A61K 31/40 — містять пятічленниє кільця тільки з одним атомом азоту як гетероатома, наприклад сульпирид, сукцінімід, толметін, буфломеділ

Номер патенту: 34452

Опубліковано: 15.03.2001

Автор: Джон І. Мейкор

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4427, A61K 31/395 ...

Мітки: проміжні, ациламіноіндолу, активність, серотонінову, сполуки, агоністичну, аміноіндолу, проявляють, похідні, 5-нт1

Текст:

...соединений в низших спиртах и желаемых алкоксидов ще лочных металлов с последующим упариванием полученного раствора досуха аналогично способу, описанному выше. В любом случае предпочтительно использование стехиометрических количеств реагентов для того, чтобы обеспечить полное протекание реакции с образованием максимального выхода необхо димого конечного продукта. Соединения формулы I и их фармацевтически приемлемые соли (в данном описании...

Номер патенту: 34416

Опубліковано: 15.03.2001

Автори: Свенссон Бьорн Ерік, Рені Люсі Анна, Ларссон Ларс-Гюннар, Росс Сванте Бертіл, Сонн Даніель Дунган, ТОРБЕРГ Сет-Олов, Норен Рольф

МПК: A61K 31/38, A61K 31/352, A61K 31/35 ...

Мітки: спосіб, хроману, сполуки, 5-нт, проміжні, активні, похідні, одержання, рецептора, стосовно

Текст:

...(29 мг). Получающаяся смесь снова подвергалась действию атмосферы СО и нагревалась до 80°С при перемешивании в течение 4 часов. Раствор охлаждался, выпаривался в вакууме (вакуумный насос), затем разбавлялся эфиром. Смесь промывалась 2 М раствором аммиака (х2), обрабатывалась насыщенным солевым раствором, сушилась (сульфатом натрия) и выпаривалась в вакууме, давая сырое вещество. Хроматография на двуокиси кремния (элюент: 30%...

Номер патенту: 33961

Опубліковано: 15.02.2001

Автори: Пенькова Марина Юріївна, Масляєва Людмила Василівна, Біловіл Олександр Милайович, СТАРЧЕНКО ТЕТЯНА ГРИГОРІВНА, Коваль Сергій Миколайович

МПК: A61K 31/40, A61P 9/02

Мітки: хвороби, спосіб, лікування, диференційного, гіпертонічної

Текст:

...порушення сна. Хворий Н. 13 років помічає підвищення AT. При об'єктивному дослідженні шкіряні покрови звичайного коліру. Діяльність серця ритмічна, межі відносної тупості серця не поширені, тони серця звучні. AT- 180/115 мм.рт.ст.,ЧСС=пульсу =72 уд/хвилина. Після проведения ЕКГ, ехокардіоскопії, кліничних та біохімічних аналізів крові та сечі було встановлено діагноз: гіпертонічна хвороба II ст, гіпертонічна дисциркуляторна...

Номер патенту: 33723

Опубліковано: 15.02.2001

Автори: Чернишов Володимир Анатольєвич, Целуйко Віра Йосипівна

МПК: A61K 31/40

Мітки: хворих, лікування, артеріальної, кардіоваскулярним, метаболічним, синдромом, гіпертензії, спосіб

Текст:

...як монотерапію у дозі 5 мг х 3 на добу. Через 4 тижні курсу амбулаторного лікування проведені функціональні дослідження показали, що рівень систолічного артеріального тиску (CAT) знизився на 10,3%, рівень діастолічного артеріального тиску (ДАТ) - на 16%. Таким чином, терапевтичний ефект еналаприла малеата як монотерапії виявив свою недостатність для нормалізації рівня AT. Після вступу хворого П. у клініку Інституту терапії АМН України були...

Номер патенту: 32543

Опубліковано: 15.02.2001

Автори: Мюлер Франк, Барбер Андре, Стохрер Манфред, Бартожук Герд, Готшліч Рудольф, Пручер Хелмут, СЕЙФРІД Крістоф, Акерманн Карл-Аугуст, Грейнер Хартмут

МПК: A61K 31/40, C07D 233/04, A61K 31/166 ...

Мітки: спосіб, арилацетаміди, одержання, фармацевтична, анальгетичну, мають, композиція, дію

Текст:

...X-C(O)-CR R R , (III) где X означает СІ, Вг, ОН, ОА, NH 2 , N3, аципокси, арилалкокси с 7-11 атомами углерода или арои1 2 3 локси с 6-11 атомами углерода, и R , R , R , А принимают значения, указзнные выше, 1 2 или в соединении формулы (I) остаток Q, R , R 3 1 иіили R заменяют на другой остаток Q. R , R2 и/или R3, или соответствующее формуле (I) соединение, которое вместо одного или нескольких активных атомов водорода содержит одну или...

Номер патенту: 32513

Опубліковано: 15.02.2001

Автори: Гранді Маріа, Монгеллі Нікола, Чомеі Маріна, Пайо Альфредо, Біазолі Джованні

МПК: C07D 319/00, A61K 31/40, C07D 215/02 ...

Мітки: фармацевтична, спосіб, уреїдів, похідні, солі, піролзаміщених, яка, інгібуючу, активність, прийнятні, має, одержання, композиція, фармацевтично, ангіогенез

Формула / Реферат:

(57) 1. Производные пирролзамещенных уреидов общей формулы (I)где m и n - одинаковые, каждый - целое число от 1 до 3,W - кислород;В - группы одинаковые, каждая из них - нафталиновое или хинолиновое кольцо, замещенное 1-3 группами сульфокислоты, или 2-дезокси-D-глюкозо-6-сульфат, или 2-дезокси-D-гпюкозо-6-фосфат, и их фармацевтически приемлемые соли.2. Соединения по п. 1 формулы (I), отличающиеся тем, что в...

Номер патенту: 32861

Опубліковано: 15.02.2001

Автори: Мала Любов Трохимівна, Корж Олексій Миколайович, Ніколенко Євген Якович, Лур'є Світлана Зіновіївна

МПК: A61K 31/40

Мітки: кровообігу, інгібіторів, диференційного, ангіотензін-перетворюючого, недостатності, спосіб, лікуванні, ферменту, хронічної, підбору

Текст:

...ві д 15.10Л7 /. 5, Розра ховують індекс ч ут ливості / І / до кожної дози лікарського препарату, і уявляє собою різницю між КІЛЬКОСТЕ розеткоформуючюс клітин у дослідній та контрольни х проба х / ' А - К / відпо відно, 6» Для кожного пацієнта встановлюють мінімальну дозу конкретного типа І АШ при значінні індекса ч утли вості / І /, цо рі вняється від 0 до II %. 7. Прогнозують ьиникнення імуноалертічноі реакції органі зма при зш~...

Номер патенту: 31086

Опубліковано: 15.12.2000

Автори: Велігоцький Микола Миколайович, Комарчук Віктор Васильович, Трушин Олександр Сергійович, Тимченко Олена Костянтинівна, Кобилецький Микола Михайлович, Тесленко Ігор Віталійович

МПК: A61K 31/40, A61P 1/04, A61K 33/06 ...

Мітки: спосіб, супроводжується, лікування, яка, кишки, хелікобактеріозом, виразкової, хвороби, дванадцятипалої

Формула / Реферат:

Спосіб лікування виразкової хвороби дванадцятипалої кишки, яка супроводжується хелікобактеріозом, шляхом оперативного втручання і антихелікобактерної терапії антибіотиком у післяопераційному періоді, який відрізняється тим, що антихелікобактерну терапію додатково проводять до і під час операції, у якості антибіотика використовують ампіцилін у суміші з альмегелем у дозі 0,5г три рази на день протягом 10 днів до і після операції, а під час...

Номер патенту: 29415

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: ЛІНДЕР Дж. Девід, ФОРЕМАН Марк Мортенсен

МПК: A61K 31/40, A61K 31/404, A61K 31/403 ...

Мітки: фармацевтичний, блювання, попередження, препарат, засіб

Текст:

...используемые в способе настоящего изобретения, до сих лор не были раскрыты как полезные в предотвращении рвоты. Известная активность таких соединений, как описано выше, не предполагается в способе настоящего изобретения Соответственно, целью настоящего изобретения является получение новых фармакологических применений и препаратов для некоторых известных тетрагидробенэ[сс!]индолов. Другие цели, характеристики и преимущества...

Номер патенту: 29446

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: СМІТ Джеральд Флойд, СОЛЛ Даніел Джон

МПК: A61K 31/33, A61K 31/435, A61K 31/38, A61K 31/40 ...

Мітки: засіб, інгібування, тромбіну

Текст:

...более предпочтительно применять соединение формулы І в форме соли присоединения кислоты, как это принято для фармацевтических препаратов, несущи х основную групп у,, такую как пиперидиновое кольцо. Существуют также преимущества при введении соединений данного изобретения оральным путем. Для таких целей пригодны следующие дозированные лекарственные формы для орального применения. Лекар ствен ные формы в приводимых ниже лекарственных...

Номер патенту: 29450

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: Кріммін Майкл Джон, Бекетт Реймонд Пол, Дікенс Джонатон Філіп

МПК: A61K 31/00, A61K 31/16, A61K 31/165 ...

Мітки: похідні, спосіб, ветеринарна, композиція, кислоти, містить, хвороби, фармацевтична, гідроксамової, одержання, впливу

Текст:

...и могут содержать обычные добавки, например, связующие, такие как сироп, акацию, желатин, сорбитол, трагакант или поливинилпирролидон; наполнители, например, лактозу, сахар, маисовый крахмал, кальций фосфат, тальк, полиэтиленгликоль или окись кремния; размельчители, например, картофельный крахмал, или приемлемые смачиватели, такие как лаурилсульфат натрия. Таблетки могут содержать покрытие, нанесенное методами, хорошо известными в...

Номер патенту: 29435

Опубліковано: 15.11.2000

Автори: Хубшверлен Крістіан, Ріхтер Ганс, Спеклін Жан-Люк

МПК: A61K 31/425, A61K 31/43, A61K 31/40 ...

Мітки: 3бета-алкенілпенаму, похідні, прийнятні, солі, фармацевтично

Текст:

...1 или его фармацевтически совместимую соль и при определенных условиях дополнительно р-лактамовый антибиотик, получение указанных лекарственных средств, а также применение соединений общей формулы I и их фармацевтически совместимых солей для борьбы и предупреждения болезней, прежде всего бактериальных инфекций, и для изготовления соответствующих лекарственных средств Соединения общей формулы (И) COOFT где R3 имеет указанное выше...

Номер патенту: 28539

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Велика Катерина Петрівна, Великий Петро Лаврентьович, Рибалка Анатолій Миколаєвич

МПК: A61K 31/40, A61P 29/00, A61K 9/08 ...

Мітки: лікування, захворювань, запальних, матки, хронічних, спосіб

Формула / Реферат:

Способ лечения хронических воспалительных заболеваний матки, включающий введение лекарственных препаратов в полость матки, отличающийся тем, что в качестве лекарственного препарата вводят 0,25% спиртовий раствор хлорофиллипта в объеме 4,0 млл за одну процедуру, причем введение осуществляют порциями по 0,2-0,4 млл с перерывами 5-10 сек.

Номер патенту: 27818

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Сото Жозе Пріто, Форнер Долорес Фернандес, Новерола Армандо Вега, Маірі Жасінто Морагєс, Дюран Карл Пюнг

МПК: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/404 ...

Мітки: індолу, мають, спосіб, агоністів, фармацевтична, 5-от1d, рецепторів, властивості, одержання, похідні, композиція

Текст:

...Связывание с рецепторами 5-НТ1А Тестирование проводили по существу по методике, описанной Gozlan и др. (1983). К смеси, содержащей 100 мкг протеина мембран гиппокам-па крысы, 0,5 нмоль 3 H-8-OH-DPAT, 4 ммоль CfCI2, 0,1% аскорбиновой кислоты, 10 мкмоль паргилина и 50 ммоль буфера Трис HCL, рН 7,4 прибавляли различные количества испытываемого лекарства таким образом, чтобы объем готовой реакционной смеси составлял 1 мл. После инкубации при 25°С...

Номер патенту: 27742

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Сехгал Сурендра Нат, Кауфілд Крейг Юджін, Муссер Джон Генрі

МПК: A61K 31/40, A61K 31/395, A61K 31/70 ...

Мітки: фармацевтична, хвороб, ссавців, ньому, спосіб, кишечнику, використовується, профілактики, імунозапальних, лікування, композиція, шкіри

Текст:

...непосредственно на бритую область брюшка, используя автоматическую пипетку, и растирали оставшийся оксазолон по коже при помощи круглой деревянной палочки. Спустя шесть дней после этого каждой мыши вводили 20 мкл 2% раствора оксазопона в 95% спирте в правое ухо (10 мкл в каждую сторону) и 20 мкл только спирта в левое ухо. Соединения для местного применения приготавливали в ацетоне и применяли в правое ухо через 30 минут после введения; ацетон...

Номер патенту: 27821

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: Йєнсен Лейф Хелт, Дрейєр Йорген, ВАТЬЄН Франк, Дахль Б'ярне Хуго

МПК: A61K 31/407, A61K 31/40, A61K 31/437 ...

Мітки: пов'язану, ізатиноксиму, лікування, рецепторів, мають, одержання, активність, глутамінової, кислот, похідні, блокадою, спосіб, композиція, фармацевтична, аспарагінової, ізатину

Текст:

...путем выпаривания, остаток нагревали (60-80°С) в 25 мл 5%-ного NaOH на воздухе в течение 2 часов. Смесь затем охлаждали и добавляли концентрированную соляную кислоту, пока рН не достигала величины « 0. Образовавшийся осадок выделяли фильтрованием. Выход: 0,55 г, т. пл. > 300°С. e) Ш.бН-г.ЗУДЭ, 10-гексагидро-2,3,7-триоксоазепино-[2,3-д]индол-3-оксим 0,23 г продукта, полученного в примере Id), 0,1 г (1,3 ммоль) хлоргидрата...

Номер патенту: 27910

Опубліковано: 16.10.2000

Автори: ГРІННЕЛЛ Брайан Уільям, Калнек Девід Скотт

МПК: A61K 31/455, A61K 31/40

Мітки: експресії, засіб, активації, протеїну, підвищення, тромбомодуліну

Текст:

...в течение некоторого времени Покрытия, оболочки и защитные основы могут быть изготовлены, например, из полимерных веществ или восков Конкретная дозировка соединения формулы I, требуемая для увеличения экспрессии тромбомодулина, ингибирования тромботического осложнения или случая, или увеличения скорости активации протеина С, в соответствии с настоящим изобретением, будет зависеть от серьезности и природы состояния, способа введения и прочих...

Номер патенту: 27291

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Ехрготх Фредерік Джакоб, Годдарт Карл Джозеф, Шульте Гері Річард

МПК: A61K 31/403, A61K 31/381, A61K 31/38, A61K 31/40 ...

Мітки: 2-оксоіндолів, одержання, 3-заміщених, спосіб

Текст:

...к суспензии 782 мг (4,59 ммоль) 4ацетил-2-тиофенкарбоновой кислоты и 1,70 г (16,08 ммоль) карбоната натрия в 25 мл N,Мдиметилформамида. После перемешивания в течение ночи при комнатной температуре смесь выливают в 125 мл воды, насыщают твердым хлористым натрием и экстрагируют 3 х 50 мл этилацетата. Объединенные экстракты промывают рассолом, сушат над сульфатом магния и концентрируют в вакууме, получают 761 мг (90%) беловатого твердого...

Номер патенту: 27524

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Хілле Томас, Профітліх Томас, Вальтер Керстен, Дойрер Лотар, Штаніслаус Фрітц

МПК: A61K 47/10, A61K 31/40, A61K 9/70 ...

Мітки: одержання, шкіру, введення, системі, система, спосіб, фізостигміну, трансдермальна, терапевтична

Текст:

...своим HLB-значениям в предлагаемых согласно изобретению пределах, однако, вызывают разложение фиэостигмина. Поэтому их нельзя применять в депо-слое матрицы Спирты с крайне низкими HLB-значениями, например, гептадеканоп, нонадеканол и зйкозаноп, правда, не могут расщеплять физости гмин, однако, они вызывают ухудшение приклеивания системы, и поэтому не представляют собой никакого прогресса по сравнению с тригпицеридами жирных кислот со средней...

Номер патенту: 27325

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Гігер Рудольф Карл Андреас, Матт Анрі

МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61K 31/40 ...

Мітки: аміногуанідин, рецептори, солі, має, рухомість, антисеротонінергічну, дію, 5-нт1д, вільний, форми, 5-нт1, антагоністичну, стимулюючу, гастроінтестинальну

Текст:

...15 мин по каплям в течение 10 мин добавляют 7,30 г соединения с) (30 ммоль) в 14 мл ДМФ, Смесь перемешивают 1 ч при комнатной температур, затем разбавляют холодной водой, а затем добавляют по каплям 7,2 г NaOH в 50 мл воды. Остаток фильтруют и промывают водой. Полученное твердое вещество хроматографируют на SiOg (элюент: СН2СІ2) и кристаллизуют из эфира с получением целевого d) соединения Т. пл.: 190°. Масс, спектр: m/z (относительная...

Номер патенту: 27525

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Марошелі Біборка, Клебович Імре, Драбант Сандор, Манді Аттіла, Феллнер Ержебет, Беззег Денес, Жанто Марта, Сандорфалві Андреа, Фекете Паль, Жлаві Жужа, Юджфалуссі Джорджі, Гора Магдолна

МПК: A61K 31/185, A61K 31/40

Мітки: фармацевтична, одержання, спосіб, тверда, пероральна, композиція

Текст:

...активный ингредиент в сухом виде гом огенизируют с наполнителем (наприм ер, целлюлозой, лактозой, м аннитом , крахм алом , м икрокристаллической целлюлозой, фос фатом кальция или т.п.), взятым в количестве 0-40 % м асс, по отношению к содержимом у капсулы или сердцевины непокрытой таблетки. По ж еланию, сухой гом огенизат м ож ет быть гранулирован известным и способам и. Гранулирование м ож ет быть осуществлено с использованием процедур...

Номер патенту: 27318

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Гавірагі Джованні, Андреотті Даніелє, Вісмара Клаудіо, ПЕРБОНІ Альчиде, Тамбуріні Бруно, Донаті Даніелє, Карлессо Роберто, Россі Тіно

МПК: A61K 31/407, A61K 31/40, A61K 31/397, A61K 31/395 ...

Мітки: сполуки, проявляють, активність, антибактеріальну, гетероциклічні

Текст:

...мин, затем оыливают в перемешанный, охлажденный на льду раствор диэтилового эфира (150 мл) и 2,5% водного бикарбоната натрия (100 мл) Органический спой промывают водой (2x200 мл), солевым раствором и сушат и упаривают с получением указанного о заголовке соединения (1,1 г) в виде светлого масла ИК 21 27318 тилсилилокси) этил/- 11 - оксо- 1 - азатрицикло /7 2.0.0.38/ундрц-2 ен-2- карбоксилат. К охлажденному на льдом раствору промежуточного...

Номер патенту: 27344

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Вітес Мартін Джеймс, Макор Джон Юджин

МПК: A61K 31/4427, A61K 31/445, A61K 31/40 ...

Мітки: одержання, проміжні, проявляють, похідні, індолу, властивості, 5-нт1, агоністів, сполуки

Текст:

...Н-индол Используют (SHN-бензилоксикарбонилпирролидин-2-илкарбонил)- 5-метокси-1 Н-индол. Применяемый при хроматографическом анализе элюент представляет собой 8% триэтиламин в этилацетате, в результа те чего получали указанное в заголовке соединение (выход колебался в интервале от 22 до 57% в виде масла: ИК/(СНСЬ) 3475, 1625,1585, 1480, 1455 см'1, 'Н-ЯМР (CDCl3) б 8,13 (шир.с, 1Н), 7,23 (d, J=8,8 герц, 1Н), 7,04 (d,...

Номер патенту: 27467

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Мейкор Джон І., Уітс Мартін Дж.

МПК: A61K 31/41, A61K 31/40, A61P 25/04 ...

Мітки: проміжні, 5-нт1, агоністи, сполуки, індолу, похідні

Текст:

...является метиленхлорид. Подходящими основаниями являются триэтиламин, пиридин и бикарбонат натрия Из них предпочтительным является пиридин Указанную реакцию осуществляют при температуре от около 0°С до около 65°С, а предпочтительно при около 25°С Соединения формулы XI могут быть получены известными методами, описанными, например, в Международной пат ентной заявке № PCT/GB91/00908 и в Европейской патентной заявке №313397А. Соединения...

Номер патенту: 27290

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Кейдзі Міята, Мітсуакі Охта, Акіра Матсухіса, Дзунйа Охморі, Токуо Коіде, Такесі Сузукі, Ісао Янагісава

МПК: A61K 31/40, A61K 31/415, C01B 7/00 ...

Мітки: проявляють, фармацевтична, похідне, композиція, основі, тетрагідробензимідазолу, антагоніста, активність, фармацевтично, 5-нт3-рецептора, сіль, прийнятна

Текст:

...%: C 71,77; H 6,13; N 15,13. Масс-спектр (Е1): m/z; 358 (M+). Примеp 17. Гидрохлорид N-[(4,5,6,7- тетрагидробензимидазол-5-ил)карбонил]-фенотиазина Физико-химические свойства: Т.пл. 268 – 270оС. Элементный анализ для C20H17N3О × HCl × 0,5 х х х H2O: Рассчитано, %: C 61,14; H 4,87; N 10,69; Cl 9,02. Найдено, %: C 61,15; H 4,64; N 10,60; Cl 8,59. Масс-спектр (Е1): m/z; 347 (M+, сво бодное соединение). Пример 18....

Номер патенту: 27294

Опубліковано: 15.09.2000

Автори: Хіммельсбах Франк, Крюгер Герд, Піпер Хельмут, Аустель Фолькхард, МЮЛЛЕР Томас, Вайзенбергер Йоханнес, Айзерт Вольфганг, Лінц Гюнтер

МПК: A61K 31/401, A61K 31/397, A61K 31/40, A61K 31/00 ...

Мітки: піролідінону, активність, мають, антитромбічну, похідні

Формула / Реферат:

(57) 1. Производные пирролидинона общей формулы (I)где R1 - атом водорода, фенил, незамещенный или замещенный карбоксилом, метоксикарбонилом, аминохарбонипом, метиламинукарбонилом, этиламинокарбонилом, диметиламииокарбонилом, метипсульфониламиногруппой или ацети-ламиногруппой. алкил с 1 - 4 атомами углерода, незамещенный или замещенный в положениях 2, 3 или 4...

Номер патенту: 27238

Опубліковано: 15.08.2000

Автори: Плузан Клод, Серадей-Легаль Клодін, Тоннер Бернар, Нісато Діно, Ваньон Жан

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: фармацевтична, v1-рецепторів, похідні, продукти, одержання, вазопресинових, проміжні, солі, фармацевтично, прийнятні, індолінові, також, антагоністами, композиція, спосіб

Текст:

...пл. ° С) (или их точкой кипения Т кип ) и/или их ЯМР спектром, снятым при 200 МГц в ДМСО и/или показателем вращения плоскости Бполяризации (альфаО), измеренной при 25 °С (если нет других указаний). Измеренное значение вращения плоскости поляризации зависит от количества остаточного растворителя, присутствующего в приготовленном продукте. За исключением особо указанных случаев обозначение "цисизомер" или "трансизомер" означает, что выделенное...

Номер патенту: 27100

Опубліковано: 28.02.2000

Автори: ЛОТЕН Джефрі, Хілл Крістофер Хью, Девіс Пітер Девід

МПК: A61K 31/55, A61K 31/40, A61K 31/435 ...

Мітки: прийнятні, фармацевтична, піроли, композиція, активність, фармацевтично, кислотно-адитивні, також, інгібіторів, мають, солі, заміщені, протеінкінази

Формула / Реферат:

1. Замещенные пирролы общей формулы (I)где R1 и R3 в комбинации образуют химическую связь;R2 - водород, либо R1 и R2 в комбинации образуют химическую связь;R3 - водород;R4, R5, R6 и R7 каждый водород;R8 – С1-С4-алкил;X - группа -N(R9)- или -CHN(R10, R11),где R9 - Н, С1-С4-алкил, фенил-С1-С4-алкил или С1-С4-алканоил;R10 и R11 каждый водород;m 1 или 0;n 1 или...

Номер патенту: 27022

Опубліковано: 28.02.2000

Автори: Бод Петер, МЕРШІХ Єва, Харшаньі Калман, ТРІШХЛЕР Ференц, Хегедюш Бела, ФЕКЕЧ Єва, Чехі Аттіла, Хорват Еріка, САБО Дьордьі

МПК: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/403 ...

Мітки: карбазолону, отримання, похідні, ондансетрону, сполуки, проміжні

Формула / Реферат:

Похідні карбазолу формули (І)де А - група формули -CH2R, де R -гідроксильна група або 2-метил-1Н-імідазол-1-іл, (V)В - група формули (VI):де R1 - водень, метильна або етильна група, або А і В разом утворюють групу формули (VII):де R2 -водень, метильна або етильна група, або А і В разом утворюють групу формули (VIII)як проміжні сполуки для отримання ондансетрону.

Номер патенту: 26977

Опубліковано: 28.02.2000

Автори: Оксофрд Олександр Вілльям, БУТІНА Дарко, ОУЕН Мартін Річард

МПК: A61K 31/445, C07D 209/10, A61K 31/40 ...

Мітки: індолу, похідні

Формула / Реферат:

1. Производные индола общей формулы (I):где R1 представляет атом водорода или С1-4 алкильную группу,R2 представляет атом водорода или С1-4 алкильную группу,R3 представляет атом водорода или С1-3 алкильную группу, и его фармацевтически приемлемые соли и сольваты.2. Производное индола по п.1, в котором R1 представляет атом водорода или С1-3 алкильную группу.3. Производное индола по п.1, в котором R2...

Номер патенту: 27004

Опубліковано: 28.02.2000

Автори: Грес Тімоті Алан, Філліпс Девід Лінн, Брайант Генрі Ульман, Глейзебрук Ендрю Лоренс

МПК: A61K 31/40, A61K 31/38, A61K 31/445 ...

Мітки: системі, постменопаузі, інгібітор, розладів, жінок, центральної, нервової

Формула / Реферат:

1. Применение соединений формулыгде R1 и R3 являются независимо водородом,где Аг является факультативно замещенным фенилом,R2 выбран из группы, состоящей из пирролидино-, гексаметиленимино- и пиперидино-, или их фармацевтически приемлемых солей или сольватов для ингибирования у женщин в периоде постменопаузы таких расстройств ЦНС, как тревога, депрессия, напряжение, раздражительность, колебания настроения,...

Номер патенту: 26893

Опубліковано: 29.12.1999

Автори: Харшаньі Калман, Хегедюш Бела, ТРІШХЛЕР Ференц, САБО Дьордьі, Бод Петер, Хорват Еріка, Чехі Аттіла, МЕРШІХ Єва, ФЕКЕЧ Єва

МПК: A61K 31/403, A61K 31/415, A61K 31/40 ...

Мітки: ондасетрону, фармацевтично, прийнятних, спосіб, отримання, солей

Текст:

...исходный третичный амин имеет основной характер, подобно ондасетрону, что вызывает трудности при очищении конечного продукта. В основу изобретения поставлена задача создания способа, дающего возможность получить чистый ондасетрон посредством реакций, которые легко осуществить и развить до промышленного уровня, исключая указанные недостатки. Поставленная задача решается тем, что в способе получения ондасетрона формулы (.Г о с основанием,...

Номер патенту: 26799

Опубліковано: 12.11.1999

Автор: Джакобс Роберт Томз

МПК: A61K 31/404, A61K 31/403, A61K 31/40 ...

Мітки: напівпродукти, антагоністи, фармацевтично, 3-метокси-4-(1-метил-5-(2-метил-4,4,4-трифторбутилкарбамоїл)індол-3-ілметил)-n-(2-метилфенілсульфоніл)бензамід, одержання, солі, лейкотриєну, прийнятні

Формула / Реферат:

1. 3-Метокеи-4-(1-метил-5-(2-метил-4,4,4-трифторбутилкарбамоил)индол-3-илметил)-N-(2-метилфенилсульфонил)бензамид формулыили его фармацевтически приемлемые соли в качестве антагонистов лейкотриена.2. Соединения по п.1, отличающиеся тем, что они находятся в рацемической форме.3. Соединение по п.1, отличающееся тем, что оно находится в (R)-форме.4....

Номер патенту: 26757

Опубліковано: 12.11.1999

Автор: КУЛКАРНІ Празад Шрікрішна

МПК: A61K 31/70, A61K 31/395, A61K 31/40 ...

Мітки: засіб, ока, запальних, лікування, захворювань, спосіб

Формула / Реферат:

1. Способ лечения воспалительных заболеваний глаза, включающий введение иммунодепрессивных средств, отличающийся тем, что используют рапамицин, который вводят в дозах от 0,01 до 50мг/кг массы тела в сутки.2. Способ по п.1, отличающийся тем, что используют рапамицин, который вводят в дозах от 0,1 до 35мг/кг массы тела в сутки.3. Способ по любому из пп.1 - 2, отличающийся тем, что используют рапамицин, который вводят в дозах от...

Номер патенту: 26717

Опубліковано: 12.11.1999

Автор: Фло Майкл Едвард

МПК: A61K 31/403, A61K 31/404, A61K 31/40 ...

Мітки: композиція, лікування, основі, сну, фармацевтична, засіб, порушення

Формула / Реферат:

1. Применение производных мелатонинагде R1 представляет водород C1-C4-алкил или C1-C4-алкоксигруппу;R2 представляет водород или C1-C4-алкил;R3 представляет водород C1-C4-алкил, фенил или замещенный фенил;R4 представляет водород, галогенацетил, C1-C5-алканоил, бензоил или бензоил, замещенный галогеном или метилом;R5 и R6 каждый независимо представляет водород или галоген;R7 представляет водород...

Номер патенту: 26667

Опубліковано: 12.11.1999

Автори: КАЛЛІНАН Джордж Джозеф, КАУФФМАН Раймонд Франсіс, Брайант Генрі Ульман, БЛЕК Ларрі Джон

МПК: A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/385, A61K 31/40 ...

Мітки: холестерину, фармацевтичний, засіб, склад, людини, зниження, сироватці, вмісту, рівня, крові, підвищеного, основі

Формула / Реферат:

1. Применение соединения ряда 2-фенил-3-ароилбензотиофенов формулы (I)где R2 является гетероциклическим кольцом, выбранным из группы, включающей пирролидиновую или пиперидиновую группы, или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата в качестве средства для снижения повышенного уровня содержания холестерина в сыворотке крови человека.2. Применение...

Номер патенту: 26771

Опубліковано: 12.11.1999

Автор: КЬОХЕЙН Патрік Пітер

МПК: A61K 31/445, A61K 31/38, A61K 31/40 ...

Мітки: кровотечі, засіб, пригнічення, маткової, дисфункціональної

Формула / Реферат:

1. Применение соединения, имеющего формулугде R1 и R3 независимо представляют собой водород,  алкил или где Ar является фенилом, необязательно замещенным;R2 выбирают из группы, состоящей из пирролидино и пиперидино; или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата; для подавления дисфункционального маточного кровотечения.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение является его...

Номер патенту: 26770

Опубліковано: 12.11.1999

Автор: ЦУКЕРМАН Стівен Гарольд

МПК: A61K 31/38, A61K 31/40, A61K 31/435 ...

Мітки: імунітетом, послабленим, людини, макрофага, засіб, лікування, функції, посилення

Текст:

...могут быть приготовлены способами, известными специалистам Например, соединения могут быть включены в состав с обычными добавками, разбавителями или носителями и изготовлены в форме таблеток, капсул, суспензий, порошков и тому подобное. Примеры добавок, разбавителей и носителей, которые являются подходящими для таких составов, включают следующие: наполнители экстендеры, такие как крахмал, сахар, маннитол и кремниевые производные; связующие...

Номер патенту: 26714

Опубліковано: 12.11.1999

Автори: КАЛЛІНАН Джордж Джозеф, ТЕРМАЙН Джон Девід

МПК: A61P 5/00, A61K 31/40, A61K 31/445 ...

Мітки: засіб, пери-менопаузного, лікування, синдрому

Формула / Реферат:

1. Применение 2-фенил-3-ароилбензотиофенов формулыв которой R1 и R3 независимо представляют собой водород,  или , где Ar является фенилом, необязательно замещенным,R2 выбран из группы, состоящей из пирролидино и пиперидино, или их фармацевтически приемлемых солей или сольватов в качестве средства для лечения перименопаузного синдрома.2. Применение по п.1, отличающееся тем, что указанное соединение представляет...

Номер патенту: 26559

Опубліковано: 11.10.1999

Автори: Кросс Пітер Едвард, Маккензі Олександр Родерік

МПК: A61K 31/40, A61K 31/4025, A61K 31/435 ...

Мітки: солі, спосіб, 3-(s)-(-)-(1-карбамоїл-1,1-дифенілметил)-1-[2-(2,3-дигідробензофуран-5-іл)етил]-піролідину, одержання

Формула / Реферат:

Способ получения 3-(S)-(-)-(1-карбамоил)-1,1-дифенилметил)-1-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)этил]-пирролидина формулыили его соли, отличающийся тем, что 3-(S)-(1-карбамоил-1,1 -дифенилметил )-1-[2-(2,3-дигидробензофуран-5-ил)-2-оксоэтил]-пирролидин формулыподвергают каталитическому гидрированию, с последующим выделением целевого продукта в свободном виде или в виде соли.