Арнольд Джеймс, Колмодін Карін, Берґ Стефан, Мюррей Крістофер, Керс Анніка, Едвардс Філ, Пател Сагіл, Роттіссі Дід'є
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4035, A61K 31/4433 ...
Мітки: інгібітори, застосування, васе, ізоіндоли, заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І , I де R1 вибрано з групи: гідроген, нітро, ціано, -Q-С1-6алкіл, -Q-С2-6алкеніл, -Q-C2-6алкініл, -Q-С3-6циклоалкіл, -Q-С5-7циклоалкеніл, -Q-C1-6алкілС3-6циклоалкіл, -Q-арил, -Q-гетероарил, -Q-C1-6алкіларил, -Q-С1-6алкілгетероарил, -Q-гетероцикліл, та -Q-С1-6алкілгетероцикліл, де вказані...
Похідні 2,4,5-трифенілімідазоліну як інгібітори взаємодії між білками p53 і mdm2, призначені для застосування як протиракові засоби
Номер патенту: 96586
Опубліковано: 25.11.2011
Автори: Вовкуліч Пітер Майкл, Грейвз Бредфорд Джеймс, Лові Аллен Джон, Піццолато Джакомо, Конг Норман, Дін Цінцзі, Лю Жінь-Жунь, Робертс Джон Лоусон, Со Сун-Сау, Ву Бін Тан
МПК: A61K 31/496, A61K 31/4164, A61P 35/00 ...
Мітки: протиракові, 2,4,5-трифенілімідазоліну, призначені, білками, інгібітори, застосування, взаємодії, mdm2, похідні, засоби
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I), (I)у якійX1 і X2 означають галоген;R1 і R2 вибрані із групи, яка включає -H, -CH3 і -CH2CH3, за умови, що R1 і R2 обидва не означають водень;R3 означає -H або -C(=O)-R7;і, якщо R6 означає водень, то R4 означає -OCH3, -OCH2CH3, або -OCH(CH3)2; R5 означає -H,-галоген, -CH3,...
Піридильні інгібітори хеджхогівської передачі сигналу
Номер патенту: 96565
Опубліковано: 25.11.2011
Автори: Севедж Скотт, Дайна Майкл, Ганзнер Дженет, Сатерлін Деніел, Бао Ліанг, Кастанедо Джорджетт, Ванг Шумей, Малескі Кімберлі, Лалонд Ребекка, Стенлі Марк, Рейнольдс Марк
МПК: A61K 31/4418, A61P 35/00, A61K 31/4427 ...
Мітки: сигналу, інгібітори, хеджхогівської, піридильні, передачі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:, (І) у якій, якщо А являє собою А2, тоX являє собою NR4C(O), N(C(O)R1)C(O) або C(O)NR4;Y відсутній або являє собою NR4;R1 вибирають з групи, яка включає карбоцикл, а саме ароматичний С6-карбоцикл, або гетероцикл, а саме ароматичний С5-С6-гетероцикл, кожен з яких необов'язково заміщений за допомогою таких груп як:...
2-(заміщені аміно)бензотіазолсульфонамідні інгібітори віл-протеази
Номер патенту: 96445
Опубліковано: 10.11.2011
Автори: Ласт Стефаан Джулієн, Джонкєрс Тім Хуго Марія, де Кок Херман Августінус, Діерінк Інге, Боонантс Пауль Джозеф Габріель Марія, ван 'Т Клоостер Гербен Алберт Елєузеріус, Баумістер Джудіт Єва
МПК: A61P 31/18, C07D 493/04, A61K 31/34 ...
Мітки: інгібітори, 2-заміщені, аміно)бензотіазолсульфонамідні, віл-протеази
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу (І), (I)її сіль або стереоізомерна форма, де R являє собою піперидинове або піролідинове кільце, що необов'язково заміщене на одному або декількох членах кільця С1-6алкілом, С3-7циклоалкілом, С1-6алкілоксі-С1-6алкілом, -С(=О)-С1-6алкіламіно-С1-6алкілом, -С(=О)-С1-6алкіл-Неt1, -С(=О)-С1-6алкіл-Неt2,...
Макроциклічні інгібітори вірусу гепатиту с
Номер патенту: 96417
Опубліковано: 10.11.2011
Автори: Сіммен Кеннет Алан, Рабоіссон П'єр Жан-Марі Бернард, МС Гован Девід Крейг, Сурлераукс Домінік Луіс Нестор Гхіслейн, Ху Лілі, ван де Врекен Вім, Вендевілль Сандрін Марі Хелен, де Кок Херман Августінус, Тахрі Абделлах
МПК: C07D 487/04, A61P 31/14, A61K 38/05 ...
Мітки: гепатиту, вірусу, макроциклічні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I)її N-оксид, адитивна сіль, четвертинний амін, комплекс із металом та стереохімічно ізомерна форма, де пунктирною лінією позначений необов'язковий подвійний зв'язок між атомами С7 та С8;R1 являє собою арил або насичену, частково ненасичену або повністю ненасичену 5- або 6-членну моноциклічну або від 9- до 12-членну біциклічну...
Похідні 2-метилморфолін піридо-, піразо- і піримідо-піримідину як інгібітори mtor
Номер патенту: 96304
Опубліковано: 25.10.2011
Автори: Сміт Грейм Камерон Маррі, Мартін Нілл Моррісон Барр, Малагу Каріне, Дагган Хедер Мері Еллен, Мінер Кейт Аллан, Леру Фредерік Жорж Марі
МПК: A61K 31/519, C07D 471/04
Мітки: інгібітори, піридо, 2-метилморфолін, піримідо-піримідину, піразо, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:один або два з X5, X6 і X8 являють собою N, а інші являють собою CH;R7 вибирають із галогену, ORО1, SRS1, NRN1RN2, NRN7aС(O)RC1, NRN7bSO2RS2a, необов'язково заміщеної 5-20-членної гетероарильної групи або необов'язково заміщеної C5-20арильної групи, де RО1 і RS1 вибирають із H,...
Похідні піримідину, які застосовують як інгібітори pi-3 кінази, та способи їх застосування
Номер патенту: 96284
Опубліковано: 25.10.2011
Автори: Бюргер Метью, Кнапп Марк, Сміт Аарон, Воліва Чарльз, Пун Деніел, Ксін Ксіхуа, Фентл Уенді, Пік Тереза, Аталла Гордана, Жанг Янчен, Барсанті Пол, Хендріксон Томас, Ні Жі-джі, Мерітт Ханне, Бартуліс Сара, Вагмен Аллан, Нг Саймон, Пфістер Кіт, Візманн Меріон, Верхаген Жоель, Івановіч Едвін, Фрейзер Келлі, Пеккі Сабіна, Луї Алісія
МПК: A61K 31/506, C07D 401/04, A61P 35/00 ...
Мітки: кінази, застосовують, похідні, способи, піримідину, застосування, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка має структуру:,або її фармацевтично прийнятна сіль.2. Композиція, що містить фармацевтично прийнятний носій та ефективну кількість сполуки за п. 1 або її фармацевтично прийнятної солі.3. Композиція за п. 2, яка додатково містить принаймні один додатковий агент для лікування раку.4. Композиція за п. 3, у якій принаймні один...
3,5-заміщені піперидини як інгібітори реніну
Номер патенту: 96282
Опубліковано: 25.10.2011
Автори: Іріе Осаму, Кавакамі Шимпеі, Йококава Фуміакі, Гроше Філіпп, Ехара Такеру, Каназава Таканорі, Сузукі Масакі, Могі Мунето, Івакі Юкі, Коніші Казухіде
МПК: A61K 31/453, A61K 31/4525, A61K 31/445 ...
Мітки: 3,5-заміщені, піперидини, реніну, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I' (I')у якійR1 позначає водень, незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл, незаміщений або заміщений алкініл, незаміщений або заміщений арил, незаміщений або заміщений гетероцикліл або незаміщений або заміщений циклоалкіл;R2 позначає незаміщений або заміщений алкіл, незаміщений або заміщений алкеніл,...
Інгібітори цистеїнпротеази та їх терапевтичне застосування
Номер патенту: 96269
Опубліковано: 25.10.2011
Автори: Буассі Гійом, Коллан Фредерік, Рен Жан-Крістоф, Гюдо Філіпп, Делансорн Ремі, Дав'є Лоран, Бор-Капра Катрін, Коломбо Маттео, Жак Ксав'є, Валлезе Стефанія, Формстеше Етьєнн
МПК: A61P 25/28, A61K 31/495, A61P 31/00 ...
Мітки: застосування, терапевтичне, цистеїнпротеази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І) де: m - 0, 1 або 2, причому, якщо m=0, то група ---(X(R2)m')m--- відсутня, і утворюється відкритий цикл або одинарний зв'язок; n - 0, 1 або 2, причому, якщо n=0, то група ---(Y(R7)n')n--- відсутня, і утворюється відкритий цикл або одинарний зв'язок; ...
Інгібітори каспаз
Номер патенту: 96113
Опубліковано: 10.10.2011
Автори: Форстер Корнелія Дж., Янетка Джеймс В., Беміс Гай В., Грілло Анна-Лаура, Ваннамейкер Маріон В., Мурко Марк А., Вілсон Кейт П., Лауффер Девід Дж., Девіс Роберт Дж., Чаріфсон Пол С., Маллікен Майкл Д., Ші Жан
МПК: A61P 19/08, A61K 38/00, A61P 19/10 ...
Мітки: інгібітори, каспаз
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою І:, де: Y є:, (c) , (d) (e) або
Інгібітори hcv ns3 протеази
Номер патенту: 95990
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Харпер Стівен, Сумма Вінченцо, Помпеі Марко, Лівертон Найджел Дж., Гілберт Кевін Ф., Ферарра Марко, Радд Майкл Т., ді Франческо Марія Емілія, Петроккі Алєссія, Романо Джозеф Дж., Макінтайр Чарльз Дж., Макколі Джон А.
МПК: A61K 31/12, A61K 38/06, A61K 31/40 ...
Мітки: протеази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) в якій: є одним або більше кільцями, вибраними з групи, що складається з:1) арилу,2) С3-C8циклоалкілу, і3) гетероциклічних кілець, в яких гетероциклічна кільцева система приєднана до Z і X у...
Інгібітори зворотної транскриптази віл
Номер патенту: 95955
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Мітчелл Майкл Л., Кіршберг Торстен А., Кім Чоунг У., Сан Йонг Чан, Ксу Ліанхонг, Лі Ілл Йонг, Гуо Хонгйян
МПК: A61K 31/513, C07D 239/54, A61P 31/00 ...
Мітки: транскриптази, зворотної, інгібітори, віл
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (І) або (II):, (I), (II)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват та/або складний ефір, у яких: X та Y являють собою незалежно О або S; А являє собою -О-, -S-, NR5 або -C(R6)2-; D являє собою...
Азаіндоли як інгібітори кіназ януса
Номер патенту: 95940
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Ванг Тяншенг, Салітуро Франческо, Ванг Жан, Фармер Люк, Мартінез-Ботелла Габріель, Ваннамейкер Маріон, Пайрс Алберт
МПК: A61K 31/506, A61K 31/517, A61K 31/53 ...
Мітки: януса, інгібітори, кіназ, азаіндоли
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу (І-А):, І-Ачи її фармацевтично прийнятна сіль, де: R3 - це Н; R2 - це Н, F, R', OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2, CONHR', CON(R')2 чи CN; R4 - це H, F, R', OH, OR', COR', COOH, COOR', CONH2, CONHR', CON(R')2 чи CN; чи R2 і R4, узяті разом, утворюють...
Похідні тієнопіридину як інгібітори меk
Номер патенту: 95939
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Давіс Джеремі Мартін, Джонсон Джеймс Ендрю, Лангхам Баррі Джон, Арчібальд Сара Кетрін, Брукінгс Даніель Крістофер, Нейсс Джуді Шарлотт, Хатчінгс Мартін Клайв
МПК: A61K 31/4365, C07D 495/04
Мітки: мек, тієнопіридину, похідні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або N-оксид:, (І) де R1 представляє водень, галоген або С1-6алкіл; R2 представляє галоген або С1-6алкіл; R3 представляє -CONRbRc; та Rb та Rc, взяті разом з атомом азоту, до якого вони обидва...
Інгібітори цистеїнпротеаз, фармацевтична композиція, яка їх містить, та їх терапевтичне застосування
Номер патенту: 95930
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Перетто Іларія, Жак Ксав'є, Віньяндо Стефано, Гюдо Філіпп, Коллан Фредерік, Делансорн Ремі, Формстеше Етьєнн, Буассі Гійом, Бор-Капра Катрін, Дав'є Лоран, Рен Жан-Крістоф
МПК: A61K 31/4192, A61P 37/02, C07D 487/04 ...
Мітки: містить, застосування, цистеїнпротеаз, фармацевтична, яка, композиція, інгібітори, терапевтичне
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І), (I) де: є або одинарний, або подвійний зв'язок, за обставинами; відсутній або одинарний зв'язок, за обставинами;
Інгібітори мітотичних кінезинів та їх використання
Номер патенту: 95907
Опубліковано: 26.09.2011
Автори: Жао Кіан, Делайсл Роберт Кірк, Аллен Шеллі, Ханс Джеремі, Корретт Крістофер П., Уоллес Елі М., Лайссікатос Джозеф П., Робінсон Джон Е., Лейрд Еллен, Вегтлі Уолтер Чарльз
МПК: C07D 417/04
Мітки: використання, інгібітори, кінезинів, мітотичних
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:та її сольвати, таутомери і солі, де:W являє собою S(O)m;m є 0, 1 або 2;R1 являє собою С1-С10-алкіл, за необхідності заміщений OR10, NR10R11, NR10C(=O)(CH2)0-2R11, NR10SO2R13, гетероцикліл, -OP(=O)(OR10)2, амінокислотний залишок, дипептид або трипептид, або R1 є гетероциклілом,Аr1 та Аr2 являють собою незалежно...
Похідні циклогексилпіразоллактаму як інгібітори 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази 1
Номер патенту: 95798
Опубліковано: 12.09.2011
Автори: Ю Янпінь, Красутскій Алєксєй Павловіч, Стефенсон Грегорі Алан, Саід Ашраф, Мебрі Томас Едвард, Уіннероскі Леонард Ларрі, мол., Снайдер Ненсі Джун, Лі Женьхуа, Ейчер Томас Даньєл, Уолліс Оуен Брендан, Тіань Хунци, Анцевено Петер Б'ягіо
МПК: A61K 31/416, A61P 3/10, A61P 9/10 ...
Мітки: похідні, інгібітори, 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази, циклогексилпіразоллактаму
Формула / Реферат:
1. Сполука, структура якої представлена формулою:, де: R1 - -Н, -галоген, -O-СН3 (факультативно заміщений одним-трьома галогенами) або -СН3 (факультативно заміщений одним-трьома галогенами); R2 - -Н, -галоген, -O-СН3 (факультативно заміщений одним-трьома галогенами) або -СН3 (факультативно заміщений одним-трьома галогенами); R3 - -Н або...
Гідроксильовані піримідильні циклопентани як інгібітори акт протеїнкінази
Номер патенту: 95641
Опубліковано: 25.08.2011
Автори: Шабо Крістін, Сафіна Браян, До Стівен, Спенсер Кейт Лі, Веллес Елі М., Бенсік Джозеф Р., Жанг Біронг, Каллан Ніколас С., Ксіао Денгмінг, Шлахтер Стівен, Ліанг Джун, Мітчелл Ян С., Ксу Руі, Блейк Джеймс Ф., Банка Анна Л.
МПК: A61P 35/00, A61K 31/517, C07D 239/70 ...
Мітки: гідроксильовані, циклопентани, інгібітори, акт, протеїнкінази, піримідильні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули 1В: 1Bабо її розчинені енантіомери, розчинені діастереомери та солі, в якій: G є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами R9, або 5-6-членний гетероарил, необов'язково заміщений галогеном; R6 і R7 незалежно є Н, ОСН3, (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2), (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2СН2),...
Сполуки та композиція як інгібітори активуючої канали протеази
Номер патенту: 95502
Опубліковано: 10.08.2011
Автори: Таллі Девід К., Бурсулая Бадрі, Спрейггон Глен, Чаттерджі Арнаб К., Відал Агнес
МПК: A61K 31/401, A61K 31/425, A61K 31/444 ...
Мітки: композиція, каналі, інгібітори, активуючої, сполуки, протеази
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули (1): (1)або її фармацевтично прийнятні солі, у якій O-(CR2)p-R2 є замісником у будь-якому положенні на кільці А; J є 5-12-членним моноциклічним або конденсованим карбоциклічним кільцем, гетероциклічним кільцем, яке включає атоми N, О та/або S; арильним або гетероарильним кільцем, за умови, що...
Пептидоміметики smac, що застосовують які інгібітори iap (інгібітор білків апоптозу)
Номер патенту: 95485
Опубліковано: 10.08.2011
Автори: Шарма Сушіл Кумар, Хі Фенг, Фам Лі Луу, Зейвіл Лі, Янг Фен, Чарест Марк Г., Леі Хуангшу, Чен Крістін Хіу-Тунг, Чен Жуоліанг, Даі Міао, Ванг Ран-Мінг Девід, Страуб Крістофер Шон
МПК: A61P 35/00, A61K 31/4439, A61K 31/427 ...
Мітки: smac, білків, інгібітор, інгібітори, пептидоміметики, апоптозу, застосовують
Формула / Реферат:
1. Сполука, яка являє собою (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоїл)-тіазол-2-іл]-піролідин-1-іл}-2-оксоетил)-2-метиламінопропіонамід, або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Фармацевтична композиція, що містить терапевтично ефективну кількість (S)-N-((S)-1-циклогексил-2-{(S)-2-[4-(4-фторбензоїл)-тіазол-2-іл]-піролідин-1-іл}-2-оксоетил)-2-метиламінопропіонаміду або його фармацевтично прийнятної солі...
Макроциклічні інгібітори реплікації вірусу гепатиту с
Номер патенту: 95455
Опубліковано: 10.08.2011
Автори: Сейверт Скотт Д., Ніхолс Паул, Шумахер Андре, Кеннеді Епріл, Саммакі Тарек, Мартін П'єр, Джанг Ютонг, Іері Тодд К., Керхер Тімоті, Барнетт Бредлі Р., Ванг Бін, Каус Роберт, Ліон Міхаел, Ендрюс Стівен В., Ліу Вейдонг, Блетт Лоренс М.
МПК: C07C 231/00, A61P 31/14, A61K 38/00 ...
Мітки: гепатиту, вірусу, реплікації, макроциклічні, інгібітори
Формула / Реферат:
Сполука загальної формули (Іа) або (Іb) , , (Іа) (Іb) або її фармацевтично прийнятна сіль, де:R1 являє собою Н,
Піридинаміносульфоніл-заміщені бензаміди як інгібітори цитохром р450 3а4 (cyp4503a4)
Номер патенту: 95250
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Тетлок Джон Говард, Саката Сільві Кім, Пейтел Ліна Бхарат Кумар, Нембу Мітчел Дейвід, Паттерсон Брайан Даґлас
МПК: A61K 31/4406, A61P 39/00, C07D 213/76 ...
Мітки: піридинаміносульфоніл-заміщені, р450, інгібітори, cyp4503a4, цитохром, бензаміди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), де: R1, R2, R3, R4 є незалежно вибраними з наступного: гідроген, С1-С6алкіл, (CR12aR12b)tгалоген, (CR12aR12b)tCN, -(CR12aR12b)tOR12a, -(CR12aR12b)tN(R12aR12b), -(CR12aR12b)tCF3 та -(CR12aR12b)tC6-C10арил; R5 - гідроген або С1-С6алкіл; R6, R7, R8, та R9 є...
Макроциклічні інгібітори вірусу гепатиту с
Номер патенту: 95245
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Пелкман Майкл, Сіммен Кеннет Алан, Самуельссон Бенгт Бертіл, Іванов Владімір, Вендевілль Сандрін Марі Хелен, Джохансон Пер-Ола Мікаель, Росенквіст Аса Анніка Крістіна, Нілссон Карл Магнус, Ху Лілі, Сурлераукс Домінік Луіс Нестор Гхіслейн, Рабоіссон П'єр Жан-Марі Бернард, де Кок Херман Августінус, Тахрі Абделлах, Белфрейдж Анна Карін Гертруд Ліннеа
МПК: A61P 31/14, A61K 31/33, A61K 38/05 ...
Мітки: вірусу, інгібітори, макроциклічні, гепатиту
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)її N-оксид, сіль та стереоізомер, де кожна пунктирна лінія (зображена як ----) означає можливий подвійний зв'язок; X являє собою N, СН, та, коли X несе подвійний зв'язок, він являє собою С; R1 являє собою -OR7, -NH-SO2R8; R2 являє собою водень, та,...
Макроциклічні інгібітори вірусу гепатиту с
Номер патенту: 95239
Опубліковано: 25.07.2011
Автори: Розенквіст Еса Анніка Крістіна, Нілссон Карл Магнус, Де Кок Герман Августінус, Канберг Піа Сесілія, Ліндстром Матс Стефан, Сіммен Кеннет Алан, Рабуассон П'єр Жан-Марі Бернар, Антонов Дмітрій, Самуельссон Бенгт Бертіл
МПК: A61K 31/4709, C07K 5/06, A61P 31/14 ...
Мітки: вірусу, макроциклічні, інгібітори, гепатиту
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулуі її N-оксиди, солі і стереоізомери, у якій пунктирна лінія позначає можливий подвійний зв'язок між атомами С7 і С8:R1 позначає водень або С1-6-алкіл;R2 позначає водень або С1-6-алкіл; іn = 3,4, 5 або 6. 2. Сполука за п. 1, яка відрізніться тим, що має формулу (Іа):
Інгібітори матриксних металопротеїназ
Номер патенту: 95115
Опубліковано: 11.07.2011
Автори: Соні Аджай, Палле Венката П., Редді Ранадхір, Мусіб Арпіта, Джозеф Соні, Срівастава Пуніт Кумар, Тіварі Манодж Кумар, Рауф Абдул Рехман Абдул, Кхера Манодж Кумар, Дастідар Сунанда Дж., Саттіджері Вішваджанані Дж.
МПК: A61P 29/00, C07D 209/48, A61K 31/4035 ...
Мітки: металопротеїназ, інгібітори, матриксних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (I) де * являє собою стереогенний асиметричний центр певної конфігурації, вибраної з (R,R), (S,S), (R,S) і (S,R); n являє собою ціле число від 1 до 5; R1 являє собою атом водню, факультативно заміщений алкіл, алкеніл, алкініл, циклоалкіл, арил, гетероцикліл,...
Інгібітори 5-ліпоксигеназаактивувального білка (flap)
Номер патенту: 95084
Опубліковано: 11.07.2011
Автори: Ропп Джеффрі Роджер, Сток Ніколас Саймон, Гаддах Мустафа, Еванс Джіліан Ф., Зунік Жасмін Елеанор, Стернз Брайон Ендрю, Гатчінсон Джон Г., Моуран Марк, Арруда Дженні М., Прейзіт Петпібун Пеппі, Лі Івей
МПК: A61K 31/415, C07D 209/00
Мітки: flap, 5-ліпоксигеназаактивувального, білка, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру формули (G):, (G) де Z вибрано з [C(R1)2]m[C(R2)2]n, [C(R2)2]n[C(R1)2]mO, O[C(R1)2]m[C(R2)2]n або [C(R1)2]nO[C(R2)2]n, дe кожне R1 незалежно є Н, CF3 або необов'язково заміщений С1-С5алкіл, або дві групи R1 на тому самому карбоні можуть з'єднуватися з утворенням оксогрупи...
2,4-діамінопіримідини як інгібітори кіназ, що беруть участь у регуляції клітинного циклу
Номер патенту: 94944
Опубліковано: 25.06.2011
Автори: Золька Флавіо, Тонтш-Грунт Ульріке, Цан Штефан Карл, Гюртлер Ульріх, Мантоулідіс Андреас, Шооп Андреас, Райзер Ульріх, Трой Маттіас, Бістер Боян, Бьомельт Гвідо
МПК: C07D 401/12, A61K 31/506, A61P 35/00 ...
Мітки: 2,4-діамінопіримідини, клітинного, інгібітори, регуляції, беруть, кіназ, участь, циклу
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (1), (1)у якій X означає N або CH,R1 означає C3-С10циклоалкіл, заміщений залишком R3 й необов’язково заміщений одним або декількома залишками R4,R2 означає залишок, вибраний з групи, що включає водень, галоген, -СN, -NO2, C1-С4алкіл, C1-С4галогеналкіл, C3-С10циклоалкіл, C4-С16циклоалкілалкіл й...
1-ортофторфенілзаміщені похідні 1,2,5-тіазолідиндіону як інгібітори птфаз
Номер патенту: 94921
Опубліковано: 25.06.2011
Автори: Барнес Девід, Топіол Сідні Вулф, Стемс Тревіс, Коппола Гарі Марк
МПК: A61P 3/10, C07D 285/10, A61K 31/433 ...
Мітки: похідні, 1-ортофторфенілзаміщені, птфаз, 1,2,5-тіазолідиндіону, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули, (I) у якій R1 означає водень, -C(O)R2, -C(О)NR3R4 або -C(O)OR5, де R2 і R3 незалежно один від іншого означають водень, циклоалкіл, арил, гетероцикліл, арилалкіл, гетероарилалкіл або алкіл, який необов'язково містить 1-4 замісники, вибрані із групи, що включає галоген, циклоалкіл,...
Похідні піразолу як інгібітори цитохрому p450
Номер патенту: 94759
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Чен Ронглянг, Планкін Саймон Пол, Саттон Скотт Ченнінг
МПК: A61K 31/443, A61K 31/4427, A61K 31/4155 ...
Мітки: цитохрому, піразолу, інгібітори, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I) де: R1 є С1-С8алкіл, -(CR9R10)tR11, -(CR9R10)tC(O)R11, -(CR9R10)tC(O)N(R13R14), -(CR9R10)t(3-10-членний гетероцикліл)-R11 або -(CR9R10)t(5-9-членний гетероарил)-R11; R2 є 5-9-членний гетероарил, необов'язково заміщений однією або більше R11 групами; R3,...
Інгібітори 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази 1
Номер патенту: 94741
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Лі Женьхуа, Ю Янпінь, Хансен Марвін Мартін, Мебрі Томас Едвард, Буш Джулі Кей, Уолліс Оуен Брендан, Снайдер Ненсі Джун
МПК: A61P 3/10, A61K 31/4015, A61K 31/4025 ...
Мітки: інгібітори, 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази
Формула / Реферат:
1. Сполука, структура якої представлена формулою:, де R0 є: , або , де...
Інгібітори кінази та способи їх використання
Номер патенту: 94733
Опубліковано: 10.06.2011
Автори: Родрігес Марта, Бургесс Лоренс Е., Лерд Еллен, Гронеберг Роберт, Мансон Марк, Різзі Джеймс, Ватсон Даніел, Ері Чарльз Тодд, Харвей Даренн
МПК: A61P 29/00, A61K 31/416, C07D 231/40 ...
Мітки: кінази, способи, використання, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має формулу I:,Iабо її фармацевтично прийнятна сіль.2. Спосіб одержання сполуки за п. 1, який включає: (а) взаємодію сполуки формули IIIIабо її солі, в якій Р1 представляє атом водню або гідроксильну захисну групу, зі сполукою формули...
Інгібітори транспортера-1 гліцину
Номер патенту: 94615
Опубліковано: 25.05.2011
Автори: Харрід Скот С., Ксіа Ксіаоянг, Амагадзі Альберт, Квіан Веньюан, Хітчкок Стівен
МПК: C07D 213/36, A61K 31/495, A61P 25/18 ...
Мітки: інгібітори, гліцину, транспортера-1
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I) в якій: n є ціле число від 1 до 2; R1 і R2 незалежно вибирають з водню або (С1-С6)алкілу; R3 і R5 є незалежно водень; R4 є водень або (С1-С6)алкіл; і Аr1 є (С6-С10)-членний арил, 5-членний гетероарил, в якому один, два...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 94602
Опубліковано: 25.05.2011
Автори: Брошю Крістіан, Шабо Катерін, Бол'є П'єр Луі, Стаммерс Тімоті А., Тсантрізос Юла С., Тавонекхам Боункхам, Пуар'є Мартен, Ранкур Жан
МПК: C07D 401/00, A61K 31/00, C07D 413/00 ...
Мітки: інгібітори, полімерази, вірусної
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структурну формулу,або її фармацевтично прийнятна сіль. 2. Сполука, що має структурну формулу,або її фармацевтично прийнятна сіль. 3. Сполука, що має структурну формулу