C07D 403/04 — пов’язані безпосередньо

Сторінка 2

Похідні проліну як інгібітори катепсину

Завантаження...

Номер патенту: 106748

Опубліковано: 10.10.2014

Автори: Хартман Пітер, Баннер Девід, Гретер Уве, Маузер Харальд, Кюне Хольгер, Планше Жан-Марк, Хільперт Ханс, Альварес Санчес Рубен, Хартманн Гуідо, Хап Вольфганг, Чеккареллі Сімона М.

МПК: C07D 207/16, C07D 401/04, C07D 401/06 ...

Мітки: інгібітори, катепсину, проліну, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (І)            в якій            R1 означає водень, алкіл, галогеналкіл, алкоксигрупу, алкоксіалкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, алкілциклоалкіл, галогеналкілциклоалкіл, фенілциклоалкіл, галогенциклоалкіл, фенілгалогеналкіл, галогенфенілциклоалкіл, алкоксикарбоніламіноциклоалкіл, ціаноалкілциклоалкіл,...

1,3-дизаміщені похідні імідазолідин-2-ону як інгібітори cyp17

Завантаження...

Номер патенту: 105794

Опубліковано: 25.06.2014

Автори: Гуммаді Венкатешвар Рао, Сенгупта Саумітра, Гауль Крістоф, Бок Марк Г.

МПК: C07D 403/14, A61P 35/00, A61K 31/4178, C07D 403/04 ...

Мітки: cyp17, похідні, 1,3-дизаміщені, інгібітори, імідазолідин-2-ону

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (Іа) або (Іb),            у якій:            n приймає значення 1, 2 або 3;            R53 являє собою            (і) феніл, необов'язково заміщений за допомогою 1-2 замісників, кожен з яких незалежно вибраний з фтору, хлору, метилу, мeтоксигрупи, трифторметилу, дифторметилу або...

Хіноксалінові похідні і їх застосування для лікування доброякісних і злоякісних пухлинних захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 105211

Опубліковано: 25.04.2014

Автори: Чех Міхаель, Герлах Маттіас, Клаус Екхард, Зейпелт Ірена, Гюнтер Екхард, Шустер Тілманн, Полімеропоулос Еммануель

МПК: A61P 35/00, A61K 31/498, A61K 31/5377 ...

Мітки: злоякісних, хіноксалінові, лікування, застосування, доброякісних, похідні, пухлинних, захворювань

Формула / Реферат:

            1. Хіноксалінова похідна загальної формули І:, Формула І            у якій            X являє собою: кисень або сірку;            R1 являє собою:(і) водень,(іі) незаміщений або заміщений (С1-С12)-алкіл,(ііі) ціано,(iv) галоген,            R2/R3 являють собою:(і) водень,(іі)...

3-(5-аміно-3-метил-1-арил(метил)-1н-піразол-4-іл)-1-арилпіролідин-2,5-діони і спосіб їх одержання

Завантаження...

Номер патенту: 105158

Опубліковано: 10.04.2014

Автори: Комихов Сергій Олександрович, Десенко Сергій Михайлович, Руденко Роман Володимирович, Муравйова Олена Олександрівна, Афанасіаді Людмила Михайлівна

МПК: C07D 231/38, C07D 207/40, C07D 403/04 ...

Мітки: 3-(5-аміно-3-метил-1-арил(метил)-1н-піразол-4-іл)-1-арилпіролідин-2,5-діони, спосіб, одержання

Формула / Реферат:

1. 3-(5-аміно-3-метил-1-арил(метил)-1Н-піразол-4-іл)-1-арилпіролідин-2,5-діони загальної формули І, (І)            де R = СН3; С6Н5;            R1 = 4-Сl-С6Н4; 2-Сl-С6Н4; 4-СН3О-С6Н4; 3-СН3О-С6Н4; 2,4-диCH3O-C6H3; 3,4-диOCH2O-C6H4; 3-F-C6H4; 3-Cl-C6H4; 2-F-C6H4; 4-Br-C6H4; 4-EtO2C-C6H4; 2,4-диCH3-C6H3; 2,5-диCH3-C6H3;...

Похідні індолу як антагоністи рецептора crth2

Завантаження...

Номер патенту: 105039

Опубліковано: 10.04.2014

Автори: Метот Джоі, Вілльнєв Карін, Бойд Майкл, Бертелетт Карл, Колуччі Джон

МПК: A61K 31/405, A61K 31/435, A61K 31/4192 ...

Мітки: crth2, рецептора, індолу, похідні, антагоністи

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І Іі її фармацевтично прийнятні солі, де:є або , або ;            Υ1 вибирають з необов'язково...

Винаходи категорії «пов’язані безпосередньо» в СРСР.

4-піразоліл-n-арилпіримідин-2-аміни і 4-піразоліл-n-гетероарилпіримідин-2-аміни як інгібітори кіназ janus

Завантаження...

Номер патенту: 104849

Опубліковано: 25.03.2014

Автори: Яо Веньцін, Роджерс Джеймс Д., Лі Юнь-Лун

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 35/00 ...

Мітки: janus, 4-піразоліл-n-гетероарилпіримідин-2-аміни, інгібітори, 4-піразоліл-n-арилпіримідин-2-аміни, кіназ

Формула / Реферат:

1. Сполука формул IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf або IIg:або її фармацевтично прийнятна сіль, де:цикл А являє собою арил або гетероарил;Q являє собою Н, Су1, галоген, С1-6-алкіл, С2-6-алкеніл, С2-6-алкініл, С1-6-галогеналкіл, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1,...

Інсектицидні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 103539

Опубліковано: 25.10.2013

Автори: Ель Касемі Мір'єм, Піттерна Томас, Пабба Джагадіш, Ренольд Петер, Кассеір Жером Ів

МПК: A01N 43/40, A01N 43/80, A01N 43/36 ...

Мітки: сполуки, інсектицидні

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І), (I)деА1, А2, А3 та А4 незалежно один від одного означають С-Н, C-R5 або азот;G означає кисень або сірку;R1 означає водень, С1-С8алкіл, С1-С8алкокси-, С1-С8алкілкарбоніл- або С1-С8алкоксикарбоніл-;R2 означає групу формули (II):,...

Похідні арилпіразинону як стимулятори секреції інсуліну, спосіб їх одержання (варіанти) і їх застосування для лікування діабету

Завантаження...

Номер патенту: 103191

Опубліковано: 25.09.2013

Автори: Кергоат Мішеліна, Елбаваб Самер, Валеур Ерік, Боттон Джерард, Шарон Крістіна

МПК: C07D 401/04, C07D 241/18, C07D 241/38 ...

Мітки: спосіб, діабету, лікування, варіанти, одержання, стимулятори, застосування, інсуліну, секреції, арилпіразинону, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули (І), (І)            у якій:            R1 вибирають із етилу, пропілу, ізопропілу, бутилу, втор-бутилу, трет-бутилу, пентилу, гексилу, октилу, деканілу, додеканілу, гексадецилу, октадецилу, етенілу, 2-пропенілу, 2-бутенілу, 3-бутенілу, 2-пентенілу, 3-пентенілу, алкінілу, циклоалкілу, циклоалкілалкілу,...

Спосіб отримання бензоімідазол-2-ілпіримідинових похідних

Завантаження...

Номер патенту: 102855

Опубліковано: 27.08.2013

Автори: Мані Неєлакандха С., Броджині Дієго, Піппел Деніел Дж., Палмер Девід К., Грімм Джеффрі С., Сяо Тун, Лохнер Зузанне, Мейпс Крістофер М., Ческо-Канчіан Серджіо

МПК: C07D 403/04, A61K 31/506

Мітки: бензоімідазол-2-ілпіримідинових, спосіб, отримання, похідних

Формула / Реферат:

            1. Спосіб отримання сполуки формули (І), (I)            де            R1, R2, R3 і R4 кожен незалежно вибраний із групи, яка включає Н, С1-4алкіл, С2-4алкеніл, С2-4алкініл, феніл, -CF3, -OCF3, -CN, галоген, -NO2, -OC1-4алкіл, -SС1-4алкіл, -S(О)С1-4алкіл, -SО2С1-4алкіл, -С(О)С1-4алкіл, -С(О)феніл, -C(O)NRaRb, -СО2С1-4алкіл, -СО2Н,...

Двозаміщені фталазини – антагоністи провідного шляху hedgehog

Завантаження...

Номер патенту: 102115

Опубліковано: 10.06.2013

Автори: Селл Даніель Джон, Бастіан Джолі Ен, Хіпскінд Філіп Артур, Уілсон Такако

МПК: A61P 35/00, C07D 403/04, A61K 31/502 ...

Мітки: шляху, двозаміщені, фталазини, провідного, антагоністи, hedgehog

Формула / Реферат:

1. Сполука вказаної нижче формули:,деR1 - водень, фтор, ціаногрупа, трифторметил або метоксигрупа;R2 - водень, фтор або трифторметил;R3 - водень або хлор, за умови, що принаймні один замісник з R2 та R3 - водень;R4 - хлор, фтор, ціаногрупа, трифторметил, дифторметил, метокси- або трифторметоксигрупа;

Кристалічна форма 1 2-((r)-2-метилпіролідин-2-іл)-1н-бензімідазол-4-карбоксаміду

Завантаження...

Номер патенту: 101961

Опубліковано: 27.05.2013

Автор: Колацковскі Лоуренс

МПК: A61P 35/00, A61K 31/4184, C07D 403/04 ...

Мітки: кристалічна, 2-((r)-2-метилпіролідин-2-іл)-1н-бензімідазол-4-карбоксаміду, форма

Формула / Реферат:

            1. Кристалічна форма 1 2-((R)-2-метилпіролідин-2-іл)-1Н-бензімідазол-4-карбоксаміду, яка при дослідженні при приблизно -100 °C у відношенні тетрагональної кристалографічної системи і просторової групи Р43212 під дією випромінювання при 0,7107Å характеризується відповідними значеннями параметрів решітки a, b і с, які дорівнюють 8,218ű0,002Å, 8,218ű0,002Å і 36,06ű0,01Å, і значеннями...

4-(тетразол-5-іл)хіназолінові похідні як протиракові засоби

Завантаження...

Номер патенту: 101168

Опубліковано: 11.03.2013

Автори: Пулла Редді Муддасані, Венкаіах Човдарі Наннапанені, Конаканчі Дурга Прасад, Пула Субба Рао, Адібхатла Калі Сатіа Бхуджанга Рао, Анантанелі Лакшмі

МПК: C07D 239/72, A61K 31/498, A61P 35/00 ...

Мітки: 4-(тетразол-5-іл)хіназолінові, протиракові, похідні, засоби

Формула / Реферат:

            1. 4-(тетразол-5-іл)-хіназолінова похідна формули І, Формула І            в якій            n дорівнює 1, 2 або 3;            W є -O-;            кожний R1 незалежно вибирають із С1-С6алкілу; та            R2 є водень або його вибирають із групи, що складається з (і) -R4-арилу, заміщеного R11, де R11 незалежно...

Заміщені 1-(діазиніл)піразол-4-ілоцтові кислоти

Завантаження...

Номер патенту: 101036

Опубліковано: 25.02.2013

Автори: Мартеллетті Аріанна, Розінгер Крістофер Хью, Кене Хайнц, Фойхт Дітер, Хойзер-Хан Ізольде, Тібес Йорг, Діттген Ян, Якобі Харальд

МПК: A01P 13/02, A01N 43/56, A01P 21/00 ...

Мітки: заміщені, 1-(діазиніл)піразол-4-ілоцтові, кислоти

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І) або її сіль, (I)в якій Het означає шестичленний гетероароматичний залишок, що містить два гетероатоми як кільцеві атоми, причому гетероатомами у кільці є атоми азоту та щонайменше один атом азоту у кільці знаходиться у 1,3-положенні відносно кільцевого атому вуглецю, який приєднаний до піразольного залишку,R1 означає...

Арилметилбензохіназолінони як позитивні алостеричні модулятори рецептора м1

Завантаження...

Номер патенту: 100459

Опубліковано: 25.12.2012

Автори: Грішок Томас Дж., Бішор Дуглас С., Кудук Скотт Д., Ді Марко Крістіна Нг

МПК: C07D 239/88, A61P 25/28, A61K 31/517 ...

Мітки: позитивні, арилметилбензохіназолінони, алостеричні, модулятори, рецептора

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, декожний з X, Y і Z являє собою СН, і Q являє собою С, або один з X, Y, Q і Z являє собою N і інші являють собою СН або С, або X і Y являють собою СН і Q, R1 і Z зв'язані разом з утворенням нафтильної групи;            R1 вибраний із групи, яка складається з(1)...

1-(арилсульфоніл)-4-(піперазин-1-іл)-1н-бензімідазоли як ліганди 5-гідрокситриптаміну-6

Завантаження...

Номер патенту: 100192

Опубліковано: 26.11.2012

Автори: Робішо Альберт Дж., Хейдер Саймон Н., Андре Патрік М., Юн Хідонг

МПК: A61K 31/496, A61P 25/00, C07D 235/22 ...

Мітки: 5-гідрокситриптаміну-6, ліганди, 1-(арилсульфоніл)-4-(піперазин-1-іл)-1н-бензімідазоли

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, I            де            R1a та R1b , кожен незалежно, означають Н або С1-С6-алкіл, С2-С6-алкеніл або С2-С6-алкініл, кожен заміщений 0-4 замісниками, незалежно вибраними з групи, яка складається з наступних: С1-С4-алкіл, С3-С6-циклоалкіл, С3-С6-циклоалкеніл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, гало, нітро, ціано,...

Гетероариламідні аналоги

Завантаження...

Номер патенту: 99729

Опубліковано: 25.09.2012

Автори: Юань Джун, Капітості Скот М., Іл Дейвід Сі, Вустроу Дейвід Дж., Бактхаватчалам Раджаґопал

МПК: C07D 401/14, A61K 31/506, A61P 25/02 ...

Мітки: аналоги, гетероариламідні

Формула / Реферат:

1. Сполуки Формули Іа:, Іаде:U являє собою СН або N;W являє собою -C(=O)NR4-, -NR4C(=O)- або -NR4-NR4-C(=O)-;R4 являє собою водень;X є відсутнім або являє собою С1-С6алкілен, що є необов'язково заміщеним 1-4 замісниками, вибраними з RB, RC, RD і RE;RB, RC, RD і RE являють собою кожен незалежно гідрокси, -СООН, С1-С8алкіл,...

Піримідилциклопентани як інгібітори акт протеїнкіназ

Завантаження...

Номер патенту: 99597

Опубліковано: 10.09.2012

Автори: Веллес Елі М., Шабо Крістін, Спенсер Кейт Лі, Блейк Джеймс Ф., Лі Джун, Бенсік Джозеф Р., Ліанг Джун, Каллан Ніколас С., Банка Анна Л., Ксу Руі, Шлахтер Стефен, Ксіао Денгмінг, Мітчелл Ян С., Сафіна Браян

МПК: A61K 31/517, C07D 239/70, A61P 35/00 ...

Мітки: піримідилциклопентани, протеїнкіназ, інгібітори, акт

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формулиабо її енантіомери та солі, де:R1 та Rla є незалежно Н, Me, Et, CH=CH2, CH2OH, CF3, CHF2 або CH2F;R2 та R2a є незалежно Н або F;R5 є Н, Me, Et або CF3;А є , деG є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами...

Заміщені місткованим хіноксаліном піперидинові сполуки та їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 99540

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Яо Джянгчяо, Цуно Наокі, Фучіно Коукі, Уайтхед Джон У.Ф.

МПК: A61P 25/04, A61K 31/498, C07D 403/04 ...

Мітки: застосування, сполуки, місткованим, хіноксаліном, заміщені, піперидинові

Формула / Реферат:

            1. Сполука Формули (I’) (I’)або її фармацевтично прийнятна похідна, де:кожний R2 незалежно вибирають з -гало;а дорівнює цілому числу, що вибирають з 0, 1 або 2;b дорівнює цілому числу, що вибирають з 0 або 1;кожний R5 незалежно вибирають з -Н, -ОН, -(С1-С3)алкілу, -С(гало)3 або -гало;R1 являє собою...

Похідні піридазинону, гербіцидні композиції та спосіб контролювання росту небажаної рослинності

Завантаження...

Номер патенту: 99494

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Маршалл Ерік Аллен, Стівенсон Томас Мартін, Таггі Ендрю І.

МПК: A01N 43/58, A01N 43/653, A01P 13/00 ...

Мітки: рослинності, небажаної, спосіб, похідні, композиції, контролювання, піридазинону, росту, гербіцидні

Формула / Реферат:

1. Похідні піридазинону формули І, їх N-оксидів і солей,, IдеR1 являє собою Н, C1-C6-алкіл, С2-С6-алкеніл, С2-С6-алкініл, C1-C6-галоалкіл, С2-С6-галоалкеніл, С2-С6-галоалкініл, С3-С8-циклоалкіл, С3-С8-галоциклоалкіл, С4-С10-алкілциклоалкіл, С4-С10-циклоалкілалкіл, С6-С14-циклоалкілциклоалкіл, С4-С10-галоциклоалкілалкіл, С5-С12-алкілциклоалкілалкіл,...

Хіназоліндіонові похідні, їх одержання і їх застосування в терапії

Завантаження...

Номер патенту: 99485

Опубліковано: 27.08.2012

Автори: Сейєр Андре, Гласс Крістоф, Віве Бертран, Марсіньяк Жільбер, Мюзе Ніколя, Клосс Анні, Нав Жан-Франсуа

МПК: C07D 403/04, A61K 31/517

Мітки: терапії, одержання, застосування, хіназоліндіонові, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука, яка відповідає загальній формулі (І): , (I)у якій:- А означає арильну або гетероарильну групу;- R1 означає:• атом водню,• -C(O)R, де R означає атом водню, (С1-С6)-алкоксильну групу, арильну групу, (С3-С6)-циклоалкільну групу або (С1-С6)-алкільну групу, причому вищевказаний алкіл можливо заміщений:•...

Похідні піразинону та їх застосування у лікуванні легеневих захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 98961

Опубліковано: 10.07.2012

Автори: Еванс Річард, Броу Стівен, Лукер Тімоті Джон, Раубо Піотр

МПК: A61P 11/06, C07D 241/20, A61K 31/454 ...

Мітки: лікуванні, легеневих, піразинону, захворювань, похідні, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):,            де:            R1, R1a і R2 незалежно вибрано з наступного: Н, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксил, галоген, CF3 і CN;            R3 і R4 незалежно вибрано з наступного: Н, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкоксил, галоген, ОН, NR8R9, CF3, CN, арил, гетероарил і CONR10R11, де названий (С1-С6)алкіл і названий...

Противірусні сполуки

Завантаження...

Номер патенту: 98333

Опубліковано: 10.05.2012

Автори: Тсі Уінстон К., Шредер Скотт Д., Коттелл Джеромі Дж., Тейлор Джеймс, Янг Женг-Ю, Вівіан Рендалл У., Лінк Джон О.

МПК: C07D 207/16, A61K 31/401, A61K 31/4025 ...

Мітки: сполуки, противірусні

Формула / Реферат:

1. Сполука Формули І (I)або фармацевтично прийнятна сіль або проліки зазначеної сполуки, деR1 незалежно вибраний з Н, алкілу, алкенілу, алкінілу, арилу, циклоалкілу, гетероциклу, атома галогену, галогеналкілу, алкілсульфонамідогрупи, арилсульфонамідогрупи, -C(O)NHS(O)2- або -S(O)2-, що необов'язково містять як замісники один або більше А3;R2...

Сполуки з агоністичною активністю стосовно нікотинового ацетилхінолінового рецептора a7 (a7-nachr), композиція, спосіб її одержання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 98317

Опубліковано: 10.05.2012

Автори: ірон К'яра, МІККО Іоланда, Гайдар Саймон, Ненчіні Аріанна, Ботманн Гендрік, Гаррісон Бойд, Заналетті Ріккардо, Варроне Мауріціо, Прателлі Кармела, Маккарі Лаура

МПК: C07D 231/40, A61P 25/00, A61K 31/4155 ...

Мітки: агоністичною, a7-nachr, одержання, рецептора, нікотинового, активністю, композиція, застосування, спосіб, стосовно, сполуки, ацетилхінолінового

Формула / Реферат:

1. Сполука формули (І):, (I)деΤ - (С3-С5)-алкан-α,ω-діїл або -алкен-α,ω-діїл, що необов'язково несуть оксогрупу та необов'язково заміщені одним або більше з групи: галоген; гідроксигрупа; (С1-С5)-алкіл, алкоксил, флуоралкіл, гідроксіалкіл, алкіліден, флуоралкіліден; (С3-С6)-циклоалкан-1,1-діїл, оксациклоалкан-1,1-діїл;...

Триазолілфенілбензолсульфонаміди

Завантаження...

Номер патенту: 98304

Опубліковано: 10.05.2012

Автори: Юнгаше Соломон, Пеннелл Ендрю М.К., Ху Чен, Сулліван Едвард Джеі., Тан Сюефей, Цзен Ібінь, Карват Тревор Т., Мелікян Аніта, Томас Уільям Д., Новак Аарон, Пунна Срінівас

МПК: A61K 31/41, C07D 249/08, A61P 29/00 ...

Мітки: триазолілфенілбензолсульфонаміди

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І) або її сіль:, (I)            де            Аr вибирають із групи, що складається із заміщеного або незаміщеного С6-10арилу та заміщеного або незаміщеного від 5- до 10-членного гетероарилу;            Y4, Y5, Y6 і Y7 кожний незалежно вибирають із групи, що складається з водню, галогену, -CN, -C(O)R15, -CO2R15,...

4′-о-заміщені ізоіндолінові похідні та композиції, що містять їх, і способи їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 97976

Опубліковано: 10.04.2012

Автори: Ман Хон-Вах, Мюллер Джордж В., Рачелмен Алєксандер Л.

МПК: C07D 405/14, C07D 403/04, C07D 401/14 ...

Мітки: похідні, композиції, 4'-о-заміщені, застосування, способи, їх, ізоіндолінові, містять

Формула / Реферат:

1. Сполука формулиабо її фармацевтично прийнятна сіль, сольват, проліки, клатрат або стереоізомер, де:Y являє собою С=О або СН2; іR1 являє собою водень, алкіл, алкеніл, алкініл, арил, аралкіл, циклоалкіл, циклоалкілалкіл, гетероцикліл, гетероциклілалкіл, гетероарил, гетероарилалкіл, ариламінокарбоніл, алкілкарбоніл, алкіламінокарбоніл,...

Інгібітори мек і їх застосування

Завантаження...

Номер патенту: 96742

Опубліковано: 12.12.2011

Автори: Манало Жан-Клер Лімун, Колтун Єлєна, Ананд Ніл Кумар, Тсан Тзе Х., Баулес Оуен Джозеф, Райс Кеннет Д., Буссеніус Йорг, Кеннеді Ебігейл Р., Дубєнко Ларіса, Джоши Анагха Абхіджит, Дефіна Стівен Чарльз, Аай Наінг, Кім Енджи Інянг, Костанцо Сімона, Блейзі Чарльз М., Пето Ксаба Дж., Кертіс Джеффрі Кімо

МПК: C07D 205/04, A61K 31/397, C07D 205/06 ...

Мітки: інгібітори, застосування, мек

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І: Іабо її окремий стереоізомер або суміш стереоізомерів, необов'язково у формі її фармацевтично прийнятної солі або сольвату, де А, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 і R7 визначені у Групі А, Групі В або Групі С:Група А:А являє собою арилен, необов'язково заміщений однією або двома групами, вибраними з R10, R12, R14 і...

Похідні бензамідазолу та їх застосування для модуляції рецепторного комплексу гамкa

Завантаження...

Номер патенту: 96280

Опубліковано: 25.10.2011

Автори: Нільсен Ельсебет Естерґор, Ларсен Янус С., ТЕУБЕР Лене, Ахрінґ Філіп К., Мірза Нахід

МПК: C07D 403/10, C07D 235/06, C07D 401/10, C07D 403/04 ...

Мітки: модуляції, гамка, бензамідазолу, комплексу, рецепторного, похідні, застосування

Формула / Реферат:

            1. Сполука загальної формули І: (I)або її N-оксид, будь-який з її стереоізомерів або цис-транс-ізомерів, або будь-яка їх суміш,або її фармацевтично прийнятна сіль,            деR -алкіл-ORа, -C(Ra)=N-O-Rb, -C(=N-Ra)-NH-O-Rb, -(C=O)-Ra, -(C=O)-NRaRb або -(C=O)-O-Ra;       де Ra та Rb, незалежно один від...

Заміщені індоли, спосіб їх одержання та застосування

Завантаження...

Номер патенту: 96035

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Ткаченко Сєргєй Євгєньєвіч, Міткін Олєг Дмітрієвіч, Кисіль Володимир Михайлович, Савчук Ніколай Філіпповіч, Кісєльов Алєксандр Сєргєєвіч, Окунь Ілья Матусовіч, Іващенко Андрєй Алєксандровіч, Іващенко Алєксандр Васільєвіч, Хват Алєксандр Вікторовіч

МПК: A61K 31/416, A61K 31/405, A61K 31/407 ...

Мітки: спосіб, індоли, застосування, одержання, заміщені

Формула / Реферат:

            1. Заміщений індол загальної формули 1 або його рацемат, або його оптичний ізомер, або його фармацевтично прийнятна сіль або гідрат, 1            де:             R1 являє собою С1-С4алкіл, необов'язково заміщений фенілом або шестичленним ароматичним N-гетероциклілом; необов'язково заміщений феніл; необов'язково заміщений С3-С10циклоалкіл;...

2,6-заміщені-4-монозаміщені амінопіримідини як антагоністи рецепторів простагландину d2

Завантаження...

Номер патенту: 95950

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Гарднер Чарльз Дж., Гіллеспі Тімоті Алан, Стефані Девід, Харріс Кіт Джон, Агіар Жуасі К.

МПК: A61K 31/505, A61P 11/00, C07D 239/46 ...

Мітки: рецепторів, простагландину, антагоністи, амінопіримідини, 2,6-заміщені-4-монозаміщені

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І): , (I)            де            R1 являє собою 2,4-дихлорфеніл або 4-трифторметоксифеніл, і            коли R1 являє собою 2,4-дихлорфеніл, тоді R2 являє собою 3-карбоксипіролідиніл, 3,5-ди-(1-гідрокси-1-метилетил)феніл, 3-амінопіперидин-1-іл, 4-амінопіперидин-1-іл, 4-ацетамідпіперидин-1-іл,...

Похідні піридиазинону для лікування пухлин

Завантаження...

Номер патенту: 95934

Опубліковано: 26.09.2011

Автори: Дорш Дітер, Блаукат Андрее, Шадт Олівер

МПК: A61P 35/00, A61K 31/501, A61K 31/50 ...

Мітки: лікування, похідні, пухлин, піридиазинону

Формула / Реферат:

            1. Сполука, вибрана з групи:   № Структура та/або назва   "А1"   "А2"   "A3"

Похідні циклогексилпіразоллактаму як інгібітори 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази 1

Завантаження...

Номер патенту: 95798

Опубліковано: 12.09.2011

Автори: Красутскій Алєксєй Павловіч, Саід Ашраф, Мебрі Томас Едвард, Уолліс Оуен Брендан, Лі Женьхуа, Уіннероскі Леонард Ларрі, мол., Снайдер Ненсі Джун, Анцевено Петер Б'ягіо, Тіань Хунци, Ейчер Томас Даньєл, Стефенсон Грегорі Алан, Ю Янпінь

МПК: A61P 3/10, A61K 31/416, A61P 9/10 ...

Мітки: 11-бета-гідроксистероїддегідрогенази, інгібітори, похідні, циклогексилпіразоллактаму

Формула / Реферат:

            1. Сполука, структура якої представлена формулою:,            де:            R1 - -Н, -галоген, -O-СН3 (факультативно заміщений одним-трьома галогенами) або -СН3 (факультативно заміщений одним-трьома галогенами);            R2 - -Н, -галоген, -O-СН3 (факультативно заміщений одним-трьома галогенами) або -СН3 (факультативно заміщений одним-трьома галогенами);            R3 - -Н або...

Піридазинонові похідні, фармацевтична композиція та спосіб лікування захворювань

Завантаження...

Номер патенту: 95644

Опубліковано: 25.08.2011

Автори: Джозеф Курт А., Хадкінз Роберт Л., Бекнелл Надін К., Тао Мін, Хостетлер Грег, Натсен Ларс Дж. С., Зуллі Еллісон Л.

МПК: A61K 31/5025, A61K 31/502, A61K 31/501 ...

Мітки: похідні, лікування, захворювань, піридазинонові, композиція, фармацевтична, спосіб

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули Іе:або її стереоізомерна форма, суміш стереоізомерних форм або фармацевтично прийнятна сіль,            де:            R1 являє собою піперидиніл або піролідиніл, необов'язково заміщений 1-3 групами R20;            R12 являє собою Н, С1-С6-алкіл, циклоалкіл, арил, арилалкіл, гетероарил, гетероциклоалкіл,...

Гідроксильовані піримідильні циклопентани як інгібітори акт протеїнкінази

Завантаження...

Номер патенту: 95641

Опубліковано: 25.08.2011

Автори: Блейк Джеймс Ф., Каллан Ніколас С., Спенсер Кейт Лі, Шабо Крістін, Бенсік Джозеф Р., Мітчелл Ян С., До Стівен, Жанг Біронг, Сафіна Браян, Ксіао Денгмінг, Веллес Елі М., Ліанг Джун, Банка Анна Л., Шлахтер Стівен, Ксу Руі

МПК: A61P 35/00, C07D 239/70, A61K 31/517 ...

Мітки: циклопентани, інгібітори, піримідильні, гідроксильовані, протеїнкінази, акт

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули 1В: 1Bабо її розчинені енантіомери, розчинені діастереомери та солі, в якій:            G є феніл, необов'язково заміщений від однієї до чотирьох групами R9, або 5-6-членний гетероарил, необов'язково заміщений галогеном;            R6 і R7 незалежно є Н, ОСН3, (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2), (С3-С6-циклоалкіл)-(СН2СН2),...

Похідні піразолу як інгібітори цитохрому p450

Завантаження...

Номер патенту: 94759

Опубліковано: 10.06.2011

Автори: Чен Ронглянг, Саттон Скотт Ченнінг, Планкін Саймон Пол

МПК: A61K 31/4155, A61K 31/443, A61K 31/4427 ...

Мітки: цитохрому, піразолу, інгібітори, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            де:            R1 є С1-С8алкіл, -(CR9R10)tR11, -(CR9R10)tC(O)R11, -(CR9R10)tC(O)N(R13R14), -(CR9R10)t(3-10-членний гетероцикліл)-R11 або -(CR9R10)t(5-9-членний гетероарил)-R11;            R2 є 5-9-членний гетероарил, необов'язково заміщений однією або більше R11 групами;            R3,...

Індолсульфонамідні модулятори рецепторів прогестерону

Завантаження...

Номер патенту: 94600

Опубліковано: 25.05.2011

Автори: Річардсон Тімоті Айво, Кларк Крістьян Александер, Додж Джеффрі Алан, Мехл Брайан Стефан, Люгар Третій Чарлз Уілліс, Лопес Хосе Едуардо, Йє Ін Квон, Джоунз Скотт Алан, Блейш Томас Джон, Ю Куо-лон

МПК: C07D 209/14, C07D 209/12, C07D 209/10 ...

Мітки: рецепторів, індолсульфонамідні, модулятори, прогестерону

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули І:, І            де n - 1 або 2;            R1 вибраний з групи, яку складають: С1-С8-алкіл, С1-С6-алкіл-О-С1-С6-алкіл, С3-С8-циклоалкіл, С1-С6-алкілциклоалкіл, С0-С3-алкіл-С(О)ОR12, С1-С6-алкіларил, арил, С1-С6-алкілпіридиніл, піридиніл, тетрагідрофураніл, тетрагідропіраніл, -SОnС1-С6-алкіл, -SОnС0-С6-алкілциклоалкіл та...

2-заміщені бензімідазоли як селективні модулятори рецептора андрогену (sarms)

Завантаження...

Номер патенту: 94441

Опубліковано: 10.05.2011

Автори: Вернон мол., Алфорд К., Нг Реймонд А., Лантер Джеймс К., Суй Чжихуа

МПК: A61K 31/4184, C07D 403/04, C07D 235/12, C07D 405/04 ...

Мітки: бензимідазоли, 2-заміщені, андрогену, селективні, рецептора, sarms, модулятори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (І)            де            R1 вибирають з групи, що складається з водню, нижчого алкілу, -(СН2)-(С2-4-алкенілу), -(СН2)-(С2-4-алкінілу), фторованого нижчого алкілу, -(нижчий алкіл)-СN, -(СН2)-гетероарилу, -(СН2)-арилу, -SО2-(нижчого алкілу), -SО2-(фенілу), -SO2-(толілу), -(СН2)-(фторованого нижчого алкілу),...

Піридил- і піримідинілзаміщені похідні піролу, тіофену і фурану як інгібітори кіназ

Завантаження...

Номер патенту: 94097

Опубліковано: 11.04.2011

Автори: Калдареллі Маріна, Чірла Алессандра, Менічінчері Марія, Сколаро Алессандра, Піллан Антоніо, Форте Барбара, Ермолі Антонелла, Ванотті Ермес

МПК: A61K 31/495, A61P 35/00, A61K 31/435 ...

Мітки: кіназ, піримідинілзаміщені, тіофену, інгібітори, піролу, піридил, фурану, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І):, (I)            де            G являє собою СН або атом азоту;            W являє собою атом кисню, NR1 або S(O)n; n дорівнює 0, 1 або 2;            R1 і R3 незалежно являють собою атом водню або необов'язково заміщену групу, вибрану з алкільної, циклоалкільної, алкенільної, алкінільної,...

Похідні піразину, корисні як антагоністи аденозинового рецептора

Завантаження...

Номер патенту: 93883

Опубліковано: 25.03.2011

Автори: Іствуд Пол Роберт, Відаль Хуан Бернат, Сока Пуейо Лідія, Естеве Тріас Крістіна

МПК: A61P 11/06, A61K 31/506, A61K 31/497 ...

Мітки: піразину, корисні, антагоністи, рецептора, аденозинового, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули (І), (I)            де:            А являє собою моноциклічну або поліциклічну арильну або гетероарильну групу, необов'язково заміщену одним або декількома замісниками, незалежно вибраними із групи, яка складається з атомів галогену, С1-4алкілу, С3-8циклоалкілу, С3-8циклоалкіл-С1-4алкілу, С1-4алкокси, арил-С1-4алкокси,...

Похідні бензімідазолу

Завантаження...

Номер патенту: 93313

Опубліковано: 25.01.2011

Автори: Ла Ґрека Сюзан, Рейтер Лоуренс Алан, Лі К'юіфанґ, Джонс Крістофер Скотт, Мунчгоф Майкл Джон

МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4439, A61K 31/517 ...

Мітки: бензимідазолу, похідні

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули ІІ(а), II(а)            в якій:            кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17;            R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл;            R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл;            R4 - гідроген або...

Інгібітори дії akt

Завантаження...

Номер патенту: 93296

Опубліковано: 25.01.2011

Автори: Келлі Майкл Дж., ІІІ, Лейтон Марк Е., САНДЕРСОН Філіп Е.

МПК: C07D 401/04, A61P 35/00, A61K 31/4353 ...

Мітки: дії, інгібітори

Формула / Реферат:

            1. Сполука формули С:,            в якій            а є 0 або 1; b є 0 або 1; m дорівнює 0, 1 або 2; р дорівнює 0, 1 або 2;            пунктирна лінія означає необов'язковий подвійний зв'язок;            R2 незалежно вибирають з (С1-С6)алкілу, (С1-С6)алкокси, СО2Н, галогену, ОН і NH2;            кільце Y являє собою...