C07D 403/04 — пов’язані безпосередньо
Похідні піразолу, спосіб їх одержання, їх застосування, фармацевтична композиція (варіанти) та спосіб лікування злоякісного новоутворення (варіанти)
Номер патенту: 93198
Опубліковано: 25.01.2011
Автори: Мор Пітер, Лемб Мішелл, Ван Тао, Ван Бінь, Юй Дінвей
МПК: C07D 403/04, A61K 31/4155, A61P 35/00 ...
Мітки: новоутворення, композиція, злоякісного, варіанти, одержання, фармацевтична, лікування, піразолу, похідні, спосіб, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):, (I) у якій: R1 і R2 незалежно вибирають із водню, галогену, нітро, ціано, гідрокси, трифторметокси, аміно, карбокси, карбамоїлу, меркапто, сульфамоїлу, C1-6алкілу, C2-6алкенілу, C2-6алкінілу, C1-6алкокси, C1-6алканоїлу, C1-6алканоїлокси, N-(C1-6алкіл)аміно, N,N-(C1-6алкіл)2аміно,...
Похідні піримідину та їх застосування у терапії та у виробництві лікарського засобу для запобігання та/або лікування хвороби альцгеймера
Номер патенту: 92181
Опубліковано: 11.10.2010
Автори: БЕРГ Стефан, Берроуз Джеремі, Андерссон Ларс, Роттічі Дідьє, Арзель Ерван, Геллберґ Свен, Уерта Фернандо, Стааф Карін, Турек Домініка, Педерсен Торбен, Рейн Тобіас
МПК: A61P 25/16, A61P 25/28, A61K 31/506 ...
Мітки: засобу, виробництві, застосування, запобігання, лікування, терапії, альцгеймера, хвороби, лікарського, піримідину, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: де R1 є вибраним з водню, ціано, С1-3галоалкілу, ORa, SO2NRbRc, C0-2алкілC(O)NRbRc, С1-4алкілNRbRc, CH2ORh, SO2Ri, C(O)ORa, CH(OH)Rj та C(O)Rj; R2 та R4 є незалежно вибраними з водню, гало, ціано, NO2, С1-4алкілу, С1-3галоалкілу, ORa, C(O)NRbRc, SO2Rі та C(O)ORa;...
Гетероциклічні заміщені фенілметанони як інгібітори переносника гліцину 1
Номер патенту: 91536
Опубліковано: 10.08.2010
Автори: Наркізіан Робер, Норкросс Роджер Девід, Жолідон Сінез, Пінар Емманюель
МПК: C07D 209/08, C07D 209/88, C07D 209/44 ...
Мітки: заміщені, гетероциклічні, гліцину, фенілметанони, інгібітори, переносника
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формулидеR1 являє собою галоген, -OR1', -SR1", циклоалкіл, циклічний амід, гетероциклоалкіл, арил або 5- або 6-членний гетероарил, який містить один, два або три гетероатоми, вибрані із групи, яка складається з кисню, сірки або азоту;R1'/R1" являють собою водень, С1-6-алкіл, С1-6-алкіл, заміщений галогеном,...
Піразоли, як 11-бета-нsd-1
Номер патенту: 91415
Опубліковано: 26.07.2010
Автори: Тхаккар Кшітій Чхабільбхай, Фотоухі Надер, Скотт Натан Роберт, Тіллі Джефферсон Райт, Андерсон Кевін Вілл'ям, Хейнз Ненсі-Еллен, Майерз Майкл Пол, П'єтраніко-Коле Шеррі Лінн, Россман Памела Лорін, Гуднау Роберт Алан Джр., Гіллеспі Пол, Чжан Цян, Гертін Кевін Річард, Ці Ліда
МПК: C07D 231/12, C07D 231/38, C07D 231/16 ...
Мітки: піразоли, 11-бета-нsd-1
Конденсовані похідні піразолу й способи лікування з їхньою допомогою захворювань, викликаних порушенням обміну речовин
Номер патенту: 90878
Опубліковано: 10.06.2010
Автори: Боутмат Дуглас П., Семпл Греєм, Шрадер Томас О., Дзунг Дзає-Кіу, Скіннер Філіпп Дж.
МПК: A61P 9/10, A61K 31/4155, A61K 31/416 ...
Мітки: викликаних, похідні, піразолу, речовин, захворювань, допомогою, лікування, обміну, порушенням, конденсовані, способи, їхньою
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана зі сполук формули (Іа):, (Ia)і її фармацевтично прийнятні солі, гідрати і сольвати,де:X являє собою N і Z являє собою CR7, або X являє собою CR7 і Z являє собою N;R1 і R4, кожний, незалежно, вибрані із групи, що включає Н, С1-6ацил, С1-6ацилокси, С2-6алкеніл, С1-6алкокси, С1-6алкіл, С1-6алкіламіно, С1-6алкілкарбоксамід,...
Піридазинова сполука, її застосування, агент та спосіб контролювання захворювання рослин, а також проміжна сполука
Номер патенту: 90360
Опубліковано: 26.04.2010
Автор: Манабе Акіо
МПК: A61P 3/00, C07D 401/04, A01N 43/58 ...
Мітки: рослин, спосіб, також, агент, застосування, піридазинова, контролювання, захворювання, сполука, проміжна
Формула / Реферат:
1. Піридазинова сполука формули (1):, (1)деR1 представляє атом хлору, атом брому, С1-С4 алкільну групу або С1-С4 алкоксигрупу,R2 представляє С1-С4 алкільну групу,R3 представляє атом галогену, нітрогрупу, ціаногрупу, С1-С4 алкільну групу, необов'язково заміщену принаймні одним атомом галогену, С1-С4 алкоксигрупу, необов'язково заміщену...
2,6-заміщені-4-монозаміщені аміно-піримідини як антагоністи рецептора простагландину d2
Номер патенту: 88485
Опубліковано: 26.10.2009
Автори: Агіар Жуасі К., Цао Бін, Стефані Девід, Дешо Ельза А., Гарднер Чарльз Дж., Лім Сунгтаєк, Хант Хейзел Дж., Харріс Кейт Джон, Боффі Рей, Гіллеспі Тімоті А.
МПК: C07D 401/04, C07D 239/48, C07D 239/46 ...
Мітки: антагоністи, рецептора, аміно-піримідини, простагландину, 2,6-заміщені-4-монозаміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)де(А) Су1 - циклоалкіл, гетероцикліл, циклоалкеніл, гетероцикленіл, гетероарил, арил або поліциклічний алкарил, кожний з яких необов’язково має від однієї до трьох однакових або різних замісних груп Су1, якими є:ацил, ціано, галоген, нітро, карбокси, гідрокси, алкілтіо, алкілсульфоніл, алкілсульфініл, циклоалкіл,...
Заміщені 5-фенілпіримідини і у терапії
Номер патенту: 87895
Опубліковано: 25.08.2009
Автори: Ябс Торстен, Райнхаймер Йоахим, Наве Барбара, Шівекк Франк, Мюллер Бернд, Блеттнер Карстен, Гроте Томас, Швьоглер Аня
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, C07D 239/42 ...
Мітки: 5-фенілпіримідини, терапії, заміщені
Формула / Реферат:
1. Застосування заміщених 5-фенілпіримідинів формули І та їх фармацевтично прийнятних солей у терапії раку:, (І)деX є групою формули NR1R2, OR1a або SR1a, деR1, R2, незалежно один від одного, означають водень, С1-С10-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, С1-С10-галоалкіл, С3-С8-циклоалкіл, С3-С8-галоциклоалкіл, феніл або 5- або 6-членний...
Енантіомерно чисті аміногетероарильні сполуки як інгібітори протеїнкінази
Номер патенту: 87153
Опубліковано: 25.06.2009
Автори: Фанк Лі Ендрю, Намбу Мітчелл Девід, Шень Хун, Мен Джеррі Дзялунь, Цуй Цзинжун Джин, Цзя Лей, Кунг Пей-Пей, Пейріш Мейсон Алан, Трен-Дюбе Мішелль Біч
МПК: C07D 401/14, C07D 241/20, C07D 401/12 ...
Мітки: енантіомерно, протеїнкінази, чисті, сполуки, аміногетероарильні, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Енантіомерно чиста сполука формули 1 1,де:Y являє собою N або CR12;R1 вибирають із водню, галогену, С6-12арилу, 5-12-членного гетероарилу, С3-12циклоалкілу, 3-12-членної гетероаліциклічної групи, -O(CR6R7)nR4, -C(O)R4, -C(O)OR4, -CN, -NO2, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -C(O)NR4R5, -NR4C(O)R5, -C(=NR6)NR4R5, С1-8алкілу, С2-8алкенілу й С2-8алкінілу; і...
Тетразольні похідні і способи лікування розладів, пов’язаних з метаболізмом, за їх допомогою
Номер патенту: 86783
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: Шмідт Дарбі, Коллетті Стівен Л., Тата Джеймс Р., Лян Жуй, Дзунг Дзає-Кіу, Гхарбауі Тавфік, Скіннер Філіпп Дж., Імбрільйо Джейсон Е., Семпл Греем, Рагхаван Субхарекха, Шрадер Томас
МПК: A61K 31/41, C07D 491/04, C07D 403/04 ...
Мітки: метаболізмом, лікування, тетразольні, пов'язаних, способи, допомогою, похідні, розладів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (І)деХ являє собою NH або О;R1 вибирають з групи, яка складається з Н, галогену, гідрокси, тіокси, ціано, нітро, С1-4галогеналкілу, аміно, С1-4алкіламіно С2-8діалкіламіно, С1-4алкілу, С1-4алкокси, С2-4алкенілу, С2-4алкінілу, С3-5циклоалкілу, С1-4галогеналкокси, С1-4алкілтіо, С1-4алкілсульфінілу, С1-4алкілсульфонілу,...
Похідні індазолу як інгібітори р38 та їх застосування
Номер патенту: 86196
Опубліковано: 10.04.2009
Автори: Гроунберг Роберт, Рао Чанг, Кім Юнбу, Мансон Марк, Кім Ганхеок, Вайгерз Гай, Мареска Дейвід А., Ріцці Джеймз, Родрігес Марта, Гарві Даррен, Балачарі Деван
МПК: A61K 31/416, A61K 31/4745, A61K 31/4162 ...
Мітки: похідні, індазолу, застосування, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з такої сукупності сполук:амід 5-(4-флуорофеноксі)-1-ізобутил-1Н-індазол-6-карбонової кислоти;[5-(4-флуорофеноксі)-1-ізобутил-1Н-індазол-6-іл]морфолін-4-ілметанон;[5-(4-флуорофеноксі)-1-ізобутил-1Н-індазол-6-іл]-(4-метилпіперазин-1-іл)-метанон;(1-бензилпіперидин-4-іл)амід 5-(4-флуорофеноксі)-1-ізобутил-1Н-індазол-6-карбонової кислоти;(2-бензиламіноетил)амід...
Похідні n,n’-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану
Номер патенту: 85994
Опубліковано: 25.03.2009
Автори: Фенг Ларрі, Ягодзінска Барбара, Бек Джеймс П., Джон Варгес, Фрескос Джон, Сілі Дженніфер, Мейлард Мішель, Гейлунас Андреа, Самала Лаксман, Хом Рой, Тенбрінк Рут, Мікельсон Джон
МПК: A61K 31/164, A61K 31/18, A61K 31/27 ...
Мітки: n,n'-заміщеного-1,3-діаміно-2-гідроксипропану, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, де R1 означає:(I) C1-C6-алкіл, необов’язково заміщений одним, двома або трьома замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-C3-алкілу, C3-C8-циклоалкілу (необов’язково заміщеного C1-C3-алкілом, C1-C3-алкокси), -F, -Cl, -Br, -I, -OH, -SH, -C≡N, -CF3, C1-C3-алкокси, NR1-aR1-b і -OC=O-NR1-aR1-b, де R1-a і R1-b у кожному випадку незалежно являють собою -H або...
3-[4-гетероцикліл-1,2,3-триазол-1-іл]-n-арилбензаміди як інгібітори продукування цитокінів, призначені для лікування хронічних запальних захворювань
Номер патенту: 85702
Опубліковано: 25.02.2009
Автори: Недертон Мет'ю Расселл, Камі Віктор Марк, Свінаймер Алан Девід, Міллер Крейг Ендрю, Коган Дерек, Хао Мінг-Хонг
МПК: C07D 401/04, A61P 29/00, A61K 31/4192 ...
Мітки: захворювань, 3-[4-гетероцикліл-1,2,3-триазол-1-іл]-n-арилбензаміди, запальних, призначені, лікування, інгібітори, цитокінів, хронічних, продукування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)у якій:Аr1 вибраний з представлених нижче варіантів (і), (іі) та (ііі):(і) карбоцикл, заміщений R1, R2 та Rx,(іі) , де один з Е та F означає азот, а інший означає вуглець, R1 зв'язаний з Е або F ковалентним зв'язком, та якщо атом азоту...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 85366
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Больо П'ер Луі, Жолікьор Ерік, Пуар'є Мартен, Пупар Марк-Андре, Ранкур Жан, Кюколь Жорж, Фазал Гулрез, Гіллард Джеймс, Гуле Сільві, Цантрізос Йола С.
МПК: A61K 31/381, A61K 31/13, A61K 31/404 ...
Мітки: вірусної, полімерази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою (І):, (І)у якій:А являє собою О, S, NR1, або CR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з: Н і (С1-6)алкілу;----- означає простий або подвійний зв'язок;R2 вибирають з: галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 або...
Проліки з піролілпіримідинових інгібіторів протеїнкіназ erk
Номер патенту: 84929
Опубліковано: 10.12.2008
Автори: Мальтес Франсуа, Хейл Майкл Р., Танг Квінг, Штрауб Юдіт, Мартінез-Ботелла Габріель
МПК: C07D 403/04, A61P 35/00, A61K 31/506 ...
Мітки: інгібіторів, проліки, піролілпіримідинових, протеїнкіназ
Формула / Реферат:
1. Сполука, вибрана з групи, яка складається з: , , , , ,
Заміщені індоли, спосіб їх отримання, їх застосування
Номер патенту: 84701
Опубліковано: 25.11.2008
Автори: Боннерт Роджер, Расул Рухсана
МПК: C07D 401/04, C07D 209/30, A61P 11/00 ...
Мітки: отримання, спосіб, заміщені, індоли, застосування
Формула / Реферат:
1. Спосіб лікування хвороби, опосередкованої простагландином D2, в якому пацієнту вводять терапевтично ефективну кількість сполуки формули (І)в якій:R1 представляє один або більше замісників, незалежно вибраних з групи: NR4COR6, NHSO2R5, NHCOR6, NHCONR4, NHSO2NR5R6, або гетероарил, останній може бути, як варіант, заміщений С1-3-алкілом;R2 -...
Заміщені феноксіоцтові кислоти
Номер патенту: 84559
Опубліковано: 10.11.2008
Автори: Том Стівен, Дейвіс Ендрю, Міллічіп Айен, Расул Руксана, Браф Стівен, Лукер Тімоті, Пейтл Аніл, Боннерт Роджер, Перодіо Ґеррі, Маккінеллі Томас
МПК: C07C 235/42, C07C 217/80, C07C 205/00 ...
Мітки: заміщені, кислоти, феноксіоцтові
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятна сіль:, (I)де:X - галоген, ціаногрупа, нітрогрупа, S(O)nR6 або С1-4алкіл, заміщений одним або більше атомами галогену;Y вибрано зі сполук: гідроген, галоген, CN, нітрогрупа, SO2R3, OR4, SR4, SOR3, SO2NR4R5, CONR4R5, NR4R5, NR6SO2R3, NR6CO2R6, NR6COR3, С2-С6алкеніл, C2-С6алкініл,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 84256
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Пупар Марк-Андре, Жолікьор Ерік, Фазал Гулрез, Гіллард Джеймс, Ранкур Жан, Кюколь Жорж, Больо П'ер Луі
МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/13 ...
Мітки: вірусної, полімерази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереомер або таутомер сполуки, представленої формулою ІІ:, (IІ)у якій:А являє собою О, S, або NR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з Н і (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного OR11, де R11 являє собою Н або (С1-6)алкіл;R2 вибирають з: Н, галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2,...
Похідні (індол-3-іл)гетероциклу як агоністи рецептора канабіноїду cb1
Номер патенту: 83893
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: Адам-Ворролл Джулія, Кійой Такао, Макартур Данкан Роберт, Вішарт Ґрент, Моррісон Анґус Джон
МПК: A61K 31/4245, A61K 31/4196, A61K 31/422 ...
Мітки: рецептора, канабіноїду, індол-3-іл)гетероциклу, агоністи, похідні
Формула / Реферат:
1. Похідна (індол-3-іл)гетероциклу загальної формули І, формула Ів якійА репрезентує 5-членне ароматичне гетероциклічне кільце, де Х1, Х2 і Х3 незалежно вибрані з N, О, S і CR;R є Н або (С1-4)алкілом; абоR, якщо він присутній у Х2 або Х3, разом з R3 може утворювати 5-8-членне кільце;R1 є 5-8-членним насиченим карбоциклічним...
Заміщені біцикло[3.1.1]гептаном похідні бензімідазолону та хіназолінону як агоністи людських рецепторів orl1
Номер патенту: 83870
Опубліковано: 26.08.2008
Автори: ван Стьойвенберг Герман Г., Ден Хартог Якобус А.Й., Жассеран Даніель, Тьойнстра Тинка, Давід Самуель, ван Шаренбург Густав Й.М.
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/397, A61K 31/4025 ...
Мітки: людських, хіназолінону, похідні, агоністи, рецепторів, бензимідазолону, заміщені, біцикло[3.1.1]гептаном
Формула / Реферат:
1.Сполуки загальної формули (1), (1)деR1 представляє H, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, (2-7С)карбалкокси або (2-7С)ацил,[]m означає -(СН2)m-, де m - 0 або 1,R2 представляє галоген, CF3, (1-6С)алкіл, (1-3С)алкіл(3-6С)циклоалкіл, феніл, амін, (1-3С)аміноалкіл, (1-3С)алкіламін, (1-3С)діалкіламін, ціан, (1-3С)ціаноалкіл,...
Сполуки, що діють на глюкокіназу
Номер патенту: 83182
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Гарґрівз Родні Брайян, Маккерречер Даррен, Блок Майкл Говард, Джонстон Крейґ, Колкетт Пітер Віл'ям Родні, Джеймз Роджер, Баукер С'юзанн Сексон, Джоунз Кліффорд Дейвід, Боід Скотт
МПК: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/192 ...
Мітки: глюкокіназу, діють, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Ib), або її сіль, сольват або проліки,в якійm = 0 або 1,n = 1 або 2,n+m = 2 або 3,кожний R1 незалежно вибраний з групи: ОН, -(СН2)1-4ОН, галоген, ОСН3, С2Н5O, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, -NН-С1-4алкіл, -N-ді-(С1-4алкіл), CN, форміл,кожний R2 є групою Y-X-,за умови, що Y-X- не може бути СН3О, С2Н5O або...
Сполуки азетидину, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82518
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Перссон Йоахім, Йоханссон Андерс
МПК: A61K 31/541, A61K 31/54, A61P 11/00 ...
Мітки: одержання, варіанти, спосіб, основі, фармацевтична, композиція, азетидину, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполуки азетидину загальної формули (І), (I)деHet - піперидин, заміщений гідрокси, гідроксіалкілом, оксо, метилтіо, метилсульфінілом, метилсульфонілом, ціано, 1,3-діоксолан-2-ілом, С1-С4алкокси, аміно, як варіант, моно- або дизаміщеним С1-С4алкілом, С3-С4циклоалкілом, С2-С4алкенілом, С2-С4алкінілом, ациламіно, як варіант, N-заміщеним С1-С4алкілом,...
Протимікобактеріальні сполуки, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 81640
Опубліковано: 25.01.2008
Автори: Аджай Шанкар, Джаін Санджай, Джана Гурхарі, Сінха Ракеш Кумар, Арора Судершан Кумар, Упадхайайа Рам Шанкар, Сінха Нееліма
МПК: A61K 31/4025, A61P 31/06, C07D 207/32 ...
Мітки: протимікобактеріальні, фармацевтична, композиція, спосіб, основі, одержання, сполуки
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), її таутомери, енантіомери, діастереомери, N-оксиди, поліморфи і їх фармацевтично прийнятні солі, (І)деR1 - С1-С4 алкіл, С1-С4 алкокси, С1-С4 тіоалкокси, трифторалкіл, трифторалкокси або гідроксіалкіл;R2 вибраний із групи, яка включаєі) феніл, незаміщений чи заміщений одним або двома замісниками, кожний з яких...
Інгібітори 11-бета-гідроксистероїдної дегідрогенази 1, придатні для лікування цукрового діабету, ожиріння і дисліпідемії
Номер патенту: 81417
Опубліковано: 10.01.2008
Автори: Зху Юпінг, Олсон Стівен, Балковец Джеймс М.
МПК: A61K 31/433, A61K 31/4196, A61P 1/18 ...
Мітки: діабету, цукрового, 11-бета-гідроксистероїдної, ожиріння, інгібітори, лікування, дисліпідемії, придатні, дегідрогенази
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою ІІ,або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:А і В разом являють собою (а) С1-4-алкілен, необов'язково заміщений 1-3 галогеновими групами і 1-2 Rа групами, де Rа являє собою С1-3-алкіл, ОС1-3-алкіл, С6-10-ар-С1-6-алкілен або феніл, необов'язково заміщений 1-3 галогеновими групами, або (b) С2-5-алкандіїл, так...
N-заміщені трициклічні 3-амінопіразоли як інгібітори pdgf-рецепторів
Номер патенту: 80820
Опубліковано: 12.11.2007
Автори: Махаруф Умар, Мей Джей М., Галеммо мол., Роберт А., Брунмарк Бенгт Андерс, Йєн Хва Кво, Секлер Ян Л., Джонсон Дана Л., Стробель Ерік Д., Емануель Стюарт, Туман Роберт В., Хо Чі Юнг, Людовічі Дональд В.
МПК: A61P 35/04, C07D 231/54, C07D 231/56 ...
Мітки: n-заміщені, 3-амінопіразоли, pdgf-рецепторів, інгібітори, трициклічні
Формула / Реферат:
61. Сполука Формули (І):, (I)деn є цілим числом від 1 до 4;R1 вибрано з групи, що складається з водню, нижчого алкілу, -ОН, алкоксигрупи, -оксогрупи, -NH2-, -NН(алкілу) та -N(алкілу)2;є арилом;р є цілим числом від 0 до 2;R2 вибрано з групи, що складається...
Похідні триазолу як інгібітори 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази-1
Номер патенту: 80459
Опубліковано: 25.09.2007
Автори: Грехем Дональд У., Гу Сінь, Уодделл Шерман Т., Сантореллі Джина М., Балковец Джеймс М., Астер Сьюзан Д., Леєман Аарон Г., Малєтік Мілана М.
МПК: C07D 249/08, C07D 401/04, A61P 3/10 ...
Мітки: похідні, 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази-1, триазолу, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука структурної формули І:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:кожний р являє собою незалежно 0, 1 або 2,кожний n являє собою незалежно 0, 1 або 2;X вибирають з групи, що складається з одинарного зв'язку, О, S(O)p, NR6,R1 вибирають з групи, що...
Гетероцикліл-3-сульфоніліндазоли як ліганди 5-гідрокситриптаміну-6
Номер патенту: 80184
Опубліковано: 27.08.2007
Автори: Робічод Альберт Джін, Лю Гуанчен, Янь Іньфа, Бернотас Рональд Чарльз
МПК: A61P 25/00, C07D 231/56, C07D 409/04, C07D 403/04 ...
Мітки: гетероцикліл-3-сульфоніліндазоли, 5-гідрокситриптаміну-6, ліганди
Формула / Реферат:
1. Сполука формули ІдеА являє собою С, CR8 або N;R1 являє собою Н, галоген, CN, COR9, OCО2R10, CO2R11, CONR12R13, SOXR14, NR15R16, OR17 або С1-С6алкільну, С3-С7циклоалкільну, арильну або гетероарильну групу, кожна з яких необов'язково заміщена;R2 являє собою необов'язково заміщену С1-С6алкільну, С3-С7циклоалкільну, арильну або...
Похідні піридазин-3(2н)-ону
Номер патенту: 80016
Опубліковано: 10.08.2007
Автори: Агілар Іскіердо Нуріа, Верджеллі Клаудіа, Джованноні Маріа Паола, Карраскал Рієра Марта, Буіл Альберо Маріа Антоніа, Даль П'яц Вітторіо, Грасіа Феррер Хорді
МПК: A61P 37/08, C07D 237/24, C07D 401/04 ...
Мітки: похідні, піридазин-3(2н)-ону
Формула / Реферат:
1. Похідне піридазин-3(2Н)-ону формули (І):, (I)у якійR1 й R2 незалежно один від одного означають:- атом водню;- групу, вибрану із групи, яка включає ацил, гідроксикарбоніл, алкоксикарбоніл, карбамоїл, моноалкілкарбамоїл і діалкілкарбамоїл;- алкільну, алкенільну або алкінільну групу, яка необов'язково містить один або більшу...
Модулятори cck-1 рецептора
Номер патенту: 79804
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Барретт Терренс Д., Сехорн Кларк А., Хек Майкл Д., Хуанг Лімінг, Мортон Магда Ф., Шенклі Найджел П., Брейтенбучер Дж. Гай, Макклюр Келлі Дж., Гомес Лоран
МПК: C07D 231/12, C07D 401/04, C07D 401/06 ...
Мітки: модулятори, рецептора, cck-1
Формула / Реферат:
1. ССК-1 рецепторний антагоніст, що має загальну формулу: , (I)деR1 являє собою 1- або 2-позиційний замісник, що вибирається із групи, котра складається із водню,a) фенілу, що, при потребі, є моно-, ди- або тризаміщеним Rр або дизаміщеним по сусідніх вуглецевих атомах -ОС1-4алкіленО-, -(СH2)2-3NН-, -(СН2)1-2NH(СН2)-, -(СH2)2-3N(С1-4алкіл)- або...
4-заміщені бензимідазоли та їх застосування як інгібіторів шлункової секреції
Номер патенту: 79843
Опубліковано: 25.07.2007
Автори: Брем Крістоф, Ціммерманн Петер Ян, Грундлер Герхард, Кромер Вольфганг, Постіус Штефан, К'єза Вітторія, Зенн-Більфінгер Йорг, Бур Вільм, Зімон Вольфганг-Александер, Пальмер Андреас
МПК: C07D 235/06, A61P 1/04, C07D 235/08 ...
Мітки: застосування, секреції, інгібіторів, бензимідазоли, 4-заміщені, шлункової
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іу якійR1 являє собою водень, С1-4-алкіл, С3-7-циклоалкіл, С3-7-циклоалкіл-С1-4-алкіл, С1-4-алкокси, С1-4-алкоксі-С1-4-алкіл, С1-4-алкоксикарбоніл, С2-4-алкеніл, С2-4-алкініл, фтор-С1-4-алкіл, гідроксі-С1-4-алкіл, моно- або ді-С1-4-алкіламіно або С1-4-алкіл карбонілоксі-С1-4-алкіл, R2 являє собою водень, С1-4-алкіл, арил,...
Похідні індолу, фармацевтична композиція на їх основі, спосіб їх одержання (варіанти), проміжна сполука
Номер патенту: 79447
Опубліковано: 25.06.2007
Автори: Шюе Яфень, Нюлеф Мартін, Берґ Стефан, Хеллберґ Свен
МПК: A61K 31/4439, A61K 31/4545, A61K 31/455 ...
Мітки: варіанти, сполука, композиція, одержання, індолу, основі, спосіб, проміжна, похідні, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули Іa та Ib:,де:Р представляє 5- або 6-членне гетероароматичне кільце, що містить один або два гетероатоми, вибрані незалежно з N, О та S, з яких принаймні один атом є нітрогеном;R1 представляє гідроген;R2 та R3 незалежно вибрано з групи: галоген, нітро, С1-6алкіл, С2-6алкеніл, С2-6алкініл, С0-6алкілС3-6циклоалкіл,...
Піразолілзаміщені гетероцикли та проміжні сполуки, засоби боротьби зі шкідниками та спосіб одержання цих засобів
Номер патенту: 79245
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Вішнат Ральф, Фішер Райнер, Фойхт Дітер, Любос-Ерделен Ангеліка, Древес Марк Вільхельм, Бретшнайдер Томас, Улльманн Астрід, Траутвайн Аксель
МПК: A01P 7/04, A01N 43/56, C07D 213/12 ...
Мітки: засоби, сполуки, засобів, піразолілзаміщені, гетероцикли, одержання, спосіб, шкідниками, боротьби, цих, проміжні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І), (I)в якій піразольний залишок приєднаний в такому положенні:,таХ означає, в разі необхідності, один або два рази заміщений хлором, бромом або трифторметилом феніл,Y означає водень,Z означає метил, етил або пропіл,Het...
N-піразинілфенілсульфонаміди, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі, спосіб її одержання, спосіб лікування опосередкованої хемокіном хвороби, спосіб лікування запальної хвороби
Номер патенту: 79255
Опубліковано: 11.06.2007
Автори: Джонсон Тімоті, Кіндон Ніколас, Стокс Майкл, Бакстер Ендрю, Робертс Брайан
МПК: A61K 31/497, A61K 31/501, A61K 31/4965 ...
Мітки: запальної, основі, хвороби, одержання, спосіб, композиція, фармацевтична, лікування, n-піразинілфенілсульфонаміди, хемокіном, опосередкованої, варіанти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтичнo прийнятна сіль або сольват: ,в якій:R1, R2 та R3 незалежно представляють гідроген, галоген, ціаногрупу, CF3, ОСF3, ОС1-6алкіл або С1-6алкіл,R4 представляє галоген, CO2R12,С1-6алкоксил, де алкіл може утворювати 3-6-членне насичене кільце або може бути заміщеним 1-3 атомами флуору або...
Похідні триазолу як антагоністи рецепторів тахікінінів
Номер патенту: 79113
Опубліковано: 25.05.2007
Автори: Гонг Жан Ерік, Савін Кеннет Аллен, Амегадзі Алберт Кудзові, Джангхейм Луіс Ніколаус, Хембре Ерік Джеймз, Робертсон Майкл Алан, Ремік Дейвід Майкл, Гардінієр Кевін Мет'ю, Мехл Брайан Стефан
МПК: A61K 31/4192, A61K 31/422, A61K 31/4196 ...
Мітки: рецепторів, антагоністи, триазолу, похідні, тахікінінів
Формула / Реферат:
1. Сполука Формули І:,де:D - С1-С3-алкандіїл;R1 - феніл,факультативно заміщений замісниками в кількості від одного до трьох, незалежно один від одного вибраними з групи, до якої входять галоген, С1-С4-алкіл, С1-С4-алкокси-, ціаногрупа, дифторметил, трифторметил та трифторметоксигрупа;R4 - радикал, вибраний з групи, до якої...
Похідні ацилоксипіролідину, спосіб їх одержання та застосування у терапії
Номер патенту: 78805
Опубліковано: 25.04.2007
Автори: Оломбар Ален, Прадін Антуан, арсія Жорж, Серрадей-ле Ґаль Клодін, Вальон Жан
МПК: A61P 13/12, A61K 31/404, A61P 1/04 ...
Мітки: терапії, похідні, спосіб, ацилоксипіролідину, одержання, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (І)в якійR1 - атом гідрогену, (С1-С6)алкіл, (С3-С6)циклоалкіл, група –СН2CН2СООН або група –NR2R3;R2 і R3 кожний незалежно є атомом гідрогену або (С1-С6)алкілом,у формі основи або солі приєднання з органічною або неорганічною основою, і також у формі гідрату або сольвату.2. Сполука формули (І) за п. 1,...
Похідні індолу або бензимідазолу для модуляції ikb-кінази
Номер патенту: 78591
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Рітцелер Олаф, Йєне Герхард
МПК: A61P 1/02, A61K 31/506, A61P 1/04 ...
Мітки: бензимідазолу, похідні, ikb-кінази, індолу, модуляції
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І, (І)і/або стереоізомерна форма сполуки формули І, і/або фізіологічно сумісна сіль сполуки формули І, причомуХ і М є однаковими або різними і, незалежно один від одного, означають атом N або СН,R1 і R11 є однаковими або різними і, незалежно один від одного, означають1. атом водню,2. F, Сl, J або Вr,3....
Інгібітори металопротеїнази, їх застосування та фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 78502
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Ерікссон Андерс, Лепісте Матті, Мунк Аф Росенскельд Магнус, Лундквіст Мікаель, Златоідскі Паволь
МПК: A61K 31/4166, A61K 31/4178, A61K 31/427 ...
Мітки: застосування, композиція, металопротеїнази, основі, фармацевтична, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І або її фармацевтично прийнятна сіль,деХ означає NR1;Y1 та Y2 означають О;Z вибрано з SO, SO2;m дорівнює 1;А означає простий зв'язок,R1 означає Н;R2 та R3 незалежно вибрані з Н, (С1-6)алкілу, гетероциклоалкілу, фенілу, гетероарилу, фенілалкілу, фенілгетероалкілу, гетероарилалкілу та...
Інгібітори пептидної деформілази
Номер патенту: 78563
Опубліковано: 10.04.2007
Автори: Сільва Домінгос Дж., Карпінскі Джозеф М., Аубарт Келлі М., Крістенсен Зігфрід Б., IV, Беовітц Ендрі Б., Лі Джінхва
МПК: C07C 311/39, C07C 243/00, C07C 255/66 ...
Мітки: деформілази, пептидної, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І): , (I)де:R вибраний із групи, що містить:С2-6-алкіл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкеніл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); С2-6-алкініл (необов’язково заміщений алкокси, галогеном або С1-3-алкілсульфанілом); (СН2)n-С3-6-карбоцикл...
Похідні 4-(імідазол-5-іл)-2-(4-сульфоаніліно)піримідину, які мають інгібуючу дію по відношенню до cdk
Номер патенту: 78292
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Томас Ендрю Пітер, Н'юкомб Ніколас Джон
МПК: A61K 31/5377, A61K 31/506, A61K 31/63 ...
Мітки: інгібуючу, дію, мають, відношенню, 4-(імідазол-5-іл)-2-(4-сульфоаніліно)піримідину, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (ІА), (IB), (IC), (ID), (IE) і (IF) загальної структурної формули (І): , (I)де:і) сполука формули (ІА) вибрана з: , (IA)де:R1 являє собою 2-(піразоліл-1-іл)етил, 3-(ізоксазол-3-ілокси)пропіл, 2-(ізотіазол-3-ілоксі)етил,...
Піримідини, які інгібують cdk-кінази, спосіб їх одержання і їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 78208
Опубліковано: 15.03.2007
Автори: Хуве Крістоф, Брумбі Томас, Зімайстер Герхард, Шефер Мартіна, Яутелат Рольф, Прін Олаф, Люкінг Ульріх
МПК: A61K 31/505, A61K 31/513, A61K 31/506 ...
Мітки: спосіб, інгібують, піримідини, засобів, застосування, cdk-кінази, одержання, лікарських
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І),у якій R1 означає водень, галоген, С1-С6алкіл, нітрогрупу або групу -COR5, -ОСF3,-(СН2)nR5, -S-CF3 або –SO2CF3,R2 означає С1-С10алкіл, С2-С10алкеніл, С2-С10алкініл або С3-С10циклоалкіл або означає одно- або багатозаміщений ідентичними або різними замісниками з числа гідроксигрупи, галогену, С1-С6алкоксигрупи,...