C07D 405/14 — містять три або більше гетероциклічних кільця
Інгібітори протеїнкіназ на основі заміщених амідів
Номер патенту: 93375
Опубліковано: 10.02.2011
Автори: Ровето Філіп, Хі Нінг, Беллон Стівен, Поташман Мішел, Кім Те-Сеонг, Норман Марк Х., Домінгес Селія, Арманге Жан-Крістоф, Хірай Сатоко, Лі Метью, Боеціо Алессандро, Букер Шон, Ла Даніель, Зігмунд Арон К., Д'анджело Ноель, Ліу Лонгбін, Джермен Жюлі, Бауер Давід, Янг Кевін, Феллоус Інгрід М., Д'аміко Дерін К., Грейсффа Рассел, Шокетте Дебора
МПК: A61K 31/495, A61P 35/00, A61K 31/435 ...
Мітки: основі, заміщених, протеїнкіназ, інгібітори, амідів
Формула / Реферат:
1. Сполука за формулою ІR-X-W-Y-R1, Іїї енантіомери, діастереомери, солі, сольвати та N-оксиди, де R є або ; Т є вибраним з фенілу, 5-6-членного гетероарилу або 5-6-членного гетероциклілу; Z є вибраним з N або...
Похідні заміщеного індолілалкіламіно як інгібітори гістондеацетилази
Номер патенту: 93352
Опубліковано: 10.02.2011
Автори: ван Емелен Крістоф, Рю Бруно, Вердонк Марк Густааф Селін, Анжибо Патрік Рене, Пілатт Ізабель Ноель Констанс, Артс Жанін, Тен Хольте Петер
МПК: A61P 35/00, A61K 31/506, C07D 401/14 ...
Мітки: інгібітори, заміщеного, індолілалкіламіно, гістондеацетилази, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) , (I)її N-оксидні форми, фармацевтично прийнятні адитивні солі і їх стереохімічно ізомерні форми, де кожний n означає ціле число зі значенням 0, 1 або 2; і, коли n дорівнює 0, тоді мається на увазі прямий зв'язок; кожний m означає ціле число зі значенням 1 або 2; кожний X...
Похідні бензімідазолу
Номер патенту: 93313
Опубліковано: 25.01.2011
Автори: Ла Ґрека Сюзан, Рейтер Лоуренс Алан, Лі К'юіфанґ, Мунчгоф Майкл Джон, Джонс Крістофер Скотт
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/4439, A61K 31/517 ...
Мітки: похідні, бензимідазолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули ІІ(а), II(а) в якій: кожна R1 є незалежно галоген, (С1-С6)алкіл, (С1-С6)алкокси, -CF3, -CN або -NR16R17; R2 - гідроген або (С1-С6)алкіл; R3B - гідроген, (С1-С6)алкіл, -(СН2)t(С6-С12)арил або -(СН2)t(С3-С12)карбоцикліл; R4 - гідроген або...
Похідні піразоліламінопіридину, спосіб їх одержання, їх застосування та фармацевтична композиція (варіанти)
Номер патенту: 93197
Опубліковано: 25.01.2011
Автори: Ван Бінь, Мор Пітер, Ван Тао, Лайн Пол, Дейвіс Одрі, Лемб Мішелл, Юй Дінвей
МПК: A61K 31/4439, A61P 35/00, C07D 401/12 ...
Мітки: одержання, застосування, варіанти, спосіб, похідні, піразоліламінопіридину, композиція, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):, (I) у якій: R1 і R2 незалежно вибирають із водню, галогену, нітро, ціано, гідрокси, трифторметокси, аміно, карбокси, карбамоїлу, меркапто, сульфамоїлу, C1-6алкілу, C2-6алкенілу, C2-6алкінілу, C1-6алкокси, C1-6алканоїлу, C1-6алканоїлокси, N-(C1-6алкіл)аміно, N,N-(C1-6алкіл)2аміно,...
Інгібітори c-fms кінази
Номер патенту: 93085
Опубліковано: 10.01.2011
Автори: Ілліг Карл Р., Дежарле Рене Луіз, Томчук Брюс Е., Уолл Марк, Мігалла Санатх К., Чень Цзиньшен, Боллентайн Шеллі К., Уілсон Кеннет
МПК: A61K 31/4178, A61K 31/382, A61K 31/41 ...
Мітки: інгібітори, кінази, c-fms
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули І Іабо їх сольват, гідрат, таутомер або фармацевтично прийнятна сіль, де:W являє собою, , ,
1,2,3-тризаміщені арильні і гетероарильні похідні як модулятори метаболізму, профілактика та лікування розладів, пов’язаних з ним, таких як діабет і гіперглікемія
Номер патенту: 92450
Опубліковано: 10.11.2010
Автори: Дейв Вібха, Азіміора Міхай Д., Ю Джейн, Дуввурі Камешварі, Перейра Гільєрмі, Семпл Греєм, Фьораванті Беатріц, Чоі Цзинь Сунь Керолайн, Кальдерон Імельда, Джоунз Роберт М., Сюн Іфен
МПК: A61P 3/10, C07D 213/79, C07D 213/68 ...
Мітки: похідні, профілактика, гіперглікемія, модулятори, гетероарильні, розладів, метаболізму, арильні, 1,2,3-тризаміщені, діабет, таких, лікування, ним, пов'язаних
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (Іа): (Ia)або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, де: А і В незалежно являють собою С1-3алкілен, необов'язково заміщений 1-4 метильними групами; D являє собою CR2R3 або N-R2; V відсутній; W являє собою NR4 або O; X являє...
Похідні піримідину та їх застосування у терапії та у виробництві лікарського засобу для запобігання та/або лікування хвороби альцгеймера
Номер патенту: 92181
Опубліковано: 11.10.2010
Автори: Роттічі Дідьє, Стааф Карін, Геллберґ Свен, Рейн Тобіас, Уерта Фернандо, Берроуз Джеремі, БЕРГ Стефан, Турек Домініка, Андерссон Ларс, Арзель Ерван, Педерсен Торбен
МПК: A61P 25/16, A61P 25/28, A61K 31/506 ...
Мітки: лікарського, лікування, запобігання, терапії, виробництві, засобу, піримідину, похідні, застосування, альцгеймера, хвороби
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: де R1 є вибраним з водню, ціано, С1-3галоалкілу, ORa, SO2NRbRc, C0-2алкілC(O)NRbRc, С1-4алкілNRbRc, CH2ORh, SO2Ri, C(O)ORa, CH(OH)Rj та C(O)Rj; R2 та R4 є незалежно вибраними з водню, гало, ціано, NO2, С1-4алкілу, С1-3галоалкілу, ORa, C(O)NRbRc, SO2Rі та C(O)ORa;...
Сполуки ряду ізоіндолімідів, їх композиція і застосування
Номер патенту: 91560
Опубліковано: 10.08.2010
Автори: Мен Хон-Ва, Рачелмен Алєксандер Л., Чен Роджер С. К., Мюллер Джордж В.
МПК: C07D 401/04, C07D 401/14, A61K 31/45 ...
Мітки: сполуки, застосування, композиція, ряду, ізоіндолімідів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I) (I)або її фармацевтично прийнятна сіль, сольват або стереоізомер, у якійX являє собою О або S;R1 являє собою атом водню або метил;R2 являє собою (С2-С6)алкіл, виключаючи циклоалкіл; (С4-С6)циклоалкіл; (С1-С4)алкокси; (С1-С6)алкіл, заміщений (С1-С4)алкокси;(С0-С1)алкілфеніл, де феніл є необов'язково заміщеним...
3-(піридин-2-іл)-[1,2,4]-триазини, їх застосування та спосіб боротьби з фітопатогенними грибами, засіб для захисту рослин та посівний матеріал
Номер патенту: 89138
Опубліковано: 25.12.2009
Автори: Мюллер Бернд, Реннер Йенс, Гроте Томас, Ульмшнайдер Сара, Грамменос Вассіліос, Ломанн Ян Клаас, Дітц Йохен
МПК: A01N 43/707, C07D 401/00, C07D 401/14 ...
Мітки: застосування, захисту, грибами, спосіб, посівний, матеріал, фітопатогенними, боротьби, засіб, рослин, 3-(піридин-2-іл)-[1,2,4]-триазини
Формула / Реферат:
1. 3-(Піридин-2-іл)-[1,2,4]-триазинові сполуки загальної формули І , (I)в якій:R1, R2 незалежно один від іншого означають ОН, галоген, NO2, NH2, C1-C8-алкіл, C1-C8-алкокси, C1-C8-галогеналкіл, C1-C8-галогеналкокси, C1-C8-алкіламіно або ді(C1-C8-алкіл)аміно,або разом з С-атомами, до яких вони приєднані, можуть утворювати насичений 5-, 6- або...
Похідні бензогідроазепінів, фармацевтична композиція та спосіб лікування серцево-судинних захворювань
Номер патенту: 89046
Опубліковано: 25.12.2009
Автори: Ментлоу Нейтан Брайан, Герр Роберт Джесон, Матео-Герранс Ана Ізабел, Ванг Ксядун, Коффі Крістофер Лоуренс, Фернандес Марія Кармен, Ескрібано Ана Марія, Філдс Тодд, Чень Сіньчао, Партасарасі Сараванан, де ла Нава Ева Марія Мартін, Дінн Шон Річард
МПК: A61P 3/06, A61P 9/10, A61K 31/55 ...
Мітки: захворювань, бензогідроазепінів, фармацевтична, композиція, спосіб, похідні, серцево-судинних, лікування
Формула / Реферат:
1. Сполука формули,деn - 0, 1, 2 або 3;q - 1, 2 або 3;Y - зв'язок або С=O;R1 - арил, С1-С6-алкіларил, С3-С8-циклоалкіл, С1-С6-алкілциклоалкіл або С0-С6-алкіл-СООR11, де кожний циклоалкіл та арил факультативно заміщений групою С0-С6-алкіл-COOR11;R4 - група, представлена формулою -NR4aR4b, деR4a - тетразоліл,...
Інгібітори рнк-залежної рнк-полімерази вірусу гепатиту с, фармацевтична композиція на їх основі та їх застосування
Номер патенту: 88909
Опубліковано: 10.12.2009
Автори: Татлок Джон Говард, Лі Хуі, Лінтон Анжеліка, Джуелл Таня Мішель, онсалес Хав'єр
МПК: A61P 31/14, A61K 31/366, A61K 31/351 ...
Мітки: вірусу, гепатиту, інгібітори, композиція, рнк-залежної, фармацевтична, застосування, рнк-полімерази, основі
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (4)4де:R1 - циклопентил;R2 - -(СR6R7)n(5-6-членний гетероцикл), причому вказаний 5-6-членний гетероцикл, як варіант, заміщено принаймні одним R4;R3 - -(CR6R7),(C6-C10 арил) або -(СR6R7)t(4-10-членний гетероцикл), причому кожна вказана С6-С10 арильна та 4-10-членна гетероциклічна частини вказаного R3, як варіант,...
Засвоювана композиція, що містить сполуку зі зв’язаними гетероарильними фрагментами, для модифікування смако-аромату умамі
Номер патенту: 88678
Опубліковано: 10.11.2009
Автори: Лебл-Ріннова Маркета, Уоллейс Девід, Тачджиан Кетрін
МПК: A23L 1/226, C07D 401/12, C07D 405/14 ...
Мітки: модифікування, фрагментами, сполуку, засвоювана, містить, умамі, гетероарильними, зв'язаними, композиція, смако-аромату
Формула / Реферат:
1. Засвоювана композиція, яка включає:a) щонайменше один харчовий продукту або один або більше його попередників, іb) щонайменше одну сполуку формули (IА) або її застосовну у їжу або фармацевтично прийнятну сіль;де сполука формули (IА) має формулу:,деi) n' дорівнює 0, 1, 2, або 3, і кожний R20 незалежно вибраний з групи, яка складається з гідрокси, SH, NH2, галогену або органічного радикала...
4-(амінометил)піперидинбензаміди як 5нт4-антагоністи
Номер патенту: 88607
Опубліковано: 10.11.2009
Автори: Босманс Жан-Поль Рене Марі Андре, Гійсен Хенрікус Якобус Марія, Мевеллек Лоренс Анн
МПК: C07D 405/12, A61P 1/04, A61K 31/453 ...
Мітки: 4-(амінометил)піперидинбензаміди, 5нт4-антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (I)її стереохімічно ізомерні форми, її N-оксидні форми або її фармацевтично прийнятні кислотно- або основно-адитивні солі,де-R1-R2- являє собою двовалентний радикал формули-О-СН2-О-, (а-1)-О-СН2-СН2, (а-2)-О-СН2-СН2-О-, (а-3)-О-СН2-СН2-СН2-, (а-4)-О-СН2-СН2-СН2-О-,...
Похідні піридазин-3(2н)-ону і їх застосування як інгібіторів фде4
Номер патенту: 87691
Опубліковано: 10.08.2009
Автори: Карраскал Рієра Марта, Даль П'яц Вітторіо, Масдеу Маргалеф Марія дель Кармен, Ворреллоу Грехем, Лумерас Амадор Венсеслао, Агілар Іскіердо Нуріа, Грасіа Феррер Хорді
МПК: A61K 31/50, A61K 31/501, A61P 11/06 ...
Мітки: піридазин-3(2н)-ону, інгібіторів, застосування, похідні, фде4
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)у якійR1 означає:атом водню;алкільну, алкенільну або алкінільну групу, яка необов'язково містить один або більшу кількість замісників, вибраних із групи, яка включає атоми галогену й гідрокси-, алкокси-, арилокси-, алкілтіо-, арилтіо-, оксо-, аміно-, моно- і діалкіламіно-, ациламіногрупу, гідроксикарбонільну,...
Похідні 3-амінопіролідину як модулятори рецепторів хемокіну
Номер патенту: 87449
Опубліковано: 27.07.2009
Автори: Цао Ганьфен, Хуан Тайшинг, Робінсон Даріус Дж., Сюе Чу-Бяо, Меткаф Брайан, Хань Емі Ці, Фен Хао, Чжен Чаншен
МПК: C07D 401/08, C07D 401/10, C07D 207/14 ...
Мітки: рецепторів, 3-амінопіролідину, хемокіну, похідні, модулятори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули I:, (I)її енантіомери, діастереоізомери, енантіомерно збагачені суміші, її рацемічні суміші, її проліки, кристалічні форми, некристалічні форми, її аморфні форми, її сольвати, метаболіти і фармацевтично прийнятні солі, де:R1 незалежно вибирають із групи, що складається з: арилу, гетероарилу, арилкарбоксамідо, гетероарилкарбоксамідо, арилокси, арилалкокси або ариламіно, і де вказані групи арилу,...
Похідні хіноліну та їх застосування як мікобактеріальних інгібіторів
Номер патенту: 86952
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Ланкуа Давід Франсіс Ален, Паск'є Елізабет Тереза Жанна, Жільмон Жером Еміль Жорж
МПК: A61K 31/47, C07D 215/14, A61K 31/4709 ...
Мітки: мікобактеріальних, похідні, інгібіторів, хіноліну, застосування
Формула / Реферат:
1. Сполука загальної формули (Іа) або загальної формули (Іb), (Ia), (Ib)її фармацевтично прийнятні кислотно- або основно-адитивні солі, четвертинні аміни, стереохімічно ізомерні форми, таутомерні форми та N-оксиди, де:R1 являє собою водень, галоген, галогеналкіл, ціано,...
Гетероолігомерні смакові рецептори т1r, клітинні лінії, які експресують вказані рецептори, і смакові сполуки
Номер патенту: 86946
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Стажевскі Лєна, Лі Сядун, Сюй Хун
МПК: C07D 405/14, A23L 1/00, G01N 35/00, C07D 401/12 ...
Мітки: клітинні, сполуки, експресують, гетероолігомерні, смакові, рецептори, лінії, вказані, т1r
Формула / Реферат:
1. Неприродна сполука, яка специфічно зв'язується з рецептором T1R1/T1R3, що складається з hT1R1/hT1R3, і має ефективність як "умамі" смакового ароматизатора, підсилювача або модифікатора, що визначається за значенням ЕС50 менше 1мМ.2. Сполука за п. 1, де відношення ЕС50 сполуки, яке визначене як відношення концентрації MSG до концентрації сполуки плюс MSG, необхідне для виникнення MSG доза-відповідь, менше 1.3....
Тризаміщені похідні арилів і гетероарилів як модулятори метаболізму та профілактика і лікування пов’язаних з ними порушень
Номер патенту: 86943
Опубліковано: 10.06.2009
Автори: Шин Янг-Дзун, Сюн Іфен, Джонс Роберт М., Чоі Цзинь Сунь Керолайн, Рен Альберт С., Брюс Марк А., Фьорованті Беатріц, Кальдерон Імельда, Семпл Греем, Леманн Юерг
МПК: A61K 31/506, A61K 31/505, A61K 31/5377 ...
Мітки: гетероарилів, тризаміщені, порушень, метаболізму, похідні, профілактика, ними, пов'язаних, модулятори, лікування, арилів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I):або її фармацевтично прийнятна сіль, гідрат або сольват, або N-оксид;в якій:А і В незалежно являють собою C1-3алкілен, необов'язково заміщений 1-4 замісниками, вибраними з групи, що складається з C1-3алкілу, С1-4алкокси, карбокси, ціано, C1-3галогеналкілу і галогену;D являє собою S, S(О), S(О)2 або N-R2;Е являє собою N, С або CR4;--- являє собою одинарний зв'язок, якщо Е...
6-алкеніл- та 6-фенілалкілзаміщені 2-хінолінони та 2-хіноксалінони як інгібітори полі(адф-рибоза)полімерази
Номер патенту: 86777
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: Сомерс Марія Вікторіна Франціска, Мабір Домінік Жан-Пьер, Жільмон Жером Еміль Жорж, Воутерс Валтер Боудевіджн Леопольд, ван Дун Якобус Алфонсус Джосепхус
МПК: A61K 31/498, A61K 31/4704, A61P 1/04 ...
Мітки: 6-алкеніл, інгібітори, 6-фенілалкілзаміщені, 2-хіноксалінони, 2-хінолінони, полі(адф-рибоза)полімерази
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І),її N-оксидні форми, солі приєднання та стереохімічно ізомерні форми, деn дорівнює 0, 1 або 2;X позначає N або CR7, де R7 позначає гідроген, або, взятий разом з R1, може утворювати двовалентний радикал формули -СН=СН-СН=СН-;R1 позначає С1-6-алкіл або тіофеніл;R2 позначає гідроген, гідрокси, С1-6-алкіл,...
Заміщені n-арилгетероцикли, спосіб їх одержання і їх застосування як лікарських засобів
Номер патенту: 86760
Опубліковано: 25.05.2009
Автори: Гретцке Дірк, Беме Томас, Швінк Лотар, Шталь Петра, Хасслер Герхард, Госсель Маттіас, Штенгелін Зігфрід
МПК: A61P 3/00, C07D 207/14, C07D 205/00 ...
Мітки: n-арилгетероцикли, спосіб, засобів, лікарських, одержання, застосування, заміщені
Похідні оксііндолу як агоністи 5-нт4 рецептора
Номер патенту: 86301
Опубліковано: 10.04.2009
Автори: Утіда Тікара, Соне Хірокі, Кавамура Кійосі
МПК: A61K 31/454, C07D 401/12, A61P 1/04 ...
Мітки: 5-нт4, рецептора, агоністи, похідні, оксііндолу
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І):, (I)де:А являє собою С1-С4алкіленову групу; вказана алкіленова група є незаміщеною або заміщеною 1-4 замісниками, що незалежно вибираються з групи, що складається з С1-С4алкільної групи, гідроксизаміщеної С1-С4алкільною групою і С1-С2алкоксизаміщеної С1-С4алкільною групою, де 2 з вказаних замісників можуть необов'язково...
Сполуки бензімідазолону, які мають 5-нт4 рецепторну агоністичну активність
Номер патенту: 86204
Опубліковано: 10.04.2009
Автори: Утіда Тікара, Ігуті Сатору, Кодзіма Такасі, Соне Хірокі, Кацу Ясухіро
МПК: C07D 401/12, A61P 1/04, A61K 31/4184 ...
Мітки: 5-нт4, бензимідазолону, рецепторну, мають, сполуки, активність, агоністичну
Формула / Реферат:
1 .Сполука формули (І):,в якійHet являє собою гетероциклічну групу, яка має один атом азоту, з яким В зв'язується безпосередньо, і від 4 до 7 атомів вуглецю, і вказана гетероциклічна група є незаміщеною або заміщеною від 1 до 4 замісниками, які незалежно вибирають з групи, яка складається із замісників
Похідні триазолу як антагоністи вазопресину
Номер патенту: 85692
Опубліковано: 25.02.2009
Автори: Робертс Лі Річард, Рікманс Томас, Браянс Джастін Стівен, Джонсон Патрік Стівен
МПК: C07D 401/04, A61P 25/00, A61K 31/454 ...
Мітки: вазопресину, триазолу, антагоністи, похідні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) (I)або її фармацевтично прийнятне похідне, де:Х представляє -[СН2]а-R або -[СН2]а-О-[СH2]b-R;а представляє число від 0 до 6;b представляє число від 0 до 6;R представляє Н, СF3 або Het;Het представляє 5- або 6-членне насичене, частково насичене або ароматичне гетероциклічне кільце, що має або (а) від 1...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 85366
Опубліковано: 26.01.2009
Автори: Гіллард Джеймс, Больо П'ер Луі, Пупар Марк-Андре, Гуле Сільві, Пуар'є Мартен, Цантрізос Йола С., Кюколь Жорж, Жолікьор Ерік, Ранкур Жан, Фазал Гулрез
МПК: A61K 31/381, A61K 31/13, A61K 31/404 ...
Мітки: вірусної, полімерази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою (І):, (І)у якій:А являє собою О, S, NR1, або CR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з: Н і (С1-6)алкілу;----- означає простий або подвійний зв'язок;R2 вибирають з: галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2, NR22C(O)R22 або...
3- або 4-монозаміщені фенол і тіофенолпохідні, корисні як н3 ліганди
Номер патенту: 84748
Опубліковано: 25.11.2008
Автори: Вернь Фабріс, Руссо Фіона, Лортіуа Едвіг, Дентон Стівен Мартін, Кемп Марк Ян, Бернарделлі Патрік, Кронін Ендрю Майкл, Серрадеіл-Сіві Дельфін, Деніс Алексіс, Якобеллі Анрі
МПК: C07D 295/12, A61P 25/06, A61K 31/55 ...
Мітки: фенол, ліганди, тіофенолпохідні, 4-монозаміщені, корисні
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (1) :або її фармацевтично прийнятна сіль і/або сольват (включаючи гідрат), де:замісник формули -Z-R знаходиться в мета або пара-положенні фенільної групи;Х вибирають з -CN, -СН2ОН, -СН2-О-(С1-С4)алкілу, -С(О)ОН, -С(О)О(С1-С4)алкілу, -CH2-NR1R2, -C(O)NR3R4, -CH2-O-het2, -CH2-het1 і het1, група het1 і в -CH2-het1, і в het1 є,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 84256
Опубліковано: 10.10.2008
Автори: Кюколь Жорж, Жолікьор Ерік, Гіллард Джеймс, Фазал Гулрез, Пупар Марк-Андре, Больо П'ер Луі, Ранкур Жан
МПК: A61K 31/404, A61K 31/381, A61K 31/13 ...
Мітки: інгібітори, полімерази, вірусної
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереомер або таутомер сполуки, представленої формулою ІІ:, (IІ)у якій:А являє собою О, S, або NR1, де R1 вибирають із групи, яка складається з Н і (С1-6)алкілу, необов'язково заміщеного OR11, де R11 являє собою Н або (С1-6)алкіл;R2 вибирають з: Н, галогену, R21, OR21, SR21, COOR21, SO2N(R22)2, N(R22)2, CON(R22)2,...
Похідні хіназоліну як інгібітори тирозинкінази, спосіб їх одержання (варіанти), фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 84167
Опубліковано: 25.09.2008
Автори: Халсалл Крістофер Томас, Аннекен Лоран Франсуа Андре
МПК: A61K 31/517, C07D 401/12, A61P 35/00 ...
Мітки: тирозинкінази, інгібітори, варіанти, спосіб, хіназоліну, композиція, фармацевтична, основі, похідні, одержання
Формула / Реферат:
1. Похідне хіназоліну формули І:, (I)у якій:R1 вибирають із водню, гідрокси, С1-С6-алкокси, С2-С6-алкенілокси, С2-С6-алкінілокси або із групи формули :Q2-X3-,у якій X3 являє собою простий зв'язок або являє собою О, і Q2 являє собою С3-С7-циклоалкіл, С3-С7-циклоалкіл-С1-С6-алкіл, С3-С7-циклоалкеніл, С3-С7-циклоалкеніл-С1-С6-алкіл,...
Інгібітори серин-протеази ns-3 hcv
Номер патенту: 84050
Опубліковано: 10.09.2008
Автори: Классон Бьорн, Айєса Сюзана, Кварнстром Інгемар, Самуельссон Бертіл, Розенквіст Еса, Ракош Ласло, Йоханссон Пер-Ола, Торстенссон Фредрік
МПК: C07D 207/16, A61K 31/47, A61P 31/12 ...
Мітки: серин-протеази, інгібітори
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І:,деА являє собою C(=O)OR1, С(=О)NHSO2R2, C(=O)NHR3, де:R1 являє собою водень, С1-С6-алкіл, С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл;R2 являє собою С1-С6-алкіл, С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл;R3 являє собою С0-С3-алкілкарбоцикліл, С0-С3-алкілгетероцикліл, -ОС1-С6-алкіл,...
Інгібітори вірусної полімерази
Номер патенту: 83651
Опубліковано: 11.08.2008
Автори: Брошю Крістіан, Пупар Марк-Андре, Шабо Катерін, Тсантрізос Юла С., Бол'є П'єр Луі, Жолікер Ерік, Кавай Стефен
МПК: C07D 209/30, A61P 31/12, C07D 209/08 ...
Мітки: інгібітори, вірусної, полімерази
Формула / Реферат:
1. Ізомер, енантіомер, діастереоізомер або таутомер сполуки, представленої формулою І:деабо А, або В означає N й інший В або А означає С,де ----- між двома С-атомами представляє подвійний зв'язок та ----- між С-атомом й N-атомом представляє простий зв'язок,група -C(=Y1)-Z ковалентно зв'язана або з М2, або з М3,М1 означає...
Заміщені похідні 1-піперидин-3-іл-4-піперидин-4-ілпіперазину та їх застосування як антагоністів нейрокініну
Номер патенту: 83474
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: Соммен Франсуа Марія, Янссенс Франс Едуард, Леенартс Йозеф Елізабет, де Бек Бенуа Крістіан Альберт Хіслен
МПК: A61P 29/00, A61P 25/00, C07D 211/58 ...
Мітки: заміщені, похідні, антагоністів, 1-піперидин-3-іл-4-піперидин-4-ілпіперазину, застосування, нейрокініну
Формула / Реферат:
1. Сполуки загальної формули (І) (I)та їх фармацевтичнo прийнятні адитивні солі з кислотами або основами, їх стереохімічнo ізомерні форми, їх N-оксидна форма та їх проліки,в якійn являє собою ціле число, що дорівнює 0, 1 або 2;m являє собою ціле число, що дорівнює 1 або 2, за умови, що якщо m дорівнює 2, тоді n дорівнює 1;р являє...
Сполуки піперидинілу, які вибірково зв’язують інтегрини
Номер патенту: 83467
Опубліковано: 25.07.2008
Автори: Де Корте Барт, Хош Шайямалі, Кінні Вільям А., Мар''янофф Брюс Е., Ліу Лі
МПК: A61K 31/4523, A61K 31/4545, A61K 31/4725 ...
Мітки: вибіркової, зв'язують, сполуки, піперидинілу, інтегрини
Формула / Реферат:
1. Сполуки Формули (І) або Формули (II):, Формула (І), Формула (II)деW вибраний з групи, яка включає -С0-6алкіл(R1), -С1-6алкіл(R1a), -С0-6алкілapил(R1,R8), -С0-6алкілгетероцикліл(R1,R8), -С0-6алкокси(R1), -С0-6алкоксіapил(R1,R8) та -С0-6алкоксигетероцикліл(R1,R8);R1...
3-аміноциклопентанкарбоксаміди як модулятори хемокінових рецепторів
Номер патенту: 83311
Опубліковано: 25.06.2008
Автори: Ксіа Майкл, Сюе Чу-Бяо, Фен Хао, Чжен Чаншен, Меткаф Брайан В., Цао Ганьфен, Гленн Джозеф
МПК: A61K 31/4433, A61K 31/496, A61K 31/453 ...
Мітки: хемокінових, модулятори, 3-аміноциклопентанкарбоксаміди, рецепторів
Формула / Реферат:
1. Сполука формули І: Iабо її фармацевтично прийнятна сіль або проліки, де:переривчаста лінія вказує необов'язковий зв'язок;W означає: або ;V означає N, NО або CR5;X означає N, NО або...
2,6-бісгетероарил-4-амінопіримідини як антагоністи аденозинових рецепторів
Номер патенту: 83101
Опубліковано: 10.06.2008
Автори: Кастро Паломіно Ларія Джуліо Кесар, Слі Дебора Х., Прат Куінонес Марія, Гуал Роіг Сільвія, Креспо Креспо Марія Ізабель
МПК: A61K 31/506, A61P 11/06, A61P 37/00 ...
Мітки: 2,6-бісгетероарил-4-амінопіримідини, рецепторів, аденозинових, антагоністи
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (1)деR1 і R2 незалежно являють собою моноциклічну або поліциклічну гетероарильну групу, необов'язково заміщену одним або більше замісниками, вибраними з групи, яка містить атоми галогену, прямий або розгалужений необов'язково заміщений нижчий алкіл, циклоалкіл, гідрокси, прямий або розгалужений необов'язково заміщений нижчий...
Заміщені похідні піролу та їх використання в якості інгібіторів hmg-co
Номер патенту: 82698
Опубліковано: 12.05.2008
Автори: Салман Мохаммед, Саттіджері Джітендра, Раманатхан Вікрам Крішна, Чу Аніта, Аріан Рам Чандер, Кумар Ятендра
МПК: C07D 405/06, C07D 401/12, C07D 207/34 ...
Мітки: інгібіторів, використання, hmg-co, похідні, піролу, заміщені, якості
Формула / Реферат:
1. Сполука, що має структуру Формули І, Формула Іїї фармацевтично прийнятні солі, фармацевтично прийнятні сольвати, таутомери, рацемати, чисті енантіомери, промедикаменти, метаболіти, поліморфи, діастереоізомери або N-оксиди, де,R1 являє собою С1-С6, С3-С6 алкіл, або...
Похідні піримідин-2-аміну і їх застосування як антагоністів аденозинового рецептора a2b
Номер патенту: 82563
Опубліковано: 25.04.2008
Автори: Відаль Хуан Бернат, Естеве Тріас Крістіна
МПК: A61P 11/06, A61K 31/506, C07D 401/14 ...
Мітки: аденозинового, рецептора, застосування, антагоністів, похідні, піримідин-2-аміну
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І), (І)у якійR1 означає моноциклічну або поліциклічну арильну або гетероарильну групу, яка необов'язково містить 1, 2 або 3 замісники, вибрані із групи, яка включає атоми галогенів, лінійний або розгалужений, необов'язково заміщений нижчий алкіл, гідроксигрупу, лінійну або розгалужену, необов'язково заміщену нижчу алкоксигрупу, -SH,...
N-заміщені бензімідазолільні інгібітори c-kit
Номер патенту: 82395
Опубліковано: 10.04.2008
Автори: Сунь Інчуань, Хонда Аяко, Кастелано Арліндо Л., Болджер Джошуа, Лі Ань-Ху, Малвіхілл Крістен, Дун Хань-Цин, Чжан Тао, Сембрук Сміт Колін Пітер, Крю Ендрю Філіп, Цю Лі, Уінн Грехем Майкл, Лауфер Радослав
МПК: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61P 35/00 ...
Мітки: бензімідазолільні, c-kit, інгібітори, n-заміщені
Формула / Реферат:
1. Сполука, представлена формулою (І):або її фармацевтично прийнятні сіль або N-оксид, де:один з R11, R12, R13 і R14 означає -NR3COR31, -NR3CONR3R31, -NR3SO2R31, -CO2R3, -СО2Н, -C0-8алкілNR3R31 або -CONR3R31; кожний інший незалежно означає F, Сl, С0-3алкіл, С0-8алкокси або -N(С0-8алкіл)(С0-8алкіл);X означає циклільну або гетероциклільну групу,...
Похідні бензимідазолонкарбонової кислоти
Номер патенту: 82297
Опубліковано: 25.03.2008
Автори: Соне Хірокі, Уєкі Тацуо, Ігуті Сатору, Мурасе Норіакі, Мурата Йосінорі, Андо Кодзі, Утіда Тікара, Нумата Тойохару
МПК: A61K 31/4184, C07D 401/12, C07D 401/14 ...
Мітки: бензимідазолонкарбонової, похідні, кислоти
Формула / Реферат:
1. Сполука формули:(І)або її фармацевтично прийнятна сіль або сольват, де:А являє собою алкіленову групу, що включає від 1 до 4 атомів вуглецю, причому вказана алкіленова група є незаміщеною або ж заміщена замісниками у кількості від 1 до 4, незалежно вибраними з групи, яка складається з атома галогену, алкільної групи, що включає від 1 до 4 атомів...
Заміщені похідні хіназоліну як інгібітори ауроракінази, спосіб їх одержання, фармацевтична композиція на їх основі
Номер патенту: 82058
Опубліковано: 11.03.2008
Автори: Юнг Фредерік Анрі, Паке Жорж Рене
МПК: A61K 31/5377, A61P 35/00, A61K 31/517 ...
Мітки: інгібітори, основі, спосіб, ауроракінази, композиція, заміщені, хіназоліну, одержання, похідні, фармацевтична
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (I): (I)або її сіль, естер або амід; де: X являє собою O або S, S(O) або S(O)2, або NR6, де R6 являє собою водень або C1-6алкіл; R5 являє собою групу формули (а) або (б):, (а)
Похідні піридину, придатні для інгібування системи обміну натрію/кальцію
Номер патенту: 81941
Опубліковано: 25.02.2008
Автори: Левійокі Йоуко, Коскелайнен Туула, Поллеселло Пьєро, Раску Сірпа, Отсомаа Леєна, Карьялайнен Арто
МПК: C07D 213/75, C07D 405/12, A61P 9/00 ...
Мітки: системі, обміну, похідні, піридину, інгібування, придатні
Формула / Реферат:
1. Сполуки формули (І) або (II),деX являє собою -О-, -СН2- або -С(О)-;Z являє собою -CHR12- або валентний зв'язок;Y являє собою -СН2-, -С(О)-, CH(OR13)-, -О-, -S-;за умови, що у випадку, коли Z є валентним зв'язком, Y не є С(О);пунктирна лінія являє собою необов'язковий подвійний зв'язок, у цьому випадку Z є -CR12-, a Y...
Похідні бензимідазолу, спосіб їх одержання та застосування цих сполук у виробництві різних медикаментів, та фармацевтична композиція, що містить такі сполуки
Номер патенту: 81919
Опубліковано: 25.02.2008
Автори: Волпоул Крістофер, Паже Даніель, Янґ Хуа
МПК: A61P 25/04, A61P 35/00, A61P 25/16 ...
Мітки: застосування, сполуки, містить, сполук, виробництві, композиція, такі, похідні, бензимідазолу, спосіб, різних, фармацевтична, цих, медикаментів, одержання
Формула / Реферат:
1. Сполука формули (І) або її фармацевтично прийнятні солі:де RF1 та RF2 незалежно представляють електроноакцепторні групи;Z вибрано з O= та S=;R1 вибрано з групи: С1-10алкіл; С1-10алкіл, заміщений принаймні одним замісником, вибраним з групи: галоген, ціано, ацетоксиметил та нітро; С2-10алкеніл; С2-10алкеніл, заміщений принаймні одним...